Лоратадин-Тева инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Loratadine-Teva Таблетки (31503)

При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом «первого прохождения через печень». Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дсскарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами, характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек С_mах лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина — через 2,5 ч. Показатели Т_1/2 лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита — в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUCлоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляется время достижения С_mах на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в плазме.

Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6).

Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).

У пожилых пациентов AUC и С_mах лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т_1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.

У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (КК менее 30 мл/мин) AUC и С_mах лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т_1/2 — не изменяются по сравнению со значениями AUC, С_mах и Т _1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.

У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и С_mах лоратадина удваиваются, в то время как AUC и С_mах дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и С_mах у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т_1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.

ЛОРАТАДИН | Активные вещества в препаратах | Vidal.ru

	Алерприв		Таблетки рег. №: П N016079/01 от 05.02.10
	Клаллергин		Таблетки рег. №: Р N002868/01 от 10.09.08
	Кларидол		Сироп 1 мг/1 мл: фл. 100 мл рег. №: П N014159/02-2002 от 13.08.08 Таб. 10 мг: 7 шт. рег. №: П N014159/01-2002 от 13.08.08
	Кларисенс®		Сироп 1 мг/1 мл: 50 мл, 100 мл или 125 мл фл. 1 или 48 шт. рег. №: Р N000698/01 от 26.03.13 Таб. 10 мг: 7, 10, 20, 30 или 50 шт. рег. №: ЛС-001318 от 23.06.10
	Кларитин®		Сироп 1 мг/1 мл: фл. 60 мл или 120 мл в компл. с ложкой-дозатором или градуир. шприцем рег. №: П N013494/02 от 05.12.07 Таб. 10 мг: 7, 10, 14, 15, 20, 21, 30 или 45 шт. рег. №: П N013494/01 от 12.12.07
	Кларифер		Таблетки рег. №: Р N000654/02 от 14.08.08
	Ломилан®		Таб. 10 мг: 7, 10, 20 или 10 шт. рег. №: П N016160/02 от 26.03.13	Произведено: LEK d.d. (Словения)
	Ломилан®		Сусп. д/приема внутрь 5 мг/5 мл: фл. 120 мл с дозир. ложкой рег. №: П N016160/01 от 28.12.09 Таб. 10 мг: 7, 10, 20 или 30 шт. рег. №: П N016160/02 от 30.12.09	Произведено: LEK d.d. (Словения)
	Ломилан® Соло		Таблетки для рассасывания рег. №: ЛСР-010504/09 от 23.12.09 Дата перерегистрации: 18.05.16
	Лорагексал®		Таблетки рег. №: П N014516/01 от 17.11.08
	Лоратавел		Таблетки рег. №: ЛП-004842 от 11.05.18
	Лоратадин		Таб. 10 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-002333 от 18.12.13
	Лоратадин		Таб. 10 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛСР-000019 от 28.03.07
	Лоратадин		Таб. 10 мг: 10 шт. рег. №: Р N003296/01 от 26.05.09
	Лоратадин		Таб. 10 мг: 10 шт. рег. №: Р N003812/01 от 16.07.09
	Лоратадин		Таб. 10 мг: 10 шт. рег. №: ЛСР-007076/08 от 04.09.08
	Лоратадин		Таб. 10 мг: 10 шт. рег. №: ЛСР-001833/08 от 17.03.08
	Лоратадин		Таб. 10 мг: 10 шт. рег. №: ЛС-001333 от 18.07.11
	Лоратадин		Таб. 10 мг: 10 шт. рег. №: П N015149/01-2003 от 20.06.08
	Лоратадин		Таб. 10 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-005753 от 28.08.19
	Лоратадин		Таб. 10 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-005753 от 28.08.19
	Лоратадин		Таб. 10 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-003657 от 30.05.16
	Лоратадин		Таб. 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: Р N003834/01 от 16.07.09
	Лоратадин		Сироп 5 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 мл рег. №: ЛСР-007946/08 от 08.10.08
	Лоратадин Штада		Таб. 10 мг: 7, 10, 14, 20, 21 или 30 шт. рег. №: Р N001956/01 от 12.12.08
	Лоратадин-OBL		Таблетки рег. №: P N002868/01 от 18.05.12
	Лоратадин-Акрихин		Таб. 10 мг: 7, 10, 21 или 30 шт. рег. №: P N003765/02 от 06.10.09 Дата перерегистрации: 08.06.15 Сироп 100 мг/100 мл: фл. 100 мл в компл. с мерн. ложкой рег. №: P N003765/01 от 06.10.09 Дата перерегистрации: 14.04.16
	Лоратадин-ВЕРТЕКС		Таблетки рег. №: ЛС-000534 от 07.06.10 Дата перерегистрации: 23.10.18
	Лоратадин-Тева		Таблетки рег. №: ЛП-000896 от 18.10.11
	Лоратадин-Хемофарм		Сироп 5 мг/5 мл: 120 мл. рег. №: П N016086/03 от 28.04.11
	Лоратадин-Эко		Сироп рег. №: ЛП-004402 от 02.08.17
	Кларготил®		Таблетки рег. №: Р N002108/01-2003 от 17.01.05
	Кларфаст		Таблетки рег. №: П N015175/01 от 11.11.03
	Лорид®		Сироп 5 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с мерной ложкой рег. №: П N014461/02-2002 от 16.10.02
	Лоридин		Сусп. д/приема внутрь 5 мг/5 мл: фл. 30 мл или 100 мл рег. №: П N013282/02-2001 от 07.08.01
	Лоридин		Таб. 10 мг: 10, 20 или 100 шт. рег. №: П N013282/01-2001 от 07.08.01
	Лотарен		Суппозитории рект. 10 мг: 10 шт. рег. №: ЛС-002296 от 24.11.06
	Лотарен		Суппозитории рект. 5 мг: 10 шт. рег. №: ЛС-002296 от 24.11.06
	Эролин®		Сироп 5 мг/5 мл: фл. 120 мл 1 шт. в компл. с мерн. ложечкой рег. №: П N013881/02 от 14.05.09

Лоратадин-Тева инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Loratadine-Teva Таблетки (31503)

При приеме внутрь лоратадин хорошо абсорбируется в ЖКТ. Метаболизируется в печени. Метаболизм лоратадина характеризуется выраженным эффектом «первого прохождения через печень». Вследствие метаболизма образуется фармакологически активный метаболит дсскарбоэтоксилоратадин, обладающий фармакологическими эффектами, характерными для лоратадина. У пациентов с нормальной функцией печени и почек С_mах лоратадина в крови достигается через 1,3 ч, а дескарбоэтоксилоратадина — через 2,5 ч. Показатели Т_1/2 лоратадина в среднем около 8 часов, активного метаболита — в среднем 28 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню применения. Лоратадин в значительной степени связывается с белками плазмы (97-99%), декарбоэтоксилоратадин связывается в меньшей степени (73-76%). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина зависят от дозы препарата. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUCлоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляется время достижения С_mах на 1 ч. Лоратадин и его активный метаболит проникают в грудное молоко и создают концентрации, эквивалентные концентрациям в плазме.

Метаболизм лоратадина в печени осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6).

Через 10 сут около 80% лоратадина в виде метаболитов выводится практически в равной степени почками (40%) и кишечником (42%).

У пожилых пациентов AUC и С_mах лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т_1/2 лоратадина и его активного метаболита составляют в среднем около 18 ч.

У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (ХПН) (КК менее 30 мл/мин) AUC и С_mах лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются, а средние Т_1/2 — не изменяются по сравнению со значениями AUC, С_mах и Т _1/2 у пациентов с нормальной функцией почек. Выведение лоратадина у пациентов со сниженной функцией почек значимо не отличается от выведения у здоровых пациентов. Гемодиализ не изменяет фармакокинетику лоратадина или его активного метаболита у пациентов с ХПН.

У пациентов с алкогольным поражением печени AUC и С_mах лоратадина удваиваются, в то время как AUC и С_mах дескарбоэтоксилоратадина не отличается в значительной степени от AUC и С_mах у пациентов с нормальной функцией печени. Средние Т_1/2 лоратадина и его метаболита 24 и 37, соответственно, и увеличиваются пропорционально росту тяжести печеночной недостаточности.

Активное вещество Лоратадин показания к применению, дозировка, противопоказания loratadine

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. C_max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, — примерно через 2.5 ч.

При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения C_max увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.

Связывание с белками плазмы лоратадина высокое — около 98%, активного метаболита — менее выраженное.

В среднем T_1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина — 28 ч (8.8-92 ч).

Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% — с мочой в течение первых суток.

Показания к применению

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).

Реклама

Режим дозирования

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг — 10 мг 1 раз/сут.

Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг — 5 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях — нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко — повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях — алопеция.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Особые указания

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.

LORATADINE / ЛОРАТАДИН. VIDAL® 2009. Справочник Видаль 2009. Описание активного вещества.

Фармакологическое действие Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

Фармакокинетика При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. Cmax лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, — примерно через 2.5 ч. При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения Cmax увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений. Связывание с белками плазмы лоратадина высокое — около 98%, активного метаболита — менее выраженное. В среднем T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина — 28 ч (8.8-92 ч). Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% — с мочой в течение первых суток.

Показания Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).

Режим дозирования Внутрь взрослым и детям старше 12 лет, а также при массе тела более 30 кг — 10 мг 1 раз/сут. Детям от 2 до 12 лет при массе тела менее 30 кг — 5 мг 1 раз/сут.

Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: редко — сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях — нарушения функции печени. Со стороны ЦНС: редко — повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия. Аллергические реакции: редко — кожная сыпь; в единичных случаях — анафилактические реакции. Дерматологические реакции: в отдельных случаях — алопеция.

Противопоказания Беременность, лактация, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к лоратадину.

Применение при беременности и кормлении грудью Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации. В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Особые указания При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.