Сартаны сравнение: лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан

В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Рассмотрим сравнительные характеристики по их действию, побочным эффектам и противопоказаниям, а также какой сартан лучше. Выбор будет зависеть от сопутствующих заболеваний у больного. Важно согласовать выбор лекарства с лечащим врачом, так как каждое средство имеет свои противопоказания, взаимодействие с другими средствами и механизм действия.

Сартаны возникли на рынке относительно недавно: в последние годы минувшего столетия. За 30 лет в аптеках появилось множество представителей этой группы препаратов: известные многим Валз, Лориста, Лозап. На самом деле подобных препаратов существует несколько, и чтобы разобраться в их особенностях, сходствах и различиях, проведем их сравнение.

Общие характеристики сартанов

Сартанами называют блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Чтобы понять принцип их работы, нужно рассмотреть механизм формирования гипертензии:

• при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
• ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
• ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
• ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, поэтому на фоне лечения этими препаратами артериальное давление не повышается, а приходит в норму и стабилизируется.

В отличие от других групп гипертензивных препаратов, БРА хорошо переносятся у большинства пациентов, не вызывая распространенный побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой продолжительный кашель. Реже встречаются и другие нежелательные действия – эректильная дисфункция или повышение концентрации калия в крови. Также сартаны не вызывают привыкания и не имеют синдрома отмены.

Основным показанием к применению сартанов является артериальная гипертензия, при которой они входят в число препаратов первого ряда. Стойкая нормализация кровяного давления достигается приблизительно через 2 недели курса лечения сартанами.

Также БРА показали свою эффективность в лечении нефропатии. Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности или от патологии, которая приводят к ХПН (гломерулонефрит), показан постоянный прием препаратов, нормализующих давление. Во-первых, снижение почечной функции приводит к гипертонии. Во-вторых, сартаны и ингибиторы АПФ защищают почки, предположительно уменьшают потерю белка с мочой, что позволяет замедлить прогрессирование ХПН и продлить додиализный период. Но преимущество сартанов перед ингибиторами АПФ заключаются в том, что у первых наиболее хорошая переносимость.

Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

• снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
• уменьшению в крови концентрации мочевины;
• снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
• снижению риска развития аритмии;
• защите клеток головного мозга.

Сравнительная характеристика сартанов

Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.

Лозартан

Лозартан (а также Кандесартан и Ирбесатран) является бифениловыми производными тетразола. В аптеке данный препарат можно найти под следующими торговыми названиями:

• Лориста;
• Лозап;
• Реникард;
• Вазотенз;
• Карзатран.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-4 часа	6-9 часов	1-2 раза в сутки	50-100 мг	33%

Лозартан и Кандесартан являются пролекарствами, то есть веществами, которые превращаются в лекарственное средство только в печени. Если же функция печени нарушена, эффективность препарата будет ниже ожидаемого. В этом случае лучше использовать другие сартаны, не являющиеся пролекарствами – то есть любые БРА помимо Лозартана.

Валсартан

По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.

Валсартан выпускается под торговыми названиями:

• Валз;
• Валаар;
• Нортиван;
• Вальсакор;
• Тарег.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
2-4 часа	6-9 часов	1 раз в сутки	80-320 мг.	25%

Валсартан — единственный из БРА рекомендован к использованию при терапии острого инфаркта миокарда. Известно, что применение этого препарата повышает выживаемость в постинфарктный период до 25 %.

Телмисартан

Телмисартан является небифениловым производным тетразона. Продается под торговым названием Микардис. Этот препарат – единственный сартан второго поколения из доступных, поэтому его фармакодинамика и фармакокинетика превосходят препараты из других групп БРА.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
30 мин. – 1ч.	Более 20 часов	1 раз в сутки	40-160 мг.	42-58%

Основным отличием препарата Телмисартан является его выведение из организма: через желчь и кал. В отличие от других сартанов, выводящихся через почки, данный препарат может применяться у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Эпросартан

Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-2 часа	5-9 часов	2 раза в сутки	400-600 мг.	13%

Единственная категория БРА, не содержащая ни бифениловую, ни тетразоловую группы.

Таблица сравнения побочных эффектов

Обычно сартаны переносятся пациентами хорошо, но в индивидуальных случаях возможно развитие нежелательных эффектов.

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Гипотензия; ощущение сердцебиения; нарушение функции почек; боль в животе; запор; головокружение; обморок; бессонница; депрессия; головная боль; вертиго; анемия; тромбоцитопения; гиперкалиемия.	Слабость; головная боль; головокружение; диарея, тошнота; боль в животе; кашель; гиперкалиемия; вирусные инфекции; нейтропения; анемия.	Головная боль; головокружение; тошнота; диарея; боль в животе; кашель; инфекции носоглотки и мочевыводящих путей; боли в спине; понижение гемоглобина; повышение мочевины в крови.	Головная боль; головокружение; ринит; тошнота; диарея; рвота; аллергия; нарушение функции почек.

Статистически указанные побочные действия со стороны нервной системы и органов пищеварительной системы встречаются чаще, чем остальные (со стороны сердца и сосудов, органов мочевыделительной системы, кожи).

Таблица сравнения противопоказаний

Противопоказания практически идентичны для всех БРА.

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Беременность, лактация и гиперчувствительность.
—	—	·         Обструкция желчевыводящих путей; ·         тяжелые нарушения функции печени и почек.	·         Возраст до 18 лет; ·         двусторонний стеноз почечной артерии.

Во избежание нежелательных последствий прием сартанов нужно осуществлять только после соответствующего назначения лечащего врача, изучившего анамнез своего пациента.

Вывод

Сартаны сегодня – одни из самых эффективных препаратов для лечения гипертонии и защиты жизненно важных органов от нежелательных последствий повышенного АД. Но у каждого препарата из этой группы есть свои нюансы: отличия есть в противопоказаниях, побочных эффектах, применении на фоне тех или иных сопутствующих заболеваний, ценах. Посоветовать подходящий препарат может исключительно лечащий врач. Самолечение может быть не только неэффективным, но и опасным.

Загрузка…

список препаратов со сравнительными характеристиками

Гипертоническая болезнь является одной из главных проблем современной кардиологии и медицины в целом. С каждым годом больных с повышенным давлением становится все больше, причем если раньше практически все они относились к старшей возрастной группе, то сейчас можно встретить и пациентов более молодого возраста с такой же патологией. Опасность данного заболевания состоит в том, что при его длительном неконтролируемом течении постепенно поражаются многие жизненно важные органы и системы (сердце, периферические и центральные сосуды, головной мозг, зрительный анализатор, почки).

Несмотря на то, что разработано огромное количество различных антигипертензивных препаратов, не всегда удается нормализовать цифры артериального давления даже при квалифицированном назначении схемы лечения. Это может происходить по причине непереносимости препарата или из-за высокой степени резистентности основного заболевания. В таких случаях требуется подбор адекватной замены, что и становится главной задачей врача-кардиолога.

Общая информация о таблетках Валсартан

Валсартан – это препарат из группы антагонистов ангиотензиновых рецепторов, который снижает давление благодаря уменьшению сосудистого тонуса.

Он используется в основном в кардиологии и назначается при первичной и вторичной артериальной гипертонии, при хронической функциональной недостаточности сердца, а также в постинфарктном периоде для уменьшения пост- и преднагрузки на миокард.

Данное лекарственное средство нельзя назначать при аллергии на его компоненты, в период беременности и лактации.

Аналоги и заменители

Современный фармацевтический рынок может предоставить огромное множество медикаментов, которые могут стать достойной заменой Валсартану. Можно подобрать лекарство из той же группы. Можно выбрать медикаменты с абсолютно другими механизмами действия. Тактика в этом случае в основном определяется теми причинами, по которым пациенту пришлось отказаться от основного лекарства. Также при подборе аналогов может учитываться стоимость лекарственных средств, так как для многих пациентов это является немаловажным аспектом из-за того, что противогипертонические медикаменты должны приниматься на постоянной основе.

Нужно помнить, что если пациенту не подошел лекарственный препарат, аналоги и заменители для новой схемы лечения обязательно должны подбираться совместно с лечащим врачом. Самостоятельная замена может быть опасна для здоровья.

Вальсакор или Валсартан: что лучше

Вальсакор имеет в своём составе такое же действующее вещество. Этот факт определяет то, что показания и противопоказания для обоих медикаментов практически идентичны. Стойкий ангиотензивный эффект от Вальсакора развивается уже через полмесяца после начала курса лечения. Вальсакор можно назвать хорошим заменителем Валсартана зарубежного производства. Несмотря на то, что медикамент является импортным, стоимость его более чем доступная.

Лозап или Валсартан: что выбрать

Главным действующим веществом лекарственного средства Лозап является химическое соединение лозартан калия, которое так же реализует свои антигипертонические эффекты благодаря блокированию рецепторов второго типа к ангиотензину. Оба медикамента способствуют снижению артериального давления по причине уменьшения общего периферического сопротивления из-за диффузной вазодилатации.

Лозап выпускается в виде таблеток и имеет три стандартные дозировки (12.5, 50 и 100 миллиграмм). Такой разброс концентраций действующего вещества позволяет легко подобрать пациенту самые удобные суточные и разовые дозы средства.

Лозап противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к компонентам данного лекарственного средства. Также не назначается при печеночной недостаточности и в период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Валз и Валсартан: сравнительная характеристика

Валз является заменителем Валсартана с аналогичным составом (также содержит химическое соединение валсартан), однако кроме антигипертензивнового вещества в таблетках Валз Н присутствует мочегонное средство тиазидного ряда. Это позволяет лекарству воздействовать не только на периферическое сопротивление. Оно зависит от тонуса сосудистой стенки мелких артерий и артериол. Также лекарство работает на объем циркулирующей крови, способный также влиять на артериальное давление. Наличие диуретика в составе может стать в некоторых случаях несомненным достоинством, а в некоторых – противопоказанием для использования.

Пациентам, нуждающимся в усиленном лечении сразу несколькими медикаментами, Валз Н может облегчить жизнь, поскольку им можно будет пить одну таблетку вместо нескольких разных. А вот больным, клиническое течение основного заболевания которых не требует назначения комбинированной терапии, Валз назначаться не может.

Телмисартан или Валсартан: что лучше

Телмисартан имеет очень сходные лечебные эффекты и показания для назначения. Это связано со сходством их химического состава и принадлежностью к одной фармакологической группе. Основным показанием для назначения обоих медикаментов является гипертоническая болезнь. Исследования, которые бы могли точно сказать, какой медикамент эффективнее борется с высоким давлением, не проводились.

Важно! Мочегонный препарат гидрохлортиазид способен усиливать действие Телмисартана при их одновременном назначении, что нужно учитывать при подборе доз и разработке схемы лечения.

Лозартан или Валсартан: что выбрать

Лозартан калия может назначаться как при первичной, так и при вторичной артериальной гипертензии. Относится этот препарат к группе блокаторов ангиотензиновых рецепторов. При его назначении нужно помнить, что Лозартан, принимаемый одновременно с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия, повышает риск развития гиперкалиемии. Оба медикамента оказывают хорошее гипотензивное действие. И что именно выбирать, можно решить только с учетом индивидуальной восприимчивости организма пациента.

Эдарби как аналог

Главным биологически активным компонентом препарата Эдарби является азилсартана медоксомил. Главным показанием для его назначения значится эссенциальная (первичная) гипертоническая болезнь. Это лекарственное средство хорошо сочетается с другими противогипертоническими медикаментами, и поэтому при недостаточном эффекте от Эдарби схему лечения можно дополнять.

Производится Эдарби за рубежом (Япония), что определяет высокое качество и безопасность этого препарата.

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 21.10.2019 00:00.

Список других аналогов

Существует огромное множество других заменителей, поэтому каждый сможет найти себе подходящий по цене и эффективности препарат.

Аналоги Валсартана:

Таблица сравннения аналогов препарата по стоимости. Последнее обновление данных было 21.10.2019 00:00.

Отзывы пациентов

• Раиса, 53 года. Давно страдаю гипертонической болезнью. И периодически происходит привыкание ко всем препаратам, из-за чего их приходится менять. Уже полгода пользуюсь Валсартаном, давление держится в пределах ста тридцати-ста сорока, самочувствие хорошее, головных болей практически не бывает.
• Людмила, 47 лет. Из-за того, что болезнь (гипертония 3 стадии) стала постепенно прогрессировать, лечащий врач сказала, что нужно усиливать терапию, и одного Валсартана уже недостаточно. Назначила мне Валз Н, потому что там сразу два препарата. Переход прошел гладко, на Валзе самочувствие у меня лучше и давление перестало скакать.

Телмисартан и валсартан сравнить — Давление и всё о нём

В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Рассмотрим сравнительные характеристики по их действию, побочным эффектам и противопоказаниям, а также какой сартан лучше. Выбор будет зависеть от сопутствующих заболеваний у больного. Важно согласовать выбор лекарства с лечащим врачом, так как каждое средство имеет свои противопоказания, взаимодействие с другими средствами и механизм действия.

Сартаны возникли на рынке относительно недавно: в последние годы минувшего столетия. За 30 лет в аптеках появилось множество представителей этой группы препаратов: известные многим Валз, Лориста, Лозап. На самом деле подобных препаратов существует несколько, и чтобы разобраться в их особенностях, сходствах и различиях, проведем их сравнение.

Общие характеристики сартанов

Сартанами называют блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Чтобы понять принцип их работы, нужно рассмотреть механизм формирования гипертензии:

• при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
• ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
• ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
• ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, поэтому на фоне лечения этими препаратами артериальное давление не повышается, а приходит в норму и стабилизируется.

В отличие от других групп гипертензивных препаратов, БРА хорошо переносятся у большинства пациентов, не вызывая распространенный побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой продолжительный кашель. Реже встречаются и другие нежелательные действия – эректильная дисфункция или повышение концентрации калия в крови. Также сартаны не вызывают привыкания и не имеют синдрома отмены.

Основным показанием к применению сартанов является артериальная гипертензия, при которой они входят в число препаратов первого ряда. Стойкая нормализация кровяного давления достигается приблизительно через 2 недели курса лечения сартанами.

Также БРА показали свою эффективность в лечении нефропатии. Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности или от патологии, которая приводят к ХПН (гломерулонефрит), показан постоянный прием препаратов, нормализующих давление. Во-первых, снижение почечной функции приводит к гипертонии. Во-вторых, сартаны и ингибиторы АПФ защищают почки, предположительно уменьшают потерю белка с мочой, что позволяет замедлить прогрессирование ХПН и продлить додиализный период. Но преимущество сартанов перед ингибиторами АПФ заключаются в том, что у первых наиболее хорошая переносимость.

Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

• снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
• уменьшению в крови концентрации мочевины;
• снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
• снижению риска развития аритмии;
• защите клеток головного мозга.

Сравнительная характеристика сартанов

Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.

Лозартан

Лозартан (а также Кандесартан и Ирбесатран) является бифениловыми производными тетразола. В аптеке данный препарат можно найти под следующими торговыми названиями:

• Лориста;
• Лозап;
• Реникард;
• Вазотенз;
• Карзатран.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-4 часа	6-9 часов	1-2 раза в сутки	50-100 мг	33%

Лозартан и Кандесартан являются пролекарствами, то есть веществами, которые превращаются в лекарственное средство только в печени. Если же функция печени нарушена, эффективность препарата будет ниже ожидаемого. В этом случае лучше использовать другие сартаны, не являющиеся пролекарствами – то есть любые БРА помимо Лозартана.

Валсартан

По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.

Валсартан выпускается под торговыми названиями:

• Валз;
• Валаар;
• Нортиван;
• Вальсакор;
• Тарег.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
2-4 часа	6-9 часов	1 раз в сутки	80-320 мг.	25%

Валсартан — единственный из БРА рекомендован к использованию при терапии острого инфаркта миокарда. Известно, что применение этого препарата повышает выживаемость в постинфарктный период до 25 %.

Телмисартан

Телмисартан является небифениловым производным тетразона. Продается под торговым названием Микардис. Этот препарат – единственный сартан второго поколения из доступных, поэтому его фармакодинамика и фармакокинетика превосходят препараты из других групп БРА.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
30 мин. – 1ч.	Более 20 часов	1 раз в сутки	40-160 мг.	42-58%

Основным отличием препарата Телмисартан является его выведение из организма: через желчь и кал. В отличие от других сартанов, выводящихся через почки, данный препарат может применяться у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Эпросартан

Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-2 часа	5-9 часов	2 раза в сутки	400-600 мг.	13%

Единственная категория БРА, не содержащая ни бифениловую, ни тетразоловую группы.

Таблица сравнения побочных эффектов

Обычно сартаны переносятся пациентами хорошо, но в индивидуальных случаях возможно развитие нежелательных эффектов.

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Гипотензия; ощущение сердцебиения; нарушение функции почек; боль в животе; запор; головокружение; обморок; бессонница; депрессия; головная боль; вертиго; анемия; тромбоцитопения; гиперкалиемия.	Слабость; головная боль; головокружение; диарея, тошнота; боль в животе; кашель; гиперкалиемия; вирусные инфекции; нейтропения; анемия.	Головная боль; головокружение; тошнота; диарея; боль в животе; кашель; инфекции носоглотки и мочевыводящих путей; боли в спине; понижение гемоглобина; повышение мочевины в крови.	Головная боль; головокружение; ринит; тошнота; диарея; рвота; аллергия; нарушение функции почек.

Статистически указанные побочные действия со стороны нервной системы и органов пищеварительной системы встречаются чаще, чем остальные (со стороны сердца и сосудов, органов мочевыделительной системы, кожи).

Таблица сравнения противопоказаний

Противопоказания практически идентичны для всех БРА.

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Беременность, лактация и гиперчувствительность.
—	—	·         Обструкция желчевыводящих путей; ·         тяжелые нарушения функции печени и почек.	·         Возраст до 18 лет; ·         двусторонний стеноз почечной артерии.

Во избежание нежелательных последствий прием сартанов нужно осуществлять только после соответствующего назначения лечащего врача, изучившего анамнез своего пациента.

Вывод

Сартаны сегодня – одни из самых эффективных препаратов для лечения гипертонии и защиты жизненно важных органов от нежелательных последствий повышенного АД. Но у каждого препарата из этой группы есть свои нюансы: отличия есть в противопоказаниях, побочных эффектах, применении на фоне тех или иных сопутствующих заболеваний, ценах. Посоветовать подходящий препарат может исключительно лечащий врач. Самолечение может быть не только неэффективным, но и опасным.

Загрузка…

Source: ODavlenii.ru

Читайте также

Телмисартан или валсартан — Давление и всё о нём

В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Рассмотрим сравнительные характеристики по их действию, побочным эффектам и противопоказаниям, а также какой сартан лучше. Выбор будет зависеть от сопутствующих заболеваний у больного. Важно согласовать выбор лекарства с лечащим врачом, так как каждое средство имеет свои противопоказания, взаимодействие с другими средствами и механизм действия.

Сартаны возникли на рынке относительно недавно: в последние годы минувшего столетия. За 30 лет в аптеках появилось множество представителей этой группы препаратов: известные многим Валз, Лориста, Лозап. На самом деле подобных препаратов существует несколько, и чтобы разобраться в их особенностях, сходствах и различиях, проведем их сравнение.

Общие характеристики сартанов

Сартанами называют блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Чтобы понять принцип их работы, нужно рассмотреть механизм формирования гипертензии:

• при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
• ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
• ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
• ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, поэтому на фоне лечения этими препаратами артериальное давление не повышается, а приходит в норму и стабилизируется.

В отличие от других групп гипертензивных препаратов, БРА хорошо переносятся у большинства пациентов, не вызывая распространенный побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой продолжительный кашель. Реже встречаются и другие нежелательные действия – эректильная дисфункция или повышение концентрации калия в крови. Также сартаны не вызывают привыкания и не имеют синдрома отмены.

Основным показанием к применению сартанов является артериальная гипертензия, при которой они входят в число препаратов первого ряда. Стойкая нормализация кровяного давления достигается приблизительно через 2 недели курса лечения сартанами.

Также БРА показали свою эффективность в лечении нефропатии. Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности или от патологии, которая приводят к ХПН (гломерулонефрит), показан постоянный прием препаратов, нормализующих давление. Во-первых, снижение почечной функции приводит к гипертонии. Во-вторых, сартаны и ингибиторы АПФ защищают почки, предположительно уменьшают потерю белка с мочой, что позволяет замедлить прогрессирование ХПН и продлить додиализный период. Но преимущество сартанов перед ингибиторами АПФ заключаются в том, что у первых наиболее хорошая переносимость.

Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

• снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
• уменьшению в крови концентрации мочевины;
• снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
• снижению риска развития аритмии;
• защите клеток головного мозга.

Сравнительная характеристика сартанов

Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.

Лозартан

Лозартан (а также Кандесартан и Ирбесатран) является бифениловыми производными тетразола. В аптеке данный препарат можно найти под следующими торговыми названиями:

• Лориста;
• Лозап;
• Реникард;
• Вазотенз;
• Карзатран.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-4 часа	6-9 часов	1-2 раза в сутки	50-100 мг	33%

Лозартан и Кандесартан являются пролекарствами, то есть веществами, которые превращаются в лекарственное средство только в печени. Если же функция печени нарушена, эффективность препарата будет ниже ожидаемого. В этом случае лучше использовать другие сартаны, не являющиеся пролекарствами – то есть любые БРА помимо Лозартана.

Валсартан

По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.

Валсартан выпускается под торговыми названиями:

• Валз;
• Валаар;
• Нортиван;
• Вальсакор;
• Тарег.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
2-4 часа	6-9 часов	1 раз в сутки	80-320 мг.	25%

Валсартан — единственный из БРА рекомендован к использованию при терапии острого инфаркта миокарда. Известно, что применение этого препарата повышает выживаемость в постинфарктный период до 25 %.

Телмисартан

Телмисартан является небифениловым производным тетразона. Продается под торговым названием Микардис. Этот препарат – единственный сартан второго поколения из доступных, поэтому его фармакодинамика и фармакокинетика превосходят препараты из других групп БРА.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
30 мин. – 1ч.	Более 20 часов	1 раз в сутки	40-160 мг.	42-58%

Основным отличием препарата Телмисартан является его выведение из организма: через желчь и кал. В отличие от других сартанов, выводящихся через почки, данный препарат может применяться у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Эпросартан

Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-2 часа	5-9 часов	2 раза в сутки	400-600 мг.	13%

Единственная категория БРА, не содержащая ни бифениловую, ни тетразоловую группы.

Таблица сравнения побочных эффектов

Обычно сартаны переносятся пациентами хорошо, но в индивидуальных случаях возможно развитие нежелательных эффектов.

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Гипотензия; ощущение сердцебиения; нарушение функции почек; боль в животе; запор; головокружение; обморок; бессонница; депрессия; головная боль; вертиго; анемия; тромбоцитопения; гиперкалиемия.	Слабость; головная боль; головокружение; диарея, тошнота; боль в животе; кашель; гиперкалиемия; вирусные инфекции; нейтропения; анемия.	Головная боль; головокружение; тошнота; диарея; боль в животе; кашель; инфекции носоглотки и мочевыводящих путей; боли в спине; понижение гемоглобина; повышение мочевины в крови.	Головная боль; головокружение; ринит; тошнота; диарея; рвота; аллергия; нарушение функции почек.

Статистически указанные побочные действия со стороны нервной системы и органов пищеварительной системы встречаются чаще, чем остальные (со стороны сердца и сосудов, органов мочевыделительной системы, кожи).

Таблица сравнения противопоказаний

Противопоказания практически идентичны для всех БРА.

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Беременность, лактация и гиперчувствительность.
—	—	·         Обструкция желчевыводящих путей; ·         тяжелые нарушения функции печени и почек.	·         Возраст до 18 лет; ·         двусторонний стеноз почечной артерии.

Во избежание нежелательных последствий прием сартанов нужно осуществлять только после соответствующего назначения лечащего врача, изучившего анамнез своего пациента.

Вывод

Сартаны сегодня – одни из самых эффективных препаратов для лечения гипертонии и защиты жизненно важных органов от нежелательных последствий повышенного АД. Но у каждого препарата из этой группы есть свои нюансы: отличия есть в противопоказаниях, побочных эффектах, применении на фоне тех или иных сопутствующих заболеваний, ценах. Посоветовать подходящий препарат может исключительно лечащий врач. Самолечение может быть не только неэффективным, но и опасным.

Загрузка…

Source: ODavlenii.ru

Читайте также

телмисартан и его возможности при лечении пациентов с сердечно-сосудистой патологией uMEDp

В статье рассмотрены особенности фармакокинетики и фармакодинамики блокатора рецепторов ангиотензина II (БРА) телмисартана, обусловливающие ряд его преимуществ перед другими представителями группы БРА и иных классов антигипертензивных лекарственных средств. Проведена сравнительная оценка гипотензивной эффективности БРА. Благодаря длительному периоду полувыведения действие телмисартана остается значимым свыше 24 часов. Это особенно важно для контроля артериального давления в ранние утренние часы. Проанализированы плейотропный эффект телмисартана и клинические ситуации, когда он является препаратом выбора. Представлены данные о протективном влиянии препарата на состояние органов-мишеней при артериальной гипертонии, возможности снижения риска сердечно-сосудистых осложнений. Рассмотрены преимущества телмисартана в плане повышения приверженности гипотензивной терапии при длительном приеме.

Фармакокинетические свойства БРА

Рис. 1. Динамика среднего уровня ДАД (А) и САД (Б) в течение последних шести часов 24-часового интервала на фоне применения телмисартана 40 мг (Т40/Г12,5) и 80 мг (Т80/Г12,5) и лозартана (Л50/Г12,5) в комбинации с гидрохлортиазидом

Рис. 2. Соотношение альбумина к креатинину в моче (UPC): сравнение эффективности телмисартана 80 мг и лозартана 100 мг у пациентов с СД 2-го типа и сопутствующей нефропатией

В конце второго десятилетия XXI в. Европейское общество кардиологов (ЕОК, ESC – European Society of Cardio­logy) вынуждено признать печальную истину [1]: несмотря на то что «множество проверенных, высокоэффективных и хорошо переносимых мероприятий, направленных на изменение образа жизни и применение лекарственных препаратов, могут обеспечить снижение артериального давления… контроль артериального давления остается неадекватным во всем мире и далеко не удовлетворителен в европейских странах. Артериальная гипертензия остается основной модифицируемой причиной сердечно-сосудистой и общей смертности во всем мире».

В последних европейских рекомендациях ESC и Европейского общества по артериальной гипертензии (ЕОАГ, ESH – European Society of Hypertension) [1] названа причина сложившейся ситуации, а точнее две: «Все больше данных свидетельствует о том, что низкая приверженность лечению помимо врачебной инертности (отсутствие изменений в терапии при отсутствии контроля артериального давления) является важнейшей причиной неадекватного контроля артериального давления». Две обозначенные проблемы тесно взаимосвязаны.

Естественный стимул к приему препаратов – повышение качества жизни. Пациент чувствует недомогание или боль, принимает таблетку, его самочувствие улучшается, и он охотно, без внутреннего сопротивления продолжает лечение. Но проблема в том, что неосложненная артериальная гипертония (АГ) какой-то период времени не ухудшает качество жизни в отличие от принимаемых препаратов. Как иногда отмечают больные, пока не начал лечиться, был здоров. Пациентов, способных длительно принимать препараты, на фоне которых они чувствуют себя не лучше, а хуже, ради призрачного улучшения прогноза, обещанного врачом, немного. Поэтому любые, даже незначительные нежелательные эффекты гипотензивной либо гиполипидемической терапии могут вызвать у данной категории больных отказ от постоянного приема лекарственного средства.

Переносимость лечения – ведущая причина удержания на терапии или отказа от нее. Именно удержание пациентов на терапии вывело сартаны – блокаторы рецепторов к ангиотензину II (БРА) на первое место. Лидирующая позиция этих препаратов обусловлена не только их высокой эффективностью, но также удобством применения и благоприятным спектром побочных эффектов, сопоставимых с таковыми плацебо [2]. Сартаны снижают артериальное давление (АД) по меньшей мере в той же степени, что и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Последние чаще вызывают побочные эффекты. Кроме того, в ряде исследований показан более мощный гипотензивный эффект БРА. Например, самое крупное проспективное рандомизированное исследование сравнительной безопасности и эффективности БРА и ИАПФ PRISMA (телмисартан против рамиприла) с участием 1600 пациентов продемонстрировало большее снижение амбулаторного АД в группе телмисартана [3, 4]. Особое внимание исследователи уделили динамике АД в последние шесть часов временного интервала дозирования препаратов, которые назначались один раз в сутки утром, и оценке их влияния на АД в ранние утренние часы. Подобный интерес не случаен. Предутреннее повышение ассоциируется с повышенным риском развития острых коронарных и цереброваскулярных осложнений [5]. У пациентов, получавших телмисартан, в последние шесть часов его действия выявлено более значимое снижение АД по сравнению с пациентами группы рамиприла (-12,7/-8,8 против -7,9/-5,4 мм рт. ст. соответственно; р

В настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами. Эти препараты, хотя и характеризуются множеством общих свойств («класс-эффекты»), но не идентичны. Каждый из них имеет индивидуальные свойства, которые могут стать дополнительным орудием в борьбе за достижение целевых значений АД и улучшение прогноза пациента. Однако, как уже отмечалось, существует еще один фактор – инертность врачей. Несмотря на богатство выбора, в реальной отечественной амбулаторной практике обычно используются два препарата, которые в числе первых были выведены на фармацевтический рынок: лозартан и валсартан. Не умаляя их несомненных преимуществ, следует отметить, что они эффективны не во всех клинических случаях и не всегда являются оптимальным выбором. Телмисартан – один из незаслуженно забытых препаратов. Это более чем странно, поскольку доказательная база, свидетельствующая о его высокой эффективности и безопасности, весьма обширна.

В рандомизированных клинических исследованиях (РКИ) этого препарата участвовало больше всего пациентов [8]. Кроме того, телмисартан – единственный БРА, который в исследовании ONTARGET продемонстрировал терапевтическую эквивалентность ИАПФ рамиприлу у пациентов с гипертонической болезнью при повышенном сосудистом риске [9].

Фармакодинамика и фармакокинетика

По фармакокинетическим свойствам все БРА можно разделить на две большие группы: активные лекарственные вещества и пролекарства [8, 10, 11]. К первым относятся телмисартан и валсартан. Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений. Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени. Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться. Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется. Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан.

Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10].

Телмисартан получен из активного метаболита лозартана (ЕХР-3174) путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную (тканевую) блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов (таблица) [8, 10].

Путь выведения из организма – еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов. Почки выводят только 1% телмисартана, в то время как при использовании других БРА через почки экскретируется до 50% введенной дозы. Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11]. Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается. Концентрация препарата в плазме у женщин несколько выше, чем у мужчин, но это не влияет на его антигипертензивное действие. Телмисартан не метаболизируется цитохромом печени Р450, а следовательно, не взаимодействует с препаратами, для окислительного метаболизма которых необходим этот фермент. И это еще один пункт, определяющий безопасность телмисартана. Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана – продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА. Наиболее высокая концентрация в плазме при пероральном приеме данного препарата достигается в течение одного часа, а период полувыведения (Т_1/2) составляет приблизительно 24 часа. Для сравнения: Т_1/2 валсартана – 6–7 часов, лозартана – 6–9, ирбесартана – 11–15 часов. Именно Т_1/2 в первую очередь определяет длительность действия гипотензивного средства.

В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности (то есть через 24 часа после приема последней дозы) к пиковой (максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови) [9]. При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов. Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии. Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13]. Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его. Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность. «Сверхдлительность» действия препаратов решает проблему утренних подъемов АД, ассоциируемых с ухудшением прогноза [5, 10].

Еще одна особенность телмисартана – самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом (peroxisome proliferator-activated receptors – PPAR). PPAR относятся к суперсемейству ядерных гормональных рецепторов и являются факторами, регулирующими транскрипцию генов при их активации лигандами. Выделяют три типа PPAR: PPAR-альфа, PPAR-бета и PPAR-гамма – с разной локализацией в органах и тканях [14]. PPAR-гамма играет ключевую роль в дифференцировке жировой ткани и ее функционировании – создании запаса липидов в белой жировой ткани и усилении расхода энергии в буром жире. PPAR-гамма участвует также в дифференцировке адипоцитов и регуляции метаболизма глюкозы, повышая чувствительность к инсулину и играя роль связующего звена между метаболизмом липидов и углеводов [14]. Адипонектин – ключевой регулятор процессов, приводящих к развитию инсулинорезистентности и метаболического синдрома. Экспрессия и секреция адипонектина стимулируются селективными модуляторами рецепторов, активирующих PPAR-гамма.

В ряде клинических исследований наблюдалось положительное влияние телмисартана на уровень адипонектина у пациентов с АГ, инсулинорезистентностью, ожирением [15], сахарным диабетом (СД) 2-го типа [16]. В исследовании J. Janke и соавт. на модели адипоцитов человека показано, что телмисартан и ирбесартан (в меньшей степени лозартан) индуцировали адипогенез и активировали гены-мишени PPAR-гамма. Эпросартан не оказывал подобного эффекта [17]. Способность изученных сартанов активировать PPAR-гамма проявлялась при их использовании в различных дозах: низких (телмисартан), средних (ирбесартан) и очень высоких (лозартан). Авторы объяснили подобное явление различной липофильностью препаратов, которая в этом ряду сартанов распределяется следующим образом: телмисартан > ирбесартан > лозартан [14, 18]. Таким образом, телмисартан, будучи частичным агонистом рецепторов PPAR-гамма, обладает плейо­тропным эффектом и благотворно влияет на углеводный и жировой обмен при назначении в стандартных терапевтических дозах, рекомендуемых для лечения АГ [19].

Мощность и стабильность гипотензивного эффекта

В 2003 г. D.H. Smith и соавт. [20] провели метаанализ результатов двух независимых рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследований с титрованием дозы до достижения эффекта. В них сравнивали эффективность телмисартана 40–80 мг, то есть не в максимальной дозе 160 мг, и лозартана 50–100 мг. Оценивалось снижение среднего уровня АД в течение последних шести часов 24-часового интервала дозирования при назначении один раз в день на протяжении восьми недель. В исследованиях принимали участие пациенты обоего пола старше 18 лет с АГ 1–2-й степени. В общей сложности в оба исследования было включено 720 пациентов (по 360 в группах телмисартана и лозартана). Через восемь недель на фоне терапии снижение диастолического артериального давления (ДАД) в последние шесть часов интервала дозирования в группе телмисартана составило в среднем 6,6 ± 0,4 мм рт. ст., в группе лозартана – 5,1 ± 0,4 мм рт. ст. Почасовое снижение ДАД и систолического АД (САД) в этот период также было более выраженным у пациентов, принимавших телмисартан. При определении вторичных конечных точек (снижение среднесуточного, утреннего, дневного, ночного ДАД и САД) зарегистрировано преимущество телмисартана в достижении устойчивого снижения АД.

Спустя десять лет, в 2013 г., в метаанализе H. Takagi и соавт. [21] были обобщены результаты девяти исследований (n = 2409), в которых сравнивали эффективность телмисартана и лозартана (в шести испытаниях – в монотерапии, в трех – в комбинации с гидрохлортиазидом 12,5 мг). В результате совокупного анализа данных оказалось, что телмисартан превосходит лозартан по всем изучаемым параметрам: АД суточное, в последние шесть часов интервала дозирования, утреннее, дневное, ночное (рис. 1) [21].

Представляет интерес сравнение гипотензивной эффективности телмисартана и валсартана. Согласно метаанализу [22], гипотензивное действие телмисартана сопоставимо с таковым валсартана в монотерапии и выше, чем у лозартана 100 мг и ирбесартана 150 мг. Аналогичные результаты получены в исследовании SMOOTH (2007) при оценке гипотензивного эффекта телмисартана и валсартана в сочетании с гидрохлортиазидом [23], а также в ряде других работ [24]. Участники исследования SMOOTH (n = 840) получали телмисартан 80 мг или валсартан 160 мг в комбинации с гидрохлортиазидом 12,5 мг в течение десяти недель. Первичной конечной точкой служила динамика среднего амбулаторного САД и ДАД в течение последних шести часов 24-часового интервала дозирования от исходного уровня. На основании полученных результатов авторы сделали вывод, что телмисартан в комбинации с гидрохлортиазидом обеспечивает значительно большее снижение уровня АД, чем валсартан в той же комбинации, в течение 24-часового интервала дозирования, особенно в утренние часы.

В 2013 г. H. Takagi и соавт. опубликовали систематический обзор [25], в который включили 17 проспективных РКИ (5422 больных), посвященных сравнительной оценке гипотензивной эффективности телмисартана (40 или 80 мг) и валсартана (80 или 160 мг). Метаанализ подтвердил преимущество телмисартана перед валсартаном в комбинации с гидрохлортиазидом (различие средних значений САД/ДАД -2,67/-1,40 мм рт. ст.). Введение поправки на возраст и пол не повлияло на результаты. Авторы уточнили: поскольку в анализируемых РКИ не оценивались частота сердечно-сосудистых или цереброваскулярных событий и смертность вследствие таких событий, при интерпретации полученных результатов необходимо проявлять осторожность.

Влияние телмисартана на прогноз больных высокого риска сердечно-сосудистых осложнений

Сегодня, выбирая препарат для гипотензивной терапии, мы ориентируемся не только на его гипотензивный эффект, но и на способность улучшать прогноз пациента, снижать риск сердечно-сосудистых осложнений (ССО). Прямых сравнительных РКИ различных БРА, посвященных оценке их влияния на снижение сердечно-сосудистого риска, не проводилось. Однако прямое сравнительное исследование ONTARGET признано самым большим на сегодняшний день исследованием эффективности БРА в мире. Ученые сравнивали влияние телмисартана и рамиприла – золотого стандарта в профилактике осложнений у пациентов группы высокого риска, а также их комбинацию. Телмисартан 80 мг не уступал рамиприлу 10 мг в предотвращении риска сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда, инсульта и госпитализации по поводу сердечной недостаточности. Эффект не зависел от степени снижения АД. Телмисартан показал лучший профиль переносимости, что отразилось на длительности приема препарата. В реальной клинической практике это означает лучшую приверженность терапии, а следовательно, более высокую эффективность и лучший прогноз для пациентов, получающих этот препарат. В исследовании ONTARGET также была доказана возможность профилактики развития новых эпизодов СД 2-го типа или нарушения толерантности к глюкозе на фоне лечения телмисартаном [8].

В исследовании TRANSCEND отмечалось снижение частоты ССО и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким риском, а также нефро- и кардиопротективный эффект по сравнению с группой плацебо [26]. Помимо снижения риска ССО на фоне терапии телмисартаном значительно уменьшался риск развития новых случаев СД 2-го типа на 16% (р

В исследовании PRoFESS телмисартан также снижал риск развития СД 2-го типа на 16% у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых событий [27]. Результаты исследований ONTARGET и TRANSCEND послужили основанием для регистрации нового показания для телмисартана – снижение риска осложнений у пациентов с клиническими проявлениями атеросклероза.

Ситуации, в которых телмисартан – препарат выбора

Бесспорно, телмисартан должен стать препаратом выбора у пациентов с ожирением и АГ, особенно резистентной к терапии. Тот факт, что включение телмисартана в схему терапии таких больных значительно улучшает контроль АД, сомнений не вызывает. Особый интерес в этом аспекте представляет отечественное исследование с использованием дженерического телмисартана компании «Др. Редди’с Лабораторис» (Индия) с доказанной биоэквивалентностью оригинальному телмисартану [28]. Использование дженериков приблизило исследование к реальной амбулаторной практике. В проспективном открытом рандомизированном двухцентровом исследовании продолжительностью 20 недель участвовало 30 больных АГ, резистентной к медикаментозной терапии (АД ≥ 140/90 мм рт. ст., несмотря на прием трех и более препаратов, в том числе диуретика в адекватных дозах), и индексом массы тела  > 30 кг/м². Уровень АД определяли по результатам суточного мониторирования АД (СМАД). Пациентам основной группы вместо ранее принимаемого БРА или ИАПФ (валсартан 160 мг/сут, лозартан 100 мг/сут, эналаприл 20 мг/сут или периндоприл 10 мг/сут) назначали дженерический телмисартан 80 мг/сут (компания «Др. Редди’с Лабораторис», Индия) в свободной или фиксированной (Телсартан® АМ) комбинации с амлодипином. Дополнительно при необходимости больные принимали индапамид. В контрольной группе пациенты продолжали прием ранее назначенного БРА или ИАПФ в комбинации с амлодипином 10 мг и индапамидом 2,5 мг, то есть в тех же дозах, что и в основной группе. В группе телмисартана значимого снижения САД удалось добиться у 73% больных, снижения ДАД – у 65% (в среднем на 10,7 мм рт. ст.). Это расценивалось как преодоление резистентности к терапии, хотя целевой уровень АД был достигнут не у всех пациентов. Важнейшим результатом исследования, по мнению ученых, стало повышение уровня адипонектина в сыворотке крови и снижение концентрации высокочувствительного С-реактивного белка (вчСРБ) и интерлейкина 6 – маркеров воспаления, ассоциируемых с прогрессированием эндотелиальной дисфункции и повышением риска ССО.

Противовоспалительный эффект телмисартана подтвержден и в более ранних работах, как экспериментальных [28], так и клинических [29]. В частности, прием телмисартана способствовал стабилизации атеросклеротических бляшек в коронарных артериях [29] за счет увеличения фиброзного и уменьшения липидного объема, по данным внутрисосудистого ультразвукового исследования. При заборе крови из коронарного синуса отмечалось уменьшение провоспалительных цитокинов (MMP3, фактор некроза опухоли альфа, вчСРБ, MMP9), что указывало на уменьшение локального воспалительного ответа. В культуре микроваскулярных эндотелиальных клеток телмисартан снижал уровень СРБ за счет ослабления экспрессии рецептора к конечным продуктам гликации AGE (Аdvanced Glycation End products), опосредованного PPAR-гамма [14], что приводило к снижению аккумуляции AGE. Последние через систему растворимых рецепторов sRAGE (soluble form of RAGE) способствуют интенсификации процессов внеклеточного накопления коллагена, ремоделирования внеклеточного матрикса, фиброзирования клубочков нефрона, что в конечном итоге является интегральной причиной снижения глобальной почечной функции [30].

Плейотропные эффекты телмисартана делают его препаратом выбора и у больных СД 2-го типа. Особое внимание уделяется нефропротективным эффектам БРА у этих пациентов. При сочетании СД и АГ эффективность телмисартана в РКИ была сравнима с таковой эналаприла и валсартана и превышала эффективность лозартана [31–34]. Валсартан 160 мг/сут и телмисартан 80 мг/суд в равной степени снижали АД и уменьшали суточную протеинурию. Различий в уровне скорости клубочковой фильтрации (СКФ) не выявлено. Признано, что оба препарата характеризуются мощным нефропротективным эффектом у больных диабетом. Противовоспалительного эффекта эти препараты в выбранных дозах, к сожалению, не оказывали [31].

G. Bakris и соавт. (2008) [33] сравнивали нефропротективную эффективность наиболее липофильного БРА телмисартана и препарата с низкой липофильностью лозартана. В РКИ AMADEO принимало участие 860 больных диабетической нефропатией с АД около 130/80 мм рт. ст. или достижением целевого уровня на фоне гипотензивной терапии. Наблюдение продолжалось 52 недели. Первичной конечной точкой была динамика соотношения альбумина к креатинину в моче. Эффект телмисартана существенно превышал таковой лозартана при сопоставимой динамике АД (рис. 2) [33].

Большое практическое значение имеет то, что избыточное потребление соли может снижать нефропротективное действие телмисартана, в том числе при комбинированной терапии [35].

В литературе широко обсуждается способность БРА, в частности телмисартана, снижать риск развития и рецидивирования фибрилляции предсердий (ФП) у больных АГ. В метаанализ 2014 г. [36] вошло четыре РКИ (1050 пациентов, средний возраст – 63 года, среднее АД – 156/94 мм рт. ст.). Несмотря на сопоставимое снижение АД, частота рецидивирования ФП была статистически значимо ниже на фоне приема телмисартана по сравнению с другими гипотензивными препаратами (относительный риск 0,54; 95%-ный доверительный интервал 0,34–0,86; p

В исследовании H. Du и соавт. (2013) [40] нифедипин так же эффективно, как телмисартан, снижал частоту пароксизмов, но телмисартан эффективнее предотвращал переход ФП в постоянную форму.

Таким образом, телмисартан в ряду сартанов занимает почетное место. Это эффективное и безопасное гипотензивное средство, характеризующееся рядом преимуществ перед другими представителями данного класса. Длительный Т_1/2 (свыше 20 часов) обеспечивает гипотензивный эффект до 48 часов, что особенно важно для контроля АД в опасные утренние часы и в ситуациях со смещением приема очередной дозы лекарственного средства. У пациентов с АГ на фоне ожирения, метаболического синдрома, сахарного диабета телмисартан может превосходить другие гипотензивные препараты за счет плейотропного эффекта. Удобство приема и хорошая переносимость обеспечивают высокую приверженность терапии. Немаловажный фактор повышения приверженности терапии – ее доступность. Воспроизведенные препараты (дженерики) характеризуются доказанной биоэквивалентностью оригинальным препаратам и в то же время имеют более низкую стоимость. Использование дженерика телмисартана (например, препарата Телсартан®), а также фиксированных комбинаций с гидрохлортиазидом (Телсартан® Н) и амлодипином (Телсартан® АМ) расширяет возможности рутинной практики.

Валсартан или телмисартан что лучше — Давление и всё о нём

В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Рассмотрим сравнительные характеристики по их действию, побочным эффектам и противопоказаниям, а также какой сартан лучше. Выбор будет зависеть от сопутствующих заболеваний у больного. Важно согласовать выбор лекарства с лечащим врачом, так как каждое средство имеет свои противопоказания, взаимодействие с другими средствами и механизм действия.

Сартаны возникли на рынке относительно недавно: в последние годы минувшего столетия. За 30 лет в аптеках появилось множество представителей этой группы препаратов: известные многим Валз, Лориста, Лозап. На самом деле подобных препаратов существует несколько, и чтобы разобраться в их особенностях, сходствах и различиях, проведем их сравнение.

Общие характеристики сартанов

Сартанами называют блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Чтобы понять принцип их работы, нужно рассмотреть механизм формирования гипертензии:

• при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
• ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
• ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
• ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, поэтому на фоне лечения этими препаратами артериальное давление не повышается, а приходит в норму и стабилизируется.

В отличие от других групп гипертензивных препаратов, БРА хорошо переносятся у большинства пациентов, не вызывая распространенный побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой продолжительный кашель. Реже встречаются и другие нежелательные действия – эректильная дисфункция или повышение концентрации калия в крови. Также сартаны не вызывают привыкания и не имеют синдрома отмены.

Основным показанием к применению сартанов является артериальная гипертензия, при которой они входят в число препаратов первого ряда. Стойкая нормализация кровяного давления достигается приблизительно через 2 недели курса лечения сартанами.

Также БРА показали свою эффективность в лечении нефропатии. Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности или от патологии, которая приводят к ХПН (гломерулонефрит), показан постоянный прием препаратов, нормализующих давление. Во-первых, снижение почечной функции приводит к гипертонии. Во-вторых, сартаны и ингибиторы АПФ защищают почки, предположительно уменьшают потерю белка с мочой, что позволяет замедлить прогрессирование ХПН и продлить додиализный период. Но преимущество сартанов перед ингибиторами АПФ заключаются в том, что у первых наиболее хорошая переносимость.

Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

• снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
• уменьшению в крови концентрации мочевины;
• снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
• снижению риска развития аритмии;
• защите клеток головного мозга.

Сравнительная характеристика сартанов

Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.

Лозартан

Лозартан (а также Кандесартан и Ирбесатран) является бифениловыми производными тетразола. В аптеке данный препарат можно найти под следующими торговыми названиями:

• Лориста;
• Лозап;
• Реникард;
• Вазотенз;
• Карзатран.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-4 часа	6-9 часов	1-2 раза в сутки	50-100 мг	33%

Лозартан и Кандесартан являются пролекарствами, то есть веществами, которые превращаются в лекарственное средство только в печени. Если же функция печени нарушена, эффективность препарата будет ниже ожидаемого. В этом случае лучше использовать другие сартаны, не являющиеся пролекарствами – то есть любые БРА помимо Лозартана.

Валсартан

По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.

Валсартан выпускается под торговыми названиями:

• Валз;
• Валаар;
• Нортиван;
• Вальсакор;
• Тарег.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
2-4 часа	6-9 часов	1 раз в сутки	80-320 мг.	25%

Валсартан — единственный из БРА рекомендован к использованию при терапии острого инфаркта миокарда. Известно, что применение этого препарата повышает выживаемость в постинфарктный период до 25 %.

Телмисартан

Телмисартан является небифениловым производным тетразона. Продается под торговым названием Микардис. Этот препарат – единственный сартан второго поколения из доступных, поэтому его фармакодинамика и фармакокинетика превосходят препараты из других групп БРА.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
30 мин. – 1ч.	Более 20 часов	1 раз в сутки	40-160 мг.	42-58%

Основным отличием препарата Телмисартан является его выведение из организма: через желчь и кал. В отличие от других сартанов, выводящихся через почки, данный препарат может применяться у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Эпросартан

Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-2 часа	5-9 часов	2 раза в сутки	400-600 мг.	13%

Единственная категория БРА, не содержащая ни бифениловую, ни тетразоловую группы.

Таблица сравнения побочных эффектов

Обычно сартаны переносятся пациентами хорошо, но в индивидуальных случаях возможно развитие нежелательных эффектов.

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Гипотензия; ощущение сердцебиения; нарушение функции почек; боль в животе; запор; головокружение; обморок; бессонница; депрессия; головная боль; вертиго; анемия; тромбоцитопения; гиперкалиемия.	Слабость; головная боль; головокружение; диарея, тошнота; боль в животе; кашель; гиперкалиемия; вирусные инфекции; нейтропения; анемия.	Головная боль; головокружение; тошнота; диарея; боль в животе; кашель; инфекции носоглотки и мочевыводящих путей; боли в спине; понижение гемоглобина; повышение мочевины в крови.	Головная боль; головокружение; ринит; тошнота; диарея; рвота; аллергия; нарушение функции почек.

Статистически указанные побочные действия со стороны нервной системы и органов пищеварительной системы встречаются чаще, чем остальные (со стороны сердца и сосудов, органов мочевыделительной системы, кожи).

Таблица сравнения противопоказаний

Противопоказания практически идентичны для всех БРА.

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Беременность, лактация и гиперчувствительность.
—	—	·         Обструкция желчевыводящих путей; ·         тяжелые нарушения функции печени и почек.	·         Возраст до 18 лет; ·         двусторонний стеноз почечной артерии.

Во избежание нежелательных последствий прием сартанов нужно осуществлять только после соответствующего назначения лечащего врача, изучившего анамнез своего пациента.

Вывод

Сартаны сегодня – одни из самых эффективных препаратов для лечения гипертонии и защиты жизненно важных органов от нежелательных последствий повышенного АД. Но у каждого препарата из этой группы есть свои нюансы: отличия есть в противопоказаниях, побочных эффектах, применении на фоне тех или иных сопутствующих заболеваний, ценах. Посоветовать подходящий препарат может исключительно лечащий врач. Самолечение может быть не только неэффективным, но и опасным.

Загрузка…

Source: ODavlenii.ru

Читайте также

Валсартан или телмисартан что лучше — Сердце феникса

В данной статье попробуем сравнить Валсартан, Лозартан, Телмисартан, Эпросартан. Рассмотрим сравнительные характеристики по их действию, побочным эффектам и противопоказаниям, а также какой сартан лучше. Выбор будет зависеть от сопутствующих заболеваний у больного. Важно согласовать выбор лекарства с лечащим врачом, так как каждое средство имеет свои противопоказания, взаимодействие с другими средствами и механизм действия.

Сартаны возникли на рынке относительно недавно: в последние годы минувшего столетия. За 30 лет в аптеках появилось множество представителей этой группы препаратов: известные многим Валз, Лориста, Лозап. На самом деле подобных препаратов существует несколько, и чтобы разобраться в их особенностях, сходствах и различиях, проведем их сравнение.

Общие характеристики сартанов

Сартанами называют блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА). Чтобы понять принцип их работы, нужно рассмотреть механизм формирования гипертензии:

• при ухудшении кровообращения в почках в организме выделяется вещество ренин;
• ренин превращает вещество ангиотензиноген в ангиотензин I;
• ангиотензин I превращается в ангиотензин II;
• ангиотензин II связывается с рецепторами, происходит сужение сосудов и повышение кровяного давления.

Сартаны блокируют рецепторы ангиотензина II, поэтому на фоне лечения этими препаратами артериальное давление не повышается, а приходит в норму и стабилизируется.

В отличие от других групп гипертензивных препаратов, БРА хорошо переносятся у большинства пациентов, не вызывая распространенный побочный эффект ингибиторов АПФ – сухой продолжительный кашель. Реже встречаются и другие нежелательные действия – эректильная дисфункция или повышение концентрации калия в крови. Также сартаны не вызывают привыкания и не имеют синдрома отмены.

Основным показанием к применению сартанов является артериальная гипертензия, при которой они входят в число препаратов первого ряда. Стойкая нормализация кровяного давления достигается приблизительно через 2 недели курса лечения сартанами.

Также БРА показали свою эффективность в лечении нефропатии. Пациентам, страдающим от хронической почечной недостаточности или от патологии, которая приводят к ХПН (гломерулонефрит), показан постоянный прием препаратов, нормализующих давление. Во-первых, снижение почечной функции приводит к гипертонии. Во-вторых, сартаны и ингибиторы АПФ защищают почки, предположительно уменьшают потерю белка с мочой, что позволяет замедлить прогрессирование ХПН и продлить додиализный период. Но преимущество сартанов перед ингибиторами АПФ заключаются в том, что у первых наиболее хорошая переносимость.

Сартаны эффективны при сердечной недостаточности и заболеваниях соединительной ткани.

Помимо прочего, эти препараты способствуют:

• снижению уровня холестерина в результате улучшения липидного обмена;
• уменьшению в крови концентрации мочевины;
• снижению риска заболевания сахарным диабетом второго типа;
• снижению риска развития аритмии;
• защите клеток головного мозга.

Сравнительная характеристика сартанов

Выбор между сартанами (Лозартан, Валсартан, Телмисартан, Эпросартан) можно сделать, рассмотрев и сравнив краткие характеристики каждого из них.

Лозартан

Лозартан (а также Кандесартан и Ирбесатран) является бифениловыми производными тетразола. В аптеке данный препарат можно найти под следующими торговыми названиями:

• Лориста;
• Лозап;
• Реникард;
• Вазотенз;
• Карзатран.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-4 часа	6-9 часов	1-2 раза в сутки	50-100 мг	33%

Лозартан и Кандесартан являются пролекарствами, то есть веществами, которые превращаются в лекарственное средство только в печени. Если же функция печени нарушена, эффективность препарата будет ниже ожидаемого. В этом случае лучше использовать другие сартаны, не являющиеся пролекарствами – то есть любые БРА помимо Лозартана.

Валсартан

По химическому строению Валсартан является нециклическим соединением.

Валсартан выпускается под торговыми названиями:

• Валз;
• Валаар;
• Нортиван;
• Вальсакор;
• Тарег.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
2-4 часа	6-9 часов	1 раз в сутки	80-320 мг.	25%

Валсартан — единственный из БРА рекомендован к использованию при терапии острого инфаркта миокарда. Известно, что применение этого препарата повышает выживаемость в постинфарктный период до 25 %.

Телмисартан

Телмисартан является небифениловым производным тетразона. Продается под торговым названием Микардис. Этот препарат – единственный сартан второго поколения из доступных, поэтому его фармакодинамика и фармакокинетика превосходят препараты из других групп БРА.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
30 мин. – 1ч.	Более 20 часов	1 раз в сутки	40-160 мг.	42-58%

Основным отличием препарата Телмисартан является его выведение из организма: через желчь и кал. В отличие от других сартанов, выводящихся через почки, данный препарат может применяться у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

Эпросартан

Эпросартан – небифениловый нететразол, продается под наименованием Теветен.

Пик действия	Время полувыведения	Кратность приема	Доза в сутки	Биодоступность
1-2 часа	5-9 часов	2 раза в сутки	400-600 мг.	13%

Единственная категория БРА, не содержащая ни бифениловую, ни тетразоловую группы.

Таблица сравнения побочных эффектов

Обычно сартаны переносятся пациентами хорошо, но в индивидуальных случаях возможно развитие нежелательных эффектов.

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Гипотензия; ощущение сердцебиения; нарушение функции почек; боль в животе; запор; головокружение; обморок; бессонница; депрессия; головная боль; вертиго; анемия; тромбоцитопения; гиперкалиемия.	Слабость; головная боль; головокружение; диарея, тошнота; боль в животе; кашель; гиперкалиемия; вирусные инфекции; нейтропения; анемия.	Головная боль; головокружение; тошнота; диарея; боль в животе; кашель; инфекции носоглотки и мочевыводящих путей; боли в спине; понижение гемоглобина; повышение мочевины в крови.	Головная боль; головокружение; ринит; тошнота; диарея; рвота; аллергия; нарушение функции почек.

Статистически указанные побочные действия со стороны нервной системы и органов пищеварительной системы встречаются чаще, чем остальные (со стороны сердца и сосудов, органов мочевыделительной системы, кожи).

Таблица сравнения противопоказаний

Противопоказания практически идентичны для всех БРА.

Лозартан	Валсартан	Телмисартан	Эпросартан
Беременность, лактация и гиперчувствительность.
—	—	·         Обструкция желчевыводящих путей; ·         тяжелые нарушения функции печени и почек.	·         Возраст до 18 лет; ·         двусторонний стеноз почечной артерии.

Во избежание нежелательных последствий прием сартанов нужно осуществлять только после соответствующего назначения лечащего врача, изучившего анамнез своего пациента.

Вывод

Сартаны сегодня – одни из самых эффективных препаратов для лечения гипертонии и защиты жизненно важных органов от нежелательных последствий повышенного АД. Но у каждого препарата из этой группы есть свои нюансы: отличия есть в противопоказаниях, побочных эффектах, применении на фоне тех или иных сопутствующих заболеваний, ценах. Посоветовать подходящий препарат может исключительно лечащий врач. Самолечение может быть не только неэффективным, но и опасным.

Загрузка…

Source: ODavlenii.ru