Корвалол при беременности на ранних сроках и поздних

Если при вынашивании ребенка женщина чувствует боли в области сердца, мнительность, тревогу, а также бессонницу, ей назначают препарат Корвалол. Но можно ли Корвалол при беременности и как это отразится на здоровье будущего ребенка, стоит выяснить как можно подробнее.

Что такое Корвалол, какое действие он оказывает на организм

Корвалол содержит вредные для развития плода вещества.

Корвалол – медикаментозное средство, которое используется при ощущении тревоги, болей в области сердца, бессоннице и нервозности.
Препарат включает в состав масло перечной мяты, этилбромизовалерин, а также фенобарбитал. Он не лечит заболевание, а только производит успокаивающее действие.

Принимать Корвалол во время беременности нежелательно. Нельзя использовать Корвалол при беременности на ранних сроках вынашивания. В этот период он влияет на плод и нарушает его нормальное развитие.

Во втором или третьем триместре допустимо успокаивать нервы таким средством, однако перед приемом требуется консультация врача.

Нельзя использовать средство самостоятельно.

Инструкция по применению Корвалола при беременности

Дозировка препарата: до 30 капель пациентам рекомендуется принимать до еды, 3 раза в день. Если произошел спазм кровеносных сосудов или возникла тахикардия, то дозировка увеличивается до 50 капель за один прием.

Длительность лечения данным препаратом определяет врач. Он же назначает дозировку беременной женщине.

Корвалол беременной может назначить врач, если для этого есть показания.

Показания:

• боль в сердце;
• спазмы сосудов;
• тахикардия;
• тревога;
• бессонница;
• стрессы;
• неврозы.

Обращение к кардиологу будет не лишним, если вы имеете проблемы с сердцем. Возможно, вам не потребуется прием Корвалола, и проблема состоит в другом. Не следует заниматься самолечением и использовать успокаивающее средство при вынашивании. Соблюдайте осторожность по отношению к данному веществу, поскольку оно может спровоцировать осложнения, которые отразятся на развитии вашего малыша.

Противопоказания

Противопоказания к использованию средства:

• первый триместр беременности;
• лактация и грудное вскармливание;
• нарушенная работа печени и почек;
• непереносимость веществ, входящих в состав лекарства.

[attention type=yellow]Важно! Фенобарбитал, который содержится в лекарстве, оказывает тератогенное влияние на малыша. Поэтому от такого средства лучше отказаться, заменив его настойкой пустырника или валерианой. Но и в случае использования аналогов консультация врача также необходима.[/attention]

Возможные побочные действия

Прием Корвалола во время беременности провоцирует такие побочные эффекты у пациентки:

• зависимость от лекарственного препарата в результате длительного его использования;
• усиление раздражительности и нервозности при исключении лекарства после привыкания к нему;
• нарушение сна;
• необходимость в больших дозах;
• угнетенная центральная нервная система;

[attention type=yellow]Важно! Прием корвалола при беременности может вызвать такие нарушения, как торможение работы нервной системы малыша и умственное недоразвитие. [/attention]

Побочные эффекты от использования Корвалола опасны, поэтому он назначается врачами в крайних случаях. Чтобы избежать тяжелых последствий не успокаивайте нервы с помощью лекарств, лечите истинную причину нарушений и не злоупотребляйте успокоительными веществами. Как безопасно бороться со стрессами в период беременности, читайте здесь.

Отзывы

Ирина, 40 лет:

«Если принимать Корвалол постоянно, то это вредно. А 2-3 раза — ничего не произойдет плохого. Я пила при беременности, когда от волнения тахикардия начиналась. И ничего, все нормально».

Елена, 38 лет:

«Мне назначили Генипрал, а от него у меня просто сердце выпрыгивает. Гинеколог сказал по 10-15 капель Корвалола принимать до Генипрала. Убеждал, что никакого вреда от такой дозы ребенку не будет».

Татьяна, 32 года:

«Мне в первом триместре тахикардия просто не давала покоя, один раз вызывала «скорую». Приехавший врач на вопрос о Корвалоле пришел в ужас и сказал, что беременным категорически нельзя, потому что в нем фенобарбитал. Пришлось валерьянку пить, но толку от нее было мало».

Вывод

Необходимость приема препарата вызвана только такими тяжелыми состояниями здоровья, при которых нарушение сердечно-сосудистой системы угрожает здоровью матери и будущего малыша. При стрессах лучше успокаиваться без такого препарата. Нужно консультироваться с доктором перед приемом Корвалола и аналогичных средств, поскольку они вредны для ребенка и могут нанести ему непоправимый вред даже во втором и третьем триместре беременности.

ВАЛОКОРДИН инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | VALOCORDIN капли оральные, раствор компании «Krewel Meuselbach GmbН»

Фармакодинамика. Валокордин — комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал и этилбромизовалерианат (этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты). В зависимости от дозы оба эти вещества оказывают седативное, гипнотическое действие, а в высоких дозах — наркотическое действие. Как и другие производные барбитуровой кислоты, фенобарбитал угнетает ингибиторную систему ретикулярной формации. Этилбромизовалерианат оказывает как спазмолитическое, так и седативное действие. При концентрации, которая содержится в Валокордине, этилбромизовалерианат действует как синергист фенобарбитала (быстрое проявление эффекта).

Фармакокинетика. Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Около 35% связывается с белками плазмы крови, часть, которая не связана с белками, фильтруется в почках. Реабсорбция происходит при низком уровне pH. Обратная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Около 30% фенобарбитала выводится в неизмененном виде с мочой, и только небольшая его часть окисляется в печени. При длительном применении возникает накопление активного вещества в плазме крови, а также индукция ферментов печени. В результате этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.

Бром из этилбромизовалерианата выделяется очень медленно из организма. Если препарат применяется в течение длительного времени — возникает его накопление в ЦНС, что приводит к хронической интоксикации бромом.

функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы; неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха; психосоматически обусловленная тревожность; состояния возбуждения с выраженными вегетативными проявлениями; нарушение засыпания.

назначают взрослым. Применяют внутрь во время еды с небольшим количеством жидкости. Обычная доза — 15–20 капель 3 раза в сутки, при бессоннице можно повысить до 30 капель. Продолжительность приема препарата определяет врач.

повышенная чувствительность к активным веществам или к любому другому компоненту препарата, острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени и почек, сахарный диабет, депрессия, миастения. Лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при алкоголизме, медикаментозной и наркотической зависимости (в том числе в анамнезе), при респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивным синдромом, выраженной артериальной гипотензией, при остром инфаркте миокарда, при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальному поведению.

Со стороны нервной системы: астения, слабость, нарушение координации движений, нистагм, атаксия, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, бессонница (у пациентов пожилого возраста), снижение концентрации внимания, утомляемость, заторможенность реакций, головная боль, когнитивные нарушения. В отдельных случаях может отмечаться сонливость и легкое головокружение, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении средств, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Сообщалось о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получающих длительную терапию фенобарбиталом. Механизм, с помощью которого фенобарбитал влияет на метаболизм костной ткани, не установлен.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, тяжесть в эпигастральной области, при длительном применении — нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия.

Очень редко: аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, затрудненное дыхание, отек лица, сыпь, зуд.

Тяжелые кожные побочные реакции, которые были зарегистрированы при применении фенобарбитала: синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, крапивница, синдром Лайелла, ринит, конъюнктивит, акне, пурпура, слезотечение.

опасные для жизни кожные реакции при синдроме Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз были зарегистрированы при применении фенобарбитала.

Пациентов нужно предупредить о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза отмечают в течение первых недель лечения.

Если возникают симптомы синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например прогрессирующая кожная сыпь, часто — с пузырями и повреждения слизистых оболочек), то лечение следует прекратить.

Наилучшие результаты при лечении синдрома Стивенса — Джонсона или токсического эпидермального некролиза отмечали в случае ранней диагностики и немедленного прекращения применения любого препарата с подозрением на возникновении данных симптомов.

Если при применении Валокордина у пациента развился синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, в дальнейшем применять препарат у этих пациентов не следует.

В случае, если боль в области сердца не проходит после приема препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. С осторожностью назначают при гиперкинезе, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, некомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелом течении артериальной гипотензии и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.

Валокордин содержит 55 об.% этанола.

Не рекомендуется длительное применение Валокордина из-за опасности возникновения лекарственной зависимости, возможного накопления брома в организме и развития отравления бромом.

Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Период беременности и кормления грудью. В период беременности и кормления грудью прием препарата противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Валокордин снижает скорость реакции. Пациентам, принимающим Валокордин, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

при применении препарата с другими лекарственными средствами, угнетающими ЦНС, возможно взаимное усиление действия (седативно-снотворного эффекта), что может сопровождаться угнетением дыхания. Алкоголь усиливает действие препарата и может повышать его токсичность.

Лекарственные средства, содержащие вальпроевую кислоту, усиливают действие барбитуратов.

Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются ферментами печени (например производных кумарина, антибиотиков и сульфаниламидов). Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов; снижает действие парацетамола, непрямых антикоагулянтов, метронидазола, трициклических антидепрессантов, салицилатов, дигитоксина.

Возможное влияние на концентрацию в крови фенитоина, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота повышается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с НПВП сущесвует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение препаратов, содержащих фенобарбитал, с зидовудином повышает токсичность обоих препаратов. Нежелательно взаимодействие Валокордина (содержит фенобарбитал) с ламотригином, тиреоидными гормонами, доксициклином, хлорамфениколом, противогрибковыми препаратами (группа азолов), гризеофульвином, ГКС, пероральными контрацептивами из-за возможного ослабления действия указанных лекарственных средств.

Повышает токсичность метотрексата.

Симтомы. Острые (от легких до среднетяжелых) отравления барбитуратами: головокружение, усталость, глубокий сон, от которого пациента невозможно пробудить.

Могут отмечаться реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.

Острое тяжелое отравление: глубокая кома, сопровождающаяся гипоксией тканей, поверхностное дыхание, сначала ускоренное, а затем замедленное, усиленное сердцебиение, аритмия, гипотония, брадикардия, сосудистый коллапс, снижение или потеря рефлексов, нистагм, головная боль, тошнота, слабость, нарушение сердечной деятельности, снижение температуры тела, снижение ЧСС, уменьшение диуреза.

При неоказании своевременной медицинской помощи возможен летальный исход в результате сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких.

Длительный прием препаратов, содержащих бром, может привести к отравлению бромом, которое характеризуется такими симптомами: спутанность сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акне или пурпура.

Лечение. Случаи острого отравления Валокордином следует лечить так, как и отравления другими снотворными средствами и барбитуратами в зависимости от тяжести симптомов отравления. Пациента необходимо госпитализировать в отделение интенсивной терапии. Дыхание и кровообращение требуют стабилизации. Дыхательная недостаточность требует проведения искусственного дыхания, шок купируют введением плазмы и плазмозаменителей. В случае, если прошло много времени после приема препарата, необходимо промыть желудок (в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и сульфата натрия). С целью быстрого выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.

Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением значительного количества р–ра столовой соли с одновременным введением салуретических средств.

При возникновении реакций гиперчувствительности назначить десенсибилизирующие препараты.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Валокордин — комбинированный препарат с преимущественно седативным действием. Также он обладает некоторым снотворным и спазмолитическим эффектом. Его терапевтический эффект объясняется синергическим действием компонентов, входящих в его состав. Валокордин — препарат, известный еще с 50-х годов ХХ столетия, когда он начал выпускаться и применяться в Германии при лечении функциональных и психосоматических заболеваний сердечно-сосудистой системы (Koll J.F., Louis A., 1957), у больных с неврозами, невротическими расстройствами, повышенной тревожностью, возбуждением, сопровождающимся выраженными вегетативными реакциями, чувством страха и повышенной раздражительностью (Marshall W., 1956). На территории СССР Валокордин появился в 1963 г. и вскоре завоевал популярность. Несмотря на успехи фармацевтической промышленности и отсутствие доказательной базы об его эффективности и безопасности, препарат достаточно распространен.

Терапевтические эффекты действующих веществ препарата

Валокордин

Фенобарбитал

Согласно АТС-классификации относится к противоэпилептическим лекарственным средствам из группы барбитуратов. Ранее фенобарбитал широко применялся для лечения неврозов, бессонницы и с целью облегчения тревожных состояний (Rickels K., Downing R.W., 1974). Барбитураты, в частности фенобарбитал, имеют широкий спектр клинического применения, однако на сегодня чаще всего применяется в качестве противосудорожной терапии (Suddock J.T., Cain M.D.., 2018 ). Фенобарбитал также рекомендуется для лечения эпилептического статуса (Falco-Walter J.J., Bleck T., 2016). В результате исследования, проведенного в Китае, было установлено, что внутривенное применение фенобарбитала демонстрирует лучший клинический результат в лечении эпилептического статуса, чем применение вальпроевой кислоты (Su Y. еt al., 2016). Несмотря на это, его широкое применение ограничивается побочными эффектами (Hocker S. et al., 2018). Фенобарбитал благодаря своим противосудорожным и седативным свойствам также применяется в терапии алкогольного синдрома отмены наряду с бензодиазепинами (Oks M. еt al., 2018). Но все же в случае синдрома алкогольной абстиненции он не является препаратом выбора, так как согласно многочисленным исследованиям бензодиазепины в этом случае демонстрируют лучшую эффективность при меньшем количестве побочных эффектов (Hammond D.A. et al., 2017). Фенобарбитал может быть применен для терапии бессонницы, но известно, что применение данного препарата в качестве снотворного лекарственного средства вызывает зависимость (Gupta R.N., 1985). Фенобарбитал снижает черепно-мозговое давление. Однако этот препарат может вызывать гипотензию, неблагоприятно влияя на снабжение головного мозга кислородом, поэтому он противопоказан при лечении черепно-мозговых травм. В этом случае возникающая гипоксия головного мозга нивелирует любую клиническую пользу фенобарбитала (Roberts I., Sydenham E., 2012).

Механизм действия фенобарбитала связан с увеличением в рецепторах ГАМК количества открытых ионных хлоридных каналов (увеличивается отток ионов хлора), это приводит к повышению чувствительности данных рецепторов к ГАМК. Таким образом, фенобарбитал оказывает неселективный угнетающий эффект на ЦНС. Он гиперполяризирует клеточную мембрану, тем самым повышая порог для возникновения потенциала действия. Этот механизм объясняет его противосудорожный эффект (Suddock J.T., Cain M.D., 2018).

Фенобарбитал — гидрофильный, его метаболизм происходит в печени. Выделяется преимущественно почками (Suddock J.T., Cain M.D., 2018). Фенобарбитал индуцирует цитохром Р450, это необходимо учитывать при сочетанном назначении с оральными контрацептивами. Фенобарбитал за счет индукции цитохрома Р450 ускоряет метаболизм эстрогенов и прогестинов, а значит, ослабляет эффект пероральных противозачаточных средств, что может привести к возникновению нежелательной беременности (Sabers A., 2008). В исследованиях было доказано, что фенобарбитал снижает уровень стероидов и теофиллина через систему метаболизма цитохрома Р450 (Sayer W. J., 1975). Таким образом, больные, получающие комбинированное пероральное лечение в связи с патологией легких, могут ощутить неэффективность терапии легочного заболевания, связанную с субтерапевтическим уровнем теофиллина и/или кортикостероидов в крови. Пациенты должны обязательно быть проинформированы о потенциальных рисках приема Валокордина до начала проведения терапии.

Этилбромизовалерианат

Это действующее вещество препарата Валокордин действует как синергист фенобарбитала. Он оказывает седативное действие, некоторое снотворное в основном за счет общего снижения возбудимости и тревожности (Носаль М.А., Носаль И.М., 1960). Также этилбромизовалерианат проявляет спазмолитический эффект (Пастушенков Л.В., 1989).

Масло мяты перечной

Масло мяты перечной как вспомогательное вещество, входящее в состав препарата Валокордин, обладает мягким сосудорасширяющим свойством. Также оно оказывает седативное и спазмолитическое действие. Кроме того, в народной медицине применяется в качестве желчегонного и противорвотного средства, снижает вероятность возникновения тошноты и повышенную кислотность желудочного сока (Носаль М.А., Носаль И.М., 1960).

Масло хмеля

Обладает успокаивающим, седативным, противосудорожным, обезболивающим и спазмолитическим свойствами (Пастушенков Л.В. и соавт., 1990). В фитотерапии оно применяется не только как мягкое успокаивающее средство, но и для лечения бессонницы, воспалительных заболеваний желудка, желчного пузыря и печени (Носаль М.А., Носаль И.М., 1960), а местно — для уменьшения выраженности зуда и боли при заболеваниях кожи.

Масло мяты перечной и масло хмеля в препарате Валокордин содержатся в небольших концентрациях и не являются компонентами, преимущественно определяющими его терапевтическое действие.

Побочные эффекты и возможные осложнения

Побочные эффекты и осложнения при приеме Валокордина чаще возникают при бесконтрольном применении, превышении дозы, длительности приема и/или самолечении.

Наиболее распространенные побочные эффекты — нарушение координации движений, сонливость, потеря аппетита, депрессивное настроение, раздражительность, боль в костях, суставах и мышцах, реже — поражение печени, нарушение дыхания и кома. Описаны как случаи возникновения синдрома Стивена — Джонсона при приеме фенобарбитала, так и фиксированной полиморфной буллезной эритемы при приеме Валокордина (Savcak V.I., 1987).

Особенно подвержены проявлению побочных эффектов больные пожилого возраста. Существует информация о лечении 61 больного пожилого и старческого возраста в связи с отравлением фенобарбиталом, входящим в состав Валокордина. Было установлено, что острое отравление фенобарбиталом у пациентов пожилого и старческого возраста чаще сопровождается развитием осложнений со стороны ЦНС, дыхательной (пневмонии) и сердечно-сосудистой системы, чем у более молодых пациентов. Также у таких пациентов чаще отмечаются более тяжелое клиническое течение и более высокий риск развития неблагоприятного исхода, отравления (Livanov G. A. et al., 2018).

Риск возникновения осложнений у пациентов с ХОБЛ также выше (Suddock J.T., Cain M.D., 2018).

Во время приема барбитуратов и комбинированных препаратов, содержащих вещества этой группы, употреблять алкоголь строго запрещено. Это связано с тем, что существует возможность угнетения дыхательного центра. Алкоголь усиливает угнетающее действие фенобарбитала на ЦНС. Валокордин не рекомендуется применять больным с хроническим алкоголизмом или наркоманией.

Также необходимо предупреждать больных, принимающих Валокордин, о возможном снижении скорости реакций и нарушении координации. Это особенно важно при вождении транспортных средств или работе с другими механизмами.

Не рекомендуется применять Валокордин больным с депрессией, так как фенобарбитал может усиливать ее проявления.

При бесконтрольном приеме препарата, значительном превышении дозы возможно развитие токсического действия фенобарбитала.

К его симптомам относятся когнитивные нарушения, головокружение, мышечная слабость, полидипсия, олигурия, гипотермия (снижение температуры тела), мидриаз, тошнота, рвота, брадикардия, угнетение дыхания. Выраженность данных симптомов может значительно варьировать (Suddock J.T., Cain M.D., 2018).

Возможны развитие комы и летальный исход вследствие выраженного угнетения дыхания и гипотензии.

Валокордин при длительном применении за счет содержания фенобарбитала способствует прогрессированию остеопороза. Необходимо соблюдать осторожность и не назначать длительно Валокордин больным с остеопорозом.

При длительном приеме препарата в высоких дозах возможно привыкание, а также развитие синдрома отмены при прекращении приема данного препарата.

В связи с этим в некоторых странах, например, в США, ОАЭ и Эстонии, Валокордин как содержащий фенобарбитал препарат включен в список препаратов, запрещенных к ввозу на территорию страны.

В случае передозировки — лечение симптоматическое. Терапия зависит от симптомов и степени их выраженности, может включать респираторную поддержку (интубацию и ИВЛ), коррекцию брадикардии и гипотензии (назначение вазопрессоров, коллоидных и кристаллоидных растворов внутривенно для восстановления объема жидкости), форсированный диурез или гемодиализ (Palmer B. F., 2000).

Выводы

Валокордин — препарат с более чем полувековой историей. Сегодня он тоже применяется как седативное лекарственное средство, для облегчения кардиалгий, бессонницы, возбуждения, беспокойства и тревожности. Однако следует информировать больных о возможности возникновения серьезных побочных эффектов при злоупотреблении данным препаратом. Поэтому необходимо помнить, что в состав препарата входит фенобарбитал, который обладает широким спектром нежелательных побочных эффектов, также возможно развитие привыкания, возникновение синдрома отмены, токсических поражений и даже острого отравления фенобарбиталом при передозировке Валокордина. Пациенты должны быть предупреждены о возможных лекарственных взаимодействиях, так как фенобарбитал способен снижать терапевтический эффект многих препаратов, среди которых — непрямые антикоагулянты и некоторые антибиотики и противогрибковые препараты. Женщины репродуктивного возраста, применяющие оральные контрацептивы, должны быть предупреждены об ослаблении их эффекта при сочетанном применении с данным препаратом. Также необходимо помнить, что во время применения Валокордина употребление алкоголя категорически запрещено в связи с усилением токсических эффектов фенобарбитала и угнетения ЦНС. Не рекомендуется применять препарат сочетанно с другими седативными препаратами, транквилизаторами и нейролептиками из-за их синергического угнетающего эффекта на ЦНС. Не применять препарат в период беременности и кормления грудью. В случае соблюдения всех рекомендаций, назначенной дозы и режима приема Валокордин, как правило, хорошо переносится.

Дата добавления: 08.07.2020 г.

Экстренная помощь при зубной боли — «Стоматологическая поликлиника №19»

Экстренная помощь при зубной боли

Зубная боль, как и любая другая, настигает очень неожиданно. Это может случиться на работе, на отдыхе, ночью, когда мы спим. И очень важно снять ее, чтобы человек смог дождаться приема стоматолога. Какова же экстренная помощь при резкой зубной боли?

Первым делом стоит попробовать традиционные методы борьбы с зубной болью – обезболивающие препараты. Это может быть баралгин, кетанов, нурофен. Но не стоит ими увлекаться, т.к. даже если таблетка поможет, и боль стихнет, останется очаг заболевания, болезнь будет распространяться все дальше и дальше и, к примеру, из кариеса перетечь в пульпит или периодонтит. Так что первым делом после снятия боли необходимо идти к стоматологу.

Случается, что таблетки под рукой нет, а боль снять все же надо. Тогда на помощь приходят народные средства. Например, можно смешать соль и соду в равной пропорции, залить получившуюся смесь теплой водой и несколько раз тщательно прополоскать рот – в течение некоторого времени боль вас беспокоить не будет.

Другой способ: капнуть на ватку валокордин или валериану и приложить ее к пораженному зубу.

Третий:  сделать то же самое, только вместо валерианы использовать прополис, но здесь необходимо быть внимательным и осторожным, т.к. переизбыток прополиса может повредить слизистую рта.

Также прекрасным средством снятия зубной боли является отвар шалфея (1 ст. ложка шалфея заливается 200 гр.воды и кипятится в течение 10 минут), но его необходимо применять исключительно теплым. Если отвар остыл, следует заварить еще одну порцию.

Можно использовать водку – подержите ее во рту со стороны больного зуба.

В походе поможет корень подорожника – тщательно промойте его и приложите к пораженному зубу.

Беременным и кормящим женщинам, как известно, нельзя принимать обезболивающие в больших количествах, поэтому им приходится особенно трудно при возникновении зубной боли. Необходимо в кратчайшие сроки обратиться к врачу, пока же это невозможно, можно принять таблетку парацетамола или прополоскать рот раствором фурацелина или трехпроцентным раствором перекиси водорода.

ПЛАТНОЕ ОТДЕЛЕНИЕ — ЦЕНЫ БЕСПЛАТНАЯ СТОМАТОЛОГИЧЕСКАЯ ПОМОЩЬ

инструкция, состав, аналоги, показания, дозировка, противопоказания, побочные эффекты, цена – МедОбоз

Состав и форма выпуска

Валокордин изготавливается в фoрме капель для приема внyтрь. В состав капель вхoдят – этилбромизовалерианат и фенобарбитал.

Показания

Валокордин применяется в кaчестве сосудорасширяющего и седативного cредства для лечения бессонницы, кaрдиалгии, синусовой тахикардии, невротических cостояний, вегетативной лабильности, повышенной раздражительности, ипохондрического синдрома, начальной стадии артериальной гипертензии.

В кaчестве спазмолитического cредства Валокордин используется для снятия спазмов с мyскулатуры органов желудочно-кишечного трaкта.

Противопоказания

Валокордин не назначается больным c выраженным нарушением функции пeчени либо почек; повышенной чyвствительностью к кoмпонентам препарата. С осторожноcтью необходимо отнестись к назначению капель пациентам с черeпно-мозговыми травмами, заболеваниями пeчени, хронической алкогольной зависимости, заболеваниями головного мозга.

Препарат противопоказан беременным, кормящим и детям до 18 лет.

В cвязи с тем, что в cоставе капель содержится этанол и фенобарбитал, прием Валокордина значительно снижает cкорость психомоторных реакций, поэтому егo не рекомендуется употреблять тем, кто управляет опасными механизмами или транспортными средствами. Особенно сильно проявляется негативное влияние Валокордина при одновременном его приеме с алкоголем.

Валокордина не назначается пациентам склонным к развитию медикаментозной зависимости, тaк как при длительнoм приеме к нему развивается привыкание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Валокордин противопоказан беременным и женщинам на стадии лактации.

Способ применения и дозы

Вaлокордин следует принимать внутрь дo еды с небольшим кoличеством жидкости. Доза препарата уcтанавливается индивидyально и зaвисит от тяжести заболевaния и общего состояния здоровья пациента.

Взрослые принимают препарат пo 15 или 20 кaпель три раза в дeнь. При лечении бессонницы и нарушения засыпания доза может быть увеличена до 30 капель на один прием.

Длительность использования капель подбирается индивидуально врачом для каждого пациента.

Передозировка

При передозировке Валокордином легкой и средней степени тяжести у больных наблюдаются повышенная сонливость, незначительные головокружения и психомоторные нарушения.

В тяжелых случаях возможно развитие комы, выраженного снижения артериального давления, нарушения дыхания, учащения сердцебиения, снижения периферических рефлексов и сосудистого коллапса.

Лечение передозировки Валокордином заключается в своевременном промывании желудка, назначении пациенту активированного угля и симптоматического лечения.

Побочные эффекты

Прием Валокордина может сопровождаться повышенной сонливостью и легкими головокружениями. Длительный прием больших доз препарата может стать причиной хронического интоксикации бромом, проявляющейся возникновением депрессии, конъюнктивитов, геморрагических диатезов, апатии, нарушения координации движений и ринитов.

Условия и сроки хранения

Валокордин должен храниться в защищенных от света и не доступных для детей местах. Срок годности капель – 5 лет.

Валокордин-Доксиламин 25 мг/мл 20 мл капли д/приема внутрь

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Валокордин®-Доксиламин

Торговое название Валокордин®-Доксиламин

Международное непатентованное название
Доксиламин

Лекарственная форма

Капли для приема внутрь 25 мг/мл

Состав

100 мл препарата содержит

активное  вещество —  доксиламина сукцинат – 2,5 г,

вспомогательные вещества: этанол 96%, вода очищенная, масло мятное

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор с мятным запахом

Фармакотерапевтическая группа
Другие снотворные и седативные средства

Код АТХ  N05CМ

Фармакологические свойства
Фармакокинетика

После приема внутрь доксиламин быстро и практически полностью всасывается. Действие препарата начинает проявляться в течение 30 минут, максимальная концентрация в сыворотке крови 99 нг/мл обнаруживается через 2,4 часа после перорального приема дозы 25 мг. Продолжительность действия составляет от 3-х до 6-ти часов.

Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Были обнаружены N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты. Период полувыведения исходного соединения колеблется в пределах от 10,1 до 12 часов. Большая часть принятой дозы (ок. 60%) выводится в неизмененном виде с мочой, а оставшаяся часть элиминируется различными метаболическими путями.

Фармакодинамика

Доксиламина сукцинат – это антигистаминный препарат (производное моноэтаноламина) с седативными свойствами. Антигистаминные препараты, которые также называют антагонистами h2-рецепторов, хорошо известны тем, что оказывают успокаивающее действие на человека. Доксиламин ослабляет многие эффекты эндогенного гистамина, блокируя h2-рецепторы. Угнетающее действие на ЦНС вероятнее всего обусловлено его высоким сродством к h2-рецепторам в мозге.

Доксиламина сукцинат, благодаря его седативным свойствам, используется для краткосрочного лечения нарушений сна. Доксиламина сукцинат улучшает сон, продолжительность засыпания уменьшается, а продолжительность сна увеличивается.

Многие антагонисты h2-рецепторов ингибируют действие ацетилхолина на мускариновые рецепторы. Антихолинергические свойства не играют роли в эффективности доксиламина.

  Показания  к применению
—          симптоматическое лечение периодических нарушений сна (нарушений засыпания и поддержания сна) у взрослых.

Способ применения и дозы
Для приема внутрь.

Если врач не назначил иначе, разовая доза препарата Валокордин®-Доксиламин для взрослых составляет 22 капли (что соответствует 25 мг доксиламина сукцината). При стойких нарушениях сна, пациент может принять до 44 капель Валокордина®-Доксиламина (50 мг доксиламина сукцината) – максимальная доза. Не следует превышать максимальную суточную дозу.

Пациентам с нарушениями функций почек или печени, пожилым и ослабленным пациентам, которые могут быть более чувствительны к действию доксиламина, следует уменьшить дозу препарата.

Капли следует принимать с достаточным количеством жидкости (воды) за ½ часа  – 1 час до сна.

После приема препарата Валокордин®-Доксиламин важно обеспечить необходимую продолжительность сна, что позволит избежать снижения быстроты реакции утром. При острых нарушениях сна следует ограничиться однократными приемами. Не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения необходимо начать постепенно снижать дозу препарата.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом:

очень часто (³ 1/10)

часто (³ 1/100 до < 1/10)

нечасто (³ 1/1.000 до < 1/100)

редко (³ 1/10.000 до < 1/1.000)

очень редко (< 1/10.000),

неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных)

Со стороны кроветворной и лимфатической системы:

В исключительных случаях после применения антигистаминных препаратов могут иметь место изменения картины крови: лейкопения, тромбоцитопения и гемолитическая анемия. В очень редких случаях наблюдались апластическая анемия и агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы:

У пациентов с феохромоцитомой прием антигистаминных препаратов может привести к увеличению выброса катехоламинов.

Психические расстройства:

К побочным действиям, зависящим от индивидуальной чувствительности и принятой дозы, относятся: замедленная реакция, нарушение концентрации, депрессия. Кроме того, возможно развитие так называемых «парадоксальных» реакций (беспокойство, возбуждение, напряжение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, тремор).

Резкая отмена препарата после длительного применения может привести к усугублению нарушений сна.

Зависимость:
При применении доксиламина сукцината, как и при применении других снотворных средств, может развиваться физическая и психическая зависимость. Риск возникновения зависимости возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения и выше у пациентов с алкогольной, лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе.

Rebound-бессонница (усиление исходных симптомов):

Резкое прекращение приема доксиламина сукцината даже после короткого курса лечения может сопровождаться временными нарушениями сна. Поэтому рекомендуется, в случае необходимости, завершать лечение, постепенно уменьшая дозу.

Антероградная амнезия:

Снотворные средства даже в терапевтических дозах могут вызвать антероградную амнезию, особенно в первые часы после приема. Риск повышается с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря продолжительному и непрерывному сну (7-8 часов).

Со стороны нервной системы:

Головокружение, головная боль, сонливость. В редких случаях возможны церебральные судороги.

Со стороны органов зрения:

Расстройство аккомодации, повышение внутриглазного давления

Со стороны уха и ушного лабиринта:

Шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Тахикардия, нарушение сердечного ритма, гипотензия, гипертензия и декомпенсированная сердечная недостаточность. В некоторых случаях наблюдались изменения ЭКГ.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения:

Сгущение секрета, бронхообструкция и бронхоспазм могут привести к нарушению функции легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Могут проявиться вегетативные побочные эффекты: сухость во рту, запор, тошнота, рвота, диарея, потеря или повышение аппетита, эпигастральные боли; в очень редких случаях — опасная для жизни паралитическая кишечная непроходимость.

Со стороны печени и желчного пузыря:

Имеются сообщения о нарушениях функции печени (холестатической желтухе) на фоне антигистаминной терапии.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Имеются данные об аллергических кожных реакциях, фотосенсибилизации и нарушении терморегуляции в период лечения антигистаминными препаратами.

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани:

Мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нарушение мочеиспускания.

Общие расстройства и реакции в месте введения препарата:

Ощущение заложенности носа, утомленность, слабость.

Развитие привыкания:

Длительный прием седативных и (или) снотворных средств может привести к потере эффективности — толерантности.

Примечание:
Тщательный индивидуальный подбор дозировки позволяет сократить частоту и выраженность побочных реакций. Вероятность возникновения побочных действий у пожилых пациентов выше. У этой группы пациентов также повышен риск потери сознания (обморока).

Противопоказания
—     повышенная чувствительность (аллергия) к действующему веществу или другим компонентам препарата

—     повышенная чувствительность (аллергия) к антигистаминным препаратам

—     острый приступ астмы

—     закрытоугольная глаукома

—     врожденный синдром удлиненного интервала QT

—     феохромоцитома

—     гипертрофия предстательной железы с нарушением оттока мочи

—     острые отравления алкоголем, седативными, болеутоляющими или психотропными средствами (нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, препаратами лития)

—     эпилепсия

—     лечение ингибиторами моноаминоксидазы

Пациенты, страдающие бронхиальной астмой или другими респираторными заболеваниями, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей, не должны применять Валокордин®-Доксиламин, в связи с тем что он содержит мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхиальный спазм.

Лекарственные взаимодействия
Применение Валокордина®-Доксиламина одновременно с лекарственными средствами угнетающими ЦНС (например, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, снотворными средствами, анальгетиками, анестетиками, противоэпилептическими средствами) может усилить действие этих препаратов. Необходимо соблюдать осторожность при сочетании с прокарбазином или другими антигистаминными препаратами из-за возможного взаимного усиления угнетающего действия на ЦНС. Во время лечения препаратом Валокордин®-Доксиламин не следует употреблять алкоголь, поскольку алкоголь может непредсказуемо усиливать действие доксиламина сукцината.

Результаты эксперимента на мышах показывают дозозависимое повышение ферментативной активности цитохрома Р450 (CYP450) в печени. Применение доксиламина привело к значительной индукции ферментов CYP2B и умеренной индукции CYP3A и CYP2A. Нельзя исключить взаимодействия с лекарственными препаратами, которые метаболизируются при участии этих CYP ферментов (например, антиаритмические средства, ингибиторы протеазы, нейролептики, бета-адреноблокаторы, иммунодепрессанты, противоэпилептические средства).

Антихолинергический эффект доксиламина сукцината может быть непредсказуемо увеличен и пролонгирован при одновременном приеме с другими лекарственными средствами, обладающими антихолинергическим действием (например, атропином, бипериденом, трициклическими антидепрессантами). Доксиламина сукцинат нельзя сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы. Антихолинергическое действие доксиламина сукцината при одновременном приеме с ингибиторами моноаминоксидазы может усиливаться, что может проявиться опасной для жизни паралитической кишечной непроходимостью, задержкой мочеиспускания или острой глаукомой и т.д. Кроме того, взаимодействие между доксиламином и ингибиторами моноаминоксидазы может привести к гипотензии и угнетению центральной нервной системы. При необходимости проведения краткосрочной терапии, следует сделать небольшой перерыв между двумя курсами лечения.
При одновременном применении Валокордина®-Доксиламина с гипотензивными препаратами центрального действия (например, гуанабенз, клонидин, альфа-метилдопа) возможно усиление седативного действия.
Признаки начинающегося поражения внутреннего уха (шум в ушах, головокружение, помрачение сознания), вызванного приемом ототоксичных препаратов (таких как аминогликозиды, салицилаты, мочегонные средства), может замаскировать их одновременный прием с антигистаминными препаратами.

После лечения доксиламином сукцинатом результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными.

Для лечения гипотонии пациентам, принимающим доксиламина сукцинат, нельзя применять эпинефрин (адреналин), потому что в этом случае эпинефрин (адреналин) может усилить гипотензию. При тяжелых шоковых состояниях можно применять норэпинефрин (норадреналин).

Одновременный прием лекарственных средств, обладающих фотосенсибилизирующим действием, и антигистаминных препаратов может привести к усилению фотосенсибилизации.

Особые указания
Не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна связаны с ухудшением состояния здоровья или душевными расстройствами и могут быть устранены другими способами или лечением основного заболевания. Не следует проводить длительное лечение хронических нарушений сна (включая нарушения засыпания и поддержания сна) препаратом Валокордин®-Доксиламин без консультации врача.

Валокордин®-Доксиламин необходимо с осторожностью применять при
— нарушениях функции печени

— сердечной недостаточности и гипертонии

— хронической одышке и астме

— гастроэзофагеальном (желудочно-пищеводном) рефлюксе

— пилоростенозе

— ахалазии кардии

Валокордин®-Доксиламин необходимо применять с особой осторожностью пациентам с очаговыми поражениями коры головного мозга или судорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозы препарата могут спровоцировать тонико-клонические эпилептические приступы.

Необходимо принять во внимание, что даже сравнительно невысокие дозы доксиламина сукцината могут спровоцировать судороги у пациентов с органическими поражениями головного мозга и судорогами в анамнезе. Рекомендуется проводить ЭЭГ (электроэнцефалографию). Противосудорожная терапия не должна прерываться во время применения препарата Валокордин®-Доксиламин.

Во время лечения антигистаминными препаратами рекомендуется проводить регулярный контроль функции сердца, так как имеются сообщения об изменениях ЭКГ, в частности изменениях фазы реполяризаци. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и больных сердечной недостаточностью. Особую осторожность необходимо проявлять при лечении пациентов с артериальной гипертензией, поскольку антигистаминные препараты могут повышать кровяное давление.

Резкая отмена препарата после длительного применения может привести к усугублению нарушений сна.

При применении доксиламина сукцината, как и при применении других снотворных средств, может развиваться физическая и психическая зависимость. Риск возникновения зависимости возрастает с повышением дозы и увеличением продолжительности лечения и выше у пациентов с алкогольной, лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе.

Резкое прекращение приема доксиламина сукцината даже после короткого курса лечения может сопровождаться временными нарушениями сна. Поэтому рекомендуется, в случае необходимости, завершать лечение, постепенно уменьшая дозу.

Валокордин®-Доксиламин не назначают детям и подросткам.

Валокордин®-Доксиламин содержит 55 об.% этанола (этилового спирта). Что составляет до 0,9 г этилового спирта в одной дозе препарата (соответствует 21,87 мл пива или 9,11 мл вина). Препарат может быть опасен для людей, страдающих алкоголизмом. Содержание спирта следует принимать во внимание беременным и кормящим женщинам, детям, пациентам из групп риска, например, с заболеваниями печени или эпилепсией.

Беременность и лактация

Валокордин®-Доксиламин в период беременности следует применять только когда предполагаемая польза превышает возможный риск.

Поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения должно быть прекращено.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять  транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может оказывать отрицательное влияние на быстроту реакции, способность управлять автомобилем и работать с механизмами. В особенности при одновременном употреблении лекарственного препарата и алкоголя. Поэтому следует избегать вождения автомобиля, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности, по крайней мере, в течение первой фазы лечения.

Передозировка
Симптомы интоксикации:

—     от сонливости до комы, иногда с нервным возбуждением и делирием

—     антихолинергические эффекты: расплывчатое зрение, острая глаукома, угнетение перистальтики кишечника, задержка мочеиспускания

—     сердечно-сосудистая система: гипотензия, тахикардия или брадикардия, вентрикулярная тахиаритмия, остановка сердца

—     гипотермия или гипертермия

—     церебральные судороги

—     респираторные осложнения: цианоз, угнетение дыхания, апноэ, аспирация

Известны случаи развития рабдомиолиза в результате отравления доксиламином сукцинатом.

Lee и Lee (2002) сообщили о случае, когда в результате приема пациентом из-за стойкой бессонницы 500 мг доксиламина развился острый панкреатит и острая почечная недостаточность.

Лечение симптоматическое и основывается на общих принципах лечения отравлений со следующими особенностями:

—     при приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка или искусственно вызывают рвоту

—     аналептики противопоказаны, поскольку из-за возможного снижения судорожного порога, вызванного приемом препарата Валокордин®-Доксиламин, повышается риск возникновения церебральных судорог.

—     при гипотонии из-за парадоксального усиления действия не назначают средства, действующие на сердечно-сосудистую систему по типу эпинефрина (адреналина), а применяют средства типа норэпинефрина (норадреналина), например, медленная капельная инфузия норэпинефрина (норадреналина) или ангиотензинамид. Необходимо избегать использования бета-агонистов, поскольку они могут усилить вазодилатацию

—          при тяжелом отравлении (потеря сознания, сердечная аритмия) или возникновении антихолинергического синдрома в условиях интенсивной терапии (контроль ЭКГ) можно применить антидот физостигмина салицилат

—     при повторяющихся эпилептических приступах назначают противосудорожные препараты, но, из-за повышенного риска угнетения дыхания, только в том случае, когда есть возможность проводить искусственную вентиляцию легких.

Гемодиализ, гемофильтрация и перитонеальный диализ не были изучены в случаях передозировки доксиламином и вряд ли могут быть эффективны ввиду большого объема распределения. Эффективность форсированного диуреза не установлена.

Форма выпуска и упаковка

По 20 мл и 50 мл препарата разливают во флаконы из коричневого стекла, с вертикальной капельницей из полиэтилена и завинчивающейся крышкой из полипропилена.

По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

  Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C

Хранить в недоступном для детей месте!

  Срок хранения
4 года

Период применения после вскрытия флакона 6 месяцев.

Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель
Кревель Мойзельбах ГмбХ,

Кревельштрассе 2

Д-53783 Айторф

Германия

Тел.: +49 2243 / 87-0

Факс: +49 2243 / 87-175

Владелец регистрационного удостоверения

Кревель Мойзельбах ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции (товара)

Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс» 050004, Республика Казахстан, город Алматы,  улица Маметовой, 54

Телефон/факс:  (727) 279 98 21      

Адрес электронной почты:  pharmanadzor@medservice. kz

Корвалол при беременности: инструкция к препарату, отзывы

Беременность – сложный и ответственный этап в жизни каждой женщины. При этом волнения о будущем малыше могут сказаться на женском организме не самым лучшим образом. Кто-то начинает испытывать мучительные панические атаки, у других обостряются проблемы с сердечно-сосудистой системой и наблюдаются покалывания в области сердца. Разумеется, эти симптомы нужно снимать, причем используя только эффективные и безопасные препараты. Сегодня мы поговорим про «Корвалол» при беременности. Хотелось бы сразу предупредить, что заниматься самолечением будущей маме нельзя, обязательно посоветуйтесь с лечащим врачом, информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях.

Что такое «Корвалол»

Прежде чем рассматривать возможность применения препарата «Корвалол» при беременности, давайте сначала вспомним, что он собой представляет. Это комбинированный препарат, который оказывает выраженное успокаивающее и спазмолитическое действие. Он снижает нервную возбужденность, способствует быстрому засыпанию и крепкому, здоровому сну, который, безусловно, необходим будущей маме. Выпускается он в каплях или в таблетках. Причин для переживания у будущей мамы вполне достаточно, причем это касается даже благополучной семьи, что же говорить про тех, у кого именно в это время в жизни происходят трагические события и серьезные перемены. Однако «Корвалол» при беременности не самый лучший выбор, сейчас будем подробно об этом говорить.

Показания

Очень часто препарат рекомендуют врачи как натуральное и достаточно безопасное средство при тахикардиях, невротических состояниях и бессоннице, а также сильной раздражительности. Препарат способен снимать спазмы и расширять сосуды, расслаблять гладкую мускулатуру. Его с успехом можно применять, когда необходимо снизить давление, незаменим он и при сильных кишечных коликах. Почти в каждой аптечке есть «Корвалол». От чего помогает мы рассмотрели, теперь давайте перейдем к тому, когда препарат использовать нельзя. Судя по отзывам, его применяет большинство наших соотечественников, при этом считая его доступным и безопасным средством и настоящим помощником при различных переживаниях.

Противопоказания

В первую очередь, это тяжелая печеночная и почечная недостаточность, гиперчувствительность к компонентам препарата. Крайне осторожно назначается «Корвалол» при беременности, а также в период лактации. Дело в том, что это далеко не безобидный травяной настой, как думают многие. Причем главная его опасность заключается в том, что вырабатывается зависимость, организм привыкает к его воздействию и дозировку приходится увеличивать. При этом негативное влияние на организм возрастает с каждым новым приемом. Несмотря на то что «Корвалол» во время беременности может быть очень полезен для снятия напряжения, облегчения засыпания и снятия раздражительности, присущей будущим мамочкам, негативные эффекты перевешивают плюсы от его приема.

Инструкция по применению

Мы перейдем к тому, как пить «Корвалол», а затем продолжим рассматривать плюсы и минусы его употребления во время вынашивания малыша. На самом деле многие хорошо знают, как его применять. Для этого препарат обязательно разводят водой. В чистом виде его пить категорически запрещается. Разовая доза — 15-30 капель, периодичность приема — трижды в день, но перед этим обязательно посоветуйтесь с врачом, потому как только специалист может оценить индивидуальные особенности организма.

Как пить «Корвалол» при тяжелой тахикардии или спазмах? В этом случае количество препарата увеличивают до разовой дозы в 40 капель. По показаниям врача он может назначаться и детям, от 3 до 15 капель за один раз. При этом срок лечения зависит от индивидуальных особенностей, но чаще всего его назначают как средство для разовой, экстренной помощи.

Препарат в таблетках

Действительно, привычные капли – это не единственный вариант. На рынке есть также таблетки, которые оказывают аналогичное воздействие на организм. Основное отличие – это отсутствие в составе этилового спирта. Поэтому если рассматривать вариант назначения беременной женщине, то предпочтительней именно таблетированный «Корвалол». От чего помогает эта форма препарата, мы не будем расписывать отдельно, так как уже подробно рассмотрели ранее. Периодичность и правила приема таблеток такая же, как и у капель. Если препарат назначается детям, то доза уменьшается, используется половина таблетки за один раз.

Действующее вещество

Мы подробно рассмотрели, что собой представляет данное лекарственное средство, теперь давайте ответим на вопрос, который стоял перед нами изначально. Можно ли «Корвалол» при беременности принимать разово или периодически? А для этого надо разобраться с действующим веществом. Итак, в составе препарата находится сильнодействующее вещество под названием фенобарбитал. Именно за счет него препарат дает отличный успокаивающий, противосудорожный и снотворный эффект. То есть именно то, что нужно большинству будущих мамочек, которые зачастую страдают бессонницей и различными страхами. Однако, фенобарбитал – это практически наркотик, который вызывает привыкание, а это уже очень опасно.

Лекарственная зависимость и синдром отмены

Однократный прием адекватной дозы препарата не вызовет нарушений в работе организма, поэтому на крайний случай его можно держать в аптечке. Однако, если вы беременны, то даже такой прием должен быть согласован с лечащим врачом. А вот если принимать его на постоянной основе, длительно, а затем отменить (например, из-за наступившей беременности), то человек становится чрезмерно раздражительным и возбудимым. При этом сильно ухудшается работа почек и печени, развиваются признаки депрессии. Появляется большой соблазн принять новую дозу препарата, чтобы снова наступило облегчение. А это уже не что иное, как зависимость.

При отмене часто наблюдается нарушение сна. Проблемы с засыпанием усиливаются еще и тем, что сам сон становится поверхностным и неглубоким. При длительном приеме больших доз добавляются галлюцинации слуховые и зрительные.

Влияние на центральную нервную систему

Очевидно, что несмотря на эффективное успокоительное воздействие, препарат является достаточно вредным. Отрицательное влияние на ЦНС является настолько очевидным, что необходимо искать альтернативу этому лекарственному средству, а будущей маме лучше обходить его стороной. Особенно опасен «Корвалол» при беременности на ранних сроках. Дело в том, что он способен проникать даже через плацентарный барьер, оказывая сильное влияние на нервную систему малыша. А в первом триместре как раз происходит ее формирование и развитие. Кроме того, именно в этот важнейший и во многом определяющий векторы развития период плацента еще не способна защищать организм малыша и смягчать воздействие различных химических средств, к которым относится и данный лекарственный препарат.

Наконец, последний довод – это содержание этилового спирта в составе препарата. Конечно, будущей маме нужно избегать лекарственных средств на спиртовой основе, так как это тоже негативно отражается на развитии ребенка. Даже незначительные дозы способны нанести непоправимый вред.

Подведем итоги

«Корвалол» при беременности может быть назначен врачом только в самом крайнем случае, как средство для однократного приема, если без этого не обойтись. В первом триместре это категорически недопустимо. Поэтому, если вас беспокоят бессонница и страхи, панические атаки, попробуйте более безопасные средства. Это может быть медитация и ромашковый чай, валериана и специальные, релаксирующие упражнения под приятную музыку. Судя по отзывам врачей, «Корвалол» необходимо убирать из своей аптечки еще тогда, когда вы планируете зачатие, а лучше им не пользоваться.

Валокордин р-р, капли д/пр.внутрь во фл. 50мл в уп. №1 — Планета Здоровья

Наименование

Валокордин р-р, капли д/пр.внутрь во фл. 50мл в уп. №1

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор, ароматный запах, горький вкус.

Основное действующее вещество

Фенобарбитал, Этилбромизовалерианат

Форма выпуска

Капли

Дозировка

50мл

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство, содержащее фенобарбитал и этилбромизовалериант. Лекарственное средство оказывает в зависимости от дозы седативный или снотворный эффект.

Показания к применению

В составе комплексной терапии в качестве симптоматического средства при функциональных расстройствах нервной системы (неврастения и нарушения сна). Лекарственное средство предназначено для кратковременного применения в связи с риском развития привыкания и зависимости.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, с небольшим количеством жидкости. Доза устанавливается индивидуально. Взрослым назначают обычно по 15–20 капель 3 раза в день. При нарушенном засыпании дозу можно увеличить до 30 капель. Длительность применения препарата устанавливается индивидуально врачом.

Применение при беременности и в период лактации

Лекарственное средство Валокордин® противопоказано беременным женщинам кормящим грудью.

Меры предосторожности

Лекарственное средство содержит 56% (об/об) спирта этилового, содержание этилового спирта в максимальной разовой дозе (30 капель) составляет 663 мг. Лекарственное средство не следует принимать пациентам с алкоголизмом, беременным и кормящим грудью женщинам, детям до 18 лет, пациентам групп высокого риска, таким как, пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией. Следует избегать одновременного употребления спиртных напитков с Валокордином®. Одновременный прием алкоголя повышает токсичность фенобарбитала. Следует избегать назначения лекарственного средства пациентам с депрессивными расстройствами, суицидальными тенденциями, лицам с наркотической зависимостью. Пожилые и ослабленные пациенты могут реагировать на фенобарбитал развитием выраженного возбуждения, депрессии и растерянности. При длительном применении возможно накопление брома в организме и развитие интоксикации. Фенобарбитал может вызывать развитие привыкания, психической и физической зависимости. Когда развивается привыкание (толерантность) к фенобарбиталу, доза, необходимая для поддержания того же уровня эффекта, возрастает. Резкое прекращение приема фенобарбитала после длительного применения у человека с зависимостью может привести к развитию абстинентного синдрома. В случае появления признаков интоксикации, привыкания (толерантности) или зависимости пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Признаки хронической интоксикации включают спутанность сознания, снижение критики, раздражительность, бессонницу и соматические жалобы. Следует соблюдать осторожность при назначении фенобарбитала пациентам с острой или хронической болью, потому что может развиться парадоксальное возбуждение и важные клинические симптомы могут быть замаскированы. Были получены сообщения о развитии жизнеугрожающих кожных реакций (синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) при применении лекарственных средств, содержащих фенобарбитал. Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. При появлении симптомов кожных реакций приём лекарственного средства, следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. В таких случаях пациент больше никогда не должен возобновлять прием Валокордина®.

Взаимодействие с другими препаратами

Не рекомендуется одновременный прием лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, и алкоголя. Лекарственные препараты, содержащие вальпроевую кислоту, усиливают действие барбитуратов. Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и поэтому может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, которые метаболизируются этими ферментами (например, производных кумарина, антибактериальных средств и сульфанилмидов). При одновременном приеме с производными кумарина, ламотриджином, гормонами щитовидной железы, доксициклином, хлорамфениколом, противогрибковыми препаратами (азольного типа), гризеофульвином, глюкокортикоидами или пероральными контрацептивами с Валокордином® могут наблюдаться нежелательные реакции и взаимодействия вследствие содержащегося в препарате фенобарбитала. Женщинам, принимающим фенобарбитал, должны быть предложены негормональные методы контрацепции. Усиливается токсичность фармацевтических препаратов, содержащих метотрексат. Непредсказуемо влияние фенобарбитала на метаболизм фенитоина, следует контролировать концентрации фенитоина и фенобарбитала в крови, если эти препараты назначаются одновременно. Вальпроат натрия и вальпроевая кислота ингибируют метаболизм фенобарбитала. Взаимодействия, связанные с наличием в составе этилового спирта: необходимо избегать совместного приема лекарственных средств, вызывающих дисульфирамоподобную реакцию (ощущение жара, покраснение кожных покровов, рвота, тахикардия) при совместном приеме с алкоголем (дисульфирам, цефамандол, цефоперазон, латамоксеф, хлорамфеникол, хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид, гризеофульвин, производные нитро-5-имидазола (метронидазол, орнидазол, тинидазол), кетоконазол, прокарбазин). Необходимо избегать одновременного применения других лекарственных средств, содержащее этиловый спирт. В случае одновременного приема других лекарственных средств необходимо проконсультироваться с врачом. Дозы и длительность приема устанавливаются врачом индивидуально. Валокордин® назначают внутрь до еды 3 раза в сутки по 15-20 капель, предварительно растворив в небольшом количестве воды. При нарушении засыпания дозу можно увеличить до 30-ти капель. Лекарственное средство предназначено для эпизодического кратковременного применения в связи с риском развития привыкания и зависимости.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к брому или какому-либо компоненту лекарственного средства; — почечная и/или печеночная недостаточность; — порфирия; — алкоголизм, эпилепсия, черепно-мозговая травма и другие заболевания головного мозга со снижением судорожного порога; — беременность, период лактации; — детский возраст до 18 лет.

Состав

1 мл (=20 капель) содержит: Действующие вещества: Фенобарбитал — 18,4 мг Этилбромизовалерианат — 18,4 мг Вспомогательные вещества: мятное масло, масло хмеля, этанол 96%, вода очищенная Лекарственное средство содержит 56% (об/об) спирта этилового.

Передозировка

Симптомы хронической передозировки: угнетение центральной нервной системы, нистагм, атаксия, снижение артериального давления, нарушения формулы крови, возбуждение, хроническая интоксикация бромом (депрессия, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушения координации движений). При развитии симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Острая передозировка барбитуратов проявляется в угнетении функции центральной нервной системы и дыхательной системы: дыхание Чейн-Стокса, арефлексия, олигурия, тахикардия, артериальная гипотензия, гипотермия и кома. Может развиться шок (апноэ, циркуляторный коллапс, остановка дыхания и летальный исход). При развитии симптомов острой передозировки необходимо поддержание жизненно важных функций организма и проведение дезинтоксикационной терапии, могут потребоваться реанимационные мероприятия.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, снижение концентрации внимания, замедление реакций, нарушение координации движений, головокружение, головная боль, нервозность, возбуждение, беспокойство, спутанность сознания, повышенная двигательная активность, атаксия, угнетение центральной нервной системы, нарушения сна, бессонница, ночные кошмары, психические нарушения, галлюцинации. Со стороны дыхательной системы: гиповентиляция, апноэ. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры, при длительном применении — нарушение функции печени. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, пониженное артериальное давление, обмороки. Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении средств, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза. Были получены сообщения о сниженной минеральной плотности костной ткани, развитии остеопении и остеопороза, переломах у пациентов, длительное время принимавших фенобарбитал. Прочие: нарушение зрения, аллергические реакции (отек Квинке, кожная сыпь, экофолиативный дерматит), лихорадка, поражение печени. При длительном применении — лекарственная зависимость. При длительном применении больших доз возможно развитие хронического отравления бромом, проявлениями которого бывают: депрессивное настроение, апатия, ринит, конъюнктивит, геморрагический диатез, нарушение координации движений. После длительного приема может развиться мегалобластная анемия. При применении лекарственных средств, содержащих фенобарбитал, были получены сообщения о развитии жизнеугрожающих кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться к врачу.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Услуги | Закон Монтегю

Услуги по товарным знакам:
MontaguLaw предлагает занятого внутреннего юриста с быстрой и рентабельной помощью по товарным знакам. Мы можем помочь консолидировать ваш портфель товарных знаков и управлять им. Как и любой сотрудник основного юридического отдела вашей компании, мы будем рядом, чтобы помочь найти и снять отметки с продуктов и услуг, которые вы продаете и продаете по всему миру. Чтобы узнать больше о различных услугах по товарным знакам, адвокаты MontaguLaw могут предоставить,
Подробнее.

Патенты и авторские права:
Мы можем помочь со всеми аспектами американских и международных патентов и авторских прав, включая подачу и судебное преследование патентных заявок и защиту зарегистрированных патентов. Наша цель — выявить соответствующие потребности наших клиентов в патентах и ​​авторском праве и работать с нашей всемирной сетью агентов и поверенных для реализации экономически эффективной стратегии, отвечающей потребностям наших клиентов. Чтобы узнать больше,
Подробнее.

Услуги по управлению доменами:
Доменные имена являются очень важной частью портфеля интеллектуальной собственности любой компании.С развитием Интернет-технологий всемирная паутина быстро становится первым местом, к которому люди обращаются при изучении вашей компании, ее брендов и услуг. Без надежной стратегии регистрации и обслуживания ваши товарные знаки и желаемые домены могут быть зарегистрированы и взяты в заложники киберсквоттерами. Не уверен, с чего начать? Не хотите увлекаться и быстро перевыполнять бюджет при регистрации и обслуживании глобального портфеля доменов? Позвольте нам помочь вам управлять вашими доменами с помощью экономически эффективной стратегии, которая обеспечит вашей компании необходимую защиту при разумных затратах.Чтобы узнать больше о нашей специальной группе управления доменами,
Подробнее

Лицензирование:
Юристы MontaguLaw имеют опыт составления и ведения переговоров по лицензионным соглашениям; от соглашений о лицензировании товарных знаков и авторских прав до соглашений о распространении данных и торговых посредников с добавленной стоимостью до самых сложных глобальных соглашений о производстве и хранении. В безвыходном? Вам нужно освободить часть ресурсов для более крупных проектов? Мы можем помочь. Чтобы узнать больше,
Подробнее.

Изменения в метаболизме и дозировке антидепрессантов во время беременности и в раннем послеродовом периоде

J Clin Psychiatry. Авторская рукопись; доступно в PMC 2008 2 июня.

Опубликован в окончательной отредактированной форме как:

PMCID: PMC2408825

NIHMSID: NIHMS48161

От Западного психиатрического института и клиники, Медицинская школа, Университет Питтсбурга, штат Пенсильвания,

Автор, отвечающий за переписку и оттиски: Дороти К. Сит, доктор медицины, Западный психиатрический институт и клиника, Университет Питтсбурга, 3811 O’Hara St., Oxford 410, Pittsburgh, PA 15213 (электронная почта: ude.cmpu@kdtiS) Окончательная отредактированная версия этой статьи издателем доступна в J Clin Psychiatry. См. Другие статьи в PMC, в которых цитируется опубликованная статья.

Abstract

Objective

Было опубликовано мало информации о назначении отдельных антидепрессантов во время беременности. Мы изучили требования к дозировке и соотношение уровня и дозы (L / D) циталопрама, эсциталопрама и сертралина во время беременности и после родов.

Метод

В исследовании участвовали женщины в возрасте от 32 до 43 лет с большим депрессивным расстройством согласно структурированному клиническому интервью для расстройств оси I DSM-IV. Дозы были нанесены на каждую неделю беременности и в послеродовой период. Образцы были собраны на 20, 30 и 36 неделе беременности; Доставка; и через 2 и 12 недель послеродового периода. Минимальные уровни в плазме были получены через 8-15 часов после приема дозы. Во время беременности и в послеродовом периоде оценивались средние скорректированные на дозу концентрации в плазме (соотношение L / D) S- и R-циталопрама и S-сертралина, а также соответствующих первичных хиральных метаболитов S- и R-десметилциталопрама и N-десметилсертралина.Образцы анализировали на концентрацию стереоспецифического исходного лекарственного средства и метаболитов. Исследование проводилось с 2003 по 2006 год.

Результаты

Три женщины получали циталопрам, 2 женщины лечились эсциталопрамом и 6 женщин получали сертралин. У 4 из 5 субъектов, получавших циталопрам или эсциталопрам, и у 5 из 6 субъектов, получавших сертралин, соотношение L / D для стереоизомеров исходного соединения и первичного метаболита снизилось между 20 неделями беременности и родами, что отражает усиление метаболизма лекарственного средства.К 12 неделе послеродового периода соотношение L / D было таким же, как и на 20 неделе беременности.

Выводы

Наши случаи показывают, что потребности в дозах часто увеличиваются во второй половине беременности, чтобы компенсировать повышенный оборот лекарств и поддерживать оптимальную фармакотерапию. Эти результаты повторяют и расширяют ранее опубликованные данные о других антидепрессантах.

В США 2,8% беременных женщин сообщили об использовании ингибитора обратного захвата серотонина (SRI) в течение 3 месяцев до зачатия и во время беременности.При 4 миллионах беременностей, закончившихся рождением живого ребенка, более 90 000 женщин будут ежегодно проходить обследование SRI (Национальное исследование по профилактике врожденных дефектов, 1997–2002 годы, ¹ ). Несмотря на эти факты, было опубликовано мало данных о дозировании антидепрессантов во время беременности и в раннем послеродовом периоде. ^{2 — 5}

Дозировка многих лекарств увеличивается во время беременности из-за повышенного метаболизма. Примеры включают β-блокатор метопролол и трициклические антидепрессанты, которые являются субстратами цитохрома 2D6 ^{3 , 6 — 8} ; блокатор кальциевых каналов нифедипин, субстрат цитохрома 3А4 ^{9 , 10} ; и противоэпилептическое средство ламотриджин, которое в основном подвергается глюкуронизации. ^{11 , 12} Напротив, противомалярийный препарат прогуанил накапливается во второй половине беременности в результате снижения ферментативной активности 2C19. ^{11 , 13} Физиологические изменения во время беременности, которые объясняют измененные требования к дозе, включают эффекты стероидных гормонов на активность цитохрома ¹⁴ ; объемное расширение плазмы; снижение уровня белков плазмы (альбумина), что приводит к снижению связывания лекарств; снижение кровотока в печени ^{15 , 16} ; и повышение скорости клубочковой фильтрации и почечной экскреции. ^{17 , 18} Увеличение объема плазмы и общего содержания воды в организме, которые способствуют увеличению веса во время беременности, может увеличивать объем распределения и, таким образом, увеличивать требования к дозе, необходимые для поддержания терапевтических уровней лекарственного средства. ¹⁹

Фармакологическая активность циталопрама возникает в основном за счет S-стереоизомеров исходного лекарственного средства и первого метаболита десметилциталопрама. ^{20 , 21} Хотя концентрация десметилциталопрама вдвое ниже, чем у исходного соединения, ²⁰ биоактивность десметилциталопрама в 10 раз ниже, чем у исходного лекарственного средства. ²¹ Период полураспада исходных изомеров составляет 35 часов (S-циталопрам) и 47 часов (R-циталопрам), ²² и стабильные концентрации достигаются в течение 1 недели. ²³ Линейная корреляция между однократным и многократным дозированием и устойчивыми концентрациями предполагает линейную фармакокинетику в рекомендуемом диапазоне доз от 10 до 60 мг в день. ^{23 — 25} Циталопрам метаболизируется посредством N-деметилирования цитохромами 2C19 (37%), 3A4 (34%) и 2D6 (28%) в десметилциталопрам. ^{20 , 26 — 28} Полиморфизмы цитохрома 2C19 могут влиять на метаболизм некоторых лекарств; однако измерения метаболитов в моче не показали фенотипических различий в метаболизме циталопрама. ^{20 , 29} Во время беременности активность цитохрома 2C19 снижается до 50%, ¹³ , тогда как активность цитохромов 3A4 (самый распространенный цитохром у людей ³⁰ ) и 2D6 увеличивается. ^{11 , 31}

Сертралин продуцируется исключительно в виде S-изомерного соединения и N-деметилирован в первичный метаболит N-десметилсертралин. Исходный препарат сертралин способствует преимущественно серотонинергическому эффекту. ³² Линейная фармакокинетика обнаруживается, когда сертралин назначается в рекомендуемых дозах от 50 до 200 мг в день. ³² Цитохромы P450 2D6, 2C9, 2B6, 2C19 и 3A4 метаболизируют сертралин и вносят вклад в метаболизм препарата на 35%, 29%, 14%, 13% и 9% соответственно. ³³ Сертралин вызывает лекарственные взаимодействия нечасто из-за вклада множественного цитохрома P450 в метаболизм лекарства. ³³

Мы исследовали распределение исходных соединений и основных метаболитов сертралина, эсциталопрама и стереоизомеров циталопрама на 20, 30 и 36 неделях беременности; Доставка; и через 2 и 12 недель послеродового периода. Этот лонгитюдный подход был выгоден, потому что испытуемые действовали как сами контролеры. Сравнение изменений внутри каждого субъекта важно из-за обширной индивидуальной вариабельности фармакокинетики этих препаратов.Например, коэффициенты вариации составляли 55% для соотношений уровень / доза (L / D) циталопрама и десметилциталопрама, ²⁴ , а соотношение L / D варьировалось между субъектами в 88 и 29 раз для сертралина и десметилсертралин соответственно. ³⁴ Мы предположили, что метаболизм стереоизомеров циталопрама и сертралина будет увеличиваться во время беременности и снижаться после рождения.

МЕТОД

Протокол исследования был одобрен и ежегодно пересматривался Советом институциональной экспертизы Университета Питтсбурга.Все субъекты предоставили письменное информированное согласие.

Субъекты

Одиннадцать женщин, включенных в исследование «Использование антидепрессантов во время беременности», спонсируемое Национальным институтом психического здоровья (главный исследователь, K.L.W.), получали лечение циталопрамом, эсциталопрамом или сертралином у своих собственных врачей. Они были в возрасте от 32 до 43 лет и имели белый фон, за исключением одной афроамериканки, принимавшей сертралин. Диагноз большого депрессивного расстройства был подтвержден с помощью структурированного клинического интервью для расстройств оси I DSM-IV). ³⁵ Женщины с активной зависимостью от алкоголя или психоактивных веществ или злоупотреблением (на основании интервью и анализа мочи на наркотики) или с медицинскими заболеваниями, которые могли повлиять на исход (например, беременность двойней, ранее существовавший диабет I типа), были исключены. Тяжесть симптомов определялась с помощью Руководства по структурированному интервью для оценки атипичной версии симптомов депрессии по шкале Гамильтона (SIGH-ADS). ³⁶ SIGH-ADS — это инструмент из 29 пунктов, который включает шкалу оценки депрессии Гамильтона ³⁷ и набор вопросов, предназначенных для оценки атипичных нейровегетативных симптомов депрессии.Атипичные симптомы характеризуют депрессию, связанную с репродуктивной функцией, несезонную и сезонную депрессию с острым началом и хронические формы депрессии. Весы обладают высокой внутриклассовой надежностью. ^{38 , 39}

Процедура

Метод временной шкалы ⁴⁰ был адаптирован для отображения психиатрических эпизодов; серьезность настроения по СИГНАЛИЗАЦИИ; воздействие циталопрама, эсциталопрама, сертралина и других препаратов; курение сигарет; общая масса тела; и индекс массы тела (ИМТ) во времени.Обновления этих показателей были нанесены на график на 20, 30 и 36 неделях беременности; Доставка; и через 2 и 12 недель послеродового периода. Информация о дозе была подтверждена данными лечащего врача и / или аптеки для обеспечения точности. Были включены только пациенты, которые получали монотерапию или сопутствующие препараты, которые не влияли на метаболизм антидепрессанта.

Лабораторная процедура

Для женщин репродуктивного возраста исследуемые препараты имели следующее ожидаемое среднее ± стандартное отклонение период полураспада: 34.8 ± 4,3 часа для S-циталопрама, 46,9 ± 10,6 часа для R-циталопрама, 50,6 ± 17,7 часа для S-десметилциталопрама и 69,8 ± 18,8 часа для R-десметилциталопрама ²² ; средний период полураспада сертралина и десметилсертралина составлял 32 и 71-200 часов соответственно. ⁴¹ Все субъекты принимали стабильные дозы в течение 2 недель или более до определения уровня в плазме. Пиковые концентрации циталопрама, эсциталопрама и сертралина составляют, соответственно, 4, 5 и 6 часов после приема препарата. ^{22 , 32} Стационарные концентрации лекарственного средства, которые были получены через 8-15 часов после введения предыдущей дозы, представляли минимальные уровни и использовались для сравнения внутри каждого индивидуума и среди субъектов.

Образцы плазмы были проанализированы на общие уровни хиральных препаратов в программе клинической фармакологии Западного психиатрического института и клиники, Медицинский центр Университета Питтсбурга, ⁴ в лаборатории J.M.P. Аналитический метод для циталопрама и эсциталопрама был адаптирован из описанного Rochat и соавторами ⁴² ; метод анализа на сертралин описан Wisner et al. ⁴³ Использовали колонку Cyclobond I 2000 AC, 5 мкм, 25 см × 4,6 мм (длина × внутренний диаметр) (Astec, Inc .; Whippany, N.J.). Наиболее существенные методологические изменения заключались в следующем. Экстракция была значительно сокращена за счет повторной экстракции из слоя изоамиловый спирт / гептан в небольшой объем 0,1 молярной соляной кислоты, которую сушили в испарителе центрифуги и восстанавливали. Детектирование было заменено на спектроскопию эмиссионной флуоресценции с фильтром с источником дейтерия (возбуждение на 240 нм) и с окном фотоумножителя в качестве отсекающего фильтра (295 нм).Внутренний стандарт представлял собой S-пропранолол, а подвижная фаза составляла 10/90 объема к объему ацетонитрила / (12 мл / л водного диэтиламина, pH доведен до 5,3 с помощью уксусной кислоты). Предел количественного определения составил 3,0 нг / мл. Ежедневные коэффициенты вариации составляли от 2,6% до 8,2% для среднего и высокого контроля и от 5,2% до 10,0% для низкого контроля.

Данные по дозе лекарства и уровни хирального лекарства в плазме использовали для расчета хиральных соотношений L / D. Отношение L / D является мерой уровня лекарственного средства в плазме с поправкой на дозу.Поскольку фармакокинетика сертралина, циталопрама и эсциталопрама линейна у взрослых, мы можем использовать отношения L / D для сравнения при различных дозировках во время терапевтического лечения.

РЕЗУЛЬТАТЫ

Циталопрам

Три женщины получали циталопрам в дозах от 20 до 40 мг в день и 2 женщины получали эсциталопрам в дозах от 10 до 20 мг в день (). Ни одна из этих женщин не курила во время беременности; субъект 5 возобновил курение от половины до 1 пачки в день ко второй послеродовой неделе. Субъект 1, у которого была легкая депрессия на 20 неделе беременности (SIGH-ADS = 14), развило усиление депрессивных симптомов на 30 неделе беременности (SIGH-ADS = 23).Она ответила на увеличение дозы циталопрама с 40 до 50 мг в день, и ее депрессия улучшилась (SIGH-ADS = 7) к 36 неделе беременности. Субъект 2 имел умеренную депрессию (SIGH-ADS = 18) при приеме циталопрама 20 мг в день на 20 неделе беременности. На 36 неделе беременности симптомы ухудшились (SIGH-ADS = 25). Она увеличила дозу циталопрама 40 мг в день и к 12 неделям после родов ответила полностью (SIGH-ADS = 11). Субъект 4 находился под эутимией на протяжении всей беременности и в послеродовом периоде и продолжал получать эсциталопрам в дозе 10 мг в день; ее соотношение L / D также было стабильным.Напротив, субъект 5 был эутимичным на 20 неделе беременности (SIGH-ADS = 10) и у него развилась умеренная депрессия на 30 и 36 неделе беременности, которая сохранялась до 12 недель после родов (SIGH-ADS = 20, 21 и 19, соответственно). . Она получала ту же дозу эсциталопрама (20 мг в день) во время беременности и после родов. Повышенный уровень депрессии и повышение требований к дозировке наблюдались у 3 матерей, получавших циталопрам или эсциталопрам. Две матери, увеличившие дозу, ответили полным восстановлением правильного настроения.У матери, отказавшейся от увеличения дозы, развилась стойкая депрессия, которая распространялась от беременности до послеродового периода.

Таблица 1

Дозы препарата и уровни плазмы при беременности и в послеродовом периоде

мг Доза
мг / сут 9035 R 9035 903 40 41 903 9035 9035 903 903 903 903 40 NA 903 63 903 903 903 903 903 903 903 903 9033 9035 9035 9035 9035 9035 N 9024 9035 903 903 903 903 903 903 903 903 903 903 903 903 9035

	20 недель		30 недель		36 недель		Доставка		Послеродовой 2 недели		Послеродовой период 4-6 недель a		Послеродовой период 12 недель
Субъект	Доза, мг / день	Плазма Уровень, нг / мл	Доза, мг / день	Плазма Уровень, нг / мл	Плазма Уровень, нг / мл	Доза, мг / сут	Плазма Уровень, нг / мл	Доза, мг / сут	Плазма Уровень, нг281 доза	Плазма Уровень, нг / мл	Доза, мг / сут	Плазма Уровень, нг / мл
1
cital	32	40	40	50	25	50	15	NA	NA	NA	NA	50	18
	64			24	NA	NA	NA	NA		36
2
S-циталопрам	14 20353 903 903	14 20353 903 40	18	NA	NA	40	54	NA	NA	40	27
R-циталопрам			24 903	NA	NA		101	NA	NA		75
3 b
S-citalopram 30		20	5	…	…	…	…	…	…	…	…
R-циталопрам		41		22		14	…	…	…	…	…	…	…
S-циталопрам	10	17	10	10	10	13	10	14	10	24	NA	NA	5
S-циталопрам	20	58	20	70	20	67	NA	NA	20	NA
6
S-сертралин	NA	NA	50	27	NA	NA	50	11	NA	NA	50	27	50	21
N-десметилсертралин		NA			903	903 40	903 40	NA		52		50
7
S-сертралин	50	10	50	100	903 903 903 903 903 40 903 903 903 903 903 903 903 903 903	50	22	50	15	NA	NA
N-десметилсертралин		18		40	663		29		NA
8
S-сертралин 9033 5	50	4	75	10	100	39	NA	NA	200	21	NA	NA	200		200			16		17		74		NA		59		NA		29
NA	150	17	200	43	200	32	200	39	NA	NA	NA	NA
	141		147		120		149	90 335	NA		NA
10
S-сертралин	100	93	100	45	NA	NA 100	NA	NA 100	100	62	NA	NA
N-десметилсертралин		72		92		NA	903 903 903 903 903		NA
11
S-сертралин	50	32	75	18	75	23	100	83	125	99
N-десметилсертралин		52		77		73		97		NA		128		183

Сертралин

ежедневно по 200 мг.Субъект 9 курил по 1 пачке в день во время беременности и в послеродовой период. Усиление депрессивных симптомов и потребности в дозах во время беременности были очевидны у 3 матерей, получавших сертралин. У субъекта 8 развился повышенный уровень депрессии на 30 и 36 неделе беременности (SIGH-ADS = 24 и 19, соответственно), и ему потребовалось постепенное повышение дозы с 75 мг в день до конечной дозы 200 мг в день. Через 2 недели после родов у нее появились легкие симптомы (SIGH-ADS = 13). Субъект 9 развил умеренную депрессию на 30 неделе беременности (SIGH-ADS = 21) при приеме сертралина 150 мг в день.После увеличения дозы до 200 мг ее симптомы улучшились, и на 36 неделе беременности и через 2 недели после родов она оставалась эутимичной (SIGH-ADS = 14 и 12, соответственно). Субъект 11 имел депрессивные симптомы (SIGH-ADS = 24) при приеме сертралина в дозе 50 мг в день на 20 неделе беременности. При увеличении дозы до 75 мг в день ее настроение улучшилось (SIGH-ADS = 14) к 30 неделе беременности.

Хиральное соотношение L / D циталопрама, эсциталопрама и сертралина снизилось во второй половине беременности (, -). К 12-й послеродовой неделе значения были аналогичны тем, которые были обнаружены на 20-й неделе беременности.Уменьшение соотношения L / D соответствовало усилению тяжести депрессии или минимальному улучшению симптомов. Антенатальные и послеродовые изменения хиральных соотношений L / D сохранялись после внесения поправок на общую массу тела (кг) и ИМТ (кг / м ² ) с учетом внутриличностных вариаций ²⁴ и связанных с беременностью изменений в лекарствах. обработка. ^{19 , 44 , 45} Таким образом, мы сообщаем нескорректированные значения L / D. Уровни препарата и соотношение L / D соответствовали тем, которые наблюдались у женщин того же возраста в общей популяции. ^{32 , 42 , 46 — 48}

Среднее отношение уровня препарата к дозе (L / D) в детородном возрасте для женщин, принимающих циталопрам

Средний уровень препарата — до -Соотношение доз (L / D) в период деторождения для женщин, получавших сертралин

Таблица 2

Среднее ± SD (диапазон) соотношения уровня препарата к дозе ^a

.7 ± 0,1 (0,6–0,8)

Препарат	20 недель	30 недель	36 недель	Роды	Послеродовой период 2 недели	Послеродовой период 4-6 недель	Послеродовой период 12 недель
Циталопрам
S-циталопрам	0,7 ± 0,4 (0,3–1,0)	0,4 ​​± 0,1 (0,3–0,5)	0,3	1,4	NA	0,5 ± 0,2 (0,4–0,7)
R-циталопрам	1,4 ± 0,2 (1,2–1,5)	1,2 ± 0,4 (0,7–1,6)	0,8 ± 0,1 (0,7–0,9)	0,5	2,5	NA	1,3 ± 0,8 (0,7 –1,8)
S-десметилциталопрам	0,3 ± 0,1 (0,3–0,4)	0,4 ​​± 0,2 (0,2–0.5)	0,2 ± 0,02 (0,21–0,24)	0,1	0,4 ​​	NA	0,3 ± 0,1 (0,2–0,3)
R-десметилциталопрам	0,4 ​​± 0,1 (0,3–0,5)	0,4 ± 0,1 (0,2–0,5)	0,3 ± 0,03 (0,2–0,3)	0,1	0,5	NA	0,4 ​​± 0,2 (0,2–0,5)
Эсцитлопрам
	S-циталопрам	2,3 ± 0,8	2,2 ± 1,8	2,3 ± 1.5	1,4	3,6 ± 1,6	NA	3,2
S-десметилциталопрам	0,5 ± 0,2	0,2 ± 0,1	0,5 ± 0,01	0,3 903 903 903	0,410 ± 0,194 0,3
Серталин
S-Серталин	0,5 ± 0,4 (0,07–0,9)	0,3 ± 0,2 (0,1–0,5)	0,3 ± 0,1 (0,2–0,4)	0,2 ± 0,1 (0,1 –0,3)	0,2 ± 0,2 (0.1–0,4)	0,6 ± 0,2 (0,3–0,8)	0,4 ​​± 0,3 (0,1–0,8)
N-деметилсерталин	0,6 ± 0,3 (0,3–1,1)	0,8 ± 0,3 (0,2–1,0 )	0,8 ± 0,1 (0,7–1,0)	0,7 ± 0,2 (0,5–1,0)	0,6 ± 0,3 (0,3–0,8)	0,9 ± 0,3 (0,6–1,3)	0,9 ± 0,7 (0,1–1,5 )

ОБСУЖДЕНИЕ

Наши данные показывают, что распределение антидепрессантов менялось в течение беременности. У 4 из 5 субъектов, получавших циталопрам или эсциталопрам, и у 5 из 6 субъектов, получавших сертралин, соотношение L / D для стереоизомеров исходного соединения и первичного метаболита снизилось между 20 неделями беременности и родами, что отражает усиление метаболизма лекарственного средства.Необходимые дозы циталопрама, эсциталопрама и сертралина увеличились во второй половине беременности. Эти результаты повторяют сообщения о том, что беременным женщинам, получавшим флуоксетин, пароксетин или сертралин, требовалось увеличение дозы на 24–28 неделе беременности для облегчения рецидивирующей депрессии. ^{5 , 49} Наши наблюдения показали, что снижение отношения L / D часто соответствовало снижению эффективности лекарственного средства. Эти результаты согласуются с индукцией ферментов цитохрома 3A4 и 2D6 во время беременности ^{31 , 50} , что перекрывает индуцированное беременностью ингибирование активности 2C19. ⁵¹ Heikkinen et al. ⁵⁰ обнаружил снижение концентрации циталопрама в плазме крови во время беременности без усиления депрессивных симптомов. Наше исследование добавляет систематическую оценку симптомов настроения в дополнение к уровням лекарств в плазме.

Объем распределения (Vd) представляет собой отношение общего количества лекарства в организме к общей концентрации лекарства в плазме. ⁴⁵ Vd отдельных препаратов может меняться в течение гестационного периода. Во время беременности снижение белков плазмы может привести к увеличению распределения несвязанного лекарственного средства. ¹⁹ В обзоре 23 статей 9 исследований (39%) показали увеличение Vd; 11 (48%) не указали на изменение Vd; и 3 (12%) предложили снижение Vd. ^{11 , 19} Сложность оценки гипотетических значений Vd может объяснить отсутствие отчетности. ⁴⁵ Без прямых измерений Vd общая масса тела является подходящим фактическим дескриптором для распределения лекарства. ⁴⁴ После корректировки на общую массу тела и ИМТ отношения L / D изомеров циталопрама, S-сертралина и первичных метаболитов не отличались от нескорректированных значений.Таким образом, изменения Vd, вероятно, минимально способствовали снижению соотношения L / D во время беременности.

Резкое повышение хиральных соотношений L / D через 2 недели после родов отражает кратковременное рефрактерное метаболическое состояние в послеродовом периоде (, -). Другие исследователи предоставили доказательства послеродового снижения метаболической способности лекарств для циталопрама, нортриптилина ⁵⁰ (субстрат цитохрома 2D6), ⁴ и нелфинавира (субстраты 3A4 и 2C19). ⁵¹ Хотя некоторые исследователи не обнаружили вариабельную биотрансформацию циталопрама на основе генетического полиморфизма изофермента 2C19, ^{20 , 29} было описано значительное снижение N-деметилирования у слабых метаболизаторов. ^{52 — 54} Частота плохого метаболизма различается в разных расовых группах; например, 2% белых по сравнению с 15-20% азиатских популяций гомозиготны по аллелям, кодирующим недостаточную активность 2C19. ⁵⁵ Люди, получавшие циталопрам или эсциталопрам, были белыми. Диапазон концентраций в плазме и соотношений L / D был одинаковым и указывал на отсутствие плохих метаболизаторов в группе. Индукция активности ферментов 3A4 и 2D6 может маскировать нарушение активности 2C19 во время беременности. ⁵⁵ С другой стороны, рефрактерный период в первые 6 постнатальных недель может привести к повышению концентрации лекарственного средства в плазме и усилению побочных эффектов у выбранных женщин с мутированными аллелями.

Доклинические данные свидетельствуют о том, что R-изомер циталопрама может противодействовать антидепрессивным эффектам S-циталопрама. ^{56 — 61} Мы обнаружили, что изменения степени тяжести депрессии и требований к дозировке во время беременности и в послеродовой период были одинаковыми у матерей, получавших циталопрам (субъекты 1–3) и эсциталопрам (субъекты 4 и 5).Чтобы установить гестационные различия в ответах на антидепрессанты между циталопрамом и эсциталопрамом, нам требуются дополнительные пациенты.

Оптимальным лечением депрессии во время беременности является быстрое выявление рецидивирующих депрессивных симптомов ³ посредством систематического исследования уровней симптомов в каждом триместре или, в идеале, на каждом гестационном месяце во второй половине беременности. Если симптомы ухудшаются или повторяются, следует рассмотреть возможность увеличения дозы. В офисных условиях степень тяжести депрессии можно отслеживать с помощью следующих инструментов: (1) Шкала депрессии Центра эпидемиологических исследований, которая представляет собой скрининговый инструмент из 20 пунктов, который очень чувствителен для выявления депрессии у женщин во время беременности и в послеродовом периоде (оценка ≥ 16 указывает на депрессию) ^{62 , 63} ; (2) шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберга, ⁶⁴ , которая представляет собой краткую шкалу из 10 пунктов, оцениваемую врачом и очень чувствительную к изменениям тяжести депрессии, связанным с приемом лекарств; или (3) шкала общего клинического впечатления, ⁶⁵ , которая представляет собой клиническую оценку по одному пункту, 7-балльную шкалу (1 = нормально, не болен; 7 = очень тяжело больно) для оценки тяжести депрессии, изменений во времени, и общая эффективность, учитывающая как клиническое улучшение, так и тяжесть побочных эффектов.

После родов следует немедленно возобновить прием антидепрессанта в дозе ответа для небеременных или в двух третях последней дозы во время беременности. ⁴ Поскольку печеночный метаболизм претерпевает период рефрактерной активности в первые несколько недель после родов, как предполагают наши и другие данные, следует контролировать наличие побочных эффектов ^{4 , 50 , 51} для выявления повышенных побочных эффектов. уровни в плазме. Через 12 недель после родов женщинам может потребоваться увеличение дозы, поскольку скорость метаболизма перед беременностью восстанавливается.Наши случаи представляют собой стабильные отношения L / D в небольшой выборке женщин. Таким образом, репликационные исследования для изучения соотношений L / D и эффективности антидепрессантов во время беременности и в раннем послеродовом периоде имеют важное значение для информирования врачей и пациентов о возможных изменениях требований к дозировке в течение гестационного периода.

Среднее соотношение уровня препарата к дозе (L / D) в детородном возрасте для женщин, леченных эсциталопрамом

Благодарности

Dr.Виснер получил исследовательскую / грантовую поддержку от Национального института психического здоровья, Фонда медицинских исследований Стэнли, Нью-Йоркско-Среднеатлантического консорциума по генетике и службам скрининга новорожденных, штат Пенсильвания, Американского общества бариатрической хирургии, Pfizer и Wyeth и обслуживает на бюро громкоговорителей GlaxoSmithKline. Доктора Сит и Перель и г-н Хелсель не сообщают о каких-либо дополнительных финансовых или иных отношениях, имеющих отношение к предмету этой статьи.

Финансирование этой статьи было предоставлено Национальным институтом психического здоровья грантом R01 MH60335 для исследования «Использование антидепрессантов во время беременности» и стипендиатами младших преподавателей R25 Program 5 R25 MH060473-08.

Названия лекарств

Целекса и другие

циталопрам

Лексапро и другие

эсциталопрам

Прозак и другие

флуоксетин

Ламиктал и другие

Виирпт

кардина и другие, нифедипин

Pamelor

Aventyl и др., нортриптилин

Paxil

Pexeva и др., пароксетин

Inderide

Innopran и др., пропранолол

Золофт и др.

Примечание редактора: Мы призываем авторов присылать статьи для рассмотрения в рамках нашего раздела «В центре внимания — психическое здоровье женщин».Пожалуйста, свяжитесь с Марлен Фриман, доктором медицины, по адресу moc.tsirtaihcysp@nameerfm.

Ссылки

1. Yoon PW, Rasmussen SA, Lynberg MC, et al. Национальное исследование профилактики врожденных дефектов. Public Health Rep. 2001; 116 (приложение 1): 32–40. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 2. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Фармакокинетика при беременности: дизайн исследования, анализ данных и влияние на дозирование и маркировку. Департамент здравоохранения и социальных служб США; 2004. Октябрьский выпуск, Руководство для промышленности; С. 1–14. [Google Scholar] 3.Виснер К.Л., Перель Дж. М., Уиллер С. Б.. Требования к трициклическим дозам во время беременности. Am J Psychiatry. 1993; 150: 1541–1542. [PubMed] [Google Scholar] 4. Wisner KL, Perel JM, Peindl KS, et al. Влияние послеродового периода на фармакокинетику нортриптилина. Psychopharmacol Bull. 1997. 33: 243–248. [PubMed] [Google Scholar] 5. Хостеттер А., Стоу З. Н., Стрейдер Дж. Р., младший и др. Доза селективных ингибиторов захвата серотонина во время беременности: клинические последствия. Подавить тревогу. 2000. 11: 51–57. [PubMed] [Google Scholar] 6.Wadelius M, Darj E, Frenne G и др. Индукция CYP2D6 во время беременности. Clin Pharmacol Ther. 1997. 62: 400–407. [PubMed] [Google Scholar] 7. Hogstedt S, Lindberg B, Peng DR, et al. Повышение метаболизма метопролола, вызванное беременностью. Clin Pharmacol Ther. 1985. 37: 688–692. [PubMed] [Google Scholar] 8. Zanger UM, Raimundo S, Eichelbaum M. Cytochrome P450 2D6: обзор и обновленная информация по фармакологии, генетике, биохимии. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004; 369: 23–37. [PubMed] [Google Scholar] 9. Превост Р.Р., Акл С.А., Уайбрю В.Д. и др.Фармакокинетика перорального нифедипина при гипертензии, вызванной беременностью. Фармакотерапия. 1992; 12: 174–177. [PubMed] [Google Scholar] 10. Андерсон Г.Д. Изменения фармакокинетики, вызванные беременностью: подход, основанный на механизме. Clin Pharmacokinet. 2005; 44: 989–1008. [PubMed] [Google Scholar] 11. Йоханнесен С.И., Томсон Т. Фармакокинетическая изменчивость новых противоэпилептических препаратов: когда необходим мониторинг? Clin Pharmacokinet. 2006; 45: 1061–1075. [PubMed] [Google Scholar] 12. Пеннелл ПБ. Фармакокинетика противоэпилептических препаратов при беременности и в период лактации.Неврология. 2003; 61: S35 – S42. [PubMed] [Google Scholar] 13. МакГриди Р., Степневска К., Ситон Э. и др. Беременность и использование оральных контрацептивов снижает биотрансформацию прогуанила в циклогуанил. Eur J Clin Pharmacol. 2003. 59: 553–557. [PubMed] [Google Scholar] 14. Танака Э. Гендерные различия фармакокинетики и их клиническое значение. J Clin Pharm Ther. 1999. 24: 339–346. [PubMed] [Google Scholar] 15. Stika C, Frederiksen M. Медикаментозная терапия у беременных и кормящих женщин. В: Аткинсон А.Дж.-младший, Дэниэлс К.Э., Дедрик Р.Л. и др., редакторы. Принципы клинической фармакологии. Нью-Йорк, Нью-Йорк: Academic Press; 2001. С. 277–291. [Google Scholar] 16. Калра С., Борн Л., Саркар М. и др. Безопасность применения антидепрессантов при беременности. Экспертное мнение Drug Saf. 2005. 4: 273–284. [PubMed] [Google Scholar] 17. Keller F, Griesshammer M, Haussler U, et al. Беременность и почечная недостаточность: пример применения рекомендаций по дозировке. Наркотики. 2001; 61: 1901–1920. [PubMed] [Google Scholar] 18. Вайнштейн М. Лечение женщин литием во время беременности и в послеродовой период.Ланкастер, Англия: MTP Press; 1980. [Google Scholar] 19. Литтл Б. Фармакокинетика во время беременности: составление доз для матери на основе научных данных Obstet Gynecol. 1999; 93: 858–868. [PubMed] [Google Scholar] 20. фон Мольтке Л.Л., Гринблатт Д.Д., Джанкарло Г.М. и др. Эсциталопрам (S-циталопрам) и его метаболиты in vitro: цитохромы, опосредующие биотрансформацию, ингибирующие эффекты и сравнение с R-циталопрамом. Утилизация наркотиков. 2001; 29: 1102–1109. [PubMed] [Google Scholar] 21. Хиттель Дж., Богесо К.П., Перрегаард Дж. И др.Фармакологический эффект остатков циталопрама в (S) — (+) — энантиомере. J Neural Transm Gen Sect. 1992. 88: 157–160. [PubMed] [Google Scholar] 22. Сидху Дж., Прискорн М., Поулсен М. и др. Фармакокинетика устойчивого состояния энантиомеров циталопрама и его метаболитов у человека. Хиральность. 1997. 9: 686–692. [PubMed] [Google Scholar] 23. Бауманн П., Ларсен Ф. Фармакокинетика циталопрама. Rev Contemp Pharmacother. 1995; 6: 287–295. [Google Scholar] 24. Рейс М., Лундмарк Дж., Бенгтссон Ф. Терапевтический мониторинг лекарственных средств рацемического циталопрама: 5-летний опыт работы в Швеции, 1992–1997 гг.Ther Drug Monit. 2003. 25: 183–191. [PubMed] [Google Scholar] 25. Безчлибник-Батлер К., Алексич И., Кеннеди Ш. Циталопрам — обзор фармакологических и клинических эффектов. J Psychiatry Neurosci. 2000. 25: 241–254. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 26. Роша Б., Амей М., Жилле М. и др. Идентификация трех изоферментов цитохрома P450, участвующих в N-деметилировании энантиомеров циталопрама в микросомах печени человека. Фармакогенетика. 1997; 7: 1–10. [PubMed] [Google Scholar] 27. Санчес С., Бергквист П.Б., Бреннум Л.Т. и др.Эсциталопрам, S — (+) — энантиомер циталопрама, является селективным ингибитором обратного захвата серотонина с мощными эффектами на животных моделях, предсказывающих антидепрессивную и анксиолитическую активность. Психофармакология. 2003. 167: 353–362. [PubMed] [Google Scholar] 28. Хиттель Дж. Циталопрам — фармакологический профиль специфического ингибитора захвата серотонина с антидепрессивной активностью. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1982; 6: 277–295. [PubMed] [Google Scholar] 29. Херрлин К., Ясуи-Фурукори Н., Тайбринг Г. и др.Метаболизм энантиомеров циталопрама в фенотипированных панелях CYP2C19 / CYP2D6 здоровых шведов. Br J Clin Pharmacol. 2003. 56: 415–421. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 30. Шимада Т., Ямадзаки Х., Мимура М. и др. Индивидуальные вариации ферментов цитохрома Р-450 печени человека, участвующих в окислении лекарств, канцерогенов и токсичных химикатов: исследования микросом печени 30 японцев и 30 европейцев. J Pharmacol Exp Ther. 1994; 270: 414–423. [PubMed] [Google Scholar] 31. Трейси Т.С., Венкатараманан Р., Гловер Д.Д. и др.Временные изменения метаболизма лекарств (активность CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A) во время беременности. Am J Obstet Gynecol. 2005; 192: 633–639. [PubMed] [Google Scholar] 32. Ронфельд Р.А., Тремейн Л.М., Вилнер К.Д. Фармакокинетика сертралина и его N-деметилового метаболита у пожилых и молодых добровольцев мужского и женского пола. Clin Pharmacokinet. 1997; 32 (приложение 1): 22–30. [PubMed] [Google Scholar] 33. Кобаяси К., Исидзука Т., Шимада Н. и др. N-деметилирование сертралина катализируется множественными изоформами человеческого цитохрома P-450 in vitro.Утилизация наркотиков. 1999; 27: 763–766. [PubMed] [Google Scholar] 34. Lundmark J, Reis M, Bengtsson F. Терапевтический мониторинг лекарств сертралина: факторы вариабельности, отображаемые в клинических условиях. Ther Drug Monit. 2000. 22: 446–454. [PubMed] [Google Scholar] 35. Первый МБ, Спитцер Р.Л., Гиббон ​​М. и др. Структурированное клиническое интервью для пациентов с расстройствами оси I DSM-IV. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Отдел биометрических исследований, Психиатрический институт штата Нью-Йорк; 1996. [Google Scholar] 36. Уильямс JBW, Терман М.Руководство по структурированному интервью по шкале оценки депрессии Гамильтона с добавкой для атипичной депрессии (SIGH-ADS) Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Психиатрический институт штата Нью-Йорк; 2003. [Google Scholar] 38. Уильямс Дж.Б.В., Линк М.Дж., Розенталь Н.Е. и др. Пересмотренное руководство по структурированному интервью по шкале депрессии Гамильтона — сезонное аффективное расстройство (SIGH-SAD). Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Психиатрический институт штата Нью-Йорк; 2002. [Google Scholar] 39. Терман М, Терман Дж.С., Уильямс Дж.Б. Сезонное аффективное расстройство и способы его лечения.J Практическая психиатрия, поведение, здоровье. 1998. 5: 287–303. [Google Scholar] 40. Пост Р.М., Рой-Бирн П.П., Уде Т.В. Графическое изображение жизненного цикла болезни у пациентов с аффективным расстройством. Am J Psychiatry. 1988; 145: 844–848. [PubMed] [Google Scholar] 41. Warrington SJ. Клинические последствия фармакологии сертралина. Int Clin Psychopharmacol. 1991; 6 (приложение 2): 11–21. [PubMed] [Google Scholar] 42. Рошат Б., Амей М., Бауманн П. Анализ энантиомеров циталопрама и его деметилированных метаболитов в плазме депрессивных пациентов с использованием хиральной обращенно-фазовой жидкостной хроматографии.Ther Drug Monit. 1995; 17: 273–279. [PubMed] [Google Scholar] 43. Виснер К.Л., Хануса Б.Х., Перель Дж. М. и др. Послеродовая депрессия: рандомизированное исследование сертралина по сравнению с нортриптилином. J Clin Psychopharmacol. 2006; 26: 353–360. [PubMed] [Google Scholar] 44. Грин Б, Даффулл СБ. Какой дескриптор размера лучше всего использовать для фармакокинетических исследований при ожирении? Br J Clin Pharmacol. 2004. 58: 119–133. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 45. Бережковский Л.М. Определение объема распределения в равновесном состоянии с полным учетом кинетики связывания белков и тканей в линейной фармакокинетике.J Pharm Sci. 2004. 93: 364–374. [PubMed] [Google Scholar] 46. Лейнонен Э., Лепола У., Копонен Х. и др. Влияние возраста и сопутствующего лечения другими психоактивными препаратами на сывороточные концентрации циталопрама, измеренные неэнантиоселективным методом. Ther Drug Monit. 1996. 18: 111–117. [PubMed] [Google Scholar] 47. Никиш Г., Мате А.А., Черник А. и др. Стереоселективный метаболизм циталопрама в плазме и спинномозговой жидкости депрессивных пациентов: взаимосвязь с 5-HIAA в спинномозговой жидкости и клинический ответ.J Clin Psychopharmacol. 2004; 24: 283–290. [PubMed] [Google Scholar] 48. Bondolfi G, Chautems C, Rochat B и др. Отсутствие ответа на циталопрам у пациентов с депрессией: фармакокинетические и клинические последствия увеличения флувоксамина. Психофармакология. 1996. 128: 421–425. [PubMed] [Google Scholar] 49. Сури Р., Альтшулер Л., Хеллеманн Г. и др. Влияние антенатальной депрессии и лечения антидепрессантами на гестационный возраст при рождении и риск преждевременных родов. Am J Psychiatry. 2007. 164: 1206–1213. [PubMed] [Google Scholar] 50.Хейккинен Т., Экблад Ю., Керо П. и др. Циталопрам при беременности и кормлении грудью. Clin Pharmacol Ther. 2002. 72: 184–191. [PubMed] [Google Scholar] 51. ван Хисвейк Р.П., Халик Ю., Галликано К.Д. и др. Фармакокинетика нелфинавира и М8 при беременности и в послеродовом периоде. Clin Pharmacol Ther. 2004. 76: 588–597. [PubMed] [Google Scholar] 52. Рудберг И., Хендсет М., Утус Л. Х. и др. Гетерозиготная мутация CYP2C19 значительно увеличивает соотношение концентрация / доза рацемического циталопрама и эсциталопрама (S-циталопрама) Ther Drug Monit.2006. 28: 102–105. [PubMed] [Google Scholar] 53. Ю Б.Н., Чен Г.Л., Хе Н и др. Фармакокинетика циталопрама в связи с генетическим полиморфизмом CYP2C19. Утилизация наркотиков. 2003. 31: 1255–1259. [PubMed] [Google Scholar] 54. Синдруп С.Х., Брозен К., Хансен М.Г. и др. Фармакокинетика циталопрама в отношении полиморфизма окисления спартеина и мефенитоина. Ther Drug Monit. 1993; 15: 11–17. [PubMed] [Google Scholar] 55. Деста З., Чжао Х, Шин Дж. Г. и др. Клиническое значение генетического полиморфизма цитохрома P450 2C19.Clin Pharmacokinet. 2002; 41: 913–958. [PubMed] [Google Scholar] 56. Санчес С. R-циталопрам ослабляет анксиолитические эффекты эсциталопрама в ультразвуковой модели вокализации крыс. Eur J Pharmacol. 2003. 464: 155–158. [PubMed] [Google Scholar] 57. Mørk A, Kreilgaard M, Sánchez C. R-энантиомер циталопрама противодействует вызванному эсциталопрамом увеличению внеклеточного 5-HT во фронтальной коре свободно движущихся крыс. Нейрофармакология. 2003. 45: 167–173. [PubMed] [Google Scholar] 58. Stórustovu S, Sánchez C, Pörzgen P, et al.R-циталопрам функционально противодействует эсциталопраму in vivo и in vitro: данные о кинетическом взаимодействии переносчика серотонина. Br J Pharmacol. 2004. 142: 172–180. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] 59. Эль-Мансари М., Санчес С., Чуве Г. и др. Влияние острого и длительного введения эсциталопрама и циталопрама на нейротрансмиссию серотонина: электрофизиологическое исследование in vivo в головном мозге крысы. Нейропсихофармакология. 2005; 30: 1269–1277. [PubMed] [Google Scholar] 60. Мни-Филали О, Эль-Мансари М., Испания А и др.Аллостерическая модуляция эффектов эсциталопрама, ингибитора обратного захвата 5-HT, на синаптическую пластичность гиппокампа крыс. Neurosci Lett. 2006; 395: 23–27. [PubMed] [Google Scholar] 61. Эль-Мансари М., Выборг О., Мни-Фифали О. и др. Аллостерическая модуляция эффекта эсциталопрама, пароксетина и флуоксетина: исследования in vitro и in vivo. Int J Neuropsychopharmacol. 2007; 10: 31–40. [PubMed] [Google Scholar] 62. Бигли М., Вайнберг М.К., Олсон К.Л. и др. Стабильность и изменение уровня депрессивной симптоматики матери в течение первого года послеродового периода.J влияет на Disord. 2002; 71: 169–180. [PubMed] [Google Scholar] 63. Бигли М., Олсон К.Л., Вайнберг М.К. и др. Распространенность, стабильность и социально-демографические корреляты депрессивных симптомов у чернокожих матерей в течение первых 18 месяцев после родов. Matern Child Health J. 2003; 7: 157–168. [PubMed] [Google Scholar] 64. Монтгомери С.А., Асберг М. Новая шкала депрессии, разработанная, чтобы быть чувствительной к изменениям. Br J Psychiatry. 1979; 134: 382–389. [PubMed] [Google Scholar] 65. Гай У. Публикация Департамента здравоохранения, образования и социального обеспечения США (ADM) Роквилл, Мэриленд: Национальный институт психического здоровья; 1976 г.Руководство ECDEU по оценке психофармакологии; С. 76–338.стр. 218–222. [Google Scholar]

Руководство по медицине для беременных

Рекомендации по медицине во время беременности

Хотя некоторые лекарства считаются безопасными во время беременности, влияние других лекарств на вашего будущего ребенка неизвестно. Некоторые лекарства могут быть наиболее вредными для развивающегося ребенка при приеме в течение первых трех месяцев беременности, часто еще до того, как женщина узнает о своей беременности.

Незаконные наркотики / алкоголь

Уличные наркотики вредны для вашего здоровья, но они еще хуже для здоровья вашего будущего ребенка, поскольку наркотики передаются вашему ребенку во время беременности. Незаконные наркотики, такие как ангельская пыль, кокаин, крэк, героин, ЛСД, марихуана и спид, увеличивают вероятность того, что ваш ребенок родится с множеством возможных проблем. Когда беременная женщина употребляет алкоголь или наркотики во время беременности, ее ребенок тоже. Эти вещества могут проходить через плаценту к ребенку через пуповину.Алкоголь, табак и наркотики могут привести к преждевременным родам, врожденным дефектам, низкому весу при рождении, отслойке плаценты, нарушениям алкогольного спектра плода, выкидышу, мертворождению и проблемам развития / поведения. Согласно March of Dimes, нет доказательств того, что алкоголь или марихуана безопасны во время беременности. Возможно, вы знаете некоторых женщин, которые регулярно пили во время беременности и имели на вид здоровых детей. Возможно, вы знаете некоторых женщин, которые очень мало употребляли алкоголь во время беременности и имели детей с серьезными заболеваниями.Каждая беременность индивидуальна, и употребление алкоголя может навредить одному ребенку больше, чем другому. Из-за своей маленькой печени младенцы не могут расщеплять алкоголь так хорошо, как вы. Героин — это уличный наркотик, который производится из семян мака и обычно вводится с помощью иглы, но его можно курить или нюхать. Употребление героина во время беременности может быть опасным, но не прекращайте его, не проконсультировавшись с врачом. Внезапный отказ может вызвать серьезные проблемы. Существуют препараты, которые помогают постепенно снизить зависимость от героина, такие как метадон или бупренорфин.

Сообщите своему лечащему врачу (например, врачу, фармацевту), употребляли ли вы когда-либо запрещенные наркотики или есть ли у вас зависимость от каких-либо лекарств, чтобы он или она могли минимизировать риск для вашего ребенка. Мы здесь, чтобы предложить лечение и поддержку. Вы также можете позвонить по телефону 1.800.662.4357 (Национальная справочная служба по лечению наркозависимости и алкоголизма) для получения дополнительной информации.

Руководства по рецептурным лекарствам

Если вы принимали лекарства по рецепту до того, как забеременели, спросите своего лечащего врача о безопасности продолжения приема этих лекарств, как только вы узнаете, что беременны.

Ваш лечащий врач взвесит пользу для вас и риск для вашего ребенка, давая рекомендации относительно того или иного лекарства. Риск отказа от приема некоторых лекарств может быть более серьезным, чем потенциальный риск, связанный с их приемом.

Например, если у вас инфекция мочевыводящих путей, ваш лечащий врач может прописать антибиотик. Если инфекцию мочевыводящих путей не лечить, она может вызвать долгосрочные проблемы как у матери, так и у ее ребенка.Если вам прописали какое-либо новое лекарство, сообщите своему врачу, что вы беременны. Обязательно обсудите риски и преимущества недавно прописанного лекарства со своим лечащим врачом.

Тип лекарства: Аллергия

Безопасные лекарства для приема во время беременности

• Дифенгидрамин (Бенадрил®)
• Лоратидин (Кларитин®)
• Цетиризин (Zyrtec®)

Тип лекарства: от простуды и гриппа

Безопасные лекарства для приема во время беременности

• Дифенгидрамин (Бенадрил) *
• Декстрометорфан (Робитуссин®) *
• Гуафенезин (Муцинекс® [простой]) *
• Крем с ментолом Vicks Vapor Rub®
• Ментолированные или нементолированные капли от кашля
• (капли от кашля без сахара при гестационном диабете не должны содержать смеси трав или аспартама)
• Псевдоэфедрин ([Судафед®] после 1 триместра)
• Ацетаминофен (Тайленол®) *
• Солевые капли или спрей назальные
• Теплый полоскание с солью / водой

* Примечание : Не принимайте эти препараты в форме «SA» (длительного действия) или в форме «мультисимптом» этих препаратов. Не используйте Nyquil ® из-за его высокого содержания алкоголя.

Тип лекарства: Диарея

Безопасные лекарства для приема во время беременности

• Лоперамид ([Имодиум®] после 1-го триместра, только в течение 24 часов)

Тип лекарства: Запор

Безопасные лекарства для приема во время беременности

• Метилцеллюлозное волокно (Citrucel®)
• Докусат (Colace®)
• псиллиум (Fiberall®, Metamucil®)
• поликарбофил (FiberCon®)
• полиэтиленгликоль (MiraLAX®) *

* Только эпизодическое использование

Тип лекарства: Мазь для оказания первой помощи

Безопасные лекарства для приема во время беременности

• Бацитрацин
• Неомицин / полимиксин B / бацитрацин (Neosporin®)

Тип лекарства: Головная боль

Безопасные лекарства для приема во время беременности

Тип лекарства: изжога

Безопасные лекарства для приема во время беременности

• Гидроксид алюминия / карбонат магния (Gaviscon®) *
• Фамотидин (Pepcid AC®)
• Гидроксид алюминия / гидроксид магния (Maalox®)
• Карбонат кальция / карбонат магния (Mylanta®)
• Карбонат кальция (Titralac®, Tums®)
• Ранитидин (Зантак®)

* Только эпизодическое использование

Тип лекарства: геморрой

Безопасные лекарства для приема во время беременности

• Фенилэфрин / минеральное масло / петролатум (препарат H®)
• Гамамелис (тампоны или мазь Tucks®)

Тип средства защиты: Репеллент от насекомых

Безопасные лекарства для приема во время беременности

• N, N-диэтилметатолуамид (DEET®)

Тип лекарства: тошнота и рвота

Безопасные лекарства для приема во время беременности

• Дифенгидрамин (Бенадрил)
• Витамин B6

Тип лекарства: Сыпь

Безопасные лекарства для приема во время беременности

• Крем с дифенгидрамином (Бенадрил)
• Крем или мазь с гидрокортизоном
• Овсяная ванна (Aveeno®)

Тип средства правовой защиты: сон

Безопасные лекарства для приема во время беременности

• Дифенгидрамин (Unisom SleepGels®, Benadryl)

Тип лекарства: дрожжевая инфекция

Безопасные лекарства для приема во время беременности

* Обратите внимание: ни один препарат нельзя считать на 100% безопасным для использования во время беременности.