Нифедипин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Nifedipine таб. 10 мг: 50 шт. (5482)

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

НИФЕДИПИН | Активные вещества в препаратах | Vidal.ru

Однокомпонентные препараты

торговые наименования препаратов, содержащих только активное вещество НИФЕДИПИН

	Кальцигард® Ретард		Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой рег. №: П N014793/01 от 25.11.08
	Кордафлекс®		Таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 или 60 шт. рег. №: П N012475/02 от 13.10.08 Дата перерегистрации: 02.10.17
	Кордафлекс®		Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 100 шт. рег. №: П N012475/01 от 18.08.10
	Кордафлекс® РД		Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой рег. №: ЛС-001219 от 23.07.10	Упаковка и выпускающий контроль качества: EGIS Pharmaceuticals (Венгрия) Выпускающий контроль качества: SIEGFRIED MALTA (Мальта) или SIEGFRIED (Швейцария)
	Кордипин® Ретард		Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия рег. №: П N013465/01 от 19.11.07
	Кордипин® ХЛ		Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с модифицированным высвобождением рег. №: П N013467/01 от 19.11.07
	Коринфар®		Таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: П N015326/01 от 07.10.08 Дата перерегистрации: 12.12.12	контакты: ТЕВА (Израиль)
	Коринфар® Ретард		Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: П N015327/01 от 14.05.09	контакты: ТЕВА (Израиль)
	Нифедипин		Таб. 10 мг: 20 или 50 шт. рег. №: Р N002407/01 от 24.11.09
	Нифедипин		Таб. 10 мг: 50 шт. рег. №: Р N001584/01-2002 от 20.07.09
	Нифедипин		Таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10 или 50 шт. рег. №: ЛСР-001945/09 от 16.03.09
	Нифекард ® ХЛ		Таб. с модифицир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 60 шт. рег. №: П N011996/01 от 29.07.11 Дата перерегистрации: 29.10.14 Таб. с модифицир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 60 шт. рег. №: П N011996/01 от 29.07.11 Дата перерегистрации: 29.10.14
	Фенигидин		Таб. 10 мг: 50 шт. рег. №: П N014693/01 от 13.08.13
	Фенигидин		Таб. 10 мг: 50 шт. рег. №: П N015667/01 от 18.05.09
	Адалат®		Р-р д/инф. 0.1 мг/мл: 50 мл фл. 1 шт. в компл. со шприцем и соединительн. трубкой рег. №: П N013727/01 от 14.03.08
	Адалат®		Р-р д/инф. 100 мкг/1 мл: фл. 50 мл 1 шт. в компл. с шприцем и соединительн. трубкой рег. №: П N013727/01 от 14.03.08
	Адалат®		Р-р д/инф. 5 мг/50 мл: фл. 1 шт. в компл. со шприцем и соединительн. трубкой рег. №: П N013727/01 от 14.03.08
	Адалат® СЛ		Таблетки рапид-ретард, покрытые оболочкой рег. №: П N012031/01 от 24.06.05
	Веро-Нифедипин		Таблетки рег. №: Р N000562/01 от 15.09.06
	Депин-Е		Таблетки ретард рег. №: П N014709/01-2003 от 15.01.03
	Карин-Фер		Таб., покр. оболочкой, 20 мг: 20, 30, 50 или 100 шт. рег. №: Р N001063/02 от 30.06.04
	Карин-Фер		Капс. 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: Р N001063/01 от 17.06.04
	Кордипин®		Таблетки, покрытые пленочной оболочкой рег. №: П N013466/01 от 09.11.07
	Коринфар® УНО		Таб. пролонгированного действ., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛС-001381 от 19.09.11	контакты: ТЕВА (Израиль)
	Коринфар® УНО		Таб. с модифицированным высвобождением, покр. оболочкой, 40 мг: 20, 50 или 100 шт. рег. №: ЛС-001381 от 10.03.06
	Никардия®		Таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 или 100 шт. рег. №: П N012868/02 от 22.12.04
	Никардия®		Таб. ретард, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 50 или 100 шт. рег. №: П N012868/01-2001 от 02.04.01
	Никардия® СД Ретард		Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой рег. №: П N014355/01-2002 от 23.09.02
	Нифедипин-Акрихин		Таблетки, покрытые пленочной оболочкой рег. №: П N013683/01 от 10.09.08
	Нифедипин-МИК		Капсулы рег. №: П N014567/01-2002 от 25.11.02
	Нифедипин-Фаркос		Таблетки рег. №: Р N001909/01-2002 от 21.11.02
	Нифелат		Таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт. рег. №: П N014376/01-2002 от 17.09.02
	Нифелат		Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт. рег. №: П N014376/02-2002 от 17.09.02
	Осмо-Адалат®		Таб. с контролируемым высвобождением, покр. оболочкой, 60 мг: 28 шт. рег. №: П N014946/01 от 16.05.08

Нифедипин Таблетки, покрытые оболочкой: инструкция, описание PharmPrice

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

 

НИФЕДИПИН

 

Торговое название

Нифедипин

 

Международное непатентованное название

Нифедипин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество  — нифедипин 10 мг,

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, магния стеарат, желатин, тальк,

состав оболочки: тальк, этилцеллюлоза, арлацел 186, титана диоксид (Е 171), сахароза, повидон, натрия кармеллоза, кремния диоксид коллоидный, хинолиновый желтый (Е104), сансет желтый (Е110), макрогол 6000, полисорбат 20, глицерол.

 

Описание

Таблетки круглой формы с  двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой желтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные.

Код АТС С08СA05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет от 60 до 75% из-за четко выраженного эффекта первого прохождения через печень. Всасывание из желудка не уменьшается в присутствии пищи. В высокой степени связывается с белками плазмы (92-98%). Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 2 часа. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов. Терапевтическое действие начинается через 20 минут после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации наблюдаются между 1 и 2 часами после приема. Продолжительность терапевтического эффекта от 4 до 8 часов.

Фармакодинамика

Нифедипин является представителем группы дигидропиридиновых антагонистов кальция. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов, не изменяя сывороточных концентраций кальция. Считают, что антиангинальное действие нифедипина является результатом релаксации коронарных артерий и профилактики коронарного спазма. Нифедипин расширяет крупные коронарные артерии и артериолы. Он является мощным ингибитором коронарного спазма. Это обеспечивает увеличение поставки кислорода у больных с коронарным спазмом и объясняет терапевтический эффект препарата при вазоспастической стенокардии. Нифедипин понижает артериальное давление в покое и при определенной нагрузке посредством расширения периферических артериол и уменьшения общего сопротивления периферических сосудов. Это приводит к уменьшению потребления кислорода и потребности миокарда в кислороде.

С точки зрения гемодинамики, быстро высвобождающийся нифедипин приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и, соответственно, к падению систолического и диастолического давления. Возможно рефлекторное увеличение частоты сердечной деятельности. Обладает слабо выраженным отрицательным инотропным действием.

Нифедипин нейтрален с метаболической точки зрения (не изменяет уровень сахара в плазме крови, липидов и мочевой кислоты).

 

Показания

— стабильная стенокардия напряжения

— вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия

  Принцметала)

— эссенциальная артериальная гипертензия (в комбинации с другими

  препаратами для лечения высокого артериального давления)

 

Способ применения и дозы

Режим дозирования и продолжительность лечения определяет врач.

Обычная суточная доза: 3-4 раза в сутки по 10 мг (1 таблетка). Максимальная разовая доза: 20 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза: 60 мг (6 таблеток).

Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

 

Побочные действия

— гиперемия кожных покровов, чувство жара, периферические отеки, 

  тахикардия, брадикардия, аритмии, синкопе (обычно в начале лечения

  или при повышении дозы), асистолия, учащение приступов стенокардии,

  инфаркт миокарда, артериальная гипотензия

— нарушение сна, нервозность, головная боль, головокружение, парестезии,

  боли в мышцах, судороги мышц, тремор, легкие расстройства зрения

— тошнота, изжога, рвота, сухость во рту, диарея, запор, абдоминальные

  боли

— внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных

  трансаминаз, гипергликемия, редко – гиперплазия десен

— гиперемия слизистой оболочки носа, фарингит

— затрудненное дыхание

— нарушение функции почек, увеличение суточного диуреза

— лейкопения, агранулоцитоз, анемия в т.ч. апластическая, пурпура,

  тромбоцитопения

— кожная сыпь, зуд, потливость, крапивница, реакции,

  фоточувствительности, аллергические реакции

 

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным

  компонентам препарата

— желудочковая тахикардия

— кардиогенный шок, коллапс

— острый период инфаркта миокарда (первый месяц после инфаркта

  миокарда)

— нестабильная стенокардия

— выраженный стеноз устья аорты

— порфирия

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм. рт.

  ст.)

— выраженная сердечная недостаточность

— синдром слабости синусового узла

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Сочетанное применение нифедипина и бета-блокаторов приводит к взаимному усилению лечебных эффектов. Эта комбинация обычно переносится хорошо и лишь в отдельных случаях может привести к застойной сердечной недостаточности, тяжелой гипотонии или обострению ишемической болезни сердца. При совместном применении с другими антигипертензивными средствами — АПФ-ингибиторами (каптоприл, эналаприл), альфа-адреноблокаторами (празозин), диуретиками и т.д. усиливается гипотензивный эффект нифедипина и рекомендуется более интенсивное наблюдение за пациентами.

При одновременном применении нифедипина с анестетиками усиливается антигипертензивное действие и тахикардия.

Нестероидные противовоспалительные средства и, прежде всего, индометацин уменьшают гипотензивный эффект нифедипина из-за подавления синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости в организме. При резком прекращении лечения бета-блокатором, редко, но может быть спровоцирован ангинальный приступ, в связи с чем рекомендуется в начале лечения нифедипином прием бета-блокатора прекращать постепенно.

Применение препаратов, содержащих кальций, которые повышают уровень кальция в крови, может уменьшить терапевтический эффект антагонистов кальция. Нифедипин повышает уровень дигоксина в крови. Нифедипин понижает уровень хинидина в крови. У больных, принимающих нифедипин и кумариновые антикоагулянты, установлено удлинение протромбинового времени (показателя скорости свертывания крови).

Циметидин повышает концентрацию нифедипина в крови. Противосудорожные препараты (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон) и рифампицин снижают концентрацию нифедипина в крови, усиливая его обмен в печени. Баклофен усиливает антигипертензивное действие нифедипина. Итраконазол увеличивает риск появления отеков из-за подавления обмена нифедипина в печени. Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и нейролептики усиливают антигипертензивное действие нифедипина и повышают риск развития ортостатической гипотензии.

Дизопирамид и флекаинид обладают отрицательным инотропным действием, которое может усилиться при совместном применении с нифедипином.

Эстрогенные препараты вызывают задержку жидкости в организме и могут уменьшить терапевтический эффект нифедипина.

Совместное применение с препаратами лития может вызвать тошноту, рвоту, понос, атаксию и тремор.

Совместное применение с симпатомиметиками уменьшает терапевтический эффект нифедипина.

Не рекомендуется употребление грейпфрутового сока во время терапии Нифедипином, из-за возможного усиления эффектов препарата.

 

Особые указания

Из-за опасности значительного расширения кровеносных сосудов в начале лечения нифедипином необходимо постоянно проверять артериальное давление. Это особенно важно для больных, принимающих другие препараты, понижающие артериальное давление. Во время лечения нифедипином возможно повышение значений некоторых показателей функции печени (ASAT, ALAT). Назначать с осторожностью больным с выраженной сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной гипертензией; больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии). С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек. При резком прекращении лечения нифедипином при стенокардии возможно развитие синдрома «отмены», в связи с чем лечение следует прекращать постепенно. Из-за риска тяжелой гипотензии  во время хирургического вмешательства, при котором используются высокие дозы фентанила, прием нифедипина следует прекратить за 36 часов до операции. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. Лекарственный препарат не рекомендуется назначать пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией и с синдромом нарушенного всасывания глюкозы/галактозы. В период лечения следует избегать употребления грейпфрутового сока и алкоголя.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения нифедипина, не разрешается вождение транспортных средств и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.

 

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, головная боль, коллапс, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.

Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, в целях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Однократно, а затем по показаниям в виде длительной инфузии внутривенно (в/в)  вводят 10% раствор кальция глюконата или кальция хлорида. При резком снижении артериального давления показана в/в инфузия норадреналина, при развитии сердечной недостаточности – гликозидов.

 

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

 

Условия хранения

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах недоступных для детей!

 

Срок хранения

3 года

Препарат нельзя использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Балканфарма-Дупница АД

2600 г. Дупница, Болгария

ул. “Самоковское шоссе”, № 3

тел.: +359/701 58 196, факс: +359/701 58 555

 

Владелец регистрационного удостоверения

Балканфарма-Дупница АД,  Болгария

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции от потребителей

Представительство «Актавис Интернешнл Лтд.» в г. Алматы

Республика Казахстан, 050008, г. Алматы, ул. Муканова 241, офис 1-а.

Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31, 313 74 32;

Электронный адрес: [email protected]; сайт: www.actavis.com

НИФЕДИПИН — это… Что такое НИФЕДИПИН?

Нифедипин

Действующее вещество

›› Нифедипин* (Nifedipine*)

Латинское название

Nifedipine

АТХ:

›› C08CA05 Нифедипин

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов

Состав и форма выпуска

1 драже содержит нифедипина 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок.

Способ применения и дозы

Внутрь, доза и курс лечения устанавливаются индивидуально.
Начальная доза — по 10 мг 2 раза в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг 2 раза в сутки. В отдельных случаях на короткое время дозу можно увеличить до 20 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мг.

Срок годности

3 года

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

* * *

НИФЕДИПИН ( Nifedipinе )*. 2,6-Диметил-4-(2′-нитрофенил)- 1,4-дигидропиридин-‘З,5- дикарбоновой кислоты диметиловый эфир. Синонимы: Адалат, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифангин, Нифекард, Аdаlat, Аdarat, Саlcigard, Соrdafen, Соrdipin, Соrinfar, Nifangin, Nifacard, Nifelat, Рrocardia и др. Соответствующий отечественный препарат — фенигидин (Рheny- hydinum; Рhenigidin, Рhenihidin). Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте. Нифедипин (фенигидин) является основным представителем антагонистов ионов кальция — производных 1,4-дигидропиридина. Подобно верапамилу и другим антагонистам ионов кальция нифедипин расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, оказывает отрицательное инотропное действие, уменьшает потребность миокарда в кислороде. В отличие от верапамила не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца и обладает слабой антиаритмической активностью. По сравнению с верапамилом сильнее уменьшает периферическое сосудистое сопротивление и более значительно снижает АД. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1/2 — 1 ч после приема. Имеет короткий период полувыведения — 2 — 4 ч. Около 80 % выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15 % — с калом. Установлено, что при длительном приеме (2 — 3 мес) развивается толерантность (в отличие от верапамила) к действию препарата. Применяют нифедипин (фенигидин) в качестве антиангинального средства при ИБС с приступами стенокардии, для снижения АД при различных видах гипертензии, включая почечную гипертензию. Имеются указания, что нифедипин (и верапамил) при нефрогенной гипертензии замедляет прогрессирование почечной недостаточности. Применяют также в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности. Ранее считали, что нифедипин и другие антагонисты ионов кальция не показаны при сердечной недостаточности из-за отрицательного инотропного эффекта. В последнее время установлено, что все эти препараты благодаря периферическому вазодилататорному действию улучшают функцию сердца и способствуют уменьшению его размеров при хронической сердечной недостаточности. Наблюдается также снижение давления в легочной артерии. Однако не следует исключать возможность отрицательного инотропного действия нифедипина, необходимо проявлять осторожность при выраженной сердечной недостаточности. В самое последнее время появились сообщения о нецелесообразности применения нифедипина при артериальной гипертензии, в связи с увеличением риска развития инфаркта миокарда, а также с возможностью увеличения риска летальных исходов у больных ишемической болезнью сердца при длительном применении иденфата. Касается это в основном применения «обычного» нифедипина (короткого действия), но не его пролонгированных лекарственных форм и дигидропиридинов длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается дискуссионным. Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами (симпатомиметиками) для поддерживающей терапии. Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времени приема пищи) по 0,01 — 0,03 г (10 — З0 мг) 3 — 4 раза в день (до 120 мг в сутки). Длительность лечения 1 — 2 мес и более. Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при приступах стенокардии) применяют препарат сублингвально. Таблетку (1О мг) помещают под язык. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевывают и держат, не проглатывая, под языком. При этом способе, больные в течение 30 — 60 мин должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20 — 30 мин повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20 30 мг. После купирования приступов переходят на пероральное применение. Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применение нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений побочных эффектов действия, при быстром повышении «пика» концентрации препарата в крови. Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно, связанная со снижением тонуса церебральных сосудов мозга (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам. В этих случаях, дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия, сонливость. Противопоказания: тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, выраженная артериальная гипотензия. При умеренной гипотензии назначают препарат в уменьшенных дозах (0,01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД. Нифедипин (фенигидин) противопоказан при беременности и кормлении грудью. Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции. Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, содержащие по 0,01 г (10 мг) препарата, в упаковке по 40 штук; коринфар, кордафен, нифекард — по 50 штук. Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Нифекард ретард (Nifеcard retard) содержит в 1 таблетке 20 мг нифедипина. Форма выпуска: таблетки в упаковке по ЗО штук. В последнее время выпущена за рубежом инъекционная форма нифедипина (адалит) в ампулах по 50 мл (5 мг препарата в 18 % растворе этилового спирта). Вводят в вену сначала 1 мг (болюс), затем из расчета 1 мг в час или 17 мкг/мин.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

Препараты нифедипина пролонгированного действия в современной кардиологии | Алмазов В.А., Шляхто Е.В.

С.-Пб ГМУ имени И.П. Павлова

История применения нифедипина в кардиологии превышает 30 лет. В 70–80-е годы это был один из наиболее популярных кардиологических препаратов. Однако в середине 90-х в англоязычной литературе появилось значительное количество публикаций, свидетельствующих о небезопасности использования нифедипина у больных ишемической болезнью сердца (ИБС). Была установлена большая частота развития инфаркта миокарда по сравнению с пациентами, получавшими другие антигипертензивные препараты. Кроме того, указывалось, что терапия нифедипином увеличивает риск кровотечений и даже онкологических заболеваний. Эти работы вызвали широкую дискуссию не только среди врачей, но и в средствах массовой информации. Было обращено внимание на серьезные недостатки этих исследований. Во-первых, при метаанализе опубликованных работ не было известно исходное состояние пациентов. Не исключено, что нифедипин с большей частотой по сравнению с другими препаратами назначался больным с гипертонической болезнью (ГБ), имевшим стенокардию. Во-вторых, в анализируемых исследованиях использовались очень высокие дозы (до 120 мг нифедипина в сутки, в среднем 80 мг в сутки). В-третьих, все пациенты получали быстро всасывающуюся форму нифедипина короткого действия. Поскольку нифедипин является вазодилататором, то при приеме его высоких доз вазодилатация была максимальной, что сопровождалось выраженной компенсаторной стимуляцией симпатической нервной системы и, безусловно, могло приводить к обострению ИБС. Итогом этой дискуссии явился пересмотр показаний к назначению нифедипина короткого действия, в частности, не рекомендовалось назначать его больным с инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией.

Результаты выполненных впоследствии исследований свидетельствуют о хорошей переносимости и высокой эффективности пролонгированных форм нифедипина. В ряде работ выявлено их благоприятное влияние на структурно-функциональное состояние сердца, сосудов и почек как при ГБ, так и при паренхиматозных артериальных гипертензиях.

Наш опыт применения нифедипина-ретарда (Коринфар–ретард АВД ГмбХ, Германия) основан на анализе результатов, полученных у 1311 больных с артериальными гипертензиями (АГ) и ИБС-стенокардией стабильного течения. Среди них было 174 больных гипертонической болезнью I–II стадий (классификация ВОЗ, 1962), 16 больных с АГ при хроническом пиелонефрите, 261 больной со стенокардией стабильного течения II–IV функциональных классов (ФК) и 722 пациента со стенокардией стабильного течения, сочетающейся с ГБ. Абсолютное большинство больных получали препарат амбулаторно и наблюдались кардиологами поликлиник Санкт-Петербурга. Пациенты получали препарат бесплатно. Все больные вели дневники, в которых отражалась динамика самочувствия, число приступов стенокардии в сутки, количество принимаемых таблеток нитроглицерина, наличие побочных действий. В течение первого месяца визиты к врачу были еженедельными, в последующем – раз в 2 недели. Длительность наблюдения составила 3 мес. В течение 6 мес 21 пациент с ГБ получали нифедипин-ретард. У всех больных ГБ препарат назначали в виде монотерапии. При отсутствии должного антигипертензивного эффекта через месяц пациентов переводили на комбинированную терапию. Практически все пациенты со стенокардией длительно получали нитросорбид, а лица со стенокардией III–IV ФК – и b-блокаторы (в том числе и с сопутствующей ГБ). Показанием к назначению нифедипина-ретард являлось сохранение приступов стенокардии.

В исследование не были включены пациенты с сахарным диабетом, пороками сердца, мерцательной аритмией, сердечной недостаточностью, а также лица, перенесшие нарушение мозгового кровообращения.

При ГБ начальная доза препарата составляла 20 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем, с учетом достигнутого эффекта, доза уменьшалась (до 20 мг 1 раз в день). Однако у 5 (2,6%) больных нормализация величин артериального давления (АД) была достигнута лишь при назначении 60 мг в сутки (в 3 приема). У больных ИБС была сопоставлена эффективность терапии при назначении препарата в дозе 20 мг 1 и 2 раза в сутки.

У пациентов с ГБ, получавших препарат в течение 6 мес до терапии и через 6 мес после ее начала, производили оценку системной и почечной гемодинамики.

Результаты исследований свидетельствуют о четкой антигипертензивной эффективности нифедипина-ретарда как у пациентов с изолированной ГБ, так и при ее сочетании с ИБС (табл. 1). У больных, которым для нормализации АД потребовалась большая доза препарата, исходный уровень его был выше, равно как и у лиц, получивших нифедипин 2 раза в сутки. Снижение АД при всех режимах терапии не сопровождалось статически достоверным приростом ЧСС.

 

Длительная терапия нифедипином-ретардом привела к существенным изменениям центральной и регионарной почечной гемодинамики. В частности, общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снизилось на 16,7% (р

 

*ЭПК — эффективный почечный кровоток.
Рис. 1. Изменения системной и почечной гемодинамики при 6-месячной терапии нифедипином-ретардом

Шестимесячная терапия сопровождалась уменьшением индекса массы миокарда левого желудочка (ИММЛЖ) на 9,3%, толщины задней стенки (ТЗС) левого желудочка на 9,8% и межжелудочковой перегородки (ТМЖП) на 6,5% при отсутствии достоверных изменений размеров полости левого желудочка и фракции выброса левого желудочка (табл. 2).

 

Снижение ИММЛЖ было максимальным у лиц с наиболее высокими ее исходными значениями и не коррелировало со степенью снижения АД. Показатели диастолической функции (время изоволюмического расслабления, соотношение Е/А) достоверно не изменялись, отмечалась лишь тенденция к их улучшению. При этом время изоволюмического расслабления в большей степени уменьшилось у пациентов с наиболее существенным снижением ИММЛЖ (r = 0,65, p

Благоприятное влияние оказал нифедипин-ретард и на течение стенокардии, что проявилось в уменьшении числа приступов стенокардии. Исходно у пациентов без ГБ число приступов стенокардии составило 29,38 ± 2,18 в месяц, у лиц с сопутствующей ГБ – 30,1 ± 1,7 в месяц. После 12 нед терапии оно снизилось до 11,6 ± 1,37 и 11,9 ± 1,2 в месяц соответственно. Наибольший антиангинальный эффект был получен с исходно нетяжелой стенокардией напряжения (II ФК), в то же время при тяжелой стенокардии напряжения (III–IV ФК) эффективность терапии была меньшей.

У 257 больных ИБС без ГБ была сопоставлена эффективность терапии нифедипином-ретардом при однократном и двухкратном приеме (20 мг 1 раз и 2 раза в сутки). Двухкратный прием препарата оказал более выраженное антиангинальное действие, не сопровождавшееся существенным увеличением числа побочных эффектов.

У 58 из 722 больных с ИБС, сочетавшейся с ГБ, на исходных электрокардиограммах были зарегистрированы нарушения ритма (экстрасистолы низких градаций). Терапия нифедипином-ретардом не привела у них к увеличению количества экстрасистол. Наоборот, у 32 пациентов, исходно имевших экстрасистолию, она перестала выявляться.

Необходимо отметить хорошую переносимость препарата. Среди наблюдаемых побочных эффектов чаще отмечались сердцебиения (3,8%), головная боль (3,5%), гиперемия лица (3,9%), головокружения (1,28%), чувство жара (1,28%), повышенный диурез (1,5%) и отеки (1,14%). Выраженность побочных действий была максимальной в ранние сроки после начала терапии. У большинства больных (n = 64) в последующем переносимость препарата улучшилась при сохранении прежней дозы; у 14 пациентов из-за побочных действий доза нифедипина была уменьшена; 2,1% больных были вынуждены из-за плохой переносимости прекратить прием препарата.

Таким образом, результаты выполненного исследования свидетельствуют о высокой антигипертензивной и антиангинальной эффективности нифедипина-ретарда. Основой снижающего АД действия нифедипина является уменьшение ОПСС. Известно, что при применении кальциевых антагонистов степень вазодилатации в различных сосудистых регионах различна. Максимальная вазодилатация отмечается в сосудах скелетных мышц и коронарных артериях, в меньшей мере – в почечных. Сосуды кожи практически нечувствительны к действию дигидропиридинов. H. Struyker-Bodier и соавт. указывают, что различия в чувствительности сосудов определяются исходным сосудистым тонусом и количеством потенциалзависимых кальциевых каналов. В почках максимальная чувствительность к действию кальциевых антагонистов присуща афферентным артериолам. Кроме того, эти препараты ингибируют способность прегломерулярных артериол к констрикции в ответ как на повышение трансмурального давления, так и на импульсы, поступающие из плотного пятна.

Антиангинальное действие дигидропиридинов обусловлено коронародилатацией и уменьшением работы сердца из-за снижения пред- и постнагрузки. Препараты длительного действия и пролонгированные формы короткодействующих соединений, в том числе и нифедипина, обладают минимальной способностью стимулировать симпатическую нервную систему, чем можно объяснить отсутствие у них аритмогенного действия и благоприятное влияние на течение стенокардии.

Благоприятное действие этих препаратов на внутренние органы обусловлено не только улучшением регионарного кровотока. Результаты экспериментальных исследований свидетельствуют о способности этих соединений вызывать релаксацию мезангиальных клеток, уменьшать синтез коллагена фибробластами, повышать толерантность тканей к ишемии, улучшать внутриклеточный обмен кальция (уменьшение перегрузки митохондрий). Результатом этих изменений является замедленное прогрессирование экспериментального нефросклероза.

Итак, препараты нифедипина пролонгированного действия могут быть рекомендованы больным с различными формами АГ. Они могут использоваться как для монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами с вазодилататорным действием (миотропные препараты, a-адреноблокаторы). При хронической почечной недостаточности, а также у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий и синдромом Конна они имеют преимущества перед ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

При ИБС их применение оправдано при стенокардии стабильного течения. P. Heidenreich и соавт. выполнили метаанализ 90 исследований, посвященных применению нитратов пролонгированного действия, b-адреноблокаторов и кальциевых антагонистов. Длительность наблюдения во всех исследованиях превышала неделю, но лишь в двух из них – 6 мес. Авторы не выявили различий в антиангинальной эффективности кальциевых антагонистов с b-адреноблокаторами. При приеме нифедипина короткого действия отмечена меньшая антиангиальная активность, хотя число принимаемых таблеток нитроглицерина и толерантность к физической нагрузке изменялись в равной мере при приеме всех препаратов. Различия касались лишь более редкой отмены b-адреноблокаторов по сравнению с кальциевыми антагонистами из-за побочных действий, что позволило авторам рекомендовать b-адреноблокаторы в качестве препаратов первой линии при лечении стенокардии стабильного течения.

Результаты мета-анализа выявили еще одну интересную особенность – в США при монотерапии стабильной стенокардии чаще используются нитраты пролонгированного действия, в Европе – кальциевые антагонисты. Среди больных со стенокардией стабильного течения есть пациенты, у которых назначение кальциевых антагонистов имеет определенные преимущества перед терапией b-адреноблокаторами. В частности, кальциевые антагонисты максимально эффективны при вазоспастической стенокардии, а также при сочетании динамической и фиксированной коронарной обструкции. Вполне допустимо сочетание пролонгированных нифедипинов с b-адреноблокаторами и нитратами. Кроме того, эти соединения следует назначать больным, имеющим противопоказания к b-адреноблокаторам (бронхиальная астма, замедление атриовентрикулярного и синоатриального проведения, перемежающаяся хромота, синдром Рейно, сахарный диабет I типа и др.). Они предпочтительнее b-адреноблокаторов у лиц с выраженной дислипидемией и метаболическим синдромом. Еще одним исходным показанием к назначению препаратов этой группы являются брадикардия и синдром слабости синусового узла.

 

Список литературы Вы можете найти на сайте http://www.rmj.ru

Нифедипин–ретард –

Коринфар–ретард (торговое название)

(AWD)

 

 

Литература:

1. B.M.Psaty, S.R.Neckbert, T.D.Kalpsell. et al. The risk of myocardial infarction associated with antihypertensive drug therapy// JAMA, 1995; 274: 620–5.

2. C.D.Furberg, M.Pahor, B.M.Psaty. The unnecessary controversy//Eur. J.Heart. 1996; 17: 1142–7.

3. C.D.Furberg,B.M.Psaty. Calcium antagonists: not appropriate as first-line antihypertensive agents// Am. er., J.Hepertension, 1995; 9: 122–5.

4. Алмазов В.А., Шляхто Е.В. Артериальная гипертензия и почки. Издательство СПбГМУ им. акад. Павлова И.П. СПб. 1999; 296 с.

5. Андреев Н.А., Моисеев В.С. Антагонисты кальция в клинической медицине. М., //РЦ “Фарммединфо”. 1995; 162 с.

6. Ивлева А.Я. Влияние антагонистов кальция на гемодинамику и функцию почек при артериальной гипертонии //Клин., фармакол., тер., 1992; 1: 49–55.

7. Кукес В.Г., РУмянцев А.С., Таратута Т.В., Алехин С.Н. Адалат, двадцать лет в клинике: прошлое, настоящее, будущее// Кардиология, 1996; 1: 51–6.

8. Дядык А.И., Багрий А.Э., Лебедь И.А. и др. Изменения массы миокарда и диастолической функции левого желудочка у больных хроническим нефритом и артериальной гипертензией под влиянием терапии блокаторами кальциевых каналов // Нефрологический семинар–95. ТНА, СПб, 1995; 170–1.

9. T.Yamakogo, S.Teramuro, T.Oonisti. et al. Regression of left ventricular hypertrophy with long-term treatment of nifedipine in systemic hypertension//Clin., Cardiol., 1994; 17: 615–8.

10. H.A.Struyker-Boudier, J.F.Smith, J.G.DeMey. Pharmacology of calcium antagonists: a review, 1990; 5 (4): 1–0.

11. R.D.Loutzenhiser, M.Epstein. The renal hemodynamiceffects of calcium antagonists. Calcium Antagonists and the Kidney// Hanley a. Belfas., Phyladelphia, 1990; 33–74.

12.H.L.Elliot. Calcium antagonism: aldosteron and vascular responses to catecholamines and angiotensin II in man// J.Hypertension. 1993; V.11. suppl.6: 13–6.

13. T.Satura. Efficacy of amlodipine in the treatment of hypertension with renal impairment//J.Cardiovasc, Pharmacol, 1994; 24 (B): 6–11.

14. P.A.Heidenreich, K.M.McDonald, T.Hastie. et al. Метаанализ испытаний по сравнению B-адреноблокаторов, антагонистов кальция и нитратов при стабильной стенокардии //JAMA, Россия, 2000, (3): 14–23.

Аналоги Нифедипина, торговые названия похожих препаратов

Одним из ярких представителей гипотензивных препаратов является Нифедепин, благодаря блокированию кальциевых канальцев происходит расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, за счет чего давление снижается в короткие сроки до нормальных показателей. Лекарственное средство имеет целый ряд преимуществ, и может использоваться как для купирования неотложных состояний, так и для лечения хронических процессов. Медикамент пользуется большим спросом среди гипертоников, поэтому очень часто наблюдается дефицит средства в аптечном пункте. В сложившейся ситуации препарат можно заменить аналогичными лекарственными средствами. На сегодняшний день аналоги Нифедипин обладают идентичным фармакологическим действием и используются в лечении схожих заболеваний. Рассмотрим, какие существует аналоги лекарственного средства, их преимущества и недостатки.

Торговые названия аналогов

Различают два типа таблеток Нифедипина: короткого и пролонгированного действия. Лекарственное средство короткого действия применяется для нормализации артериального давления или при болях в грудной клетке. Медикамент продленного действия используется больными, у которых гипертоническая болезнь находится в стадии компенсации.

Все возможные заменители медикамента в своем составе содержат активное вещество нифедипин

Аналоги препарата короткого действия:

• Фенигидин;
• Никардия;
• Прокардия;
• Кордафлекс;
• Фармадипин.

Заменители пролонгированного действия:

• Нифедипин СС;
• Коринфар Уно;
• Кордипин-ретард
• Кальцигард ретард;
• Нифекард.

Перед выбором аналога необходимо обосновать цели, для которых используется препарат и какой эффект ожидается после употребления средства. Так в терапии гипертонической болезни лучше применять аналоги с пролонгированным действием. Для купирования гипертонического криза рекомендовано выбрать аналог короткого действия.

Перед покупкой лекарственного средства нужно тщательно изучить инструкцию, сравнить показания с симптомами заболевания, и выбрать необходимое коммерческое название препарата. При несоблюдении рекомендаций возможно ухудшение клинической картины и прогрессирование патологического процесса.

Достоинства и недостатки заменителей Нифедипина

При необходимости замены Нефедипина другими лекарственными средствами нужно учесть их преимущества и недостатки.

Преимущества аналогов:

• Могут оказывать локальное действие на организм (выявляют лечебный эффект лишь на кровеносную систему или действуют исключительно на сердце).
• Снижают риск негативного воздействия на развитие плода или здоровье грудничка.
• В случае приема средств при кормлении грудью нет необходимость прерывать лактацию.

Недостатки заменителей:

• Параллельное применение нескольких препаратов вместо одного, чтобы заменить все эффекты от медикамента.
• Заместительная терапия может обойтись пациенту дороже стоимости Нифедипина.

Какому из аналогов отдать предпочтение?

Все заменители лекарственного средства качественны, и обладают аналогичными свойствами. Поэтому пациенту можно остановить выбор на менее дорогом препарате, однако при этом важно учитывать механизм действия и дозу средства.

В медицинской практике существуют случаи, когда активное вещество в медикаментах от различных фармакологических производителей оказывает разное действие. Такой феномен объясняется тем, что в фармакологии различают два вида средств: медикаменты-оригиналы, и медикаменты-генерики. Оригинальные средства были разработаны и выпущены одной фармацевтической компанией. Генерики – это копии оригинального средства, очень часто не весьма благополучны. Таким образом, предпочтение лучше отдавать оригинальным препаратам, но не более 15 лет с момента их разработки.

Чтобы не приобрести поддельный аналог рекомендуется делать покупки в сети аптечных пунктов

Однако с Нифедипином обстоит обратная ситуация. С момента выпуска препарата прошло около 20 лет, а все аналоги данного средства не имеют отличий от оригинала. Поэтому приобретая медикамент можно сэкономить и выбрать менее, дорогой заменитель, так как по лечебным свойствам он будет схожий с оригиналом.

Мала вероятность купить в аптечном пункте поддельный медикамент, в котором вместо активного вещества будет содержаться мел, так как Нифедипин недорогое средство, что не принесет большой выгоды. Вдобавок, гипертоник со стажем может легко выявить подделку, поскольку он знает какое терапевтическое действие должно оказать средство, и, в результате он не приобретет его в следующий раз.

К данным нюансам отношение имеют лишь таблетки лекарственного средства, так как внутривенные растворы Нифедипина выпускаются под одной торговой маркой Адалт. Поэтому выбора лучшей замены раствору не существует, поскольку на данное время аналоги не разработаны.

Обзор наиболее популярных заменителей

Перед заменой основного препарата на аналогичное по действию лекарственное средство необходимо проконсультироваться с лечащим врачом для подбора оптимальной дозы, и выявления возможных противопоказаний к приему медикамента.

Коринфар

Выпускается в таблетированной форме, обладает пролонгированным действием.

В одной таблетке содержится 10 мг активного вещества нифедипина

Назначается для терапии заболеваний сердца и сосудов, таких как:

• артериальная гипертензия;
• ишемия участка миокарда;
• стенокардия напряжения.

После резкой отмены препарата у гипертоников может развиться синдром «отмены», который выражается в резком повышении уровня кровяного давления, недостаточности кровоснабжения миокарда.

Кордафлекс

Относится к группе гипотензивных медикаментов, достаточно распространен среди пациентов, страдающих гипертонической болезнью в течение многих лет. Препарат устраняет спазм коронарных артерий, расслабляет стенки сосудов, уменьшает потребность миокарда в кислороде. Кордафлекс не вызывает аритмии.

Одна таблетка медикамента содержит нафедипин в дозе 10 и 20 мг

Показания к назначению лекарства имеют некоторые ограничения, так к основным заболеваниям относят:

• артериальная гипертония на разных стадиях;
• ИБС;
• гипертонический криз;
• стенокардия стабильной формы.

Коринфар Уно

Самый популярный аналог, так как однократный прием препарата обеспечивает постоянную концентрацию активного вещества в кровотоке на протяжении суток. Благодаря этому свойству улучшается продуктивность лечения, снижается частота осложнений, органы мишени не подвергаются дополнительной нагрузке. За счет однократного приема средства таблетки пользуются спросом среди населения.

Таблетированное средство содержит 40 мг действующего вещества

Употребление заменителей пролонгированного действия требует строго выполнения правил. Их запрещено измельчать и растворять под языком. Таблетки нужно принимать в неизмененном состоянии, запив достаточным объемом жидкости. Противопоказано разделять разовую дозу препарата, если в инструкции неуказано о такой возможности.

Аналоги Нифедипина в лечении геморроя

Нифедипен обладает многими лечебными свойствами, поэтому его применяют для устранения симптомов геморроя. Препарат можно заменить лекарством Релиф, которое способствует заживлению анальных трещин, ликвидирует отечность мягких тканей и восстанавливает поврежденные сосуды.

Для лечения геморроя можно использовать любой подходящий заменитель Нифедипина

Существует возможность самостоятельно изготовить аналог мази Нифедипин в домашних условиях. Для этого нужно подготовить все необходимые компоненты:

• мазь Левомеколь;
• Нифедипин в таблетках;
• Лидокаин;
• Кардикет.

Способ приготовления:

1. Измельчить до порошкообразного состояния одну таблетку Кардикета и 8 таблеток Нифедипина.
2. К порошку добавить 30 гр. Левомеколя и 5 гр. Лидокаина.
3. Тщательно перемешать.
4. Полученную смесь используют как мазь, нанося ее тонким слоем на проблемные участки.

Мазь применяют 1 раз в сутки, в некоторых ситуациях можно наносить 2 раза в день.

Нифедипин выпускается в виде большого количества структурных аналогов, каждый из которых имеет свое торговое название. Однако все они содержат одинаковое активное вещество и обладают схожим терапевтическим эффектом.

инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы.

Нифедипин

Действующее вещество:

Нифедипин* (Nifedipine*)

Фармгруппа:

Блокаторы кальциевых каналов

Средняя цена в аптеках

Название	Производитель	Средняя цена
Нифедипин 0,01 n50 табл	ОБОЛЕНСКОЕ	42.00
Нифедипин 0,01 n50 табл п/плен/оболоч/озон	ОЗОН,ООО	49.00

Инструкция:

Клинико-фармакологические группы

01.017 (Блокатор кальциевых каналов. Антиангинальный и антигипертензивный препарат.)
01.015 (Блокатор кальциевых каналов)

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза — по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг).

В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза — по 5 мг в течение 4-8 ч.

Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь — 120 мг, при в/в введении — 30 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях — развитие сердечной недостаточности.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.

При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.

Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.

При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма и, следовательно, повышение его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с дилтиаземом усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с теофиллином возможны изменения концентрации теофиллина в плазме крови.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином уменьшается концентрация нифедипина в плазме крови.

Имеются сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови и увеличении его AUC при одновременном применении с флуконазолом, итраконазолом.

При одновременном применении с флуоксетином возможно усиление побочного действия нифедипина.

В отдельных случаях при одновременном применении с хинидином возможно снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина, что сопровождается удлинением интервала QT на ЭКГ.

Концентрация нифедипина в плазме крови может умеренно повышаться.

Циметидин и, в меньшей степени ранитидин, повышают концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливают его антигипертензивное действие.

Этанол может усиливать действие нифедипина (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.

В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко — ухудшение функции печени; в единичных случаях — гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.

Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.

В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях — купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.

Противопоказания

Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.

Особые указания

Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.

При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.

При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.

В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.

Препараты, содержащие НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE)

• НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE) таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.
• НИФЕКАРД® ХЛ (NIFECARD XL) таб. с контролир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 30 шт.
• НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE) таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10 или 50 шт.
• АДАЛАТ® СЛ (ADALAT® SL) таб. рапид-ретард, покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт.
• НИФЕЛАТ (NIFELAT) таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 20 мг: 30 шт.
• НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE) таб. 10 мг: 20 или 50 шт.
• КОРИНФАР® РЕТАРД (CORINFAR RETARD) таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30, 50 или 100 шт.
• КОРИНФАР® (CORINFAR) таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
• ВЕРО-НИФЕДИПИН (VERO-NIFEDIPINE) таб. 10 мг: 50 шт.
• АДАЛАТ® (ADALAT®) р-р д/инф. 5 мг/50 мл: фл. 1 шт. в компл. со шприцем и соединительн. трубкой
• КОРДАФЛЕКС® (CORDAFLEX®) таб., покр. оболочкой, 10 мг: 100 шт.
• КОРДАФЛЕКС® (CORDAFLEX®) таб., покр. оболочкой, 10 мг: 100 шт.
• КОРДАФЕН® (CORDAFEN) таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 50 шт.
• НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE) драже 10 мг: 50 шт.
• ФЕНИГИДИН (PHENIHIDIN) таб. 10 мг: 50 шт.
• ОСМО-АДАЛАТ® (OSMO-ADALAT®) таб. с контролируемым высвобождением, покр. оболочкой, 60 мг: 28 шт.
• НИФЕДИПИН-МИК (NIFEDIPINE-MIC) капс. 10 мг: 50 шт.
• КОРДИПИН® (CORDIPIN) таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 50 шт.
• НИКАРДИЯ® (NICARDIA®) таб. ретард, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 50 или 100 шт.
• НИФЕДИПИН-ФАРКОС (NIFEDIPINE-FARKOS) таб. 10 мг: 50 или 100 шт.
• НИФЕКАРД® ХЛ (NIFECARD XL) таб. с контролир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 30 мг: 20 или 30 шт.
• НИКАРДИЯ® (NICARDIA®) таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 или 100 шт.
• ДЕПИН-Е (DEPIN-E) таб. ретард 20 мг: 100 шт.
• НИКАРДИЯ® СД РЕТАРД (NICARDIA® CD RETARD) таб. ретард, покр. пленочн. оболочкой 30 мг: 30 или 100 шт.
• КОРИНФАР® РЕТАРД (CORINFAR RETARD) таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30, 50 или 100 шт.1
• ФЕНИГИДИН (PHENIHIDIN) таб. 10 мг: 50 шт.
• ФЕНИГИДИН (PHENIHIDIN) таб. 10 мг: 40 шт.
• ОСМО-АДАЛАТ® (OSMO-ADALAT®) таб. с контролируемым высвобождением, покр. оболочкой, 30 мг: 28 шт.
• КОРИНФАР® (CORINFAR) таб. пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 50 или 100 шт.1
• НИФЕЛАТ (NIFELAT) таб., покр. оболочкой, 10 мг: 50 шт.
• КОРДИПИН® РЕТАРД (CORDIPIN RETARD) таб., покр. пленочной обол., пролонгир. действия 20 мг: 30 шт.
• КАРИН-ФЕР (CARIN-FER) таб., покр. оболочкой, 20 мг: 20, 30, 50 или 100 шт.
• КОРДАФЛЕКС® (CORDAFLEX®) таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 20 мг: 30 или 60 шт.
• КАРИН-ФЕР (CARIN-FER) капс. 10 мг: 10 или 20 шт.
• ФЕНИГИДИН (PHENIHIDIN) таб. 10 мг: 50 шт.
• НИФЕДИПИН (NIFEDIPINE) таб. 10 мг: 50 шт.
• КОРИНФАР® УНО (CORINFAR UNO) таб. с модифицир. высвобождением, покр. оболочкой, 40 мг: 20, 50 или 100 шт.
• КОРДАФЛЕКС® РД (CORDAFLEX® RD) таб. с контролир. высвобождением, покр. оболочкой, 40 мг: 10 или 30 шт.
• КОРДИПИН® ХЛ (CORDIPIN XL) таб., покр. пленочной обол., с модиф. высвоб. 40 мг: 20 шт.
• КАЛЬЦИГАРД® РЕТАРД (CALCIGARD® RETARD) таб. пролонгир. действия, покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 100 шт.