Список антиаритмических препаратов и их классификация

Практически все пациенты кардиолога сталкивались так или иначе с разного рода аритмиями. В настоящее время фармакологическая промышленность предлагает большое разнообразие противоаритмических средств. Их классификацию и характеристики рассмотрим в данной статье.

Пути воздействия

Чтобы устранить эктопические нарушения сердечного ритма, назначаются антиаритмические препараты. Механизм действия таких лекарств направлен на электрофизиологические свойства клеток рабочего миокарда:

• Снижение скорости потенциала действия, что способствует замедлению проведения возбуждения.
• Уменьшение возбудимости миокарда.
• Сокращение времени относительной рефрактерности, что приводит к укорачиванию интервала, когда внеочередной импульс может спровоцировать сокращение сердца.
• Удлинение периода эффективной рефрактерности, что важно при тахикардиях и для устранения импульсов, которые возникают спустя слишком маленький интервал после оптимального сокращения.
• Наращивание скорости проведения возбуждения, что способствует гомогенизации и препятствует феномену re-entry («повторный вход»).
• Угнетение очага эктопического автоматизма, что связано с удлинением периода диастолической деполяризации.
• Устранение различий в скорости проведения возбуждения и показателях рефрактерности.
• Снижение сердечной чувствительности к электрическому разряду и опасности фибрилляции желудочков.

Классификация антиаритмических препаратов

Все медикаменты этой группы делятся на четыре класса. Дополнительно первый класс разделяется еще на три подкласса. Данная классификация основана на степени влияния лекарств на способность клеток сердца осуществлять выработку и проведение электрических сигналов. Разные классы антиаритмических препаратов имеют свои пути воздействия, поэтому при разных видах аритмии их эффективность будет отличаться.

К первому классу относятся блокаторы быстрых натриевых каналов. Подкласс IA включает такие медикаменты, как «Хинидин», «Дизопирамид», «Новокаинамид», «Гилуритмал». К подклассу IB относятся «Пиромекаин», «Токаинид», «Дифенин», «Лидокаин», «Априндин», «Тримекаин», «Мексилетин». Подкласс IC формируют такие средства, как «Этмозин», «Ритмонорм» («Пропафенон»), «Аллапинин», «Этацизин», «Флекаинид», «Индекаинид», «Боннекор», «Лоркаинид».

Второй класс составляют бета-адреноблокаторы («Метопролол», «Надолол», «Алпренолол», «Корданум», «Пропранолол», «Ацебуталол», «Пиндолол», «Тразикор», «Эсмолол»).

К третьему классу относятся блокаторы калиевых каналов: «Бретилия тозилат», «Амиодарон», «Соталол».

Четвертый класс включает блокаторы медленных кальциевых каналов (например, «Верапамил»).

Список антиаритмических препаратов на этом не заканчивается. Выделяют также сердечные гликозиды, хлорид калия, аденозинтрифосфат натрия, сульфат магния.

Лекарства первого класса

Блокаторы быстрых натриевых каналов останавливают поступление в клетки натрия, что влечет замедление прохождения по миокарду волны возбуждения. Благодаря этому купируются условия для быстрой циркуляции в сердце патологических сигналов, и аритмия устраняется. Рассмотрим подробнее группы антиаритмических препаратов, относящихся к первому классу.

Лекарства класса IA

Назначаются такие антиаритмические препараты при экстрасистолии (желудочковой и суправентрикулярной), а также с целью восстановления синусового ритма в случае фибрилляции предсердий (мерцательная аритмия). Помимо этого, они применяются для профилактики повторных приступов.

«Новокаинамид» и «Хинидин» — эффективные антиаритмические препараты при тахикардии. Расскажем о них подробнее.

«Хинидин»

Этот медикамент используется в случае пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, а также при пароксизмах фибрилляции предсердий, чтобы восстановить синусовый ритм. Чаще всего лекарство назначается в форме таблеток.

Отравление антиаритмическими препаратами случается редко, однако при приеме «Хинидина» возможны побочные эффекты в виде расстройства пищеварения (рвота, жидкий стул) и головной боли. Кроме того, применение этого медикамента способно вызывать снижение уровня тромбоцитов в крови, замедление внутрисердечной проводимости, снижение сократимости миокарда. Наиболее опасное побочное явление – развитие желудочковой тахикардии особой формы, которая может стать причиной внезапной смерти пациента. Вот почему терапию «Хинидином» следует осуществлять только с контролем электрокардиограммы и под наблюдением специалиста.

Лекарство противопоказано при внутрижелудочковой и атриовентрикулярной блокаде, интоксикации сердечными гликозидами, тромбоцитопении, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, беременности.

«Новокаинамид»

Данный медикамент имеет те же показания к применению, что и «Хинидин». Достаточно часто его назначают с целью купирования пароксизмов фибрилляции предсердий. При внутривенной инъекции «Новокаинамида» возможно резкое снижение артериального давления, вследствие этого необходимо вводить раствор максимально медленно.

В числе побочных явлений выделяют тошноту, рвоту, изменения в составе крови, нарушения со стороны нервной системы в виде головокружения, головной боли, в редких случаях спутанности сознания. Если использовать препарат постоянно, может развиться волчаночноподобный синдром (серозиты, артриты, лихорадка), микробная инфекция в ротовой полости, сопровождающаяся медленным заживлением ранок и язв и кровоточивостью десен. Кроме этого, «Новокаинамид» может спровоцировать аллергическую реакцию, в данном случае первым признаком будет появление мышечной слабости при введении лекарства.

Применять медикамент запрещено при атриовентрикулярной блокаде, тяжелых формах почечной и сердечной недостаточности, артериальной гипотензии и кардиогенном шоке.

Класс IB

Такие лекарства оказывают слабое воздействие на синусовый узел, атриовентрикулярное соединение и предсердия, поэтому неэффективны в случае суправентрикулярной аритмии. Назначаются данные антиаритмические препараты при экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, то есть для терапии желудочковых нарушений ритма. Также они используются для лечения аритмий, которые спровоцированы передозировкой сердечных гликозидов.

Список антиаритмических препаратов этого класса довольно обширен, однако наиболее часто применяется средство «Лидокаин». Как правило, его вводят внутривенно в случае тяжелых желудочковых нарушений ритма, в т. ч. при инфаркте миокарда.

«Лидокаин» способен нарушить функционирование нервной системы, что проявляется головокружениями, судорогами, проблемами с речью и зрением, расстройством сознания. Если ввести препарат в большой дозе, возможно замедление сердечного ритма, снижение сократимости сердца. Кроме того, вероятны аллергические реакции в виде отека Квинке, крапивницы, кожного зуда.

«Лидокаин» противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, синдроме слабости синусового узла. Медикамент не назначают в случае тяжелой суправентрикулярной аритмии, поскольку возрастает риск фибрилляции предсердий.

Класс IC

Лекарства, относящиеся к этому классу, удлиняют внутрисердечную проводимость, в особенности в системе Гиса-Пуркинье. Они обладают выраженными аритмогенными свойствами, поэтому в настоящее время их используют ограниченно.

Список антиаритмических препаратов этого класса был приведен выше, но из них в основном применяется только «Пропафенон» («Ритмонорм»). Он назначается при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях, в т. ч. при ВПВ-синдроме. Поскольку есть риск аритмогенного эффекта, медикамент должен использоваться под контролем доктора.

Кроме аритмий, этот препарат способен вызвать прогрессирование сердечной недостаточности и ухудшение сократимости сердца. В числе побочных явлений можно выделить возникновение металлического привкуса во рту, тошноты и рвоты. Не исключены такие негативные эффекты, как нарушения зрения, изменения в анализе крови, головокружение, бессонница, депрессия.

Бета-адреноблокаторы

Когда повышается тонус симпатической нервной системы, к примеру, в случае стресса, при гипертонии, вегетативном расстройстве, ишемии, в крови появляется много катехоламинов, в том числе адреналина. Данные вещества воздействуют на бета-адренорецепторы миокарда, что приводит к электрической сердечной нестабильности и появлению аритмий.

Бета-адреноблокаторы предупреждают чрезмерную стимуляцию рецепторов и тем самым защищают миокард. Кроме этого, они снижают возбудимость клеток проводящей системы, что влечет замедление сердечного ритма.

Медикаменты данного класса применяются при лечении трепетания и фибрилляции предсердий, для профилактики и купирования суправентрикулярной аритмии. Кроме того, они помогают побороть синусовую тахикардию.

Малоэффективные рассматриваемые антиаритмические препараты при мерцательной аритмии, за исключением случаев, когда патология обусловлена именно избытком в крови катехоламина.

Для терапии нарушений ритма зачастую применяются «Метопролол» и «Анаприлин». Эти лекарства имеют побочные эффекты в виде замедления пульса, снижения сократимости миокарда, возникновения атриовентрикулярной блокады. Данные медикаменты способны спровоцировать похолодание конечностей и ухудшение периферического кровотока. Кроме того, препараты оказывают влияние на нервную систему, вызывая сонливость, головокружения, депрессию, ухудшение памяти. Также они изменяют проводимость в нервах и мышцах, что проявляется утомляемостью и слабостью.

Бета-адреноблокаторы запрещено использовать при кардиогенном шоке, отеке легких, инсулинозависимом сахарном диабете, бронхиальной астме. Также противопоказаниями выступают атриовентрикулярная блокада второй степени, синусовая брадикардия.

Блокаторы калиевых каналов

В список антиаритмических препаратов данной группы входят средства, замедляющие в клетках сердца электрические процессы и тем самым блокирующие калиевые каналы. Самое известное лекарство этого класса – «Амиодарон» («Кордарон»). Помимо прочего, оно воздействует на М-холино- и адренергические рецепторы.

«Кордарон» используют для лечения и профилактики желудочковой, мерцательной и суправентрикулярной аритмии, нарушений ритма сердца на фоне ВПВ-синдрома. Медикамент назначается также в целях предотвращения угрожающей жизни желудочковой аритмии у пациентов с острым инфарктом. Помимо этого, его применяют для уменьшения частоты сердечных сокращений при постоянной фибрилляции предсердий.

Если использовать средство длительно, может развиться интерстициальный фиброз легких, измениться цвет кожи (появление фиолетового оттенка). В некоторых случаях появляются головные боли, нарушения сна, памяти, зрения. Прием «Амиодарона» может явиться причиной развития синусовой брадикардии, запоров, тошноты и рвоты.

Не назначают медикамент при исходной брадикардии, удлинении интервала Q-T, нарушении внутрисердечной проводимости, болезнях щитовидной железы, артериальной гипотензии, беременности, бронхиальной астме.

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Эти лекарства осуществляют блокировку медленного тока кальция, за счет чего подавляются эктопические очаги в предсердиях и снижается автоматизм синусового узла. В список антиаритмических препаратов данной группы входит «Верапамил», который назначается с целью профилактики и купирования пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, для терапии суправентрикулярной экстрасистолии. «Верапамил» неэффективен в случае желудочковых нарушений ритма.

К побочным эффектам относятся атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, а в некоторых случаях — уменьшение сократительных способностей сердца.

Сердечные гликозиды

Классификация антиаритмических препаратов не будет полной без упоминания этих средств. К ним относятся такие лекарства, как «Целанид», «Коргликон», «Дигитоксин», «Дигоксин» и др. Они применяются для восстановления синусового ритма, купирования суправентрикулярных тахикардий, снижения частоты сокращений желудочков в случае фибрилляции предсердий. При использовании сердечных гликозидов нужно следить за своим состоянием. Признаки дигиталисной интоксикации проявляются болями в животе, тошнотой и рвотой, головными болями, нарушениями зрения и сна, кровотечениями из носа.

Запрещено применять данные антиаритмические препараты при брадикардии, синдроме ВПВ, внутрисердечных блокадах. Не назначаются они в случае пароксизмальной желудочковой тахикардии.

Сочетание антиаритмических препаратов

При эктопических ритмах в клинической практике применяются некоторые сочетания медикаментов. Так, «Хинидин» может использоваться совместно с сердечными гликозидами для лечения упорной экстрасистолии. С бета-адреноблокаторами «Хинидин» может назначаться для купирования желудочковой аритмии, не поддающейся другому лечению. Совместное применение бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов дает хороший эффект при желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, а также позволяет предупредить рецидивы тахиаритмий и эктопических тахикардий.

1, 2, 3, 4 класс, последнего поколения, растительного, список, классификация

Если у человека имеет место патологическая аритмия, способная существенно ухудшить качество жизни и спровоцировать тяжелые осложнения, нужно в обязательном порядке использовать для лечения этого недуга соответствующие лекарства. Антиаритмические препараты при тахикардии и экстрасистолии – это медицинские средства, нормализующие ритм сердечных сокращений. Они могут относиться к самым разным фармакологическим группам, и применяются в лечении тахикардии сердца и аритмий.

Антиаритмические лекарства имеют положительное влияние на организм, и используются для контролирования клинических симптомов. Назначаются такие лекарства для сердца на длительный срок, и вкупе с их применением пациенту показана электрокардиография, которая проводится не реже, чем раз в три недели.

Выбор

Выбор антиаритмических препаратов напрямую зависит от того, какой вид аритмии сердца имеет место у больного, а также от наличия или отсутствия у него патологий сердца. При правильном выборе лекарственного препарата он способен существенно улучшить качество жизни пациента.

Назначение

Главное назначение антиаритмической терапии – нормализация синусового ритма. Проводится лечение в условиях стационара, где больные под наблюдением врача получают антиаритмические препараты перорально или внутривенно. Если ожидаемого положительного эффекта не наблюдается, назначают лечение электрической кардиоверсией.

Антиаритмические препараты предназначены для нормализации синусового ритма сердца

В случае, когда у пациента нет дополнительных сердечных патологий, он может восстановить сердечный ритм амбулаторно. Если аритмия случается редко и на короткий срок, больному предписано динамическое наблюдение.

Классификация

Стандартная классификация и классы антиаритмических препаратов подразумевает их подразделение на четыре класса, каждый из которых обладает собственными тонкостями воздействия. Эффективность препаратов различается в зависимости от вида аритмии.

1 класс антиаритмических препаратов. Блокаторы натриевых каналов. Среди лекарств первого класса стоит особо выделить такие, как Пропафенон, Аллапинин и Ритмонорм. Их основным назначением является лечение особого типа аритмии – электросистолии, которую вызывает преждевременное сокращение мышцы сердца. Обычно людям, страдающим аритмиями назначают Пропафенон.

2 класс антиаритмических препаратов. Бета-адреноблокаторы. Большинство препаратов этой группы призваны урезать частоту сердцебиения, повышать тонус бронхов, снижать давление. Зачастую из препаратов второго класса больным предписывают Пропранолол. Однако этому препарату свойственно накапливаться в тканях, поэтому при его использовании в пожилом возрасте нужно понижать дозировку.

3 класс антиаритмических препаратов. Лекарственные средства, замедляющие процесс реполяризации. Лекарства этой группы следует особо отметить, как антиаритмические препараты последнего поколения, применяемых в Европе среди них несколько – в первую очередь, такой препарат, как Амиодарон. Такие антиаритмики способствуют продлению действия кардиомиоцитов и нормализуют частоту сердечных сокращений, однако из-за высокой их токсичности дозировка подбирается исключительно врачом. Прием препаратов такого рода нужно обязательно сочетать с регулярным контролем давления и некоторых других медицинских показателей.

Амидарон

4 класс антиаритмических препаратов. К этой группе причислены препараты-антагонисты кальция, блокирующие «медленные» кальциевые каналы. Наиболее известен Верапамил – средство, помогающее повысить устойчивость миокарда к гипоксии, расширить коронарные сосуды и улучшить свойства крови. Препарат обладает свойством накапливаться в организме, а впоследствии выводиться через почки. Имеет немного противопоказаний, и зачастую отлично переносится больными.

Список

Список антиаритмических препаратов, не причисленных к вышеописанным категориям:

• Атропин – лекарственное средство-холинолитик, которое используется для увеличения ЧСС  при брадикардии сердца.
• Строфанин – сердечный гликозид, урежающий сердцебиение.
• Дигоксин – обладает действием, аналогичным Строфанину.
• Сульфат магния – используется для борьбы с приступом тахикардии, которая называется «пируэт».

Растительного происхождения

Помимо описанных, существуют антиаритмические средства растительного происхождения. Наиболее распространены среди них:

• Пустырник. Спиртовую настойку этого растения можно приобрести в любой аптеке, принимают ее по 30 капель трижды в день. Также можно приготовить настой пустырника самому – для этого заливают 1 ст.л. травы кипятком, дают настояться в течение часа и пьют по 50 миллилитров трижды в день.
• «Экстракт валерианы» — средство выпускается в виде спиртовой настойки, таблеток и обыкновенной травы. Является препаратом от бессонницы и антидепрессантом.
• «Персен» — в состав этого препарата входит мята, мелисса и валериана. Лекарство обладает противоаритмическим, успокоительным и спазмолитическим эффектом.
• «Новопассит» — средство, часто используемое в лечении аритмии. Принимать нужно по чайной ложечке трижды в день.

Новопассит

Побочные эффекты

Побочные эффекты антиаритмических препаратов бывают такими:

• Дисфункции печени, спазмы бронхов.
• Аллергические реакции, лекарственная лихорадка, когда бывают судороги.
• Головокружение и головная боль, сонливость, обморочные состояния, остановка дыхания.
• У пациентов преклонного возраста применение препаратов первой группы может вызывать затруднения мочеиспускания и ощущение сухости во рту.
• Примерно в сорока процентах случаев имеют место аритмогенные эффекты, то есть развитие сердечной аритмии – состояния, представляющего опасность для жизни.

В подавляющем большинстве случаев заболевания сердца развиваются у пациентов зрелого и пожилого возраста, и при отсутствии своевременной терапии способны привести к летальному исходу.

Болезни сердца и сосудов представляют собой достаточно серьезные состояния, и не допускают самолечения. Поэтому при каких-либо подозрениях на подобные заболевания нужно незамедлительно обратиться в медицинское учреждение и пройти под наблюдением специалистов необходимый курс антиаритмического лечения.

Антиаритмические препараты: действие, классификация

Аритмия – одно из наиболее часто встречающихся нарушений нормального функционирования сердца. Оно представляет собой изменения сердечного ритма. В эту группу входят такие заболевания, как фибрилляция желудочков, мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, брадикардия, экстрасистолия и так далее.

Для лечения патологий используются специальные антиаритмические препараты.

Как действуют

Для нормализации сердечного ритма используются препараты, относящиеся к совершенно разным типам медикаментозных средств. Но их эффективность основана на возможности влияния на проницаемость стенок клеток.

Миокард и проводящая сердечная система состоит из клеток, в стенках которых имеется большое количество каналов. Через них осуществляется циркуляция ионов натрия, калия, хлора и других компонентов в обоих направлениях.

Такое движение формирует электрический заряд, то есть потенциал, обеспечивающий сокращения сердечной мышцы. При нарушениях движений ионов сквозь стенки по каналам возникают патологические импульсы, провоцирующие развитие аритмии.

Если сердце начинает «сбиваться», использование специальных препаратов прекращает движение ионов через стенки и приводит к их блокаде. Патологический сигнал прерывается, орган восстанавливает нормальный ритм, и проявления проблемы исчезают. Больной чувствует себя намного лучше.

Классификация

Все антиаритмики разделяют по разным принципам: по влиянию на сердечную мышцу, на иннервацию, действующие в обоих направлениях, но наиболее распространенным является деление на классы:

• 1А класс – мембраностабилизаторы, то есть средства, восстанавливающие нормальную функцию стенок клеток. К ним относятся Хинидин, Новокаинамид, Дизопирамид, Гилуритмал и другие.
• 1B класс – лекарства, увеличивающие длительность потенциала действия. Это Лидокаин, Пиромекаин, Тримекаин, Токаинид, Мексилетин, Дифенин, Априндин.
• 1C класс – антагонисты ионов кальция, или блокаторы кальциевых каналов. В этот класс входят такие препараты, как Этацизин, Этмозин, Боннекор, Пропафенон (Ритмонорм), Флекаинид, Лоркаинид, Аллапинин, Индекаинид.

Препараты первого класса назначают при экстрасистолии, желудочковой и мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии.

• 2 класс – бета-адреноблокаторы: Пропранолол, Метопролол, Ацебуталол, Надолол, Пиндолол, Эсмолол, Алпренолол, Тразикор, Корданум. Препараты этого типа полезны при тахиаритмии и способны снижать риск развития инфаркта миокарда. К кардиоселективным медикаментам относится Эпилок, Атенолол и другие. Пропранолол имеет антиангинальное действие.
• 3 класс – блокаторы калиевых каналов: Кордарон (Амиодарон), Бретилия тозилат, Соталол.
• 4 класс – блокаторы медленных кальциевых каналов: Верапамил.

Все лекарства этого типа должны с особым вниманием подбираться для больных, имеющих дополнительные проблемы с сердцем, такие, как брадикардия, брадиаритмия,
ИБС и другие нарушения.

Другие препараты

В тех случаях, когда относящиеся к первым четырем классам антиаритмические медикаментозные средства оказываются малоэффективными или же требующими дополнительного воздействия, используют лекарства, выделяемые некоторыми авторами в отдельный, пятый класс. В него входят следующие средства:

• Препараты калия. Нехватка этого минерала приводит к изменениям сердечного ритма, одышке, слабости мышц, особенно нижних конечностей, судорог и парезов, непроходимости кишечника. Больным назначают калий в виде следующих препаратов: Панангин или Аспаркам, Аспаргинат, Калия оротат, Орокамаг, Калинор и лругие.
• Сердечные гликозиды. Это группа препаратов для лечения сердечной недостаточности разного происхождения. Оказывают антиаритмическое и кардиотоническое действие, улучшают работоспособность миокарда. В основе препаратов лежит растительное сырье, производное таких лекарственных трав, как наперстянка пурпурная и шерстистая (Дигитоксин и Дигоксин), ландыш майский (Коргликон), горицвет весенний (Адонис-бром), строфант Комбе (Строфантин К). Медикаменты могут быть опасными в больших количествах, так как все перечисленные растения ядовиты. При лечении необходимо строжайшим образом следовать дозировке. Гликозиды не используются при некоторых формах аритмии, так как могут вызвать желудочковую экстрасистолию, а передозировка ведет к фибрилляции сердечных желудочков.
• Аденозин. Этот препарат вводится внутривенно и вызывает временную блокаду атриовентрикулярного узла сердца. Средство действует практически мгновенно – эффект проявляется в течение 20-30 минут. Аденозин применяется для остановки приступов тахикардии.
• Сульфат магния (магнезия, английская соль). Это минеральный белый порошок, обладающий массой полезных свойств. Препарат широко применяется и используется с различными целями. Он оказывает следующие действия: сосудорасширяющее, обезболивающее, спазмолитическое, противосудорожное, антиаритмическое, желчегонное, мочегонное, слабительное, успокоительное. С антиаритмическими целями препарат вводят в основном внутривенно.

Так как аритмии часто провоцируют тромбообразование, медики назначают ряд препаратов вспомогательного действия, направленные на разжижение крови. Наиболее известным является Аспирин, или ацетилсалициловая кислота. Он обладает не только противотромбозным свойством, но и имеет противовоспалительный, обезболивающий эффект.

Средства последнего поколения

С каждым годом фармацевтическая промышленность выпускает все новые противоаритмические средства, которые зачастую используют уже применяющиеся составы, только более качественные и усовершенствованные. Путаницу вносит и появление множества дженериков под новыми наименованиями, фактически являющихся давно известными препаратами с аналогичным составом.

Это лишний раз указывает на необходимость обязательного назначения таких средств лечащим врачом и индивидуального их подбора путем проб и ошибок. То, что идеально помогает одному пациенту, может оказаться совершенно неэффективным для другого.

В группу препаратов, активно назначаемых врачами, попадает Амиодарон, Аритмил Кардио, Кардиодарон, Кордарон, Миоритмил, Ротаритмил, Пропранолол, Ритмонорм, Верапамил и множество других средств.

Так как такие медикаменты подбираются индивидуально, не существует единой схемы лечения, подходящей абсолютно всем пациентам, даже если у них одно заболевание со сходными симптомами.

Препараты растительного происхождения

Если не учитывать сердечные гликозиды, список растительных препаратов, способных оказывать положительное влияние на сердечный ритм, дополнят следующие средства:

• Валериана. Это растение обладает выраженным седативным действием, успокаивает неровный сердечный ритм и способствует общему расслаблению, помогает спокойному сну. Приобрести валериану можно в разных видах. В аптеке средство представлено в виде таблеток, в том числе и Форте, как спиртовая настойка, а еще есть возможность купить сушеные корни растения и самостоятельно заваривать его. Не рекомендуется принимать валериану длительное время, так как она способна сама провоцировать перевозбуждение и усиление частоты сердечных сокращений, если ею злоупотреблять длительное время или произвольно увеличивать дозировку.
• Пустырник. Препараты на основе этого растения способны уменьшать возбуждение центральной нервной системы, обладают успокоительным и мягким снотворным эффектом, снижают артериальное давление и обладают умеренным кардиотоническим действием. Могут использоваться длительное время в качестве дополнительных средств или в виде поддерживающей терапии, так как не вызывают привыкания и зависимости. Как и валериана, пустырник предлагается в аптеках в различных видах, включая таблетки, спиртовую настойку и траву.
• Боярышник. Цветы и плоды этого кустарника полезны для сердца и имеют антигипоксический эффект.
• Новопассит. Этот препарат обладает выраженным успокоительным действием и успешно применяется для профилактики и лечения аритмии как вспомогательное средство. В основе лежит комплекс растительных вытяжек и экстрактов. Применяется по 1 чайной ложке три раза в день.
• Персен. Еще одно средство растительного происхождения, в состав которого входят травы, хорошо известные своим успокоительным действием на нервную и сердечно-сосудистую систему. Это мята перечная, мелисса лимонная и корень валерианы. У них успокоительное, спазмолитическое и антиаритмическое воздействие на организм с минимальным количеством противопоказаний и ограничений.

При выборе растительного препарата нужно ориентироваться на рекомендации лечащего кардиолога и обязательно учитывать риск аллергической реакции на компоненты.

Схемы применения

Противоаритмические лекарственные препараты назначаются врачом и подбираются для каждого больного в индивидуальном порядке. Специалист составляет собственную схему лечения, которая может включать не только основное средство, но и группу вспомогательных и поддерживающих медикаментов.

В схеме обязательно учитывается механизм воздействия лекарства и возможное взаимодействие различных веществ, входящих в их состав.

Так как медикаментозных препаратов для лечения аритмии много, можно назвать способы применения наиболее распространенных из них для внутривенного введения:

• Новокаинамид – от 0,5 до 1,5 г за 20-50 минут.
• Дизопирамид – 150 мг за 3-5 мин.
• Этмозин – 150 мг за 3-5 минут.
• Лидокаин – 100 мг за 3-5 мин.
• Пропранолол – 5 мг за 5 минут.
• Амиодарон (Кордарон) – 300-400 мг за 10-15 мин.
• Верапамил – 5-10 мг за 1-3 минуты.
• Аденозина фосфат – 6 мг за 1-3 секунды.
• Аденозинтрифосфат натрия – 10 мг за 1-3 сек.
• Нибетан – 0,125 мг/кг веса.
• Магния сульфат – 2,5 г за 2-5 минут.

На настоящий момент основными средствами, включаемыми большинством врачей в схему лечения аритмий, являются бета-блокаторы и Амиодарон. Они хорошо себя зарекомендовали при терапии больных с органическими поражениями сердца.

Побочные эффекты и противопоказания

Каждое из существующих антиаритмических лекарств имеет собственные противопоказания и побочные эффекты, которые обязательно принимаются во внимание врачом при назначении препарата. Также важен возраст пациента и наличие других серьезных патологий, особенно столь рискованных, как инсульт и инфаркт.

Некоторые препараты антиаритмического действия сами способны провоцировать нарушения сердечного ритма, поэтому их либо назначают в минимальных дозах в стационаре, где больной находится под постоянным наблюдением, либо заменяют другими, не несущими такой угрозы.

Столь же большое значение имеет и продолжительность приема лекарства. Здесь кроется риск самостоятельного приема медикаментов – без профильных медицинских знаний произвольно выбранный препарат может не просто навредить, но и усугубить течение основного заболевания.

Поэтому основное правило для пациентов с аритмиями – точное следование всем требованиям лечащего врача, включая дозировку и длительность приема того или иного лекарственного средства. Это правило требует неукоснительного применения, особенно в такой ответственной области, как педиатрия.

Если суммировать наиболее часто встречающиеся нарушения, то препараты для устранения сердечной аритмии могут иметь следующие побочные действия:

• Аллергические реакции на состав или на отдельные компоненты средства.
• Судороги в редких случаях.
• Бронхоспазм.
• Нарушения функций печени.
• Головная боль.
• Головокружение.
• Обмороки.
• Сонливость, общая вялость.
• Крайне редко – остановка дыхания.
• У пожилых больных и у уже имеющих проблемы с выделительной функцией может проявляться затрудненное мочеиспускание и появление сухости во рту.
• При использовании некоторых препаратов могут развиваться аритмогенные нарушения, то есть ряд применяемых средств может сам провоцировать аритмию.

При назначении того или иного медикаментозного средства врач учитывает специфические противопоказания, например, Хинидин запрещено использовать при атриовентрикулярной и внутрижелудочковой блокаде, отравлении сердечными гликозидами, тромбоцитопении, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности и других опасных состояниях.

Бета-блокаторы, хорошо зарекомендовавшие себя при лечении аритмии, не используются при наличии бронхиальной астмы и нарушениях атриовентрикулярной проходимости.

Для того чтобы врач мог назначить идеально подходящий препарат, пациент должен дать ему максимально полную и достоверную информацию о себе и о наличии любых заболеваний и нарушений. Тогда лечение будет максимально эффективным и безопасным.

Противоаритмические средства: классификация

Противоаритмические средства представляют собой группу препаратов, назначаемых для нормализации сердечного ритма. У таких соединений химических элементов есть своя классификация. Эти лекарства предназначаются для лечения тахиаритмии и других проявлений данного недуга, а также препятствуют развитию нарушений ритма сердца. Использование антиаритмических средств не увеличивает общую продолжительность жизни пациента, а лишь позволяет контролировать некоторые симптомы заболевания.

Содержание статьи:

Разновидности

Препараты необходимы больным, у которых диагностирован сбой сократительной особенности главного органа по патологическим причинам. Такое состояния угрожает жизни человека и ухудшает ее качество. Противоаритмический препарат способен оказать положительное воздействие на все тело пациента и стабилизировать деятельность всех систем и органов. Пить подобные таблетки надо только по назначению доктора и под контролем диагностических мероприятий, таких как ЭКГ.

Есть такое понятие в медицине как «иннервация сердца», что говорит о том, что деятельность органа постоянно контролируется эндокринной и нервной системой. Орган снабжен нервными волокнами, которые регулируют его работу, если наблюдается учащение или снижение частоты сокращений этого отдела, то причину часто ищут именно в нарушениях нервной или эндокринной системы.

Противоаритмические средства необходимы для стабилизации синусового ритма, это важнейшая часть терапии. Зачастую пациента лечат в условиях стационара, вводя внутривенно препараты такого действия. Когда сопутствующих патологий сердечно-сосудистой системы не выявлено, можно улучшить состояния человека амбулаторно, принимая таблетки.

Классификация средств противоаритмического действия производится на основе способности подобных медикаментов влиять на выработку и нормальное проведение электрических импульсов в кардиомиоцитах. Подразделение осуществляется по классам, которых всего четыре. Каждый класс имеет определенный путь воздействия. Эффективность препаратов при различных видах нарушения ритма сердца будет отличаться.

Вид лекарств и описание:

1. Бета-блокаторы. Данная группа лекарств способна влиять на эннервацию мышцы сердца, контролируя ее. Это средство снижает смертность больных от острой коронарной недостаточности, а также может предупредить рецидив тахиаритмии. Медикаменты: «Метапролол», «Пропранолол», «Бисопролол».
2. Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов. Показание к применению этого лекарства заключается в нарушении функциональности миокарда. Медикаменты: «Лидокаин», «Хинидин», «Флекаидин».
3. Антагонисты кальция. Препарат такой группы обладает действием, снижающим тонус симпатической нервной системы, а также уменьшает потребность кислорода миокардом. Медикаменты: «Дилтиазем», «Верапамил».
4. Блокаторы кальциевых каналов. Принцип влияния на организм этих средств основан на уменьшении возбудимости сердца, сокращении автоматизма миокарда. Кроме того, препарат замедляет проводимость нервных импульсов в отделах органа. Медикаменты: «Ибутилид», «Амиодарон», а также «Соталол».
5. Дополнительные средства, механизм действия которых различный. Нейротропные лекарства, транквилизаторы, сердечные гликозиды и другие.

Классификация антиаритмических средств бывает различной, но медики чаще подразделяют такие препараты по Вогену-Вильямсу. Какое именно лекарство необходимо тому или иному пациенту, зависит от причины, вызвавшей расстройство ритма сердца.

Таблица

Классы и подклассы антиаритмических препаратов (ААП)	Названия медикаментов
1 класс — это препараты, блокирующие быстрые натриевые каналы	«Прокаинамид», «Аймалин», «Хинидин»
1А — подкласс (повышают период реполяризации)
1В — подкласс (снижают время процесса реполяризации)	«Мексилетин», «Дефинилгидантоин», «Ледокаин»
1С — подкласс (не оказывают влияния на продолжительность реполяризации)	«Пропафенон», «Индекаинид», «Флекаинид», «Априндин», «Этазицин», «Энкаинид»
2 класс представляет собой группу медикаментов, блокирующих бета-адренорецепторы	«Тимолол», «Пропранолол», «Соталол», «Бисопролол», «Ацебутолол»
3 класс является представителем лекарств, способствующих удлинению реполяризации (активирующие медленные натриевые каналы или блокирующие калиевые каналы)	«Сематилид», «Амиодарон», «Дронедарон», «Ибутилид», «Дофетилид»
4 класс состоит из средств, снижающих скорость АВ-проведения (антагонисты кальция, блокаторы медленных кальциевых каналов или препараты, активирующие калиевые каналы)	«Дилтиазем», «Верапамил»
4А — подкласс фармакология выделяет, как блокатор кальциевых каналов
4В — подкласс является представителем медикаментов, активирующих калиевые каналы	«Аденозинтрифосфат», «Аденозин»

Антиритмик невозможно подобрать правильно без помощи врача. Свойства лекарственных средств известны только специалистам, каждый из представителей подобных препаратов может навредить человеку, если выпить его без назначения доктора.

Характеристика 1 класса

Механизм действия подобных медикаментов представляет собой способность определенных химических веществ осуществлять блокировку натриевых каналов, а также снижать скорость воздействия электрического импульса по области миокарда. Аритмия часто отличается нарушением движения электрического сигнала, он распространяется по кругу, что провоцирует сердце сокращаться чаще, при отсутствии контроля над этим процессом главного синуса. Нормализовать именно этот механизм помогают препараты, блокирующие натриевые каналы.

Первый класс лекарств отличается большой группой антиаритмических средств, которая подразделяется на подклассы. Все эти ответвления оказывают практически одинаковое воздействие на сердце, снижая скорость его сокращений в течение минуты, но в каждом отдельном представителе подобных препаратов есть свои особенности, которые точно знают только специалисты.

Описание средств 1А класса

Помимо натриевых, такие медикаменты способны блокировать калиевые каналы. Хороший антиаритмический эффект дополняет сильно выраженное обезболивающее действие. Эти лекарства назначаются при наджелудочковой и желудочковой экстрасистолии, мерцательной аритмии, тахикардии.

Главным представителем таких препаратов является «Хинидин», он чаще остальных используется в лечении. Принимать средство удобно, оно выпускается в форме таблеток, но существуют побочные действия и противопоказания к терапии этим медикаментом. Из-за того, что токсичность подобных лекарств высока, а также возникает большое количество негативных реакций организма при лечении, данные представители 1А класса используются только для купирования приступа. Дальнейшее применение осуществляется с помощью препаратов других разновидностей.

Лекарства 1В класса

Применение медикаментов этой группы оправдано при возникающей необходимости не ингибировать (угнетать) каналы калия, а активировать их. Назначаются преимущественно при нарушениях в желудочках сердца, а именно – экстрасистолии, тахикардии или пароксизме. Обычно препарат вводят струйно внутривенно, но уже существуют такие средства в виде таблеток.

Действие этих лекарств на организм человека делает возможным их использование даже в случае инфаркта миокарда. Побочные эффекты от приема медикамента незначительные и обычно проявляются, как нарушения со стороны нервной системы, угнетая ее функцию. Осложнений кардиологического характера практически не наблюдается.

Изо всего списка подобных средств, самым известным является «Лидокаин», который применяется часто и может служить анестетиком в других областях медицины. Примечательно, что если выпить медикамент, то его действие будет очень слабым, практически неощутимым. Внутривенные вливания оказывают обратный эффект, проявляясь выраженными антиаритмическими воздействиями на тело человека. «Лидокаин» известен тем, что нередко вызывает аллергические реакции, поэтому следует быть осторожным при применении этого средства.

Препараты 1С класса

Представители этой подгруппы являются самыми мощными препаратами, блокирующими ионы кальция и натрия. Действие подобных медикаментов распространяется на всех участках передачи электрического импульса, начиная с области синусового узла. Используются в лечении обычно, как таблетки для приема внутрь. Средства этой группы имеют широкий спектр воздействия на организм, обладают высокой эффективностью при тахикардии различной природы, мерцательной аритмии и других патологиях сердца. Терапия может осуществляться как для быстрой остановки приступа, так и в качестве постоянного приема при желудочковой или наджелудочковой аритмии. Если выявлены любые повреждения сердца органического характера, медикаменты данной группы противопоказаны.

Следует отметить, что все препараты 1 класса обладают ограничениями для терапии людей с сердечной недостаточностью тяжелого течения, при рубцах на органе, других его изменениях и патологиях тканей. Статистические данные показывают, что среди больных, которые имеют такие нарушения, проводимое лечение подобными лекарствами увеличило число смертности.

Средства антиаритмического действия последнего поколения, которые называют бета-блокаторами, серьезно отличаются по всем параметрам от представителей группы медикаментов 1 класса, они гораздо безопаснее и эффективнее.

Описание средств 2 класса

Химические вещества, входящие в состав подобных лекарств, замедляют ритм сердца при различных заболеваниях этого органа. Показанием к приему обычно становится мерцательная аритмия, некоторые виды тахикардии, а также фибрилляция желудочков. Кроме того, эти препараты помогают избежать пагубного влияния эмоциональных расстройств на течение болезни. Катехоламины, а именно адреналин, вырабатываясь в повышенных количествах, способен отрицательно воздействовать на ритм сердца, вызывая усиленное сокращение органа. С помощью медикаментов 2 класса, удается избежать негативного проявления в таких ситуациях.

Также средства назначаются людям, находящимся в состоянии после инфаркта миокарда, это улучшает работу сердечно-сосудистой системы, а еще снижает риск летального исхода. Важно учитывать, что препараты этой группы имеют свои противопоказания и побочные воздействия.

Длительный прием подобных медикаментов может отрицательно сказаться на половой функции мужчин, а также вызвать нарушения в бронхолегочной системе и увеличить объем сахара в крови. Помимо прочего, бета-блокаторы совершенно противопоказаны при брадикардии, снижении артериального давления и любой форме сердечной недостаточности. Медики фиксируют существенное угнетение центральной нервной системы, если пациент пьет такие таблетки долго, могут возникнуть депрессивные расстройства, ухудшиться память и ослабнуть опорно-двигательный аппарат.

Медикаменты 3 класса

Препараты этой группы отличаются тем, что препятствуют входу в клетку заряженных атомов калия. Скорость биения сердца подобные лекарства замедляют несильно, в отличие от представителей медикаментов 1 класса, но способны купировать фибрилляции предсердий, которые имеют длительное продолжение, недели и месяцы. В такой ситуации другие средства обычно бессильны, поэтому медики прибегают к назначению лекарств 3 класса.

Среди побочных действий не наблюдается таковых в отношении ритма сердца, а что касается негативного воздействия на другие отделы организма, то врачи способны контролировать его в период лечения. При назначении подобных медикаментов обязательно учитывается особенность их сочетания с препаратами различных групп.

Нельзя принимать эти средства одновременно с кардиологическими лекарствами, антиритмиками иного воздействия, диуретиками, антибактериальными медикаментами из разряда макролидов, а также с препаратами против аллергии. При появлении кардиологических нарушений, в результате неправильного совмещения лекарств, может развиться синдром внезапной смерти.

Механизм действия 4 класса

Данные препараты уменьшают количество поступления в клетки заряженных атомов кальция. Это воздействует на многие отделы сердечно-сосудистой системы, а также на автоматическую функцию синусового узла. Одновременно расширяя просвет сосудов, такие лекарства способны снизить кровяное давление и сократить количество ударов органа в минуту. Кроме того, такой эффект препятствует возникновению тромбов в артериях.

Средства 4 класса помогают корректировать расстройства антиаритмического характера при инфаркте миокарда, стенокардии, артериальной гипертензии. Врачи с осторожностью назначают подобные медикаменты, если у пациента диагностирована мерцательная аритмия, сопровождающаяся синдромом ВПВ. Побочные эффекты включают в себя брадикардию, снижение кровяного давления значительно ниже нормы, а также недостаточность кровообращения. Эти противоаритмические лекарства позволяют принимать их около двух раз за сутки, так как обладают пролонгированным воздействием на тело.

Другие антиритмики

Классификация Воген-Вильямса не включает в себя прочие препараты, оказывающие антиаритмическое действие. Такие средства врачи объединили в группу 5 класса. Подобные медикаменты могут снизить скорость сокращений сердца, а также оказать благотворное воздействие на всю сердечно-сосудистую систему. Механизм влияния на тело человека у всех этих лекарств различный.

Представители средств 5 группы:

• сердечные гликозиды;
• соли калия, натрия и магния;
• «Аденазин»;
• «Эфедрин».

Сердечные гликозиды оказывают воздействие на основании свойств сердечных ядов природного происхождения. Если дозировка препарата подобрана правильно, то терапевтический эффект от его приема будет положительным, восстановится деятельность всей сердечно-сосудистой системы. Подобные медикаменты назначаются при приступах тахикардии, проявлениях сердечной недостаточности, трепетании и мерцании предсердий за счет замедления проводимости узлов. Нередко применяется в качестве замены бета-адреноблокаторов, когда их прием невозможен.

Препараты сердечные гликозиды:

1. «Строфанин»;
2. «Атропин»;
3. «Дигоксин»;
4. «Коргликон».

Превышение допустимых доз может негативно отразиться на деятельности сердца, вызвать интоксикацию специфического типа.

Соли натрия, калия и магния способны восполнить нехватку важных минеральных веществ в организме. Кроме того, эти препараты изменяют уровень электролитов, помогают снимать переизбыток других ионов, особенно кальция. Нередко подобные лекарства назначают вместо медикаментов антиаритмического действия групп 1 и 3.

Средства, содержащие соли натрия, калия и магния:

1. «Хлорид магния»;
2. «Сульфат магния»;
3. «Хлорид кальция»;
4. «Панангин»;
5. «Магнерот» и другие.

Эти медикаменты используются в медицине для профилактики некоторых нарушений функционирования сердечно-сосудистой системы.

«Аденазин» зачастую применяют в виде скорой помощи при приступах внезапного пароксизма. Обычно препарат вводится внутривенно и несколько раз подряд, благодаря короткому периоду воздействия. Назначается для поддержания курса терапии и в целях профилактики при лечении любых патологий сердца.

«Эфедрин» представляет собой полную противоположность лекарствам группы бета-блокаторы. Это средство повышает восприимчивость рецепторов, а также оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, сосуды и сердце. Длительное использование этого медикамента не рекомендуется врачами, чаще лекарство применяют в качестве экстренной помощи.

Растительные антиритмические препараты

Аритмия требует серьезного подхода в терапии, обычно врачи назначают лекарства химического происхождения, но не последнее место занимают и растительные средства. Подобные медикаменты практически не имеют противопоказаний и побочных проявлений, поэтому считаются более безопасными. Однако нельзя самостоятельно начинать прием таких препаратов, нужно согласовать это с лечащим врачом.

Растительные препараты:

1. «Настойка пустырника», «Настойка валерианы»;
2. «Ново-Пассит;
3. «Персен»;
4. «Алталекс»;
5. «Аймалин».

Данные медикаменты имеют в своем составе только натуральные растительные компоненты. Лечение лишь такими средствами оказывает слабое терапевтическое действие, но может служить в качестве вспомогательного метода, позволяющего усилить свойства других лекарств. Успокаивающий эффект тоже позволяет снизить ритм сердца, а также помочь человеку пережить приступ аритмии без паники.

Из побочных реакций организма на данные препараты можно выделить аллергические проявления, возникающие на растительные компоненты. Противопоказанием к приему является брадикардия и низкое артериальное давление. Перед использованием настоев и отваров любых трав, необходимо консультироваться с доктором, ведь даже такие безобидные представители природы могут оказать негативное воздействие на организм.

Антиаритмические средства сегодня довольно разнообразны, но правильно подобрать препарат непросто. Медицина не стоит на месте и уже разрабатываются медикаменты новейшего поколения, позволяющие не только регулировать скорость ритма сердца, но и предотвратить развитие тяжелых состояний, вызванных патологией. Лишь после прохождения всех диагностических мероприятий можно точно установить причину недуга и назначить лечение. Самостоятельно пить такие таблетки опасно, это может ухудшить здоровье и привести к печальным последствиям.

Средства противоаритмические, применяемые при нарушении мозгового кровообращения, венотропные средства. Противоаритмические средства.

Это группа лекарственных средств, используемая при аритмиях — состояниях, характеризующихся нарушением ритма сердечных сокращений. Аритмии — самая главная причина смертности больных людей, что и обусловливает актуальность изучения этой группы сердечно — сосудистых средств. Аритмии могут сопутствовать многим патологическим состояниям: например, 1) нарушениям метаболизма вследствии нарушения кровообращения; 2) сопровождают многие гормональные нарушения; 3) являются следствием различных интоксикаций; 4) являются следствием развития побочных эффектов многих лекарственнных средств и т.д.

Вне зависимости от вышеперечисленных причин, непосредственно нарушения ЧСС возникают при патологических изменениях таких сердечных функций как автоматизм, проводимость, в т.ч. и их сочетанное нарушение. Фармакокоррекция аритмий направлена на нормализацию этих нарушенных функций. Учитывая, что автоматизм и проводимость соответвующих клеток проводящей системы сердца напрямую зависят от ионных потоков, формирующих потенциал действия клеток — водителей ритма и клеток проводящей системы сердца, это положили в основу классификации противоаритмических средств.

Механизм формирования потенциала действия пейсмекерных клеток и клеток проводящей системы сердца смотри курс физиологии: какие ионные потоки какие фазы потенциала действия и где их формируют, от каких фаз потенциала действия зависят функции автоматизма и проводимости, как укладываются фазы потенциала действия в электрокардиограмму.

Классификация противоаритмических средств. Средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолиях.

1. Блокаторы натриевых каналов:

А. Замедляющие деполяризацию и реполяризацию: хинидин, прокаинамид, пропафенон, этмозин, этацизин, аллапинин.

Б. Ускоряющие реполяризацию: лидокаин.

2. Блокаторы кальциевых каналов: верапамил.

3. Средства, удлиняющие реполяризацию: амиодарон, соталол.

4. Блокаторы β-адренорецепторов: пропранолол, метопролол.

5. Сердечные гликозиды: дигоксин.

6. Препараты калия: панангин, аспаркам.

Средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах.

1. Адреномиметики: изопреналин, эфедрин, адреналин.

2. М-холиноблокаторы: атропин.

Препараты группы 1А оказывают неизбирательное мемебраностабилизирующее действие, тем самымы подавляя тем самым ток всех ионов по их каналам клеточных мембран. Это приводит к удлинению всех фаз потенциала действия, удлиняется также и рефрактерного период клеток проводящей системы сердца. В результате в них одновременно подавляются и функция автоматизма и функция проводимости. Это делает препараты этой группы универсальными, используемыми и при предсердных и при желудочковых тахиаритмиях.

Хинидина сульфат — выпускается в таблетках по 0,1 и 0,2.

Препарат хорошо всасывается при пероральном применении. В крови на 87% связывается с белками плазмы, в т.ч. с альбуминами и кислым α₁ — гликопротеидом. Поэтому при инфаркте миокарда дозу препарата следует увеличивать. Большая часть назначенной дозы в печени подвергается окислению, и лишь 20% в неизмененном виде экскретируется с мочой. Следует учитывать, что хинидин выраженно ингибирует изофермент IID6 цитохрома Р450. T ½ составляет около 8 часов. Назначается препарат перорально, в 2 этапа. На этапе насыщения может назначаться до 6 раз в сутки, для поддержания эффекта суточную дозу назначают 3 раза в день.

Механизм действия см. выше. Помимо вышесказанного, хинидин у больного может также блокировать α — адренорецепторы и вызывать М — холиноблокирующее действие. Это способствует падению АД и развитию так называемой пируэнтной тахикардии. По мере продолжения лечения и развития противоаритмического действия препарата, эффет тахикардии исчезает. Следует также учитывать, что при предсердных тахиаритмиях М — холиноблокирующий эффект может улучшить проводимость по A-V узлу, учащая ритм сокращений желудочков.

О.Э. Противоаритмический, урежение ЧСС, удлинение ПД и РП, подавление автоматизма и проводимости.

П.П. 1) Профилактика и хроническое лечени больных с предсердными тахиаритмиями: мерцание, трепетание, тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный период.

2) Профилактика и хроническое лечени больных с желудочковыми тахиаритмиями: тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный период, экстрасистолия.

П.Э. В начале лечения возможно развитие смертельно опасных осложнений: пируэнтная тахикардия (вследствие падения АД и М — холиноблокирующего действия хинидина), тромбоэмболии жизненно — важных сосудов, особенно при лечении больных с предсердными тахиаритмиями. Это следует предвидеть и профилактировать.

Помимо этого возможно развитие брадикардии, уменьшение ССС, понижение АД, звон в ушах, понижение остроты слуха, вестибулярные нарушения, головная боль, диплопия, тошнота, рвота, диарея, аллергии, иногда явления гепатотоксичности, угнетение кроветворения. Возможно развитие кумуляции.

Прокаинамида гидрохлорид (новокаинамид) — выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5; в ампулах 10% раствор в количестве 5 мл.

Действует и применяется препарат подобно хинидину, отличия: 1) значительно слабее, примерно на 20%, связывается с белками плазмы, поэтому действует быстрее и применяется при острых предсердных и желудочковых тахиаритмиях; 2) быстрее элиминирует, T ½ составляет около 3 — 4 часов; 3) метаболизируется в печени реакцией N — ацетилирования, поэтому нужно помнить о быстрых и медленных ацетиляторах, экскретируется в основном с мочой; 4) не оказывает α — адреноблокирующего и М — холиноблокирующего действия, но из — за способности понижения АД препарат все же способен провоцировать тахикардию в начале лечения, меньше кумулирует, поэтому в целом лучше переносится, но в отличии от хинидина чаще может вызывать тяжелые аллергии вплоть до формирования синдрома лекарственной красной волчанки, но это чаще проявляется у больных с низкой активностью ацетилирующих ферментов.

Этмозин и его более активное производное этацизин действуют и применяются подобно хинидину, отличия: 1) расширяет коронарные сосуды, улучшая сердечный метаболизм; 2) выпускаются и в таблетках, и в растворах для инъекций, применяются и при острый и при хронических предсердных и желудочковых тахиаритмиях; 3) лучше переносятся.

Пропафенон выпускается как в таблетках, так и в растворе для инъекций. Всасывается в ЖКТ на 100%, но биодоступность из-за выраженной пресистемной элиминации этого пути введения составляет 3,4 — 10,6%, почему пероральное применение пропафенона практически не используется. В крови почти весь связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450. Экскретируется с желчью и мочой. T ½ очень индивидуален, и составляет у разных больных от 5,5 до 17,2 часов, что в сочетании с вышеперечисленным делает препарат очень неудобным в дозировании. Помимо этого препарат очень плохо переносится, вызывая множество очень серьезных побочных эффектов. Поэтому данный препарат применяют редко, только при тяжелых желудочковых тахиаритмиях резистентных к применению других противоаритмических средств.

Аллапинин — выпускается в таблетках по 0,025.

Биодоступность перорального применения препарат составляет около 40% из-за выраженной пресистемной элиминации. Препарат хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС. Экскретируется с мочой. T ½ составляет около 1 часа.

Механизм действия см. выше. В целом можно отметить, что это относительно вышеизложенных средств, невысокое по силе действия, но и зато менее токсичное лекарство растительного происхождения, производное аконитина.

О.Э. 1) урежение ЧСС.

2) расширяет коронарные сосуды, улучшая тем самым сердечный метаболизм.

3) седативный.

П.П. 1) Профилактика и хроническое лечени больных с предсердными тахиаритмиями.

2) Профилактика и хроническое лечени больных с желудочковыми тахиаритмиями: тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный период, экстрасистолия..

П.Э. Головокружение, головная боль, диплопия, атаксия, тахиаритмии в начале лечения, гиперемия лица, аллергии.

Лидокаина гидрохлорид (лидокард) — выпускается в ампулах 2% раствор в количестве 10 мл.

Назначается в/в, как правило путем инфузии. Всасывается в ЖКТ хорошо, но биодоступность из-за выраженной пресистемной элиминации этого пути введения составляет почти 0%, почему пероральное применение лидокаина практически не используется. Назначается препарат в основном в/в, предпочтительнее капельной инфузией. Связано это с тем, что T ½ препарата при однократном в/в введении составляет около 8 минут, и поэтому формируется быстрый рецидив патологии. В крови на 70% связывается с белками плазмы, в т.ч. с кислым α₁ — гликопротеидом, поэтому при инфаркте миокарда дозу препарата следует увеличивать. Метаболизируется препарат в печени, экскретируется в основном с желчью. Окончательный T ½ препарата и активных метаболитов составляет около 2 часов.

Механизм действия связан с блоком активности Na⁺ — каналов и некоторой активацией К⁺ — каналов, в результате чего формируется состояние гиперполяризации клеточной мембраны клеток проводящей системы сердца. Это ведет к удлинению фазы диастолической деполяризации, что и приводит к выраженному подавлению функции автоматизма. Благодаря некоторой активации К⁺ — каналов ускоряется фаза 3 потенциала действия, что, в свою очередь, может привести к укорочению рефрактерного периода клеток проводящей системы сердца. Это, во — первых, не позволяет подавить функцию проводимости, а во — вторых, в некоторых случаях эта функция даже может улучшаться. Подобное действие лимитирует применение лидокаина при предсердных тахиаритмиях из — за опасения распространения аномального предсердного ритма на желудочки, что прогностически чрезвычайно неблагоприятно.

О.Э. Урежение ЧСС вследствии удлинения потенциала действия и подавления автоматизма. Следует помнить, что рефрактерный период укорачивается, что не подавляет, а даже может улучшать функцию проводимости.

П.П. Острые, угрожающие жизни больного желудочковые тахиаритмии, особенно возникшие на фоне инфаркта миокарда.

П.Э. Брадикардия, понижение АД, реакции возбуждения или угнетения ЦНС в зависимости от исходного состояния больного, аллергии.

Амиодарон (кордарон) — выпускается в таблетках по 0,2; в ампулах, содержащих 5% раствор в количестве 3 мл.

Назначается перорально, в/в 1 раз в день, при назначении дозы насыщения — чаще. Биодоступность перорального применения препарат составляет около 30%, вследствии неполного всасывания. В крови почти на 100% связывается с белками плазмы. Выраженно депонируется в липидах. Метаболизируется в печени изоферментом IIIA4 цитохрома Р450. Амиодарон ингибирует активность микросомальных ферментов печени (изоферменты IIIA4 и IIC9 цитохрома Р450), поэтому элиминация совместно принятых лекарств может выраженно подавляться. T ½ препарата у взрослых составляет около 25 часов, а после отмены препарата может длиться неделями, месяцами; у детей — меньше. Учитывая вышеизложенное, препарат следует назначать в 2 этапа. Например, препарат назначают 5 дней в неделю с последующим перерывом в 2 дня. Возможны и иные схемы лечения. Из-за выраженной связи с белками плазмы и депонирования, эффекты препарата развиваются медленно (недели, иногода — месяцы), он склонен к кумуляции, что затрудняет его правильное применение.

Механизм действия препарата точно не выяснен. Считается, что препарат влияет на липидное окружение и блокирует ионные каналы клеточных мембран. В большей степени блокируются К⁺ и Ca²⁺ — каналы, что и ведет к наиболее выраженному удлинению фазы реполяризации потенциала действия клеток проводящей системы сердца. Блок Na⁺ —каналов краткий и незначительный. В результате одновременно подавляются функции и автоматизма и проводимости. Кроме того, препарат расширяет коронарные сосуды. Существуют предположения и о его α — или β — адренергической компоненете действия.

О.Э. Урежение ЧСС вследствии удлинения потенциала действия и рефрактерного периода, подавления автоматизма и замедления проводимости.

П.П. 1) Хроническое лечени больных с предсердными тахиаритмиями: мерцание, трепетание, тахикардия, пароксизмальная тахикардия в межприступный период.

2) Хроническое лечение больных с желудочковыми тахиаритмиями: тахикардия, па-роксизмальная тахикардия в межприступный период, экстрасистолия.

П.Э. Брадикардия, некоторое уменьшение ССС, понижение АД, тошнота, рвота, окраска кожи в синюшный цвет, изменение цвета радужной оболочки глаза, фотодерматит, явления гипо — или гипертиреоза (структурный аналог тиреоидных гормонов), могут наблюдаться нейротоксичность, поражение мышечной ткани, аллергии. Иногда возникают смертельные осложнения вследствии некроза гепатоцитов, пневмосклероза легких. Препарат выраженно кумулирует, высока опасность передозировки и интоксикации.

Соталол действует и применяется подобно амиодарону, отличия: 1) имеет другой механизм действия, он является неизбирательным β — адреноблокатором; 2) может вызывать пируэнтную тахикардию на фоне сопутствующей гипоК⁺емии, другие побочные эффекты смотри пропранолол.

Пропранолол — более подробную характеристику смотри самостоятельно выше. Противоаритмический эффект связан с выведением сердца из — под влияния симпатической иннервации и с компенсаторным возрастанием на сердце влияния парасимпатической иннервации. В результате этого удлиняется потенциал действия и рефрактерный период, подавляется функция автоматизма и происходит замедления проводимости, особенно выраженно на уровне А — V узла. Применяется препарат как при острых, так и при хронических предсердных тахиаритмиях. При желудочковых же нарушениях ритма рекомендован лишь при сопутствующем повышении тонуса симпатической иннервации, например на фоне гипертиреоза, при феохромоцитоме и т.д.

Метопранолол действует и применяется подобно пропранололу, отличия: 1) кардиоселективное средство, лучше переносится.

Дигоксин — более подробную характеристику смотри самостоятельно выше. Препарат замедляет проводимость на уровне А — V узла, действуя прямо и рефлекторно. Но при этом из — за +батмотропного эффекта дигоксин может стимулировать функцию автоматизма. Поэтому применяется только при предсердных тахиаритмиях с целью предотвращения распространения аномального предсердного ритма на желудочки, что прогностически чрезвычайно недлагоприятно, почему препарат строго противопоказан при желудочковых тахиаритмиях.

Панангин — выпускается в драже; в ампулах, содержащих раствор в количестве 10 мл.

Представляет собой комбинированное лекарственное средство, которое выписывается с использованием официнальной формы прописи. В своем составе содержит калия аспарагинат (в драже содержится 0,158) и магния аспарагинат (в драже содержится 0,14). В ампуле содержится: К⁺ — 0,1033 а Mg⁺ — 0,0337.

Назначается панангин перорально, в/в до 3 — х раз в день. В/в вводят как можно медленнее. Всасывается в ЖКТ полностью и достаточно быстро, экскретируется с мочой почками.

В организме больного восполняет недостаток ионов К⁺ и Mg⁺. Особенно актуален подобный препарат в случаях, когда традиционный путь поступления ионов К⁺ в клетку заблокирован, например, при воздействии препаратов сердечных гликозидов. В этом случае активируются альтернативные Mg⁺ — зависимые К⁺ — каналы, доставляющие К⁺ внутрь клетки. В клетках проводящей системы сердца это ведет к удлинению фазы деполяризации, что удлиняет их потенциал действия и рефрактерный период, подавляет функцию автоматизма и происходит замедление проводимости.

О.Э. 1) Восполняет в организме недостаток ионов К⁺ и Mg⁺.

2) Урежает ЧСС вследствии удлинения потенциала действия и рефрактерного периода, подавления автоматизма и замедления проводимости.

3) улучшает метаболизм в миокарде.

П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с гипоК⁺емией возникающей, например, на фоне применения препаратов К⁺ — выводящих лекарств: салуретиков, препаратов сердечных гликозидов, глюкокортикоидных гормонов и т.д.

2) Острые проявления гипоКемии.

3) Профилактика и хроническое лечение больных с предсердными и желудочковыми тахиаритмиями.

4) Комплексное лечение больных с острыми предсердными и желудочковыми тахиаритмиями.

5) Хроническое комбинированное лечение больных с ИБС.

П.Э. Брадикардия, экстрасистолия, понижение АД, тошнота, рвота, диарея, тяжесть в эпигастрии, явления гиперК⁺ — и гиперMg ²⁺ — емии, угнетение ЦНС до комы, в т.ч. угнетение дыхания, судороги.

Аспаркам действует и применяется подобно панангину, отличия: 1) отечественное, более дешевое средство.

При брадикардиях фармакотерапия практически никогда не практикуется, в некоторых случаях используется методика имплантации кардиостимуляторов. Лекарственные средства используют как средства оказания неотложной помощи при выраженном проявлении A — V блокад. Следует помнить, что при развитии подобной патологии на фоне выраженного повышения парасимпатических влияний, например при интоксикации препаратами сердечных гликозидов, грамотнее использовать атропина сульфат. Более подробную характеристику поименованных в классификации лекарств смотри самостоятельно в предыдущих лекциях.

31. Антиаритмические средства. Механизм действия. Показания к применению.

Антиаритмические препараты — группа лекарственных средств, применяющихся при разнообразных нарушениях сердечного ритма, таких как экстрасистолия, мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков

1класс-блокаторы натриевых каналов-хинидин,лидокаин,этазицин,этмозин

Замедляют спонтанную деполяризацию,повышают пороговый потенциал

Показания: Желудочковые аритмии, Профилактика приступов мерцательной аритмии, вызываемой повышенным тонусом блуждающего нерва

2 класс-бетаадреноблокаторы-пропранолол,атенолол,талинолол

Механизм действия:уменьшают Са и Na проводимость мембран за счет прямой блокады ионныхканалов.Блокируют В-АР проводящей системы сердца

Применение:купиррвание синусовой тахикардии,эскстрасистолиии

3 класс-блокаторы калиевых каналов=амиодарон,соталол,нибентан

Механизм:блокируют К каналы и уменьшают реполяриазцию.,блокируют Na и Ca каналы,замедляет проведение возбуждения в предсердиях,АВ узле,снижает потребность сердца в кислороде.

Применение:синусовая тахикардия,желудочковой тахикардия,ИБС

4 класс-блокаторы кальциевых каналов=верапамил,дилтиазем

Механизм действия:угнетают вход ионов Са,уменьшают работу сердца,стабилизируют клеточные мембраны.

Применение:тахикардия,эскстросистолия,фибрилляция предсердий,стенокардии,артериальной гипертензии.

5 класс-брадикардические средства=алинидин,фалипамил.

Они блокируют анионселективные (хлорные) каналы Р-клеток синусного узла,поэтому замедляют спонтанную деполяризацию.

32. Классификация антиаритмических средств.

I. Средства, преимущественно блокирующие ионные каналы кардиомиоцитов (проводящей системы сердца и сократительного миокарда)

1. Средства, блокирующие натриевые каналы (мембраностабилизирующие средства; группа I)

Подгруппа IА (хинидин и хинидиноподобные средства): Хинидина сульфат Дизопирамид Новокаинамид Аймалин

Подгруппа IB: Лидокаин Дифенин

Подгруппа 1С:

Флекаинид Пропафенон Этмозин Этацизин

2. Средства, блокирующие кальциевые каналы L-типа (группа IV) Верапамил Дилтиазем

3. Средства, блокирующие калиевые каналы (средства, увеличиваю­щие продолжительность реполяризации и соответственно потенциала действия; группа III)

Амиодарон Орнид Соталол

II. Средства, влияющие преимущественно на рецепторы эфферентной иннерва­ции сердца

Средства, ослабляющие адренергические влияния (группа II)

бета-Адреноблокаторы

Анаприлин и др.

Средства, усиливающие адренергические влияния

В-Адреномиметики

Изадрин

Симпатомиметики Эфедрина гидрохлорид

Средства, ослабляющие холинергические влияния

М-холиноблокаторы Атропина сульфат

III. Разные средства, обладающие противоаритмической активностью Препараты калия и магния Сердечные гликозиды Аденозин