МИЛДРОНАТ 500 инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | MILDRONATE 500 компании «Grindeks»
фармакодинамика. Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
1. Влияние на биосинтез карнитина. Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом мешая накоплению в клетках мощного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При снижении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспортировка АТФ от места его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль).
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и снижается периферическое сопротивление сосудов.
При снижении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что в основе эффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).
2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе. Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов — ГББ-эргическая система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом, перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованные формы ГББ активно транспортируются в печень, почки и яичники, где превращаются в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего повышается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции медиатора. В противоположность этому ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не повышается, а снижается. Таким образом, мельдоний, заменяя медиатор и способствуя повышению концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность также в других системах, например в ЦНС.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
ИБС (стабильная стенокардия нагрузки). Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стенокардии показал, что препарат снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрата. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у лиц с ИБС и желудочковыми экстрасистолами, менее интенсивное действие отмечают у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.
Особенно важна способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии при ИБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефирических сосудах, снижая общий уровень ХС в плазме крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность. В ходе многих клинических исследований анализировалась роль мельдония при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью в результате ИБС и отмечена его способность повышать толерантность к физической нагрузке, а также к объему выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
В отдельном исследовании в кардиологических институтах Латвии и России (Томск) изучена эффективность мельдония в случае сердечной недостаточности по классификации NYHA I–III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59–78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может провоцировать незначительную артериальную гипотензию. Другие возможные побочные эффекты мельдония: аллергические реакции кожи, головная боль, ощущение дискомфорта в эпигастрии.
В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний следует применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии при сердечной недостаточности.
Влияние на ЦНС. В экспериментах на животных установлено антигипоксическое влияние мельдония и действие, способствующее мозговому кровообращению. Препарат улучшает перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарату присуще стимулирующее влияние на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита против изменений внутренних органов, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях. Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.
Изучен процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты изучения терапевтической активности мельдония свидетельствует о его дозозависимом положительном воздействии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.
Мельдонию присуще положительное влияние на функцию нервной системы — уменьшение количества нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение выраженности повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика
Всасывание. Милдронат, капсулы 500 мг: после однократного перорального применения дозы Cmax в плазме крови составляет 2,23–2,43 мкг/мл, а после многократного применения доз — 2,77 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1–3 ч. Биодоступность при пероральном введении составляет 78%. Еда немного задерживает всасывание.
Милдронат GX, таблетки 500 мг: после однократного перорального применения дозы Cmax в плазме крови составляет 0,36–19,08 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 1–6 ч. AUC после однократного перорального применения дозы в зависимости от ее величины составляет 3,15–106,41 мкг/ч/л. Биодоступность при пероральном применении — 78%. При многократного применения доз равновесная концентрация в плазме крови достигается через 72–96 ч после применения первой дозы.
Распределение. Милдронат, капсулы 500 мг: объем распределения составляет 88,07±8,56 л. Связывание с белками плазмы крови — 78%.
Милдронат GX, таблетки 500 мг: объем распределения составляет 84,1–88,73 л. Связывание с белками плазмы крови увеличивается в зависимости от времени после применения дозы и составляет 61,7%.
Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.
Биотрансформация. При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизуеться в печени.
Выведение. Для выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После однократного приема внутрь дозы ранний Т½ составляет около 3,5–4 ч. При многократном применении доз Т½ отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови. После однократного приема внутрь дозы 500 мг мельдония фосфата ранний Т½ по сравнению с мельдонием составляет соответственно 1,75–5,28 ч и 4 ч. При многократном применении доз Т½ отличается. Окончательный Т½ мельдония фосфата по сравнению с мельдонием составляет соответственно 50,2 и 44,7 ч.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония.
Нарушение функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония. Неклинические исследования показали, что мельдоний, который перорально применяют в дозах 20, 100 и 500 мг/кг массы тела, малотоксичен и не влияет на функцию почек. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого повышается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдоний + ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушение функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, следует снизить дозу мельдония. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдония в дозе 100 мг/кг массы тела установлена окрашивание печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения мельдония в высоких дозах (400 и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения препарата в высоких дозах (400–800 мг) не отмечено. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Дети. Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата у этой категории пациентов противопоказано.
мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия напряжения), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, блокаторы β-адренорецепторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при одновременном применении мельдония с лизиноприлом выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
В результате сочетанного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, обусловленные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при терапии пациентов с приобретенным иммунодефицитом.
В опытах на животных у самцов крыс с повышенным уровнем тиреоидных гормонов и основного метаболизма при внутрибрюшинном введении мельдония в дозе 150 мг/кг в течение 20 дней наблюдали нормализацию уровня тироксина и показателей метаболизма липидов.
В тесте утраты рефлекса равновесия, обусловленной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг массы тела и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Не применять Милдронат вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку повышается риск возникновения побочных эффектов.
| Аденоцин | Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения: амп. 5, 10 и 20 шт; фл. 5, 10 и 20 шт. рег. №: ЛСР-008992/08 от 18.11.08 | |||
| Аккупро® | Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 шт. рег. №: П N014329/01 от 01.04.11Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30 шт. рег. №: П N014329/01 от 01.04.11Таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30 шт. рег. №: П N014329/01 от 01.04.11Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 30 шт. рег. №: П N014329/01 от 01.04.11 | |||
| Альбетор® | Р-р д/в/в введения 50 мг/5 мл: амп. 5, 10 или 20 шт. рег. №: ЛСР-002179/07 от 15.08.07 Дата перерегистрации: 16.12.15 | |||
| Альбетор® | Таб. 10 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-002177/07 от 15.08.07 Дата перерегистрации: 28.04.15 | |||
| Альбетор® | Таб. 40 мг: 30 или 60 шт. рег. №: ЛСР-002177/07 от 15.08.07 Дата перерегистрации: 28.04.15 | |||
| Альбетор® Лонг | Таб., покр. пленочной оболочкой, пролонгированного действия 120 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛСР-009127/10 от 31.08.10 Дата перерегистрации: 13.05.15 | |||
| Амприлан® | Таб. 1.25 мг: 30 шт. рег. №: ЛС-001621 от 23.12.10 Дата перерегистрации: 22.02.18 | |||
| Амприлан® | Таб. 10 мг: 30 шт. рег. №: ЛС-001621 от 23.12.10 Дата перерегистрации: 22.02.18 | |||
| Амприлан® | Таб. 2.5 мг: 30 шт. рег. №: ЛС-001621 от 23.12.10 Дата перерегистрации: 22.02.18 | |||
| Амприлан® | Таб. 5 мг: 30 шт. рег. №: ЛС-001621 от 23.12.10 Дата перерегистрации: 22.02.18 | |||
| Ангиаканд | Таб. 8 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-001890 от 25.10.12 Дата перерегистрации: 28.04.20Таб. 16 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-001890 от 25.10.12 Дата перерегистрации: 28.04.20Таб. 32 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт. рег. №: ЛП-001890 от 25.10.12 Дата перерегистрации: 28.04.20 | |||
| Ангиокардил | Р-р д/инъекций 100 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-002836 от 23.01.15 | |||
| Ангиоприл®-25 | Таб. 25 мг: 4, 10, 30 или 100 шт. рег. №: П N013625/01 от 23.05.08 | |||
| Апо-Триазид | Таб. 25 мг+50 мг: фл. 50 шт. рег. №: П N011657/01 от 07.11.11 | Произведено: APOTEX (Канада) | ||
| Арентопрес | Таб. 2 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛСР-006573/09 от 17.08.09 | |||
| Арентопрес | Таб. 4 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛСР-006573/09 от 17.08.09 | |||
| Артинова® | Таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-003054 от 23.06.15 | |||
| Артинова® | Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 14, 28 или 56 шт. рег. №: ЛП-003054 от 23.06.15 | |||
| Аспаркам Авексима | Таб. 175 мг+175 мг: 10, 48, 50, 56 или 60 шт. рег. №: ЛСР-005781/10 от 23.06.10 Дата перерегистрации: 28.05.20 | |||
| Аспаркам-Фармак | Р-р д/в/в введения 45.2 г+40 г/1 л: амп. 5 мл, 10 мл или 20 мл 5 или 10 шт. рег. №: П N015825/01 от 12.02.10 | |||
| Атаканд® | Таб. 8 мг: 28 шт. рег. №: П N014373/01 от 25.03.09Таб. 16 мг: 28 шт. рег. №: П N014373/01 от 25.03.09 | |||
| Атаканд® | Таб. 32 мг: 28 шт. рег. №: ЛСР-001353/08 от 29.02.08 | |||
| Ацетазоламид | Таб. 250 мг: 10, 12, 20, 24, 30, 36, 40, 48, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт. рег. №: ЛП-004909 от 03.07.18 | Произведено: ОЗОН (Россия) | ||
| Ацетазоламид | Таб. 250 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: ЛП-006607 от 30.11.20 | |||
| Багодилол® | Таб. 3.125 мг: 28 шт. рег. №: ЛСР-001043/09 от 12.02.09Таб. 6.25 мг: 28 шт. рег. №: ЛСР-001043/09 от 12.02.09Таб. 12.5 мг: 28 шт. рег. №: ЛСР-001043/09 от 12.02.09Таб. 25 мг: 28 шт. рег. №: ЛСР-001043/09 от 12.02.09 | |||
| Акридилол | Таб. 12.5 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛС-002383 от 18.05.12 | |||
| Акридилол | Таб. 25 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛС-002383 от 18.05.12 | |||
| Акридилол | Таб. 6.25 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛС-002383 от 18.05.12 | |||
| Альдактон | Таб., покр. оболочкой, 100 мг: 20 шт. рег. №: П N010884 от 17.03.06 | |||
| Альдактон | Таб., покр. оболочкой, 25 мг: 20 шт. рег. №: П N010884 от 17.03.06 | |||
| Аминофиллин-Эском | Р-р д/в/в введения 24 мг/1 мл: амп. 5 мл или 10 мл 5, 10 или 20 шт. рег. №: ЛСР-001741/09 от 10.03.09 Дата перерегистрации: 17.02.14 | |||
| Атрам | Таб. 6.25 мг: 15 или 30 шт. рег. №: ЛС-000134 от 08.04.05Таб. 12.5 мг: 15 или 30 шт. рег. №: ЛС-000134 от 08.04.05Таб. 25 мг: 30 шт. рег. №: ЛС-000134 от 08.04.05 | ZENTIVA (Чешская Республика) | ||
| Багоприл® | Таб. 10 мг: 30, 100 или 1000 шт. рег. №: ЛС-000180 от 15.04.05 | |||
| Багоприл® | Таб. 2.5 мг: 30, 100 или 1000 шт. рег. №: ЛС-000180 от 15.04.05 | |||
| Багоприл® | Таб. 20 мг: 30, 100 или 1000 шт. рег. №: ЛС-000180 от 15.04.05 | |||
| Багоприл® | Таб. 5 мг: 30, 100 или 1000 шт. рег. №: ЛС-000180 от 15.04.05 | |||
| Березовые почки | Сырье растит.: мешки рег. №: 74/684/5 от 29.07.74 | |||
| Березовые почки | Сырье растит.: пак. 10 г рег. №: 74/684/5 от 29.07.74 | |||
| Березовые почки | Сырье растит.: пак. 10 г рег. №: 74/684/5 от 29.07.74 | |||
| Березовые почки | Сырье растит.: пакет 10 г рег. №: 74/684/5 от 29.07.74 | |||
Милдронат инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Mildronate капс. 500 мг: 60 шт. (8897)
Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А. Кардиопротекторное средство, нормализующее метаболизм миокарда.
В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.
При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.
Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
| |||||||
|
Милдронат 500 мг №60 капс.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
МИЛДРОНАТ®
Торговое название
МИЛДРОНАТ®
Международное непатентованное название
Мельдоний
Лекарственная форма
Капсулы 500 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,
капсула (корпус и крышка): титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета. Содержимое – белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний.
Код АТХ C01EB22
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После разового перорального применения мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72‑96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Cmax и AUC.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.
Метаболизм
Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность.
Пациенты с нарушением деятельности почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота.
В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головной мозг, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.
Показания к применению
В комплексной терапии в следующих случаях:
— заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I‑III функционального класса NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
— острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
— пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
— в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь. Капсулу проглатывают, запивая водой. Лекарство можно применять до или после еды. В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарство рекомендуют применять в первой половине дня.
Взрослые
Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения
Доза составляет 500–1000 мг в день. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления
Доза составляет 500 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек может быть необходимо уменьшить дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Поскольку лекарство выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Педиатрическая популяция
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарства детям и подросткам противопоказано.
Побочные действия
Часто
— аллергические реакции
— головные боли
— диспепсия
Редко
— повышенная чувствительность, аллергический дерматит, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция
— возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна
— парестезия, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания
— изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди
— колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов
— воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ
— дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе, — боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы
— поллакиурия
— общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот
— отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к какому‑либо вспомогательному веществу препарата.
— повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности применения.
— беременность и лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.
— детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.
Лекарственные взаимодействия
Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.
Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.
В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом, в том числе с другими препаратами, содержащими мельдоний.
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).
Мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Случаи передозировки мельдонием неизвестны, препарат малотоксичен.
При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение: симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы 500 мг.
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги.
По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влажности.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Производитель
АО «Гриндекс», Латвия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство АО «Гриндекс»
050010, г. Алматы, пр-т Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1
т./ф. 291-88-77, 291-13-84
эл. почта: [email protected]
«Медом» вмазаны: в столице участились случаи передозировок | Статьи
Столичная полиция и органы здравоохранения столкнулись с новым жутким проявлением наркоугрозы — начиная с прошлого года участились случаи смертельной передозировки запрещенными веществами. Тела молодых и не очень людей со следами инъекций и опасными веществами в крови находили в квартирах и подъездах, на дискотеках и в общественных туалетах. По данным источника, сразу несколько летальных исходов были зафиксированы наркополицейскими в столице во время новогодних каникул. «Известия» разбирались в пугающих тенденциях.
Союз шприца и рюмки
Наркополицейские столицы забили тревогу — употребление запрещенных препаратов стало причиной сразу нескольких летальных исходов в столице. Жертвами немедицинского употребления оказались несколько женщин и мужчин в возрасте от 18 до 44 лет.
«Причину смерти и вид препарата, от которого она наступила, точно установить довольно сложно — медэксперты не берут на себя такую ответственность. Однако исходя из практики и после общения с окружением погибшего мы можем приблизительно установить, после чего конкретно скончался человек. Эта информация крайне важна для дальнейшего расследования незаконного оборота», — рассказывает один из московских оперативников. По его словам, сегодняшние потребители, особенно молодое поколение и новички, часто совмещают употребление запрещенных препаратов и алкоголь.
Фото: Depositphotos
«Юные наркоманы, так сказать, «догоняются» слабоалкогольными напитками, что делает смертельным и без того небезопасное потребление наркотиков. Те, кто давно сидит на препаратах, знаком с «сюрпризами», которые таит в себе такое совмещение, поэтому разграничивают спиртное и наркотики», — рассказывает другой сыщик, проработавший на «земле». По его словам, сегодняшняя схема вовлечения в потребление еще более опасная, нежели была еще 10 лет назад, когда не существовало системы сбыта через интернет с помощью закладок.
«Раньше один наркоман «учил» другого, рассчитывал для него дозу — это был хоть какой-то барьер перед передозировкой. «Наставник» элементарно боялся, что если подопечный новичок «отъедет» на притоне, то родные погибшего не дадут ему житья. Сегодня же молодые люди покупают и потребляют всё подряд на свой страх и риск. Это, на мой взгляд, одна из главных причин участившихся передозировок», — говорит оперативник. Неслучайно одна из основных категорий передозировок — после первого приема.
«Организм у всех разный и на сильнодействующие вещества реагирует по-своему. Обычно действие на человека наркотика, например героина, составляет около шести часов. Но мне встречались люди, которые приходили в нормальное состояние уже через два часа, — это, как правило, те, у кого хорошее здоровье, нормальный обмен веществ. Есть и те, для кого среднестатистическая доза может стать летальной. Но возможны и более печальные последствия — я столкнулся со случаем, когда один парень, единожды употребив препарат группы МДМА, стал овощем. Увы, его нервная система не выдержала перегрузки», — говорит собеседник.
Чем опасны «мед» и
«тропик»Одна из смертей волны передозировок, которой озабочены столичные наркополицейские, случилась в новогодние праздники.
«У наркоманов свои представления о том, как отмечать красные дни календаря. В частности, они накапливают средства сразу на несколько приемов. Это существенное и опасное для жизни количество сильнодействующего вещества. Собираются у кого-то одного в квартире и впадают в беспамятство. В конкретном случае речь шла о наркоманках со стажем», — рассказывает собеседник «Известий».
По данным источника, летальный исход наступил в результате употребления метадона — в телефоне женщины была обнаружена переписка с дилером. Она приобрела накануне смерти несколько граммов «меда» (так на сленге наркоманы называют метадон). Этот синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов когда-то применялся в России при лечении героиновой зависимости в замещающей терапии. Однако исследования показали, что такое «исцеление» обернулось еще большими проблемами — сильная зависимость и огромный риск для здоровья. Оборот его был запрещен в России. Метадоновые наркоманы часто умирают во сне, впадают в кому, у них прекращается дыхательная деятельность и сердцебиение.
Вторую наркоманку, знакомую погибшей, врачам удалось спасти — она был направлена в токсикореанимацию НИИ скорой помощи имени Склифосовского.
Фото: РИА Новости/Евгений Биятов
«Спасти жизнь наркомана можно в том случае, когда точно знаешь, какую дрянь он принимает, — рассуждает сотрудник одного из подразделений по борьбе с наркотиками. — Существуют антидоты, при своевременном приеме которых врачи спасают пострадавшего. Но часто для усиления эйфории зависимые принимают, например, с опиатами другие сильнодействующие препараты. Этим они подписывают себе приговор».
Одно из таких веществ наркоманы называют «тропиком». Это глазные капли из аптеки — тропикамид. Этот препарат относится к ряду М-холиноблокаторов. Говоря простым языком, вещество способно блокировать рецепторы в мышцах, сосудах, тканях человека. Благодаря этому свойству, в частности, мышца зрачка блокируется и не реагирует на изменение объема внешнего света. Так врач может исследовать глазное дно больного, например. Разумеется, применение препарата в немедицинских целях, да еще и неестественным для глазных капель способом, не предусмотрено и таит в себе опасность для жизни человека. Впрочем, каких-либо детальных исследований на этот счет не проводилось, оперативники располагают только собственными наблюдениями да показаниями самих выживших наркоманов.
«Тропикамидовые наркоманы как никто другой ходят по лезвию ножа. Судебные эксперты говорят о страшных последствиях для мышечной ткани таких зависимых — во время вскрытия их мышцы отделяются от кости. Мой опыт говорит о том, что большинство летальных случаев связаны с потреблением тропикамида вместе с героином», — поясняет борец с наркомафией с 15-летним стажем.
Стоит отметить, что на статистику смертности влияют не только факты передозировки запрещенными препаратами. На рынке появились синтетические вещества, которые превращают человека в источник общественной опасности.
Фото: ТАСС/Интерпресс/Валентина Свистунова
«На черном рынке появилась синтетика, получившая название «лего». Сравнение неслучайное — одна из волн воздействия, со слов зависимых, вызывает зрительные галлюцинации, наркоманы рассказывали, как у них отсоединялись руки, ноги, как в детском конструкторе. Через несколько часов наступает мнимое прекращение воздействия. А потом внезапно начинается вторая волна эффекта. Из-за галлюцинаций наркоманы не могут попасть в дверной проем. Мы подозреваем, что потребители «лего» совершили несколько опасных ДТП — они полностью теряют ориентацию в пространстве», — говорит источник в полиции.
Повсеместная беда
Между тем именно симбиоз традиционных и рецептурных препаратов становится главной проблемой глобальной наркотизации. В России уже закрепился термин — аптечная наркомания. Оборот таких лекарств балансирует между уголовным и административным правом. По сути, такая полулегальная продажа «тропика» и других препаратов позволила аптечной наркомафии захватить города и села.
Уже не секрет, что специально под наркоманов создаются и аптеки, в которых кроме зеленки, бинтов и интересующей исключительно зависимых фармпродукции ничего больше нет. Контролирующие органы регулярно наведываются в такие сети и даже изымают товар за незначительные нарушения, но позже через арбитраж партии таблеток и капель возвращаются законному владельцу. Убытки в виде штрафных санкций для таких аптек несущественны.
Фото: ИЗВЕСТИЯ/Зураб Джавахадзе
Но это не только российская болезнь, речь идет о настоящей международной эпидемии. В прошлом году управление ООН по наркотикам и преступности в своем ежегодном докладе сообщило, что одной из ключевых тенденций на планете стал рост незаконного употребления рецептурных препаратов.
«За 2016 год по всему миру было изъято 87 т фармацевтических опиоидов, что примерно равняется количеству героина, изъятого за тот же год», — говорится в документе.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ
Мельдоний капс 250 мг x40
МНН:
Активное вещество: Мельдоний.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), вещества, которое находится в каждой клетке организма человека. В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения, оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения повышается устойчивость организма к нагрузкам и способность быстро восстанавливать энергетические резервы. Препарат обладает стимулирующим действием на центральную нервную систему (ЦНС) — повышение двигательной активности и физической выносливости. Благодаря этим свойствам Милдронат используют в том числе для повышения физической и умственной работоспособности. Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность — 78%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Метаболизируется в организме главным образом в печени с формированием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при приеме внутрь зависит от дозы, составляет 3- 6 часов.
Побочное действие
Со стороны крови и лимфатической системы. Частота неизвестна: эозинофилия. Со стороны иммунной системы. Часто: аллергические реакции (покраснение кожи, высыпания, зуд, припухлость). Со стороны сердца. Очень редко: тахикардия. Со стороны сосудов. Очень редко: снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: диспептические явления. Со стороны нервной системы. Часто: головные боли, частота неизвестна: возбуждение. Общие нарушения. Частота неизвестна: общая слабость. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Показания к применению
Сниженная работоспособность, умственные и физические перегрузки.
Противопоказания
Гиперчувствительность к мельдонию или какому-либо другому компоненту препарата. Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях). Беременность и период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (безопасность не подтверждена).
Способ применения и дозировка
Внутрь. Суточная доза для взрослых составляет 500 мг (2 капсулы). Всю дозу применяют с утра в один прием или разделив ее на 2 приема. Курс лечения — 10-14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2-3 недели. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Передозировка
О случаях передозировки мельдонием не сообщалось. Препарат малотоксичен и не вызывает тяжелых нежелательных реакций. Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью. Лечение: симптоматическое. При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.
Взаимодействие
Мельдоний допускается одновременно применять с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами, сердечными гликозидами и мочегонными препаратами. Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию. Мельдоний может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета- адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров. Одновременное применение препарата вместе с другими препаратами мельдония не допускается, поскольку может увеличиться риск возникновения нежелательных реакций.
Особые указания
С осторожностью: при заболеваниях печени и/или почек. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, применение препарата у беременных женщин противопоказано. Выведение с молоком и влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому, при необходимости применения препарата, следует прекратить грудное вскармливание. Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата. При необходимости длительного (более месяца) применения препарата необходимо проконсультироваться со специалистом. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Нет данных о неблагоприятном влиянии на способность управления транспортным средством и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Порядок отпуска
Отпускают без ,рецепта. ,
Что было бы, если бы вы приняли мельдоний?
Российская теннисистка Мария Шарапова мгновенно прославила наркотик под названием мельдоний своим недавним провалом теста на наркотики. Более сотни других спортсменов со всего мира также были арестованы за это недавно запрещенное вещество, но звездная репутация Шараповой сделала предполагаемое сердечное лекарство явным. Теперь, когда было названо так много профессионалов, врачи опасаются, что мельдоний попадет к любителям, желающим получить преимущество. «С новой популярностью этого препарата многие люди собираются его попробовать», — говорит д-р.Пол Д. Томпсон, руководитель кардиологического отделения больницы Хартфорд в Коннектикуте. «Мы очень быстро узнаем много нового о побочных эффектах мельдония». Вот почему вам следует дважды подумать, прежде чем стать первой морской свинкой.
Мельдоний, также известный как милдронат, был открыт латвийским химиком в 1970-х годах и предположительно оказывает положительное влияние на сердечно-сосудистую систему. Проблема: очень мало опубликованных исследований, демонстрирующих его эффективность или безопасность. Большинство исследований проводилось на грызунах, и одно заслуживающее внимания испытание на людях было слишком маленьким и коротким, чтобы дать какие-либо окончательные ответы.Из-за недостатка доказательств мельдоний не одобрен FDA или Европейским союзом. Он в основном используется в России, Украине и Восточной Европе, где продается без рецепта.
Хотя по поводу препарата остается много вопросов, кажется, что у него есть четкий механизм действия, который может помочь как сердцу, так и спортивным характеристикам. По словам Карен Копачек, доцента фармации Университета Висконсин-Мэдисон, мельдоний, по-видимому, подавляет в организме вещество под названием l-карнитин.Обычно l-карнитин переносит жирные кислоты в митохондрии, где они сжигаются для получения энергии. «Но, блокируя доступность l-карнитина, мельдоний заставляет ваши митохондрии вместо этого метаболизировать глюкозу для получения энергии, для чего требуется меньше кислорода», — объясняет она. Это снижает окислительный стресс и повреждение клеток, заставляя ваше тело использовать энергию более эффективно.
По этим причинам Копачек считает возможным, что мельдоний улучшает спортивные результаты и сокращает время восстановления после тренировок.Но опять же, все это почерпнуто из исследований на животных и других некачественных испытаний, поэтому она настаивает на отсутствии гарантий.
Работает он или нет, но врачи практически ничего не знают о его потенциальных побочных эффектах. В нескольких опубликованных исследованиях на людях ни о чем не сообщалось. «Меня настораживает, что испытание может длиться 12 недель, и исследователи не отмечают никаких побочных эффектов», — говорит Копачек. «Означает ли это, что у мельдония его нет?» «Сомнительно, — говорит она, — поскольку почти у каждого лекарства есть побочные эффекты».С мельдонием мы просто не знаем, что это такое.
Еще неизвестно, как мельдоний взаимодействует с другими лекарствами. В опубликованном исследовании также отсутствует информация по этому важному вопросу. «Пациенты с сердечными заболеваниями, для которых предназначен этот препарат, часто принимают несколько лекарств, а также лекарства, отпускаемые без рецепта, травы и другие добавки, — говорит Копачек. «Вы всегда должны знать, как взаимодействуют эти множественные методы лечения, а о мельдонии мы понятия не имеем. Еще одна причина, по которой я бы никогда не рекомендовал этот препарат.
Учитывая строгий протокол FDA для оценки и утверждения лекарств для продажи, маловероятно, что мельдоний — лекарство, которое простаивало десятилетиями без особого интереса со стороны врачей или фармацевтических компаний — когда-либо получит зеленый свет в США. требуются рандомизированные, двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования, которые стоят денег », — говорит Томпсон. «Испытания должны финансироваться государством, а Национальные институты здравоохранения обычно не заинтересованы в том, чтобы помогать спортсменам зарабатывать больше денег.Но это не останавливает растущий спрос на этот препарат в России. Итог: если он незаконно попадает в вашу раздевалку, не пробуйте его первым.
Чтобы получить доступ к эксклюзивным видео о снаряжении, интервью со знаменитостями и многому другому, подпишитесь на YouTube!
Meldonium® (милдронат 250-500 мг) — дозировка, применение, взаимодействия, предупреждения и побочные эффекты
Основная информация о лекарстве
Производитель: Grindex
Активное вещество: мельдоний
Лекарственная форма: капсулы, внутривенная инфузия, внутримышечная инфузия, сироп
Доступные дозы: милдронат 250 мг, милдронат 500 мг
Что такое милдронат?
Милдронат — популярное решение для широкого спектра оздоровительных эффектов.Препарат улучшает обменные процессы в тканях и может применяться для лечения различных заболеваний, при которых наблюдается недостаточное снабжение клеток питательными веществами и накопление в них вредных продуктов разложения.
Милдронат, точнее его действующее вещество мельдоний, был синтезирован в конце 70-х годов в Латвии. Изначально Милдронат использовался только как ветеринарное средство, позволяющее ускорить рост сельскохозяйственных животных. Однако после открытия его кардиозащитных агентов милдронат стал широко применяться в медицине.В настоящее время милдронат используется для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, для коррекции состояний чрезмерного физического и психического истощения. Спортсменам назначают препарат для восстановления физических сил.
Активное вещество и механизм действия
Согласно научной литературе, милдронат появился в Латвии в 1970-х годах в ходе испытаний для увеличения скорости роста мясных животных. На 15 февраля 2016 г. у PubMed есть 215 статей над ключевыми словами. Первый был опубликован в 1986 году латвийскими исследователями и касался метаболизма в сердце, где было показано, что милдронат улучшает энергетический обмен в клетках сердечной мышцы.Еще 8 статей были опубликованы на русском языке до того, как вышла первая — все еще с русскими авторами — на английском языке в 1988 году. Две японские статьи на английском языке были опубликованы в 1989 году, но до 1997 года было только две статьи из Японии по сравнению с 49 из Латвии, России. и Украина.С 2000 года можно установить, что кардиозащитный эффект мезония хорошо рассредоточен в Японии, из которой был опубликован ряд статей об экспериментах в основном на крысах.
Способ применения и дозы
Мельдоний принимают во время еды, запивая достаточным количеством воды.Дозировки и дозировка строго индивидуальны и определяются врачом. Вот общая схема:
Сердечно-сосудистые заболевания (в сочетании с другими лекарственными средствами): 500-1000 мг за 1-2 приема в день в течение 4-6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения: 500 мг 1 раз в день в течение 4-6 недель.
Психофизический стресс: 250 мг четыре раза в день в течение 10-14 дней.
Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации с другими лекарственными средствами): по 500 мг 4 раза в сутки в течение 7-10 дней.
Учитывая, что препарат следует принимать только по назначению врача, дозу необходимо адаптировать с учетом необходимости, в частности ее следует уменьшать у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с умеренной почечной и / или печеночной недостаточностью.
Применение в медицине
Милдронат назначают в странах, где он одобрен для лечения стенокардии и сердечных приступов. За этим стоит идея о том, что метаболизм сердечной мышцы в случае ишемии, т.е.г. в результате окклюзии коронарной артерии следует переключить с аэробного на анаэробный метаболизм для снабжения клеток сердечной мышцы, несмотря на недостаток кислорода, все еще с необходимой энергией.
Использование в спорте
Милдронат — это лекарство с очень скромной стоимостью, представленное на рынке с 1980-х годов во многих странах (особенно в странах бывшего советского блока, а не в США), которое можно приобрести в аптеках, которое производится исключительно латвийской компанией Grindex. На терапевтическом уровне он используется против головных болей и как противоишемическое средство, но он изменяет метаболизм, снижает уровень гемоглобина, улучшая текучесть крови.Воздействие на спортсменов все еще тщательно изучается: но после того, как многие анализы показали частое использование в России, тесты в лаборатории Кельна привели к включению продукта в список запрещенных. Его использование, — написала немецкая лаборатория в научном издании, из которого WADA взяло результаты для постановления о запрете, — демонстрирует повышение сопротивляемости спортсменов, помогает восстановлению после упражнений, защищает от стресса и улучшает работу центральной нервной системы ».Достаточные причины для того, чтобы антидопинговое агентство запретило препарат.
Мельдоний — сердечное лекарство, которое было включено в список допинговых веществ с 1 января 2016 года и поэтому запрещено Всемирным антидопинговым агентством (WADA). Препарат попал в заголовки газет, потому что российская теннисистка Мария Шарапова, у которой были обнаружены положительные результаты анализов на это вещество, призналась, что использовала его в течение 10 лет по рецепту своего семейного врача для лечения ряда заболеваний.По этой причине Международная федерация отстранила Шарапову на два года.
Воздействие на здоровье милдроната
Милдронат — противоишемический препарат, разработанный для лечения ишемии сердца, стенокардии, ишемической кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности. Он также нашел применение в терапии острой цереброваскулярной недостаточности и при восстановлении после нарушений мозгового кровообращения и травм головы.
Милдронат регулирует энергетический обмен, снижая уровень L-карнитина, аминокислоты, чтобы предотвратить накопление токсичных промежуточных продуктов.
Сегодня можно считать достаточно уверенным, что действие мельдония можно проследить до митохондрий («электростанции» клетки), что интересно, потому что митохондрии присутствуют во всех клетках организма, что делает возможным влияние мельдония на все органы в организме, которым может помочь лучший энергетический обмен. Это в некоторой степени использовалось в исследованиях нейронов, и поэтому есть небольшие исследования (или гипотезы) об использовании препарата после инсульта, а также при болезнях Паркинсона и Альцгеймера.Однако нельзя увидеть, что есть научные результаты, которые показывают, что препарат оказывает какое-то действие в этих условиях.
В одном отчете утверждается, что милдронат повышает бдительность, а в другом — способность к обучению. Механизм действия милдроната связан с карнитином, веществом, которое не в последнюю очередь изучается в контексте занятий спортом в качестве пищевых добавок. Карнитин — это транспортная молекула, которая связана с транспортом длинных жирных кислот через внутреннюю митохондриальную мембрану.Одним из источников карнитина является мясо, но карнитин также может синтезироваться самостоятельно из аминокислот лизина и метионина.
Милдронат (как в краткосрочных, так и в долгосрочных исследованиях) снижает содержание карнитина в крови (в одном четырехнедельном исследовании на 18%), поскольку милдронат подавляет биосинтез карнитина и, таким образом, действует как ингибитор окисления жирных кислот. Это влияет на скорость энергетического метаболизма клеток.
Милдронат имеет следующие действия
- антиоксидант,
- антиангинальный,
- кардиозащитное,
- нейропротектор,
- антигипоксический
В целом Милдронат оказывает положительное влияние на организм, проявляясь в улучшении работоспособности, снижении перенапряжения, как умственного, так и физического.Также препарат повышает уровень гуморального и клеточного иммунитета.
Побочные эффекты милдроната
В целом мельдоний переносится хорошо, а побочные эффекты редки и легки. Во время исследований или в постмаркетинговую фазу случаи:
- аллергических реакций (только в клинических исследованиях)
- головная боль (только в клинических исследованиях)
- расстройство желудка (только в клинических исследованиях)
- аллергический дерматит, крапивница
- возбуждение, беспокойство, тремор
- нарушения сна
- Головокружение, нарушение походки
- Изменения ЧСС, нарушения сердечного ритма
В литературе нет сообщений о случаях передозировки, однако в случае случайного приема чрезмерного количества мельдония необходимо проверить функцию почек и печени.
У людей с патологическим поражением миокарда и сердечной недостаточностью препарат применяют для улучшения метаболизма клеток сердечной мышцы. Кардиозащитный эффект милдроната при лечении ишемической болезни сердца следующий:
- Повышенная толерантность сердечной мышцы к нагрузкам,
- уменьшение некроза,
- улучшение кровообращения в зоне поражения,
- сокращение продолжительности реабилитационного периода.
У пациентов, страдающих хроническими сердечными заболеваниями, препарат может снизить частоту приступов стенокардии.Также препарат, как указано в инструкции, увеличивает силу сокращений сердечной мышцы и мощность сердечного выброса. При регулярном приеме Милдронат замедляет скорость патологических процессов, протекающих в миокарде.
Не следует использовать:
- при повышенной чувствительности к продукту
- Почечная и / или печеночная недостаточность тяжелой степени
- у пациентов до 18 лет
- у беременных или кормящих женщин
Для получения милдроната требуется одноразовый рецепт врача (как допинг для перорального применения), действительный в течение 30 дней только один раз.
до скорости на мельдонии
Я открыто признаю, что никогда не слышал о мельдонии (он же милдронат) до вчерашнего дня, когда он попал в заголовки на спортивных страницах (и стоил Марии Шараповой больших рекламных денег). Вероятно, потому, что он никогда не был одобрен ни в США, ни где-либо в Западной Европе. Эта категория лекарств — относительно небольшая и очень разнородная сумка. В очень немногих странах есть компании или институты, которые действительно разрабатывают новые лекарства, и как только вы пройдете через Северную Америку, Западную Европу и Японию, все довольно быстро исчезнет.Индия и Китай только сравнительно недавно начали заниматься открытием новых лекарств с нуля, так что у вас будет Израиль, Австралия и не так много других, если вы выйдете за пределы трех регионов, упомянутых выше.
Но Восточная Европа и бывший Советский Союз — это отдельный случай. Разделение Европы в эпоху «холодной войны» привело к развитию двух параллельных научных миров, а также в фармацевтическом бизнесе. Были (и есть) чрезвычайно способные химики и биологи в России, Украине, странах Балтии, бывшей Чехословакии, Венгрии, Восточной Германии, Польше и т. Д., и в годы холодной войны было проведено множество фармацевтических исследований и разработок, которые никогда не смешивались с Западом. Те читатели, которые помнят химические и биологические журналы Варшавского договора, знают об огромном объеме работы, выполненной в этих странах (хотя, судя по тому, что мне сказали, в этом часто присутствовал аспект оправдания своего относительно хорошего товарища по работе. все это издание).
Мельдоний — один из них. Он появился в Латвии в 1970-х годах, и единственными местами, где это разрешенный препарат, по всей видимости, являются части бывшего Советского Союза.Может быть несколько причин такого рода похмелья «холодной войны» в одобрении, но у меня нет проблем с приведением своего стандартного ответа на вопросы, которые начинаются со слов «Интересно, почему они? . . », То есть« Деньги ». Лекарства, которые были одобрены старым правительством (ами) в этом регионе, в общем и целом сохранились до сегодняшнего дня, и поиск одобрения в ЕС или США — дорогостоящее предложение для чего-то, патентоспособность которого подорвана.
Но есть и другие факторы. Выдающийся препарат, попавший в такую ситуацию, легко мог бы стать предметом некоторых исследований для создания нового производного или улучшенного препарата, который был бы запатентован, но если вы этого не заметили, это увеличивает вероятность того, что само лекарство является чем-то, что, вероятно, не нашел бы много ниши.Мельдоний, тем не менее, недавно был предметом клинических исследований в нескольких странах, как правило, у людей, перенесших сердечные приступы или инсульты. Его назначают при ишемии сердечным пациентам, и усиленный кровоток, несомненно, является причиной того, что он прижился среди некоторых спортсменов. Заявление Шараповой о том, что она принимала его в течение многих лет по «медицинским показаниям», звучит не очень правдоподобно, по крайней мере, на первый взгляд, учитывая, как выглядит одобренная популяция пациентов — у них, как правило, не очень эффективны удары наотмашь.
Она утверждает, что страдает от дефицита магния и в семейном анамнезе страдает диабетом, но мне трудно провести границу между ними и мельдонием. В большинстве случаев, когда люди говорят о семейном анамнезе диабета, они имеют в виду что-то вроде типа I или MODY, которые, по-видимому, давно бы проявились в случае Шарпаровой. А профессиональный спортсмен, похоже, подвергается небольшому риску заражения типом II, который тесно связан с увеличением веса и отсутствием физических упражнений. Что касается дефицита магния, это один из основных элементов исследования «Может ли у вас распространенное заболевание?» столбцы, как правило, со ссылкой на неопределенные симптомы (усталость!), которые испытывает каждый.Магний не является особенно редким элементом в разнообразном рационе человека, и его можно легко дополнить. Настоящая проблема с его абсорбцией — это то, что можно продемонстрировать клинически. Если у Шараповой нет аргументов в пользу этого диагноза, он тоже не очень твердый.
Соединение — очень простая структура — действует как ингибитор пути биосинтеза карнитина и может иметь несколько других активностей. Самого по себе приземления на этот путь вполне могло быть достаточно; метаболически на этом перекрестке происходит много всего.Всемирное антидопинговое агентство запретило его на основании исследований, которые говорят, что он повышает выносливость, ускоряет восстановление, защищает от стресса, а также может оказывать влияние на ЦНС. Если не появятся новые доказательства, я бы сказал, что этот случай именно такой, как выглядит.
Мария Шарапова: Что такое мельдоний и будет ли его использование повсеместно?
Мария Шарапова дала положительный результат на вещество, набирающее популярность.Мельдоний почти не был в поле зрения, пока пятикратная чемпионка турниров Большого шлема Мария Шарапова не показала, что она зафиксировала положительный результат теста на наркотики на это вещество.
Россиянин, 28 лет, принимает препарат с 2006 г. по состоянию здоровья.
Но он был запрещен Всемирным антидопинговым агентством (Wada) 1 января, а бывший номер один в мире был временно отстранен с 12 марта и в конечном итоге может быть подвергнут четырехлетнему запрету.
Похоже, что многие спортсмены принимают мельдоний, но что это такое, откуда он берется, будем ли мы слышать о нем больше и насколько легко его достать?
Часы: Шарапова сообщила, что не прошла тест
Что такое мельдоний?
Мельдоний производится в Латвии, и его использование контролировалось антидопинговыми организациями в прошлом году, прежде чем он был запрещен 1 января.Мельдоний, также известный как милдронат, — это лекарство, предназначенное для лечения ишемии, состояния, при котором наблюдается снижение содержания крови в крови. снабжение тканей организма.Также говорят, что он полезен для больных диабетом.
По словам доктора Тома Бассиндейла, преподавателя судебной медицины в Университете Шеффилд Халлам, он был разработан в Латвии и одобрен в начале 2000-х годов для лечения диабета и различных сердечных заболеваний.
Доктор Бассиндейл говорит, что он обладает способностью регулировать использование энергии организмом, стимулируя метаболизм глюкозы, а также помогая избавляться от жировых отложений в артериях.
Почему спортсмену это выгодно?
Как убедиться, что вы не провалите тест на наркотикиСпособность увеличивать приток кислорода к мышцам означает, что мельдоний может оказывать положительное влияние на выносливость и выносливость.
Доктор Бассиндейл сказал: «Это рекламируется как средство сосредоточения внимания, снимающее внешнее напряжение, чтобы вы чувствовали себя острее. Имеется небольшой эффект на центральную нервную систему, например, со стимуляторами, такими как кофеин, который дает вам более резкое преимущество.
» Но это поможет быстрее восстановиться после тяжелых усилий, будь то несколько игр в теннис или велосипедист, возвращающийся на следующий день для следующего этапа. Существует также эффект выносливости ».
Могу ли я купить его легально?
Один веб-сайт пищевых добавок сообщил BBC Sport, что после того, как Шарапова объявила о неудавшемся тесте, произошел всплеск продаж мельдония.Одним словом: да.Он не лицензирован в Великобритании, поэтому его продажа незаконна. Но ввоз из-за границы для личного пользования не является незаконным.
После объявления Шараповой российский сайт пищевых добавок RUPharma сообщил BBC Sport, что за 24 часа было продано 150 упаковок препарата по сравнению с 850 за последние 12 месяцев.
На веб-сайте говорится, что цена на упаковку из 40 таблеток по 250 мг была увеличена с 15 до 27 фунтов стерлингов, а для удовлетворения спроса на нее был нанят новый сотрудник.
«В шутку мы теперь называем милдронат Шарапонатом», — сказал представитель, добавив, что большая часть их продаж приходится на клиентов из Великобритании и США, и большая их часть предназначена для использования в спорте, а не в медицине.
Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения правительства Великобритании призывает людей не покупать нелицензированные лекарства из-за границы, поскольку нет гарантии, что клиенты знают, безопасен ли продукт.
Это безопасно?
Российский чемпион мира по конькобежному спорту Павел Кулижников также дал положительный результат на мельдоний.Если предположить, что продукт соответствует тому, что написано на этикетке, то нет никаких тестов, показывающих какие-либо серьезные побочные эффекты.
Латвийский производитель продукта — OlainFarm — говорит, что у некоторых людей, употребляющих это лекарство, могут возникнуть «головные боли» и «возбуждение».Также возможно раздражение кожи, хотя это «очень редко».
RUPharma сказал: «Мы не знаем о каких-либо отрицательных побочных эффектах, кроме, конечно, передозировки. Но это относится к любому продукту или лекарству».
Доктор Бассиндейл добавил, что он ожидает, что он «прошел серьезные испытания» в Латвии.
Много ли используется?
Тесты показали, что использование мельдония становится все более популярным. 2.2%.«Это огромно», — говорит доктор Бассиндейл. «Общие положительные тесты на все остальные допинг-тесты составили около 2% от 280 000 тестов».
Российский корреспондент BBC Павел Фенденко сказал, что препарат часто продается в России без рецепта и назначается кардиологами.
«В 2013 году правительство России включило его в список основных лекарств — наравне с такими вещами, как инсулин, — что накладывает определенные ограничения на цены», — сказал он.
Почему сейчас забанен?
Окажется ли связь Шараповой с мельдонием? Или у большего числа спортсменов будут положительные результаты теста?После наблюдения за использованием мельдония и исследования его свойств, Вада решил, что это препарат, повышающий производительность, и поэтому его следует добавить в список запрещенных.
Д-р Бассиндейл сказал: «Принимая решение о запрете препарата, Вада обращает внимание на три вещи. Повысит ли он результативность? Вредит ли это здоровью спортсмена? Это противоречит« духу спорта »?
» быть запрещенным, препарат должен «не пройти» два из этих трех тестов. Предположительно, в этом случае они также решили, что препарат противоречит «духу спорта» ».
Увидим ли мы больше неудачных тестов?
Если 2,2% случайных образцов показали уровни препарата, то это явно широко используется, но невозможно сказать, сколько образцов дали положительный результат по законным медицинским причинам.
Доктор Бассиндейл говорит, что положительный результат теста Шараповой может снизить количество спортсменов, принимающих мельдоний.
«Это могло убедить людей быть более осторожными», — сказал он.
4-6 недель — нормальное лечение от препарата в случае Шараповой
МОСКВА (AP). Латвийская компания, производящая мельдоний, утверждает, что нормальный курс лечения от этого препарата составляет от четырех до шести недель, а не 10 лет, в течение которых, по словам российской звезды тенниса Марии Шараповой, она принимала это вещество.
Пятикратная чемпионка турнира Большого шлема заявила в понедельник, что не прошла допинг-тест на Открытом чемпионате Австралии в январе на мельдоний, который в этом году стал запрещенным веществом согласно кодексу Всемирного антидопингового агентства.
Бывшая №1 сказала, что она принимала мельдоний, сердечное лекарство, улучшающее кровоток и малоизвестное в США, в течение десяти лет из-за различных проблем со здоровьем, включая регулярные болезни, ранние признаки диабета и «нерегулярные» результаты эхокардиографии. Экзамены.
«Впервые мне дали это вещество в 2006 году. В то время у меня было несколько проблем со здоровьем», — сказала она. Шарапова не уточнила, использовала ли она его постоянно с тех пор.
Мельдоний был запрещен, потому что он способствует усвоению кислорода и повышению выносливости, и несколько спортсменов, занимающихся различными международными видами спорта, уже были уличены в его употреблении с тех пор, как он был запрещен 1 января.
Латвийская компания Grindeks, производящая мельдоний, сообщила Associated Press, что обычным курсом лечения является от четырех до шести недель.
«В зависимости от состояния здоровья пациента курс лечения препаратами мельдония может составлять от четырех до шести недель. Курс лечения можно повторять дважды или трижды в год », — говорится в сообщении компании. «Только врачи могут следить за состоянием здоровья пациента и оценивать его, а также определять, следует ли ему принимать мельдоний в течение более длительного периода времени».
В то время как Гриндекс ранее заявлял, что препарат может обеспечить «улучшение работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках и в период реабилитации», во вторник компания заявила, что, по ее мнению, это вещество не улучшит результаты спортсменов на соревнованиях и может даже сделайте наоборот.
«Было бы разумно рекомендовать им использовать мельдоний в качестве клеточного протектора, чтобы избежать сердечной недостаточности или повреждения мышц в случае нежелательной перегрузки», — заявили в компании.
Гриндекс сообщил, что во время занятий спортом препарат замедляет расщепление жирных кислот в организме для выработки энергии.
Гриндекс отказался от комментариев, когда его спросили, подойдет ли человек с описанными Шараповой симптомами для приема мельдония. Компания заявила, что он был разработан для пациентов с хроническими заболеваниями сердца и кровообращения, выздоравливающих после болезней или травм, а также людей, страдающих «пониженной работоспособностью, физическими и психоэмоциональными перегрузками».”
Мельдоний не одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
Во вторник AP смог купить мельдоний в ампулах и таблетках без рецепта в Москве. В сопроводительной документации указано, что побочные эффекты могут включать изменения артериального давления, нерегулярное сердцебиение и кожные заболевания.
Немецкий антидопинговый эксперт Марио Тевис, который помогал разработать тест на мельдоний, сказал AP, что тестирование было надежным, несмотря на недавнее добавление мельдония в список запрещенных ВАДА.
«Как ученый, вы никогда не можете сказать 100 процентов, но это вещество не является натуральным, а это означает, что его можно легко отличить (от веществ природного происхождения)», — сказал Тевис, профессор антидопинговой лаборатории в Кельне. , Германия, в телефонном интервью. «Его можно проверить так же надежно, как и любой другой допинг».
Он добавил: «У этого вещества есть потенциал для повышения работоспособности, и он был описан как средство для облегчения восстановления и повышения физических, а также умственных способностей к нагрузкам.”
Thevis сказал, что препарат наиболее распространен в странах Восточной Европы.
«Тот факт, что это вещество доступно как по рецепту, так и без рецепта в определенных составах, и оно одобрено, такое вещество только в странах Восточной Европы и Балтии, вероятность того, что спортсмен из этот регион больше контактирует с подобными веществами. Это логическое следствие », — сказал он.
После провала теста на наркотики Шараповой министр спорта России Виталий Мутко заявил, что ожидает положительного результата теста на мельдоний у большего числа российских спортсменов.
«Ясно, что нас ждут новые потрясения, связанные с этим веществом», — сказал он агентству ТАСС. «Люди, которые делают это, осознают всю ответственность».
Мутко ранее сообщил агентству «Р-Спорт» в понедельник, что мельдоний «бесполезен» и не улучшает результаты спортсменов. Это последовало за очередным допинг-положительным результатом у российской танцовщицы Екатерины Бобровой, бывшей золотой медалистки Олимпийских игр и чемпионки Европы.
В то время как мельдоний был запрещен с января.1, решение о запрете было объявлено ВАДА и спортивными организациями еще в сентябре 2015 года. Шарапова сказала, что получила электронное письмо с информацией об изменениях в декабре, но тогда не читала эту информацию.
Передозировка милдроната: симптомы, лечение
Милдронат — фармакологический препарат, улучшающий энергетический обмен на клеточном уровне, защищающий клетки при ишемии (нарушениях кровообращения) и физической активности. Выпускается в форме таблеток, капсул, сиропа и раствора для инъекций. Возможна передозировка милдроната при внутривенном введении . При приеме препарата внутрь признаков отравления не зафиксировано.
Как воспаление влияет на организм
Основное действующее вещество — мельдоний. Его основной механизм действия — препятствие движению и накоплению жирных кислот в клетках и их последующему преобразованию в энергию . Клетки сердечной мышцы производят энергию из жиров (80%) и глюкозы (20%). Мельдоний способствует преобразованию сердечных клеток в энергию только из глюкозы.
Физиологические эффекты милдроната:
- приводит к замедлению транспортных функций и регулирует процессы распада в клетках;
- : нехватка кислорода позволяет клеткам снижать его потребление и увеличивать выработку энергии во время ишемии;
- поддерживает нормальный уровень функциональности ячеек;
- способствует накоплению в кардиомиоцитах (клетках сердечной мышцы) ферментов, которые способствуют продолжительности здоровья сердца;
- нормализует тонус сосудов;
- снижает периферическое сопротивление сосудов;
- снижает агрегацию тромбоцитов, увеличивает эластичность эритроцитов;
- нормализует микроциркуляцию.
У пациентов с ишемической болезнью сердца милдронат повышает сопротивляемость физическим нагрузкам, продлевает время до возможного приступа стенокардии, снижает потребность в краткосрочном приеме нитратов (нитроглицерина), улучшает качество жизни.
Кардиопротекторное действие препарата — увеличивает приток крови к миокарду, снижает потребность в кислороде, повышает стабильность клеточных мембран .
Антигипоксическое действие препарата, улучшает энергетические процессы в клетке, ускоряет выведение продуктов метаболизма, повышает умственную и физическую активность, повышает сопротивляемость кислородному голоданию, адаптацию к неблагоприятным воздействиям внешних факторов.
Антиангинальное действие милдроната — снимает сердечные приступы, в том числе в безболезненной форме, увеличивает доставку кислорода к сердцу, уменьшает возврат венозной крови к сердцу, снижает нагрузку на организм, тормозит сокращение коронарных сосудов.
Ангиопротективное действие милдроната — нормализует функцию сосудов и артерий, восстанавливает кровоток в крупных сосудах и капиллярах, снимает отеки, стабилизирует процессы клеточного метаболизма.
Назначение препарата
Милдронат, применяемый в составе комбинированной терапии при таких состояниях:
- сердечно-сосудистые заболевания;
- стенокардия стабильная;
- застойная сердечная недостаточность;
- кардиомиопатия — поражение сердца неясной этиологии;
- функциональные сердечно-сосудистые заболевания;
- острых и хронических нарушений мозгового кровообращения;
- пониженная эффективность;
- психические и физические перегрузки.
В офтальмологической практике милдронат назначают при тромбах в венах сетчатки , кровоизлияниях в сетчатку, при проникновении крови в стекловидное тело (нечеткость или нечеткость зрения).
В психиатрии и наркологической медицине применяется при абстинентном синдроме (зависимости, требующей увеличения доз).
Поскольку воспаление способствует укреплению организма и увеличению физической силы, назначают в послеоперационном периоде для ускорения реабилитации пациентов .
Признаки передозировки
При передозировке воспаление может наблюдаться у пациентов, если не было соблюдено предписанное количество, и при недостаточном медицинском анамнезе, когда препарат прописан мужчине с сопутствующими заболеваниями — повышенным внутричерепным давлением, опухолью головного мозга, тяжелой аллергией.
Основные симптомы, указывающие на передозировку Милдроната:
- Тахикардия — учащенное сердцебиение (90 ударов в минуту). У пострадавшего возникают опасения, что пульсация крупных сосудов шеи, головокружение вплоть до обморока.
- Снижение артериального давления ниже 100/60 мм рт. статья замедляет кровообращение, наступает кислородное голодание органов и тканей. Ухудшается вентиляция легких и сердца. Наблюдаются вялость, слабость, тошнота, боли в висках и затылке, затемнение в глазах. Боль за грудиной и в области сердца, онемение и холод в конечностях.
- Кожные аллергические реакции — часто признак передозировки милдроната . На коже появляется сыпь, сопровождающаяся зудом.В тяжелых случаях при отравлении воспалением развивается ангионевротический отек — отек кожи и слизистых оболочек, увеличение размеров губ, языка, миндалин, гортани. Затрудненное дыхание. Появляются охриплость голоса, лающий кашель, одышка. Кожа сначала красная, потом бледная. Если своевременно не провести реанимацию, развивается анафилактический шок, кома с последующим летальным исходом.
- Диспепсия органов пищеварения, которая может вызвать воспаление десен — диарея, метеоризм (газообразование в кишечнике), отрыжка, вздутие живота, ноющие боли в животе.
- Общая слабость организма при передозировке — недостаток энергии, сильная утомляемость, недостаток энергии, головокружение, головная боль, потеря внимания, отвлечение внимания.
- Психическое возбуждение при употреблении больших доз милдроната — эмоциональность, гнев, импульсивные движения, беспокойство, тревога, страх, психическое напряжение.
Лечение передозировки
Антидота при отравлении милдронатом не существует. Таким образом, лечение передозировки симптоматическое.
Поскольку передозировка возникает при внутривенном введении препарата, такие события, как промывание желудка и очищение кишечника, не помогают.Прием сорбентов также малоэффективен, поскольку препарат попадает непосредственно в кровь.
При сильно пониженном артериальном давлении назначают гипертонические препараты — аминофиллин, нитропруссид натрия, кофеин, кордиамин, адреналин.
Для нормализации пульса, этацизин, верапамил, резерпин, раунатин. При поносе назначают смектит, энтеросгель, энтеральный, хилак, линекс. При ощущении дискомфорта в желудке — Ренни, эспумизан. При болях в животе — но-шпа, дротаверин.Для восстановления психоэмоционального фона показаны седативные (болеутоляющие) средства — валериана, седуксен, валидол, сибазон, таблетки мяты. При аллергических проявлениях принимают антигистаминные препараты — дифенгидрамин, диазолин, супрастин. Для нанесения на кожу при высыпаниях назначают гормональные мази — гидрокортизон, инструкция, и преднизолон.
Для восстановления сил и физического состояния при приеме препарата рекомендуется принимать витаминные комплексы .
Чтобы избежать передозировки Милдронатом, достаточно придерживаться регламента и правил приема.Не рекомендуется принимать таблетки перед сном. Если количество приемов в день 3-4 раза, то последний следует делать за 5 часов до сна. Это связано с психомоторным действием препаратов, пациент не сможет заснуть в течение нескольких часов после приема Милдроната.
ᐈ Купить Милдронат® (мельдоний) 500 мг, 60 капсул в Интернете • RxEli
Описание
Милдронат® — общеукрепляющий безрецептурный препарат, произведенный в Европе.Милдронат® помогает при снижении работоспособности, физическом и психоэмоциональном перенапряжении за счет нормализации энергетического обмена в клетках тела. Показания к применению МилдронатМилдронат® применяется взрослым после 18 лет при пониженной работоспособности, физическом и психоэмоциональном напряжении, в период восстановления
Как действует милдронатВ условиях высокой нагрузки Милдронат® увеличивает способность организма переносить кислород, снижает количество кислорода, необходимого для поддержания жизни тканей, изменяя способ метаболизма мышечными клетками веществ в крови.В результате его употребления организм приобретает способность выдерживать стресс и быстро восстанавливать запасы энергии. Благодаря этим свойствам Милдронат® используется для повышения физической и умственной работоспособности.
- Оказывает тонизирующее действие на организм
- Повышает умственную работоспособность
- Повышает толерантность к физическим нагрузкам
- Положительно влияет на процесс восстановления физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.
Суточная доза 500 мг по 1 капсуле в день
Курс лечения 4-6 недель
Курс лечения можно повторять 2–3 раза в год.
Рекомендуется принимать утром
Скачать полную инструкцию по использованию (.PDF, 300kb)
Показания
— Стенокардия и инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии)
— Хроническая сердечная недостаточность (в комплексном лечении)
— Кардиомиопатия
— Острое нарушение мозгового кровообращения (в комплексной терапии)
— Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбозы центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)
— Психические и физические перегрузки, в том числе у спортсменов
— Абстинентный синдром хронического алкоголизма (в сочетании со специфической терапией алкоголизма)
Передозировка
Случаи передозировки Милдронатом® неизвестны, препарат малотоксичен.В случае передозировки — симптоматическое лечение.
Фармодинамика
Мельдоний (Милдронат®) является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (далее GBB), в котором один атом водорода заменен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
1) Влияние на синтез карнитина
В результате ингибирования активности бутиробетаингидроксилазы мельдоний снижает биосинтез карнитина и, таким образом, ингибирует транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточную мембрану, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот — ацилкарнитина и ацилкофермент А, обладающий ярко выраженными моющими свойствами.В условиях ишемии Милдронат® восстанавливает баланс между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии — гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.
При повышенном стрессе в результате интенсивного расхода энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот. Это, в свою очередь, стимулирует процесс обмена жирных кислот, в основном синтез карнитина.Биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке.
Поскольку мельдоний ингибирует превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению уровня карнитина в крови, что, в свою очередь, активирует синтез предшественника карнитина, то есть ГББ. При снижении концентрации мельдония восстанавливается процесс биосинтеза карнитина и нормализуется концентрация жирных кислот в клетке.
Таким образом, клетки проходят регулярное обучение, что способствует их выживанию в условиях повышенного стресса, при котором содержание в них жирных кислот регулярно снижается, а при снижении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «обученные» милдронатом®, выживают в условиях, когда «нетренированные» клетки умирают.
2) Функция посредника гипотетической ГББ-ергической системы
Предполагается, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов — GBB-ергическая система, которая обеспечивает передачу нервных импульсов соматическим клеткам.Посредником этой системы является прямой предшественник карнитина, эфир GBB. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает электрон клетке, передавая таким образом электрический импульс, и сам превращается в ГББ.
СинтезГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируется интенсивностью раздражителя и расходом энергии, которые, в свою очередь, зависят от концентрации карнитина. Следовательно, при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ.
Таким образом, в организме существует экономичная цепочка реакций, обеспечивающая адекватный ответ на раздражение или стресс: она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в форме электрона), за которым следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, несет сигнал на мембранах соматических клеток. Соматические клетки в ответ на стимуляцию синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала.
После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта попадает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.Как упоминалось ранее, мельдоний является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода заменен на атом азота. Поскольку мельдоний может подвергаться действию эстеразы GBB, он может действовать как гипотетический «посредник».
Однако гидроксилаза GBB не действует на мельдоний, поэтому при введении в организм концентрация карнитина не увеличивается, а снижается. Благодаря тому, что мельдоний сам по себе действует как «посредник» стресса, а также увеличивает содержание ГББ, он способствует развитию реакции организма.В результате общая метаболическая активность также увеличивается в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Взаимодействие
Усиливает действие коронарных расширений, некоторых гипотензивных средств, сердечных гликозидов.
Может сочетаться с антиангинальными препаратами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.
В связи с возможным развитием умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при сочетании с препаратами, имеющими такое же действие.
Особые указания
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.
Милдронат® не является препаратом первой линии при остром коронарном синдроме.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется, биодоступность составляет 78%.Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Он метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. Период полувыведения при пероральном приеме составляет 3-6 часов.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата
— Повышенное внутричерепное давление (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
— Беременность и период лактации, в связи с отсутствием данных о клиническом применении препарата при этом период
— Дети и подростки до 18 лет, в связи с отсутствием данных о клиническом применении препарата в этот период
Побочные эффекты
Редко
— аллергические реакции (покраснение, сыпь, зуд, отек)
— диспептические симптомы
— тахикардия
— колебания артериального давления
— возбуждение
— головные боли
— чувство дискомфорта в эпигастрии
Режим применения
Назначают взрослым внутрь.
Сердечно-сосудистые заболевания
В составе комплексной терапии по 0,5-1,0 г в сутки внутрь, принимая всю дозу сразу или разделив ее на 2 приема. Курс лечения 4-6 недель.
Кардиалгия на фоне кардиомиопатии — внутрь по 0,5 г в сутки, принимая всю дозу сразу или разделив ее на 2 приема. Курс лечения 12 дней.
Цереброваскулярное нарушение
Острая фаза — инъекционную лекарственную форму препарата применяют 10 дней, затем переходят на прием внутрь на 0.5-1,0 г в сутки, принимая всю дозу сразу или разделив ее на 2 приема. Общий курс лечения 4-6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения — 0,5 г внутрь в сутки. Общий курс лечения 4-6 недель. Возможны повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) после консультации с врачом.
Гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку различной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая)
Инъекционную лекарственную форму препарата применяют 10 дней, затем переходят на пероральный прием, 0.5 г в сутки, принимая всю дозу сразу или разделив ее на 2 приема. Курс лечения 20 дней.
Психические и физические перегрузки, в том числе у спортсменов
Взрослым — внутрь по 0,5 г 2 раза в сутки. Курс лечения 10-14 дней. При необходимости курс лечения повторить через 2–3 недели.
Спортсмены 0,5-1,0 г внутрь 2 раза в день перед тренировкой. Продолжительность курса в подготовительном периоде 14-21 день, в соревновательный период — 10-14 дней.
Синдром хронической алкогольной абстиненции
Внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки. Курс лечения 7-10 дней.
Срок годности — 4 года
Также известны как: THP, MET-88, мельдоний, милдронат, ангиокардил, триметилгидразиниум пропионат, идринол, мельдоний СОЛОфарм, Вазомаг, Мельдоний-Эском, мельдоний дигидратум, Мелфор, Вазопро, Мелдоний-МИК, Милдоний-МИК, Милдоний-МИК, Милдоний-МИК