Нитроглицерин внутривенно капельно: Нитроглицерин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Nitroglycerin р-р д/в/в введения 1 мг/мл: 2 мл, 5 мл или 10 мл амп. 5, 10 или 20 шт., 50 мл, 100 мл или 500 мл фл. (37043)

Содержание

Нитроглицерин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Nitroglycerin р-р д/в/в введения 1 мг/мл: 2 мл, 5 мл или 10 мл амп. 5, 10 или 20 шт., 50 мл, 100 мл или 500 мл фл. (37043)

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом — риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином — возможен ортостатический коллапс; с этанолом — резкая слабость и головокружение.

I50.1 — Левожелудочковая недостаточность — список препаратов нозологической группы в справочнике МКБ-10

	Ацетилсалициловая кислота+Магния гидроксид		Таб., покр. пленочной оболочкой, 75 мг+15.2 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-007133 от 28.06.2021 Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг+30.39 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-007133 от 28.06.2021
	Ацетилсалициловая кислота+Магния гидроксид		Таб., покр. пленочной оболочкой, 75 мг+15.2 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-007134 от 28.06.2021 Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг+30.39 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-007134 от 28.06.2021
	Динисорб		Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт. рег. №: ЛСР-003821/08 от 19.05.08
	Добутамин Адмеда		Р-р д/инф. 250 мг/50 мл: амп. 1 шт. рег. №: П N013883/02 от 28.12.09 Дата перерегистрации: 15.06.15
	Допамин		Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛСР-001589/08 от 14.03.08
	Допамин		Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛСР-001589/08 от 14.03.08
	Допамин		Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 25 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛСР-001589/08 от 14.03.08
	Допамин		Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 40 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-002642 от 01.10.14
	Допамин		Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 5 мг/мл: 5 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-002642 от 01.10.14

	Допамин		Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛСР-001589/08 от 14.03.08
	Допамин Адмеда		Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 20 мг/мл: 10 мл амп. 5 шт. рег. №: П N015933/01 от 30.06.11
	Допмин		Концентрат для пригот. р-ра д/инф. 200 мг/5 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N016107/01 от 01.12.09
	ДОФАМИН		Конц. д/пригот. р-ра д/инф. 5 мг/1 мл: амп. 5 мл 5, 10, 250 или 500 шт. рег. №: ЛП-000444 от 01.03.11 Дата перерегистрации: 20.03.20 Конц. д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/1 мл: амп. 5 мл 5, 10, 250 или 500 шт. рег. №: ЛП-000444 от 01.03.11 Дата перерегистрации: 20.03.20 Конц. д/пригот. р-ра д/инф. 20 мг/1 мл: амп. 5 мл 5, 10, 250 или 500 шт. рег. №: ЛП-000444 от 01.03.11 Дата перерегистрации: 20.03.20 Конц. д/пригот. р-ра д/инф. 40 мг/1 мл: амп. 5 мл 5, 10, 250 или 500 шт. рег. №: ЛП-000444 от 01.03.11 Дата перерегистрации: 20.03.20
	Дофамин		Конц. д/приготовления р-ра д/инфузий 10 мг/1 мл: 5 мл амп. 5, 10, 250 или 500 шт. рег. №: ЛП-003000 от 21.05.15
	Дофамин		Конц. д/приготовления р-ра д/инфузий 20 мг/1 мл: 5 мл амп. 5, 10, 250 или 500 шт. рег. №: ЛП-003000 от 21.05.15
	Дофамин		Конц. д/приготовления р-ра д/инфузий 40 мг/1 мл: 5 мл амп. 5, 10, 250 или 500 шт. рег. №: ЛП-003000 от 21.05.15
	Дофамин		Конц. д/приготовления р-ра д/инфузий 5 мг/1 мл: 5 мл амп. 5, 10, 250 или 500 шт. рег. №: ЛП-003000 от 21.05.15
	Дофамин-Дарница		Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг/5 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N010672 от 06.02.12
	Дофамин-Дарница		Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 25 мг/5 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N010672 от 06.02.12
	Дофамин-Ферейн		Р-р д/инъекц. 0.5% (25 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт. рег. №: Р N000817/01-2001 от 15.08.08
	Дофамин-Ферейн		Р-р д/инъекц. 4% (200 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт. рег. №: Р N000817/01-2001 от 15.08.08
	Изакардин^®		Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт. рег. №: ЛП-000326 от 22.02.11 Дата перерегистрации: 17.05.16
	Изакардин^®		Спрей подъязычный дозированный 1.25 мг/1 доза: фл. 15 мл (300 доз) с механическим насосом и распылителем рег. №: ЛП-000348 от 22.02.11 Дата перерегистрации: 18.05.16
	Изокет^®		Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 10 мг/10 мл: амп. 10 шт. рег. №: П N012496/01 от 06.05.10
	Изокет^®		Спрей дозированный 1.25 мг/1 доза: фл. 15 мл (300 доз) рег. №: П N012496/02 от 28.03.07
	Кардевит^® АС		Таб., покр. пленочной оболочкой 75 мг+15.2 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 90, 120, 150, 180, 200, 250, 300, 360 или 600 шт. рег. №: ЛП-006267 от 17.06.20 Дата перерегистрации: 01.09.20 Таб., покр. пленочной оболочкой 150 мг+30.39 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 90, 120, 150, 180, 200, 250, 300, 360 или 600 шт. рег. №: ЛП-006267 от 17.06.20 Дата перерегистрации: 01.09.20
	КардиАСК^® Магний		Таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг мг+30.39 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-005747 от 27.08.19
	КардиАСК^® Магний		Таб., покр. пленочной оболочкой, 75 мг+15.2 мг: 30 или 100 шт. рег. №: ЛП-005747 от 27.08.19
	Кардикет^®		Таб. пролонгир. действия 20 мг: 20 или 50 шт. рег. №: П N013273/01 от 30.05.13
	Кардикет^®		Таб. пролонгир. действия 40 мг: 20 или 50 шт. рег. №: П N013273/01 от 30.05.13
	Кардикет^®		Таб. пролонгир. действия 60 мг: 20 или 50 шт. рег. №: П N013273/01 от 30.05.13
	Лазикс^®		Р-р д/в/в и в/м введения 20 мг/2 мл: амп. 10 шт. рег. №: П N014865/02 от 16.05.08
	Лазикс^®		Таб. 40 мг: 45 или 50 шт. рег. №: П N014865/01 от 01.11.08
	Аминофиллин-Эском		Р-р д/в/в введения 24 мг/1 мл: амп. 5 мл или 10 мл 5, 10 или 20 шт. рег. №: ЛСР-001741/09 от 10.03.09 Дата перерегистрации: 17.02.14
	Допамин Солвей 200		Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг/10 мл: амп. 5, 10, 50 или 100 шт. рег. №: П N015933/01 от 09.11.04
	Допамин Солвей 50		Конц. д/пригот. р-ра д/в/в введения 50 мг/5 мл: амп. 5, 30 или 300 шт. рег. №: П N013797/01-2002 от 01.03.02
	Дофамин-Н.С.		Р-р д/инф. 0.5% (25 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт. рег. №: Р N001281/01-2002 от 19.06.02
	Дофамин-Н.С.		Р-р д/инф. 4% (200 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт. рег. №: Р N001281/01-2002 от 19.06.02
	Изолонг		Капс. пролонгир. действия 20 мг: 20 или 1000 шт. рег. №: П N014049/01-2002 от 24.06.02
	Изолонг		Капс. пролонгир. действия 40 мг: 20 или 1000 шт. рег. №: П N014049/01-2002 от 24.06.02

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение жара, гиперемия, головная боль, ускоренное сердцебиение, синкопе. Повышение внутричерепного давления, которое может привести к спутанности сознания и неврологическим расстройствам. Передозировка в течение нескольких часов может привести к интоксикации этанолом.

Лечение. Чрезмерную артериальную гипотензию можно устранить путем снижения скорости инфузии препарата или прекращения его введения. При тяжелой артериальной гипотензии больного следует положить в горизонтальное положение с опущенным головным краем кровати. В тяжелых случаях назначают плазмозаменители, допамин. Гипоксия, вызванная метгемоглобинемией, может повлечь цианоз, метаболический ацидоз, кому, судороги, сосудистый коллапс. При метгемоглобинемии внутривенно вводят раствор метиленового синего (1-2 мг/кг массы тела).

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация о применении препарата в период беременности ограничена, поэтому его не рекомендуется применять беременным. Побочные реакции, наблюдающиеся у младенца, которого кормит принимающая препарат женщина, маловероятны и слабо выражены. В период лечения кормление грудью следует прекратить. В случае необходимости применения препарата по жизненным показаниям следует сопоставить соотношение польза/риск.

Дети

Опыт применения детям ограничен.

Особенности применения

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, применять препарат при анемии, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, метгемоглобинредуктазы, аортальном или митральном стенозе, «легочном сердце», тяжелых нарушениях функции печени, почек, гипотиреозе, гипотермии, недостаточном питании.

Возможно развитие толерантности к нитроглицерину, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Нитроглицерин, концентрат для раствора для инфузий, 10 мг/мл, содержит в качестве вспомогательного вещества 750 мг/мл этанола. При максимальной скорости инфузии нитроглицерина (400 мкг/мин) поступление этанола составляет приблизительно 1,8 г/ч, что в 3-5 раз превышает скорость его элиминации у здоровых взрослых людей.. Нитроглицерин, концентрат для раствора для инфузий, 10 мг/мл, следует применять для лечения детей, беременных женщин и пациентов, больных эпилепсией, пациентов с нарушением функции печени — только по жизненным показаниям. В этих случаях рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу.

Во время лечения не следует употреблять алкогольные напитки.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат применяют в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами (ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, β-адреноблокаторами), трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанол-содержащими препаратами, прокаинамидом, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Совместное применение нитроглицерина с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (например, силденафил, тадалафил, варденафил), которые используются для лечения нарушений эрекции или легочной гипертензии, строго противопоказано из-за риска развития тяжелой гипотензии. Применение нитроглицерина возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

Противопоказано совместное применение нитратов со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.

Атропин и другие препараты, оказывающие М-холинолитические действие (этазицин, этмозин), могут уменьшить эффект нитроглицерина в результате снижения его биодоступности.

Сочетание с дигидроэрготамином может привести к повышению биодоступности последнего, увеличивая риск коронарного спазма.

При совместном применении с нитроглицерином возможно снижение антикоагулянтного эффекта гепарина.

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени.

Вероятность развития толерантности возрастает при использовании в сочетании с другими препаратами из группы нитратов.

Применение донаторов сульфгидрильних групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствует восстановлению сниженной чувствительности к нитроглицерину.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нитроглицерин — антиангинальный препарат группы периферических вазодилататоров с преимущественным действием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота (NO) в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладкомышечных клеток в стенках сосудов. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены.

Антиангинальное действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение общего периферического сопротивления сосудов). Способствует распределению коронарного кровотока в ишемизированных областях миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда, главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика. Эффект наблюдается через 1-2 минуты с начала инфузии глицерилтринитрата и длится 3-5 минут.

Объем распределения глицерилтринитрата — 3,3 ±1,2 л/кг. При концентрации в сыворотке 50-500 мкг/л 60 % нитроглицерина связывается с протеинами плазмы крови.

Метаболизм нитроглицерина осуществляется преимущественно в печени под влиянием глутатионзависимой редуктазы. Кроме того, в сыворотке крови проходит спонтанный гидролиз и неорганическое расщепление нитроглицерина. Метаболиты преимущественно водорастворимые, частично или полностью освобождены от азота, в дальнейшем метаболизируются до глюкуронидов и экскретируются с мочой или желчью. Энтерогепатическая рециркуляция не наблюдается.

Фармакокинетика нитроглицерина сложная и зависит от индивидуальных особенностей пациентов. Колебания обусловлены, например, первичным метаболизмом при прохождении через печень, большим объемом распределения, концентрацией в стенках сосудов, значительным различием концентраций в артериях и венах, гидролизом в сыворотке крови и непостоянной концентрацией в плазме крови. Плазматический клиренс нитроглицерина при продолжительной инфузии составляет 230 ± 9 мл/мин/кг.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства

Прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость.

Несовместимость

Применяют только перечисленные в разделе «Способ применения и дозы» растворители. Не следует вводить в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Нитроглицерин (раствор для внутривенного введения) по низкой цене. Инструкция по применению, описание, состав, дозировки, побочные действия

При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

Место внутривенных нитратов в современной кардиологии uMEDp

В 1879 г. W.Murrell сообщил о возможности купирования приступа стенокардии приемом нитроглицерина. С этого времени началось интенсивное использование нитратов в клинике внутренних болезней. До момента появления бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов они являлись единственными представителями антиангинальных средств в арсенале кардиолога.

Таблица 1. Последовательность действий при развитии толерантности к нитратам на фоне их непрерывной инфузии (6)

Таблица 2. Противопоказания к назначению нитратов при ОИМ (30)

Появление внутривенных форм нитратов позволило занять им лидирующие позиции не только в плановой, но и в неотложной кардиологии. В настоящее время в формах для внутривенного введения выпускаются нитроглицерин (например, Перлинганит, «Шварц Фарма АГ») и изосорбида динитрат (например, Изокет, «Шварц Фарма АГ»).

Механизм действия нитратов связан с их венодилатирующими свойствами. При этом происходит депонирование крови в венах и снижается преднагрузка на сердце, снижается диастолическое давление, степень механического стресса на стенки желудочков и уменьшается потребность миокарда в кислороде.

Нестабильная стенокардия

Применение нитратов в терапии нестабильной стенокардии ассоциировано с выраженным антиангинальным действием. Mikolich et al. сообщили о полном купировании болевого синдрома у 89% пациентов с нестабильной стенокардией уже при применении стартовой дозы нитроглицерина (5-10 мкг/мин), при дальнейшем ее увеличении болевая симптоматика полностью редуцировалась у 98% больных (1). При этом клинически значимые побочные эффекты (гипотензия) развивались только у 1% пациентов (1). Схожие результаты получены и другими авторами (2-5). Во всех случаях инфузия нитратов эффективно купировала болевой синдром, скорость инфузии варьировала от 5 мкг/мин до 200 мкг/мин. Побочные эффекты, не связанные с гипотензией – головная боль, тошнота, рвота возникали крайне редко.

В случае длительности инфузии более 24 часов обычно развивается толерантность к нитратам. Алгоритм действия при развитии толерантности к нитратам приведен в таблице 1.

Имеются данные о том, что инфузия изосорбида динитрата при нестабильной стенокардии позволяет в той или иной степени избегать неблагоприятных эффектов, наблюдаемых при терапии нитроглицерином (5, 7).

Таким образом, при нестабильной стенокардии назначение внутривенных нитратов способствует полному купированию болевого синдрома в максимально ранние сроки, что ведет к значимому улучшению клинического состояния пациента (8, 9).

Внутривенное введение нитратов также позволяет улучшить долговременные исходы. В рандомизированном сравнительном исследовании внутривенного введения дилтиазема и нитроглицерина при нестабильной стенокардии показано, что в течение года после непрерывной 48 часовой инфузии частота сердечно-сосудистых событий после применения нитроглицерина у пациентов из группы высокого риска достоверно снижается в обеих группах (10).

Интересные данные были получены Doucet et al при сравнении эффективности внутривенного введения нитроглицерина и гепарина у пациентов с нестабильной стенокардией вследствие рестеноза после коронарной ангиопластики. Авторы рандомизировали 200 пациентов, госпитализированных в течение 6 месяцев после проведенной ангиопластики (без установки стентов) на двойную слепую терапию (внутривенная инфузия) нитроглицерином, гепарином, их комбинацией и плацебо общей продолжительностью 63630 часов. Рецидивы ангинозных приступов развились у 75% пациентов в группах плацебо и гепарина, по сравнению с 42,6% пациентов в группе нитроглицерина и 41,7% в группе комбинированной терапии нитроглицерин плюс гепарин (PPP=0,0001) для нитроглицерина по сравнению с его отсутствием и 0,98 (95% ДИ, 0,55-1,73, P=NS) для гепарина по сравнению с его отсутствием.

Считается необходимым назначать внутривенные формы нитратов в случае, если при трехкратном использовании сублингвальных форм не произошло полного купирования болевого синдрома. Вместе с тем, в специализированных отделениях рекомендуется сразу начинать внутривенную инфузию (в случае отсутствия противопоказаний к использованию препаратов данной группы) (12, 13).

Острый инфаркт миокарда (ОИМ)

В 1988 г. Yusuf et al. Провел мета-анализ рандомизированных исследований по использованию внутривенных форм нитратов при остром инфаркте миокарда (на материале более чем 2000 пациентов) (14). Выявлено, что при данной форме терапии летальность в первую неделю после ОИМ уменьшается на 35%. Расхождение кривых выживаемости продолжалось вплоть до 7 месяцев, а после этого срока различия являлись недостоверными. При этом благотворное влияние на краткосрочный и среднесрочный прогноз было выше у пациентов, перенесших ОИМ передней локализации. Следовательно внутривенное введение нитратов в острой фазе ОИМ пациентам не получавшим тромболитической терапии обладает благоприятным действием не только на внутрибольничную смертность, но и на среднесрочные параметры.

Мета-анализ рандомизированных исследований по применению нитратов при ОИМ в «эру» тромболитической терапии был проведен в 1996 г. Hennekens et al. В него было включено 22 исследования: 11 небольших с использованием внутривенных форм, 9 небольших с использованием пероральных форм и итоги многоцентровых рандомизированных двойных слепых исследований ISIS-4 и GISSI-3.

В исследование ISIS-4 было включено 58050 человек, доставленных в стационар в течение первых 24 часов после начала клинической симптоматики. Пациентам назначали пероральную форму изосорбида мононитрата с контролируемым высвобождением (начальная доза 30 мг, последующее титрование до 60 мг однократно в сутки) или плацебо в течение четырех недель. Выявлено уменьшение смертности на 35 день на 3% (статистически недостоверно) (15). Терапия пероральными нитратами позволяла снизить интенсивность болевого синдрома, не влияла на частоту развития кардиогенного шока, ассоциировалась с головной болью и гипотензией, требовавших прекращения терапии нитратами.

В исследование GISSI-3 (16) было включено 19394 человек, доставленных в стационар в течение первых 24 часов после начала клинической симптоматики. Пациенты получали или внутривенную инфузию нитроглицерина (начальная доза 5 мкг/мин, титрование проводили до тех пор, пока систолическое артериальное давление не уменьшалось на 10%) в течение 24 часов, а затем переходили на использование его чрескожных форм (10 мг/сут.) или им назначалась обычная стандартная терапия.

В группе нитратов выявлено уменьшение общей смертности на 6% (статистически недостоверное), снижение частоты постинфарктной стенокардии (P

Внутривенные формы нитратов являются единственными антиангинальными препаратами в арсенале специалиста в случае развития ОИМ на фоне потребления кокаина. Как известно, использование в данном случае бета-адреноблокаторов категорически воспрещается из-за избыточной стимуляции альфа-адренорецепторов и дальнейшего усугубления клинической ситуации (22). У данной категории больных внутривенная инфузия нитроглицерина (23) или изосорбида динитрата (24) позволяет полностью купировать ангинозные боли и предотвращает развитие осложнений ОИМ. Следует также отметить, что большинство работ проводилось у пациентов с повышенным центральным венозным давлением и стабильными параметрами гемодинамики.

Внутривенное введение нитратов с успехом применяется при осложненном инфаркте миокарда. Бюлюсное введение нитроглицерина при отеке легких на фоне ОИМ позволяет не только купировать симптоматику острой сердечной недостаточности, но и благоприятно влияет на дальнейшее течение заболевания (25). В ряде случаев обоснованным является использование внутривенных форм нитратов и при кардиогенном шоке (26, 27), хотя рандомизированных работ по этому вопросу не проводилось. Нитроглицерин имеет преимущество перед другими вазодилататорами, так как он не вызывает синдрома коронарного «обкрадывания» (19). Особое значение имеет нитроглицерин при кардиогенном шоке на фоне острой митральной регургитации27. Особое внимание при этом необходимо уделять мониторингу гемодинамических параметров.

Выбор нитратов для инфузионной терапии при ОИМ происходит следующим образом. Нитроглицерин оказывает быстрое и непродолжительное действие, им легко управлять. Следовательно, он обладает преимуществом у больных с нестабильной гемодинамикой. Быстро наступающий антиангинальный и гемодинамический эффекты позволяют рекомендовать его также при наличии левожелудочковой недостаточности. Ограничивает возможности его применения быстро развивающаяся толерантность (таблица 1). Во всех других случаях, а преимущество отдается изосорбида динитрату (14, 28, 29).

Внутривенная инфузия нитратов показана всем пациентам с ОИМ при наличии ишемии миокарда, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности. Инфузию нитроглицерина осуществляют с начальной скоростью 5-10 мкг/мин. При хорошей переносимости и клинической необходимости дозу титруют на 5-15 мкг/мин до купирования имеющейся клинической симптоматики или уменьшении среднего артериального давления на 10%. При этом систолическое артериальное давление может снизиться не более чем на 30 мм рт. ст. от исходных значений.

Начальная скорость изосорбида динитрата составляет 25 мкг/мин. Ее титруют по параметрам, приведенным выше, с шагом 25 мкг/мин. Следует помнить, что при дозе, как нитроглицерина, так и изосорбида динитрата выше 200 мкг/мин, дальнейшее их использование нецелесообразно, так как в данном случае можно говорить об имеющейся резистентности к нитратам.

При рецидивирующей ишемии миокарда возможно повторное проведение инфузии нитратов по тем же схемам. Однако при этом почти всегда необходимо использовать более высокую дозировку из-за развития толерантности.

В таблице 2 приведены противопоказания к назначению нитратов при ОИМ.

Острая сердечная недостаточность

В настоящее время в нескольких рандомизированных исследований доказана эффективность внутривенного введения нитратов совместно с фуросемидом. При этом показано, что титрование нитратов до максимально переносимых доз и низкие дозы фуросемида являются более предпочтительным способом лечения острой сердечной недостаточности по сравнению с высокими дозами фуросемида и низкими – нитратов (класс рекомендаций I, уровень доказательности В) (31).

В одной из этих рандомизированных работ продемонстрирована возможность более эффективного купирования тяжелого отека легких внутривенной инфузией изосорбида динитрата по сравнению с использованием фуросемида (32). Эффективным является купирование отека легких внутривенным введением нитроглицерина (33, 34).

При купировании острой сердечной недостаточности нитратами следует помнить об их U-образном действии. При использовании субмаксимальных доз они неэффективны, а высокие дозы также не способны купировать клиническую симптоматику (31). Инфузию нитроглицери на следует проводить с минимальной скоростью 20 мкг/мин, при необходимости повышая дозу до 200 мкг/мин. Стартовая доза изосорбида динитрата составляет 1 мг/час, при необходимости титруется до 10 мг/час.

Гипертонический криз

Внутривенные формы нитратов незаменимы при осложненных гипертонических кризах при наличии дисфункции левого желудочка или ишемии миокарда. Показано, что при этих состояниях нитроглицерин не уступает по эффективности натрия нитропруссиду (35). Вследствие своего преимущественного венодилатирующего действия нитраты не могут рассматриваться как средства первой линии для купирования гипертонического криза, однако при поражении органов-мишеней, в частности сердца, их значение трудно переоценить (36).

Другие точки приложения внутривенных форм нитратов

У пациентов после аорто-коронарного шунтирования внутривенное введение нитратов способствует уменьшению спазма коронарных сосудов (37). Внутривенные формы нитроглицерина с успехом используются для поддержания нормального функционирования сердца у пациентов, ждущих кардиотрансплантации (38), для предотвращения реперфузионных повреждений после пересадки сердца и легких (39), а также для профилактики стресс-индуцированных аритмий у пациентов с ишемической болезнью сердца (40).

Актуальные вопросы использования внутривенных форм нитратов

Ранее в литературе можно было встретить указания на то, что при сочетанном использовании нитратов и гепарина снижается эффективность последнего. Специально проведенные исследования показали, что для используемых в неотложной кардиологии доз нитратов их взаимодействие с гепарином являются клинически не значимыми (41, 42).

Значительное количество внутривенных форм нитратов являются спиртовыми растворами, при этом объемная и весовая доля этилового спирта в некоторых из них может превышать 80-90%. Для улучшения профиля безопасности и переносимости следует применять водные растворы: нитроглицерина (Перлинганит, «Шварц Фарма АГ») и изосорбида динитрата (Изокет, «Шварц Фарма, АГ»). Для повышения эффективности необходимо использовать системы для внутривенного введения, изготовленные только из полиэтилена и полипропилена.

Внутривенные формы нитратов являются высокоэффективными и безопасными лекарственными средствами, широко применяемыми в неотложной кардиологии. Невысокая стоимость, простота использования делают препараты данной группы еще более привлекательными и выгодными.

Первая помощь при ОКС — Городская клиническая больница скорой медицинской помощи № 2

Краткие рекомендации по оказанию медицинской помощи больным с острым коронарным синдромом

В Рекомендациях изложены основные принципы оказания медицинской помощи и алгоритм действий врача, фельдшера у больных с острым коронарным синдромом. В каждом конкретном случае при необходимости возможна коррекция в зависимости от особенностей течения заболевания.

Рекомендации предназначены для врачей и фельдшеров, работающих в медицинских организациях, оказывающих первичную медико-санитарную помощь* и врачей/фельдшеров скорой медицинской помощи.

Термин «острый коронарный синдром» используют для обозначения обострения ишемической болезни сердца. Этим термином объединяют такие клинические состояния, как инфаркт миокарда (ИМ) (все формы) и нестабильную стенокардию. Выделяют ОКС с подъемом сегмента ST и без подъема сегмента ST.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST диагностируется у больных с ангинозным приступом или другими неприятными ощущениями (дискомфортом) в грудной клетке и подъемом сегмента ST или впервые возникшей или предположительно впервые возникшей блокадой левой ножки пучка Гиса на ЭКГ. При этом стойкий подъем сегмента ST сохраняется не менее 20 мин. Для инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST характерно возникновение подъема ST как минимум в двух последовательных отведениях, который оценивается на уровне точки J и составляет 0,2 мВ у мужчин или ³0,15 мВ у женщин в отведениях V2-V3 и/или 0,1 мВ в других отведениях (в случаях, когда нет блокады левой ножки пучка Гиса и гипертрофии левого желудочка).

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST диагностируется у больных с ангинозным приступом и изменениями на ЭКГ, свидетельствующими об острой ишемии миокарда, но без подъема сегмента ST, или с подъемом сегмента ST длительностью менее 20 минут. У этих больных может отмечаться стойкая или преходящая депрессия ST, инверсия, сглаженность или псевдонормализация зубцов Т. В отдельных случаях ЭКГ может быть и нормальной.

Симптомы. Типичным проявлением ОКС является развитие ангинозного приступа. Характер болевых ощущений разнообразен: сжимающий, давящий, жгучий. Наиболее типично — чувство сжатия или давления за грудиной. Может наблюдаться иррадиация боли в левую руку и/или плечо, горло, нижнюю челюсть, эпигастрий и т.д. Иногда больные предъявляют жалобы на атипичные боли только в области иррадиации, например, в левой руке. При инфаркте миокарда боль может носить волнообразный характер и продолжаться от 20 минут до нескольких часов.

Болевой синдром часто сопровождается чувством страха («страх смерти»), возбуждением, беспокойством, а также вегетативными нарушениями, например, повышенным потоотделением.

ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ АНГИНОЗНОГО ПРИСТУПА

при нормальном или повышенном уровне АД и без признаков левожелудочковой недостаточности

Больной должен немедленно прекратить всякую нагрузку, и по возможности лечь.
Дать больному нитроглицерин 0,5 мг под язык.
Через 5 минут повторное назначение нитроглицерин 0,5 мг под язык.
Если боль в грудной клетке или дискомфорт сохраняются в течение 5 мин после повторного приема нитроглицерина, немедленно вызвать бригаду скорой медицинской помощи и повторно дать нитроглицерин 0,5 мг или спрей изосорбид динитрата 1,25 мг под язык.
Снять ЭКГ (проводится одновременно с 2-4 пунктами).
В присутствии врача скорой помощи начинается внутривенная инфузия нитроглицерина 1% 2 – 4 мл или изосорбида динитрата 0,1% 2 – 4 мл в 200 мл физиологического раствора внутривенно капельно, начальная скорость инфузии составляет 15 – 20 мкг/мин (5 – 7 капель в минуту), максимальная скорость введения препарата 250 мкг/мин. Критерий адекватности скорости инфузии: снижение систолического АД на 10 – 15 мм рт. ст. и/или купирование ангинального статуса.
При неэффективности проводимой терапии внутривенно вводится морфин гидрохлорида или сульфата 1% — 1,0 мл (10 мг), разведенного как минимум в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Первоначально следует ввести внутривенно медленно 2-4 мг данного лекарственного вещества. При необходимости введение повторяют каждые 5-15 минут по 2-4 мг до купирования боли или возникновения побочных эффектов, не позволяющих увеличить дозу.
При сохраняющемся уровне АД > 180/10 мм. рт. ст. – наладить внутривенное капельное введение нитроглицерина со скоростью 10-200 мкг/час в зависимости от уровня АД.

! При подозрении на острый коронарный синдром больному немедленно назначить Ацетилсалициловую кислоту (при отсутствии абсолютных противопоказаний – гиперчувствительность к препарату, активное кровотечение) в дозе 250 мг, сублигвально разжевать !!!
Одновременно назначить Клопидогрел в нагрузочной дозе 300 мг.

Обязательная съемка ЭКГ в 12 отведениях:

В случае подозрения на ОКС в течение первых 10 мин контакта с больным
В случае нормальной ЭКГ и нарастающей клинической картины съемку ЭКГ повторяют через 30 мин и через 1 час.

Что можно увидеть на ЭКГ:

нормальную ЭКГ
различные нарушения ритма
блокады левой ножки пучка Гиса
высокие положительные зубцы Т
отрицательные зубецы Т
депрессию ST
депрессию ST и отрицательные зубцы Т
депрессию ST и положительные остроконечные зубцы Т
высокий R и элевацию ST.

ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ АНГИНОЗНОГО ПРИСТУПА

на фоне артериальной гипотонии (систолическое АД < 90 мм рт. ст.)

Незамедлительно вызвать бригаду скорой медицинской помощи
Больной должен немедленно прекратить всякую нагрузку, принять горизонтальное положение
Снять ЭКГ

Средством выбора для купирования ангинозного приступа является внутривенное введение морфина гидрохлорида или сульфата 1% -1,0 мл (10 мг), разведенного как минимум в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Первоначально следует ввести внутривенно медленно 2 — 4 мг лекарственного вещества. При необходимости введение повторяют каждые 5-15 минут по 2-4 мг до купирования боли или возникновения побочных эффектов, не позволяющих увеличить дозу.

При отсутствии морфина необходимо использовать любые доступные парентеральные анальгетики, например, анальгин 3 — 4 мл 50%.

! При подозрении на острый коронарный синдром больному немедленно назначить Ацетилсалициловую кислоту (при отсутствии абсолютных противопоказаний – гиперчувствительность к препарату, активное кровотечение) в дозе 250 мг, сублигвально, разжевать !!!

! Одновременно назначить Клопидогрел в нагрузочной дозе 300 мг.

ПРИНЦИПЫ ЛЕЧЕНИЯ АНГИНОЗНОГО ПРИСТУПА,

протекающего с острой левожелудочковой недостаточностью

на фоне нормального или повышенного АД

Незамедлительно вызвать бригаду скорой медицинской помощи
Больной должен немедленно прекратить всякую нагрузку, принять полусидящее положение
Снять ЭКГ
Средством выбора для купирования ангинального приступа является внутривенное введение морфина гидрохлорида или сульфата 1% — 1,0 мл (10 мг) разведенного как минимум в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Первоначально следует ввести внутривенно медленно 2 — 4 мг лекарственного вещества. При необходимости введение повторяют каждые 5 — 15 минут по 2 — 4 мг до купирования боли или возникновения побочных эффектов, не позволяющих увеличить дозу.
Дать больному нитроглицерин 0,5 мг под язык.
Внутривенная инфузия нитроглицерина 1% 2 – 4 мл или изосорбида динитрата 0,1% 2 – 4 мл в 200 мл физиологического раствора внутривенно капельно, начальная скорость инфузии 15 – 20 мкг/мин (5 – 7 капель в минуту), максимальная скорость введения препарата 250 мкг/мин. Критерий адекватности скорости инфузии: снижение систолического АД на 10 – 15 мм. рт. ст. и/или купирование ангинального статуса.

! При подозрении на острый коронарный синдром больному немедленно назначить Ацетилсалициловую кислоту (при отсутствии абсолютных противопоказаний – гиперчувствительность к препарату, активное кровотечение) в дозе 250 мг, сублигвально, разжевать !!!
! Одновременно назначить Клопидогрел в нагрузочной дозе 300 мг.

ЛЕЧЕНИЕ АНГИНОЗНОГО ПРИСТУПА, протекающего с острой левожелудочковой недостаточностью на фоне артериальной гипотонии (систолическое АД < 90 мм рт. ст.)

Незамедлительно вызвать бригаду скорой медицинской помощи
Снять ЭКГ в 12 отведениях
Средством выбора для купирования ангинального приступа является морфий 1% — 0,5 мл, разведенный как минимум в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Первоначально следует ввести внутривенно медленно 2-4 мг лекарственного вещества. При необходимости введение повторяют каждые 5-15 минут по 2-4 мг до купирования боли или возникновения побочных эффектов, не позволяющих увеличить дозу.
При низком АД (систолическое АД < 90 мм рт. ст.) обеспечить внутривенное введение допамина 200 мг в 200 мл физиологического раствора (начальная скорость 3 мкг/мин/кг, при отсутствии эффекта скорость инфузии увеличивается на 3 мкг/мин/кг, максимальная скорость составляет – 12 мкг/мин/кг). При сохраняющейся гипотонии и наличии клинических признаков относительной гиповолемии – отсутствие влажных хрипов в легких и набухания вен шеи – целесообразно ввести 200-250 мл 0,9% раствора хлорида натрия в течение 5-10 минут. При сохранении артериальной гипотонии возможны повторные введения 0,9% раствора хлорида натрия до общего объема 0,5-1,0 л. В случае появления одышки или влажных хрипов в легких — инфузию жидкости следует прекратить.

! При подозрении на острый коронарный синдром больному немедленно назначить Ацетилсалициловую кислоту (при отсутствии абсолютных противопоказаний – гиперчувствительность к препарату, активное кровотечение) в дозе 250 мг, сублигвально, разжевать !!!
! Одновременно назначить Клопидогрел в нагрузочной дозе 300 мг.

Рекомендации по проведению реперфузионной терапии у больных с острым коронарным синдромом

В течение 30 минут от первого контакта с больным с острым коронарным синдромом бригада скорой медицинской помощи, наряду с купированием болевого синдрома и стабилизацией гемодинамики (поддержания уровня АД на должном уровне) должна принять решение о проведении реперфузионной терапии – тромболизиса или чрекожного коронарного вмешательства (ЧКВ) у данного больного:

Если существует возможность и уверенность, что в течение 2 часов будет произведено ЧКВ (экстренное стентирование коронарной артерии, послужившей причиной развития ОКС) больной безотлагательно госпитализируется в ближайшую медицинскую организацию, где выполняется высокотехнологичные вмешательства на инфаркт-связанной коронарной артерии.
При невозможности проведения ЧКВ в эти сроки необходима тромболитическая терапия (ТЛТ), которая проводится бригадой скорой медицинской помощи. ТЛТ показана в первые 12 часов после появления болевого синдрома и ЭКГ критериев ОКС с подъемом сегмента ST.

ЭКГ критериями для начала реперфузионной терапии являются стойкие подъемы сегмента ST ≥0,1 мВ как минимум в двух смежных отведениях ЭКГ (≥ 0,25 мВ у мужчин до 40 лет/0,2 мВ у мужчин старше 40 лет и ≥0,15 мВ у женщин в отведениях V₂-V₃) при отсутствии гипертрофии левого желудочка или (предположительно) остро возникшая блокада левой ножки пучка Гиса (особенно при конкордантных подъемах сегмента ST в отведениях с положительным комплексом QRS). При наличии депрессии сегмента ST ≥0,05 мВ в отведениях V₁-V₃, особенно с позитивными зубцами Т, рекомендуется зарегистрировать ЭКГ в отведениях V₇-V₉(выявление подъемов ST ≥0,05 мВ/≥0,01 мВ у мужчин моложе 40 лет является основанием для реперфузионного лечения).

* Согласно Приказу Минздрава РФ от 15 мая 2012 г. №543н Первичная доврачебная медико-санитарная помощь оказывается фельдшерами фельдшерско-акушерских пунктов, врачебных амбулаторий, здравпунктов, поликлиник, поликлинических подразделений медицинских организаций. Первичная врачебная медико-санитарная помощь оказывается врачами-терапевтами, врачами-терапевтами участковыми, врачами общей практики (семейными врачами) врачебных амбулаторий, здравпунктов, поликлиник, поликлинических подразделений медицинских организаций, офисов врачей общей практики (семейных врачей). Первичная специализированная медико-санитарная помощь по профилю «кардиология» оказывается врачами-кардиологами поликлиник, поликлинических подразделений медицинских организаций.

Рекомендации подготовлены сотрудниками Российского кардиологического научно-производственного комплекса Минздрава России профессором Терещенко С.Н., профессором Руда М.Я., профессором Староверовым И.И.

Перлинганит :: Инструкция :: Цена :: Описание препарата

Перлинганит (Perlinganit)
Нестабильная и вазоспастическая (вызванная сужением просвета сердечных сосудов) стенокардия, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, гипертонический криз (быстрый и резкий подъем артериального давления) с застойной сердечной недостаточностью, контролируемая гипотензия (искусственное регулируемое снижение артериального давления).
Раствор перлинганит вводят внутривенно с помощью перфузионного инфузора в неразведенном виде (1 мл раствора содержит 1 мг нитроглицерина) или путем инфузии, предварительно разведя его изотоническим раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором глюкозы. Раствор перлинганит следует разводить сразу после открытия ампулы в асептических (стерильных) условиях. Дня концентрации 0,1 мг/мл (0,01%): 50 мл 0,1% раствора перлинганит (5 ампул по 10 мл каждая) развести до получения 500 мл готового раствора; для концентрации 0,2 мг/мл: 100 мл 0,1% раствора перлинганит (10 ампул по 10 мл каждая) развести до получения 500 мл готового раствора. Вводят внутривенно капельно. Начальная скорость введения 1 мл 0,01 % раствора за 4 мин. В дальнейшем дозу подбирают таким образом, чтобы систолическое (“верхнее” давление — артериальное давление в фазу изгнания крови) артериальное давление было не ниже 90 мм рт.ст.
Шок, коллапс (резкое падение артериального давления), артериальная гипотония (систолическое давление ниже 90-100 мм рт. ст., диастолическое
давление ниже 60 мм рт.ст.), токсический отек легких, геморрагический инсульт (острое нарушение мозгового кровообращения в результате разрыва сосудов мозга), повышенное внутричерепное давление, закрытоугольная глаукома (повышенное внутриглазное давление).
Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы нитроглицерин не противопоказан.
Ампулы по 10 мл 0,1% раствора нитроглицерина (10 мг нитроглицерина в 1 ампуле = 1 мг в 1 мл), в упаковке по 10 штук.
Список Б. В защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня.
Раствор нитроглицерина для внутривенного введения.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.

Описание препарата «Перлинганит» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 10912.

глицерилтринитрат внутривенно, внутривенно Нитроглицерин (нитроглицерин внутривенно) Дозирование, показания, взаимодействия, побочные эффекты и др.

Противопоказания

Недавнее использование (в течение нескольких дней) ингибиторов ФДЭ-5 (например, аванафила, силденафила, тадалафила или варденафила) может вызвать опасно низкую гипотензию; время взаимодействия, по-видимому, связано с периодом полувыведения ингибитора ФДЭ-5

Риоцигуат; совместное введение может вызвать гипотензию

Узкоугольная глаукома (спорно: может не иметь клинического значения)

Гиперчувствительность

Симптоматическая гипотензия, нескорректированная гиповолемия, повышение внутричерепного давления (травма головы, церебральное кровоизлияние, перидекардит тяжелой степени, констриктивная анемия, перидекардит кардиомиопатия

Предостережения

Соблюдайте осторожность при употреблении алкоголя, гипертиреозе, гипертрофической кардиомиопатии, постуральной гипотензии, тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности

Постепенно уменьшайте дозу, чтобы избежать реакции отмены

Может потребоваться 10-12 часов в день без нитратов избегать развития толерантности

Дозы ~ 200 мкг / мин

Некоторые продукты содержат спирт и пропиленгликоль

Удалите формы для местного применения перед началом внутривенной инфузии

Используйте стеклянные флаконы и трубки из не ПВХ (поливинилхлорида), чтобы избежать адсорбции лекарства при доставке устройства; использование трубки из ПВХ в инфузионных наборах может привести к потере активного ингредиента из-за адсорбции нитроглицерина на трубке из ПВХ; влияет дозировка; адсорбция ПВХ-трубкой увеличивается, если трубка длинная, скорость потока низкая, а концентрация нитроглицерина в растворе высокая; доставленная фракция исходного содержания нитроглицерина в растворе в опубликованных исследованиях составляла 20-60%; фракция изменяется со временем во время однократной инфузии, и простой поправочный коэффициент не может быть использован; если нитроглицерин внутривенно вводится через неадсорбционную трубку, дозы, основанные на опубликованных отчетах, обычно будут слишком высокими; некоторые встроенные внутривенные фильтры также адсорбируют нитроглицерин, и их следует избегать

Растворы, содержащие декстрозу без электролитов, не следует вводить через тот же набор для введения, что и кровь, так как это может привести к псевдоагглютинации или гемолизу

Внутривенное введение растворов может вызвать перегрузку жидкостью что приводит к снижению концентрации электролитов в сыворотке крови, гипергидратации и застойным состояниям отека легких; риск состояний разведения обратно пропорционален концентрации электролитов в инъекциях; риск перегрузки растворенных веществ, вызывающей застойные состояния с периферическим отеком и отеком легких, прямо пропорционален концентрации электролитов в инъекциях.

Тяжелая гипотензия и шок могут возникнуть даже при применении малых доз нитроглицерина; следить за пациентами, у которых может быть истощенный объем или, по какой-либо причине, уже имеется гипотензия; гипотензия, вызванная нитроглицерином, может сопровождаться парадоксальной брадикардией и усилением стенокардии.

Терапия нитратами может усугубить стенокардию, вызванную гипертрофической кардиомиопатией.

Сообщается о развитии толерантности и возникновении перекрестной толерантности к другим нитросоединениям. инфузионный насос, который может поддерживать постоянную скорость инфузии

Наблюдать за пациентами с известным субклиническим или явным сахарным диабетом при использовании растворов, содержащих декстрозу

Сообщалось о случаях метгемоглобинемии при применении умеренных доз органических нитратов; при диагностировании метгемоглобинемии прекратить лечение нитроглицерином; если состояние не изменилось, обработайте метиленовым синим, 1-2 мг / кг внутривенно

Защищайте от замерзания и света

Не меняйте бренды непреднамеренно, так как не все биоэквивалентны

Лечите головную боль, вызванную лекарствами, с помощью аспирина или ацетаминофена

Обеспечьте Интервал без нитратов (10-12 часов или в течение ночи), чтобы избежать развития толерантности

Используйте поддерживающее лечение при передозировке; специфического антидота при передозировке нет; Риск передозировки можно свести к минимуму путем тщательного наблюдения во время лечения.

Обзор лекарственного взаимодействия

Сосудорасширяющее действие нитроглицерина может дополнять действие других гипотензивных средств.(например, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов и трициклические антидепрессанты) и могут вызывать усиление гипотензивных эффектов.
Одновременное применение нитроглицерина в виде инъекций 5% декстрозы при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафилом, тадалафилом или варденафилом) в любой форме противопоказано
Одновременное применение нитроглицерина в виде инъекции 5% декстрозы с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, может вызвать гипотензию и противопоказано. препятствуют антикоагулянтному действию гепарина; внутривенное введение нитроглицерина может вызвать устойчивость к гепарину.

Разведение нитроглицерина — GlobalRPH

Дозирование : (АГ / ХСН / стенокардия): начальная скорость инфузии 5 мкг / мин.Может увеличиваться на 5 мкг / мин каждые 3-5 минут до ответа. Если 20 мкг / мин недостаточно, увеличивайте на 10–20 мкг / мин каждые 3-5 минут. [максимальная доза: 400 мкг / мин]

Расчет скорости капания (50 мг / 250 мл) мл / час = мкг / мин x 0,3
(например, 5 мкг / мин = @ 2 мл / час; 20 мкг / мин = 6 мл / час и т. Д.)

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ
НЕ ДЛЯ ПРЯМОГО ВНУТРИВЕННОГО ИНЪЕКЦИИ. ИНЪЕКЦИЯ НИТРОГЛИЦЕРИНА, USP ЯВЛЯЕТСЯ КОНЦЕНТРИРОВАННЫМ МОЩНЫМ ПРЕПАРАТОМ, КОТОРЫЙ ДОЛЖЕН БЫТЬ РАЗВЕДЕН В 5% ИНЪЕКЦИИ ДЕКСТРОЗЫ, USP ИЛИ 0.ИНЪЕКЦИЯ 9% ХЛОРИДА НАТРИЯ, USP, ДО ЕГО ВЛИЯНИЯ. НИТРОГЛИЦЕРИН НЕ СЛЕДУЕТ СМЕШАТЬ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ.

1. Начальное разведение : В асептических условиях перенесите желаемое количество нитроглицерина для инъекций, USP (как указано в таблице ниже) в стакан для внутривенных инъекций. флакон, содержащий указанный объем 5% раствора декстрозы для инъекций, USP или 0,9% натрия хлорида для инъекций, USP и хорошо перемешайте. Это дает конечную концентрацию от 50 мкг / мл до 400 мкг / мл. Разбавление инъекции 5 мг нитроглицерина в 100 мл также даст конечную концентрацию 50 мкг / мл.

2. Поддерживающее разбавление : Важно учитывать потребности пациента в жидкости, а также ожидаемую продолжительность инфузии при выборе подходящего разбавления для инъекции нитроглицерина.

После титрования начальной дозы при необходимости можно увеличить концентрацию добавки, чтобы ограничить количество жидкости, вводимой пациенту. Концентрация инфузионного раствора не должна превышать 400 мкг / мл нитроглицерина. См. Диаграмму.

Примечание : Если концентрация отрегулирована, обязательно промойте или замените инфузионный набор перед использованием новой концентрации.Если набор не промывается или не заменяется, может потребоваться от нескольких минут до часов, в зависимости от скорости потока и мертвого пространства набора, чтобы концентрация достигла пациента.

Переверните стеклянный флакон для парентерального введения несколько раз, чтобы обеспечить равномерное разведение нитроглицерина.

Дозировка зависит от типа используемого контейнера и набора для введения.

Хотя обычная начальная доза для взрослых, о которой сообщалось в клинических исследованиях, составляла 25 мкг / мин или более, в этих исследованиях использовались наборы для введения ПВХ.ИСПОЛЬЗОВАНИЕ НЕАБСОРБИРУЮЩИХ ТРУБОК ПРИВЕСТИ К ПОНИЖЕНИЮ ДОЗЫ.

Если используется инфузионный насос перистальтического действия, следует выбрать соответствующий набор для введения с капельной камерой, которая обеспечивает подачу примерно 60 микрокапель / мл. Приведенные ниже таблицы разбавления и введения можно использовать для расчета разбавления нитроглицерина и скорости потока в микрокаплях в минуту для достижения желаемой скорости введения нитроглицерина.

Если используется объемный инфузионный насос, можно по-прежнему использовать приведенную ниже таблицу разбавления и администрации; однако скорость потока будет определяться непосредственно инфузионным насосом независимо от размера капель в капельных камерах.Таким образом, ссылка на «микрокапли / мин» не применима, и для определения настроек насоса следует использовать соответствующую скорость потока в мл / час.

Первоначально доза нитроглицерина должна составлять 5 мкг / мин, доставляемая через инфузионный насос, способный точно и постоянно доставлять лекарство. Последующее титрование должно быть адаптировано к клинической ситуации, при этом увеличение дозы должно быть более осторожным, поскольку наблюдается частичный ответ. Начальное титрование должно производиться с шагом 5 мкг / мин с увеличением каждые 3-5 минут до тех пор, пока не будет отмечен определенный ответ.Если не наблюдается ответа при 20 мкг / мин, можно использовать приращения 10 и более 20 мкг / мин. Как только наблюдается частичная реакция артериального давления, следует уменьшить увеличение дозы и увеличить интервал между повышениями. [максимальная доза: 400 мкг / мин]

Пациенты с нормальным или низким давлением наполнения левого желудочка или давлением заклинивания легочных капилляров (например, пациенты со стенокардией без других осложнений) могут быть сверхчувствительны к действию нитроглицерина и могут полностью реагировать на дозы всего 5 мкг / мин.Эти пациенты требуют особенно тщательного титрования и наблюдения.

Не существует фиксированной оптимальной дозы нитроглицерина. Из-за различий в реакции отдельных пациентов на препарат, каждого пациента необходимо титровать до желаемого уровня гемодинамической функции. Следовательно, ДОЛЖЕН выполняться непрерывный мониторинг физиологических параметров (т. Е. Артериального давления и частоты сердечных сокращений у всех пациентов, других измерений, таких как давление заклинивания легочных капилляров, в зависимости от ситуации) для достижения правильной дозы.Необходимо поддерживать адекватное системное артериальное давление и коронарное перфузионное давление.

Лекарственные препараты для парентерального введения следует проверять визуально на предмет наличия твердых частиц и обесцвечивания перед введением, если позволяют раствор и контейнер. Выбросьте неиспользованную часть.

ИНЪЕКЦИЯ НИТРОГЛИЦЕРИНА, ТАБЛИЦА РАЗВЕДЕНИЯ USP Каждый мл нитроглицерина для инъекций = 5 мг Нитроглицерина
Объем разбавителя (мл)	Объем Нитроглицерин Для инъекций	Конечная концентрация нитроглицерина (мкг / мл)

500 мл	5 мл (25 мг)	50 мкг / мл
250 мл	5 мл (25 мг)	100 мкг / мл
500 мл	10 мл (50 мг)	100 мкг / мл
250 мл	10 мл (50 мг)	200 мкг / мл
500 мл	20 мл (100 мг)	200 мкг / мл
250 мл	20 мл (100 мг)	400 мкг / мл
500 мл	40 мл (200 мг)	400 мкг / мл

Раствор Концентрация (мкг / мл)	100	200	400

Доза	РАСХОД

(мкг / мин)	(микрокапель / мин = мл / час)
5	3	–	–
10	6	3	–
15	9	–	–
20	12	6	3
30	18	9	–
40	24	12	6
60	36	18	9
80	48	24	12
120	72	36	18
160	96	48	24
240	–	72	36
320	–	96	48
480	–	–	72
640	–	–	96

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ
Номер спискаРазмер контейнера Содержание нитроглицерина
4107 Однодозовый флакон Fliptop 5 мл 25 мг (5 мг / мл)
4104 Одноразовый флакон Fliptop 10 мл 50 мг (5 мг / мл)

Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F). [См. Контролируемую комнатную температуру USP.] Не допускайте замораживания.

Защищайте от света, храня продукт в картонной коробке, пока он не будет готов к использованию.

Источник: [вкладыш из пакета]

Стабильность : Источник [Lexi-drug]: «Нитроглицерин, разведенный в D5W или NS в стеклянных контейнерах, физически и химически стабилен в течение 48 часов при комнатной температуре и 7 дней при охлаждении; в D5W или NS в контейнерах Excell® / PAB®. физически и химически стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре и 14 дней при охлаждении »

Как заменить нитроглицерин внутривенно при нехватке

В течение последнего месяца Надя Авад, PharmD, и ее команда ED в Медицинском центре Сомерсет в Нью-Джерси боролись с нехваткой нитроглицерина.

«Внутривенный нитроглицерин — действительно наша рабочая лошадка при инфаркте миокарда, гипертоническом кризе и острой декомпенсированной сердечной недостаточности», — сообщает Авад MedPage Today . «Альтернатив мало, и они часто связаны с побочными эффектами».

Кошмар отделения неотложной помощи стал реальностью: производственные проблемы привели к истощению запасов нитроглицерина для внутривенного введения, в результате чего многие бригады неотложной помощи по всей стране остались без лекарств. На прошлой неделе газета New York Times сообщила, что единственный производитель нитроглицерина в настоящее время в США.S., Baxter International, сократила поставки препарата, потому что он не успевал за спросом.

Медицинское сообщество должно найти долгосрочные решения проблемы нехватки, но критический вопрос прямо сейчас был задан в твите Патрика Бафумы, RPA, помощника врача отделения неотложной помощи в больнице Mount Sinai: «Нехватка капельного нитро. APE [острый отек легких в результате острой декомпенсированной сердечной недостаточности]? »

Итак, какие есть альтернативы?

1.Нитро-паста Slather

При остром коронарном синдроме Bryan D. Hayes, PharmD, фармацевт ED и токсиколог из Университета Мэриленда, рекомендует врачам ED использовать альтернативную формулировку, такую как нитропаста или сублингвальные таблетки. Хейс говорит, что из-за нехватки запас нитроглицерина в их больнице сократился до нескольких бутылочек. Блог Emergency Medicine PharmD предлагает удобные аптечные консультации по переходу между внутривенным введением и пастой нитроглицерина.

Тем не менее, в APE, Бафума сказал, что старается избегать нитропасты, потому что отсроченное начало действия делает его непредсказуемым.

2. Используйте спрей Нитроглицерин

Для APE, Джастин Хенсли, доктор медицины, доцент кафедры неотложной медицины в Техасском медицинском научном центре A&M и врач отделения неотложной помощи в CHRISTUS Spohn, сказал, что он использует 400 мкг нитро-спрея и титрует один спрей каждые 4 минуты, что дает 100 мкг нитро-спрея. -мкг в минуту. Кори Словис, доктор медицины, заведующий кафедрой экстренной медицины в Университете Вандербильта в Нэшвилле, штат Теннеси, сказал, что спрей может быть хорошим вариантом, и подчеркнул, что титрование является ключом к этой настройке.Это маршрут, который, по словам Бафумы, он попробует.

3. Ввести нитроглицерин сублингвально

Ананд Сваминатан, доктор медицины, доцент кафедры экстренной медицины Нью-Йоркского университета и врач отделения неотложной помощи в Белвью, предпочитает давать несколько сублингвальных таблеток нитроглицерина вместо использования нитропасты. С одной таблеткой 400 мкг Сваминатан указанная абсорбция составляет примерно 70-80 мкг / мин.

Slovie говорит, что существует аддитивный эффект. «Если кровяное давление держится примерно через 5 минут, мы удваиваем дозу», — пишет Словис в электронном письме.

«Поскольку у некоторых пациентов артериальное давление снижается при приеме нитроглицерина, мы начинаем с одной сублингвальной таблетки нитроглицерина», — говорит Словис. «Затем мы поднимаемся оттуда, а затем повышаем до двухуровневого положительного давления воздуха (BiPAP) или постоянного давления в дыхательных путях (CPAP) с нитроглицерином у наиболее тяжелых пациентов».

Перед началом приема фуросемида (Лазикс) бригада провела рентген грудной клетки, чтобы подтвердить перегрузку жидкостью. Это потому, что симптомы иногда путают с обострением ХОБЛ, пневмонией или раком легких, а введение фуросемида может значительно усугубить их или увеличить смертность (см. Петлевые диуретики ниже).

Словис сказал, что если пациент хрипит, они также используют бронходилататор. Когда требуется больше таблеток нитроглицерина, они ненадолго снимают маску.

4. Ингибиторы капельного АПФ

При острой сердечной недостаточности Hayes рекомендует эналаприлат для уменьшения преднагрузки и никардипин для уменьшения постнагрузки. Сваминатан также рассмотрит эналаприлат не как полноценную альтернативу, а как дополнение к другим агентам для APE. Ему это нравится, потому что ингибитор АПФ «отключает нейрогормональную активацию», а Сваминатан обычно начинает с низких доз эналаприлата 1.25 мг в / в. Исключение составляют пациенты с гипотонией.

5. Попробуйте Nitroprusside

Хейс говорит, что нитропруссид снижает как предварительную, так и остаточную нагрузку, хотя он отмечает, что в последнее время цены резко выросли. Есть некоторые опасения по поводу токсичности цианида для метаболизма, хотя Словис сказал, что такие явления были «действительно, очень редкими и никогда не возникали в ED», потому что для этого потребовалось бы очень много времени и большие дозы.

Тем не менее, Авад, доцент кафедры фармации в Рутгерсе, считает важным отметить, что нитропруссид не будет хорошим выбором для пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.Для более быстрого начала, меньшего количества корректировок дозы и меньшего количества побочных эффектов никардипин может быть лучшим выбором для контроля артериальной гипертензии (см. Ниже).

6. Рассмотрим никардипин

При острой декомпенсированной сердечной недостаточности Авад подчеркивает исследование, которое предполагает, что 1 мкг / кг / мин никардипина является оптимальной дозой для пациентов. Ранее в этом месяце Авад исследовал роль никардипина при острой декомпенсированной сердечной недостаточности.

Наркотики, которых следует избегать

Несиритид

Некоторым может быть любопытно, следует ли им возвращать несиритид после того, как он потерпел крах из-за острой сердечной недостаточности, особенно если некоторые больницы не спешат прекращать его запасы.Авад просмотрел литературу и пришел к выводу, что она была положена на полки надлежащим образом. Сваминатан также употреблял несиритид.

Петлевые диуретики как первая линия

По словам Сваминатана, в прошлом врачи выбирали петлевые диуретики, такие как фуросемид, потому что считали, что APE является результатом перегрузки объемом. Он назвал это городской легендой на недавней конференции Американской академии экстренной медицины и написал, что недавние исследования показали, что это действительно жидкий сдвиг.

«[Фуросемид] не играет никакой роли, пока вы не отмените серьезную повышенную постнагрузку и не отключите нейрогормональный каскад», — сказал Сваминатан.«Lasix ухудшает состояние пациентов в первые 10-20 минут лечения, что является критическим временем в реанимации APE».

Вот протокол Словиса во время дефицита

Нитроглицерин сублингвально, от 1 до 2 таблеток каждые 5 минут x 3 — повторно оценить АД

При хорошем контроле переход на NTP или Isordil p.o. (Нитропаста или NTG длительного действия)

Если не контролируется должным образом (> 160/100), то рассмотрите, в произвольном порядке:

1) Эналаприл внутривенно — 0.625-1,25 мг в / в болюс

2) гидралазин в / в 5-10 мг в / в болюс

3) Нитропруссид в / в

«Данные по этим препаратам в ED ограничены, но они являются разумной альтернативой», — говорит Словис. Суть в том, что ни один из этих вариантов не заменяет нитроглицерин внутривенно. Словис добавил: «Каждый врач старается изо всех сил без лучшего лекарства».

Эльберт Чу — директор по развитию и специальным проектам MedPage.Он инициировал и ведет подкаст Anamnesis. Он писал для The New York Times, Popular Science, Fast Company и ESPN. Подписаться

болюсов нитроглицерина при ХСН — JournalFeed

Abstract

Am J Emerg Med. 2017 Янв; 35 (1): 126-131. DOI: 10.1016 / j.ajem.2016.10.038. Epub 2016 18 октября.

Болюсное введение нитроглицерина предотвращает попадание в отделение интенсивной терапии у пациентов с острой гипертонической сердечной недостаточностью.

Wilson SS1, Kwiatkowski GM1, Millis SR2, Purakal JD2, Mahajan AP2, Levy PD3.

Информация об авторе:

1 Департамент фармацевтических услуг, Детройтский приемный госпиталь / Детройтский медицинский центр, Детройт, штат Мичиган, 48201.

2 Отделение неотложной медицинской помощи и научно-исследовательский институт сердечно-сосудистой системы, Школа медицины Государственного университета Уэйна, Детройт, MI 48201.

3 Отделение неотложной медицины и сердечно-сосудистого научно-исследовательского института, Медицинский факультет Государственного университета Уэйна, Детройт, штат Мичиган, 48201.Электронный адрес: [email protected].

Реферат

ЦЕЛИ:

Целью этого исследования было сравнить использование ресурсов здравоохранения среди пациентов, которым внутривенно вводили нитроглицерин по поводу острой сердечной недостаточности (ОСН) в отделении неотложной помощи (ED) в виде прерывистого болюса. непрерывная инфузия или их комбинация.

МЕТОДЫ:

Мы ретроспективно идентифицировали 395 пациентов, получавших терапию нитроглицерином в отделении неотложной помощи для лечения ОСН в течение 5-летнего периода.Пациентов, получавших прерывистый болюс (n = 124), сравнивали с непрерывной инфузионной терапией (n = 182) и комбинированной терапией болюсом и инфузией (n = 89). Основными исходами были частота госпитализаций в отделение интенсивной терапии (ОИТ) и продолжительность пребывания в больнице (LOS).

РЕЗУЛЬТАТЫ:

При нескорректированном анализе частота госпитализаций в ОИТ была значительно ниже в группах болюсной и инфузионной и комбинированной (48,4% против 68,7% против 83% соответственно; P <0,0001) и медианы LOS (межквартильный размах). ) был короче (3.7 [2,5-6,2 дня]) по сравнению с инфузионной (4,7 [2,9-7,1 дня]) и комбинированной (5,0 [2,9-6,7 дня]) группами; P = 0,02. На моделях скорректированной регрессии осталась сильная связь между болюсным введением нитроглицерина и сниженной частотой госпитализаций в ОИТ, а LOS в больнице был на 1,9 дня короче по сравнению с одной инфузионной терапией. Использование интубации (болюс [8,9%] против инфузии [8,8%] против комбинации [16,9%]; P = 0,096) и двухуровневого положительного давления в дыхательных путях (болюс [26,6%] против инфузии [20,3%] против комбинации [29,2%]) ; P = 0,21) были аналогичными, как и частота гипотонии, повреждения миокарда и ухудшения функции почек.

ВЫВОДЫ:

У пациентов с ЭД с ОСН внутривенное введение нитроглицерина в виде прерывистого болюса было связано с более низкой частотой госпитализаций в ОИТ и более коротким сроком госпитализации по сравнению с непрерывной инфузией.

PMID: 27825693 [PubMed — в процессе]

НИТРОГЛИЦЕРИН (TridilR) | LHSC

Имя:	НИТРОГЛИЦЕРИН (Тридил ^R)
Классификация:	*сосудорасширяющее* расслабляет артериальные и венозные гладкие мышцы для уменьшения преднагрузки с легким уменьшением постнагрузки; венозный эффект> артериальный снижает сопротивление легочных сосудов Расширение коронарных сосудов улучшает податливость желудочков
Доза:	Настои:
Администрация:	Внутривенное вливание: 50 мг / 250 мл 5% -ной декстрозы и физиологический раствор 0.9% (максимальная концентрация: 200 мг / 250 мл) смесь в стеклянной бутылке (адсорбируется на поливинилхлориде) Гиповолемия должна быть скорректирована одновременно с началом терапии препарат следует прекратить (резкое прекращение приема может вызвать отскок спазма коронарной артерии)
Побочные эффекты:	головная боль, приливы крови тахикардия Гиповолемия гипотония Вазодилатация легких может ухудшить легочный шунт
Мониторинг терапии:	артериальное давление Частота сердечных сокращений и ритм ЭКГ боль в груди Сатурация кислородом центральной или смешанной венозной крови лактат Сердечный выброс при мониторинге Газы крови Насыщение кислородом (может ухудшить шунт) диурез
Протокол интенсивной терапии для взрослых:	Может вводиться внутривенной инфузией медсестрой в отделении интенсивной терапии для взрослых. Может быть титрован медсестрой в отделении интенсивной терапии для взрослых. Пациенту требуется провести артериальную линию для измерения АД. Непрерывные инфузии должны проводиться с помощью инфузионного устройства, а библиотека помпы должна быть включена. Не следует вводить через проксимальный порт для инъекции (синий) катетера легочной артерии. Если это единственная доступная центральная венозная линия, ее можно вводить через проксимальный порт для инъекции, но термодилюционные измерения сердечного выброса не должны измеряться во время инфузии).

Постоянная доза нитроглицерина увеличивает тяжесть сердечных приступов, как показывают исследования | Центр новостей

Дарья Мочлы-Розен

При приеме в течение нескольких часов в виде непрерывной дозы сердечное лекарство нитроглицерин оказывает обратное действие — увеличивая тяжесть последующих сердечных приступов, согласно исследованию соединения на крысах, проведенному исследователями из Медицинской школы Стэнфордского университета.

«По сути, это поучительная история», — сказала профессор химической и системной биологии Дарья Мочли-Розен, доктор философии, старший автор исследования, опубликованного в ноябре.2 в Научная трансляционная медицина . «Вот практика, применяемая в медицине более 100 лет. Нитроглицерин настолько стар, что надлежащих клинических испытаний официально не проводилось. Наше исследование показывает, что пора кардиологам изучить ценность лечения нитроглицерином, которое длится часами ».

Исследование также показало, что ущерб может быть уменьшен путем одновременной обработки активатором фермента, известным как Alda-1, обнаруженным Mochly-Rosen и его сотрудниками и описанным в Science в 2008 году.

Нитроглицерин — это основа лечения сердечных заболеваний. Это лекарство для тех, кто страдает от приступов боли в груди, известной как стенокардия, и принимает его в виде сублингвальных таблеток или орального спрея. И это стандартное лечение для пациентов с сердечным приступом, которые также получают его через внутривенное введение. капать или пластырь в отделении неотложной помощи.

Он действует как заклинание, по крайней мере, сначала, открывая сосуды, чтобы кровь могла легче течь к сердцу. Но постоянное употребление приводит к десенсибилизации, ловушке, обнаруженной вскоре после того, как взрывчатое химическое вещество было впервые использовано в качестве лекарства, в 1867 году — в том же году Альфред Нобель получил свои патенты на динамит, основным ингредиентом которого был нитроглицерин.

Чтобы уменьшить десенсибилизацию к нитроглицерину, современные врачи циклически переключают пациентов на препарат и выключают его: типичный режим для госпитализированных пациентов с сердечным приступом — 16 часов приема и восемь часов перерыва. Неизвестно, что случайный прием таблеток или брызг приводит к такой сдержанной реакции.

До последнего десятилетия никто не подозревал, что длительное употребление нитроглицерина может нанести вред сердечной ткани в случае сердечного приступа. Среди доказательств — наблюдения, что нитроглицерин повреждает клетки сердца, разрушая важный фермент ALDh3, который не только уничтожает токсичные продукты свободных радикалов, но и является ключом к способности нитроглицерина предотвращать боль в груди.ALDh3 катализирует превращение нитроглицерина в оксид азота, что уменьшает боль в груди за счет открытия кровеносных сосудов. Таким образом, повреждая ALDh3, нитроглицерин стреляет себе в стопу в качестве лечения сердечных заболеваний.

В 2008 году Мочли-Розен и его коллеги определили еще одну функцию ALDh3: это важный фермент для защиты сердца от повреждений, вызванных ишемией или снижением кровотока — не только для людей, получающих нитроглицерин, но и для всех. Таким образом, исследователи тоже стали беспокоиться о безопасности длительного использования нитроглицерина.

«Мы знали, что нитроглицерин является важным средством лечения симптомов сердечного приступа», — сказал Мочли-Розен, который также является профессором трансляционной медицины Джорджа Д. Смита и членом Стэнфордского института сердечно-сосудистой системы. «И мы подумали:« Подождите, все получают нитроглицерин, когда приходят в отделение неотложной помощи с болями в груди, иногда капельно или в виде пластыря ». Что, если в этот период у них случится сердечный приступ? Это могло быть более серьезным, чем если бы их не лечили ».

Это привело к их текущему исследованию.Используя модель на крысах, они проверили влияние длительного лечения нитроглицерином на тяжесть сердечных приступов. Они обнаружили, что нитроглицерин увеличивает тяжесть сердечного приступа у крыс. После 16 часов лечения нитроглицерином повреждение сердца было вдвое больше, чем у необработанных контрольных животных. В каждой группе было от пяти до восьми животных.

Сердечная функция также была значительно снижена по сравнению с контрольными животными, что было определено с помощью эхокардиограммы сразу после сердечного приступа и снова через две недели.А когда крысам вводили активатор фермента Альда-1 вместе с нитроглицерином, пагубные последствия длительного лечения нитроглицерином практически исчезли.

«Мы недвусмысленно показали, что крысам стало хуже после лечения нитроглицерином, и если бы у нас был Альда-1, мы защищали их», — сказал Мочли-Розен.

«Нитроглицерин улучшает кровоток при сужении сосудов. Но мы обнаружили, что если вы используете его слишком долго, фермент, который помогает защитить от повреждения тканей — ALDh3 — умирает.На нашей животной модели мы продемонстрировали, что потеря этого фермента ухудшает исход сердечного приступа. Нитроглицерин не является доброкачественным ».

Учитывая важность ALDh3 для защиты различных тканей, включая сердце, толерантность к нитроглицерину не следует рассматривать как простую потерю эффективности препарата, сказал соавтор исследования Хулио Сезар Батиста Феррейра, доктор философии, научный сотрудник. «Наше исследование было первым, которое показало, что толерантность к нитроглицерину связана с повышенной уязвимостью сердца.Необходимы дальнейшие исследования для определения молекулярных механизмов толерантности к нитроглицерину и его побочных эффектов ».

Альтернативные методы лечения для улучшения кровотока у кардиологических пациентов существуют, сказал кардиолог Джон Кук, доктор медицинских наук, профессор сердечно-сосудистой медицины из Стэнфорда, который не участвовал в исследовании, но обсуждал его с исследователями.

«Непрерывное введение нитроглицерина пластырем или внутривенной инфузией, как в отделении коронарной терапии, изначально полезно для снятия боли, а также благоприятно влияет на гемодинамику — снижает кровяное давление, улучшает коронарный кровоток.Однако известно, что длительное использование этой формы нитроглицерина вызывает толерантность к его собственным полезным действиям в течение 12–24 часов », — сказал Кук, добавив, что исследователи еще не знают полного эффекта от использования препарата более 24 часов.

«Работа профессора Мочли-Розена вызывает дополнительную озабоченность по поводу расширенного использования пролонгированного или непрерывного приема нитроглицерина в отделении коронарной терапии», — добавил он. «Вероятно, лучше всего использовать нитроглицерин непрерывно только в течение коротких периодов времени и заменить непрерывную инфузию или пластырь другими лекарствами, чтобы уменьшить симптомы и благоприятно повлиять на гемодинамику.”

В будущем, сказал Мочли-Розен, опасности нитроглицерина можно будет устранить, сочетая его с Alda-1, если он окажется безопасным для людей, или другим препаратом с аналогичной функцией активации ферментов.

Соавторами

Мочли-Розена были Феррейра и первый автор Лихан Сун, доктор философии, бывший аспирант.

Исследование было поддержано Национальным институтом злоупотребления алкоголем и алкоголизмом и Исследовательским фондом Сан-Паулу. Стэнфордский университет подал патент на терапевтическое использование Alda-1 для нацеливания на ALDh3 и лечения ишемии миокарда.Мочли-Розен является основателем ALDEA Pharmaceuticals Inc. и KAI Pharmaceuticals Inc., которые, как она сообщает, в настоящее время не имеют планов по разработке продуктов в связи с этим исследованием.

Информация о Стэнфордском кафедре химической и системной биологии, которая также поддержала эту работу, доступна на http://casb.stanford.edu/.

Нитроглицерин Показания и противопоказания для EMS

Для чего используется нитроглицерин?

Нитроглицерин (NTG), также известный как тринитрат глицерина (GTN), представляет собой нитратный препарат, который обычно назначают для облегчения ангинозной боли в груди и регулирования артериального давления посредством расширения сосудов.Различные препараты нитроглицерина также можно назначать для лечения заболеваний почек, печени и даже в качестве мази от трещин или разрывов заднего прохода.

Нитроглицерин можно вводить различными способами, в том числе:

При введении спрея нитроглицерина будьте осторожны, чтобы случайно не вдохнуть лекарство.(Фото / Rommie Duckworth)

Таблетки сублингвальные (под язык)
Порошок сублингвальный
Спрей сублингвальный
Паста трансдермальная (через кожу)
Пластырь трансдермальный
Мазь ректальная
Внутривенное вливание
Таблетки для приема внутрь с пролонгированным высвобождением

Названия и дозировки зависят от пути введения.

Эта статья будет сосредоточена на формах нитроглицерина, наиболее часто встречающихся в EMS; сублингвальные таблетки и спреи, трансдермальные пасты, трансдермальные пластыри и внутривенные инфузии.

Пути введения нитро

Дозировка, пути введения и торговые наименования нитроглицерина включают:

Нитроглицерин сублингвальные таблетки: Нитростат, отдельные таблетки, 0,3 мг, 0,4 мг или 0,6 мг
Нитроглицерин подъязычный спрей: Нитролингвальный, 1 дозированный спрей, 0.3 мг
Нитроглицериновая трансдермальная паста: Nitro-Bid, наносится с помощью мерной бумаги, 7,5 мг на полдюйма
Нитроглицериновый пластырь трансдермальный: Nitro-Dur, предварительно отмеренный самоклеящийся пластырь, 0,2 мг / час, 0,4 мг / час, 0,6 мг / час, 0,8 мг / час
Раствор нитроглицерина внутривенно: тринитрат глицерина внутривенно, предварительно смешанные растворы, обычно 25 мг / 250 мл, 50 мг / 250 мл, 100 мг / 250 мл, которые можно вводить в виде нагрузочных болюсов до 600 мкг с последующими поддерживающими инфузиями, начиная с 5 мкг / мин. в зависимости от состояния пациента

Формы нитроглицерина, обычно вводимые поставщиками скорой помощи разного уровня, включают сублингвальные таблетки или спреи; трансдермальная паста; а для некоторых продвинутых поставщиков — растворы нитроглицерина внутривенно.

Формы нитроглицерина, используемые пациентами, с которыми обычно сталкиваются медицинские работники на местах, включают сублингвальные таблетки или спреи и трансдермальные пластыри.

Нитроглицерин м Механизм действия

Нитроглицерин — сосудорасширяющее средство, которое особенно сильно влияет на гладкие мышцы сосудов периферических вен.Расширение артериальных сосудов также может происходить при более высоких дозах нитроглицерина.

Нитроглицерин образует свободнорадикальный оксид азота (NO), который, в свою очередь, активирует химические вещества в крови, которые вызывают расслабление гладких мышц, что приводит к расширению сосудов. Нитроглицерин в первую очередь метаболизируется ферментами печени.

Сублингвальные формы нитроглицерина всасываются быстро, за одну-три минуты, с максимальным эффектом примерно через пять-десять минут.Сублингвальные дозы нитроглицерина продолжают действовать в течение примерно 30 минут, но с меньшим эффектом.

Нитроглицерин сублингвально обычно вводят по одной таблетке или спрею каждые пять минут до трех доз. Некоторые догоспитальные протоколы рекомендуют продолжать прием и даже назначать более высокие дозы нитроглицерина двумя-тремя сублингвальными дозами вместе в случаях гипертонической застойной сердечной недостаточности.

Сублингвальный прием нитроглицерина обычно прекращается после достижения желаемого эффекта (как правило, уменьшения ангинозной боли в груди или облегчения симптомов застойной сердечной недостаточности) или при обнаружении противопоказаний.

Трансдермальные формы нитроглицерина действуют медленнее, но поддерживают терапевтический уровень в течение гораздо более длительного периода времени, обычно от 12 до 24 часов. Трансдермальный нитроглицерин обычно применяется пациентами для предотвращения развития ангинозной боли в груди и поставщиками скорой медицинской помощи для поддержания стабильных терапевтических уровней нитроглицерина в полевых условиях после сублингвального введения нитроглицерина.

Растворы нитроглицерина

внутривенно можно вводить для различных целей, но чаще всего они используются поставщиками скорой помощи пациентам, которые не переносят или не реагируют на нитроглицерин сублингвально или которым требуются более высокие дозы нитроглицерина, чем можно вводить сублингвально или трансдермально.

Желаемые эффекты и показания нитроглицерина

Вазодилатация снижает преднагрузку и постнагрузку миокарда, а также снижает артериальное давление. Это снижение давления снижает нагрузку на сердце и помогает уменьшить сердечную недостаточность.

Для медицинских работников типичные показания к применению нитроглицерина включают боль или дискомфорт в груди, связанные со стенокардией или подозрением на острый инфаркт миокарда, а также отек легких при гипертонии.

Для пациентов дома показания обычно включают профилактику или лечение боли в груди или дискомфорта, связанного со стенокардией или подозрением на острый инфаркт миокарда.

Противопоказания к применению нитроглицерина

АБСОЛЮТ: Прекратите прием нитроглицерина или не давайте нитроглицерин пациентам, которые:

Имеете известную чувствительность к нитратным препаратам
Принимали лекарства от эректильной дисфункции в течение последних 24 часов, такие как Виагра, Сиалис, Левитра, Стендра, Стаксин, силденафил, аванафил, тадалафил или варденафил.
Имеют гипотензию (обычно <90 САД или <65 САД)
Дети до 12 лет
У вас повышенное внутричерепное давление
У тяжелой анемии

ОТНОСИТЕЛЬНО: Назначение нитроглицерина можно рассматривать с осторожностью для пациентов, которые:

Имеете известный или подозреваемый инфаркт правого желудочка и, таким образом, сильно зависят от поддержания предварительной нагрузки (хотя недавние исследования выявили несколько осложнений при введении нитро при инфаркте правого желудочка)
Брадикардия
Тахикардические
В настоящее время принимают гипотензивные препараты, в том числе бета-адреноблокаторы, фенотиазины или другие нитраты.
Находятся в состоянии проглатывания или опьянения алкоголем

Побочные эффекты нитроглицерина включают:

Головная боль
Головокружение
Гипотония
Промывка
Тошнота
Рефлекторная тахикардия

Меры предосторожности в отношении нитроглицерина:

Правильное хранение нитроглицерина имеет важное значение.Нитроглицерин быстро инактивируется светом, теплом, контактом с воздухом и влагой.
Пациентам не следует жевать или глотать таблетки нитроглицерина.
Употребление алкоголя до или одновременно с использованием нитроглицерина может усилить сосудорасширяющее и гипотензивное действие нитроглицерина.
У пациентов со временем может развиться толерантность или устойчивость к нитроглицерину, и для терапевтического эффекта может потребоваться увеличение дозировки.
Чрезмерное введение нитратов может вызвать метгемоглобинемию, состояние, при котором красные кровяные тельца не могут высвобождать кислород в ткани.
При введении нитроглицерина в форме спрея, будьте осторожны, чтобы медработники случайно не вдохнули лекарство из-за близости к пациенту или плохо направленного спрея.
Нитроглицерин из трансдермальных пластырей или пасты может абсорбироваться при любом контакте с кожей. Всегда надевайте перчатки при обращении, нанесении или снятии. При удалении очистите область, протерев марлей и осторожно выбросив.

Мифы и заблуждения о нитроглицерине

Как и многие другие распространенные догоспитальные методы лечения, некоторые общеизвестные знания о нитроглицерине содержат больше мифов и заблуждений, чем фактов.Вот некоторые из основных мифов и заблуждений о лечении нитроглицерином:

Если пациент не реагирует на нитроглицерин, это не может быть сердечной боли. МИФ: Хотя нитроглицерин является эффективным средством профилактики и лечения ангинозного дискомфорта в груди, нитроглицерин не снимает всех сердечных признаков и симптомов.
Нитроглицерин — обезболивающее. НЕПРАВИЛЬНОЕ ПОНЯТИЕ : Хотя нитроглицерин может уменьшить ангинозную боль в груди, помогая снизить нагрузку на миокард (и, следовательно, потребление кислорода), сам по себе он не является обезболивающим (обезболивающим) лекарством.
Если у пациента болит грудь, нитроглицерин улучшит его исход. МИФ : Хотя нитроглицерин может помочь уменьшить боль от стенокардии и даже инфаркта миокарда, это не связано с улучшением результатов. Кроме того, длительное воздействие нитроглицерина может ингибировать альдегиддегидрогеназу (ALDh3), фермент, который может играть важную кардиозащитную роль во время сердечных приступов.
Введение нитроглицерина пациенту с правосторонней сердечной недостаточностью приведет к его смерти. НЕПРАВИЛЬНОЕ ПОНЯТИЕ : В то время как пациенты, страдающие правосторонней сердечной недостаточностью, особенно зависят от преднагрузки, которую снижает введение нитроглицерина, обычно это не считается абсолютным противопоказанием для этих пациентов. Любой пациент, принимающий нитроглицерин, у которого развивается гипотензия, должен получить пробное введение жидкости внутривенно. Применяются обычные меры предосторожности при введении жидкостей пациентам с любым типом сердечной недостаточности, включая мониторинг артериального давления и звуков легких.
Перед введением нитроглицерина необходимо начать внутривенное введение. МИФ : Хотя внутривенный доступ является обычным делом для любого пациента с подозрением на острый коронарный синдром, пациенты часто принимают несколько доз нитроглицерина дома без внутривенного доступа. Как и в случае с любыми другими лекарствами, при приеме нитроглицерина следует руководствоваться местными протоколами и врачебными указаниями.
Если пациент реагирует на нитроглицерин, у него должно быть сердечное событие . НЕПРАВИЛЬНОЕ ПОНЯТИЕ: В качестве агента гладкой мускулатуры нитроглицерин часто облегчает симптомы, связанные с обструкцией или спазмом желчного пузыря, а также раздражением и спазмом пищевода.

Воспользуйтесь возможностью, чтобы поделиться этой статьей с другими поставщиками услуг. Эффективные методы лечения, такие как нитроглицерин, требуют хорошо информированных респондентов.

Слушайте больше: Серийные убийцы: Острая боль в груди

Эта статья была первоначально размещена в январе.