как принимать при ВЧД, противопоказания

Использовать «Диакарб» и «Аспаркам» вместе рекомендуется при ликворо-динамической гипертензии и повышенном внутричерепном давлении, так как это способствует уменьшению выработки спинномозговой жидкости в желудочках мозга и снижению ВЧД. Эти средства дополняют друг друга, предотвращая вымывание из организма необходимых микроэлементов, таких как магний, калий и кальций. Такое действие способствует отсутствию опасных побочных явлений от использования препаратов.

Инструкция по применению указывает, что если принимать препараты на протяжении 5 дней и более, то существует риск развития метаболического дисбаланса в виде ацидоза.

Какое совместное действие?

«Диакарб» является мочегонным препаратом с умеренно выраженным действием и способствует снижению выработки ликвора в желудочках мозга. Это обусловлено угнетением специфического фермента, который участвует в восстановлении диоксида углерода с угольной кислоты. Благодаря этому снижается реабсорбция или обратное всасывание микроэлементов, в первую очередь калия и магния, что задерживают жидкость в организме.

Средство понижает секрецию спинномозговой жидкости, снижая таким образом ВЧД. В связи с накоплением углерода в мозге, угнетаются чрезмерные пароксизмальные разряды нейронов, обуславливая противоэпилептическое действие препарата. При его совместном применении с «Аспаркамом» обеспечивается сохранение важных для жизнедеятельности микроэлементов и их направление внутрь клетки. Это приводит к выведению избытка жидкости из организма без потери магния, натрия, К и Са, что необходимы для нормального метаболизма, в первую очередь сердца.

Вернуться к оглавлению

Когда назначают?

Комбинация таких препаратов эффективна при врожденной гидроцефалии.

Прием «Диакарба» и «Аспаркама» показан в таких случаях:

• высокое ВЧД;
• отечный синдром, сочетанный с алкалозом;
• лечение эпилепсии;
• черепно-мозговые травмы;
• врожденная гидроцефалия;
• глаукома.

Вернуться к оглавлению

Какая схема приема?

Таблетки «Диакарба» и «Аспаркама» необходимо использовать правильно и в соответствии с инструкцией по применению, что обеспечит эффективность препаратов без развития побочных эффектов от лечения. Выбор дозы зависит от возраста пациента, его веса и основной патологии, из-за которой необходимо пить эти препараты. В случае недостатка в организме микроэлементов при длительном приеме этих веществ назначается «Панангин». Он насыщает организм магнием, натрием и калием, способствуя нормальной работе всех клеток в теле человека.

Вернуться к оглавлению

Как принимать при ВЧД взрослым?

Пациентам, достигшим 18-летнего возраста можно пить «Диакарб» по 1 таблетке, которая содержит 250 мг действующего вещества, до 4 раз в день. Максимальная доза средства на протяжении 24 часов не должна превышать 1 грамм. Это поможет предотвратить развитие побочных эффектов. При высоком внутричерепном давлении чаще всего пьют 2 таблетки утром и вечером. Курс лечения длится 4 дня, после необходимо сделать 3-дневный перерыв. Это предотвратит вымывание микроэлементов из организма и обеспечит выраженный терапевтический эффект.

Разовый прием препарата для взрослого человека должен составлять 2 таблетки.

Одна таблетка «Аспаркама» содержит 250 миллиграмм действующего вещества, половину из которого составляет магний, а остальную часть калий. Максимальная доза препарата в течение суток не должна превышать 9 таблеток. При ВЧД взрослым назначают по 2 табл. 3 раза в день, что обеспечивает потребности организма в микроэлементах, которые вымываются за счет применения «Диакарба».

Вернуться к оглавлению

Как назначают детям?

Схема приема «Диакарба» и «Аспаркама» зависит от возраста и веса ребенка. Грудничку показано использование сиропов и суспензий, которые содержат то же действующее вещество, при этом средства принимают в дозе 50 мг в сутки. После 3 лет малышам, как и взрослым, можно принимать капсулы. «Аспаркам» и «Диакарб» детям показаны при врожденной ликворной гипертензии, а также избыточном продуцировании спинномозговой жидкости в желудочках.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

Запрещается принимать препараты людям с повышенной чувствительностью к их компонентам. С осторожностью используют средство при острой или хронической почечной недостаточности. Противопоказанием является сахарный диабет, беременность и период кормления грудью. Опасно использовать «Диакарб» в сочетании с «Аспаркамом» при печеночной недостаточности, ацидозе или уремии.

Вернуться к оглавлению

Какие побочные явления?

Длительная терапия этими препаратами приводит к мышечной слабости у человека.

Нельзя использовать препараты долго, так как они способствуют нарушению процессов метаболизма и вымывания ионов магния, калия и натрия. При несоблюдении этого правила может развиться мышечная слабость, судорожный синдром, парестезии и гиперемия кожи. В тяжелых случаях возникает острая сердечная недостаточность, что связана с нарушением работы миокарда. Это действие обусловлено дефицитом калия, необходимого для сокращения кардиомиоцитов.

Вернуться к оглавлению

Аналоги препаратов

Существуют такие средства, в составе которых то же действующее вещество, что и у «Диакарба»:

• «Диуремид»;
• «Дорзамед»;
• «Дорзол»;
• «Розалин».

«Аспаркам» имеет такие аналоги:

• «Панангин»;
• «Ритмокор»;
• «Магнерот».

Согласно публикации в журнале «Лечащий врач», с особой осторожностью мочегонные средства применяются при сердечной недостаточности, так как они способствуют вымыванию калия, что участвует в работе кардиомиоцитов.

Вернуться к оглавлению

Взаимодействие с другими биологически активными веществами

«Диакарб» способен повышать токсичность салицилатов, различных миорелаксантов и эфедрина, поэтому сочетанное применение таких препаратов противопоказано, ведь точно рассчитать необходимую дозу невозможно. А также нельзя использовать это средство вместе с другими диуретиками и «Теофиллином», так как они усиливают действие друг друга. «Аспаркам» не влияет на метаболизм других лекарственных препаратов, поэтому его можно применять без опасений.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Табаков О.: ‘Я могу порекомендовать лишь одно средство для быстрой нормализации давления’ читать далее…

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…

Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.

Чтобы не доводить до осложнений и операций, Табаков Олег рекомендует проверенный способ… Читать полностью про способ >>

инструкция по применению при давлении, показания, аналоги

Чтобы нормализовать высокое внутриглазное давление, назначают препарат «Диакарб». Мочегонное средство широко применяется в офтальмологии для снятия отечности со зрительных нервов и ликвидации вызванных ею болезненных синдромов, сопровождающихся ухудшением изображения и головными болями. Медикамент рекомендован при глаукоме и глазной гипертензии.

Состав и форма

Мочегонное средство «Диакарб» содержит в качестве основного действующего вещества 250 мг ацетазоламида. Форма выпуска — белые плоские таблетки круглой формы, без запаха. Продаются в картонной коробке, где помимо фармсредства присутствует официальная аннотация, содержащая подробное описание лекарства. Таблетки упакованы в блистеры по 12 штук.

Вернуться к оглавлению

Механизм работы и дозировка

Действующее вещество снижает артериальное давление, выводя избыток жидкости из организма через почки и этим снимая нагрузку на сосуды. Исследование показало, что таблетки «Диакарб» эффективны не только для терапии артериальной гипертензии, но и снятия глаукомных спазмов. Медсредство начинает действовать спустя 24 часа после приема. Официальная инструкция по применению утверждает, что пить нужно по одной таблетке раз в день, делая суточные перерывы. Такой способ поможет избежать обезвоживания организма. Во время терапевтического курса рекомендуется отказаться от соли и дополнительно принимать калийсодержащие продукты или витаминные комплексы.

«Диакарб» запрещен при беременности и грудном вскармливании младенца, не рекомендован детям и пожилым пациентам.

Вернуться к оглавлению

Показания к применению

Препарат может использоваться дополнительно к основной терапии при глаукоме для оттока жидкости.

Фармсредство действует как противоотечный препарат и диуретик мягкого пролонгированного воздействия. Спектр назначения широкий и включает офтальмологические недуги и заболевания мочеполовой системы. Лекарство не употребляется самостоятельно, а прописывается как элемент комбинированной терапии. Медпрепарат имеет следующие показания к применению:

• снятие симптомов при эпилепсии;
• нейтрализация отеков разного генезиса;
• вывод избыточной глазной жидкости при глаукоме.

Вернуться к оглавлению

Фармакологическая группа

«Диакарб» не лечит глаукому и глазную гипертензию, а помогает снять негативные симптомы, возникающие при повышенном внутриглазном давлении за счет отвода избыточной жидкости из организма и временного расширения сосудов. Это диуретик, а не офтальмологический местный медпрепарат. МНН средства — лекарства, содержащие базовое действующее вещество acetazolamide.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

Почечные недуги – одно из противопоказаний к терапии таким средством.

Медикамент не рекомендован для детей и взрослых при пониженном артериальном давлении, а также хронических и острых заболеваниях почек, уремии. Нельзя пить диуретик диабетикам и людям, страдающим болезнью Аддисона. Абсолютным запретом к применению является непереносимость действующего вещества. Лекарство имеет следующие противопоказания:

• беременность и грудное вскармливание;
• хроническая гипотония;
• заболевания мочевыводящей системы и почек;
• сердечно-сосудистые недуги;
• гипокалиемия.

Вернуться к оглавлению

Побочные действия

Негативные эффекты при приеме сверх дозы у взрослых выражаются в ухудшении зрения и возникновении ситуативной близорукости, головных болях, тошноте и рвоте. Если у пациента развивается индивидуальная непереносимость основного действующего вещества или дополнительных компонентов препарата, возникают следующие негативные реакции:

• диарея;
• мышечный спазм и судороги;
• гипокалиемия;
• анорексия;
• покраснение кожи, крапивница, зуд;
• звон в ушах и временная потеря ориентации в пространстве;
• гематурия;
• нефролитиаз.

В случае необходимости замены лекарства стоит пойти к врачу, а не заниматься этим самостоятельно.

Побочные действия у подростков носят более яркий характер, поэтому применять средство до 18 лет рекомендуется осторожно и под наблюдением врача. Самолечение запрещено. При обнаружении болезненных симптомов лекарственное средство заменяют на аналоги, в состав которых не входит ацетазоламид. Оптимальный заменитель подбирает врач.

Вернуться к оглавлению

Совместимость

Лекарственный препарат требует дополнительного согласования с врачом, если пациент принимает другие фармпрепараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту. Сочетание с эфедрином и миорелаксантами приводит к интоксикации организма. Параллельное применение с противоэпилептическими медикаментами вызывает вымывание минеральных веществ из костей и служит толчком к последующей остеомаляции. Прием иных мочегонных средств усиливает и продлевает диуретический эффект, что способно повлечь гипокалиемию и привести к сбоям в работе почек. При терапии «Диакарбом» пациенты должны соблюдать безсолевую диету.

Вернуться к оглавлению

Передозировка лекарством

Избыточное накопление в организме медпрепарата приводит к появлению негативных реакций со стороны пищеварительной, сердечно-сосудистой и мочевыводящей систем. Чем сильнее передозировка, тем ярче выражаются побочные эффекты. Терапия по детоксу — симптоматическая: пациенту необходимо промыть желудок и отказаться от употребления медпрепарата.

Вернуться к оглавлению

Отпуск и хранение

Температурный режим для хранения лекарства должен быть в пределах 25 градусов.

Для приобретения лекарства в аптечной сети необходим соответствующий рецепт врача. Хранить таблетки необходимо в месте, куда не доберутся дети и домашние животные. Температурный режим хранения — не выше 25 градусов тепла, влажность — не более 80%. Медпрепарат следует защищать от прямых солнечных лучей. Запечатанное средство хранится 5 лет. Просроченный медикамент применять запрещено, поскольку он теряет лечебные свойства и становится опасным для организма.

Вернуться к оглавлению

Аналоги препарата

При невозможности пить «Диакарб» из-за возникших аллергических и побочных реакций применяют аналоги медпрепарата. Как заменители могут использоваться антиглаукомные глазные капли, например, «Видаль». В качестве диуретика с антиотечным воздействием рекомендован фармпрепарат «Фуросемид», инъекции которого выполняются внутримышечно по назначению врача.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Табаков О.: ‘Я могу порекомендовать лишь одно средство для быстрой нормализации давления’ читать далее…

Судя по тому, что вы сейчас читаете эти строки — победа в борьбе с давлением пока не на вашей стороне…

Последствия высокого давления известны всем: это необратимые поражения различных органов (сердца, мозга, почек, сосудов, глазного дна). На более поздних стадиях нарушается координация, появляется слабость в руках и ногах, ухудшается зрение, значительно снижаются память и интеллект, может быть спровоцирован инсульт.

Чтобы не доводить до осложнений и операций, Табаков Олег рекомендует проверенный способ… Читать полностью про способ >>

Диакарб у взрослых при внутричерепном давлении

Без преувеличения можно сказать, что Диакарб при внутричерепном давлении – это одно из основных лекарственных средств, жизненно необходимых для восстановления здоровья больного.

Как действует средство

Как известно, гипертензия в полости черепа является следствием травмы головного мозга или внутреннего кровоизлияния. При длительно протекающих неврологических процессах повышенное давление снижают с помощью Диакарба, уменьшающего давление ликвора.

Препарат содержит активное вещество, увеличивающее выведение жидкости из организма больного и не нарушающее общий баланс минеральных солей. Вместе с тем есть и отрицательная сторона: диуретик удаляет натрий и калий, но регулирует pH мочи.

Лекарство является незаменимым помощником в борьбе с высоким давлением. При появлении симптомов гипертензии необходимо своевременно начать прием Диакарба, который быстро устраняет отеки. Препарат не содержит в своем составе опасных веществ, а его основными компонентами являются целлюлоза, диоксид кремния, стеарат магния.

Кому не стоит принимать таблетки

Диуретик слабого действия является препаратом, снижающим выработку карбоангидразы. Следует взвешенно подходить к приему препарата. Ни в коем случае нельзя принимать этот препарат пациентам, страдающим болезнью Аддисона и склонным к появлению ацидоза.

При тяжелой печеночной недостаточности диуретик ухудшает состояние электролитного обмена и может вызвать появление симптомов дегидратации у больного. Гипогликемия является серьезным препятствием для назначения мочегонного препарата, т. к. усиленное выведение ионов калия с мочой приводит к появлению тяжелой желудочковой аритмии сердца. Смешение кислотно-щелочного баланса при лихорадочных состояниях, голодании, беременности может усугубиться, если пациент принимает диуретик бесконтрольно, не соблюдая рекомендации врача.

Ацидоз опасен тем, что в организме больного нарастает количество аммиака, а дополнительный прием Диакарба (ацетазоламида) ускоряет процесс синтеза вредного вещества. Поэтому так важно соблюдать схему приема препарата для предотвращения потери бикарбонатов. Больные сахарным диабетом, принимающие диуретик, должны находиться под наблюдением врача во избежание появления осложнений.

Схема приема лекарства

При внутричерепном давлении препарат помогает стабилизировать отток ликвора из головного мозга и улучшить состояние больного. У детей с гидроцефальным синдромом нередко наблюдается расширение желудочков мозга и, как следствие, повышение внутричерепного давления. Диакарб назначают для приема по схеме, которую нельзя менять во избежание появления побочных явлений:

• возбудимости;
• отсутствия аппетита;
• тахикардии.

В детской практике назначение Диакарба оправдано в случае развития не только гидроцефального синдрома, но и двигательных нарушений, а также ликворной гипертензии. Курсовая терапия позволяет уменьшить симптомы повышенного давления в полости черепа и ликвидировать подергивание мышц лица.

Лечение острых состояний, связанных с повышенным внутричерепным давлением, протекает успешно, если пациент обратился к врачу на ранних этапах болезни. Появление некоторой вялости и заторможенности у больного в первые дни лечения связано с уменьшением секреции ликвора. Прием Диакарба всегда сочетают с назначением препаратов, стабилизирующих электролитный баланс: Аспаркамом или Панангином.

Медикаментозная терапия

Если нет противопоказаний для приема, Диакарб назначают в дозе, рекомендованной неврологом в зависимости от возраста пациента, его веса и стадии патологического процесса. Следует помнить о том, что повышенное внутричерепное давление – симптом многих опасных недугов.

[youtube]JgmGwWCLflw[/youtube]

Новорожденные дети страдают высоким давлением в полости черепа, но принять решение о лечении Диакарбом может лишь невролог, изучив самочувствие ребенка и результаты клинического обследования. Диакарб при повышенном давлении оказывает небольшое тормозящее действие на нервную систему и одновременно увеличивает количество выделяемой суточной мочи.

Опасно использовать диуретический препарат в жаркое время года, т. к. появляется вероятность резкого обезвоживания организма и нарушения электролитного состава крови.

В некоторых случаях врач рекомендует одновременный прием других препаратов, улучшающих функции коры мозга.

Реакция на прием мочегонного средства индивидуальна у каждого пациента: нередко появляются неприятные симптомы в виде головной боли, искажения вкуса, тошноты.

Эпилептический приступ появляется внезапно и сопровождается резким повышением внутричерепного давления. Разовая доза препарата устанавливается в зависимости от степени развития процесса, возраста пациента и наличия у него сопутствующих заболеваний. После приема Диакарба значительное количество лекарства выводится из организма с мочой в течение суток.

Гипертензия всегда появляется у больного при приступе эпилепсии, но Диакарб обеспечивает необходимую дегидратацию. После лечения мочегонным средством наступает улучшение состояния пациента и стабилизируется внутричерепное давление.

Диакарб применяют в комплексном лечении, сочетая его с такими препаратами, как:

• Кавинтон;
• Анавенол;
• Билобил.

Побочные действия

Перед тем как начинать терапию высокого внутричерепного давления с помощью Диакарба, необходимо ознакомиться с побочными явлениями, возникающими в процессе лечения. Нервная система в некоторых случаях может сильно пострадать после приема лекарства. У больного появляются судороги, ощущение ползания мурашек по коже, отсутствие аппетита, незначительный шум в ушах.

Если пациент не прекращает прием препарата, у него возникает дезориентация в пространстве, слабость, сонливость. Часто больные страдают анемией и лейкопенией после приема Диакарба, а также предъявляют жалобы на появление отеков, поражение слизистой полости рта. В общем анализе крови наблюдают агранулоцитов и увеличенное количество тромбоцитов. Некоторые пациенты испытывают дискомфорт в области желудка после приема диуретика: появляется рвота, тошнота. В единичных случаях у больного немеют пальцы на руках и ногах.

Лечение грудных детей

В случае повышения внутричерепного давления у новорожденных и детей до года невролог назначает Диакарб для приема по схеме. Многие дети хорошо переносят препарат. В отдельных случаях у них возникает расстройство поведения, отказ от принятия пищи, но показатели внутричерепного давления быстро стабилизируются. Родители обязаны ответственно подходить к рекомендациям врача, сочетая прием препарата с процедурами и массажем. Лекарство помогает наладить положительную динамику, снизить активность у больного ребенка и ликвидировать проявления гипертензионно-гидроцефального синдрома.

Побочное действие Диакарба у маленьких детей проявляется в виде нарушений при мочеиспускании, появления отека нижнего века, изменения координации движений. В детской неврологической практике Диакарб используют для ликвидации гипертензивного синдрома, возникшего в результате черепно-мозговой травмы или нейроинфекции, а также после менингита или кровоизлияния в мозг.

[youtube]XiDWAwAZpYM[/youtube]

Лечение внутричерепного давления комплексное, а при интерстициальном отеке всегда обосновано применение Диакарба в сочетании с кортикостероидами.

Ацетазоламид (Диакарб) является наиболее эффективным препаратом для консервативной терапии внутричерепного давления у взрослых и детей.

Диакарб применение в неврологии и особенности назначения

Диакарб применение в неврологии и особенности назначения

Проблеме применения диуретиков в неврологии уделяется неоправданно мало внимания. Изучение эффекта ацидоза при приёме сульфаниламидов позволило целенаправленно в 1950 году синтезировать первый диуретик-ингибитор карбоангидразы (ацетазоламид, диакарб). Кроме классического применения диакарба в ликвородинамических нарушениях, эпилепсии, по данным литературы ацетазоламид может применяться для лечения апное, некоторых разновидностях головной боли и для профилактики приступов при семейном гипо и гиперкалиемическом параличе. Показательно применение ацетазоламида, позволяющего облегчить идентификацию пациентов с повышенным риском инсульта при проведении ОФЭКТ (однофотонной эмиссионной КТ). Выделены клинические особенности применения диакарба – развития толерантности, самоограничивающийся характер диуретического эффекта, побочные действия и меры по их предупреждению.

Введение

Место диуретиков в неврологической клинике трудно переоценить. Они находят широкое применение, как средства симптоматической терапии, так и при экстренных/неотложных ситуациях. Группа диуретиков-ингибиторов карбоангидразы является одним из основных препаратов в терапии ликвородинамических расстройств, хронической внутричерепной гипертензии, синдрома апноэ во сне, а также вспомогательным лекарственным средством при лечении эпилепсии, некоторых разновидностей головной боли и для профилактики

приступов при семейном гипо- и гиперкалиемическом периодическом параличе [1,2,3,4]. В течение последнего десятилетия в отечественной литературе проблеме применения диуретиков в различных сферах клинической медицины уделялось неоправданно мало внимания. Это определило снижение уровня знаний практических врачей о возможностях и особенностях применения разных групп диуретиков, о подходах к их выбору и тактике назначения, о благоприятных и побочных эффектах.

Историческая справка

История диуретиков достаточно занимательна. Первые упоминания о диуретиках восходят еще к работам Парацельса (XVI в), который ввел в медицинскую практику употребление каломели и хлорида ртути. Вследствие врачебной ошибки в 1919-1920 г.г., было выявлено мочегонное действие применявшихся при лечении сифилиса ртутных соединений. Это были первые высокоактивные ртутные диуретики, однако они обладали значительной токсичностью. Внедрение первой группы антибактериальных препаратов – сульфаниламидов – послужило началом создания практически всех современных диуретиков. При приёме сульфаниламидов развивался ацидоз. Изучение этого эффекта позволило целенаправленно в 1950 г. Синтезировать первый диуретик-ингибитор карбоангидразы фонурит (ацетазоламид, диамокс, диакарб). Начиная с 1957 г., когда A. Elwidge и соавт. [5] впервые успешно применили ацетазоламид для лечения гидроцефального синдрома, и по настоящее время этот препарат считается универсальным средством для терапии ликвородинамических нарушений и повышенного внутричерепного давления (ВЧД) [6].

Механизм действия диуретика-ингибитора карбоангидразы

В зависимости от фармакодинамики современные мочегонные средства делят на три группы: салуретики, калийсберегающие диуретики, осмотические диуретики. Которому из них отдать предпочтение в той или иной ситуации, должны помочь знания фармакокинетики, механизма действия, возможных побочных эффектов. К салуретикам относят производные тиазида (гидрохлортиазид, циклометиазид), тиазидоподобные (клопамид, хлорталидон), петлевые мочегонные (фуросемид, торасемид, кислота этакриновая, буметанид), ингибиторы карбоангидразы (диакарб). Карбоангидраза – ключевой фермент в развитии повышения ликворопродукции различного генеза. Карбоангидраза присутствует в ресничном теле глаза сосудистых сплетениях желудочков головного мозга, в нейронах мозжечка. Ингибиторы карбоангидразы действуют на проксимальные канальцы нефрона. В основе их эффекта торможение реабсорбции натрия, хлоридов и фосфатов. Однако мочеотделение на фоне этих препаратов увеличивается незначительно, т.к. нереабсорбиро-ванный в проксимальном отделе нефрона натрий может реабсорбироваться в петле и дистальных отделах. Толерантность к ацетазоламиду развивается быстро, так как длительная потеря бикарбонатов сопровождается метаболическим ацидозом, в результате чего и без участия карбоангидразы в канальцевую жидкость поступает достаточное количество ионов H+. В этот период диурез прекращается, поэтому как диуретики ингибиторы карбоангидразы эффективны только при лечении прерывистыми курсами [7].

После приёма внутрь ацетазоламид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в крови после приёма 500 мг достигается через 1-3 часа и составляет 12-27 мкг/мл; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение 24 часа после приёма препарата. Применение ацетазоламида в терапевтических концентрациях сопровождается высокой связью с белками плазмы (>96%). Выведение из организма происходит за счет активной секреции в проксимальных канальцах почек.

Препарат не накапливается в тканях, проникает через плацентарный барьер, а также в небольших количествах в грудное молоко [8]. Одним из наиболее значимых физиологических и клинических эффектов ацетазоламида является его способность, при внутривенном введении, быстро увеличивать скорость церебрального кровотока за счет дилатации церебральных сосудов. Ряд ангиографических исследований, проведенных в 90-е годы показал, что через 3 минуты после внутривенной инъекции 1000 мг ацетазоламида, скорость церебрального кровотока возрастает на 50%, а через 20 минут – на 60% по сравнению с исходным, без изменения при этом уровня церебральной оксигенации [9]. С клинической точки зрения практическое значение при выборе препарата имеют сила, скорость наступления и длительность действия. По силе действия диакарб (ацетазоламид) относится к слабым мочегонным средствам, наряду со спиронолактоном (верошпирон, альдактон). По скорости наступления мочегонного эффекта препарат среднего действия (2-4 ч). По продолжительности мочегонного эффекта также относится к группе средней длительности (8-14 ч). Таким образом, отсутствие у препарата резких клинических эффектов позволяет проводить, что очень важно, контролируемую терапию.

Традиционные и новые аспекты применения диакарба в неврологии

Наиболее частое показание для использования диакарба – это синдром внутричерепной гипертензии, сочетающийся с нормальным составом ликвора и отсутствием изменений при нейровизуализации мозговых структур и ликвор ной системы (желудочки мозга могут иметь нормальные или слегка увеличенные размеры). Ацетазоламид является системным ингибитором карбоангидразы, способным длительно компенсировать хронические расстройства ликворообращения. На этом фармакологическом феномене основывается многолетняя успешная практика применения ацетазоламида для лечения гидроцефалии различного генеза. Одним из наиболее частых механизмов развития головной боли является нарушения ликвороциркуляции, часто на фоне затруднения венозного оттока. В этих случаях лечение основного заболевания в сочетании с венотониками (детралекс, троксевазин, эскузан и др.) часто приводят к существенному уменьшению болевого синдрома. Один из наиболее известных и эффективных препаратов для лечения головной боли такого происхождения является ацетазоламид [9].

При назначении ацетазоламида необходимо иметь ввиду нецелесообразность его использования при острой внутричерепной гипертензии, обусловленной отеком мозга и усиливая и без того выраженный тканевый ацидоз. Побочные реакции при терапии ацетазоламидом встречаются нечасто, к ним можно отнести слабость, сонливость, утомляемость, снижение аппетита, рвоту, парестезии. Ацетазоламид может вызвать явления внутричерепной гипотензии у лиц, которым он назначался в связи с гидроцефалией и нормальным внутричерепным давлением [9].

Доказана эффективность ацетазоламида при семейных гемиплегических мигренях и эпизодических атаксиях II типа, патологиях, ассоциированных с мутацией нейронального гена кальциевых каналов CACNA1A. Мягкое субклиническое нарушение нервно-мышечной передачи, связанное с дисфункцией кальциевых каналов двигательных аксонов, контролирующих уровень выброса ацетилхолина, может быть выявлено с помощью одно-канальной электромиографии у всех пациентов с мигренью.

Лечение ацетазоламидом в таких ситуациях приводит к уменьшению частоты и интенсивности мигренозных приступов и нормализации электромиографической картины. Ацетазоламид является препаратом 3 очереди выбора при некоторых резистентных формах эпилепсии, включая таковые с парциальными приступами, абсансами, генерализованными тонико-клоническими, миоклоническими пароксизмами, а также препаратом 2 очереди выбора при катамениальной эпилепсии. Синдром апноэ-гипопноэ сна является жизнеугрожающим расстройством сна как у детей, так и у взрослых [10].

Поскольку метаболический ацидоз, вызываемый ингибитором карбоангидразы ацетазоламидом, стимулирует вентиляцию лёгких, было выдвинуто предположение, что применение этого препарата будет эффективным при нарушениях дыхания во время сна. При использовании ацетазоламида для длительной терапии дыхательных нарушений у взрослых пациентов, основной проблемой является возможное развитие толерантности к ингибитору карбоангидразы при непрерывном продолжительном применении препарата. В педиатрической практике, напротив, синдром апноэ-гипопноэ сна, как правило, является транзиторной проблемой раннего детского возраста, и не требует длительной лекарственной терапии, что обусловливает особенно высокие перспективы эффективного и безопасного применения ацетазоламида для коррекции дыхательных расстройств сна именно в этой категории пациентов [10]. Существует большой арсенал методов визуализации для оценки адекватности перфузии головного мозга. К ним относятся ПЭТ,однофотонной эмиссионной КТ (ОФЭКТ), и транскраниальная допплерография.

В настоящее время ОФЭКТ является наиболее доступной ядерной технологией в медицине для оценки церебральной гемодинамики и использует радионуклиды, которые концентрируются в нейронах в прямой зависимости от накопления технеция. ОФЭКТ-изображения представляют распределения концентрации радионуклидов в паренхиме мозга в зависимости от притока крови и в основном оцениваются визуально, качественно. Фармакокинетические свойства ацетазоламида позволяют проводить полу количественное исследование, обеспечивающее более объективную оценку мозгового кровотока. Несколько исследований показали целесообразность проведения ОФЭКТ мозга при введении ацетазоламида для оценки реактивности сосудов у пациентов с различными типами цереброваскулярной патологии, болезнью Moyamoya [11,12]. В работе [12] при проведении ОФЭКТ мозга с Tc99m HMPAO, ацетазоламид был успешно использован в оценке гемодинамики мозга у 15 пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями для оценки показаний к хирургическому вмешательству. В работе Курода и др. [13] проспективное исследование продемонстрировало, что снижение цереброваскулярной реактивности после введения ацетазоламида (определяемый количественно 133Xe ОФЭКТ) является независимым предиктором 5 летнего риска последующего инсульта у пациентов с симптоматической окклюзией основных мозговых артерии. На рис. 1 ОФЭКТ 64-летнего мужчины. На линии B после введения ацетазоламида визуализируется уменьшение поглощения и перфузии (стрелки), связанные с правой лобной, теменной и височной долей.

Определение нарушения гемодинамики играет важную роль в оценке ишемического инсульта. Показательно применение ацетазоламида, позволяющего облегчить идентификацию пациентов с повышенным риском инсульта. Степень окклюзии сосуда в данной ситуации является недостаточным индикатором прогноза риска повторного инсульта [15,16,17]. Хотя оценка церебральной гемодинамики у больных с сердечно-сосудистых заболеваний лучше всего выполнять с помощью ПЭТ, ОФЭКТ изображений с применением ацетазоламида предлагается более практичной альтернативой для многих диагностических центров. Введение сосудорасширяющих, таких как ацетазоламид позволяет оценить мозговой резерв, выявляя цереброваскулярную реактивность к гемодинамическим стрессам. Тест с ацетазоламидом является полезным инструментом клинической неврологии и может быть использован для оптимизации стратегии лечения пациентов с хронической церебральной ишемической болезни.

Важные клинические особенности назначения диакарба

В дни без приема диуретиков количество потребляемой жидкости должно быть равно количеству выделяемой мочи+примерно 400 мл, необходимых для потоотделения и дыхания. Потому расчет потребляемой жидкости должен вестись индивидуально, а в дни диуретической терапии – увеличиваться. Медикаментозная терапия в ряде случаев может являться одним из факторов развития толерантности, особенно это касается приема нестероидных противовоспалительных препаратов. В исследовании E.R. Heerdink [18] с участием 10519 человек от 55 лет и старше было показано увеличение относительного риска госпитализаций у больных, получающих НПВП и диуретики, в 1,8 раза. Аналогичные данные по увеличению госпитализаций в 2,1 раза на фоне приема НПВП были получены в работе[8], факторами риска этого являлся прием препаратов с длительным периодом полувыведения и их высокая доза. В этой же публикации продемонстрировано, что кардиологический анамнез увеличивает риск госпитализации в 10,5 раза. Таким образом, сам по себе напрашивается вывод о недопустимости применения НПВП даже на фоне диуретиков у больных с декомпенсацией ХСН. Для них необходимо искать альтернативные анальгетические препараты. При долговременной терапии петлевыми и/или тиазидными диуретиками развивается метаболический алкалоз, который нарушает механизмы мочеотделения, создает явление толерантности. Для его преодоления рекомендуется добавлять на короткое время ингибитор карбоангидразы ацетазоламид в средней дозе 500 мг/ сут на 3-4 дня с последующим перерывом в 2-3 дня. Этот препарат подкисляет кровь, и в результате нарушения реабсорбции натрия в проксимальных отделах канальцев сохраняет высокую концентрацию этого иона в первичной моче, тем самым потенцируя эффекты тиазидных и петлевых диуретиков [8].

Диуретический эффект ингибиторов карбоангидразы носит самоограничивающийся характер: он снижается по мере нарастания метаболического ацидоза во внеклеточной жидкости. Это происходит примерно после 4 дней регулярного приема ЛС. При прекращении приема ацетазоламида щелочные резервы восстанавливаются через 1-2 дня. Такая особенность действия ингибиторов карбоангидразы обусловливает необходимость прерывистого лечения этими ЛС.

Автор: Куанова Л.Б.

АО Медицинский университет Астана

Источник: Человек и лекарство Казахстан

№4 (8) 2012

Скачать