Ингибиторы абсорбции холестерина: самые лучшие препараты (список названий хороших лекарств) – Ингибиторы абсорбции холестерина в кишечнике: действие препаратов

Содержание

👩‍⚕️💉👨‍⚕️Ингибиторы абсорбции холестерина в кишечнике: действие препаратов

Без холестерола организм человека не может существовать полноценно. Данное вещество находится в составе клеточных мембран, кроме того без него работа нервной системы и остальных важных органов человеческого тела будет невозможна.

Под избыточным содержанием данного вещества подразумевается плохой холестерол, который в совокупности с протеином создает новое соединение — липопротеид. Его также существует два вида: низкой плотности и высокой плотности. Липопротеид высокой плотности не опасен для организма, в отличие от его второй разновидности. Если ситуация не запущена и уровень данного липопротеида в крови не является критическим, пациенту достаточно будет перейти на диетическое питание и ввести физические нагрузки в свой образ жизни.

Но эти меры не всегда дают желанный результат, в некоторых случаях больному может понадобиться медикаментозная чистка сосудов.

Учеными давно ведутся работы по созданию идеального препарата для снижения «вредного» холестерина.

Оптимального решения пока не найдено, создано несколько групп медицинских препаратов, позволяющих снизить содержание холестерола, у каждой из них имеются свои положительные и негативные нюансы.

Статины относят к числу лучших лекарств от высокого содержания липопротеидов в крови, однако из-за ряда недостатков и наличия опасных последствий для организма, особенно при применении высоких доз препарата, их не всегда спешат назначать.

Характеристика ингибиторов абсорбции холестерина

При лечении повышенного холестерола в крови статины не смешивают с никотиновой кислотой и фибратами, которые являются препаратами другого класса, из-за того, что это недостаточно безопасно и может вызвать развитие других заболеваний. К примеру, комбинирование фибратов и статинов увеличивает риск появления миопатии, то же самое может произойти при сочетании никотиновой кислоты и статинов, только в дополнение ко всему может оказаться затронута печень.

Но фармакологами было найдено решение, они разработали медикаменты, чье влияние направляется на иные механизмы развития гиперхолестеринемии, в частности, на абсорбцию холестерола в кишечнике. Одним из данных препаратов является Эзитимиб или Эзетерол.

Достоинством медикамента является то, что он отличается высокой безопасностью благодаря тому, что его компоненты не проникают внутрь крови. Это очень важно, потому что лекарство будет доступно пациентам с патологиями печени и тем, кому по ряду причин противопоказано применение статинов. Усилению терапевтического действия, направленного на снижение холестерина в организме, может способствовать комбинирование Эзетерола со статинами.

В отношении недостатков препарата выделяют его высокую стоимость и в случае моноприема — меньший эффект от применения, если сравнивать с результатом от лечения с

Гиполипидемические вещества

Лекция по фармакологии

Тема: Гиполипедемические препараты

Лекарственные вещества в целом делятся на:

ЛВ, влияющие на организм

А) Нейротропные средства – лекарственные вещества, влияющие возбуждающе и угнетающе на все звенья нервной системы: афферентное, центральное (головной и спинной мозг), эфферентное (соматическое — инн. поперечно-полосатую мускулатуру, и вегетативная НС, состоящая из парасимпатической и симпатической НС)

Б) ЛВ, дейстующие на функции исполнительных органов.

В) ЛВ, влияющие на обменные процессы (метаболики).

ЛВ, влияющие на микроорганизмы, вызывающие болезнь

Питательные вещества, попадая в организм выполняют следующие функции:

Пластическая функция
Энергетическая функция
Биокоррегирующая функция (поступление витаминов, незаменимых АМК, которые выполняют важные функции в метаболизме организма)

Метаболический синдром — ожирение, СД2 типа, гиперлипидемия, артериальная гипертензия.

Гиперлипидемии. Меры фармакологической коррекции.

Лечение состоит из

Медикаментозного лечения
Немедикаментозного лечения

Классификация гиполипидемических ЛВ

По действию ЛВ на различные точки липидного обмена

Средства, уменьшающие всасывание холестерина

А) Энтересорбенты

Б) Сиквестранты желчных кислот — препараты смол, стерины растений

2. Средства, уменьшающие синтез холестерина и ТГ в печени

А) Статины, фибраты, никотинаты, антиоксиданты

3. Ускоряющие катаболизм и выведение холестерина

А) Препараты полинасыщенных жирных кислот, препараты йода

4. Разные препараты

А) Ангиопротекторы — средства, нормализующие функцию сосудов

Б) Гепариноиды

В) Поливитаминные средства

По химическому строению

1. Ингибиторы ГМК-КОА-редуктазы (гидроксиметилгутарилкоанзим А -редуктазы) (СТАТИНЫ)

Ингибируя данный фермент статины, ингибируют синтез холестерина в гепатоцитах.

1. Ингибиторы абсорбции холестерина в кишечнике (с 2004 года) – эзетимиб

2. Сексестранты желчных кислот (ионобменные смолы)

3. Производные фиброидной кислоты(фибраты)

4. Никотиновая кислота (ниацин — витамин РР)

5. Омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты

6. Разные

Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы

Самые распространенные препараты в лечении гиперлипидемий. Высокая эффективность в отношении снижения общего холестерина и холестеринов. В настоящее время на рынке России имеются следующие препараты: ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин.

Первые 3 препараты взяты из грибов Аспергинус. Последние 3 являются синтетическими препаратами.

Различаются по своей липофильности, период полувыведения в пределах 2-3ч, за исключением аторвастатинаа, розувастатина — более 12 часов (высокая гиполипидемическая активность)

Механизм действия

Ингибируют ГМК-КоА-редуктазы, в результате возникает дефицит холестерина. Увеличивается количество рецепторов, улавливающих холестерин. В итоге его концентрация снижается.

Также улучшает функции эндотелия сосудов, снижение агрегацию тромбоцитов, воспаление стенки сосудов уменьшается. Поэтому риск атеросклероза меньше, препятствуют развитию атеросклеротических бляшек.

Рекомендуются 2 группам больных ИБС:страдающим стенокардией и с инфарктом миокарда.

Назначаются однократно, обычно перед сном, потому что синтез холестерина наиболее интенсивный ночью.

Выпускаются в таблетках. Ловастатин — первый статин, разрешенный к применению. Снижает риск сердечно-сосудистых осложнений. Симвастатин сильнее ловастатина. Снижает смертность на 50%. Правастатин является пролекарством, подвергаясь превращениям в орагнизме.

Флувостатин — синтетический статин. Предупреждает инфаркт миокарда, стенокардию. В настоящее время назначают больным после трасплантации органов вместе с цитостатиками. Снижает риск смерти от сердечно-сосудистой патологии на 40%.

Розувастатин — сильнее аторвастатина.

Назначают при болезнях атеросклероза

Побочные эффекты

Гиперферментемия
Миопатия
Рабдомиолиз — распадение поперечно-полосатых мышц. Самое страшное осложнение.

Копии препаратов, которые делают патенты препаратов, называются дженериками.

Дженерики статинов

Симвостатин — закор
Аторвастатин — лепримар

Флувастатин — лескол
Розувостатин — крестор
Ликримон

Побочные эффекты. Боли в животе, запоры, повышение активности ферментов печени.

Самая безопасная группа гиполипидемический препаратов.

Ингибиторы кишечной абсорбции холестерина

Эзотимид

Механизм действия

Ингибирование абсорбции пищевого и билиарного холестерина в ворсинчатом эпителии кишечника.

Назначают со станинами, антибиотиками. Сочетание их уменьшает дозировку данных препаратов и позволяет контролировать печеночные ферменты.

Секвестранты желчных кислот (ионобменные смолы)

Наиболее старные гиполипидемические ЛВ.

Препараты выбора у беременных, детей несмотря на небольшую эффектность по сравнению со статинами.

Сложные полимеры, связывают желчные кислоты в просвете тонкого кишеника и усиливают их элиминацию из ЖКТ. Возникает дефицит холестерина. Количество рецепторов печени к липидам возрастает.

Холестирамин, колестипол, колесевелам.

Побочные эффекты. Запоры, диарея, диспепсия, неприятные вкусовые характеристики.

Производные фиброидной кислоты (фибраты)

К ним относят следующие препараты:

1 поколение — клофибрат (минкслерон)

2 поколение — гемфиброзил (лопид), безафибрат (безолипид)

3 поколение — ципрофибрат(липонор)

4 поколение — трайкор

Механизм действия

Связано с влияением средств на хиломикроны, ЛПОНП. Антагонист рецепторов РРАRS.

Терапия при высокой концентрации ЛПВП.

Применяют утром. Снижают содержание ТГ на 50%. Подавляют агрегацию тромбоцитов, снижают уровень фибриногенеза.

Побочное действие. Боль в животе, диарея, метеоризм, кожный зуд, головные боли, нарушение сна, при длительном применение повышают литогенность желчи (образование камней в желчных путей)

Никотиновая кислота и ее производные

Витамин РР(ниацин)

Обладает следующими свойствами (возникают при недостатке витамина РР)

Диарея
Дерматин
Дистрофия
Деменция

В больших дозах (3-5 г в день) никотинаты обладают гиполипидемическим действием, направленных на снижение уровня холестерина и ТГ.

Побочные эффекты. Жжение в лице, покраснение лица, боли в животе, обострение гастрита.

Рекомендуется в комплексе с другими препаратами

Омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты

Омакор. До 84 % омега-3-пнжк.

Используется для профилактики сердечно-сосудистой патологии, в сочетании с другими препаратами используется для лечения ИБС.

Экстракорпоральные методы лечения глубокого атеросклероза

Плазмоферез

Разные

Пробукол. Антиоксидант, схожен с витамином Е.

Витамин С

Ангиопротекторы – армадин (также уменьшает агрегацию тромбоцитов, понижают свертываемость крови)

ЛВ антиоксиданты— витамин Е, Р, С, РР, А

-УБИХИНОН, церулоплазмин

АМК- метион, цистеин, глутатиновая кислота

Селен, половые гормоны, глюкортикоиды, антибиотики (пеницилины, аминогликозиды), тиолы.

Ингибиторы абсорбции холестерина в кишечнике: действие препаратов

Содержание статьи:

Учеными давно ведутся работы по созданию идеального препарата для снижения «вредного» холестерина.

Характеристика ингибиторов абсорбции холестерина

Ингибиторы всасывания холестерина в кишечнике

Причины развития гиперхолестеринемии и способы ее лечения

Многие годы безуспешно боретесь с ХОЛЕСТЕРИНОМ?

Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно снизить холестерин просто принимая каждый день…

Атеросклероз часто начинается гиперхолестеринемией, которая сама по себе болезнью не является, а просто означает повышение уровня холестерина в крови. Иными словами, это фактор риска для развития атеросклероза, одного из наиболее опасных для человека заболеваний. На первый взгляд кажется, что все очень просто, но на самом деле существуют разные формы этого заболевания, и они могут иметь различные причины. Разобраться в них очень важно, поскольку гиперхолестеринемия имеет весьма неприятные последствия. Причем если в Японии, по данным ВОЗ, ее распространенность составляет 7%, а в странах Средиземноморья 13–14%, то в США этот показатель достигает 39%, а в России и Украине — порядка 25–27%.

НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…

Формы гиперхолестеринемии

В зависимости от механизма возникновения и развития заболевания, выделяют различные виды гиперхолестеринемии. Это:

Первичная. Некоторые специалисты утверждают, что этиология ее неизвестна, поскольку она не является результатом каких-то хронических заболеваний. Но есть основания считать, что ее главной причиной является наследственность, т. е. первичная гиперхолестеринемия объясняется дефектными генами. Она может быть гомозиготной, когда пациент получает такие гены от обоих родителей, но такая форма считается крайне редкой. Может она быть и гетерозиготной, когда дефектный ген получен только от отца или матери. Такие случаи бывают гораздо чаще, по статистике их распространенность составляет 1 случай на 500 человек населения.
Вторичная гиперхолестеринемия — она развивается при наличии некоторых хронических заболеваний.
Алиментарная форма связана непосредственно с неправильным питанием, поскольку возникает при слишком большом количестве животных жиров в рационе.

Необходимо отметить, что в медицине используются и другие классификации. Чаще всего это классификация липидных нарушений по Фредриксону, созданная в 1965 г., именно она была принята ВОЗ в качестве международного стандарта. На текущий момент многие специалисты считают ее устаревшей, поскольку в ней не учитывается уровень липопротеидов высокой плотности и не рассматривается роль генетических факторов, обусловивших липидные нарушения. Во времена, когда Дональд Фредриксон разрабатывал свою систему, еще не были проведены соответствующие исследования.

Согласно этой классификации, как полигенная, так и наследственная гиперхолестеринемия относится к типу IIа. Что это означает на практике? Разные типы липидных нарушений требуют различного лечения. Для данного типа подходят статины и никотиновая кислота. Хотя в последнее время и этот постулат многими подвергается сомнению.

Какие факторы провоцируют недуг?

Если, помимо наследственного механизма, который еще недостаточно изучен, в отношении первичной гиперхолестеринемии не установлены другие причины возникновения повышенного уровня холестерина, то в отношении вторичной формы ясности намного больше.

Вторичную гиперхолестеринемию провоцируют такие факторы, как:

нарушения эндокринной системы, в том числе гипотериоз и сахарный диабет;
обструктивные заболевания печени, при которых происходит нарушение оттока желчи;
нефротический синдром;
прием некоторых препаратов (например, диуретиков и бета-блокаторов при сердечно-сосудистых заболеваниях).

Холестерин

О повышении уровня холестерина в крови, дальнейших последствиях говорит большое количество терапевтов, кардиологов, других специалистов. Актуальность проблемы увеличивается с каждым годом, а смертность от сердечно-сосудистых заболеваний так и занимает первое место среди всех случаев летального исхода. Итак, что такое холестерин и каковы осложнения его накопления? Как понизить уровень холестерина в крови, что делать, если таблетки не помогают?

Немного из истории

Пулетье де ла Саль

Во второй половине восемнадцатого века химик из Франции Пулетье де ла Саль проводя очередные опыты получил из желчных конкрементов белое плотную белую субстанцию, которая по структуре чем-то напоминала воск. Вещество было с различными примесями, но с первого взгляда было понятно, что ученый имел дело с жировой массой.

Почти через пятьдесят лет другой французский химик Мишель Шеврёль смог выделить соединение в чистом виде и назвать его холестерином, что в переводе с латыни означает «жирная желчь» (холестерин, как составляющее желчи, на взгляд так же обладал маслянистыми свойствами). Еще через пятьдесят лет ученый Марселен Бертло провел анализ биохимического строения холестерина и переименовал его в «холестерол», доказав, что вещество относится к классу спиртов. С тех самых пор соединения имеет два названия.

После этого изучение вещества прекратилось, но ненадолго. Новую волну внимания он приобрел после войны между Соединенными Штатами Америки и Кореи. При вскрытии погибших солдат врачи обнаружили достаточно большие очаги атеросклеротического поражения многих крупных и мелких сосудов, которые увязали с употреблением продуктов, содержащих общий холестерин. Сам термин «атеросклероз» предложил немецкий патологоанатом Феликс Маршан в начале двадцатого века. Правда на этот счет было высказано и другое мнение, которое гласило о голоде военнослужащих на протяжении войны, речи о жирной продукции идти не могло. Да и сами солдаты были худые, подтянутые и натренированные. Были высказаны предположения о немаловажном влиянии иных негативных факторов. Но, несмотря на все доводы и аргументы, начался так называемый «холестериновый бум».

Разработки многих программ, включающих борьбу с неправильным питанием и пассивным образом жизни, были разрекламированы практически везде. Исследователи, зная, как уменьшить холестерин, предлагали отказаться от жирной пищи, сахара, табакокурения и распития алкогольных напитков. Пропаганда стала очень активной за счет донесения одной лишь мысли: «Если так больны молодые, что делается с организмом пожилых людей?».

Программы имели огромный успех, смертность начала резко падать вниз. Другие развитые страны, глядя на успех Америки, начали такую же активную пропаганду здорового образа жизни, на что откликнулось большая часть населения. Крупные фирмы с особенным, но только своим интересом отнеслись к поднятой проблеме. Во многих магазинах появились спрэды — смеси растительных и животных масел. После этого прилавки заполонили сухие смеси для маленьких детей, отруби и сухофрукты, молочная продукция с минимальным содержанием липидов или без них вовсе.

Николай Николаевич Аничков

Независимо от Соединенных Штатов в России два профессора Николай Николаевич Аничков и Семен Сергеевич Халатов проводили исследования на голубях и своими экспериментами с жирной пищей доказали прямое влияние холестерина на развитие атеросклероза.

После подобного ажиотажа началось массовое финансирование дальнейшего изучения этиопатогенеза атеросклероза. В течение двадцати пяти лет ученые смогли ответить на свои главные вопросы: почему осложнения появляются далеко не у всех, как можно их избежать? Что еще влияет на развитие патологии, почему еще может повыситься уровень липидов? Как лечить повышенный холестерин?

В восьмидесятых годах двадцатого века было доказано, что далеко не весь холестерин вреден. Его незаменимым функциям было посвящено большое количество работ. Ученые пришли к выводу, что существует два типа жирового вещества: «хороший» холестерин и «плохой». «Хороший» способствует функционированию пищеварительного тракта, участвует в обмене веществ, синтезе клеточной мембраны и многих других биохимических реакциях. «Плохой», в свою очередь, становится главной причиной роста атеросклеротической бляшки и закупорки кровеносных сосудов.

Развеем мифы

Вокруг этой темы еще с середины двадцатого века началось много обсуждений, народ в процессе диалога пришел самостоятельно к неверным выводам и создал массу мифов.

Миф №1. Холестерин — зло.

Это большое заблуждение. Как было сказано выше, общий холестерин необходим для адекватной работы организма, для роста и деления клеток. Он является неотъемлемой частью желчи, которая принимает участие в усваивании жиров, поступивших вместе с пищей. Благодаря ему образовываются сложные соединения — липопротеины, без них нарушается работа головного мозга, нарушается мышление, память, внимание, появляются резкие перепады настроения.

Миф №2. Уровень холестерина полностью зависит от питания.

Объем липидов в организме, поступающий с едой, низкий, он зависит лишь на 20% от общего количества. Остальная масса регулируется печенью, при ее патологиях нарушаются обменные процессы, расщепление жиров, их усваивание. Кроме того, немаловажную роль играет генетический фактор. При склонности к накоплению холестерина в организме диеты и медицинские препараты лишь облегчают состояние больного, но не решают основную проблему.

Также, стоит помнить о сопутствующих заболеваниях эндокринной системы, например, сахарном диабете, гипотиреозе, при которых скорость метаболизма падает в несколько раз.

Миф №3. У всех все одинаково.

Надо обязательно уточнить отдельную группу факторов, влияющих на уровень холестерина в организме, в нее входят пол и возраст человека. Достаточно логична мысль, что концентрация липидов, как и всех остальных веществ различна у взрослого сорокалетнего мужчины и шестидневного ребенка. Путем проведения множества исследований были созданы специальные таблицы градации уровня жиров в крови человека, усредненное количество с указанием пола и возраста. Количество холестерина в крови у женщины тридцати лет не должно превышать 5,0 ммоль/литр, у мужчины — 5,5 ммоль/литр.

Дополнительно стоит сказать о разных липопротеинах, масса каждого типа может также повышаться или понижаться в индивидуальном порядке. Именно поэтому расшифровкой анализа должен заниматься лечащий врач, способный четко определить границы нормы, отклонения и объяснить, чем это обусловлено, знающий, как снизить уровень холестерина.

Надо помнить, что холестерин 6,0 ммоль/литр и больше является тревожным показателем нарушений обмена веществ.

Миф №4. Дети не могут болеть гиперлипидемией.

Гиперлипидемия — состояние, при котором концентрация холестерина в крови превышает границы нормы. Несмотря на свой юный возраст, дети тоже могут оказаться пациентами кардиолога по поводу атеросклеротического поражения. Большая часть случаев объясняется неправильным питанием с самого раннего детства и адинамичным образом жизни. Остальной процент говорит о врожденных или наследственных патологиях, прогрессирующих в течение нескольких месяцев.

Миф №5. Маргарин лучше сливочного мала из-за меньшего содержания жиров.

Бесспорно, ненасыщенные жирные кислоты в разумных объемах необходимы организму в качестве строительного материала или источника энергии. Но дело в том, что сливочное масло богато насыщенными жирами, которые нужны для синтеза липопротеинов высокой плотности, того самого «хорошего» холестерина.

Также доказано, что продукты, приготовленные на маргарине, способствуют синтезу липопротеинов низкой плотности и содержат так называемые транс-жиры — соединения, способствующие формированию хронических воспалительных реакций.

Немного биохимии

Химическая формула холестерина

Холестерин, по своей сути, это спирт, в организме человека циркулирует в качестве стерина или сложного эфира, объединенного с другими жирными кислотами. В свободной форме он находится в клеточной мембране абсолютно любой клетки. Тот, что накапливается в стенках артериальных сосудов, имеет немного другое химическое строение.

Вырабатывается практически всеми тканями, но большее количество (около 80%) метаболизма все-таки принадлежит гепатоцитам — клеткам печени. Распределение липидов также различно, наибольшая концентрация наблюдается в органах центральной нервной системы. Здесь биохимическое соединение входит в состав миелиновых оболочек, с помощью которых передается нервный импульс от рецепторов.

Неоценимо участие липида в синтезе определенных групп гормонов: глюкокортикостероидов, прогестерона, тестостерона, эстрогенов. Он является составляющей частью холекальциферола (витамина D3), необходимого при росте и формировании костей ребенка. Без данного витамина формируется рахит.

Печень представляет собой депо холестерина, ведь львиная доля вещества уходит на образование желчи — секрета, эмульгирующего экзогенные жиры в просвете двенадцатиперстной кишки.

Организм в среднем потребляет полтора грамма жиров, из них грамм — это результат работы печеночных клеток

Липиды нашли свое место и в фармацевтике, здесь они используются в качестве сырья для создания синтетических или полусинтетических гормональных препаратов.

Формирование бляшки

Теперь стоит поговорить о негативных свойствах холестерина, а именно о таком осложнении как атеросклероз.

Атеросклеротическое поражение согласно общепринятой схеме состоит из нескольких стадий:

Пятно. Фоном для такого структурного изменения становится микроповреждение внутренней оболочки стенки артерии. Оно может появиться при механическом сдавлении участка тела, хроническом течении вирусной инфекции, бактериемии или воспалительной реакции без участия патогенной микрофлоры. Увеличенный в объемах холестерин, циркулируя вместе с током крови, может оседать на нервной поверхности, накапливаться. Изначально включаются компенсаторные механизмы, пытающиеся расщепить пятно, но на определенном этапе силы организма иссекают, а рост пятна увеличивается по скорости. Стадия видна лишь при микроскопическом исследовании тканей внутренней поверхности артерий.
Далее, пытаясь оградить кровоток от новообразования, начинает разрастаться соединительная ткань, а высокое количество холестерина способствует склерозу прилегающей территории. Формируется атеросклеротическая бляшка, состоящая из плотной покрышки и жидкого ядра. Они представляют собою некую опасность, так как рыхлая верхняя часть может прорваться, что привлечет определенное количество тромбоцитов и факторов свертывания крови, а это чревато развитием тромбоза. При всех перечисленных процессах сосуд теряет эластичность. Наблюдаются изменения показателей артериального давления.
Если бляшка не прорвалась и не появились тромботические массы, само новообразование уплотняется за счет вовлечения в патологический процессов ионов кальция. При прогрессировании атерокальциноза бляшка растет и самостоятельно закупоривает просвет сосуда.

Предложенный механизм до сих пор подвергается сомнению, так как никто с уверенностью не может указать на определенные причины. Именно поэтому существует множество теорий, постепенно приобретает вирусная теория, в которой виновниками атеросклеротического поражения становится вирус герпеса или цитомегаловирус.

Диагноз ставится на основании данных, полученных в ходе опроса пациента и проведения лабораторного и инструментального исследования. Особое значение для врача имеет биохимический анализ крови и методы, позволяющие подтвердить наличие каких-либо осложнений.

Осложнения

В развитие заболевания вовлекаются различные отделы аорты и ее ветвей. Наибольший интерес представляет грудной, брюшной отдел, сосуды почек, головного мозга, сердца, нижних конечностей.

Грудной отдел

Рост холестерина, приводящий к атеросклеротическому поражению данного отдела аорты, ухудшает эластичность, проходимость крупной артерии, появляется характерная клиническая картина:

Боль в области тела грудины, появляются с некоторой периодичностью, могут длиться в течение двух — трех суток с кратковременными «передышками».
Болевые ощущения отдают в левую верхнюю конечность, ее плечевой пояс, в шею, нижнюю челюсть, эпигастральный угол, поясницу.
Увеличение показателей артериального давления, преимущественно систолического.
Повышенная пульсация с правой стороны в межреберных пространствах.
Судорога мышц шеи при повороте — редко.

Брюшной отдел

Характерной чертой является повышение пульсации в области живота. Поражение брюшного отдела сопровождается изменениями функционирования органов малого таза и нижних конечностей. Возможно появление болей, усиливающихся при употреблении какой-либо пищи. Нарушается моторика тонкого и толстого кишечника, человек жалуется на снижение или отсутствие аппетита. Ухудшается мочеиспускание, наблюдается олигурия или анурия.

Менингеальные сосуды

Снижение трофики и доставки кислорода к нервным клеткам приводит к разрастанию соединительной ткани, некрозам, истончению стенки артерий, их разрыву. Клиническая картина в таком случае включает в себя ухудшение памяти, внимания, головокружение, головные боли, нарушение координации движений. Подобное состояние свидетельствует о развитии инсульта, кровоизлияния.

Коронарные сосуды

Наиболее часто атеросклероз развивается в артериях питающих сердечную мышцу. Сначала наступает период гипоксии кардиомиоцитов, ишемии, далее наступает повреждение, о чем говорит:

Боль за грудиной преимущественно с левой стороны, отдающая в левую верхнюю конечность и ее плечевой пояс.
Повышение показателей артериального давление, ускорение сердцебиения.
Появление одышки, в некоторых случаях вплоть до удушья, утомляемости и слабости.

Артерии и вены нижних конечностей

Основным фактором развития атеросклероза в данных сосудах становится статичное положение ног при работе за компьютером, длительной поездке. Повышение липидов способствует увеличению вязкости крови, а это прямой путь к появлению тромботических масс.

Признаками становятся:

сначала увеличение, а потом снижение температуры нижних конечностей;
онемение, снижение чувствительности кожи;
изменение походки, хромота;
образование язвенных поражений кожных покровов;
боли, увеличивающиеся в движении.

Состояние опасно отрывом тромба и эмболией ближайших сосудов.

Артерии почек

Болезнь развивается медленно, если в патологический процесс была вовлечена одна почка. При двустороннем поражении почечная недостаточность нарастает в несколько раз быстрее.

О заболевании гут говорить боли в области поясницы, появление отеков, увеличение артериального давление, снижение объема выделяемой мочи.

Медикаментозное лечение

Как понизить холестерин в крови? Именно медикаментозная терапия способна уменьшить его концентрацию в несколько раз. С этой целью было разработано большое количество синтетических, полусинтетических, растительных препаратов. Фармацевты при создании лекарственных средств пытаются добиться наибольшего эффекта при минимальном риске развития побочного действия.

Самыми распространенными лекарствами, которые могут снизить холестерин в крови, считаются статины, фибраты, никотиновая кислота, ингибиторы абсорбции холестерина и некоторые виды биологически активных добавок.

Статины

Помогает снизить холестерин в печени, блокируя определенные ферменты. Статины делятся на четыре поколения, эта классификация базируется на времени начала использования в медицинской практике.

Первое поколение. Сюда входит Симвастатин, Правастатин, Ловастатин. Хорошо и эффективно снижают уровень липопротеинов низкой и очень низкой плотности. При длительном применении лекарственные средства расслабляют гладкомышечный слой клеток стенки сосудов, уменьшают показатели артериального давления, поэтому снимает симптоматику при артериальной гипертензии.

Второе поколение. Основной представитель группы — Флувастатин. Также хорошо стабилизирует показатели крови, но имеет ряд побочных эффектов:

боли в мышцах;
спазм бронхов;
диарея;
боль в области живота;
тошнота и рвота;
головокружение;
бессонница;
аллергическая реакция и другие.

Третье поколение включает Церистатин и Аторвастатин. Первый препарат вообще убрали с производства, потому что даже при соблюдении дозировки вызывал смерть некоторых пациентов. Аторвастатин напротив, имеет наибольшую популярность среди всех статинов, так как вызывает минимальное количество побочных эффектов на фоне прекрасных результатов лечения гиперхолестеринемии. Уровень липидов начинает снижаться уже через несколько часов от начала приема. Используется при большинстве заболеваний сердца и сосудов.

Розувастатин, Питавастатин — медикаменты четвертого поколения. По всем характеристикам подходят для терапии атеросклеротического поражения и дальнейших осложнений. Хорошо переносятся больными.

Лекарственная форма статинов: капсулы, таблетки. Доза подбирается индивидуально в зависимости от тяжести патологического процесса, возраста и индивидуальных особенностей человека.

Главные свойства статинов:

купирование воспалительной реакции;
поддержка стабильности бляшки;
уменьшение формирования тромботических масс.

Фибраты

Фибраты являются производными фиброевой кислоты. Подавляет синтез липопротеинов низкой и очень низкой плотности с помощью угнетения активности печеночных ферментов. Активно используются при таком сопутствующем заболевании, как сахарный диабет первого или второго типа. Основные представители: Гемфиброзил, Безофибрат, Ципрофибрат, Фенофибрат.

Гемфиброзил. Медикамент, увеличивающий концентрацию липопротеинов высокой плотности, практически не обладает токсическим действием. Выводит высокий холестерин из организма. Выписывается больным, у которых строгая диета и прежнее лечение не дали особого эффекта.

Гемфиброзил вреден людям с такими состояниями, как:

воспаление желчного пузыря;
болезни печени;
беременность;
грудное вскармливание.

Может привести к аллергии, головной или мышечной боли, депрессии, головокружению.

Отмена медикамента возможна при отсутствии результатов в течение трех месяцев и развитии осложнений.

Безафибрат. Лучше всего активизирует фермент, расщепляющий жиры — липазу. Тормозит синтез холестерина в печени. Повышает кровообращение в сосудах сердечной мышцы, что необходимо при стенокардии и ишемии миокарда.

Противопоказания такие же, как и у предыдущего лекарственного средства, дополняются почечной недостаточностью.

В побочные эффекты входят:

снижение числа эритроцитов;
боли в области живота, метеоризм;
аллергия;
разрушение ткани скелетной мускулатуры.

Фенофибрат. Относится к лекарствам последнего поколения. Особенностью механизма действия становится понижение склеротических изменений внутренней оболочки сосуда. Уменьшает уровень молочной кислоты.

Лучше всего переносится больными во время лечения. Из побочных эффектов возможна только сыпь, повышенная активность печеночных ферментов, тошнота, головокружение.

Никотиновая кислота

Только в конце двадцатого века было доказано обоснованное применение никотиновой кислоты для снижения холестерина, хотя механизм ее действия до конца еще не изучен.

Никотиновая кислота способна хорошо расслаблять сосудистую стенку и снижать артериальное давление, данное свойство помогает справиться с гипоксией тканей и нарушением трофики. В процесс вовлекается не один определенный сосуд, а вся кровеносная система.

Никотиновая кислота влияет и на другие системы органов. Она стимулирует функциональность надпочечников, они вырабатывают гормон (глюкокортикоид), снижающий воспаление.

Таблетка улучшает моторику желудка, кишечника, увеличивает выработку соляной кислоты, комплекса ферментов, снижает потребность в инсулине при сахарном диабете.

Этот препарат может вызвать обострение язвы желудочно-кишечного тракта, что объясняет раздражающим действием на слизистую органов.

Принимать медикамент, уменьшающий концентрацию жиров, начинают с самой маленькой дозировки, так как организм сначала должен привыкнуть к введению лекарственного средства. Изначально выписывается пятьдесят миллиграммов активного вещества, со временем объем доходит до четырех грамм. Дозу количеством двенадцать грамм вводят только внутривенно.

Ингибиторы абсорбции холестерина (ИАХ)

Наиболее ярким представителем считается Эзетимиб. Механизм действия активного вещества достаточно прост: лекарство блокирует всасывание жиров в кишечнике, им можно снизить холестерин в печени и активировать его выведение из организма.

Хорошо всасывается в тонком кишечнике, там же накапливается. С током крови достигает печень. Максимальная концентрация достигается через один — два часа. Прием пищи никак не влияет на действие ИАХ. Период полураспада составляет почти сутки. Полностью выводится только на десятые сутки, большая часть с калом, остатки — с мочой.

Что касается применения, то в одной таблетке Эзетимиба содержится десять миллиграмм активного вещества. Выпивается по одной таблетке один раз в сутки.

Побочными эффектами являются:

головная боль;
диарея или запор;
боль в животе;
утомляемость;
боль в мышцах;
тошнота.

Ингибитор абсорбции холестерина не назначается в следующих ситуациях:

Тяжелые поражения печени;
Употребление фибратов;
В детском возрасте пациента;
Беременность, грудное вскармливание;
Индивидуальная непереносимость компонентов медикамента.

Биологически активные добавки

БАДы являются лекарственными средствами растительного происхождения. Содержат в себе вытяжки из трав, органов животных, определенное количество минералов и солей.

Правильная пропорция активных веществ способна улучшить состояние больного при повышенном холестерине и развившихся осложнениях, но стоит помнить, что использование подобных медикаментов невозможно без основного лечения синтетическими средствами, в противном случае нормализация показателей крови не произойдет.

Форма добавок различна: капли, настои, капсулы, таблетки, порошки и так далее. Экспериментальным путем доказана эффективность «Атероклефита».

«Атероклефит» способен снизить уровень холестерина в крови, состоит из экстракта клевера и этилового спирта. Оказывает влияние на обмен холестерина, проницаемость сосудистой стенки.

Противопоказаниями становятся:

аллергия на активное вещество;
возраст до восемнадцати лет;
беременность;
алкоголизм;
патологии печени и почек;
черепно-мозговая травма.

Явным побочным действием может стать аллергическая реакция вплоть до анафилактического шока, отека Квинке.

Лечение народными методами

Как снизить холестерин без лекарств? Нетрадиционная медицина включает целый список различных рецептов лечения народными средствами, способных нормализовать холестерин. Ниже будут предложены самые популярные из них.

Лен в еду. Семена льна в сухом виде измельчают в кофемолке и в качестве посыпки добавляют в блюда. Порошок стабилизирует работу пищеварительной системы и улучшит выведение холестерина из организма. Иногда продаются отруби, содержащие семена льна и других растений.

Чеснок и масло. При повышенном холестерине необходимо восемь — десять зубчиков чеснока измельчить с помощью ножа или терки и смешать с двумя стаканами оливкового, подсолнечного или льняного масла. Принимать по чайной ложке в день.

Солодка. Корень растения делят на мелкие части, кидают в пол-литра кипятка. Варить около семи — десяти минут на слабом огне. Понижающий уровень липидов отвар нужно процедить через мелкое сито, дать остыть. На протяжении трех недель средство принимать три раза в сутки за полчаса перед едой по одной чайной ложке. Растение способно убрать излишки холестерина только через неделю от начала приема.

Люцерна. Самый простой способ. Из ростков люцерны выжимается сок. Его необходимо принимать по две столовые ложки на протяжении четырех — пяти недель.

Одуванчики. На основе измельченного корня можно приготовить настойку. Для этого необходимо взять три столовые ложки главного компонента, положить в темную стеклянную тару, залить водкой или коньяком. Лекарство настаивается в течение недели. Принимать по одной чайной ложке перед едой в течение трех недель.

Если повышен холестерин в крови, можно на завтрак употреблять отруби из злаков. Они способствуют синтезу липопротеинов высокой плотности, уменьшению развития атеросклеротического поражения. Отруби можно употреблять в чистом виде, а можно добавлять в салаты или выпечку.

Ингибиторы абсорбции холестерина в кишечнике — КиберПедия

Эзетимиб –лекарственное средство, которое нарушает абсорбцию холестерина в кишечнике. Назначение эзетимиба сопровождается снижением уровня ХС в плазме не более чем на 15 – 20%. Однако совместное назначение со статинами сопровождается существенным повышением эффективности лечения. Результаты клинических исследований показали, что комбинированное лечение симвастатином и эзетимибом (по 10 мг) снижает уровень ХС ЛПНП в значительно большей степени, чем монотерапия симвастатином в дозе 40 мг. Так как эзетимиб можно комбинировать с любым из статинов, его применение особенно показано больным, которые не переносят высокие дозы статинов.

Противопоказания: терапия эзетимибом не рекомендуется детям, а также лицам, принимающим циклоспорин, колестирамин и имеющим повышение активности ферментов печени и КФК.

Никотиновая кислота— гиполипидемический, антиатеросклеротический препарат с комплексным действием на основные звенья атерогенеза. Никотиновая кислота нормализует все показатели содержания липидов в крови. В клинической практике для коррекции нарушений липидного обмена применяют как саму никотиновую кислоту (ниацин), так и ее производные (аципимокс) и формы замедленного высвобождения (эндурацин). Формы замедленного высвобождения никотиновой кислоты лучше переносятся, но обладают меньшей гиполипидемической активностью.

Лечение эндурацином начинают с назначения в дозе 500 мг 1 раз в сутки после еды, через 1 неделю переходят на прием эндурацина 2 раза в сутки, с 3-й недели эндурацин принимают по 500 мг 3 раза в сутки (1500 мг/сут).

Побочные эффекты проявляются покраснением и зудом кожи, чувством жара и приливов, желудочно-кишечным расстройством, артериальной гипотензией, повышением содержания в крови глюкозы, мочевой кислоты и активности печеночных ферментов.

Противопоказаноназначение никотиновой кислоты при язвенной болезни, желудочных кровотечениях в анамнезе, сахарном диабете, подагре, тяжелых заболеваниях печени. Никотиновую кислоту не рекомендуется назначать беременным и кормящим женщинам; следует назначать с осторожностью лицам, злоупотребляющим алкоголем, больным с нестабильной стенокардией, острым ИМ, получающим нитраты, антагонисты кальция, ß–адреноблокаторы, статины.

Для минимизации побочных эффектов рекомендуется: начинать терапию с малых доз и постепенно увеличивать дозу; применять аспирин за 30 мин до приема препарата; принимать никотиновую кислоту только во время еды; не принимать никотиновую кислоту с горячими напитками, алкоголем; начинать терапию с короткодействующих препаратов.

В настоящее время в РФ зарегистрировано соединение, состоящего из никотиновой кислоты 1000 мг и ларопипранта, препарата нивелирующего побочные эффекты никотиновой кислоты.

Секвестранты желчных кислот (ионообменные смолы)

Ксеквестрантам желчных кислот (СЖК) относятся: колестирамин, колестипол, колесевелам.

Механизм действия СЖК заключается в связывании желчных кислот в просвете тонкого кишечника, что препятствует их реабсорбции и усиливает их фекальную экскрецию. В результате этого усиливается синтез желчных кислот в печени, что ведет к увеличению потребности клеток печени в холестерине. СЖК снижают уровень ХС ЛПНП в плазме на 15% — 30% и повышают уровень ХС ЛПВП на 5%. СКЖ замедляют прогрессирование атеросклероза по данным коронарографии. СЖК могут повышать уровень ТГ.

Побочные эффекты

Колестирамин и колестипол часто вызывают запоры, метеоризм, боли в животе, диспепсию и неприятные вкусовые ощущения. Колесевелам имеет меньшее количество побочных явлений.

Противопоказания

СЖК абсолютно противопоказаны пациентам с выраженным повышением ТГ(ТГ > 4,0 ммоль/л).

Фибраты

Производные фиброевой кислоты — фибраты (ципрофибрат, гемфиброзил, фенофибрат) — преимущественно снижают содержание триглицеридов и улучшают другие показатели липидного обмена. Фибраты подавляют агрегацию тромбоцитов, улучшают функцию эндотелия, снижают уровень фибриногена в крови.

Наиболее перспективно лечение фенофибратом (липантил, трайкор). Лечение фенофибратом больных сахарным диабетом 2-го типа приводит к регрессии коронарного атеросклероза и эффективно предупреждает развитие микро- и макрососудистых осложнений.

Важно, что, в отличие от других фибратов, фенофибрат не вмешивается в катаболизм статинов и может быть более безопасным при совместном применении со статинами.

Табл.9. Производные фиброевой кислоты (фибраты)

Название (торговое название)	Доза
Фенофибрат (липантил)	200 мг 1 раз в сутки
Ципрофибрат (липанор)	100 мг 1 – 2 раза в сутки
Гемфиброзил	600 мг 2 раза в сутки

ω – 3 полиненасыщенные жирные кислоты

Сравнительно недавно в России зарегистрирован препарат омакор (концентрированный очищенный рыбий жир из рыб, обитающих в северных морях), который состоит на 84% из эйкозапентаеновой и докозагексаеновой жирных кислот. Омакор в дозе 1 г однократно в сутки назначают с целью профилактики осложнений ИМ, т.к. он обладает выраженным антиаритмическим, антитромботическим эффектами. В дозе 2 – 4 г в день препарат эффективно снижает уровень ТГ плазмы, поэтому его можно применять по тем же показаниям, что и фенофибрат. Побочные эффекты: повышенная кровоточивость, диарея.

ингибитор абсорбции холестерина — Cholesterol absorption inhibitor

Ингибиторы абсорбции холестерина представляют собой класс соединений , который предотвращает поглощение холестерина из тонкого кишечника в кровеносную систему. Большинство из этих молекул монобактамы , но не проявляют антибиотической активности. Примером может служить эзетимиба (SCH 58235) Другим примером является Sch-48461 . «Sch» для Schering-Plough , где были разработаны эти соединения. Фитостеролы также являются ингибиторами холестерина поглощения.

физиология

Есть два источника холестерина в верхней части кишечника: пищевой (от пищи) и билиарных (от желчи). Диетический холестерин, в виде липидных эмульсий, в сочетании с солями желчных кислот , с образованием солей желчных кислот мицеллы , из которых холестерина затем могут быть поглощены кишечника энтероцитов .

После того, как поглощаются энтероцитами, холестерин собраны в кишечные липопротеины называемых хиломикронами . Эти хиломикроны затем секретируются в лимфатические и распространены в печень. Эти частицы холестерина затем секретируется печенью в кровь в виде ЛПОНП частиц, предшественников ЛНП .

Как класс, ингибиторы абсорбции холестерина блокируют поглощение холестерина мицеллярного, уменьшая тем самым включение эфиров холестерина в частицы хиломикрон. За счет снижения содержания холестерина в хиломикронов и хиломикронов остатков, ингибиторы поглощения холестерина эффективно уменьшают количество холестерина, который доставляется обратно в печень.

Подачи пониженного холестерина в печень повышает активность рецептора LDL в печени и тем самым увеличивает клиренс циркулирующих ЛПНП. Конечным результатом является сокращение циркулирующих частиц ЛПНП.

значение

Управление холестерина в месте поглощения становится все более популярной стратегией в лечении гиперхолестеринемии . Ингибиторы абсорбции холестерина , как известны, обладает синергическим действием в сочетании класса antihyperlipidemics называемых статинами , для достижения общей цели холестерина в сыворотке крови. Для статина устойчивости или статина чувствительных популяций, которые характеризуются низким однолетним уровень соблюдения, такая комбинированная терапия оказывается особенно эффективными.