Гепарин инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Heparin р-р д/инъекц. 5 тыс.МЕ/мл: 1 мл или 2 мл амп. 5 или 10 шт., 5 мл фл. 5 или 50 шт. (4363)

💊 Состав препарата Гепарин ✅ Применение препарата Гепарин Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности Описание активных компонентов препарата Гепарин (Heparin) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 2021.01.11 Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Гепарин Р-р д/инъекц. 5 тыс.МЕ/мл: 1 мл или 2 мл амп. 5 или 10 шт., 5 мл фл. 5 или 50 шт. рег. №: Р N000116/01 от 01.10.07 — Бессрочно Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гепарин Раствор для инъекций 1 мл гепарин натрия 5 000 МЕ 5 мл — флаконы (5) — пачки картонные. 5 мл — флаконы (50) — коробки картонные. 5 мл — флаконы. 5 мл — флаконы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные. 1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные. 1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. Фармакологическое действие Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов. Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1. Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности. У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций. При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно — 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина. Фармакокинетика После п/к введения Cmax активного вещества в плазме наблюдается через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком. T1/2 из плазмы составляет 30-60 мин. Показания активных веществ препарата Гепарин Профилактика и терапия: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий, тромбофлебиты, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболией), ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции, тромбоз почечных вен, гемолитико-уремический синдром, митральный порок сердца (профилактика тромбообразования), бактериальный эндокардит, гломерулонефрит, волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения, при проведении гемодиализа, гемосорбции, перитонеального диализа, цитафереза, форсированного диуреза, при промывании венозных катетеров. Приготовление образцов несвертывающейся крови для лабораторных целей и переливания крови. Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы, показаний, клинической ситуации и возраста пациента. Побочное действие Со стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз. Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок. Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта. Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей. Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения. Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм. Противопоказания к применению Кровотечения, заболевания, сопровождающиеся нарушением процессов свертывания крови, подозрение на внутричерепное кровоизлияние, аневризма сосудов головного мозга, геморрагический инсульт, расслаивающая аневризма аорты, антифосфолипидный синдром, злокачественная артериальная гипертензия, подострый бактериальный эндокардит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественные новообразования в печени, шоковые состояния, недавно проведенные хирургические вмешательства на глазах, мозге, предстательной железе, печени и желчных путях, состояние после пункции спинного мозга, менструация, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), повышенная чувствительность к гепарину. Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем. Противопоказание: угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние). Возможно применение в период грудного вскармливания по показаниям. Применение при нарушениях функции печени Противопоказания: тяжелые поражения паренхимы печени, цирроз печени с варикозным расширением вен пищевода, злокачественные новообразования в печени. Применение при нарушениях функции почек Применяется по показаниям у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек. Применение у детей Возможно применение у детей по показаниям. Применение у пожилых пациентов С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно у женщин). Особые указания C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины). Не рекомендуется в/м введение гепарина из-за возможности развития гематомы, а также в/м введение других препаратов на фоне лечения гепарином. С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении. Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови. Для разведения гепарина используют только физиологический раствор. При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина. Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании. Лекарственное взаимодействие Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС. Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина. Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности

ГЕПАРИН-ДАРНИЦА инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | HEPARIN-DARNITSA компании «Дарница»

фармакодинамика. Гепарин натрия — антикоагулянт прямого действия — блокирует биосинтез тромбина, тормозит образование фибрина из фибриногена, уменьшает агрегацию тромбоцитов и угнетает активность гиалуронидазы. При местном применении гель Гепарин-Дарница оказывает антитромботическое, противовоспалительное и противоотечное действие. Препарат не проявляет местнораздражающего действия.

Фармакокинетика. При нанесении на кожу в системный кровоток попадает незначительное количество гепарина натрия, которое выделяется в основном почками.

лечение заболеваний поверхностных вен, таких как варикозное расширение вен и связанных с ним осложнений, флеботромбоз, тромбофлебит, поверхностный перифлебит. Послеоперационный варикозный флебит, осложнения после хирургического удаления подкожной вены нижней конечности. Травмы и ушибы, инфильтраты и локализованные отеки, подкожные гематомы. Травмы и растяжения мышечно-сухожильных и капсулосвязочных структур.

препарат Гепарин-Дарница применяют местно, 3–10 см геля наносят легкими втирающими движениями на кожу пораженного участка 1–3 раза в сутки. Доза препарата зависит от площади пораженного участка. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания.

индивидуальная повышенная чувствительность к гепарину или любому из компонентов препарата, трофические язвы нижних конечностей, кровоточащие и/или инфицированные раны, геморрагический диатез, пурпура, тромбоцитопения, гемофилия. Склонность к кровотечениям.

дерматологические нарушения: отек кожи, сыпь, зуд, покраснение, припухлость, ощущение жжения, кровоизлияния, иногда — возникновение небольших пустул, пузырьков или пузырей, которые быстро исчезают после прекращения применения препарата.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе крапивница, ангионевротический отек.

При нанесении на большие участки кожи возможно развитие системных побочных реакций.

гель Гепарин-Дарница не следует наносить на открытые раны и применять при наличии гнойных процессов!

Не применять на больших участках кожи, на участках кожи с повышенной чувствительностью, на слизистые оболочки. Нельзя допускать попадания геля в глаза.

Рекомендуется проводить контроль показателей свертывания крови под наблюдением врача.

В случае нарушения свертывания крови гель не рекомендуется наносить на большие участки кожи.

Препарат не следует назначать при кровотечениях.

Препарат следует применять с осторожностью при геморрагических процессах.

В случае лечения флебита препарат не следует втирать в кожу.

Применение в период беременности и кормления грудью. Не применяют.

Дети. Учитывая ограниченный опыт применения, препарат не следует назначать детям.

Способность влиять на скорость реакций при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Не влияет.

пероральные антикоагулянты — одновременное применение с гелем Гепарин-Дарница может вызвать удлинение протромбинового времени.

НПВП, венотонизирующие лекарственные средства — при одновременном применении усиливается эффект геля Гепарин-Дарница.

Лекарственные средства для наружного применения (например препараты НПВП) — при одновременном применении с гелем Гепарин-Дарница значительно усиливается всасывание других лекарственных средств через кожу.

Не следует применять препарат вместе с лекарственными средствами для местного применения, например с препаратами, содержащими тетрациклин, гидрокортизон, салициловую кислоту, с антикоагулянтами.

при местном применении — маловероятна. В связи с отсутствием информации о случайной передозировке или проглатывании препарата, не существует специфических рекомендаций для данных состояний.

Лечение: могут быть проведены общие поддерживающие мероприятия.

Вследствие случайного перорального применения геля у ребенка может возникнуть тошнота или рвота. В таком случае следует промыть желудок, а при необходимости — назначить симптоматическую терапию. Действие гепарина можно нейтрализовать с помощью протамина сульфата.

в оригинальной упаковке при температуре не выше 15 °С.

Дата добавления: 12.06.2021 г.

ГЕПАРИН 5000МЕ/МЛ 5МЛ N5 ФЛАК Р-Р В/В ПОДКОЖ

Лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара. Контроль за количеством тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода назначения гепарина, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. «Побочные эффекты»).

Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении. Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя назначать гепарин в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, гепарин следует немедленно отменить.

При развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует использовать другие антитромботические средства.

Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости, у них должны использоваться альтернаивные методы лечения почечной недостаточности.

Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т. п.). У лиц с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать уровень антитромбина III.

Хотя гепарин не проникает через плацентарный барьер и не определяется в грудном молоке, при назначении в терапевтических дозах следует тщательно наблюдать за беременными женщинами и кормящими грудью матерями.

Особую осторожность следует соблюдать в течение 36 часов после родов.

Необходимо проведение соответствующих контрольных лабораторных исследований (время свертывания крови, активированное частичное тромбопласти-новое время и тромбиновое время).

У женщин старше 60 лет гепарин может увеличивать кровоточивость.

При использовании гепарина у больных с артериальной гипертензией следует постоянно контролировать артериальное давление.

Перед началом терапии гепарином всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.

Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагуляционную терапию, назначение гепарина следует продолжать до тех пор, пока результаты тестов время свертывания крови и активированное частичное тромбопластиновое ~ время (АЧТВ) не будут находиться в терапевтическом диапазоне.

Внутримышечные инъекции должны быть исключены при назначении гепарина в лечебных целях. Следует также по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций.

Если возникает массивное кровотечение, следует отменить гепарин и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в-пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина минимальна. Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.

Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1 000 ME гепарина. Дозы протамина должны коррегироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточной количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

ГЕПАРИН инструкция по применению, цена, аналоги, показания, совместимость, отзывы

пл. Революции, д.5 (2) пл. Советская, остановка общ.транспорта (2) пр-т. Бусыгина, д.19 (2) пр-т. Бусыгина, д.45А (2) пр-т. Гагарина, д.107 (2) пр-т. Гагарина, д.113 (2) пр-т. Гагарина, д.184 (2) пр-т. Гагарина, д.222 (3) пр-т. Гагарина, д.4 (2) пр-т. Гагарина, д.48 (2) пр-т. Гагарина, д.84 (2) пр-т. Героев, д.26 (2) пр-т. Кораблестроителей, д. 22, корп.1 (2) пр-т. Кораблестроителей, д.22, корп.2 (2) пр-т. Кораблестроителей, д.25 (2) пр-т. Кораблестроителей, д.4 (2) пр-т. Ленина, д.16 (2) пр-т. Ленина, д.2 (2) пр-т. Ленина, д.28А (2) пр-т. Ленина, д.41 (2) пр-т. Ленина, д.44 (2) пр-т. Ленина, д.57 (2) пр-т. Ленина, д.67 (2) пр-т. Ленина, д.77 (2) пр-т. Молодёжный, д.19 (2) пр-т. Октября, д.13 (2) пр-т. Октября, д.18 (2) пр-т. Октября, д.25 (2) ул. 40 лет Победы, д.4 (2) ул. Адмирала Васюнина, д.1, корп.1 (2) ул. Адмирала Макарова, д.3, корп.2 (2) ул. Академика Сахарова, д.109 (2) ул. Артельная, д.5А (2) ул. Базарная, д.8 (2) ул. Баранова, д.9 (2) ул. Батумская, д.1А (2) ул. Бекетова, д.18 (2) ул. Бекетова, д.66 (2) ул. Белинского, д.118/29 (3) ул. Белинского, д.38 (2) ул. Белинского, д.87 (2) ул. Березовская, д.111 (2) ул. Богородского, д.5, корп.1 (2) ул. Большая Покровская, д.29 (2) ул. Большая Покровская, д.63 (2) ул. Бориса Корнилова, д.2 (2) ул. Бориса Панина, д.10 (2) ул. Бориса Панина, д.4 (2) ул. Бурденко, д.18 (2) ул. Буревестника, д.16 (2) ул. Васенко, д.3 (2) ул. Веденяпина, д.10 (2) ул. Веденяпина, д.18 (2) ул. Верхне-Печерская, д.14, корп.1 (2) ул. Верхне-Печерская, д.4, корп.1 (2) ул. Верхне-Печерская, д.5 (2) ул. Военных Комиссаров, д.1 (2) ул. Волжская Набережная, д.25 (2) ул. Гаугеля, д.1 (2) ул. Генерала Ивлиева, д.39 (4) ул. Героя Прыгунова, д.10 (2) ул. Гордеевская, д.161 (2) ул. Горная, д.11 (2) ул. Даргомыжского, д.20 (2) ул. Движенцев, д.14 (2) ул. Долгополова, д.17/38 (2) ул. Дьяконова, д.20 (2) ул. Дьяконова, д.24А (2) ул. Есенина, д.14 (2) ул. Есенина, д.41 (2) ул. Ефремова, д.16 (2) ул. Зайцева, д.17 (2) ул. Звездинка, д.3А (2) ул. Иванова Василия, д.14, корп.1 (2) ул. Ижорская, д.18 (2) ул. Карла Маркса, д.16 (2) ул. Карла Маркса, д.20 (2) ул. Карла Маркса, д.47 (2) ул. Касьянова, д.1 (2) ул. Коминтерна, д.160 (2) ул. Коминтерна, д.168 (2) ул. Коминтерна, д.172 (2) ул. Коминтерна, д.4/2 (2) ул. Комсомольская, д.4 (2) ул. Космическая, д.34, корп.2 (2) ул. Космонавта Комарова, д.16 (2) ул. Краснодонцев, д.1 (3) ул. Краснодонцев, д.23 (2) ул. Краснодонцев, д.9 (2) ул. Краснозвездная, д.31 (2) ул. Кудьминская промышленная зона № 1, д.89 (2) ул. Куйбышева, д.1 (2) ул. Культуры, д.13 (2) ул. Культуры, д.14 (2) ул. Культуры, д.3 (2) ул. Львовская, д.3 (2) ул. Львовская, д.7 (2) ул. Маршала Рокоссовского, д.4 (2) ул. Маршала Рокоссовского, д.8А (2) ул. Мечникова, д.37 (2) ул. Мончегорская, д.15А, корп.1 (2) ул. Мончегорская, д.16А, корп.1 (2) ул. Мончегорская, д.7А (2) ул. Народная, д.38 (3) ул. Ногина, д.9 (2) ул. Окская, д.2 (1) ул. Октябрьской революции, д.42 (2) ул. Ошарская, д.15 (2) ул. Переходникова, д.29, корп.1 (2) ул. Планетная, д.36 (2) ул. Плотникова, д.5 (2) ул. Политбойцов, д.8 (2) ул. Полтавская, д.16 (2) ул. Республиканская, д.25 (2) ул. Родионова, д.165, корп.10 (3) ул. Родионова, д.189/24 (2) ул. Родионова, д.195 (1) ул. Родионова, д.5 (3) ул. Романтиков, д.5 (2) ул. Светлоярская, д.24 (2) ул. Светлоярская, д.32 (2) ул. Семашко, д.33/58 (3) ул. Сергея Акимова, д.34 (2) ул. Сергея Есенина, д.32 (2) ул. Снежная, д.25А (2) ул. Телеграфная, д.3 (2) ул. Тонкинская, д.7А (2) ул. Фруктовая, д.5, корп.1 (2) ул. Чаадаева, д.28 (2) ул. Школьная, д.34 (2) ул. Щербинки I, д.11 (2) ул. Южное шоссе, д.16 (2) ул. Южное шоссе, д.44 (2) ул. Южное шоссе, д.28, корп.1 (2) ул. Ярошенко, д.1 (2) ш. Казанское, д.10, корп.3 (2) ш. Казанское, д.5 (2) ш. Московское, д.126 (2) ш. Московское, д.179 (2) ш. Московское, д.191 (2) ш. Московское, д.37 (3) ш. Московское, д.9 (3) ш. Южное, д.21В (2)

РазвернутьСвернуть

Гепарин :: Инструкция :: Цена :: Описание препарата

Гепарин (Heparinum)
В качестве активного компонента препарат содержит гепарин натрия.
Антикоагулянт (средство, тормозящее свертывание крови) прямого действия.
Гепарин является естественным противосвертываюшим фактором. Совместно с фибринолизином он входит в состав физиологической антисвертываюшей системы.
Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, XI, X, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез (образование в организме сложных веществ из более простых) тромбина; уменьшает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Противосвертываюшее действие гепарина проявляется in vitro (в пробирке) и in vivo (в организме).
Гепарин обладает не только анткоагулируюшим действием, но угнетает активность гиалуронидазы (биологически активного вещества, участвующего в регуляции тканевой проницаемости), активирует в некоторой степени фибринолитические (растворяющие сгусток крови) свойства крови, улучшает коронарный (сердечный) кровоток.
Введение гепарина в организм сопровождается некоторым понижением содержания холестерина в бета-липопротеидах в сыворотке крови. Оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Гиполипидемическое (уменьшающие содержание липидов в крови) действие гепарина связано главным образом с повышением активности липопротеиновой липазы (фермента, расщепляющего жиры), участвующей в выведении хиломикронов из крови.
Из-за опасности кровотечений гепарин в качестве гипохолестеринемичсского (снижающего уровень холестерина в крови) средства, однако, не применяется.
Имеются данные о наличии у гепарина иммуносупрессивных (подавляющих защитные силы организма) свойств, что дает основание для возможного его использования при некоторых аутоиммунных заболеваниях (заболеваниях, в основе которых лежат аллергические реакции на собственные ткани или продукты жизнедеятельности организма) — гломерулонефрит (заболевание почек), гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов) и др., а также для предупреждения кризов отторжения при трансплантации (пересадке) почки у человека. Одним из механизмов иммуносупрсссивного действия является, по-видимому, подавление кооперативного взаимодействия (совместного действия) Т- и В-клеток (клеток крови, ответственных за иммунитет) (см. Препараты, корригирующие процессы иммунитета). Противосвертываюшее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу.
Гепарин действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4-5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15-30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40-60 мин и продолжается 8-12 ч. Наиболее постоянный гипокоагуляиионный (снижающий свертывание крови) эффект наблюдается при внутривенном введении. Однако для профилактических целей гепарин часто вводят внутримышечно и подкожно.
Применяют для профилактики и терапии (лечения) различных тромбоэмболических (связанных с закупоркой сосудов сгустком крови) заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах (образовании сгустка крови в сосуде) и эмболиях (закупорке кровеносных сосудов) магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа (очистки крови), а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.
Гепарин часто назначают в сочетании с ферментными фибринолитическими (растворяющими сгусток крови) препаратами (см. Фибринолизин, Стрептодеказа).
Дозы и способы применения гепарина должны быть индивидуализированы. При остром инфаркте миокарда рекомендуется уже в условиях оказания скорой помощи начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15 000-20 000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум S-6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000-10 000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2-2,5 раза выше нормы. За 1-2 дня до отмены гепарина суточную дозу постепенно понижают (на 5000-2500 ЕД при каждой инъекции без увеличения интервалов между введениями). С 3-4-го дня лечения присоединяют непрямые антикоагулянты (неодикумарин, фенилин и др. — см. стр. 456, 458). После отмены гепарина продолжают лечение непрямыми антикоагулянтами. Иногда переходят полностью на применение непрямых антикоагулянтов после 3-4 дней введения гепарина.
Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40 000-60 000 ЕД в течение 4-6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40 000 ЕД в сутки.
При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20 000-30 000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60 000-80 000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови). Применение гепарина обеспечивает улучшение состояния не только за счет непосредственного действия на тромб, но и вследствие развития коллатерального кровообращения, ограничения дальнейшего развития тромба и антиспастического (препятствующего развитию спазма /резкого сужения просвета сосудов/) действия.
Во всех случаях применения гепарина за 1-2-3 дня перед окончанием его введения начинают давать непрямые антикоагулянты, прием которых продолжают после отмены гепарина.
Для профилактики тромбоэмболии обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1-2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12-14 ч.
При прямом переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500-10 000 ЕД.
Действие гепарина контролируют путем определения времени свертывания крови.
После его введения наблюдаются значительное замедление рекальиификации плазмы (показателя интенсивности процесса свертывания крови), понижение толерантности (устойчивости) к гепарину, удлинение тромбинового времени (показателя интенсивности процесса свертывания крови), резкое увеличение свободного гепарина (за счет введения антикоагулянта). Закономерных изменений протромбинового индекса (показателя интенсивности процесса свертывания крови) и содержания проконвертина и фибриногена (факторов свертываемости крови) под влиянием гепарина не отмечено.
Время свертывания крови определяют в течение первых 7 сут. лечения не реже 1 раза в 2 дня, далее 1 раз в 3 дня. В случае использования гепарина при оперативном лечении острой венозной или артериальной непроходимости (при тромбэктомии — удалении сгустка крови в сосуде) время свертываемости крови определяют в 1-й день послеоперационного периода не реже 2 раз, во 2-й и 3-й день — не реже 1 раза в сутки. При дробном введении гепарина пробы крови берут перед очередной инъекцией препарата.
Осторожность требуется при язвенных и опухолевых поражениях желудочно-кишечного тракта, кахексии (крайней степени истощения), высоком артериальном давлении (180/90 мм рт. ст.), в ближайшем послеродовом и послеоперационном периоде (в течение первых 3-8 сут.), за исключением случаев, когда гепаринотерапия необходима по жизненным показаниям.
Антагонистом (веществом с противоположным действием) гепарина является прогамина сульфат.
Применяя гепарин, необходимо учитывать возможность развития геморрагии (кровотечений). Для предупреждения осложнений препарат следует вводить только в условиях стационара (больницы), при угрожающей гипокоагуляции (пониженной свертываемости крови) понизить дозу гепарина (без увеличения интервалов между инъекциями).
В случае индивидуальной непереносимости и появления аллергических реакций немедленно прекращают введение гепарина, назначают десенсибилизирующие (предупреждающие или тормозящие аллергические реакции) препараты, а при необходимости продолжения ан-тикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.
Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах (повышенной кровоточивости) и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии /кровотечения/ при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите /воспалении внутренних полостей сердца/, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах (злокачественной опухоли, возникающей из кроветворных клеток и поражающей костный мозг /раке крови/), апластических и гипопластических анемиях (снижении содержания гемоглобина в крови, обусловленном угнетением кроветворной функции костного мозга), остро развившейся аневризме (выпячивании стенки) сердца, венозной гангрене.
В герметически закрытых флаконах по 5 мл с активностью 5000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл. Инъекционный раствор в ампулах по 0,1 мл. Гепарибене-Na-5000 шприц-тюбики. Один шприц-тюбик с 0,2 мл инъекционного раствора. Гепарибене-Nа-25 000 флаконы. Один прокалываемый флакон с 5 мл инъекционного раствора.
В прохладном, защищенном от света месте.
Гепарина натриевая соль, Гепарин натрия, Гепарин-Рихтер, Тромбофоб, Ликвэмбин, Пуларин, Тромболиквин, Ветрен, Гепаринбене натрий, Тромбофот.
Смотрите также список аналогов препарата Гепарин.Гепарин натрия

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Ссылки на использованные источники информации.

Описание препарата «Гепарин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 469866.

Гепарин купити в аптеці — інструкція, ціна, аналоги / 1 Соціальна Аптека

Гепарин (HEPARIN-NOVOFARM) инструкция по применению

Состав

действующее вещество: heparin;1 мл содержит 5000 МЕ гепарина натрия с активностью 150 МЕ /мг;
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Код АТС В 01А В 01.

Клинические характеристики

Показания

• Профилактика и лечение тромбоэмболических заболеваний и их осложнений (острый коронарный синдром, тромбозы и эмболии магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаз, первая фаза синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания, постоянная форма мерцания предсердий с эмболизацией)
• Для предупреждения послеоперационных венозных тромбозов и эмболии легочной артерии (в режиме низкой дозировки) у пациентов, перенесших абдоминальные или тора радикальные хирургические вмешательства, или у тех, кто через любые другие причины имеет риск развития тромбоэмболической болезни;
• Для предупреждения свертывания крови при лабораторных исследованиях, диализе, экстракорпоральном кровообращении, операциях на сердце и сосудах, прямом переливании крови.

Противопоказания

Применение гепарина-Новофарм противопоказано:

• При повышенной чувствительности к гепарина и / или спирта бензилового;
• При тромбоцитопении;
• При энцефаломаляции;
• При висцеральной карциноме;
• При тяжелых заболеваниях поджелудочной железы;
• При подозрении на гепарин индуцированную иммунную тромбоцитопения;
• При кровотечениях любой локализации (открытая язва желудка, внутрь черепная кровотечение), за исключением геморрагии, возникшей на почве эмболического инфаркта легких (кровохарканье) или почек (гематурия)
• При гемофилии;
• При повторных кровотечениях в анамнезе, независимо от их локализации;
• При повышенной проницаемости сосудов (например, при болезни Верльгофа)
• При неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензии,
• При геморрагическом инсульте;
• При тяжелых нарушениях функции печени и / или почек;
• При угрожающем аборте;
• Пациентам, приняли высокие дозы алкоголя.

Гепарин-Новофарм нельзя применять:

• В виде внутримышечных инъекций
• При острых и хронических лейкозах;
• А пластических и гипопластических анемиях;
• При острой аневризме сердца;
• При проведении операций на головном или спинном мозге, глазном яблоке, ушах
• После проведения хирургических операций на участках, где развитие кровотечения является опасным для жизни пациента;
• При бактериальном эндокардите, сахарном диабете, туберкулезе легких,
• При проведении эпидуральной анестезии во время родов.

Пациентам, которым применяют гепарин с лечебной целью, при проведении плановых хирургических операций противопоказана проводниковая анестезия, поскольку применение гепарина в редких случаях может вызывать эпидуральные или спинномозговые гематомы, в результате чего может развиться продолжительный или необратимый паралич.

Способ применения и дозы

Гепарин-Новофарм назначают в виде струйных или прерывистых внутривенных или подкожных инъекций. Перед назначением препарата следует определить время свертывания крови, тромбе новый и активированное парциальное тромбопластиновое время, количество тромбоцитов. Взрослым при остром тромбозе лечение начинают с внутривенного введения 10000 — 15000 МЕ гепарина-Новофарм под контролем свертывания венозной крови, тромбе нового и активированного парциального тромбопластинового времени. После этого по 5000 — 10000 МЕ гепарина-Новофарм вводят внутривенно каждые 4-6 часов. При этом адекватной считается доза гепарина-Новофарм, при которой время свертывания крови удлиняется в 2,5-3 раза, а активированное парциальное тромбопластиновое время — в 1,5-2 раза.

Для профилактики острого тромбоза Гепарин Новофарм вводят подкожно по 5000 МЕ каждые 6-8 часов. При первой фазе синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС) у взрослых Гепарин назначают подкожно длительное время в суточной дозе 2500-5000 МЕ под контролем тромбе нового времени. За 1-2 суток до отмены гепарина-Новофарм суточную дозу постепенно снижают.

Во время операции на открытом сердце с подключением аппарата экстракорпорального кровообращения пациентам вводят гепарин-Новофарм в начальной дозе не менее 150 МЕ на 1 кг массы тела. Когда процедура длится меньше 60 минут, назначают дозу 300 МЕ / кг, а когда процедура длится более 60 мин, назначают 400 МЕ / кг.

С профилактической целью гепарин-Новофарм вводят подкожно в дозе 5000 МЕ за 2:00 до операции, затем по 5000 МЕ каждые 6-8 часов в течение 7 дней.

Детям назначают гепарин-Новофарм по следующей схеме: начальная доза составляет 50 МЕ / кг (внутривенно инъекция / инфузия), поддерживающая доза — 100 МЕ / кг каждые 4:00. Средняя суточная доза для детей составляет 300 МЕ / кг.

Младенцам назначают от 2 до 10 МЕ / кг / ч внутривенно (постоянно или прерывисто). П младенцам Гепарин вводят в суточной дозе 200-300 МЕ / кг, распределяя ее на 4 — 6 инъекций.

В дополнение к стрептокиназы Гепарин Новофарм — по 5000 МЕ 3 раза в сутки или 10000 -12500 МЕ 2 раза в сутки может быть показан при повышенном риске развития тромболитических осложнений у больных:

• При повторном инфаркте миокарда
• С постоянной формой мерцания предсердий с эмболизацией.

При остром коронарном синдроме (нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда) сначала струйно внутривенно вводят 5000 МЕ гепарина-Новофарм, затем переходят на внутривенное капельное введение препарата со скоростью 1000 МЕ / ч. Скорость инфузии необходимо подбирать таким образом, чтобы в течение первых 2 — 3 суток поддерживать активирован парциальное тромбопластиновое время на уровне в 1,5-2 раза большей, чем его нормальное значение.

Во всех случаях при применении гепарина-Новофарм за 1 — 3 дня до его отмены назначают антикоагулянты.

Побочные реакции

Вызванные применением препарата побочные реакции приведены далее согласно стандартной классификации систем организма MedDRA. В рамках каждой системы органов побочные реакции разделены в соответствии с частотой их возникновения. Согласно Конвенции СИОМS III, частота возникновения ПР оценивается по следующим критериям: очень часто: более 10%; части: 1% — 10%; нечасто 0,1-1%; редко: 0,01-0,1%; редки: менее 0,01%.

К наиболее распространенным побочным реакциям относятся кровоизлияния, повышение уровня печеночных ферментов, оборотная тромбоцитопения и различные дерматологические нарушения. Также сообщалось о единичных случаях генерализованных аллергических реакций, некроза кожи и приапизма.

Со стороны крови:

часто: тромбоцитопения I типа;

редко: тромбоцитопения II типа;

редкие : эпидуральные и спинномозговые гематомы.

Психические нарушения:

редки: депрессия.

Со стороны ЦНС:

нечасто головную боль.

Со стороны пищеварительного тракта:

редко: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны пищеварительной системы:

частые: повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ и АСТ), лактатдегидрогеназы, гамма-глутамилтрансфер азы и гиперлипидемия. Данные нарушения обратимы и исчезают при отмене препарата.

Дерматологические нарушения:

нечасто высыпания (эритематозные, макулопапулезные и другие), крапивница, зуд, зуд и жжение в области кожи стоп;

редко: некроз кожи, мультиформная эритема, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

нечасто остеопороз

редко: где минерализация костей.

Со стороны половой системы:

редки: приапизм.

Со стороны иммунной системы:

редкие: кожные высыпания, конъюнктивит, слезотечение, ринит, бронхоспазм, астма, тахипноэ, цианоз, крапивница

редки: аллергический ангиоспазм в конечностях, анафилактоидные реакции, анафилактический шок. Со стороны эндокринной системы и метаболизма:

редко: гипоальдостеронизм, гиперкалиемия, повышение уровня тироксина;

редкие: снижение уровня холестерина, повышение уровня глюкозы в крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

частые: кровоизлияния и гематомы в любом органе или системе органов (подкожные,

внутримышечные, заочеревинпи, носовые, внутренне кишечные, желудочные, маточные).

Реакции в месте введения:

частые: раздражение, язвы, болезненность, кровоизлияния, гематомы и атрофия в местах инъекции.

другие:

частые: насморк, лихорадка.

Вследствие тромбоцитопении могут появляться некрозы кожи и тромбозы в артериях ( «белый тромб»), которые сопровождаются рецидивом венозных тромбоэмболических осложнений, развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта и даже могут привести к летальному исходу. При появлении тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100000) необходимо прекратить применение гепарина.

Передозировка

При передозировке возможно возникновение кровотечений.

Лечение: При незначительных кровотечениях может быть достаточным снижение дозы препарата или временном прекращении его введения. При значительных кровотечениях срочно отменяют введение гепарина-Новофарм и назначают антидот — 1% раствор протамина сульфата (вводят медленно внутривенно) из расчета, что 1 мг протамина сульфата нейтрализует 85 МЕ гепарина-Новофарм.

Применение в период беременности или кормления грудью

Гепарин-Новофарм не противопоказан при беременности. Препарат не проникает через плаценту. Гепарин-Новофарм не выделяется в грудное молоко. Целесообразность применения препарата решается индивидуально с учетом соотношения польза для матери / риск для плода.

Дети

Препарат применяют детям в соответствии с массой их тела.

Особенности применения

Гепарин-Новофарм не предназначен для внутримышечного введения. Следует также по возможности избегать биопсий, эпидуральных анестезий и диагностических люмбальных пункции.

С осторожностью следует применять гепарин-Новофарм пациентам, у которых в анамнезе отмечались реакции гиперчувствительности к низкомолекулярный гепарин.

Количество тромбоцитов следует определить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие промежутки времени в течение всего периода назначения гепарина, особенно между 6 и 14 днем ​​после начала лечения. Внезапное снижение количества тромбоцитов требует немедленной отмены препарата, а также дальнейшего исследования с целью уточнения этиологии тромбоцитопении. При подозрении на гепарин индуцированную тромбоцитопения типа I или II лечение гепарином следует прекратить.

За исключением низкодозового режима ввода, перед началом терапии всегда следует проводить коагулянтов ни тесты.

С большой осторожностью Гепарин Новофарм назначают пациентам с заболеваниями, при которых увеличен риск возникновения кровотечений (например, при артериальной гипертензии).

С осторожностью применяют во время менструаций.

При переходе с терапии гепарином-Новофарм на прием непрямых антикоагулянтов Гепарин Новофарм отменяют только тогда, когда непрямые антикоагулянты обеспечивают увеличение протромбинового нового времени в терапевтических границ течение не менее 2 дней подряд.

С целью предотвращения значительной гипокоагуляции нужно уменьшить дозу гепарина-Новофарм, не увеличивая интервалов между инъекциями.

Гепарин-Новофарм может привести к развитию геморрагии у пациентов старше 60 лет (особенно у женщин) и у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты, чувствительные к белкам животного происхождения, могут быть чувствительными и к гепарина-Новофарм.

При подозрении на реакцию гиперчувствительности за несколько минут до введения полной дозы следует медленно внутривенно ввести разведенную пробную дозу 1000 МЕ.

Особую осторожность следует соблюдать в течение 36 часов после родов.

У больных с артериальной гипертензией следует контролировать артериальное давление.

У пациентов с метаболическим ацидозом, повышенной концентрацией калия в крови или тем, кто применяет препараты калия, при применении гепарина-Новофарм рекомендуется часто контролировать уровень калия в крови, несмотря на увеличенную опасность развития гиперкалиемии.

Влияние па способность управлять автотранспортом или другими механизмами

Не оказывает влияния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Антикоагулянты прямого и непрямого действия усиливают действие гепарина-Новофарм.

Антигистаминные препараты и препараты группы наперстянки, тетрациклины, антигистаминные средства, аскорбиновая кислота, никотин, нитроглицерин, кортикотропин, тироксин уменьшают антикоагулянт на действие препарата.

Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (ацетил салициловая кислота, декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфинперазоном, пробенецид, цефалоспорины, кеторолак. Епопростинол, клопидогрел, тиклопидин, стрептокиназа, ибупрофен, метиндол, дипиридамол, гидроксихлорохин, фибринолитики, внутривенное введение пенициллинов, этакриновой кислоты, цитостатиков), при одновременной терапии с гепарином-Новофарм могут вызывать кровоизлияния, поэтому должны применяться очень осторожно.

Щелочные лекарственные средства, енаприлат, трициклические антидепрессанты При одновременном применении эти препараты могут связываться с гепарином, что приводит к взаимному снижению эффективности.

Фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин: гепарин может вытеснять эти препараты из мест связывания с белками плазмы.

Ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II: возможно развитие гиперкалиемии.

Алкоголь: одновременное употребление спиртных напитков может значительно повысить риск развития

кровотечений.

Опасность также повышается при одновременном применении гепарина-Новофарм с ульцерогенных, иммунодепрессивными и тромболитических препаратами.

Влияние на результаты лабораторных исследований. Ложное повышение уровня общего тироксина и трийодтиронина. Ложноположительный метаболический ацидоз и гипокальциемия (у пациентов, находящихся на гемодиализе). Угнетение хромогенных лизат тестов на выявление эндотоксинов. Гепарин-Новофарм может влиять на определение аминогликозидов с помощью иммуноферментного анализа.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Гепарин — кислый мукополисахарид, относительная молекулярная масса которого составляет около 16000 дальтон. Гепарин — антикоагулянт прямого действия. В растворе гепарин имеет отрицательный заряд, что способствует его взаимодействия с белками, которые участвуют в процессе свертывания крови. Гепарин связывается с анти тромбином III (кофактор гепарина) и ингибирует процесс свертывания крови путем инактивации факторов V, VII, IX, X. При этом нейтрализуется ряд факторов, которые активируют свертывание крови (калликреин, Иха, Ха, Хиа, XIИа), нарушается переход протромбина в тромбин. Когда процесс тромбообразования уже начался, большие количества гепарина могут тормозить дальнейшее коагуляцию путем инактивации тромбина и торможения превращение фибриногена в фибрин. Гепарин также предупреждает образование стабильных фибриновых сгустков путем торможения активации фибрин стабилизирующего фактора. При парентеральном введении гепарин замедляет свертывание крови, активирует процесс фибринолиза, подавляет активность некоторых ферментов (гиалуронидазы, фосфатазы, трипсина), замедляя действие простая циклина на агрегацию тромбоцитов, вызванную действием аденозиндифосфату. Активируя липопротеиновую липазу, гепарин незначительно снижает уровень липидов и холестерина в крови.

Фармакокинетика. Распределение. Антикоагулянт на действие гепарина развивается сразу же после внутривенного введения и сохраняется в течение 4 -5 часов. При подкожном введении антикоагулянт ный эффект развивается через 40 — 60 мин и продолжается 8-12 часов. Пиковые плазменные уровни гепарина натрия достигается через 2-4 часа после введения препарата, хотя бывают существенные индивидуальные вариации. Гепарин не проникает через плаценту, не попадает в грудное молоко.

Метаболизм. Гепарин метаболизируется в печени гепариназою и в ретикуло-эндотелиальной системе. Период биологического полураспада составляет 1,32-1,72 часа.

Вывод. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения из плазмы составляет 30 — 60 мин.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства:

бесцветная или светло-желтого цвета прозрачная жидкость, без посторонних частиц.

Несовместимость

В связи с возможной преципитацией активных веществ гепарин-Новофарм не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.

Гепарин-Новофарм образует нерастворимые комплексы с пенициллином, тетрациклином, эритромицином, гентамицином, канамицином, колес забором, повобио

8 отзывов, инструкция по применению

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X, в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагулянтного действия соответственно — 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

Фармакокинетика

После п/к введения C_max активного вещества в плазме наблюдается через 3-4 ч. Гепарин плохо проникает через плаценту вследствие большого молекулярного веса. Не выделяется с грудным молоком.

T_1/2 из плазмы составляет 30-60 мин.

Цены на гепарин, купоны и программы помощи пациентам

Гепарин является членом класса препаратов гепаринов и обычно используется для Стенокардия, антикоагулянты во время беременности, антифосфолипидный синдром и другие.

Цены на гепарин

Стоимость раствора гепарина для внутривенного введения (50 единиц / мл NaCl 0,45%) составляет около 15 долларов за запас 500 миллилитров, в зависимости от аптеки, которую вы посещаете. Цены указаны только для клиентов, оплачивающих наличные, и не действительны для планов страхования.

Это руководство по ценам на гепарин основано на использовании дисконтной карты Drugs.com, которая принимается в большинстве аптек США.

Раствор для инъекций

Кол-во	За единицу	Цена
50 (25 x 2 миллилитра)	4,18–5,17 долл. США	209–258,55 долл. США

Важная информация : Когда существует диапазон цен, потребители обычно должны ожидать, что заплатят более низкую цену.Однако из-за нехватки запасов и других неизвестных переменных мы не можем предоставить никаких гарантий.

Кол-во	За единицу	Цена
10 (10 x 1 миллилитр)	$ 5,99	$ 59,90

Важная информация : Когда существует диапазон цен, потребители обычно должны ожидать, что заплатят более низкую цену. Однако из-за нехватки запасов и других неизвестных переменных мы не можем предоставить никаких гарантий.

Раствор для внутривенного введения

Кол-во	За единицу	Цена
12000 (24 x 500 миллилитров)	0,02 доллара США	$ 261,14

Важная информация : Когда существует диапазон цен, потребители обычно должны ожидать, что заплатят более низкую цену. Однако из-за нехватки запасов и других неизвестных переменных мы не можем предоставить никаких гарантий.

Кол-во	За единицу	Цена
500 миллилитров	0,03 доллара США	$ 17.20
12000 (24 x 500 миллилитров)	0,03 доллара США	$ 306.98

Важная информация : Когда существует диапазон цен, потребители обычно должны ожидать, что заплатят более низкую цену. Однако из-за нехватки запасов и других неизвестных переменных мы не можем предоставить никаких гарантий.

Кол-во	За единицу	Цена
500 миллилитров	0,03 доллара США	$ 14,82
6000 (24 x 250 миллилитров)	0,03 доллара США	$ 178,10
12000 (24 x 500 миллилитров)	0,01 доллара США	$ 157,22

Важная информация : Когда существует диапазон цен, потребители обычно должны ожидать, что заплатят более низкую цену.Однако из-за нехватки запасов и других неизвестных переменных мы не можем предоставить никаких гарантий.

Кол-во	За единицу	Цена
6000 (24 x 250 миллилитров)	0,03–0,05 долл. США	175,64–292,94 долл. США

Важная информация : Когда существует диапазон цен, потребители обычно должны ожидать, что заплатят более низкую цену.Однако из-за нехватки запасов и других неизвестных переменных мы не можем предоставить никаких гарантий.

Кол-во	За единицу	Цена
250 миллилитров	0,07 доллара США	$ 16,52
6000 (24 x 250 миллилитров)	0,03 доллара США	$ 204,44

Важная информация : Когда существует диапазон цен, потребители обычно должны ожидать, что заплатят более низкую цену.Однако из-за нехватки запасов и других неизвестных переменных мы не можем предоставить никаких гарантий.

Распечатать дисконтную карту

Drugs.com

Бесплатная дисконтная карта Drugs.com работает как купон и может сэкономить до 80% или более от стоимости рецептурных лекарств, лекарств, отпускаемых без рецепта, и рецептов на домашних животных.

Распечатать бесплатную дисконтную карту

Обратите внимание: это программа скидок на лекарства, а не страховой план. Действительно во всех основных сетях, включая Walgreens, CVS Pharmacy, Target, WalMart Pharmacy, Duane Reade и 65 000 аптек по всей стране.

Купоны и скидки на гепарин

Предложения гепарина могут быть в форме распечатываемого купона, скидки, сберегательной карты, пробного предложения или бесплатных образцов. Некоторые предложения можно распечатать прямо с веб-сайта, для других требуется регистрация, заполнение анкеты, или получение образца в кабинете врача.

В настоящее время мы не знаем никаких рекламных акций производителя для этого препарата.

Программы помощи пациентам с гепарином

Программы помощи пациентам (PAP) обычно спонсируются фармацевтическими компаниями и предоставляют бесплатные или лекарства со скидкой для людей с низким доходом или незастрахованных и недостаточно застрахованных лиц, отвечающих определенным требованиям.Требования к участникам различаются для каждой программы.

В настоящее время нет известных нам программ помощи пациентам для этого препарата.

Подробнее о гепарине

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Сопутствующие лечебные руководства

Гепарин для инъекций: информация о лекарствах MedlinePlus

Гепарин выпускается в виде раствора (жидкости) для внутривенного введения (в вену) или глубоко под кожу и в виде разбавленного (менее концентрированного) раствора для введения во внутривенные катетеры.Гепарин нельзя вводить в мышцу. Иногда гепарин вводят от одного до шести раз в день, а иногда медленно и непрерывно в вену. Когда гепарин используется для предотвращения образования тромбов в внутривенных катетерах, он обычно используется, когда катетер впервые устанавливается на место, и каждый раз, когда кровь выходит из катетера или через катетер вводится лекарство.

Гепарин может быть дан вам медсестрой или другим поставщиком медицинских услуг, или вам может быть предложено ввести лекарство самостоятельно дома.Если вы сами будете вводить гепарин, врач покажет вам, как вводить лекарство. Спросите своего врача, медсестру или фармацевта, если вы не понимаете этих указаний или у вас есть какие-либо вопросы о том, где на вашем теле следует вводить гепарин, как делать инъекцию или как утилизировать использованные иглы и шприцы после инъекции лекарства.

Если вы будете вводить гепарин самостоятельно, внимательно следуйте инструкциям на этикетке рецепта и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете.Используйте гепарин точно так, как указано. Не используйте его больше или меньше и не используйте его чаще, чем предписано вашим доктором.

Раствор гепарина бывает разной концентрации, и использование неправильной концентрации может вызвать серьезные проблемы. Прежде чем делать инъекцию гепарина, проверьте этикетку на упаковке, чтобы убедиться, что врач прописал вам именно ту дозу раствора гепарина. Если дозировка гепарина неправильная, не используйте гепарин и сразу же обратитесь к врачу или фармацевту.

Ваш врач может увеличить или уменьшить дозу во время лечения гепарином.Если вы сами будете вводить гепарин, убедитесь, что вы знаете, сколько лекарства вам следует принимать.

Дженерики и лекарства со скидкой

В настоящее время универсальной альтернативы нет.

ПЕРЕЧЕНЬ БРЕНДОВ — Гепарин (гепарин натрия)

Гарантия цены

	Дозировка	Размер упаковки и цена	Кол-во
	Дозировка: 1000 МЕ / мл (10 флаконов по 10 мл)	Размер упаковки и цена: Размер упаковки — Цена 1.00 ящик — 95,69 $	Количество: 1234567891011121314151617181920

Описание гепарина

Гепарин — это инъекционный антикоагулянт, который используется для снижения свертываемости крови и предотвращения образования вредных сгустков в кровеносных сосудах. Сгустки крови чаще всего возникают у людей, которые не могут нормально передвигаться или которые недавно перенесли операцию или травму. Сгустки крови, образующиеся в венах ног, рук и паха, могут оторваться и переместиться в другие части вашего тела, включая легкие или мозг, с потенциально фатальными последствиями.

Как работает этот антикоагулянт

Гепарин иногда называют разжижителем крови, хотя на самом деле он не разжижает кровь. После инъекции гепарин (гепарин натрия) предотвратит образование тромбов, блокируя действие факторов X и II. Это два из 12 белков крови, которые способствуют свертыванию. С помощью гепарина ваша кровь будет плавно течь по всему телу. Гепарин не растворяет уже образовавшиеся тромбы, но может предотвратить их увеличение в размерах и появление более серьезных проблем.

Использование гепарина

Гепарин используется для профилактики или лечения определенных заболеваний кровеносных сосудов, сердца и легких. Гепарин также используется для предотвращения свертывания крови во время операций на открытом сердце, шунтирования, диализа почек и переливания крови. Он используется в низких дозах для предотвращения образования тромбов у некоторых пациентов, особенно у тех, кому предстоит хирургическая процедура, когда необходимо долгое время оставаться в постели.

Гепарин также может использоваться для диагностики и лечения серьезного заболевания крови, называемого диссеминированным внутрисосудистым свертыванием.Распространенная внутрисосудистая коагуляция или ДВС-синдром — это состояние, при котором сгустки крови образуются в мелких кровеносных сосудах тела. Эти сгустки крови могут уменьшить или заблокировать кровоток по кровеносным сосудам, что может повредить органы тела.

Прежде чем принимать гепарин

Чтобы убедиться, что гепарин безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть что-либо из следующего: инфекция внутренней оболочки сердца; неконтролируемое высокое артериальное давление; болезнь печени; кровотечение или нарушение свертываемости крови; расстройство желудка или кишечника; месячные.Сообщите своему врачу, если вы беременны, пытаетесь забеременеть или кормите грудью, поскольку гепарин в это время может быть вредным.

Объясните другие проблемы со здоровьем, с которыми вы сталкиваетесь, и перечислите любые безрецептурные или рецептурные препараты, которые вы в настоящее время принимаете или используете, включая лечебные травы и витаминные добавки, поскольку некоторые лекарства могут влиять на действие гепарина.

Правильное использование гепарина

Если ваш врач прописывает вам гепарин для инъекции дома в соответствии с предписаниями, вам покажут, как набрать гепарин из флакона и как / где вводить инъекцию.При использовании гепарина у вас может возникнуть кровотечение и синяки, поэтому избегайте ситуаций, когда вы можете получить травму. Никогда ни с кем не передавайте лекарства и храните их в недоступном для детей месте.

Возможные побочные эффекты гепарина

• Зуд стоп
• Голубоватая кожа
• Раздражение в месте инъекции

Вам следует прекратить использование гепарина и обратиться к врачу, если вы испытываете какие-либо из более серьезных побочных эффектов, связанных с гепарином: затрудненное дыхание; внезапное онемение или слабость; внезапные сильные головные боли; грудная боль; затрудненное дыхание; лихорадка или озноб; боль или припухлость в ногах.

Наркотики, похожие на гепарин

Информация, представленная на веб-сайте NorthWestPharmacy.com, предназначена для повышения осведомленности о медицинских продуктах и ​​медицинских состояниях в целом, но не заменяет профессиональную медицинскую помощь или совет. Вы всегда должны поговорить с квалифицированным практикующим врачом, прежде чем принимать какие-либо лекарства, отпускаемые по рецепту или без рецепта.

Пероральный гепарин: обзор состояния

Abstract

Нефракционированный гепарин и низкомолекулярный гепарин являются наиболее часто используемыми антитромботическими и тромбопрофилактическими средствами в больничной практике.Длительное внебольничное лечение неудобно, поскольку эти агенты необходимо вводить парентерально. Текущие исследования направлены на разработку безопасного и эффективного перорального антитромботического средства в качестве альтернативы эффективным, но трудным для использования антагонистам витамина К. Новая технология доставки лекарств, которая облегчает транспортировку лекарств через эпителий желудочно-кишечного тракта, была использована для разработки пероральной лекарственной формы нефракционированного гепарина. Комбинирование нефракционированного гепарина с молекулой-носителем, N- (8 [2-гидроксибензоил] амино) каприлатом натрия или SNAC, заметно увеличило всасывание этого препарата в желудочно-кишечном тракте.Доклинические и клинические исследования, проведенные на сегодняшний день, показывают, что пероральный гепарин-SNAC может оказывать клинический эффективный эффект; дальнейшее подтверждение требуется в запланированных клинических испытаниях.

Введение

В настоящее время антикоагулянты широко используются, и, по оценкам, 0,7% населения в западном мире получают эти препараты [1]. Более широкие показания к антикоагулянтам и их более широкое применение в амбулаторных условиях, а также для длительного приема стимулировали возобновление интереса к разработке пероральных антикоагулянтов и антитромботических средств.В настоящее время краеугольным камнем пероральных антикоагулянтов являются антагонисты витамина К, из которых наиболее широко используется производное кумарина варфарин (кумадин). Он используется в клинической практике более 50 лет и неизменно демонстрирует, что адекватное дозирование практически устраняет рецидивирующий венозный тромбоз [2,3]. Тем не менее у варфарина есть серьезные недостатки, которые требуют постоянной бдительности со стороны клиницистов. Эти недостатки включают значительные взаимодействия лекарств и продуктов питания, медленное начало и устранение эффекта, а также узкий терапевтический индекс.Из-за присущей вариабельности реакции с течением времени и, следовательно, непредсказуемой фармакодинамики препарата, необходим частый мониторинг, что неудобно для большого числа пациентов, принимающих его хронически. Даже при оптимальном мониторинге варфарина у пациентов с фибрилляцией предсердий (ФП) терапевтическая антикоагуляция достигается только в половине случаев [4,5]. По этой причине, по оценкам, по крайней мере половина пациентов с неклапанной ФП, которым назначена терапия варфарином, не получают ее [6,7].Предстоящий оральный прямой ингибитор тромбина, ксималегатран, ожидался в качестве замены варфарина, и результаты исследования были многообещающими [8]. Однако были высказаны опасения относительно гепатотоксичности при длительном применении [9].

Медицинская потребность по-прежнему в безопасном и эффективном пероральном антикоагулянте, который легче, чем варфарин, для врачей и пациентов в длительном применении. В ответ на эту неудовлетворенную потребность была использована новая технология пероральной доставки лекарств, которая позволяет плохо абсорбируемым молекулам абсорбироваться через желудочно-кишечный тракт, чтобы разработать пероральную форму нефракционированного гепарина (НФГ) [10,11].Теоретически пероральная форма гепарина или низкомолекулярного гепарина (НМГ), вводимая в фиксированной дозе два или три раза в день, без необходимости частого мониторинга свертывания крови или корректировки дозы и с низким потенциалом лекарственного средства и пищевого препарата. взаимодействия будут отражать желаемый профиль антикоагулянта для длительного перорального применения.

Гепарин был открыт более 80 лет назад студентом-медиком Джеем Маклином, который обнаружил, что экстракт печени собаки увеличивает время, необходимое для свертывания плазмы ex vivo [12].Он используется в клинической практике более 50 лет и выдержал испытание временем с точки зрения эффективности и безопасности. Гепарин остается одним из наиболее важных антикоагулянтов в современной клинической практике и является препаратом выбора, когда желателен быстрый эффект, например, в условиях интенсивной терапии, во время хирургических вмешательств и для пациентов с почечной недостаточностью. За последние несколько десятилетий возросла популярность препаратов НМГ, которые представляют собой фрагменты НФГ, полученные путем контролируемой ферментативной или химической деполимеризации.НМГ имеют более предсказуемый фармакокинетический профиль, чем НФГ, которые можно вводить подкожно (п / к) один или два раза в день и не требуют лабораторного мониторинга. Этот упрощенный режим с НМГ расширил диапазон их клинического применения и проложил путь НМГ заменить НФГ по большинству показаний, требующих амбулаторного и длительного лечения. Главный недостаток как терапии НФГ, так и НМГ заключается в том, что размер и заряд этих молекул создают (.) парентеральное введение необходимо.

Комбинация НФГ с агентом доставки, являющаяся основой новой передовой технологии доставки лекарств, обеспечивает абсорбцию гепарина при пероральном введении в количествах, подходящих для терапевтических целей, и в настоящее время проходит клинические испытания [13-15]. Представлен обзор состояния перорального НФГ, включая краткое описание используемой технологии и результатов клинических исследований, проведенных на данный момент с пероральным НФГ.

Технология

Чтобы лекарство могло абсорбироваться из желудочно-кишечного тракта и сохранять свою эффективность, оно должно выдерживать агрессивную химическую и биологическую среду в желудочно-кишечном тракте.Кроме того, чтобы абсорбироваться, он должен обладать определенными физико-химическими свойствами. К ним относятся подходящая молекулярная масса (обычно ниже 500–1000 дальтон), pKa (мера степени кислотности или основности), степень липофильности (log D), а также надлежащая растворимость. Большинство лекарств представляют собой либо слабые кислоты, либо слабые основания, и в нормальных условиях только неионизированная фракция (наиболее липофильная) проникает через биологические мембраны, за исключением случаев, когда задействован активный транспорт. Новая технология, разработанная для преодоления этих ограничений, основана на молекулах-носителях, которые состоят из небольших органических соединений (200–400 Да).Эти носители взаимодействуют с молекулами лекарства, создавая слабую нековалентную ассоциацию, при этом лекарство остается химически немодифицированным [16-18]. Носители обладают гидрофобными фрагментами, которые при ассоциации с молекулами лекарства создают более липофильный комплекс лекарство / носитель, обеспечивая транспорт через эпителиальную мембрану [19-21]. Из-за слабой связи между носителем и лекарством взаимодействие обратимо и происходит спонтанно путем простого разбавления при попадании в кровоток (рисунок).Исследования показали, что носители обеспечивают системную абсорбцию лекарства через трансцеллюлярную абсорбцию, обычный путь абсорбции лекарства, без нарушения целостности кишечного эпителия [17,22-24].

Схематическое изображение технологии доставки лекарств . Молекула-носитель (агент доставки) связывается с молекулой лекарственного средства с образованием переносимого комплекса (липофильного). Из-за слабой связи носитель и лекарство диссоциируют путем простого разбавления при попадании в кровоток.

Носителем, выбранным для разработки пероральных форм гепарина, является натрий N — (8 [2-гидроксибензоил] амино) каприлат или SNAC [10,11]. Уровни гепарина в плазме, достигнутые при пероральном приеме гепарина-SNAC (aPTT, анализ анти-фактора Xa), достигли терапевтического диапазона у людей и оказались эффективными в снижении частоты ТГВ в моделях венозного тромбоза на животных [13,14,25, 26].

Гепарин и его показания

В доклинических исследованиях развития носительская технология позволила доставить перорально как НФГ, так и НМГ [27–29].При рассмотрении вопроса о продвижении НФГ в качестве первого орального кандидата на гепарин был рассмотрен ряд факторов, не последним из которых был тот факт, что НМГ в настоящее время все еще являются патентованными продуктами.

Гепарин, встречающийся в природе гликозаминогликан, помимо своего антикоагулянтного действия, также участвует во постоянно растущем количестве физиологических и патологических процессов, таких как воспаление, миграция иммунных клеток, метастазирование опухолевых клеток и пролиферация гладкомышечных клеток (ГМК). [30-36]

Лекарство имеет относительно быстрый клиренс, от 30 минут до 2.5 часов, в зависимости от дозы, что позволяет относительно легко и часто корректировать терапевтический уровень. Дозу гепарина можно легко измерить и контролировать с помощью анализа в месте оказания медицинской помощи с использованием активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) [37,38]. При начале приема гепарина нет начального состояния гиперкоагуляции или переходной фазы, и при необходимости антикоагулянтный эффект можно обратить вспять с помощью протамина. Гепарин выводится и разлагается в первую очередь ретикулоэндотелиальной системой и поэтому является препаратом выбора, когда у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требуется полная терапевтическая антикоагулянтная терапия [39].

Важной активностью гепарина и НМГ является высвобождение ингибитора пути тканевого фактора (TFPI) из эндотелиальных клеток [40]. Высвобождение TFPI, по-видимому, связано с длиной цепи гепарина (MW) и степенью сульфатирования, которые являются самыми высокими в UFH. По мере того как длина цепи укорачивается, высвобождение TFPI уменьшается [41-43]. Сверхэкспрессия тканевого фактора, помимо его прокоагулянтного эффекта, также вовлечена в патофизиологию сепсиса, острого повреждения легких, ангиогенеза диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови и рака [44-47].Между прочим, длительный период полураспада TFPI также считается причиной продолжительной защиты от тромбоза, обеспечиваемой гепаринами, а не простой активацией анти-фактора Ха и анти-фактора IIa, которые имеют относительно короткий период полужизни в плазме. .

НМГ в значительной степени вытеснили НФГ в клинике из-за их более предсказуемой фармакокинетики и, по существу, профиля безопасности, сопоставимого с профилем безопасности НФГ [48-58]. После подкожной инъекции НМГ достигают более высокой биодоступности и более длительного периода полувыведения (примерно 4 часа), что обеспечивает устойчивый эффект при использовании фиксированных или скорректированных дозировок один или два раза в день, а мониторинг уровней антикоагулянтов обычно не требуется.

Обычно оценивают клиническую эффективность новых антикоагулянтов в исследованиях профилактики ТГВ у хирургических пациентов с высоким риском, например, после тотальной операции по замене тазобедренного сустава. Причина в том, что распространенность ТГВ у этих пациентов высока, а продолжительность профилактики (послеоперационного лечения) относительно коротка. Тем не менее, предполагаемые клинические показания для антикоагулянтов, некоторые примеры которых будут перечислены ниже, обычно нацелены на более широкую популяцию пациентов.

Пероральный гепарин будет особенно подходящим антикоагулянтом по показаниям, требующим профилактики или лечения в течение длительных периодов, месяцев или неопределенно долго [59]. Расширенная профилактика показана в качестве примера в таких ситуациях, когда тромбоз является идиопатическим или связан с продолжающимся фактором риска, который не может быть идентифицирован и устранен [60,61]. Бессрочная антикоагулянтная терапия обычно показана пациентам с ФП и пациентам с протезами клапанов сердца, пациентам с идиопатическим рецидивирующим тромбозом проксимальных вен, тромбозом, осложняющим злокачественное новообразование, и пациентам с гомозиготным лейденотипом фактора V, синдромом антифосфолипидных антител или дефицитом антитромбина III, протеин C или протеин S [62-64].

Антикоагулянтная терапия у женщин гестационного возраста с перспективой беременности, требующей антикоагуляции, представляет собой особенно сложную ситуацию, в которой пероральный гепарин может играть важную роль. Антикоагулянтная терапия во время беременности показана для профилактики и лечения ТГВ, для профилактики и лечения системной эмболии у пациентов с механическими сердечными клапанами и для предотвращения осложнений беременности у женщин с антифосфолипидными антителами или другой тромбофилией и предыдущими осложнениями беременности [65, 66].Производные кумарина проникают через плаценту и могут вызывать характерную эмбриопатию при воздействии в первом триместре и, реже, аномалии центральной нервной системы и кровотечения у плода при воздействии после первого триместра [67]. По этой причине рекомендуется избегать терапии варфарином в течение первого триместра беременности и, за исключением особых обстоятельств, полностью избегать ее на протяжении всей беременности. Ни НФГ, ни НМГ не проникают через плаценту, и поэтому эти агенты безопасны во время беременности.

Клиническая разработка и разработка рецептуры перорального гепарина

Цели первоначальных клинических исследований перорального гепарина-SNAC заключались в том, чтобы продемонстрировать а) безопасность и переносимость несформулированных растворов комбинации гепарин / SNAC б) то, что гепарин без SNAC, вводимый перорально, неприменим. всасывается, c) что SNAC сам по себе не влияет на коагуляцию, и d) установить минимальную дозу перорального гепарина, необходимую для фармакологического эффекта в сочетании с максимальной безопасной дозой SNAC.Разовая доза 30 000 единиц гепарина USP или только SNAC в дозах от 1,4 до 10,5 г вводилась перорально. Измерения антикоагуляции (уровни aPTT, TFPI и антифакторов IIa и Xa) не изменились после введения только гепарина или только SNAC. В последующем исследовании раствор SNAC (10,5 г) без рецептуры в комбинации с 10 000, 20 000 или 30 000 единиц гепарина USP вводили перорально. Повышенные уровни АЧТВ, антифакторов IIa и Xa наблюдались после перорального приема 20 000 единиц и 30 000 единиц в комбинации с 10.5 г SNAC, демонстрируя, что SNAC способствует абсорбции гепарина при введении в виде раствора гепарин / SNAC людям [13].

Состав перорального раствора SNAC / гепарина с замаскированным вкусом был разработан и испытан при фиксированной дозе (2,25 г) SNAC в сочетании с возрастающими дозами (30 000, 60 000, 90 000 и 150 000 единиц) гепарина. После перорального введения у субъектов наблюдалось дозозависимое удлинение средних значений АЧТВ и анти-фактора Ха, как показано на фиг. Безопасность, переносимость и фармакокинетика препарата с замаскированным вкусом были дополнительно оценены в исследовании с участием 12 здоровых взрослых (возраст 18–59 лет) и 12 здоровых добровольцев пожилого возраста (≥ 60 лет).Дополнительная цель состояла в том, чтобы сравнить распределение ( E _max , AUEC _0–8 ) перорального гепарина / SNAC по сравнению с п / к. инъекция 5000 единиц гепарина (Heparin Sodium Injection, USP; Wyeth-Ayerst, Philadelphia, PA, USA). В этом открытом исследовании субъекты получали 15 мл перорального раствора гепарина / SNAC с маскированным вкусом (

единиц / 2,25 г) каждые 8 ​​часов, либо за 1 час до, либо через 2 часа после еды, всего 16 дозы более 6 дней. Исследование показало, что после перорального приема гепарина / SNAC произошло большее увеличение aPTT, чем s.c. UFH. Тенденция к большему максимальному увеличению выше исходного уровня (

E _max ) и площади под кривой эффекта (AUEC) для aPTT и anti-FXa наблюдалась у пожилых людей по сравнению с более молодыми субъектами, что соответствовало более низкому (9 кг) среднему значению. масса тела. Время полувыведения ( t _1/2 ) было одинаковым у взрослых и пожилых субъектов при измерении с помощью aPTT, но наблюдалась тенденция к пролонгированному анти-FXa эффекту у пожилых субъектов (0,5 против 0,38 часа в день 1. и 0.62 против 0,38 часа в день 6). Значимой разницы в t _1/2 между последней и первой дозами не было.

Уровни антифактора Ха . Уровни анти-фактора Ха в крови после перорального введения гепарина / SNAC в растворе здоровым добровольцам мужского пола (среднее ± SEM). Наблюдалась доза-реакция. Один только гепарин не всасывался.

В клиническом исследовании фазы II 123 пациента, перенесших полную замену тазобедренного сустава, были рандомизированы для получения перорального гепарина / SNAC (1.5 г SNAC / 60 000 единиц UFH или 2,25 г SNAC / 90 000 единиц UFH) в качестве перорального раствора с маскированным вкусом или 5000 единиц UFH подкожно каждые 8 ​​часов. Пациенты получали исследуемый препарат в течение 5 дней и наблюдались в течение 35 дней после операции. Оценка эффективности проводилась на 5-й день двустороннего УЗИ вен нижних конечностей, и пациенты наблюдались на предмет симптоматических событий ВТЭ в течение 35 дней. Исследование показало, что серьезные кровотечения (в целом 3,3%) и ВТЭ (в целом 4,9%) не различались ни в одной из двух доз перорального гепарина / SNAC, ни в s.c. группа гепарина. Это исследование послужило толчком для применения испытанных схем гепарина / SNAC в исследовании эффективности фазы III.

Было проведено международное многоцентровое исследование III фазы по тромбопрофилактике с участием 2264 пациентов с целью сравнить безопасность и эффективность двух пероральных доз НФГ со стандартным подкожным режимом НМГ (исследование PROTECT) у пациентов, перенесших плановую операцию на бедре. Клиническое испытание было рандомизированным, двойным слепым (двойное испытание: плацебо перорально или инъекция).Профилактика пероральным гепарином была начата через 4-6 часов после операции и продолжалась в течение всего периода оценки (27-30 дней), в то время как эноксапарин был начат через 12-24 часа после операции и вводился в течение 10 дней с последующим приемом плацебо до окончательной оценки. Пероральный раствор гепарина / SNAC, низкая доза 60000 МЕ / 1,5 г SNAC (ldSNAC) и высокая доза

МЕ / 2,25 г SNAC (hdSNAC) вводились трижды в день. Подкожное введение НМГ (эноксапарин, Авентис Фарам, Бриджуотер, Нью-Джерси, США) по 30 мг два раза в день в течение 10 дней было начато через 12-24 часа после операции, а затем последовало идентичное подкожное введение плацебо (двойное манекен) на срок до 27-30 дней. .Первичная конечная точка заключалась в том, чтобы продемонстрировать превосходство перорального гепарина над подкожным эноксапарином в снижении частоты ТГВ, что было обнаружено двусторонней венографией с восходящим контрастом на 27-30 день. Для каждой группы лечения требовалось 743 пациента для получения 90% мощности для анализа частоты тромбоза глубоких вен (ТГВ) (ошибка типа I 0,025), предполагая, что частота интерпретируемой венограммы составляет 65%. Исходные характеристики при поступлении были сопоставимы между тремя группами. Обоснование выбора превосходства было основано на том факте, что прокоагулянтное состояние сохраняется в течение как минимум 4 недель после THR, а подавляющее большинство DVT возникает после выписки из больницы, между 7 и 21 днями [68].Было высказано предположение, что длительная профилактика препаратом, эквивалентным эноксапарину по эффективности, таким как пероральный гепарин, обеспечит превосходство антикоагулянтного эффекта в течение 30-дневного исследования. Интерпретируемая венограмма была получена у 64% пациентов и включала в общей сложности 752, 767 и 745 пациентов, которые были рандомизированы в группы ldSNAC, hdSNAC и LMWH / плацебо соответственно. У пациентов, получавших эноксапарин, наблюдалось меньшее количество проксимальных и общих ТГВ и тромбоэмболий легочной артерии (117 из 449, 26.1%) и высокие дозы гепарина-SNAC (137 из 461, 29,7%) по сравнению с пациентами, получавшими низкие дозы гепарина-SNAC (155 из 488, 31,8%) (абсолютные различия и 95% ДИ для ldSNAC и hdSNAC по сравнению с LMWH были: 5,7% [от 0,1% до 11,7% ДИ] и 3,7% [от -1,9% до 9,7% ДИ]). Проксимальный ТГВ или ТЭЛА наблюдались у 90 из 485 пациентов (18,6%) на ldSNAC, у 64 из 465 пациентов (13,8%) на hdSNAC и у 57 из 450 пациентов (12,7%), получавших подкожно. LMWH (p = 0,013 при сравнении ldSNAC с s.c. LMWH и p = 0,045 при сравнении hdSNAC с ldSNAC) [69].С точки зрения безопасности, частота больших / малых кровотечений составила 0% / 1,9% среди 728 пациентов с низкими дозами гепарина / SNAC, 0,7% / 2,0% среди 736 пациентов с высокими дозами SNAC / гепарин и 0,4% / 1,5% среди 716 пациентов. пациенты с эноксапарином. Частота ТЭЛА была очень низкой и не различалась для всех трех групп лечения (0,2–0,8%). Гематомы из ран возникли у 14 (1,9%) пациентов, получавших ldSNAC, у 17 (2,3%) пациентов, получавших hdSNAC, и у 21 (2,9%) пациентов, получавших подкожно. Группа НМГ с «осложненными» гематомами у 3 (0,4%), 7 (1,0%) и 6 (0,1%).8%) пациентов, получавших ldSNAC, hdSNAC и подкожно. НМГ соответственно. Двум пациентам, страдающим томбоцитопенией, была проведена профилактика НФГ внутривенно. Это исследование не достигло своей основной конечной точки, вероятно, из-за неоптимальной лекарственной формы и жидкого препарата с плохим вкусом; тем не менее, это подтвердило концепцию того, что гепарин, вводимый пероральным путем, обладал мощной антитромботической активностью. Это исследование было первым, в котором на большом количестве пациентов было документально подтверждено, что пероральный прием гепарина может снизить частоту послеоперационных ВТЭ с низкой частотой кровотечений у пациентов, перенесших операцию по тотальному эндопротезированию тазобедренного сустава [15].

Постоперационный анализ был проведен у всех пациентов (всего 299), включенных в исследование в США, Канаде и Австралии, где можно было подтвердить соблюдение и соблюдение протокола исследования. В этом анализе статистически значимое снижение частоты ТГВ наблюдалось у пациентов, получавших высокие дозы гепарина перорально по сравнению с подкожно. Группа НМГ (таблица). Мы признаем ограничения подхода постоперационного анализа; тем не менее, наблюдается улучшение результатов при пероральном приеме гепарина по сравнению с исходными препаратами.c. НМГ дает толчок для дальнейших исследований этого продукта.

Таблица 1

PROTECT Испытание, апостериорный анализ популяции ITTIV

Популяция ITTIV N = 299 (включая всех пациентов из США, Канады / Австралии)	Низкие дозы гепарина перорально (60 000 МЕ / 1,5 г SNAC) 30 дней)	Пероральный гепарин в высоких дозах ( МЕ / 2,25 г SNAC) 30 дней	LOVENOX ® для инъекций, подкожно по 30 мг 2 раза в день) 10 дней с последующим приемом плацебо (до 30 дня)
Общая частота ТГВ	27%	18%	28%
Относительное снижение риска	4%	55%

Результаты исследования PROTECT ясно показали необходимость преодоления неблагоприятный вкус пероральной композиции гепарина и достижение более удобной для пациента композиции гепарина / SNAC с упором на твердую лекарственную форму.Были оценены несколько твердых лекарственных форм, и была успешно разработана твердая лекарственная форма для перорального применения, в которой достигнуты уровни анти-фактора Ха в плазме (рисунок), сравнимые с таковыми для препарата перорального раствора у здоровых добровольцев [70]. Клиническая разработка перорального гепарина будет продолжена с оценкой оптимизированной твердой лекарственной формы, и в настоящее время разрабатываются планы по оценке новой твердой лекарственной формы гепарин / SNAC в исследовании тромбопрофилактики.

Уровни анти-фактора Ха после перорального приема гепарина / SNAC в твердых желатиновых капсулах .Исследование проводилось на здоровых добровольцах мужского пола (среднее ± стандартное отклонение, n = 10, перекрестное исследование). Достигнуты терапевтические уровни. Профилактические уровни анти-фактора Ха были повышены лишь незначительно.

Дозирование гепарина, показания, взаимодействия, побочные эффекты и др.

Противопоказания

История тромбоцитопении (ГИТ), вызванной пентозаном полисульфатом (с тромбозом или без него)

Неконтролируемое активное кровотечение (кроме ДВС)

Состояния, при которых нельзя проводить тесты коагуляции через соответствующие промежутки времени

Случаи, когда введение натрий или хлорид могут быть клинически опасными (только для внутривенных растворов гепарина в больших объемах 2 единицы / мл)

Известная гиперчувствительность к гепарину или продуктам из свинины

Предупреждения

Любой фактор риска кровотечения (например, подострый бактериальный эндокардит, дискразии крови, меноррагия, расслаивающая аневризма, обширное хирургическое вмешательство, спинальная анестезия, гемофилия, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, заболевание печени, нарушение гемостаза)

У пациентов, получающих гепарин, кровотечение может возникать практически в любом месте; более высокая частота кровотечений у пациентов, особенно женщин, старше 60 лет; необъяснимое падение гематокрита, артериального давления или любой другой необъяснимый симптом должен привести к серьезному рассмотрению геморрагического события.

Может возникнуть гепарин-индуцированная тромбоцитопения (с тромбозом или без него), включая образование тромба на протезе сердечного клапана; иммуноопосредованная реакция, возникающая в результате необратимой агрегации тромбоцитов; следить за тромбоцитопенией любой степени; если количество тромбоцитов падает ниже 100000 / м³, прекратите прием антикоагулянтов.

ГИТ возникает у пациентов, получавших гепарин, и возникает из-за выработки антител к комплексу фактор 4-гепарин тромбоцитов, которые индуцируют in vivo агрегацию тромбоцитов

Монитор терапии с АЧТВ

Гепарин может продлить PT

Возможные медикаментозные ошибки: Не используйте инъекцию гепарина натрия в качестве средства для промывки катетера; инъекции гепарина натрия поставляются во флаконах, содержащих гепарин различной концентрации; к ним относятся флаконы, содержащие высококонцентрированный раствор 10 000 единиц в 1 мл, которые были ошибочно приняты за флаконы с низкой концентрацией катетера с закрытой промывкой

Гериатрическое дозирование: Могут потребоваться более низкие дозы; пациенты старше 60 лет могут иметь повышенные уровни сыворотки и ответ по сравнению с пациентами до 60 лет, получающими аналогичные дозы

Гепарин натрия может продлить одностадийное протромбиновое время; когда гепарин натрия вводится с дикумаролом или варфарином натрия, до взятия крови должно пройти не менее 5 часов после последней внутривенной дозы или 24 часа после последней подкожной дозы, если необходимо получить действительное протромбиновое время

Если сохраняется с бензилом алкоголь, не давайте новорожденным, младенцам, беременным женщинам или кормящим женщинам; бензиловый спирт был связан с серьезными побочными эффектами и смертью, особенно у педиатрических пациентов (синдром затрудненного дыхания).

Тесты на свертываемость крови определяют терапию полной дозой гепарина; контролировать количество тромбоцитов и гематокрит у всех пациентов, получающих гепарин, независимо от пути введения

Если тест на коагуляцию чрезмерно затягивается или возникает кровотечение, немедленно прекратите прием гепарина; периодически контролировать количество тромбоцитов, гематокрит и скрытую кровь в стуле в течение всего курса терапии гепарином, независимо от пути введения

Антикоагулянтный эффект гепарина усиливается при одновременном лечении антитромбином III (человека) у пациентов с наследственным дефицитом антитромбина III; для снижения риска кровотечения уменьшите дозу гепарина во время одновременного лечения антитромбином III (человека)

У пациентов с дефицитом антитромбина, повышенным клиренсом гепарина, повышением уровня гепарин-связывающих белков, повышением уровня фактора VIII и / или фибриногена может наблюдаться устойчивость к гепарину. и могут потребоваться дозы> 35 000 единиц / 24 часа для поддержания терапевтического АЧТВ; часто встречается у пациентов с лихорадкой, тромбозами, инфекциями с тенденцией к тромбообразованию, тромбофлебитом, раком, инфарктом миокарда и послеоперационными пациентами; может извлечь пользу из измерений антикоагулянтных эффектов с использованием уровней антифактора Ха

Может подавлять продукцию альдостерона и вызывать гиперкалиемию

С осторожностью применять пациентам с подтвержденной гиперчувствительностью к гепарину; использовать только в опасных для жизни ситуациях, когда использование альтернативного антикоагулянта невозможно

При длительном (> 6 месяцев) применении может развиться остеопороз из-за снижения минеральной плотности костей

Некоторые препараты могут содержать сульфит, который может вызывать аллергические реакции

Серьезные и фатальные побочные реакции, включая «синдром затрудненного дыхания», могут возникать у новорожденных и младенцев, принимающих консервированные бензиловым спиртом препараты; рассмотреть комбинированную ежедневную метаболическую нагрузку бензилового спирта из всех источников, включая флаконы для инъекций с несколькими дозами гепарина натрия и другие препараты, содержащие бензиловый спирт, при назначении флаконов с несколькими дозами для младенцев; минимальное количество бензилового спирта, при котором может возникнуть токсичность, неизвестно

Комбинация гепарина Цена 9 марок / торговых наименований

Информация о препарате Комбинация гепарина включает стоимость препарата и вид препарата — таблетка, капсула, сироп, крем, гель, мазь, жидкость или инъекция.Чтобы посмотреть цену на препарат, нажмите на название бренда. Комбинация дженериков гепарина производится одной компанией. В каталоге лекарств Medindia в настоящее время зарегистрировано 9 марок гепарина . Новые дженерики и бренды постоянно обновляются по мере их одобрения контролером и доступными в аптеках.

СНо	Фирменное наименование	Комбинированные универсальные модели	Производителей	Тип	Цена
1	Контрактубекс (Кожа) (20 г)	Аллантоин, Extractum Cepae-Cepalin, Гепарин	Win Medicare Limited	лари	Посмотреть цену
2	ContractubexWin	Extractum Cepae 0.1 г + гепарин 50 МЕ + аллантоин 0,01 г / г	Medicare	Гель для местного применения	Посмотреть цену
3	Гепарив -B	Бензилникотинат, гепарин	ВОСТОЧНАЯ АФРИКАНСКАЯ (ИНДИЯ) REMEDIESPVT.LTD	Мазь	Посмотреть цену
4	Проктоседил	Гепарин натрия, бутиламминобензоат, эскулозид, этиламинобензоат (бензокаин), фрамицетинсульфат, гидрокортизонацетат	Санофи Авентис Фарма Индия	Мазь	Посмотреть цену
5	Проктоседил (20 г)	Гепарин натрия, бутиламминобензоат, эскулозид, этиламинобензоат (бензокаин), фрамицетин сульфат, ацетат гидрокортизона	Санофи Авентис Фарма Индия	Мазь	Посмотреть цену
6	Swithromb	Гепарин натрия, бензилникотинат, метилпарабен, пропилпарабен	Ind-Swift Limited	Крем	Посмотреть цену
7	Тромбофоб	Бензилникотинат, гепарин	Zydus Cadila (Немецкие средства правовой защиты).	Мазь	Посмотреть цену
8	Тромбофоб Индж	Гепарин натрия, бензилникотинат	Zydus Cadila (Немецкие средства правовой защиты).	Впрыск	Посмотреть цену
9	Unithromb	Гепарин натрия, бензилникотинат, метилпарабен, пропилпарабен	Altius Life Sciences	Мазь	Посмотреть цену

Гепарин (свиной) для инъекций: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

В месте инъекции может возникнуть легкая боль / покраснение / раздражение.Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.

Немедленно сообщите своему врачу, если у вас возникнут какие-либо серьезные побочные эффекты, в том числе: отек в месте инъекции, боль в костях, легко сломанные кости.

Это лекарство может вызвать кровотечение, если оно слишком сильно влияет на белки свертывания крови.Немедленно сообщите своему врачу, если у вас появятся какие-либо признаки серьезного кровотечения, включая необычную боль / отек / дискомфорт, длительное кровотечение из порезов или десен, постоянное носовое кровотечение, необычно обильные / продолжительные менструальные периоды, необычные / легкие синяки, темную мочу, черный стул, сильная головная боль, необычное головокружение.

У некоторых пациентов могут быть определенные негативные реакции на гепарин (гепарин-индуцированная тромбоцитопения-HIT или гепарин-индуцированная тромбоцитопения и тромбоз-HITT). Это может произойти во время лечения и в течение нескольких недель после прекращения лечения гепарином.Вы не должны повторно использовать этот препарат, если у вас наблюдается подобная реакция на гепарин.

Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас есть какие-либо очень серьезные побочные эффекты, в том числе: боль / потеря чувствительности в руках / ногах, изменение цвета рук / ног, боль в груди, затрудненное дыхание, спутанность сознания, слабость с одной стороны тела, проблемы с речью, изменение зрения.

Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание.