Антигистаминные препараты: первое и второе поколения

Аллергия готовься!

Для начала выясним, что способствует развитию аллергической реакции. От чего у нас могут появится внезапный кожный зуд, отек слизистой дыхательных путей, боли в животе и прочие проявления острой аллергии? Виной тому — выброс гистамина, медиатора, который выделяется в ответ на попадание аллергена.

Поэтому в борьбе с проявлениями аллергии важное место занимает прием препаратов, блокирующих рецепторы гистамина, снижающих его влияние на организм. Они называются антигистаминными. Существует два поколения антигистаминных лекарственных препаратов.^{1, 2} Рассмотрим их подробнее.

Антигистаминные препараты 1 поколения

Каждое их поколение – это своеобразный эволюционный виток в развитии лекарственных средств. Чем они новее, тем благоприятнее их профиль безопасности, риск формирования лекарственной устойчивости ниже, а продолжительность действия выше.²

Первое поколение появилось в начале 20 века, и их эффекты связаны с блокирующим действием на гистаминовые рецепторы.

Однако, к сожалению для аллергиков, связь с этими рецепторами очень непрочная и легко обратимая, и именно по этой причине клинический эффект данных препаратов быстро снижается, и требуется частый прием этих лекарств. В среднем, он появляется через 30 минут после приема, а длительность его действия ограничена 4-12 часами. Связано это с тем, что эти препараты быстро метаболизируются и выводятся с мочой.¹

К сожалению, у антигистаминных препаратов 1 поколения есть ряд серьезных побочных эффектов, значительно ограничивающих их применение. Дело в том, что действующие вещества проникают через гематоэнцефалический барьер (своего рода физиологический фильтр между кровеносной системой и центральной нервной системой, через который в мозг поступают питательные, биоактивные вещества и часть лекарственных средств), где происходит их связывание с рецепторами головного мозга, развивается блокада центральных серотониновых и м-холинорецепторов. Это может стать причиной развития седативного эффекта разной степени выраженности, от незначительного до сильного.

Есть и другие побочные эффекты — сухость во рту, усиление обструкции (непроходимости) дыхательных путей, повышение вязкости мокроты, тахикардия, нечеткость зрения. Из негативных свойств стоит отметить развитие тахифилаксии, то есть снижения эффекта через определенный промежуток приема, обычно через 15-20 дней.^{1, 2}

Наиболее известные антигистаминные препараты 1 поколения:

• Димедрол.

• Мебгидролин.
  Может вызывать чувство головокружения, торможение психической активности. Из-за раздражающего влияния на слизистую желудка рекомендуется принимать после еды.

• Хлоропирамин.
  Может использоваться при конъюнктивите и аллергии на коже. Для быстрого эффекта назначается в инъекциях.

  1, 2

Антигистаминные препараты 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются минимальным влиянием на серотониновые и, так называемые, м-холинорецепторы, а также тем, что к ним очень чувствительны гистаминовые рецепторы. Эти препараты действуют продолжительнее — до 48 часов, поэтому их можно принимать реже, что может снизить риск побочных эффектов.¹

Они практически не вызывают седативного действия, нет у них и эффекта тахифилаксии, поэтому они могут назначаться длительно (по рекомендации врача). Однако стоит помнить, что препараты 2 поколения могут оказывать нежелательное воздействие на сердце, поэтому при их длительном приеме необходимо контролировать работу сердечной мышцы.¹

Антигистаминные препараты второго поколения:

• Лоратадин
  

  Действует длительно, до 24 часов. Снимает зуд, отеки, нормализует проницаемость капилляров.

• Цетиризин
  Применяется для предотвращения и снижения симптомов аллергии. Действует быстро, эффект отмечается примерно через 20 минут и сохраняется больше суток.³

• Эбастин.
  Назначается при проявления аллергии на коже и слизистой глаз. Не проникает в головной мозг, поэтому на нервную систему и психические реакции влияние Эбастина минимально.

Активные метаболиты препаратов 2 поколения

Существуют абсолютно современные разработки, которые практически лишены недостатков лекарств от аллергии предыдущих поколений. Они не влияют на сердце и центральную нервную систему, не подавляют психические реакции, не приводят к привыканию.

К этим препаратам можно отнести фексофенадин и дезлоратадин. Первый показан при сезонном аллергическом рините и при хронической крапивнице, препятствует выбросу гистамина и развитию реакций на аллерген. При этом действие начинается примерно через 1 час после приема дозы, и длится до суток. Второй препарат назначается при аллергическом насморке, крапивнице. Он блокирует выброс биологически-активных факторов аллергии и предупреждает симптомы заболевания. Снимает спазм, уменьшает отеки и зуд, нормализует проницаемость капилляров. Эффект появляется относительно быстро, примерно в течение 30 минут после приема дозы и продолжается до 24 часов.

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту | #03/01

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D. , Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества.

Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др. ), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

---

Три поколения антигистаминных препаратов (в скобках представлены торговые наименования)

I поколение	II поколение	III поколение
Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин) Клемастин (тавегил) Доксиламин (декаприн, донормил) Дифенилпиралин Бромодифенгидрамин Дименгидринат (дедалон, драмамин) Хлоропирамин (супрастин) Пириламин Антазолин Мепирамин Бромфенирамин Хлорофенирамин Дексхлорфенирамин Фенирамин (авил) Мебгидролин (диазолин) Квифенадин (фенкарол) Секвифенадин (бикарфен) Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен) Тримепразин (терален) Оксомемазин Алимемазин Циклизин Гидроксизин (атаракс) Меклизин (бонин) Ципрогептадин (перитол)	Акривастин (семпрекс) Астемизол (гисманал) Диметинден (фенистил) Оксатомид (тинсет) Терфенадин (бронал, гистадин) Азеластин (аллергодил) Левокабастин (гистимет) Мизоластин Лоратадин (кларитин) Эпинастин (алезион) Эбастин (кестин) Бамипин (совентол)	Цетиризин (зиртек) Фексофенадин (телфаст)

Вернуться

Преимущества антигистаминных препаратов первого поколения uMEDp

Как показывает практика, использование антигистаминных препаратов первого поколения по-прежнему актуально. Эти лекарственные средства характеризуются высокой антигистаминной активностью, выраженным противозудным действием, способностью быстро облегчать симптомы аллергических и псевдоаллергических реакций.

Таблица. Антигистаминные средства первого поколения

Гистамин – важнейший биохимический медиатор при всех клинических симптомах воспаления различного генеза [1]. Еще в начале прошлого века было установлено, что внутрикожная инъекция гистамина вызывает образование эритемы и волдырей в сочетании с кожным зудом [2]. В основе аллергических заболеваний лежит повышенная продукция IgE-антител. При попадании причинно-значимого аллергена в сенсибилизированный организм образуется комплекс «аллерген – IgE», запускающий каскад аллергических реакций, в том числе выброс медиаторов ранней фазы аллергической реакции, прежде всего гистамина.

Гистамин (в меньшей степени другие медиаторы) ответствен за проявления реакций немедленного типа (спазмы мускулатуры бронхов и желудочно-кишечного тракта, расширение сосудов, повышение проницаемости сосудистых стенок, увеличение секреции слизи) [3]. Именно поэтому антигистаминные препараты (АГП) считаются основными средствами, воздействующими на все симптомы аллергии.

АГП подразделяют на препараты первого и второго поколения [4].

АГП второго поколения характеризуются более продолжительным антигистаминным эффектом, не блокируют другие типы рецепторов (м-холинорецепторы, дофаминовые, серотониновые), не вызывают седативного эффекта.

АГП первого поколения не утратили своей актуальности и сегодня в силу неоспоримых преимуществ:

• многолетний опыт применения (с 1940-х гг.). До сих пор АГП активно используют при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, крапивнице и ангионевротических отеках, атопическом дерматите и других зудящих дерматозах, а также в случае развития реакций неспецифической гистаминолиберации;

• наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании срочной медицинской помощи, премедикации перед инвазивными вмешательствами. Например, применение Супрастина парентерально в острой фазе аллергического воспаления позволяет быстро купировать симптомы и предупредить развитие анафилаксии. У АГП второго поколения парентеральных форм нет. В терапевтических дозах АГП первого поколения существенно не влияют на сердечно-сосудистую систему, но при форсированном внутривенном введении могут вызвать снижение артериального давления;

• дополнительный антихолинергический и седативный эффект при лечении зудящих дерматозов. И хотя при атопическом дерматите АГП не являются средствами первой линии, благодаря их седативному эффекту при сильном зуде, бессоннице и повышенной нервной возбудимости состояние пациентов улучшается;

• атропиноподобное действие, связанное с блокадой м-холинорецепторов. При неаллергическом рините эффективность средств с таким действием возрастает за счет уменьшения выделения слизи из полости носа. При ринорее блокаторы Н₁-гистаминовых рецепторов первого поколения применяют одновременно с симпатомиметиками;

• противорвотные и противоукачивающие эффекты. Они, вероятно, связаны с центральным м-холиноблокирующим действием препаратов. АГП первого поколения уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов, угнетают функции лабиринта и могут использоваться у пациентов с двигательными нарушениями;

• возможность использования у детей раннего возраста.

К АГП первого поколения можно отнести около 30 препаратов разных групп. Одним из наиболее эффективных и безопасных признан хлоропирамин (Супрастин, компания-производитель «Эгис», Венгрия), который относится к группе этилендиаминов (см. таблицу). Он оказывает антигистаминное, м-холиноблокирующее, противорвотное, умеренное спазмолитическое и периферическое холиноблокирующее действие. Препарат хорошо зарекомендовал себя в терапии многих аллергических заболеваний.

Супрастин выпускается в двух формах – таблетки 25 мг и раствор для внутривенного и внутримышечного введения, содержащий 20 мг вещества в 1 мл. Препарат отличается быстрым началом действия – 15–30 минут после приема, что позволяет в кратчайший срок достигать терапевтического эффекта. Максимальный эффект наблюдается в течение часа. Продолжительность действия – минимум три – шесть часов.

В отличие от АГП второго поколения Супрастин хорошо зарекомендовал себя в лечении не только аллергических, но и инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхательных путей. Препарат уменьшает выделение слизи из полости носа, отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей и чихание [5], что обусловлено его способностью конкурентно связываться с мускариновыми рецепторами, которые опосредуют парасимпатическую стимуляцию секреции назальных желез и вазодилатацию [6]. Это особенно актуально при развитии ОРВИ у пациентов с аллергическим ринитом.

АГП первого поколения обладают высокой антигистаминной активностью, выраженным противозудным действием, способностью практически моментально облегчать симптомы аллергических и псевдоаллергических реакций. Разные клинические формы обеспечивают возможность гибкого дозирования у пациентов грудного возраста. Супрастин можно использовать у детей первого месяца жизни по 1/4 таблетки два-три раза в день или по 0,25 мл (1/4 ампулы) внутримышечно.

Профилактика аллергических и псевдоаллергических реакций предусматривает прием Супрастина за сутки до планируемого контакта с провоцирующим фактором, в дни контакта и в течение одних-двух суток после него, а также в течение трех дней для профилактики осложнений анафилактических реакций.

Важным критерием выбора в пользу Супрастина может служить его более низкая стоимость по сравнению с препаратами последующих поколений.

Таким образом, Супрастин имеет чрезвычайно широкие показания к применению. При подборе оптимального АГП следует исходить из таких критериев, как разумный баланс между эффективностью, безопасностью и доступностью, убедительная доказательная база и высокое качество производства.

Раздел для практикующего врача аллерголога

Раздел только для специалистов в сфере медицины, фармации и здравоохранения!

Медицинский совет, № 7, 2015

Е.Н. МЕДУНИЦЫНА, к.м.н., старший научный сотрудник отделения Иммунодефицитов ФГБУ «ГНЦ Институт иммунологии» ФМБА России

Лечение обострения аллергических заболеваний — задача, которая решается комплексом мероприятий медикаментозного и немедикаментозного характера. Несмотря на достаточно широкий спектр лекарственных средств, использующихся для лечения обострения аллергических заболеваний с поражением различных органов и систем, наиболее часто применяющимися препаратами остаются антигистаминные препараты и глюкокортикостероиды. Эти группы препаратов оказывают наиболее выраженный клинический эффект, связанный с фармакологическими особенностями указанных лекарственных средств, позволяющими достаточно быстро воздействовать практически на все стадии аллергической реакции. В аллергологической практике также находят достаточно широкое применение другие противоаллергические препараты — антагонисты лейкотриеновых рецепторов, стабилизаторы мембран тучных клеток и др. Основная задача аллерголога-иммунолога состоит в выборе правильной тактики ведения больного в период обострения, подбор адекватной противоаллергической терапии с учетом индивидуальных особенностей пациента, характера течения и тяжести обострения заболевания.

Лечение аллергических заболеваний — это целый комплекс профилактических и терапевтических мероприятий, направленных на купирование обострения, а также предотвращение рецидивов и прогрессирования заболевания.

Аллергия (греч. аllos — другой и ergon — действие) — состояние измененной реактивности организма, проявляющееся повышением его иммунологически опосредованной чувствительности к различным веществам экзогенного и эндогенного происхождения — аллергенам (веществам, вызывающим сенсибилизацию организма и аллергические реакции — чужеродные белки, липиды, мукополисахариды, соединения небелковой природы, некоторые низкомолекулярные вещества — гаптены). Первичный контакт организма с аллергеном, который может осуществляться разными путями — парентерально, ингаляционно, энтерально, через кожу или слизистые, при наличии генетической предрасположенности к подобному способу реагирования, приводит к сенсибилизации, которая в свою очередь сопровождается образованием антител или сенсибилизированных лимфоцитов. При повторном попадании аллергена развивается аллергическая реакция по немедленному или замедленному типу, включающая 3 стадии. В иммунологической стадии повторное попадание аллергена в организм приводит к реакции аллергических антител или сенсибилизированных лимфоцитов с аллергеном. В патохимической стадии происходит ряд биохимических реакций, приводящих к высвобождению медиаторов из клеток. Патофизиологическая стадия характеризуется наличием клинических проявлений замедленного и немедленного типа. Основными патофизиологическими изменениями при аллергической реакции являются сокращение гладкой мускулатуры, расширение мелких сосудов и капилляров, выход жидкости во внесосудистое пространство.

Существует целый ряд заболеваний, в основе который лежит аллергический процесс. Аллергические болезни — (греч. аllos — другой и ergon — действие) — группа заболеваний человека, обусловленных повышением чувствительности к экзоаллергенам: аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, бронхиальная астма, атопический и контактный аллергический дерматит, аллергическая крапивницы и отек Квинке, лекарственная аллергия, пищевая и инсектная аллергия и др. Существуют аллергические нозологии, в генезе которых участвует несколько типов аллергической реакции, а также группа заболеваний, в которых аллергический процесс является компонентом основного заболевания. Клиническая картина аллергии зависит от пути попадания аллергена в организм, типа аллергической реакции и локализации аллергического воспаления. Аллергические заболевания протекают с поражением дыхательного тракта, кожи и слизистых, сердечно-сосудистой и других систем организма. Степень тяжести состояния при обострении аллергических заболеваний может варьировать от легкой до крайне тяжелой. Острые реакции, в т. ч. при лекарственной аллергии, могут приводить к тяжелой полиорганной недостаточности.

Лечение

Воздействие на аллергическое воспаление предполагает не только применение фармакотерапии, но и выполнение ряда профилактических мер. В случае легких обострений, не требующих госпитализации в стационар, лечение проводится амбулаторно под динамическим наблюдением аллерголога-иммунолога с коррекцией терапии по результатам оценки состояния больного в динамике. При более тяжелых обострениях аллергического заболевания пациенту показана госпитализация в аллергологический стационар или, в случаях развития острой анафилактической реакции, астматического статуса и др. жизнеугрожающих состояний — в отделение реанимации и интенсивной терапии.

К немедикаментозным методам лечения аллергических заболеваний относятся мероприятия, направленные на элиминацию причинно-значимого аллергена и провоцирующих факторов. Элиминация аллергена — основополагающая мера, которая применяется как на этапе купирования обострения заболевания, так и в последующий период, и должна осуществляться при любой форме аллергии. В каждом отдельном случае рассматривается комплекс элиминационных мероприятий: назначение гипоаллергенной диеты, проведение мероприятий, направленных на исключение или минимизацию контакта с лекарственными, ингаляционными, инсектными, пищевыми и другими аллергенами. От своевременности выполнения элиминационных мероприятий во многом зависит длительность и эффективность лечения [1].

Фармакотерапия обострения аллергического заболевания

В период обострения аллергического заболевания первостепенным является правильный выбор тактики ведения пациента. Купирование обострения или острого состояния и контроль над симптомами аллергии осуществляется целым рядом лекарственных средств, относящихся к разным фармакологическим группам. Разработка индивидуального комплекса противоаллергических средств должна осуществляться с учетом клинической картины заболевания, антропометрических данных и физиологических особенностей пациента и других параметров.

Существует основной перечень лекарственных препаратов, использующихся для лечения обострения аллергических заболеваний. Но надо учитывать и тот факт, что при тяжелых обострениях, как правило, применяется более широкий спектр лекарственных средств, как симптоматических, так и направленных на борьбу с системными нарушениями, септическими и иными осложнениями. В случае развития тяжелых обострений с признаками полиорганной недостаточности (в т. ч. при тяжелых реакциях на лекарственные средства) применяются различные средства и методы дезинтоксикационной терапии, лечение метаболических нарушений. При наличии инфекционных осложнений применяются антибактериальные, антимикотические препараты, проводятся санационные мероприятия. При выборе препарата, его дозы и длительности курса лечения оценивается эффективность и переносимость лекарственного средства, физиологические и антропометрические данные больного, его возраст и пр. При лечении обострения аллергического заболевания у детей и беременных женщин также учитывается профиль безопасности препаратов, уделяется особое внимание форме препарата и его дозировке [2].

Основные противоаллергические средства, использующиеся в период обострения аллергического заболевания:

1. Блокаторы Н1-рецепторов к гистамину.
2. Глюкокортикостероидные препараты.
3.Другие лекарственные средства (антихолинолитики, блокаторы лейкотриеновых рецепторов, антигистаминные препараты, обладающие мембраностабилизирующим действием).

Блокаторы Н1-рецепторов к гистамину (антигистаминные препараты)

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, действие которых опосредуется их взаимодействием с рецепторами гистамина на клетках и различных тканях.

Одним из самых важных медиаторов аллергии является гистамин. Антагонисты Н1-рецепторов гистамина имеют структурное сходство с гистамином и блокируют указанные рецепторы по принципу конкуренции с гистамином. Действие антагонистов носит обратимый характер.

Гистамин — 5[2-аминоэтил] имидазол — образуется из аминокислоты гистидин при действии на нее фермента клеточной цитоплазмы — гистидиндекарбоксилазы. Гистамин депонируется в гранулах базофилов, тучных клеток, локализующихся в органах-мишенях, и находится в связанном состоянии с белковым и протеогликановым матриксом гранул, имеет сродство к гепарино-белковому комплексу гранул соединительно-тканных тучных клеток. При аллергической реакции активация тучных клеток и базофилов приводит к вытеснению гистамина из гранул. Фармакологическое действие гистамина на организм опосредуется через четыре типа гистаминовых рецепторов (Н1, Н2, Н3, Н4). Локализация Н1-рецепторов — гладкие мышцы бронхов, артерий, пищеварительной системы и мочевого пузыря, сердце и головной мозг. Через Н1-рецепторы гистамин вызывает сокращение гладкой мускулатуры бронхов, желудка, кишечника, желчного и мочевого пузыря, сосудов малого круга кровообращения, повышает проницаемость сосудов, увеличивает внутриклеточное содержание цГМФ, усиливает секрецию слизи слизистыми железами носа, вызывает хемотаксис эозинофилов, нейтрофилов и усиливает образование простаноидов (простагландинов F2, F2, D2, тромбоксана, простациклина). Клиническими проявлениями действия гистамина являются: зуд кожи и слизистых, волдырная реакция, формирование отека слизистых и гиперсекреция слизи в дыхательных путях, бронхоспазм, боли, усиление продукции пепсина, соляной кислоты в желудке, падение артериального давления, нарушение сердечного ритма и ряд других нарушений. Существующие на данный момент антигистаминные лекарственные средства подразделяют на препараты I и II поколения. По форме лекарственного средства антигистаминные подразделяются на препараты системного (пероральные и парентеральные формы) и местного (в виде средств для нанесения на кожу, а также интраназальных средств и капель для глаз).

Антигистаминные препараты I поколения

Основные представители I поколения АГ — хлоропирамин, клемастин, дифенгидрамин, ципрогептадин, гидроксизин, хифенадин, мебгидролин, диметинден, и др. Препараты могут оказывать блокирующее действие не только на Н1-рецепторы, но и на рецепторы других медиаторов, в т.ч. холинорецепторы и адренорецепторы, чем определяется различие их клинических эффектов. Некоторые лекарственные средства обладают антисеротониновой (пиперидины) и антидопаминовой (фенотиазины) активностью. Некоторые антигистаминные препараты обладают свойствами местных анестетиков, оказывают стабилизирующее действие на мембраны, хинидиноподобные эффекты на сердечную мышцу, что может проявляться уменьшением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии [3, 4]. Антигистаминные препараты I поколения обладают липофильностью и способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Этим обусловлен их седативный эффект. Помимо этого, они могут затруднять отхождение вязкой мокроты из бронхов при наличии сопутствующих бронхолегочных заболеваний, в т. ч. бронхиальной астмы. Действие Н1-блокаторов I поколения кратковременное, в связи с чем необходимо неоднократное применение препаратов в течение суток, а развитие тахифилаксии диктует необходимость чередования разных групп препаратов каждые 2—3 недели.

Фармакологические особенности этой группы препаратов хоть и ограничивают возможность их назначения, однако, несмотря на существующие побочные эффекты, антигистаминные препараты I поколения по-прежнему широко используются в аллергологической практике, в том числе их парентеральные формы (клемастин, хлоропирамин, дифенгидрамин). Показанием к парентеральному введению указанных средств являются острые аллергические реакции, требующие немедленного медикаментозного вмешательства. Парентеральный путь введения обеспечивает хорошую биодоступность и быстрое начало действия препарата. Это особенно актуально при лечении острых проявлений аллергии: крапивницы, отека Квинке, аллергического дерматита, острых тяжелых форм ринита/конъюнктивита, различных форм лекарственной, пищевой и инсектной аллергии и пр. Однако необходимо учитывать и тот факт, что при развитии острых аллергических реакций, сопровождающихся значимым снижением артериального давления (анафилактический шок), применение системных антигистаминных препаратов может усугубить гипотонию. Н1-блокаторы I поколения благодаря своей способности блокировать рецепторы других медиаторов также находят свое применение у пациентов с аллергическими заболеваниями, чаще аллергодерматозами, сопровождающимися выраженным зудом, у которых избирательное воздействие на Н1-рецепторы не приводит к формированию достаточного клинического ответа. В ряде случаев также возможно местное применение антигистаминных препаратов I поколения в составе местных лекарственных средств, в частности, в виде геля. Некоторые препараты (антазолин, диметинден и дифенгидрамин) применяются в виде интраназальных средств и средств для нанесения на кожу в качестве моно- или комбинированной терапии у пациентов с аллергическим ринитом и зудящими дерматозами.

Антигистаминные препараты II поколения

Антигистаминные препараты II поколения обладают избирательным действием на Н1-рецепторы и не блокируют рецепторы других медиаторов (в частности, ацетилхолина, катехоламинов, дофамина) и, вследствие этого, не дают многих побочных эффектов, свойственных Н1-антагонистам I поколения [3, 4]. По сравнению с антигистаминными препаратами I поколения они обладают значительно меньшей способностью проникать через гематоэнцефалический барьер и, соответственно, не вызывают или вызывают крайне незначительное седативное действие. В связи с более продолжительным действием антигистаминные препараты II поколения отличаются более удобным режимом приема и могут применяться один раз в сутки. Тахифилаксии при приеме этой группы препаратов также не возникает.

Представители антигистаминных препаратов II поколения: акривастин, азеластин, эбастин, меквитазин, мизоластин, рупатадин, лоратадин, левоцетиризин, цетиризин, фексофенадин и дезлоратадин. Последние три из указанных препаратов некоторые специалисты относят к III поколению АГ препаратов, не имеющих тех побочных эффектов, которые присутствуют у АГ I и II поколения. Они являются фармакологически активными метаболитами Н1-блокаторов и могут подавлять как раннюю, так и позднюю фазу аллергического ответа [4].

Инструкция к некоторым антигистаминным препаратам II поколения также содержит информацию о предостережениях, связанных с приемом этих препаратов. Согласно рекомендациям Экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии по безопасному применению антигистаминных средств следует избегать одновременного назначения препаратов, которые конкурируют с Н1-блокаторами, вовлекающие в метаболизм цитохром Р450. В конечной биотрансформация активных метаболитов препаратов II поколения изофермент CYP3А4 цитохрома Р450 не участвует, поэтому эта группа лекарственных средств характеризуются высоким профилем безопасности.

Топические антигистаминные препараты азеластин, левокабастин относятся к препаратам II поколения. Они обладают антигистаминным, мембраностабилизирующим и противовоспалительным действием. Для местных антигистаминных препаратов характерно достижение достаточно высоких локальных концентраций препарата при низкой дозе и быстрое начало терапевтического эффекта (через 15 мин после применения). Препараты могут использоваться как в монотерапии, так и в сочетанной терапии легких форм аллергического ринита/конъюнктивита.

Глюкокортикостероидные препараты

Глюкокортикостероиды (ГКС) воздействуют на разные фазы аллергического воспаления. Противовоспалительный эффект обусловлен целым комплексом воздействия на аллергическое воспаление: снижением проницаемости сосудистой стенки, торможением миграции лимфоцитов, эозинофилов, моноцитов в очаг воспаления. ГКС стабилизируют клеточные мембраны, тормозят пролиферативный процесс, повышают чувствительность к -агонистам, а также обладают иммуносупрессивным действием, проявляющимся в угнетении Т и В–лимфоцитов.

Глюкокортикостероиды применяются в разных формах — парентерально, перорально, а также в виде средств для ингаляционного введения, интраназально, конъюнктивально, местно с нанесением на кожные покровы.

Основные группы системных глюкокортикостероидов, использующиеся в клинической практике: гидрокортизоновая, преднизолоновая, триамцинолоновая, дексаметазоновая группы. По продолжительности угнетения адренокортикотропного гормона после разовой дозы глюкокортикостероиды подразделяются на препараты:

— короткого действия (24—36 часов) — гидрокортизон, преднизолон, преднизон, метилпреднизолон;
— промежуточного действия (до 48 часов) — триампцинолон;
— длительного действия (свыше 48 часов) — бетаметазон, дексаметазон.

Фармакокинетика глюкокортикостероидов представлена в таблице 1.

Таблица 1. Фармакокинетика глюкокортикостероидов
Препарат	Эквивалентная доза, мг	Время максимального содержания в плазме, ч	Время наступления максимального эффекта, ч	Т ½ в плазме, ч	Т ½ глюкокортикоидной активности, ч
Кортизон	25	1—2	2—3	1	4—6
Гидрокортизон	20	1	2—8	1,5	8—12
Преднизон	5	1	2—8	1,5—3	12—36
Преднизолон	5	1—2	2—8	2,5—3	12—36
Метилпреднизолон	4	1	2—6	2,5—3	12—36
Триамцинолон	0,75	1—2	6—24	3,5	36—72
Дексаметазон	0,5	1—2	6—24	3—4,5	36—72

Системные глюкокортикостероиды могут применяться для лечения обострения практически любого аллергического заболевания: бронхиальной астмы, атопического дерматита, крапивницы, отека Квинке, различных проявлени лекарственной, пищевой и инсектной аллергии. Однако при длительном применении ГКС возможно развитие ряда нежелательных явлений: нарушение электролитного обмена, повышение артериального давления, прибавка в весе, формирование остеопороза, миопатия, атрофия надпочечников, нарушение углеводного обмена и др. Поэтому, решение о применении системных глюкокортиостероидов должно быть обоснованным. В период терапии важен мониторинг состояния пациента, своевременная профилактика инфекционных, метаболических и других осложнений, связанных с применением указанной группы препаратов. Применение системных ГКС при аллергическом рините и конъюнктивита нежелательно в связи с большим количеством побочных эффектов, развивающихся вследствие их применения. Препараты могут быть назначены только при тяжелом течении аллергического ринита (конъюнктивита) коротким курсом и при полном отсутствии эффекта комплексной противоаллергической терапии, включающей топические ГКС.

Ингаляционные глюкокортикостероиды (ИГКС) применяются для базисной терапии бронхиальной астмы средней и тяжелой степени, а также для купирования обострения бронхиальной астмы. К ингаляционным глюкокортикоидам относятся беклометазон, будесонид, флутиказон, мометазон, триамцинолон. Ингаляционные глюкокортикостероиды действуют в минимальных дозах, отличаются выраженным местным противовоспалительным действием, быстро инактивируются. ИГКС снижают бронхиальную реактивность и бронхиальную секрецию, потенциируют действие бета2-адреномиметиков, характеризуются низкой системной биодоступностью. Системное действие у ИГКС минимальное, однако, оно может иметь клиническое значение в случае длительного применения препаратов в высоких дозах. Как правило, в случае обострения бронхиальной астмы применяется будесонид в виде раствора для небулайзера (удобной и эффективной системы доставки препарата в легкие). При обострении бронхиальной астмы ИГКС можно сочетать с применением системных ГКС, особенно при существенной бронхиальной обструкции, затрудняющей попадание препарата в нижние отделы дыхательных путей. Однако при отсутствии показаний к дальнейшему введению системных ГКС, пациент переводится на ингаляционные препараты. ИГКС нередко применяются в комбинации с другими ингаляционными препаратами (чаще, β2-агонистами), а также другими группами лекарственных средств, обладающих бронхолитической и противовоспалительной активностью. Интраназальные ГКС являются самыми эффективными средствами в лечении обострения аллергического ринита [5]. Основными представителями интраназальных ГКС являются беклометазона дипропионат, будесонид, мометазона фуроат, флутиказона пропионат. Препараты обладают высокой местной активностью, значительно уменьшают назальную обструкцию, секрецию желез слизистой оболочки и тканевой отек, снижают чувствительность к неспецифическим раздражителям и превосходят по своей эффективности интраназальные антигистаминные и кромогликаты. Системный эффект ГКС при интраназальном применении незначительный. Интраназальные ГКС нередко используются в комбинации с препаратами других фармакологических групп, в т.ч. в виде назальных спреев. ГКС могут применяться и при лечении аллергических конъюнктивитов в виде глазных капель или мазей (дексаметазон, гидрокортизон) коротким курсом с проведением мониторинга возможных осложнений, в т. ч. присоединения вторичной инфекции. Топические ГКС применяются активно для лечение аллергических дерматитов. Наружная терапия ГКС проводится в случаях обострения кожного процесса, сопровождающегося признаками выраженного воспаления, и при отсутствии достаточной эффективности применения препаратов других фармакологических групп. Существуют различные лекарственные формы топических ГКС — лосьоны, эмульсии, кремы, мази. Выбор формы препарата зависит от зоны нанесения, тяжести и характера поражения кожи. При назначении топических ГКС необходимо учитывать не только показания, но и противопоказания или ограничения к их назначению — местный инфекционный процесс любой этиологии, трофические изменения кожи и др. Также необходимо мониторировать побочные эффекты топических ГКС, которые могут носить как местный, так и системный характер. Топические кортикостероиды классифицируют по составу действующих веществ, а также по содержанию или отсутствию фтора, по силе противовоспалительной активности. Выделяют фторированные (содержащие фтор) и нефторированные препараты. К нефторированным ГКС относятся: гидрокортизон и его производные, преднизолон и его производные, мометазона фуроат, мезипредон, метилпреднизолона ацепонат. К фторированным ГКС относят: дексаметазон, бетаметазон, флуметазон, флутиказон, триамцинолон, клобетазол. Нередко характер кожного процесса требует назначения комбинированного лечения. Комбинированные ГКС имеют в своем составе антибактериальные и/или противомикотические компоненты и применяются при наличии признаков вторичного инфицирования.

Другие противоаллергические лекарственные средства

Антигистаминные препараты, обладающие мембраностабилизирующим эффектом, тормозят как раннюю, так и позднюю фазы аллергической реакции, снижают гиперреактивность слизистых. Препараты показаны для профилактики и лечения обострения легких форм аллергических заболеваний. Представителем системных препаратов этой группы является кетотифен, который ингибирует выделение гистамина, лейкотриенов и медленно реагирующей субстанции анафилаксии из базофилов и нейтрофилов. Терапевтический эффект развивается медленно в течение 1—2 недель, препарат обладает седативным эффектом. Применение кетотифена возможно при легких формах аллергического ринита, конъюнктивита, атопического дерматита, крапивницы. Кромоглициевая кислота также применяется с целью купирования обострения легких форм бронхиальной астмы, аллергического ринита и конъюнктивита/кератоконъюнктивита, а также для лечения пищевой аллергии. Препарат стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит дегрануляцию и высвобождение из них гистамина, брадикинина, лейкотриенов, постагландинов и др. активных веществ, блокирует рецепторы, специфичные для медиаторов воспаления. Кромоглициевая кислота может использоваться ингаляционно при лечении бронхиальной астмы, применяться в интраназальной и конъюнктивальной формах, а также перорально (при наличии пищевой аллергии). Указанное лекарственное средство предназначено для лечения легких форм заболевания, однако являются безопасными и практически полностью лишено побочных эффектов. В качестве антихолинергического средства достаточно широко применяется ипратропиум бромид, который представляет собой М-холиноблокатор. Может применяться ингаляционно и интраназально. Подавляет бронхоконстрикцию при бронхиальной астме, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки носа и бронхов. Практически не обладает системной антихолинергической активностью. Возможно как кратковременное, так и длительное применение ипратропиум бромида. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов — группа препаратов, основными представителями которой являются монтелукаст и зафирлукаст. Действие антагонистов лейкотриеновых рецепторов состоит в угнетении лейкотриенов, участвующих в формировании воспалительных реакций у пациентов с бронхиальной астмой, в т.ч. у больных с непереносимостью нестероидных противовоспалительных препаратов, а также лечении сезонного и круглогодичного ринита. Препараты переносятся достаточно хорошо и могут использоваться длительно уже после прекращения симптоматики в качестве базисной терапии.

Заключение

Таким образом, лечение обострения аллергических заболеваний — это комплекс мероприятий, направленных на лечение аллергического воспаления и относящихся к медикаментозным и немедикаментозным методам воздействия. Применение тех или иных препаратов должно быть взвешенным и обоснованным. Противоаллергические лекарственные средства в случае необходимости необходимо сочетать с другими группами фармакологических средств, позволяющих усилить терапевтический эффект, а также купировать инфекционные, метаболические и иные осложнения аллергического заболевания. При проведении терапии должны учитываться степень тяжести обострения, эффективность и индивидуальная переносимость препаратов, наличие осложнений и сопутствующих заболеваний у пациента, физиологические особенности больного. Только комплексный подход к ведению пациентов с аллергическими заболеваниями может обеспечить наилучший эффект от проводимой терапии [6].

Литература

1.     Аллергология. Клинические рекомендации. Под редакцией Р.М. Хаитова, Н.И.Ильиной. — Москва, издательская группа ГЭОТАР-Медиа, — 2006, — 227 с., тираж 3000 экз.,15 п.л.
2.    Курбачева О.М., Швец С.М. Аллергический ринит и беременность: возможности современной терапии. Эффективная фармакотерапия, 2013, 18: 74–80.
3.    Гущин И. С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. — М.: Фармарус Принт, 1998. — 251 с.
4.    Гущин И.С., Курбачева О.М. Лечение аллергического круглогодичного ринита антигистаминными препаратами. Лечащий врач, 2004, 8: 20-23.
5.    Российская ассоциация аллергологов и клинических иммунологов. Федеральные клинические рекомендации по диагностике и лечению аллергического ринита, 2013 г.
6.    Аллергология и иммунология. Национальное руководство. АСМОК. РААКИ. «Геотар-Медиа». — 2009. — С. 245-250.

Антигистаминные препараты помогут бороться с онкологическими заболеваниями

08. 07.2014

Исследователи из Университета Содружества Вирджинии выяснили, что антигистаминные препараты не только облегчают симптомы аллергий, но и воздействуют на суппрессорные клетки миелоидного ряда. Эти клетки снижают способность организма бороться с опухолевыми заболеваниями, потому не исключено использование противоаллергических средств в онкологии.

Исследование проводилось на двух группах мышей: животным из одной группы прививали кишечный гельминт грызунов, вызывавший сильную аллергическую реакцию, а у животных из второй группы были опухоли. Мышам вводили миелоидные супрессорные клетки и антигистаминные препараты. Введение супрессорных клеток обычно усиливает рост опухолей и уменьшает изгнание паразитов. У животных с аллергией и паразитами антигистаминные средства нивелировали эффекты супрессорных клеток миелоидного ряда, равно как и у животных с опухолями. У мышей с опухолями снижение действия супрессорных клеток выразилось, в том числе и в замедлении повышенного роста новообразования.

Группа учёных также рассмотрела две группы испытуемых — людей, страдающих от аллергии, и здоровых. Как оказалось, у пациентов с аллергией наблюдается более высокий уровень гистамина и супрессорных клеток миелоидного ряда в крови.

Исследования миелоидных супрессорных клеток показывают, что они играют большую роль в развитии онкологических заболеваний, и всё чаще их рассматривают как мишень при иммунотерапии онкологических заболеваний. По результатам этой работы следует более подробно изучать действие антигистаминных препаратов на миелоидные супрессорные клетки и развитие опухолей. Клиническое применение этих лекарств в онкологии особенно привлекательно, поскольку противоаллергические средства известны продолжительное время, стоят недорого и хорошо переносятся. Источник

Источник

---

Нарколог рассказал об опасности приема таблеток после застолья

https://ria.ru/20191227/1562913506.html

Нарколог рассказал об опасности приема таблеток после застолья

Нарколог рассказал об опасности приема таблеток после застолья

Главный нарколог Москвы Евгений Брюн рассказал РИА Новости, как распространенные лекарства сочетаются с алкогольными напитками, при этом отметив, что. .. РИА Новости, 03.03.2020

2019-12-27T03:11

2019-12-27T03:11

2020-03-03T18:36

россия

кровяное давление

евгений брюн

общество

/html/head/meta[@name=’og:title’]/@content

/html/head/meta[@name=’og:description’]/@content

https://cdn21.img.ria.ru/images/97998/57/979985736_0:126:2515:1541_1920x0_80_0_0_5da1fb5ea7eb2e6b51a93c2afea7e03d.jpg

МОСКВА, 27 дек — РИА Новости. Главный нарколог Москвы Евгений Брюн рассказал РИА Новости, как распространенные лекарства сочетаются с алкогольными напитками, при этом отметив, что подавляющее большинство лекарств категорически нельзя комбинировать с алкоголем, так как он является токсическим веществом, по сути – ядом.Прежде всего, Брюн рассказал об одном из самых популярных препаратов – ацетилсалициловой кислоте («Аспирин»). По словам нарколога, это вещество и алкоголь – довольно опасная смесь.Кроме того, по его словам, слизистая желудка раздражена после принятия алкоголя, так что эффекты наслаиваются и потенцируются. Психофармакологические и антигистаминные препараты категорически запрещено «удобрять» алкоголем, подчеркнул Брюн.Также Брюн затронул тему сочетаемости противодиабетических средств с алкоголем. По его словам, такой «коктейль» может привести к гипогликемической коме.»Алкоголь на фоне этих препаратов может снизить уровень сахара в крови если не до нуля, то до очень низких цифр, и человек может просто впасть в гипогликемическую кому. А если это будет происходить на улице, то этого человека могут принять за пьяного, не оказать должную помощь – в общем, это крайне опасная штука», — предостерёг Брюн.Также, по словам главного нарколога, не стоит употреблять алкоголь в симбиозе с препаратами, снижающими давление.»Алкоголь вместе с этими препаратами может очень резко снизить артериальное давление, что может привести к ишемическому инсульту или инфаркту. Поэтому это тоже опасное сочетание» — сказал главный нарколог Москвы.Тем не менее, всё-таки существуют препараты, которые условно можно мешать с алкоголем: это средства, снижающие нагрузку на желудок — пищеварительные ферментные. Но и их, по словам нарколога, стоит употреблять с интервалом.»Такие препараты лучше принимать после употребления алкоголя. Я бы рекомендовал 2-3-часовой интервал», — сказал Брюн.И таких сочетаний, по словам Брюна, существует очень много, поэтому в преддверии праздников обязательно нужно проконсультироваться с врачом (желательно со своим лечащим) на предмет всевозможных комбинаций спирта и лекарств.»Прямо так и задавать вопрос – «алкоголь и мой препарат». Вообще лечащий врач, когда он назначает какой-то препарат, всегда должен предупредить человека, насколько он сочетается с алкоголем. Человек, которому назначают препараты, должен поинтересоваться у врача, как это сочетается с алкоголем, особенно в новогоднюю ночь. Это необходимо спросить», — подчеркнул Брюн.

https://ria.ru/20181224/1548532792.html

https://ria.ru/20181225/1548673270.html

россия

РИА Новости

[email protected]

7 495 645-6601

ФГУП МИА «Россия сегодня»

https://xn--c1acbl2abdlkab1og. xn--p1ai/awards/

2019

РИА Новости

[email protected]

7 495 645-6601

ФГУП МИА «Россия сегодня»

https://xn--c1acbl2abdlkab1og.xn--p1ai/awards/

Новости

ru-RU

https://ria.ru/docs/about/copyright.html

https://xn--c1acbl2abdlkab1og.xn--p1ai/

РИА Новости

[email protected]

7 495 645-6601

ФГУП МИА «Россия сегодня»

https://xn--c1acbl2abdlkab1og.xn--p1ai/awards/

https://cdn22.img.ria.ru/images/97998/57/979985736_14:0:2249:1676_1920x0_80_0_0_6a27ae2f0c8bd1e675288cc3f356a2dc.jpg

РИА Новости

[email protected]

7 495 645-6601

ФГУП МИА «Россия сегодня»

https://xn--c1acbl2abdlkab1og.xn--p1ai/awards/

РИА Новости

[email protected]

7 495 645-6601

ФГУП МИА «Россия сегодня»

https://xn--c1acbl2abdlkab1og.xn--p1ai/awards/

россия, кровяное давление, евгений брюн, общество

МОСКВА, 27 дек — РИА Новости. Главный нарколог Москвы Евгений Брюн рассказал РИА Новости, как распространенные лекарства сочетаются с алкогольными напитками, при этом отметив, что подавляющее большинство лекарств категорически нельзя комбинировать с алкоголем, так как он является токсическим веществом, по сути – ядом.

Прежде всего, Брюн рассказал об одном из самых популярных препаратов – ацетилсалициловой кислоте («Аспирин»). По словам нарколога, это вещество и алкоголь – довольно опасная смесь.

«Ацетилсалициловая кислота – достаточно непростой препарат: он имеет раздражающее действие, это кислота в любом случае, и если есть какой-то риск или скрытая склонность к кровотечениям, то она может это спровоцировать. Плюс снижается свёртываемость крови», — предупредил Брюн.

Кроме того, по его словам, слизистая желудка раздражена после принятия алкоголя, так что эффекты наслаиваются и потенцируются.

Психофармакологические и антигистаминные препараты категорически запрещено «удобрять» алкоголем, подчеркнул Брюн.

24 декабря 2018, 03:15Новый год—2019Россиянам дали советы, как избежать в Новый год похмелья

«Сочетание алкоголя с антигистаминными препаратами может привести к утрате контроля и провалам в памяти. И то, что у нас называется алкогольный палимпсест – опьянение продолжается, человек двигается, они ещё говорят, «на автопилоте». То же самое касается сочетания алкоголя и транквилизаторов: это тоже может привести к неконтролируемому алкогольному опьянению. Иногда – к парадоксальному опьянению, с агрессией, с расстройствами сознания», — сказал главный столичный нарколог.

Также Брюн затронул тему сочетаемости противодиабетических средств с алкоголем. По его словам, такой «коктейль» может привести к гипогликемической коме.

«Алкоголь на фоне этих препаратов может снизить уровень сахара в крови если не до нуля, то до очень низких цифр, и человек может просто впасть в гипогликемическую кому. А если это будет происходить на улице, то этого человека могут принять за пьяного, не оказать должную помощь – в общем, это крайне опасная штука», — предостерёг Брюн.

Также, по словам главного нарколога, не стоит употреблять алкоголь в симбиозе с препаратами, снижающими давление.

«Алкоголь вместе с этими препаратами может очень резко снизить артериальное давление, что может привести к ишемическому инсульту или инфаркту. Поэтому это тоже опасное сочетание» — сказал главный нарколог Москвы.

25 декабря 2018, 15:57

Главный нарколог Минздрава не рекомендует принимать аспирин от похмелья

Тем не менее, всё-таки существуют препараты, которые условно можно мешать с алкоголем: это средства, снижающие нагрузку на желудок — пищеварительные ферментные. Но и их, по словам нарколога, стоит употреблять с интервалом.

«Такие препараты лучше принимать после употребления алкоголя. Я бы рекомендовал 2-3-часовой интервал», — сказал Брюн.

И таких сочетаний, по словам Брюна, существует очень много, поэтому в преддверии праздников обязательно нужно проконсультироваться с врачом (желательно со своим лечащим) на предмет всевозможных комбинаций спирта и лекарств.

«Прямо так и задавать вопрос – «алкоголь и мой препарат». Вообще лечащий врач, когда он назначает какой-то препарат, всегда должен предупредить человека, насколько он сочетается с алкоголем. Человек, которому назначают препараты, должен поинтересоваться у врача, как это сочетается с алкоголем, особенно в новогоднюю ночь. Это необходимо спросить», — подчеркнул Брюн.

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ В ЛЕЧЕНИИ ХРОНИЧЕСКОЙ КРАПИВНИЦЫ ОБЗОР СОВРЕМЕННЫХ РЕКОМЕНДАЦИЙ | ЛЕОНОВА

1. Zuberbier T. et al. The EAACI/GA2LEN/EDF/WAO guideline for the definition, classification, diagnosis, and management of urticarial: the 2013 revision and update. Allergy, 2014, 69: 868-887.

2. Vestergaard C, Deleuran M. Chronic spontaneous urticarial: latest developments in aetiology, diagnosis and therapy. Therapeutic Advances in Chronic Disease, 2015, 6(6): 304- 313

3. Tharp MD. The clinical efficacy of antihistamines in the skin. Allergy, 2000, 55: 11-16.

4. Kaplan AP. Chronic urticaria: pathogenesis and treatment. J Allergy Clin Immunol, 2004, 114(3): 465-474.

5. Аравийская Е.Р., Соколовский Е.В., Галлямова Ю.Э. Федеральные клинические рекомендации по ведению больных крапивницей. М., 2015.

6. Скрипкин Ю.К., Бутов Ю.С., Иванов О.Л. Дерматовенерология – национальное руководство. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2013: 694-702.

7. Колхир П.В. Причины хронической крапивницы. Лечащий врач, 2012, 10: 80.

8. Bernstein J.A. Chronic Urticaria: An Evolving Story. IMAJ, 2005, 7: 774–777.

9. Humphreys F, Hunter JA. The characteristics of urticaria in 390 patients. Br J Dermatol, 1998, 138(4): 635-8.

10. Ortonne J-P. Urticaria and its subtypes: The role of second-generation antihistamines. Eur J Intern Med, 2012, 23: 26-30.

11. O’Donnell BF, Lawlor F, Simpson J et al. The impact of chronic urticaria on quality of life. Br J Dermatol, 1997, 136: 197-201.

12. Grob JJ, Gaudy-Marqueste C. Urticaria and quality of life. Clin Rev Allergy Immunol, 2006, 30(1): 47-51.

13. Grob J-J, Revuz J, Ortonne J-P, et al. Comparative study of the impact of chronic urticaria, psoriasis and atopic dermatitis on the quality of life. Br J Dermatol, 2005, 152: 289-295.

14. Perkowska J, Kruszewski J, Gutkowski P et al. Occurrence of sleep-related breathing disorders in patients with chronic urticaria at its asymptomatic or oligosymptomatic stages. Adv Dermatol Allergol, 2016, XXXIII(1): 63-67.

15. Zuberbier T, Asero R, Bindslev-Jensen C et al. EAACI/GA2LEN/EDF/WAO guideline: management of urticarial. Allergy, 2009, 64: 1427-1443.

16. Zuberbier T, Aberer W, Asero R et al. The EAACI/GA2LEN/EDF/WAO Guideline for the definition, classification, diagnosis, and management of urticaria: the 2013 revision and update. Allergy, 2014, 69: 868-887.

17. Bernstein JA, Lang DM, Khan DA. The diagnosis and management of acute and chronic urticaria: 2014 update. J Allergy Clin Immunol, 2014, 133: 1270-1277.

18. Jáuregui I., Ferrer M., Montoro J et al. Antihista mines in the treatment of chronic urticaria. J Investig Allergol Clin Immunol, 2007, 17(Suppl.2): 41-52.

19. Simons FE, Silver NA, Gu X, Simons KJ. Clinical pharmacology of h2- antihistamines in the skin. J Allergy Clin Immunol, 2002, 110: 777-783.

20. Holgate ST, Canonica GW, Simons FER et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): present status and recommendations. Clin Exp Allergy, 2003, 33: 1305-1324.

21. Hayashi S, Hashimoto S. Anti-inflammatory actions of new antihistamines. Clin Exp Allergy, 1999, 29: 1593-1596.

22. Walsh GM. The clinical relevance of the antiinflammatory properties of antihistamines. Allergy, 2000, 55(suppl.60): 53-61.

23. Leurs R, Church MK, Taglialatela M. h2-antihista mines: inverse agonism, anti- inflammatory actions and cardiac effects. Clin Exp Allergy, 2002, 32: 489-498.

24. Wolthers OD. Bilastine: A New Nonsedating Oral h2 Antihistamine for treatment of allergic rhinoconjunctivitis and urticaria. BioMed Research International, 2013, Article ID 626837, 6 p.

25. Bakker RA, Schoonus SBJ, Smit MJ et al. Histamine h2-receptor activation of nuclear factor-kB: roles for Gβγ- and Gα(q/11)-subunits in constitutive and agonist-mediated signaling. Mol Pharmacol, 2001, 60: 1133-1142.

26. Agrawal DK. Anti-inflammatory properties of desloratadine. Clin Exp Allergy, 2004, 34: 1342-1348.

27. Picado C. Rupatadine: pharmacological profile and its use in the treatment of allergic disorders. Expert Opin. Pharmacother., 2006, 7(14): 1989-2001.

28. Wang XY, Lim-Jurado M, Prepageran N et al. Treatment of allergic rhinitis and urticaria: a review of the newest antihistamine drug bilastine. Therapeutics and Clinical Risk Management, 2016, 12: 585-597.

29. Khan DA. Chronic urticaria: diagnosis and management. Allergy Asthma Proc, 2008, 29(5): 439-446.

30. Liu H, Farley JM. Effects of first and second generation antihistamines on muscarinic induced mucus gland cell ion transport. BMC Pharmacology, 2005, 5: 1-10.

31. Gillard M, Christophe B, Wels B et al. h2 antagonists: receptor affinity versus selectivity. Inflamm. Res, 2003, 52(Suppl.1): S49-S50.

32. Monroe E. Review of h2 antihistamines in the treatment of chronic idiopathic urticaria. Cutis, 2005, 76: 118-126.

33. Kavosh ER, Khan DA. Second-generation h2-antihistamines in chronic urticaria an evidence-based review. Am J Clin Dermatol, 2011, 12(6): 361-376.

34. Скрипкин Ю.К., Дворников А.С., Круглова Л.С., Скрипкина П.А. Современный взгляд на патогенетическую терапию атопического дерматита. Вестник дерматологии и венерологии, 2006, 4: 36-39.

35. Simons FERS, Simons KJ. h2 Antihistamines: current status and future directions. WAO Journal, 2008: 145-155.

36. Cuvillo A, Mullol J, Bartra J et al. Comparative pharmacology of the h2 antihistamines. J Investig Allergol Clin Immunol, 2006, 16(Suppl 1): 3-12.

37. Jáuregui I, Ortiz de Frutos FJ, Ferrer M. Assess ment of severity and quality of life in chronic urticaria. J Investig Allergol Clin Immunol, 2014, 24(2): 80-86.

38. Baiardini I, Pasquali M, Braido F. A new tool to evaluate the impact of chronic urticaria on quality of life: chronic urticaria quality of life questionnaire (CU-QoL). Allergy, 2005, 60(8): 1073-1078.

39. Finlay AY, Khan GK. Dermatology Life Quality Index (DLQI) – a simple practical measure for routine clinical use. Clin Exp Dermatol, 1994, 19: 210-216.

40. Некрасова Е.Е., Разваляева А.В., Малюжинская Н.В. Разработка русской версии опросника CU-QoL для изучения качества жизни у больных с хронической крапивницей. Саратовский научно-медицинский журнал, 2010, 6(3): 566-569.

41. Grob J-J, Lachapelle J-M. Non-sedating antihistamines in the treatment of chronic idiopathic urticaria using patient-reported outcomes. Current Medical Research and Opinion, 2008, 24(8): 2423-2428.

42. Kapp А, Pichler WJ. Pharmacology and therapeutics levocetirizine is an effective treatment in patients suffering from chronic idiopathic urticaria: a randomized, double- blind, placebo-controlled, parallel, multicenter study. Int J Dermatol, 2006, 45: 469-474.

43. Spector SL, Shikiar R, Harding G et al. The effect of fexofenadine hydrochloride on productivity and quality of life in patients with chronic idiopathic urticaria. Cutis, 2007, 79(2): 157-162.

44. Zuberbier T, Oanta A, Bogacka E et al. Comparison of the efficacy and safety of bilastine 20 mg vs levocetirizine 5 mg for the treatment of chronic idiopathic urticaria: а multicentre, double-blind, randomized, placebo-controlled study. Allergy, 2010, 65(4): 516-528.

45. Juhlin L. A comparison of the pharmacodynamics of h2-receptor antagonists as assessed by the induced wheal-and-flare model. Allergy, 1995, 50: 24-30.

46. Kruszewski J, Kłos K, Sułek K. Inhibition of histamine-induced wheel after a recommended single dose administration of 10 mg cetirizine, 5 mg desloratadine, 120 and 180 mg fexofenadine, 5 mg levocetirizine and 10 mg loratadine–a randomized, double- blind, placebo controlled trial. Pol Merkur Lekarski, 2006, 21(125): 443-448.

47. Kłos K, Kruszewski J, Kruszewski R, Sułek K. The effect of 5-days of cetirizine, desloratadine, fexofenadine 120 and 180 mg, levocetirizine, loratadine treatment on the histamine-induced skin reaction and skin blood flow–a randomized, double-blind, placebo controlled trial. Pol Merkur Lekarski, 2006, 21(125): 449-453.

48. Simons FE, McMillan JL, Simons KJ. A doubleblind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, terfenadine, loratadine, astemizole, and chlorpheniramine versus placebo: suppressive effects on histamine-induced wheals and flares during 24 hours in normal subjects. J Allergy Clin Immunol, 1990, 86: 540-7.

49. Rosenzwey P, Caplain H, Chofour S et al. Comparative wheal and flare study of mizolastine vs terfenadine,cetirizine, loratadine and placebo in healthy volunteers. Br J Clin Pharmacol, 1995, 40: 459-465.

50. Grant JA, Danielson L, Rihoux JP, DeVos C. A double-blind, single-dose, crossover comparison of cetirizine, ebastine, epinastine, fexofenadine, terfenadine, and loratadine versus placebo: suppression of histamine-induced wheal and flare response for 24 h in healthy male subjects. Allergy,. 1999, 54: 700-707.

51. Grant JA, Riethuisen JM, Moulaert B, DeVos C. A double-blind, randomized, single-dose, crossover comparison of levocetirizine with ebastine, fexofenadine, loratadine, mizolastine, and placebo: suppression of histamine-induced wheal-andflare response during 24 hours in healthy male subjects. Ann Allergy Asthma Immunol, 2002, 88(2): 190-197.

52. Popov TA, Dumitrascu D, Bachvarova A et al. A comparison of levocetirizine and desloratadine in the histamine-induced wheal and flare response in human skin in vivo. Inflamm Res, 2006, 55(6): 241-244.

53. Roongapinun S, Wajajamreon S, Fooanant S. Comparative efficacy of wheal-and-flare suppression among various non-sedating antihistamines and the pharmacologic insights to their efficacy. J Med Assoc Thai, 2004, 87(5): 551-6.

54. Meltzer EO, Gillman SA. Efficacy of fexofenadine versus desloratadine in suppressing histamineinduced wheal and flare. Allergy Asthma Proc, 2007, 28: 67-73.

55. Kaliner MA, White MV, Economides A et al. Relative potency of fexofenadine HCl 180 mg, loratadine 10 mg, and placebo using a skin test model of wheal-and-flare suppression. Ann Allergy Asthma Immunol, 2003, 90: 629-634.

56. Frossard N, Strolin-Benedetti M, Purohit A, Pauli G. Inhibition of allergen-induced wheal and flare reactions by levocetirizine and desloratadine. Br J Clin Pharmacol, 2007, 65(2): 172-179.

57. Fadel R, David B, Heprin-Richard N et al. In vivo effects of cetirizine on cutaneous reactivity and eosinophil migration induced by platelet activating factor in man. J Allergy Clin Immunol, 1990, 86: 314-320.

58. Charlesworth EN, Massey WA, Kagey-Sobotka A et al. Effect of h2 receptor blockade on the early and late response to cutaneous allergen challenge. J Pharmacol Exp Ther, 1992, 262: 964-970.

59. Walsh GM. The anti-inflammatory effects of levocetirizine – are they clinically relevant or just an interesting additional effect? Allergy, Asthma & Clinical Immunology, 2009, 5: 14.

60. Caproni M, Volpi W, Giomi B et al. Cellular adhesion molecules in chronic urticaria: modulation of serum levels occurs during levocetirizine treatment. Br J Dermatol, 2006, 155: 1270-1274.

61. Simons FER, Silver NA, Gu X, Simons KJ. Skin concentrations of h2-receptor antagonists. J Allergy Clin Immunol. 2001, 107: 526-530.

62. Sharma M, Bennett C, Cohen SN, Carter B. h2-anti -hista mines for chronic spontaneous urticaria. Cochrane Database of Systematic Reviews, 2014, Issue 11.

63. Kozel MM, Mekkes JR, Bossuyt PM, Bos JD. Natural course of physical and chronic urticaria and angioedema in 220 patients. J Am Acad Dermatol, 2001, 45(3): 387-391.

64. Kameyoshi Y, Tanaka T, Mihara S et al. Increasing the dose of cetirizine may lead to better control of chronic idiopathic urticaria: An open study of 21 patients. Br J Dermatol., 2007, 157: 803-804.

65. Asero R. Chronic unremitting urticaria: Is the use of antihistamines above the licensed dose effective? A preliminary study of cetirizine at licensed and abovelicensed doses. Clin Exp Dermatol, 2007, 32: 34-38.

66. Staevska M, Popov TA, Kralimarkova T et al. The effectiveness of levocetirizine and desloratadine in up to 4 times conventional doses in difficult-to-treat urticaria. J Allergy Clin Immunol, 2010, 125: 676-682.

Антигистаминные (противоаллергические) препараты 【Интернет-Аптека】 | Е-аптека

Качественные препараты от аллергии

Аллергия — острая реакция иммунной системы на внешние раздражители. Список аллергенов сегодня значительно расширился. Всему виной различные синтетические соединения, которые окружают нас в быту. Они содержат в моющих средствах, полуфабрикатах, искусственных отделочных материалах.

Чем опасна аллергия?

Проявления аллергии очень индивидуальны и зависят от состояния здоровья пациента в конкретный период времени.Чаще всего это:
• заложенность носа;
• отечность;
• зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• затрудненность дыхания.
Самым опасным осложнением является анафилактический шок, который может привести к летальному исходу.

Разные поколения антигистаминных препаратов — в чем отличие?

Противоаллергические препараты первого поколения появились в начале ХХ века. Они имеют выраженный и быстрый эффект. Однако есть и ряд минусов:
• применение приводит к привыканию;
• нужны частые приемы, так как начало своевременное;
• может наблюдаться седативный эффект;
• некоторые пациенты отмечают нечеткость зрения;
• возможна тахикардия.
К перечню антигистаминных препаратов первого поколения Димедрол, Мебгидролин, Хлоропирамин и др.
Каждое поколение фармацевтических антигистаминных лекарств — это новый виток в развитии.
Противоаллергические препараты второго поколения имеют более продолжительный эффект. К ним череп Лоратадин, Цетиризин-Астрафарм, Кларитин, Аллергодил. Одного приема хватает до 48 часов, а значит использовать их нужно реже.
Препараты третьего поколения практически лишены побочных действий.Они не вызывают сонливости и международных пациентов, которые работают с высокой концентрацией внимания. Это такие таблетки, как Трексил Нео, Телфаст, Фексофаст.

Какие антигистаминные лучше?

Однозначно ответить на подобный вопрос сложно. Не занимайтесь самолечением — это может привести к плохому ситуации. Обратитесь за помощью к врачу, который подберет медикаменты с учетом ваших функций.
Можете воспользоваться помощью опытных медработников «Аптеки гормональных препаратов».Вам подскажут, какое лекарственное средство выбрать, чтобы решить ту или иную проблему. Также здесь можно купить антигистаминные препараты для детей.

«Аптека гормональных препаратов» несет полную ответственность за качество продукции. Ассортимент составляют только сертифицированные и разрешенные медикаменты известных брендов.

Преимущества антигистаминных препаратов первого поколения uMEDp

Как показывает практика, использование антигистаминных препаратов по-прежнему актуально.Эти лекарственные средства характеризуются высокой антигистаминной активностью, выраженным противозудным действием, способностью быстро облегчать симптомы аллергических и псевдоаллергических факторов.

Таблица. Антигистаминные средства первого поколения

Гистамин — важнейший биохимический медиатор при клинических симптомах воспаления различного генеза [1]. Еще в начале века было установлено, что внутрикожная инъекция гистамина вызывает образование эритемы и волдырей в сочетании с кожным зудом [2].В основе аллергических заболеваний лежит повышенная продукция IgE-антител. При попадании причинно-значимого аллергена в сенсибилизированный организм образует комплекс «аллерген — IgE», запускающий каскад аллергических факторов, в том числе выброс медиаторов ранней фазы аллергической реакции, прежде всего гистамина.

Гистамин (в меньшей степени другие медиаторы) способствует усиленному типу (спазмы мускулатуры бронхов и желудочно-кишечного тракта, расширение сосудов, повышение проницаемости сосудистых стенок, увеличение секреции слизи) [3].Именно поэтому антигистаминные препараты (АГП) вызывают воздействие, воздействующие на все симптомы аллергии.

АГП подразделяют на препараты первого и второго поколения [4].

АГП второго поколения характеризуются более продолжительным антигистаминным эффектом, не блокируют другие типы рецепторов (м-холинорецепторы, дофаминовые, серотониновые), не вызывают седативного эффекта.

АГП первого поколения не утратили свою актуальность и сегодня в силу неоспоримых преимуществ:

• многолетний опыт применения (с 1940-х гг.). До сих пор АГП активно используют при сезонном и круглогодичном аллергическом рините, крапивнице и ангионевротических отеках, атопическом дерматите и других зудящих дерматозах, а также в случае развития неспецифической гистаминолиберации;

• наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании срочной медицинской помощи, премедикации перед инвазивными вмешательствами. Например, применение Супрастина парентерально в острой фазе аллергического воспаления позволяет быстро купировать симптомы и предупредить развитие анафилаксии.У АГП второго поколения парентеральных форм нет. Введении артериального давления в терапевтических дозах.

• дополнительный антихолинергический и седативный эффект при лечении зудящих дерматозов. И хотя при атопическом дерматите АГП не способствует первой линии, благодаря их седативному эффекту при сильном зуде, бессоннице и повышенной нервной возбудимости состояние пациентов улучшается;

• атропиноподобное действие, связанное с блокадой м-холинорецепторов.При неаллергическом рините эффективность средств с таким возрастанием за счет уменьшения выделения слизи из полости носа. При ринорее блокаторы Н ₁ -гистаминовых рецепторов первого поколения применяют одновременно с симпатомиметиками;

• противорвотные и противоукачивающие эффекты. Они, вероятно, связаны с центральным м-холиноблокирующим средством. АГП первого поколения уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов, угнетают функции лабиринта и другие программы у пациентов с двигательными нарушениями;

• возможность использования у детей раннего возраста.

К АГП первого поколения можно отнести около 30 препаратов разных групп. Одним из наиболее эффективных и безопасных признан хлоропирамин (Супрастин, компания-производитель «Эгис», Венгрия), который относится к группе этилендиаминов (см. Таблицу). Он оказывает антигистаминное, м-холиноблокирующее, противорвотное, умеренное спазмолитическое и периферическое холиноблокирующее действие. Препарат хорошо зарекомендовал себя в терапии многих аллергических заболеваний.

Супрастин выпускается в двух формах — таблетки 25 мг и раствор для внутривенного и внутримышечного введения, вводится 20 мг вещества в 1 мл. Препарат отличается быстрым началом действия — 15–30 минут после приема, что позволяет в кратчайший срок достичь терапевтического эффекта. Максимальный эффект присутствует в течение часа. Продолжительность действия — минимум три — шесть часов.

В отличие от АГП второго поколения Супрастин хорошо зарекомендовал себя лечением не только аллергических, но и инфекционно-воспалительных заболеваний органов дыхательных путей.Препарат уменьшает выделение слизи из полости носа, отек слизистой оболочки верхних дыхательных путей и чихания [5], что обусловлено его способностью конкурентно связываться с мускариновыми рецепторами, которые опосредуют парасимпатическую стимуляцию секреции назальных желез и вазодилатацию [6]. Это особенно актуально при развитии ОРВИ у пациентов с аллергическим ринитом.

АГП первого поколения высокой антигистаминной активностью, выраженным противозудным действием, способностью практически моментально облегчать симптомы аллергических и псевдоаллергических факторов.Разные клинические формы возможностей гибкого дозирования у грудного возраста. Супрастин можно использовать у детей первого месяца жизни по 1/4 таблетки два-три раза в день или по 0,25 мл (1/4 ампулы) внутримышечно.

Профилактика аллергических и псевдо-псевдлергических возможностей обеспечивает супрастина для прогнозируемого контакта с провоцирующим фактором, в дни контакта и в течение одних-двух суток, а также в течение трех дней для профилактики анафилактических факторов.

Важным критерием выбора в пользурастина может служить его более низкая стоимость по результатам с использованием исследований поколений.

Таким образом, Супрастин имеет очень широкие показания к применению. При подборе оптимального АГП следует исходить из таких критериев, как разумный баланс между эффективностью, безопасностью и доступностью, убедительная доказательная база и высокое качество производства.

Антигистаминные препараты помогают бороться с онкологическими заболеваниями

08.07.2014

Исследователи из Университета Содружества Вирджинии подтверждают, что антигистаминные препараты не только облегчают симптомы аллергий, но воздействуют на суппрессорные клетки миелоидного ряда. Эти клетки снижают способность организма бороться с опухолевыми заболеваниями, потому что исключено использование противоаллергических средств в онкологии.

Исследование проводилось на двух группах мышей: животным из одной группы прививали кишечный гельминт грызунов, вызывавший сильную аллергическую реакцию, а у животных из второй группы были опухоли.Мышам вводили миелоидные супрессорные клетки и антигистаминные препараты. Введение супрессорных клеток обычно усиливает рост опухолей и уменьшает изгнание паразитов. У животных с аллергией и паразитами антигистаминные средства нивелировали эффекты супрессорных клеток миидного ряда, равно как и у животных с опухолями. У мышей с опухолями уменьшилось действие супрессорных клеток, в том числе и в замедлении роста новообразования.

Группа учёных также рассмотрела две группы испытуемых — людей, страдающих от аллергии, и здоровых.Как оказалось, у пациентов с аллергией наблюдается более высокий уровень гистамина и супрессорных клеток миелоидного ряда в крови.

Исследования миелоидных супрессорных клеток показывают, что они играют большую роль в развитии онкологических заболеваний, и все чаще их рассматривают как мишень при иммунотерапии онкологических заболеваний. По результатам этой работы следует более подробно изучать действие антигистаминных препаратов на миелоидные супрессорные клетки и опухолей.Клиническое применение этих лекарств в онкологии особенно привлекательно, поскольку противоаллергические средства известны продолжительное время, стоят недорого и хорошо переносятся. Источник

Источник

---

Формулярная система: антигистаминные препараты

Для цитирования: Формулярная система: антигистаминные препараты.РМЖ. Медицинское обозрение. 2001; 9 (5): 208.

Все антигистаминные препараты (АГП) могут быть эффективны при аллергическом рините, особенно в сезонном, и в некоторой степени при вазомоторном рините. Они уменьшают ринорею, чихание и в меньшей степени заложенности носа. Пероральные АГП применяют для профилактики и лечения крапивницы, зуда, последствий укусов насекомых, при лекарственной аллергии.Инъекции прометазина применяют в дополнение к адреналину при лечении анафилактического шока и ангионевротического отека. АГП также применяется при бессоннице и зудящих дерматозах. АГП различают по длительности действия и выраженности снотворного и М-холиноблокирующего действия. Большинство более старых АГП обладает относительно коротким коротким (некоторые, например, прометазин, до 12 ч), многие новые препараты, не обладающие седативным своим длительностью. Все старые АГП обладают седативными свойствами (например, прометазин).Наличие этого эффекта иногда полезно для облегчения зуда при аллергии. Эффективность старых препаратов одинакова, но чувствительность больных к ним вариабельна. Некоторые АГП, например акривастин, астемизол, цетиризин, лоратадин, терфенадин, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и поэтому практически не оказывают седативного действия. Действие астемизола развивается медленно, поэтому его лучше применять для лечения, а не для купирования симптомов и регулярно, а не при уже возникших симптомах.Противопоказания, меры предосторожности. АГП следует использовать с особой осторожностью при гипертрофии предстательной железы, задержке мочи, глаукоме, заболеваниях печени (при значительном нарушении функций печени, терфенадин и астемизол противопоказаны), эпилепсии. У детей пожилого возраста побочные эффекты развиваются чаще. Многие АГП (хлорфенирамин и цетиризин) противопоказаны при порфирии. Побочные эффекты. Сонливость при приеме старых АГП (но возможно парадоксальное возбуждение, особенно при использовании, у детей, в пожилом возрасте), уменьшается через несколько дней постоянного применения.Новые препараты редко вызывают сонливость. Старые препараты чаще вызывают слабую головную боль, атропиноподобные эффекты (задержку мочи, сухость во рту, нарушение зрения и функций ЖКТ). АГП могут вызвать также сердцебиение и аритмии (особенно астемизол и терфенадин), артериальную гипотензию, реакции гиперчувствительности (включая бронхоспазм, ангионевротический отек и анафилактический шок), кожные высыпания, фотосенсибилизацию, экстрапирамидные расстройства, судороги сознания, расстройства сна, расстройства потливость, миалгии, парестезии, нарушение кроветворения и функций печени, выпадение волос.АГП с седативным эффектом В связи с седативным эффектом эти препараты не следует принимать пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстрых наркотиков (например, водителям транспортных средств). Седативный эффект усиливается при употреблении алкоголя. Клемастин (клемастин) Показания: аллергические заболевания кожи (контактный дерматит, острая и хроническая экзема, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема), бронхиальная астма, ринофарингит, вазомоторный ринит. Противопоказания: гиперчувствительность.Побочные эффекты: диспепсические расстройства, слабость, сонливость. Меры предосторожности: см. выше. Следует соблюдать особую осторожность при назначении беременным и кормящим грудью, больным с закрытоугольной глаукомой, стенозом привратника, гипертрофией предстательной железы. Дозы и применение: 1 мг (детям до 12 лет 0,5-1 мг) 2 раза в день, при необходимости до 3-4 мг / сут. Клемастин (PHARMACIA-AD, Болгария): таблетки, 1 мг, 30 и 100 шт. Противопоказан детям до 6 лет. Тавегил (SANDOZ PHARMA, Швейцария): раствор для инъекций (ампулы), 1 мг / мл.Гидроксизин (гидроксизин) Показания: купирование тревоги, возбуждения, чувства внутреннего напряжения, раздражения при неврологических, психических и соматических заболеваниях. Противопоказания: гиперчувствительность, острая форма порфирии, беременность, кормление грудью. Побочные эффекты: сонливость, слабость (особенно в начале лечения, для устранения следует снизить дозу), сухость во рту, головная боль, головокружение, очень редко — спутанность сознания, обострение глаукомы, задержка мочеиспускания.Меры предосторожности: применять с осторожностью у больных с почечной и печеночной недостаточностью, глаукомой, гипертрофией предстательной железы, миастенией или получающих ингибиторы МАО. Следует воздержаться от управления автомобилем или механизмами. Раствор для инъекций можно ввести только глубоко в / м (во избежание повреждений тканей при введении п / к, в / в или внутриартериально). Дозы и применение: при зуде начальная доза 25 мг на ночь, при необходимости 25 мг 3-4 раза в день; детям от 30 мес до 15 лет — 1 мг / кг в день в несколько приемов.При тревожных состояниях (только для взрослых) 50-100 мг 4 раза в день. Атаракс (UCB SA, Бельгия): таблетки, 10 и 25 мг, 25 шт; раствор для инъекций (ампулы), 100 мг / 2 мл, 6 шт. Гидроксизин (POLFA, RZESZOWSKIE PHARMACEUTICAL WORKS SA, Польша): драже, 10, 25 мг. Прометазин (прометазин) Показания: аллергические заболевания (кожная сыпь, зуд, экзема, бронхиальная астма, анафилактический шок, хронический обструктивный бронхит, ложный круп, сывороточная болезнь, медикаментозная аллергия), беспокойство, неврозы, психозы, вызванные нейролептиками, экстрапирамидные расстройства.Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность, коматозное состояние, алкогольная интоксикация, грудной возраст (до 2 мес), беременность, кормление грудью. Побочные эффекты: сонливость, ортостатическая артериальная гипотензия, запор, сухость во рту, гиперактивность, беспокойство, экстрапирамидные расстройства, паралич аккомодации, агранулоцитоз, аллергические реакции, болезненность при внутримышечном введении. Меры предосторожности: см. выше. Дозы и применение. Внутрь: 12,5-25 мг 3-4 раза в сутки в дневные часы и 50 мг вечером; для седации (до и после хирургических и гинекологических вмешательств) однократно 25-50 мг; детям 2-12 мес 6,25 мг, 1-6 лет 12,5 мг, 6-14 лет 25 мг 3-4 раза в день.В / м: 25-50 мг (глубоко в мышцу), через 1 ч дозу можно повторить; детям 0,5-1 мг / кг 3-5 раз в день. В / в медленно: для оказания неотложной помощи 0,15-0,3 мг / кг (растворив в воде для инъекций из расчета 2,5 мг / мл), максимальная доза 100 мг. Дипразин драже (Россия): драже, 25 мг, 50 мг. Дипразина раствор для инъекций (МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия): раствор для инъекций (ампулы), 2,5%, 2 мл. Дипразина таблетки, покрытой оболочкой, (Россия): таблетки, покрытой оболочкой, 25 мг, 5 и 10 мг (для детей).Пипольфен (EGIS, Венгрия): драже, 25 мг, 20 шт .; раствор для инъекций (ампулы), 50 мг / 2 мл, 10 шт. АГП без выраженного седативного эффекта Препараты из группы редко вызывают сонливость, однако, предотвращаются занятия, вызывающие повышенное внимание и быстрые методы, например, вождения автомобиля. При приеме препаратов противопоказано употребление алкоголя. Акривастин (акривастин) Показания: аллергический ринит, аллергические дерматозы, атопическая экзема.Противопоказания: см. выше, гиперчувствительность, почечная недостаточность, возраст до 12 лет, беременность и кормление грудью. Побочные эффекты: см выше, редко седативные и антропиноподобные эффекты. Меры предосторожности: см. выше. Дозы и применение: 8 мг 3 раза в день. Семпрекс (GLAXO-WELLCOME OPERATIONS LTD, Великобритания): капсулы, 8 мг. Астемизол (астемизол) Показания: см. «Акривастин». Противопоказания: см. выше, беременность и кормление грудью (подробнее см. ниже), а также аритмии (подробнее см. ниже).ниже). Побочные эффекты: см. выше, повышение массы тела (редко), седативное, атропиноподобное и антимускариновое (редко) действие, при превышении доз желудочковые аритмии (включая тахикардию типа «пируэт»). Меры предосторожности: см. выше. Женщинам детородного рекомендовано применение контрацептивных средств во время лечения астемизолом, а также в течение нескольких недель после его прекращения. При применении астемизола и терфенадина возможно развитие тяжелых аритмий, особенно при высоких концентраций препаратов в крови; нельзя применять эти препараты одновременно (необходимо также большой T1 / 2 астемизола).Не рекомендуется рекомендованная дозу, назначенная при выраженном нарушении функции печени, гипокалиемии или других нарушений электролитного баланса. При развитии коллаптоидных состояний необходимо прекратить прием препаратов и обследовать пациента для возможного аритмий. Дозы и применение: 10 мг 1 раз в день до еды; детям до 6 лет не рекомендован, 6-12 лет — 5 мг 1 раз в день. Астемизол-ICN (ICN-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО, Россия): таблетки, 10 мг, 20 шт. Дозы и применение: см. «Астемизол»; детям до 2 лет противопоказан.Гисманал (JANSSEN PHARMACEUTICA, Бельгия): суспензия для внутреннего применения (флаконы), 1 мг / мл, 100 мл; таблетки, 10 мг, 10 шт. Цетиризин (цетиризин) Показания: сезонный и хронический аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, отек Квинке, зуд. Противопоказания: беременность, кормление грудью, гиперчувствительность. Побочные эффекты: см. выше, редконая боль, головокружение, сонливость, сухость во рту голов, возбуждение, расстройства функций ЖКТ, аллергические реакции (кожные, ангионевротический отек).Меры предосторожности: см. выше, при почечной недостаточности дозу вдвое. Дозы и применение: взрослым и детям старше 6 лет 10 мг 1 раз в день или 5 мг 2 раза в день; детям 2-6 лет при поллинозе 5 мг 1 раз в день или 2,5 мг 2 раза в день. Зиртек (UCB SA, Бельгия): таблетки, 10 мг; раствор для приема внутрь, без сахара, 200 мл, 5 мг / мл. Фексофенадин (фексофенадин) Показания: симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы. Противопоказания: беременность, вскармливание детей грудью.Побочные эффекты: см. выше, головокружение. Меры предосторожности: см. выше. Дозы и применение: см. ниже. Телфаст (HOECHST MARION ROUSSEL GMBH, Германия): таблетки, покрытой оболочкой, 120 и 180 мг. Детям до 12 лет не рекомендован. Лоратадин (лоратадин) Показания: профилактика и лечение сезонного и хронического аллергического ринита, аллергического конъюнктивита, хронической крапивницы, отека Квинке, псевдоаллергических добавок, аллергических факторов на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов.Противопоказания: см. выше, гиперчувствительность, беременность, кормление грудью. Побочные эффекты: утомляемость, головокружение, головная боль, седативное, атропиноподобное действие, тошнота, кашель, сердцебиение. Меры предосторожности: См. выше. Дозы и применение: взрослым и детям старше 12 лет 10 мг 1 раз в день, детям 2-12 лет (с массой тела менее 30 кг) 5 мг 1 раз в день. Кларитин (SCHERING-PLOW, Бельгия): таблетки, 10 мг; сироп (флаконы), 1 мг / мл, 120 мл. Кларотадин (АКРИХИН, Россия): таблетки, 10 мг; сироп 1%, флаконы 100 мл.Терфенадин (терфенадин) Показания: аллергические заболевания: ринит, конъюнктивит, дерматозы, ангионевротический отек, бронхиальная астма (в составе комплексной терапии). Противопоказания: см. выше, в том числе аритмии. Побочные эффекты: см. выше, седативное и атропиноподобное действие (редко), возможно развитие многоформной эритемы и галактореи; при превышении дозы желудочковые аритмии (включая тахикардию типа «пируэт»). Меры предосторожности: см. выше, а также беременность и кормление грудью; следует исключить употребление грейпфрутового сока (возможно торможение метаболизма терфенадина).Дозы и применение: при поллинозе и аллергическом рините 60 мг / сут (до 120 мг / сут) однократно или в 2 приема; при аллергических высыпаниях 120 мг / сут однократно или в 2 приема; детям 3-6 лет 15 мг 2 раза в день, 6-12 лет 30 мг 2 раза в день. Бронал (ICN GALENIKA, Югославия): таблетки, 60 мг, 10 шт. Противопоказан детям до 6 лет. Теридин (KRKA, Словения): таблетки, 60 мг; суспензия оральная (флаконы), 30 мг / 5 мл; таблетки, 120 мг, 20 шт. Терфенадин 60 (STADA ARZNEIMITTEL AG, Германия): таблетки, 60 мг, 100 шт; суспензия оральная детская, 50 мл, 30 мг / 5 мл.Кетотифен (кетотифен) Показания: см. выше. Противопоказания, меры предосторожности: после начала лечения кетотифеном предшествующую противоастматическую терапию продолжить в течение не менее 2 нед; следует применять водный транспорт, противопоказан при беременности и кормлении грудью. Побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, легкое головокружение, возможно увеличение массы тела. Дозы и применение: по 1 мг (при необходимости по 2 мг) 2 раза в день во время еды; в начале лечения при развитии сонливости назначают 0,5-1 мг на ночь; детям старше 2 лет по 1 мг 2 раза в день.Кетотифена таблетки 0,001 г (МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия): таблетки, 1 мг. Задитен (СРО SANDOZ PHARMA LTD, Швейцария): таблетки, покрытой оболочкой, 2 мг. Эбастин (Эбастин) Показания: аллергический ринит, идиопатическая хроническая крапивница. Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату. Побочные эффекты: возможны головная боль, сухость во рту, сонливость, редко: диспепсия, тошнота, бессонница, астения. Меры предосторожности: с осторожностью применять у больных с печеночной и почечной недостаточностью и беременных.Безопасность у беременных и кормящих, а также возможность проникновения в грудное молоко не изучены. Лекарственное взаимодействие: не рекомендуется назначать препарат одновременно с кетоконазолом и эритромицином, эбастин не взаимодействует с теофиллинами, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом и этанолом. Дозы и применение: взрослым и детям старше 12 лет при аллергическом рините 10 мг 1 раз в сутки, при выраженной симптоматике 20 мг 1 раз в сутки; при идиопатической хронической крапивнице 10 мг в сутки.Эбастин принимает независимо от приема пищи. Кестин (Rhone-Poulenc Rorer, Франция): таблетки, покрытые оболочко 10 мг. Лоратадин — Кларотадин (торговое название) (Акрихин)

---

Контент доступен под лицензией Creative Commons «Атрибуция» («Атрибуция») 4.0 Всемирная.

---

---

Предыдущая статья

Следующая статья

---

Антигистаминные препараты — основа лечения аллергических заболеваний

Авторы: Подготовила Галина Бут, г.Киев

При аллергических заболеваниях, а также с целью профилактики и лечения осложнений при проведении специфической иммунотерапии в последнее время широко применяются в качестве базисных средств антигистаминные препараты. В основе их действия лежит блокда Н ₁ -гистаминовых рецепторов, что нивелирует эффекты гистамина.

Испытам и недостаткам применения антигистаминных препаратов I, II и III поколений посвятила свой доклад «Антигистаминные препараты III поколения в лечении аллергических заболеваний» заведующая отделом Института пульмонологии и фтизиатрии им.Ф. Г. Яновского АМН Украины, главный аллерголог МЗ Украины, профессор Людмила Александровна Яшина на конференции «Актуальные вопросы терапии», прошла в Виннице.

Докладчик подробно охарактеризовала физиологические эффекты гистамина, который синтезируется тучными клетками. Он является мощным химическим медиатором, вызывающим широкий спектр эффектов при различных воспалительных и иммунных заболеваниях: сокращение гладких мышц, повышение сосудистой проницаемости, зуд, которые опосредуются именно Н ₁ -гистаминовыми веществами.Принято считать, что гистамин активирует экспрессию рецепторов в различных органах-мишенях. В последнее время показано действие гистамина на клеточном уровне и прямая или опосредованная (через медиаторы) стимуляция рецепторов на иммунокомпетентных клетках (макрофагах, Th3-лимфоцитах), клетках воспаления — эндотелиальных, эпителиальных, которые потенцируют воспалительный процесс. Поэтому назначение антигистаминных препаратов позволяет устранять эффекты не только гистамина, но и различных цитокинов, в том числе провоспалительных простагландинов, тем самым устраняя каскад иммунологических факторов.

История антигистаминных препаратов обнаруживает не одно десятилетие. Первые антигистаминные средства, обладающие клинически значимой антиаллергической активностью, были разработаны еще в начале 40-х годов прошлого века, однако лишь 30 лет спустя было установлено, что существует два типа периферических рецепторов гистамина (Н ₁ — и Н ₂ -) . С тех пор предпринимались большие усилия по разработке препаратов, оказывающих мощное и специфическое действие на рецепторы обоих типов.Таким образом, были созданы антигистаминные препараты I поколения. К этой группе препаратов относят Димедрол, Супраcтин, клемастин, Пипольфен. Основными показаниями к их назначению являются острые аллергические состояния, анафилаксия (благодаря наличию инъекционных форм). Профилактически антигистаминные средства назначают больным, которые применяют либераторы гистамина (местные анестетики), при вестибулярных расстройствах. При бессоннице, например, назначение антигистаминных средств потенцирует снотворный эффект других применяемых препаратов, угнетающих ЦНС.Главными недостатками этих препаратов являются седативный эффект, сонливость, ухудшение психомоторных функций. Их нельзя назначать водителям, пилотам и операторам различных механизмов. Учитывая тот факт, что препараты этой группы проникают через гематоэнцефалический барьер и влияние на Н ₁ -при длительном применении по поводу аллергического ринита или крапивницы может наблюдаться снижение когнитивной способности, внимание. Многие антигистаминные препараты I поколения обладают антихолинергической активностью, что приводит к возникновению побочных эффектов, таких как сухость во рту, нарушение мочеиспускания, запоры, а при длительном применении — импотенция и другие нарушения.Назначение препаратов этого поколения при бронхиальной астме провоцирует бронхоспазм, что нежелательно. Необходимо дифференцированно подходить и к лечению анафилактического шока — препараты назначают при условии стабильной гемодинамики, так как лекарственные средства этой группы нежелательные кардиоваскулярные эффекты, вызывают транзиторную гипотензию.

Антигистаминные препараты II поколения были разработаны в 1981 году. По антиаллергической активности они сопоставимы с препаратами I поколения, но не дают седативных и других эффектов.К этой группе относятся терфенадин (Селдан), астемизол (Гисманил), лоратадин (Кларитин), цетиризин (Зиртек) и другие. Седативный эффект у этих препаратов отсутствует при назначении среднетерапевтической дозировки, но очень в клинической практике, когда дозу необходимо увеличивать (при недостаточном эффекте). В этом случае, кроме рецепторного действия препаратов, наблюдается еще и внерецепторное влияние.

Лекарственные средства этой группы обладают большой селективностью в отношении Н ₁ -гистаминовых рецепторов, особенно в сравнении с холинергическими рецепторами.Благодаря структурным особенностям они практически не проникают через гематоэнцефалический барьер. Их высокая эффективность объясняется действием не только основного вещества, но и наличием метаболитов. Повышенная частота дополнительных механизмов при различных заболеваниях внутренних органов.

Антигистаминные препараты ІІ поколения можно назначать длительно, так как при этом не развивается тахифилаксия.Одним из клинически значимых побочных эффектов является их влияние на сердечный канал, вызывающий нарушения, обусловливающие удлинение интервала QT. Терфенадин в сочетании с макролидными антибиотиками и противогрибковыми средствами может вызывать желудочковые аритмии, в том числе по типу пуантах, что приводит к фибрилляции желудочков и остановке сердца. При назначении астемизола положительные случаи прибавки массы тела.

К антигистаминным средствам III поколения относят фексофенадин (Телфаст), норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Это — неседативные препараты, отличительной чертой их являются активные метаболиты II поколения.

Клиническая практика наиболее часто применяемого Телфаст. Фексофенадин — это активный карбоксилированный метаболит терфенадина, который зарегистрирован в США в июле 1996 года после двухлетних клинических испытаний, показавших его высокую эффективность.

Обычно Телфаст назначают по одной таблетке в сутки. Доза препарата при сезонном аллергическом рините у взрослых и детей старше 12 лет составляет 120 мг (Телфаст-120), при хронической идиопатической крапивнице у этой категории больных — 180 мг (Телфаст-180). Благодаря высокой аффинности препарата с Н ₁ -гистаминовыми рецепторами и показателем константы диссоциации «рецептор-лекарство» клинически эффективная доза в течение 24 часов. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает седативного эффекта в любом терапевтическом режиме.Отличительной чертой также является отсутствие кардиотоксичности, при длительном применении (в течение месяцев, лет) рецепторная устойчивость не развивается.

По фармакодинамическим свойствам Телфаст выгодно отличается от других лекарственных средств: после перорального приема фексофенадин быстро всасывается, достигает максимальной концентрации через полчаса, скорость всасывания препарата не зависит от приема пищи. Биотрансформирования подвергается около 5% дозы препарата, остальная часть в неизмененном виде выводится из организма с желчью и мочой, период полувыведения — от 14 до 18 часов.Это предсказуемые уровни Телфаста в плазме крови и низкую их вариабельность даже при отсутствии ингибиторов нормальной функции печени. Вследствие того, что фексофенадин не метаболизируется в печени, он не взаимодействует с другими лекарственными средствами, в частности с макролидными антибиотиками и противогрибковыми средствами, которые метаболизируются ферментной системой цитохром Р450. При длительном применении не наблюдается его кумуляции, поэтому при нарушении функции печени и почек у пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу фексофенадина.

Препарат быстро поступает в органы-мишени, что обусловливает быстрое купирование основных симптомов заболеваний: назальной обструкции, ринореи, зуда, чихания. По влиянию на такой симптом, как заложенность носа, Телфаст приближается к глюкокортикоидам. Если суммарно оценивать эффективность Телфаста при лечении сезонного аллергического ринита и крапивницы, то четко прослеживается дозозависимый эффект: для достижения большего клинического эффекта требуется большая доза препарата.

Если говорить о побочных эффектах (головная боль, сонливость, тошнота, головокружение, чувство усталости), то их частота сопоставима с показателями при приеме плацебо.

Препарат не вызывает ухудшение психомоторных функций, что позволяет назначать его водителям, пилотам и операторам различных механизмов.

Телфаст не оказывает отрицательного воздействия на сердечную деятельность даже в высокой дозе (до 800 мг). При назначении другими препаратами не удлиняется интервал QT и не развиваются тяжелые аритмии.

В последние годы появились сведения о том, что антигистаминные препараты, кроме основного, антигистаминного воздействия, обладают противовоспалительным эффектом — действуют на клетки иммунной системы (эозинофилы, макрофаги), эндотелиальную и эпителиальную системы, ингибируют процессы фибротизации бронхов при бронхиальной астме, снижают бронхиальную гиперреактивность до тестов с аллергенами, уменьшает содержание TNF-a, провоспалительных интерлейкинов, b-глюкуронидазы (способствует развитию хронического аллергического воспаления и фибротизации бронхов) и гранулоцит-макрофагального колониестимулирующего фактора, который является одним из циток иммунного воспаления.

Спорным остается вопрос о применении антигистаминных средств при бронхиальной астме. Длительное время считалось, что клиническое значение их невелико, большая частота развития побочных эффектов требует осторожного назначения. Но с появлением препаратов нового, III поколения, обладающих противовоспалительным действием, интерес к этому препарату вновь усиливается. Сегодня антигистаминные препараты включают в состав комплексной терапии бронхиальной астмы, особенно если есть сопутствующий аллергический ринит, что обусловливает тяжелое течение основного заболевания и несовершенный контроль терапии.

В мире широкие исследования по применению Телфаста при бронхиальной астме, сочетающейся с аллергическим ринитом. С помощью риноманометрии показано достоверное снижение сопротивления воздушному потоку в назальных ходах — объективный критерий уменьшения плотности носа при назначении Телфаста у больных с нетяжелой формой бронхиальной астмы без использования стероидов. Наблюдается положительная динамика со стороны частоты возникновения приступов удушья и уменьшение их числа, снижается количество ночных пробуждений.

Таким образом, появление антигистаминных средств III поколения позволяет расширить спектр их применения. Благодаря высокому уровню безопасности и более быстрому эффекту они становятся препаратами при тяжелых заболеваниях, в том числе при бронхиальной астме. А благодаря таким показателям, как более предсказуемый уровень в плазме крови, повышенный терапевтический индекс и лучшая, отсутствие межлекарственных заболеваний, их нельзя назначать в составе комплексной терапии больным с сопутствующими заболеваниями и лицами пожилого возраста.

СТАТИ ЗА ТЕМОЮ

28.01.2021 Терапия и сімейна медицина Хірургія, ортопедія та анестезіологія Конгрес анестезиологов Украины: фокус на антибіотикорезистентность

25-26 сентября відбувся Конгрес анестезиологов Украины, в составе которой приняли участие близкие старейшие спікіківів в Украине, Великой Британии, Польше, Израиле, Германии, Франции, Италии, России.слухачів. В рамках захода висвітлювалися теми же, наиболее актуальными для практичных анестезиологов и лікарів суміжних спеціальностей. Обращение к врачу-специалисту по лечению заболеваний, направленных на лечение антибактериальной терапии. …

27.01.2021 Хірургія, ортопедія та анестезіологія Дженерики меропенему: порожденный аналіз основних властивостей in vitro

Меропенем часто учитывается при лечении тяжелых инфекций, спричинениками микроорганизмами, стійкими до других антибионтов, як синьогнічка.В данном исследовании были рассмотрены основные властные свойства лекарств, доступные в Италии, портовые с исходным препаратом — его эффективность, антимикробность, стабильность, эффективность, анализируемость и анализ. …

Антигистаминные препараты в лечении аллергического ринита | Гусева

1.Астафьева Н.Г., Баранов А.А., Вишнева Е.А., Дайхес Н.А., Жестков А.В., Ильина Н.И. и др. Аллергический ринит. Клинические рекомендации Российской ассоциации аллергологов и клинических иммунологов, Национальной медицинской ассоциации оториноларингологов, Союз педиатров России, 2019. Режим доступа: http://raaci.ru/dat/pdf/allergic_rhinitis-project.pdf.

2. Окубо К., Куроно Ю., Ичимура К., Эномото Т., Окамото Ю., Kawauchi H. et al .; Японское общество аллергологов. Японские рекомендации по лечению аллергического ринита, 2017 г. Allergol Int. 2017; 66 (2): 205–219. DOI: 10.1016 / j.alit.2016.11.001.

3. Wang D., Clement P., Smitz J., De Waele M., Derde M.P. Корреляция между жалобами, воспалительными клетками и концентрацией медиатора в назальном секрете после введения аллергена в нос и во время воздействия естественного аллергена. Int Arch Allergy Immunol.1995. 106 (3): 278–285. DOI: 10,1159 / 000236855.

4. Хаитов Р.М., Ильина Н.И. (ред.). Аллергология и иммунология: национальное руководство. М .: ГЭОТАР-Медиа; 2009. 656 с. Режим доступа: https://www.rosmedlib.ru/book/ISBN9785970409039.html.

5. Паванкар Р., Буннаг К., Халтаев Н., Буске Дж. Аллергический ринит и его влияние на астму в Азиатско-Тихоокеанском регионе и обновление ARIA 2008.World Allergy Organ J. 2012; 5 (3): 212–217. DOI: 10.1097 / WOX.0b013e318201d831.

6. Култанан К., Чусакул С., Ректо М.Т., Габриэль М.Т., Ав Д.К.У., Препагран Н. и др. Экономическое бремя неадекватного лечения аллергического ринита и крапивницы в азиатских странах на основе модели GA²LEN. Allergy Asthma Immunol Res. 2018; 10 (4): 370–378. DOI: 10.4168 / aair.2018.10.4.370.

7.Zhang L., Han D., Huang D., Wu Y., Dong Z., Xu G. et al. Распространенность аллергического ринита, о котором сообщают сами, в одиннадцати крупных городах Китая. Int Arch Allergy Immunol. 2009. 149 (1): 47–57. DOI: 10,1159 / 000176306.

8. Энджер Э., Виллингтон Дж., Скэддинг Дж., Холмс С., Уокер С. Ведение аллергического и неаллергического ринита: краткое изложение рекомендаций BSACI по первичной помощи. Prim Care Respir J. 2010; 19 (3): 217–222. DOI: 10.4104 / pcrj.2010.00044.

9. Колас К., Галера Х., Аньябарро Б., Солер Р., Наварро А., Хауреги И., Пелаес А. Тяжесть заболевания ухудшает качество сна при аллергическом рините (исследование SOMNIAAR). Clin Exp Allergy. 2012. 42 (7): 1080–1087. DOI: 10.1111 / j.1365-2222.2011.03935.x.

10. Вуурман Э.Ф., Вуурман Л.Л., Лутгенс И., Кремер Б. Аллергический ринит — фактор риска безопасности дорожного движения.Аллергия. 2014; 69 (7): 906–912. DOI: 10.1111 / all.12418.

11. Мандхейн С.Н., Шах Дж. Х., Тэннати Р. Аллергический ринит: последние данные о болезни, нынешних методах лечения и перспективах на будущее. Int Immunopharmacol. 2011. 11 (11): 1646–1662. DOI: 10.1016 / j.intimp.2011.07.005.

12. Ван Й., Гошал А.Г., Бин Абдул Мутталиф А.Р., Лин Х.-К., Танавиратананич С., Багга С. и др. Качество жизни и экономическое бремя респираторных заболеваний в Азиатско-Тихоокеанском регионе — Исследование бремени респираторных заболеваний в Азиатско-Тихоокеанском регионе. Value Health Reg Issues. 2016; 9: 72–77. DOI: 10.1016 / j.vhri.2015.11.004.

13. Соболенко Т.М. Применение Н1-антигистаминных средств в клинической практике: проблемы и решения. Медицинские новости. 2016; (3): 4–9. Режим доступа: https://cyberleninka.ru/article/n/primenenie-n1-antigistaminnyh-sredstv-v-klinicheskoy-praktike-problemy-i-resheniya.

14. Каваути Х., Янаи К., Ван Д. Ю., Итахаши К., Окубо К. Антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита с точки зрения неседативных свойств. Int J Mol Sci. 2019; 20 (1): 213. DOI: 10.3390 / ijms20010213.

15. Черч М.К., Черч Д.С. Фармакология антигистаминных препаратов. Индийский J Dermatol. 2013. 58 (3): 219–224. DOI: 10.4103 / 0019-5154.110832.

16. Уоллес Д.В., Дикевич М.С., Бернштейн Д.И., Блессинг-Мур Дж., Кокс Л., Хан Д.А. и другие. Диагностика и лечение ринита: обновленный параметр практики. J Allergy Clin Immunol. 2008. 122 (2): 1–84. DOI: 10.1016 / j.jaci.2008.06.003.

17. Карева Е.Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога. РМЖ. 2016; (12): 811–816.Режим доступа: https://www.rmj.ru/articles/allergologiya/vybor-antigistaminnogo-preparata-vzglyad-farmakologa5803/

18. Пикадо С. Рупатадин: фармакологический профиль и его использование при лечении аллергических расстройств. Эксперт Opin Pharmacother. 2006; 7 (14): 1989–2001. DOI: 10.1517 / 14656566.7.14.1989.

19. Коваль К., Дюбуске Л. Биластин как потенциальное средство лечения аллергического ринита.Am J Rhinol Allergy. 2014. 28 (4): 312–316. DOI: 10.2500 / ajra.2014.28.4049.

20. Wolthers O.D. Биластин: новый неседативный пероральный антигистаминный препарат H2 для лечения аллергического риноконъюнктивита и крапивницы. Biomed Res Int. 2013; 2013: 626837. DOI: 10.1155 / 2013/626837.

21. Bosma R., van den Bor J., Vischer H.F., Labeaga L., Leurs R.Длительная продолжительность действия антигистаминного биластина второго поколения совпадает с его длительным временем пребывания на гистаминовом рецепторе h2. Eur J Pharmacol. 2018; 838: 107–111. DOI: 10.1016 / j.ejphar.2018.09.011.

22. Brożek J.L., Bousquet J., Agache I., Agarwal A., Bachert C., Bosnic-Anticevich S. et al. Рекомендации по аллергическому риниту и его влиянию на астму (ARIA) — редакция 2016 г. J Allergy Clin Immunol. 2017; 140 (4): 950–958.DOI: 10.1016 / j.jaci.2017.03.050.

23. Recto M.T., Gabriel M.T., Kulthanan K., Tantilipikorn P., Aw D.C., Lee T.H. и другие. Выбор оптимальных антигистаминных препаратов второго поколения от аллергического ринита и крапивницы в Азии. Clin Mol Allergy. 2017; 15:19. DOI: 10.1186 / s12948-017-0074-3.

24. Jauregizar N., de la Fuente L., Lucero M.L., Sologuren A., Леал Н., Родригес М. Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование антигистаминного (h2) эффекта биластина. Clin Pharmacokinet. 2009. 48 (8): 543–554. DOI: 10.2165 / 11317180-000000000-00000.

25. Садаба Б., Гомес-Гиу А., Азанза Дж. Р., Ортега И., Валиенте Р. Пероральная доступность биластина. Clin Drug Investigation. 2013. 33 (5): 375–381. DOI: 10.1007 / s40261-013-0076-у.

26.Kuna P., Bachert C., Nowacki Z., van Cauwenberge P., Agache I., Fouquert L. и др .; Биластин Международная рабочая группа. Эффективность и безопасность биластина 20 мг по сравнению с цетиризином 10 мг и плацебо для симптоматического лечения сезонного аллергического ринита: рандомизированное двойное слепое исследование в параллельных группах. Clin Exp Allergy. 2009. 39 (9): 1338–1347. DOI: 10.1111 / j.1365-2222.2009.03257.x.

27. Бахерт К., Куна П., Санкуер Ф., Иван П., Димитров В., Горина М.М. и другие; Биластин Международная рабочая группа. Сравнение эффективности и безопасности биластина 20 мг и дезлоратадина 5 мг у пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Аллергия. 2009. 64 (1): 158–165. DOI: 10.1111 / j.1398-9995.2008.01813.x.

28. Аннеси-Маэсано И., Бейер А., Мармуз Ф., Мателье-Фусаде П., Вервлоэ Д., Баушау В. Сопутствующие аллергические заболевания: перекрестное исследование среди населения Франции.Аллергия. 2006. 61 (3): 390–391. DOI: 10.1111 / j.1398-9995.2006.01019.x.

29. Conen S., Theunissen E.L., Van Oers A.C., Valiente R., Ramaekers J.G. Острые и субхронические эффекты биластина (20 и 40 мг) и гидроксизина (50 мг) на фактическую эффективность вождения у здоровых добровольцев. J Psychopharmacol. 2011. 25 (11): 1517–1523. DOI: 10.1177 / 0269881110382467.

30.Демонте А., Гуанти М.Б., Либерати С., Биффи А., Фернандо Ф., Файнелло М., Пепе П. Безопасность биластина у водителей, которым необходимы антигистаминные препараты: новые данные испытаний на высокоскоростном симуляторе вождения на пациентах с аллергией. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2018; 22 (3): 820–828. DOI: 10.26355 / eurrev_201802_14318.

31. Graff C., Struijk J.J., Kanters J.K., Andersen M.P., Toft E., Tyl B. Влияние биластина на морфологию зубца T и интервал QTc: рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое тщательное исследование QTc.Clin Drug Investigation. 2012. 32 (5): 339–351. DOI: 10.2165 / 11599270-000000000-00000.

32. Хорак Ф., Зиглмайер П., Зиглмайер Р., Лемелл П. Эффекты биластина по сравнению с цетиризином, фексофенадином и плацебо на вызванные аллергеном назальные и глазные симптомы у пациентов, подвергшихся воздействию аэроаллергена в Венской камере для испытаний. Inflamm Res. 2010. 59 (5): 391–398. DOI: 10.1007 / s00011-009-0117-4.

33.Антонихоан Р., Коимбра Дж., Гарсия-Хеа К., Пунтес М., Гич И., Кампо К. и др. Сравнительная эффективность биластина, дезлоратадина и рупатадина в подавлении волдырей и обострений, вызванных внутрикожным введением гистамина у здоровых добровольцев. Curr Med Res Opin. 2017; 33 (1): 129–136. DOI: 10.1080 / 03007995.2016.1240665.

34. Черч М.К., Тионгко-Ректо М., Ридоло Э., Новак З. Биластин: помощник на всю жизнь в лечении аллергии.Curr Med Res Opin. 2020; 36 (3): 445–454. DOI: 10.1080 / 03007995.2019.1681134.

Вредно ли постоянно принимать антигистаминные препараты?

Об антигистаминных препаратах мы поговорили с руководителем Центра аллергологии и иммунологии Городской клинической больницы №52, главным внештатным специалистом аллергологом-иммунологом Департамента здравоохранения Москвы, доцентом, кандидатом медицинских наук Дарьей Сергеевной Фоминой.

— Дарья Сергеевна, для многих пациентов актуален вопрос, как долго можно принимать антигистаминные препараты.

— Существуют два поколения антигистаминных препаратов (отмечу, что три поколения — это миф), и они радикальным образом отличаются по уровню безопасности. Если прием антигистаминных препаратов первого поколения может быть обоснован необходимой парентеральной доставкой (минуя желудочно-кишечный тракт), то препараты второго поколения можно принимать в течение многих лет, что необходимо и оправданно при некоторых аллергических заболеваниях, например при хронических формах крапивницы.

— Какие препараты к первому, а какие — второму поколению?

— Самые известные препараты 1-го поколения — супрастин и тавегил. Они противопоказаны при различных заболеваниях, например, при астме, вызывают повышение вязкости мокроты, и не входят в клинические рекомендации по таким заболеваниям, как крапивница и респираторные формы аллергии (например, аллергический ринит). В некоторых странах применение антигистаминных препаратов 1-го поколения имеет возрастные ограничения: в США их запрещено назначать детям до 6 лет.Кроме того, там они продаются только по рецепту.

Препаратов 2-го поколения много. Самые эффективные из них принадлежат к подклассу активных метаболитов. Такие действующие вещества, как дезлоратодин и левоцетиризин, поступают в организм уже в активной форме, не требуют сразу дополнительного метаболизма и начинают действовать.

Полный текст этой статьи доступен только для зарегистрированных пользователей.

Далее в статье: Чем опасность антигистаминных препаратов 1-го поколения? Насколько эффективны препараты 2-го поколения в случае острой аллергической реакции? В каких формах выпускаются эти лекарства? Читайте интервью с главным внештатным специалистом аллергологом-иммунологом ДЗ г.Москвы, руководителем Центра аллергологии и иммунологии ГКБ №52 Дарьей Сергеевной Фоминой.

Пожалуйста, войдите в свой аккаунт.

— Почему препараты 1-го поколения нельзя принимать долго? В чем их опасность?

— Антигистаминные препараты 1-го поколения очень недолго взаимодействуют рецептором гистамина, который они должны инактивировать. Для достижения эффекта пациенту нужно принимать таблетки каждые четыре часа, что означает многократное превышение терапевтических доз и, следовательно, повышение риска побочных эффектов.Действие препаратов 1-го поколения не селективно. Действующее вещество проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в головной мозг, взаимодействует не только с рецептором гистамина, но и другими рецепторами, например серотонина. Поэтому эти лекарства седативный эффект, в частности, после приема препарата не рекомендуется водить автомобиль.

К сожалению, седативные свойства и успокоительный эффект этих лекарств позиционируются как преимущество.Это ошибка. Исследования показывают влияние антигистаминных препаратов 1-го поколения на когнитивную функцию у детей и взрослых: дети хуже учатся и отстают в развитии, а взрослые могут столкнуться со снижением памяти. Одно из таких исследований проводилось под руководством известного специалиста в области детской клинической аллергологии, доктора медицинских наук, профессора, академика РАН Лейлы Сеймуровны Намазовой-Барановой.

Отсутствие избирательности у антигистаминов 1-го поколения, препятствующих различным неприятным состояниям, таким как запоры, затрудненное мочеиспускание и сухость во рту, поэтому их следуют пациентам с простатитом, пожилым людям.

При использовании препаратов 1-го поколения пациент может столкнуться с таким явлением, как тахифилаксия (быстрое снижение лечебного эффекта). Уже через неделю препарат может потерять свою эффективность, и придется менять его на другой.

— Какие преимущества у препаратов второго поколения?

— Прежде всего безопасность. В ходе клинических исследований доказано, что антигистаминные препараты 2-го поколения безопасны даже при четырехкратном превышении терапевтических доз.При некоторых заболеваниях, например хронических формах крапивницы, зарубежные и отечественные документы рекомендуют их в превышающей терапевтической дозе.

Антигистамины 2-го поколения отличаются высоким уровнем. У них практически отсутствует седативный эффект, имеющийся у препаратов 1-го поколения, зато они оказывают длительное действие: некоторые из 26 часов и больше. Для них не характерна тахифилаксия. Эти свойства позволяют использовать их на протяжении длительного времени.

— Насколько эффективны препараты 2-го поколения в случае острой аллергической реакции?

— Они эффективно снимают реакцию, но в случае системной реакции поможет только адреналин (эпинефрин). Об этом нужно всегда помнить.

— Есть ли разница в форме выпуска антигистаминных препаратов 1-го и 2-го поколений?

— Препараты 1-го поколения выпускаются в виде таблеток и в инъекционной форме.У 2-го поколения инъекционной формы нет, они существуют в виде таблеток и капель. Инъекционные препараты и капли отличаются более высокой биодоступностью. Кроме того, они нужны в том случае, если пациент не может проглотить таблетку. Капли удобны также для пожилых людей.

— Читательница нас спрашивает: «Диагноз — крапивница холинергическая. Принимаем ксизал, монтелукаст. Как долго можно принимать эти лекарства? »

— Из названных препаратов антигистаминным 2-го поколения является ксизал.Эти и другие антигистаминные препараты 2-го поколения можно принимать длительно: они безопасны и эффективны в клинических ситуациях принимать. Некоторые формы крапивницы длительного приема таких лекарств.

Записала Елена Туева

Также по теме:

Поллиноз лечат неправильно

Почему аллергики предпочитают самолечение

Зачем лечить аллергию

1

.