Ацетилсалициловая кислота механизм действия антиагрегантного

Антиагреганты. Список препаратов, механизм действия, применение

Автор: Dr. Sakovich · Опубликовано 2017/09/20 · Обновлено 2018/01/04

Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.

Список препаратов

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

• АСК-кардио
• Аспинат
• Аспинат 300
• Асинат кардио
• Аспинат «Йорк»
• КардиАСК
• Плидол
• Тромбогард
• Тромбо АСС
• Микристин
• Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

• Агрегаль
• Зилт
• Деплатт
• Детромб
• Кардогрель
• Кардутоп
• Клапитакс
• Клопидекс
• Клопидогрел
• Клопидогрел-Акрихин
• Клопидогрел-НАНОЛЕК®
• Клопидогрел-Рихтер
• Клопидогрел-СЗ
• Клопидогрел-ТАД
• Клопидогрел-Тева
• Клопидогрела бисульфат
• Клопидогрела гидросульфат
• Клопидогреля бисульфат
• Клопилет
• Лирта
• Лопирел
• Листаб
• Плогрель
• Пидогрел
• Плавикс
• Плагрил
• Тромборель
• Трокен
• Таргетек
• ЭГИТРОМБ
• Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

• Алпростадил
• Алпростан
• Алпростан Зентива
• ВАП 20
• ВАП 500
• Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

• Дипиридамол
• Дипиридамол-ФПО
• Курантил
• Парседил
• Персантин
• Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

• Виксилин
• Метилэтилпиридинол
• Метилэтилпиридинол-Эском
• Метилэтилпиридинола гидрохлорид
• Эмокси-оптик
• Эмоксибел
• Эмоксипин-АКОС
• Эмоксипин-Акти
• Эмоксипин
• Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

• Компламин
• Ксантинола никотинат
• Ксантинола никотинат-УБФ
• Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
• Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

• Агрилин (Анагрелид)
• Брилинта (Тикагрелор)
• Вентавис (Илопрост)
• Ибустрин (Индобуфен)
• Интегрилин (Эптифибатид)
• РеоПро (Абциксимаб)
• Тикагрелор (Тикагрелор)
• Тромборедуктин (Анагрелид)
• Цилостазол (Цилостазол)
• Эффиент (Прасугрел)

Механизм действия

Необратимые ингибиторы циклооксигеназы

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2). Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней. механизм действия антиагрегантов

Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.
антиагреганты тиклопидин и клопидогрел

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Применение антиагрегантов

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

• Ишемическая болезнь сердца
• Атеросклероз
• АГ
• Нестабильная стенокардия напряжения
• Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
• После операций на органах кровообращения
• Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
• При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

• НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
• Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
• Другие антиагрегантные препараты
• Антикоагулянты
• Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

• Хроническая почечная недостаточность
• Заболевание печени
• Злокачественные заболевания крови
• Химиотерапия
• ХСН
• Гемофилия и болезнь Виллебранда
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.

Противопоказания к применению

Антиагреганты абсолютно противопоказаны при следующих состояниях:

• Заболевания печени
• Заболевание почек
• ХСН
• Язва желудка или 12-перстной кишки
• Заболевания связанные с риском кровотечения
• Беременность и период кормления
• Тромбоцитопения
• Индивидуальная непереносимость

Побочные действия антиагрегантов

Антиагреганты могут оказывать следующие побочные эффекты:

• Тошнота, рвота
• Желудочно-кишечное кровотечение
• Повышенный риск кровотечений других локализаций
• Анемия
• Симптомы интоксикации
• Аллергическая реакция
• Головокружение
• Шум в ушах

Механизм действия аспирина и его аналогов

Аспирин, он же кардиомагнил, он же Тромбо АСС и другие подобные препараты по сути своей усовершенствованные аналоги ацетилсалициловой кислоты.

История создания аспирина

Еще со времен Гиппократа были известны обезболивающие и жаропонижающие свойства порошка из листьев и коры ивы. Действующее вещество – салицин (salix (лат)- ива) обладало сильным повреждающим действием на стенку желудка. Снизить негативные свойства удалось только путем нейтрализации салициловой кислоты натрием и ацетилхлоридом. Так впервые была получена широко применяемая сейчас ацетилсалициловая кислота(АСК). АСК входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Причина в том, что именно для ацетилсалициловой кислоты были получены доказательства эффективности ее применения при профилактике и лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Применение аспирина

Аспирин обладает жаропонижающими, обезболивающими, противовоспалительными и антиагрегатными свойствами. Современная фармакология способствовала появлению более эффективных противовоспалительных и обезболивающих препараты (найз, диклофенак и тд ). Однако, АСК по-прежнему остается «золотым стандартом» антитромболитической терапии. Доказано, что регулярный прием АСК снижает риск развития сосудистых осложнений приблизительно на 1/4, нефатального инфаркта миокарда (ИМ) – на 1/3, нефатального инсульта – 1/4, сосудистой смерти – 1/6. Отмечено достоверное снижение абсолютного риска сосудистых осложнений:

1. у лиц перенесших ИМ, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения,
2. у лиц с острым инсультом,
3. среди пациентов со стабильной стенокардией, периферическим атеросклерозом и мерцательной аритмией.

Метод профилактики ишемической болезни сердца путем приема минидоз (30-100мг в день) аспирина рекомендован к применению у лиц обоего пола, начиная с 35-40 лет.

Механизм действия аспирина

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует фермент ЦОГ (циклооксигеназу). Этот фермент содержится в различных видах клеток и участвует в синтезе тромбоксана А2 и простоциклина. Тромбоксан А2 синтезируется в тромбоцитах и является одним из основных индукторов агрегации (склеивания тромбоцитов при формировании тромба), а также мощным вазоконстриктором (веществом, вызывающим сужение сосуда, в котором формируется тромб). Простациклин относится к группе простагландинов. Простациклин эндотелия сосудов проявляет свое действие угнетением агрегации тромбоцитов и вазодилатацией (расширением просвета сосуда). Таким образом, осуществляются взаимопротивоположные эффекты. Но в результате приема АСК получается эффект взаимного усиления антиагрегантных свойств.

Дело в том, что тромбоциты — это кусочки цитоплазмы, отшнуровывающиеся от клетки. По своей сути — это безъядерные клетки — осколки мегакариоцитов, находящихся в костном мозге.

Так как, тромбоциты не имеют ядра, свои функции они осуществляют только за счет тех ферментов, что получили от первоначальной клетки. При необратимом ингибировании в тромбоцитах ЦОГ синтез тромбоксана А2 после приема АСК прекращается на весь срок жизни тромбоцита, а это в среднем 7-10 дней. Эндотелий же – это ядерные клетки, способные быстро синтезировать новый фермент, который приведет к образованию простоциклина и осуществлению связанных с ним эффектах. В итоге при приеме АСК происходит взаимное усиление антиагрегантных свойств со стороны тромбоцитов и эндотелия.

Побочные эффекты аспирина

Несмотря на широкое применение аспирина при профилактике и лечении тромбозов, 30-40% людей в популяции имеют низкую чувствительность тромбоцитов к его действию. Это связано с существованием изоформ фермента: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ–1 встречается в большинстве клеток и участвует в синтезе простагландинов, которые отвечают, в том числе, и за защиту слизистых оболочек. Именно поэтому побочным действием приема аспирина является поражение ЖКТ, а именно желудка, вплоть до язвы.

ЦОГ–2 содержится в организме в незначительном количестве, однако его секреция значительно увеличивается на фоне воспаления. АСК ингибирует лишь один изофермент ЦОГ -1, следовательно, у больных с преобладанием ЦОГ-2 действие препарата отсутствует или слабо выражено. Из этого следует, что необходим обязательный контроль за функцией тромбоцитов в процессе длительного приема АСК. К тому же, такие побочные эффекты как аллергические реакции, риски кровотечения и повреждение слизистой ЖКТ, требуют разумного подхода при назначении препарата.

Что применяют при неэффективности аспирина

При неэффективности АСК назначают тиклопидин и клопидогрель (плавикс). Для снижения воздействия АСК на ЖКТ фармакологические фирмы применили следующие методы «усовершенствования» препарата.

Кардиомагнил – это сочетание АСК с гидрооксидом магния (антацидом), который понижает кислотность желудка, снижая риск развития гастрита и язвы. АСК поражает слизистую желудка не только за счет ингибирования синтеза простограндинов, защищающих слизистую, но и за счет прямого воздействия на стенку желудка. При этом, кардиомагнил не является источником магния для организма.

Тромбо АСС и Тромбопол – это ацетилсалициловая кислота в пленочной кишечнорастворимой оболочке, которая не растворяются в желудке, следовательно — снижается риск его поражения. Необходимо так же отметить еще одно достоинство АСК – это ее цена, в сравнении с другими антиагрегантами.

Особенности антиагрегантной терапии у женщин

• КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: кардиология, ангиология, терапия, антиагрегантной терапии, профилактика, сердечно-сосудистые заболевания, ацетилсалициловая кислота

Особенности гемостаза у женщин

Известно, что эстрогены обладают защитными свойствами в отношении эндотелия сосудов, обеспечивая антиатерогенный и антитромботический эффекты [1]. Напротив, мужские половые гормоны – андрогены – отличаются проатерогенным действием. Состояния, связанные с изменением уровня эстрогенов, такие как беременность и ее осложнения, послеродовой период, менопауза, а также прием гормональных контрацептивов или препаратов заместительной гормональной терапии (ЗГТ), увеличивают риск тромбозов. Это обусловливает необходимость проведения антиагрегантной терапии с целью профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Изменения гемостаза при беременности и приеме оральных контрацептивов практически идентичны. Гиперэстрогенемия отрицательно влияет на тромбоцитарное и плазменное звено гемостаза, что приводит к повышению свертываемости крови и тромбообразования [2]. Постоянная гиперэстрогенемия вызывает уменьшение секреции фибриногена и физиологических антикоагулянтов (антитромбина III, протеинов S и С). На «заре» применения гормональных оральных контрацептивов, когда использовались большие дозы эстрогенов, у женщин довольно часто наблюдались такие тяжелые осложнения, как тромбоэмболии.

Современные низкодозовые контрацептивы вызывают незначительное повышение секреции фибриногена и антикоагулянтов (на 10–20%), снижение концентрации их ингибиторов, повышение агрегации тромбоцитов, синтеза тромбоксана А2 тромбоцитами и угнетение их реактивности к простациклину.

С наступлением менопаузы развивается дефицит эстрогенов и относительная гиперандрогенемия, которая приводит к усилению синтеза прокоагулянтов в печени. В постменопаузе у женщин значительно повышаются уровни гомоцистеина, фибриногена, факторов VII, VIII, снижается концентрация и активность антитромбина III, протеина С и повышается активность ингибитора активатора плазминогена-1.

На фоне приема ЗГТ у женщин наблюдается снижение активности и концентрации антитромбина III, повышение фактора VII. При приеме комбинированных препаратов ЗГТ, наряду с изменениями прокоагулянтной активности, повышается фибринолитическая активность плазмы за счет снижения ингибитора активатора плазминогена. В связи с этим абсолютный риск развития тромбозов на фоне приема ЗГТ невысок. В популяции женщин в возрасте 45–65 лет риск развития тромбоэмболических осложнений составляет 1 случай на 10 тысяч, смертность – 1 на 1 млн, а среди женщин, принимающих ЗГТ, – 1–3 случая на 10 тысяч, смертность – 1–3 на 1 млн. Практически во всех исследованиях, показавших повышенный риск тромбозов при приеме ЗГТ, применялись препараты прежних поколений, содержащие конъюгированные эквинные эстрогены, не отвечающие требованиям, предъявляемым к современным препаратам.

Ацетилсалициловая кислота в качестве первичной и вторичной профилактики ССЗ у женщин

Одним из важнейших способов первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний является антиагрегантная терапия. Это обусловлено тем, что при наличии серьезных факторов риска ССЗ, таких как сахарный диабет (СД) 2 типа, инсулинорезистентность, гипергликемия, ожирение и гиперлипидемия, нарушается баланс между протромботической и фибринолитической активностью, что приводит к повышению активности и концентрации прокоагулянтов (фибриногена, фактора Виллебранда, тромбина, фактора VII) и снижению активности фибринолитической системы (повышение концентрации ингибитора тканевого активатора плазминогена и тромбоксана) и в результате – к протромботическому состоянию.

Одним из наиболее изученных препаратов для антиагрегантной терапии с доказанной эффективностью является ацетилсалициловая кислота (АСК). Основной механизм действия АСК – неселективная инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ) типа 1 тромбоцитов. В результате нарушается синтез простагландинов, в том числе простациклина, эндотелиальными клетками, а также тромбоксана А2 тромбоцитами. АСК также повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию факторов свертывания крови II, VII, IX, X.

Помимо антиагрегантного действия АСК обладает и другими полезными свойствами, способными повлиять на риск ССЗ. Препараты АСК оказывают противовоспалительный эффект, снижая повышенный уровень С-реактивного белка (СРБ), что приводит к уменьшению потенциального риска возникновения сердечно-сосудистых событий [6–9]. Кроме того, АСК индуцирует образование синтетазы NO, тем самым увеличивая продукцию NO – мощного фактора вазодилатации, предотвращает воспалительные реакции и ингибирует внутрисосудистую пролиферацию, что может являться важнейшим компонентом борьбы с эндотелиальной дисфункцией [6, 7, 10, 11].

В метаанализе Antiplatelet Trialist Collaboration были проанализированы эффекты различных дезагрегантов, применяющихся для профилактики ССЗ. Во всех исследованиях было показано, что применение дезагрегантов приводит к снижению риска осложнений ССЗ на четверть [4]. На основании результатов этого анализа из всех дезагрегантов к применению была рекомендована только АСК. После повторного анализа 200 исследований с участием более 140 тысяч больных основным препаратом для профилактики сердечно-сосудистых осложнений осталась АСК [5]. Результаты этих исследований легли в основу многочисленных рекомендаций, которые предлагают АСК при острых состояниях, вызванных атеротромбозом (ОИМ, нестабильная стенокардия, ишемический инсульт), и для длительного применения в качестве вторичной профилактики (после перенесенных ОИМ, ишемического инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).

Исследования, проводимые у пациентов с СД 2 типа, показали, что прием салицилатов в больших дозах (более 1 г/сут) улучшает метаболизм глюкозы и положительно влияет на инсулинорезистентность. Было показано, что АСК ингибирует молекулярный воспалительный каскад I-kappa-B киназа-бета (IκKβ), который в реакциях in vitro на экспериментальных моделях активируется в условиях инсулинорезистентности. Предварительные исследования показали, что АСК в высоких дозах (6,77 г/сут) снижает уровень гипергликемии у пациентов с СД 2 типа. Было высказано предположение, что воспалительный каскад IκKβ, активируемый в печени и жировой ткани в связи с ожирением и высококалорийной диетой, может являться основной целью терапии. Проведенные исследования подтвердили предположение о многогранности и полиэтиологичности развития феномена инсулинорезистентности у больных СД 2 типа, что позволило сделать вывод о возможности использования салицилатов в качестве потенциальных терапевтических рычагов. Необходимо проведение дальнейших исследований, целью которых станет изучение позитивного влияния АСК на метаболизм глюкозы у больных сахарным диабетом [12–14].

Эффект от применения препаратов АСК может зависеть от времени суток. При приеме препарата утром не было зафиксировано сколько-нибудь значимого антигипертензивного эффекта. У пациентов, принимавших препарат в вечернее время, было зарегистрировано достоверное снижение уровня артериального давления (АД) (p

Особенности антиагрегантной терапии у женщин

• КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: кардиология, ангиология, терапия, антиагрегантной терапии, профилактика, сердечно-сосудистые заболевания, ацетилсалициловая кислота

Особенности гемостаза у женщин

Известно, что эстрогены обладают защитными свойствами в отношении эндотелия сосудов, обеспечивая антиатерогенный и антитромботический эффекты [1]. Напротив, мужские половые гормоны – андрогены – отличаются проатерогенным действием. Состояния, связанные с изменением уровня эстрогенов, такие как беременность и ее осложнения, послеродовой период, менопауза, а также прием гормональных контрацептивов или препаратов заместительной гормональной терапии (ЗГТ), увеличивают риск тромбозов. Это обусловливает необходимость проведения антиагрегантной терапии с целью профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Изменения гемостаза при беременности и приеме оральных контрацептивов практически идентичны. Гиперэстрогенемия отрицательно влияет на тромбоцитарное и плазменное звено гемостаза, что приводит к повышению свертываемости крови и тромбообразования [2]. Постоянная гиперэстрогенемия вызывает уменьшение секреции фибриногена и физиологических антикоагулянтов (антитромбина III, протеинов S и С). На «заре» применения гормональных оральных контрацептивов, когда использовались большие дозы эстрогенов, у женщин довольно часто наблюдались такие тяжелые осложнения, как тромбоэмболии.

Современные низкодозовые контрацептивы вызывают незначительное повышение секреции фибриногена и антикоагулянтов (на 10–20%), снижение концентрации их ингибиторов, повышение агрегации тромбоцитов, синтеза тромбоксана А2 тромбоцитами и угнетение их реактивности к простациклину.

С наступлением менопаузы развивается дефицит эстрогенов и относительная гиперандрогенемия, которая приводит к усилению синтеза прокоагулянтов в печени. В постменопаузе у женщин значительно повышаются уровни гомоцистеина, фибриногена, факторов VII, VIII, снижается концентрация и активность антитромбина III, протеина С и повышается активность ингибитора активатора плазминогена-1.

На фоне приема ЗГТ у женщин наблюдается снижение активности и концентрации антитромбина III, повышение фактора VII. При приеме комбинированных препаратов ЗГТ, наряду с изменениями прокоагулянтной активности, повышается фибринолитическая активность плазмы за счет снижения ингибитора активатора плазминогена. В связи с этим абсолютный риск развития тромбозов на фоне приема ЗГТ невысок. В популяции женщин в возрасте 45–65 лет риск развития тромбоэмболических осложнений составляет 1 случай на 10 тысяч, смертность – 1 на 1 млн, а среди женщин, принимающих ЗГТ, – 1–3 случая на 10 тысяч, смертность – 1–3 на 1 млн. Практически во всех исследованиях, показавших повышенный риск тромбозов при приеме ЗГТ, применялись препараты прежних поколений, содержащие конъюгированные эквинные эстрогены, не отвечающие требованиям, предъявляемым к современным препаратам.

Ацетилсалициловая кислота в качестве первичной и вторичной профилактики ССЗ у женщин

Одним из важнейших способов первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний является антиагрегантная терапия. Это обусловлено тем, что при наличии серьезных факторов риска ССЗ, таких как сахарный диабет (СД) 2 типа, инсулинорезистентность, гипергликемия, ожирение и гиперлипидемия, нарушается баланс между протромботической и фибринолитической активностью, что приводит к повышению активности и концентрации прокоагулянтов (фибриногена, фактора Виллебранда, тромбина, фактора VII) и снижению активности фибринолитической системы (повышение концентрации ингибитора тканевого активатора плазминогена и тромбоксана) и в результате – к протромботическому состоянию.

Одним из наиболее изученных препаратов для антиагрегантной терапии с доказанной эффективностью является ацетилсалициловая кислота (АСК). Основной механизм действия АСК – неселективная инактивация фермента циклооксигеназы (ЦОГ) типа 1 тромбоцитов. В результате нарушается синтез простагландинов, в том числе простациклина, эндотелиальными клетками, а также тромбоксана А2 тромбоцитами. АСК также повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию факторов свертывания крови II, VII, IX, X.

Помимо антиагрегантного действия АСК обладает и другими полезными свойствами, способными повлиять на риск ССЗ. Препараты АСК оказывают противовоспалительный эффект, снижая повышенный уровень С-реактивного белка (СРБ), что приводит к уменьшению потенциального риска возникновения сердечно-сосудистых событий [6–9]. Кроме того, АСК индуцирует образование синтетазы NO, тем самым увеличивая продукцию NO – мощного фактора вазодилатации, предотвращает воспалительные реакции и ингибирует внутрисосудистую пролиферацию, что может являться важнейшим компонентом борьбы с эндотелиальной дисфункцией [6, 7, 10, 11].

В метаанализе Antiplatelet Trialist Collaboration были проанализированы эффекты различных дезагрегантов, применяющихся для профилактики ССЗ. Во всех исследованиях было показано, что применение дезагрегантов приводит к снижению риска осложнений ССЗ на четверть [4]. На основании результатов этого анализа из всех дезагрегантов к применению была рекомендована только АСК. После повторного анализа 200 исследований с участием более 140 тысяч больных основным препаратом для профилактики сердечно-сосудистых осложнений осталась АСК [5]. Результаты этих исследований легли в основу многочисленных рекомендаций, которые предлагают АСК при острых состояниях, вызванных атеротромбозом (ОИМ, нестабильная стенокардия, ишемический инсульт), и для длительного применения в качестве вторичной профилактики (после перенесенных ОИМ, ишемического инсульта или преходящего нарушения мозгового кровообращения).

Исследования, проводимые у пациентов с СД 2 типа, показали, что прием салицилатов в больших дозах (более 1 г/сут) улучшает метаболизм глюкозы и положительно влияет на инсулинорезистентность. Было показано, что АСК ингибирует молекулярный воспалительный каскад I-kappa-B киназа-бета (IκKβ), который в реакциях in vitro на экспериментальных моделях активируется в условиях инсулинорезистентности. Предварительные исследования показали, что АСК в высоких дозах (6,77 г/сут) снижает уровень гипергликемии у пациентов с СД 2 типа. Было высказано предположение, что воспалительный каскад IκKβ, активируемый в печени и жировой ткани в связи с ожирением и высококалорийной диетой, может являться основной целью терапии. Проведенные исследования подтвердили предположение о многогранности и полиэтиологичности развития феномена инсулинорезистентности у больных СД 2 типа, что позволило сделать вывод о возможности использования салицилатов в качестве потенциальных терапевтических рычагов. Необходимо проведение дальнейших исследований, целью которых станет изучение позитивного влияния АСК на метаболизм глюкозы у больных сахарным диабетом [12–14].

Эффект от применения препаратов АСК может зависеть от времени суток. При приеме препарата утром не было зафиксировано сколько-нибудь значимого антигипертензивного эффекта. У пациентов, принимавших препарат в вечернее время, было зарегистрировано достоверное снижение уровня артериального давления (АД) (p

Аспирин (плюс антиагреганты). Что такое аспирин? 2020

Аспирин и другие антиагреганты

Большинство людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, стенокардия, заболевание периферических артерий или перенесенный ранее сердечный приступ, транзиторная ишемическая атака (ТИА) или инсульт), ежедневно принимают низкие дозы аспирина (75 мг) или клопидогрела (75 мг). ежедневно. Это снижает риск сердечного приступа примерно на треть. Это снижает риск инсульта примерно на четверть. Низкая ежедневная доза аспирина также снижает риск развития ряда распространенных видов рака. Некоторые врачи рекомендуют всем людям в возрасте 45-50 лет принимать ежедневную низкую дозу аспирина в возрасте до 75 лет. Обсудите плюсы и минусы и ваши собственные обстоятельства с вашим лечащим врачом, прежде чем принимать аспирин или клопидогрел., Это потому, что у некоторых людей это может вызвать серьезное кровотечение из кишечника, которое иногда приводит к летальному исходу.

Аспирин и другие антиагреганты

• АСПИРИН — ПРЕДОТВРАЩАТЬ ОСТРОВА КРОВИ
• Что делает аспирин?
• Как работает аспирин?
• Какая доза аспирина для предотвращения образования тромбов?
• Почему не все принимают аспирин для предотвращения образования тромбов?
• Есть ли побочные эффекты от приема низких доз аспирина?
• Другие антиагреганты, используемые для предотвращения образования тромбов
• АСПИРИН — ПРЕДОТВРАЩАТЬ РАК
• Как аспирин предотвращает рак?
• Итак, я должен принять аспирин?

АСПИРИН — ПРЕДОТВРАЩАТЬ ОСТРОВА КРОВИ

Что делает аспирин?

Аспирин — это лекарство, которое много лет использовалось в качестве обезболивающего. Тем не менее, он имеет другое действие, чтобы снизить риск образования сгустка крови в артериях сердца (коронарных артерий) или головного мозга. Это снижает риск сердечного приступа (инфаркта миокарда) или инсульта.

Как работает аспирин?

Аспирин помогает предотвратить образование тромбов. Сгусток крови может образоваться в кровеносном сосуде (артерии), если много тромбоцитов прилипнет к некоторой атероме (см. Ниже). Сгусток в артерии может остановить поток крови к тканям дальше вниз. Если в артерии сердца или мозга образуется сгусток крови, это может вызвать сердечный приступ или инсульт.

Патчи атеромы похожи на жировые комки, которые развиваются во внутренней оболочке некоторых артерий. Это в основном происходит у пожилых людей и иногда называется затвердением артерий.

Тромбоциты крошечные частицы в крови, которые помогают крови свернуться, когда кровеносный сосуд разрезан. Тромбоциты иногда прилипают к атероме внутри артерии.

Низкие дозы аспирина снижают липкость тромбоцитов. Это помогает остановить прилипание тромбоцитов к пятну атеромы и образованию тромба.

Какая доза аспирина для предотвращения образования тромбов?

Обычная доза для предотвращения сгустков крови составляет 75 мг каждый день. Это намного меньше, чем доза для облегчения боли. Прием дозы, превышающей рекомендуемую, не улучшает работу аспирина для предотвращения образования тромбов, но увеличивает риск развития побочных эффектов. Поэтому придерживайтесь рекомендуемой врачом дозы, которая обычно составляет 75 мг в день.

Если вы принимаете низкие дозы аспирина для предотвращения образования тромбов и вам необходимо принимать обезболивающие препараты (например, при головных болях), лучше всего принимать парацетамол, а не более высокую дозу аспирина.

Люди с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями

Сердечно-сосудистые заболевания — это заболевания сердца или сосудов. Однако на практике, когда врачи используют термин «сердечно-сосудистые заболевания», они обычно означают заболевания сердца или сосудов, вызванные атеромой. Пятна атеромы похожи на жировые комки, которые развиваются во внутренней оболочке некоторых кровеносных сосудов (артерий). Эти заболевания включают сердечный приступ, стенокардию, инсульт, транзиторный ишемический приступ (ТИА) и заболевание периферических артерий. Если у вас есть или было какое-либо из этих заболеваний, вам обычно рекомендуется принимать низкие дозы аспирина, чтобы предотвратить дальнейшие проблемы или осложнения.

Прием аспирина при сердечно-сосудистых заболеваниях для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний в будущем известен как вторичная профилактика. Для людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями есть много пользы от приема аспирина. Несколько исследований с участием тысяч людей доказали, что риск сердечного приступа или инсульта у этих людей значительно снижается, если они принимают аспирин. Например, риск сердечного приступа без смертельного исхода уменьшается примерно на треть. Риск нефатального инсульта уменьшается примерно на четверть. Риск смерти уменьшается примерно на одну шестую.

Заметка: прием аспирина не заменит профилактику развития атеромы. Если возможно, вы также должны уменьшить любые факторы риска. Например, не курите, регулярно занимайтесь физическими упражнениями, соблюдайте здоровую диету и следите за своим весом.

Почему не все принимают аспирин для предотвращения образования тромбов?

Существует небольшой риск развития серьезных побочных эффектов аспирина (см. Ниже). Исследования показали, что для людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями польза от приема аспирина значительно превышает небольшой риск побочных эффектов. Но для людей, у которых в настоящее время нет сердечно-сосудистых заболеваний, в среднем даже небольшой риск побочных эффектов аспирина выше, чем польза от тромбов. (Тем не менее, см. Ниже о защите от рака.)

А как насчет людей с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний?

У всех есть некоторый риск развития атеромы, которая может вызвать одно или несколько из вышеупомянутых сердечно-сосудистых заболеваний. Пятна атеромы похожи на жировые комки, которые развиваются во внутренней оболочке некоторых кровеносных сосудов. Тем не менее, определенные факторы риска увеличивают риск. Они включают:

• Высокое кровяное давление.
• Высокий уровень холестерина.
• Курение.
• Недостаток упражнений.
• Ожирение.
• Нездоровая диета.
• Избыток алкоголя.
• Сильная семейная история сердечно-сосудистых заболеваний.
• Определенные этнические группы.
• Быть мужчиной

См. Отдельную брошюру под названием «Предотвращение сердечно-сосудистых заболеваний», в которой содержится подробная информация о факторах риска.

В прошлом людям с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний рекомендовалось принимать аспирин. Это называется первичной профилактикой. То есть, чтобы предотвратить заболевание, возникающее до его возникновения. Тем не менее, были некоторые недавние исследования, которые не показали большой пользы от приема аспирина у людей с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе с диабетом или высоким кровяным давлением). Кроме того, лечение аспирином может вызвать серьезные побочные эффекты у небольшого числа пользователей. Поэтому, чтобы предотвратить сердечные приступы и инсульты, риск приема аспирина перевешивает любые преимущества для людей, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний.

Но, опять же, смотрите ниже относительно предотвращения рака.

Есть ли побочные эф

антиагрегантное действие | Патологическая анатомия и гематология

   Ацетилсалициловая кислота обладает способностью влиять на ряд процессов свертывания крови. Однако антиагрегантное действие этого препарата в основном связано с подавлением синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует фермент синтеза – тромбоксан синтетазу, ацетилируя ее. Образование тромбоксана А2 угнетается на весь период жизни тромбоцита (7-10 сут). Именно поэтому, несмотря на быстрое выведение препарата из организма, его антиагрегантное действие сохраняется довольно длительное время. Учитывая, что ежедневно обновляется около 10% тромбоцитарного пула, через 5-6 суток после приема ацетилсалициловой кислоты нормальной функциональной активностью будет обладать уже почти половина тромбоцитов. Экспериментальные и клинические наблюдения показывают, что антиагрегантному действию ацетилсалициловой кислоты, вероятно, присущ эффект насыщения, наступающий уже при использовании малых доз препарата (75-100мг).

 Кроме того, что ацетилсалициловой кислоте свойственно антиагрегантное действие, как нестероидный противовоспалительный препарат, она оказывает противоспалительное, аналгезирующее, а также жаропонижающее действие, которое связанно с неизбирательным торможением активности изоформ циклооксигеназы (ЦОГ) и, следовательно, снижением содержания простагландинов. Однако эти явления отмечают при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозах, намного превышающих те, что вызывают антиагрегантное действие. Это вызвано не столько разной чувствительностью ферментов в тромбоцитах и клетках, сколько тем, что ядерные клетки способны синтезировать новые молекулы фермента вместо утративших активность. Таким образом, в клетке восстанавливается интенсивность ферментативных процессов.

цены, показания, дженерики препаратов в кардиологии

Во всем мире каждый год от сердечно-сосудистых заболеваний погибает 17,9 миллиона человек.

Даниил Давыдов

сын провизора

Это почти 5000 человек в день — по три человека в минуту. Сердечно-сосудистые заболевания — самая частая причина гибели людей во всем мире.

Большая часть сердечно-сосудистых болезней связана с атеросклерозом — это когда у человека в кровеносных сосудах образуются бляшки из холестерина и кальция. Если бляшки разрастаются в сосудах, кровоснабжающих само сердце, к сердечной мышце поступает меньше кислорода, чем нужно для нормальной работы. В результате возникают боли в сердце, которые называются стенокардией.

Если атеросклеротическая бляшка разрывается, вокруг нее образуется тромб, который может закупорить сосуд и совсем лишить сердечную мышцу крови — то есть спровоцировать инфаркт миокарда. Вместе с током крови тромб может попасть и в мозг — и спровоцировать инсульт.

Чтобы избежать стенокардии, инфаркта или инсульта, кардиологи назначают специальные препараты. Но часто пациенты и их родственники не знают, как они работают. В этой статье расскажу об эффективных лекарствах, которые препятствуют образованию тромбов и снижают уровень холестерина — и об их качественных дженериках.

О препаратах, которые снижают давление, мы писали в этой статье: «Аналоги дорогих лекарств от высокого давления».

Чем отличаются аналоги и дженерики?

Аналоги — лекарства с разными действующими веществами, которые оказывают на организм схожий эффект. Самостоятельно заменять лекарство, которое выписал врач, на аналог нельзя — слишком высок риск выбрать неподходящий препарат, который не только не поможет, но и даст тяжелые побочные эффекты.

Дженерики — лекарства с одним и тем же действующим веществом, которые выпускают разные производители. Некоторые дженерики можно использовать в качестве адекватной замены дорогому оригиналу: такое лекарство поможет и вылечиться, и сэкономить.

Качественный дженерик работает в организме так же, как оригинальное лекарственное средство. Поэтому их называют лекарствами-синонимами.

Я объединил лекарства в группы по принципу действия, чтобы было проще сориентироваться. Если вы хотите сразу перейти к нужному лекарству, то выбирайте его название в списке:

Сходите к врачу

Наши статьи написаны с любовью к доказательной медицине. Мы ссылаемся на авторитетные источники и ходим за комментариями к докторам с хорошей репутацией, чтобы узнать, как действует лекарство и действует ли оно вообще.

Но помните: ответственность за ваше здоровье лежит на вас и на лечащем враче. Мы не выписываем рецептов, мы даем рекомендации. Полагаться на нашу точку зрения или нет — решать вам.

Антикоагулянты

Что это такое. Таблетки, которые делают кровь более жидкой и текучей, так что в ней реже образуются тромбы.

Как это работает. Свертывание крови проходит в несколько этапов, в которых участвуют разные белки-регуляторы. Антикоагулянты увеличивают время свертывания крови, воздействуя на какой-нибудь один из этих регуляторов. Это снижает риск образования тромбов, но деликатно: так, чтобы кровь пациента сохранила способность сворачиваться при травме.

Современные антикоагулянты называют новыми оральными коагулянтами (НОАК), они делятся на ингибиторы фактора Ха (читается как «фактор десять а») и ингибиторы тромбина.

До изобретения прямых антикоагулянтов единственным препаратом от тромбоза был варфарин. Однако это вещество не умеет целиться в нужный фактор свертывания — оно бьет по площадям, отключая сразу четыре фактора свертывания крови из тринадцати. Из-за этого рассчитать дозировку варфарина сложно, а его воздействие на организм приходится все время контролировать при помощи анализов. Он гораздо чаще, чем прямые антикоагулянты, дает тяжелые побочные эффекты — сильные кровотечения.

Лучше быть здоровым и богатым

Рассказываем, как выбрать хорошего врача и не платить за лишние анализы. Дважды в неделю — в вашей почте вместе с другими статьями о деньгах. Подпишитесь, это бесплатно

Ингибитор фактора Xa

«Ксарелто»

Сколько стоит: 1500—11 000 Р за упаковку.

Стоимость препарата зависит от количества таблеток в упаковкеВ меньшей степени стоимость зависит от концентрации действующего вещества

Как это работает. Фактор Ха активирует белок тромбин, отвечающий за формирование кровяного сгустка. Лекарство отключает фактор Ха. В результате некому становится активировать тромбин — и тромб не образуется.

Зачем назначают. Для профилактики инсульта и тромбоэмболии — их назначают людям, у которых высок шанс умереть из-за этих причин.

Доказательства эффективности. «Ксарелто» — хорошо изученный препарат, применяется кардиологами по всему миру. Есть в международных базах данных о лекарствах.

Международные базы данных о «Ксарелто»:
Drugs.com,
RxList

Нюансы. Это рецептурный препарат, у которого есть противопоказания и побочные эффекты. Принимать «Ксарелто» нужно строго по указаниям врача.

Будьте осторожны, когда бреетесь и чистите зубы — препарат увеличивает риск кровотечения. Если порезались, и кровь долго не останавливалась, обязательно сообщите врачу, чтобы он скорректировал дозу лекарства.

Препарат проникает через плаценту и способен навредить плоду во время беременности. Принимая «Ксарелто», женщина должна предохраняться с помощью надежных контрацептивов.

Качественные дженерики. У «Ксарелто» дженериков нет — ни в нашей стране, ни за рубежом.

Не следует применять этот препарат для самолечения

Марина Черняева

к. м. н., терапевт

Как и варфарин, «Ксарелто» частично метаболизируется через печень, поэтому для людей, у которых есть генетические особенности микросомальной системы цитохромов печени, необходим индивидуальный подбор дозы. Кроме того, этот препарат может взаимодействовать с другими лекарствами. Чтобы лечение было безопасным, все эти нюансы обязательно должен учитывать лечащий врач.

Ингибитор фактора Xa

«Эликвис»

Сколько стоит: 871—2570 Р за упаковку.

Стоимость препарата зависит от количества таблеток в упаковке, и в меньшей степени — от концентрации действующего веществаЧем больше таблеток и апиксабана в пачке, тем дороже

Как это работает. Лекарство обратимо блокирует работу фактора Xa, который необходим для активации тромбина — а уже тромбин отвечает за образование тромба. Поскольку фактор Xa заблокирован, рассасываются уже образовавшиеся тромбы и не образуются новые.

Зачем назначают. Для профилактики инсульта и тромбоза.

Нюансы. Это рецептурный препарат, у которого есть противопоказания и побочные эффекты. Принимать «Эликвис» нужно по указаниям врача.

Препарат может усиливать кровотечение, поэтому важно избегать травм: во время лечения безопаснее использовать мягкую зубную щетку и электробритву. Если вы поранились, и кровь долго не останавливается, обязательно сообщите врачу, чтобы он скорректировал дозу лекарства.

Как выбрать зубную щетку

Клинические испытания лекарства показали, что препарат не токсичен для беременных женщин и плода. Тем не менее применять препарат без крайней нужды у беременных не рекомендуется. Лекарство попадает в грудное молоко, поэтому от грудного вскармливания в период лечения рекомендуется отказаться.

Качественные дженерики. Пока зарегистрирован только один препарат с апиксабаном — «Эликвис». Дженериков у лекарства нет.

Ингибитор тромбина

«Прадакса»

Сколько стоит: 1810—9589 Р за упаковку.

Стоимость препарата зависит от количества таблеток в упаковке, и в меньшей степени — от концентрации действующего веществаЧем больше таблеток и дабигатрана в пачке, тем дороже

Как это работает. Лекарство отключает активированный тромбин: не только делает кровь более текучей, но и помогает растворить уже сформировавшиеся тромбы.

Зачем назначают. Для профилактики инсульта, системных тромбоэмболий и уменьшения риска смерти у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Доказательства эффективности. «Прадакса» — хорошо изученный препарат, применяется кардиологами по всему миру. Есть в международных базах данных о лекарствах.

Международные базы данных о «Прадакса»:
Drugs.com,
RxList

Нюансы. Это рецептурный препарат, у которого есть противопоказания и побочные эффекты. Принимать «Прадаксу» нужно по указаниям врача.

Будьте осторожны, когда бреетесь и чистите зубы — препарат увеличивает риск кровотечения при травмах. Но «Прадакса» часто усиливает кровотечение и без травм. Обязательно позвоните врачу, если у вас кровоточат десны, открылись носовые или вагинальные кровотечения, менструации стали слишком обильными или появилась кровь в моче или стуле.

Никто толком не знает, можно ли беременным принимать «Прадаксу» без риска для здоровья — поэтому женщинам, которые применяют препарат, имеет смысл предохраняться надежными методами. Если кормящей женщине необходимо принимать «Прадаксу», то будет безопаснее перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Во время приема лекарства нужно избегать алкоголя: спиртное увеличивает риск желудочного кровотечения.

Качественные дженерики. В нашей стране зарегистрирован только один препарат с дабигатраном — «Прадакса», который производит компания «Берингер Ингельхайм». Дженериков у этого лекарства пока нет.

Как экономить в аптеке

Антиагреганты

Что это такое. Таблетки, которые уменьшают способность тромбоцитов слипаться и образовывать кровяной сгусток — тромб.

Как это работает. Тромбоциты — фрагменты крупных клеток крови, которые мирно плавают в плазме вместе с эритроцитами и лейкоцитами. Но если начинается кровотечение, тромбоциты активируются и соединяются в сгусток — тромб.

Антиагреганты — лекарства, которые мешают тромбоцитам объединяться в тромб.

Антиагрегант

«Кардиомагнил»

Сколько стоит: 141—408 Р за упаковку.

Стоимость препарата зависит от количества таблеток в упаковке, и в меньшей степени — от концентрации действующего веществаЧем больше таблеток и действующего вещества в упаковке, тем дороже

Как это работает. Таблетки «Кардиомагнила» выпускают в двух дозировках: низких (75 мг ацетилсалициловой кислоты на 15,2 мг гидроксида магния) и в более высоких (150 мг ацетилсалициловой кислоты на 30,39 мг гидроксида магния).

Ну и что? 13.02.20

Как получить вычет за лекарства без рецепта для налоговой

Ацетилсалициловая кислота в низких дозировках блокирует работу фермента циклооксигеназы-1, который способствует образованию тромбов.

Помимо активации тромбоцитов, циклооксигеназа-1 создает химические вещества-простагландины, которые поддерживают целостность слизистой оболочки желудка. Если постоянно принимать препараты, отключающие циклооксигеназу-1, может развиться язва желудка. Чтобы этого избежать, в «Кардиомагнил» добавляют гидроксид магния, он защищает слизистую оболочку желудка от повреждения.

Зачем назначают. Для профилактики тромбоза и острой сердечной недостаточности у людей с диабетом 2 типа, гипертонической болезнью и другими факторами риска инфарктов и инсультов. Еще — для профилактики повторного инфаркта и тромбоза кровеносных сосудов, при нестабильной стенокардии.

Доказательства эффективности. «Прадакса» — хорошо изученный препарат, применяется кардиологами по всему миру. Есть в международных базах данных о лекарствах.

Нюансы. «Кардиомагнил» продается без рецепта, однако он совсем не безобиден. Чем выше содержание ацетилсалициловой кислоты — тем выше риск побочных эффектов. Если врач рекомендовал принимать низкие дозировки для профилактики, не стоит принимать препарат, в котором больше действующего вещества — это повышает риск побочных эффектов, а дополнительных преимуществ для здоровья не дает.

Препарат противопоказан детям до 18 лет и беременным в первом и третьем триместрах — применение «Кардиомагнила» может привести к дефектам развития плода. Во втором триместре беременности принимать лекарство можно только под наблюдением врача. Если кормящей женщине необходимо принимать «Кардиомагнил», будет безопаснее перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Спиртное увеличивает риск повреждения оболочки желудка — именно поэтому у людей, часто употребляющих алкоголь, увеличивается риск желудочного кровотечения. А если учесть, что ацетилсалициловая кислота удлиняет время кровотечения, принимать лекарство вместе со спиртными напитками опасно — можно потерять много крови и даже этого не заметить.

В чем разница между дженериками «Кардиомагнила» с магнием и без магния

Марина Черняева

к. м. н., терапевт

Бывают препараты, например, «Аспирин Кардио» или «КардиАСК», в которых есть только ацетилсалициловая кислота, но нет гидроксида магния. Они стоят дешевле дженериков с магнием и не уступают этим препаратам по эффективности — но уступают по безопасности, потому что не защищают желудок.

Конечно, можно заменить гидроксид магния гастропротекторами (типа «Омепразола»), но тогда придется принимать несколько препаратов сразу. Это увеличивает риск межлекарственных взаимодействий и частоту побочных эффектов. Поэтому, прежде чем заменять «Кардиомагнил» на препарат без магния, нужно проконсультироваться с кардиологом: возможно, именно вам такая замена не подойдет.

Антиагрегант

«Курантил»

Сколько стоит: 719—875 Р.

Цена препарата зависит от концентрации дипиридамолаЧем больше действующего вещества, тем дороже

Как это работает. Дипиридамол препятствует слипанию тромбоцитов в тромб, расширяет сосуды и снижает артериальное давление.

Зачем назначают. Для профилактики артериальных и венозных тромбозов и их осложнений у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Доказательства эффективности. Хорошо изученный препарат, применяется кардиологами по всему миру. Есть в международных базах данных о лекарствах. Таблетки, которые делают кровь более жидкой и текучей, так что в ней реже образуются тромбы.

Международные базы данных о дипиридамоле:
Drugs.com,
RxList

Какие есть риски при приеме «Курантила»

Марина Черняева

к. м. н., терапевт

Сегодня «Курантил» применяется очень редко. У препарата есть серьезный побочный эффект: он расширяет коронарные артерии, вызывая феномен межкоронарного обкрадывания. Проще говоря, из-за приема препарата одни участки сердца получают больше крови, а другие — недополучают, и возникает кислородное голодание миокарда. Поэтому большинство врачей стремится заменять препараты с дипиридамолом лекарствами с ацетилсалициловой кислотой и гидроксидом магния.

Нюансы. Это рецептурный препарат, у которого есть противопоказания и побочные эффекты. Принимать «Курантил» нужно строго в соответствии с указаниями врача.

Чай, кофе и энергетические напитки могут ослаблять сосудорасширяющее действие препарата. Это плохо для работы сердца: давление растет, а частота сердечных сокращений увеличивается. Поэтому на время лечения «Курантилом» от напитков с кофеином стоит отказаться.

Еще «Курантил» снижает концентрацию внимания и замедляет реакцию. Автомобилистам стоит иметь это в виду и быть осторожнее — особенно если садиться за руль нужно сразу после приема таблетки.

Применять «Курантил» во время беременности и грудного вскармливания можно — но только в том случае, если польза от препарата будет перевешивать потенциальный вред от побочных эффектов. Оценить соотношение пользы и вреда поможет врач.

Качественные дженерики. В нашей стране зарегистрировано несколько дженериков, которые носят такое же торговое название, как и действующее вещество — «Дипиридамол».

Статины

Что это такое. Таблетки, подавляющие активность фермента HMG CoA-редуктазы, благодаря которому печень создает холестерин.

Как это работает. Холестерин сам по себе не вреден. Это просто строительный материал для клеток, судьба которого зависит от особых молекул-переносчиков, которые тоже синтезируются в печени, а затем попадают в кровь и транспортируют холестерин по организму.

Переносчиков холестерина много, но нас интересует только два — липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые выносят холестерин из печени и доставляют к клеткам, и липопротеины высокой плотности (ЛПВП), которые возвращают холестерин в печень на переработку.

Если ЛПНП становится слишком много, их поглощают патрулирующие организм иммунные клетки — макрофаги. «Объевшиеся» ЛПНП макрофаги застревают в стенках сосудов, образуя холестериновые бляшки.

Но если у человека высок уровень ЛПВП, это не так страшно — есть данные, что ЛПВП противостоят атеросклерозу, удаляя холестерин из бляшек и возвращая его в печень.

Европейский кардиологический журнал: Как ЛПВП мешают росту атеросклеротических бляшек

В большинстве случаев уровень холестерина повышается за счет ЛПНП, а не за счет ЛПВП. Именно поэтому врачи и назначают статины — это нужно, чтобы понизить уровень холестерина, который переносят ЛПНП. Тогда и атеросклеротических бляшек в сосудах станет меньше.

Статин

«Крестор»

Сколько стоит: 1973—5557 Р.

Цена за препарат зависит от концентрации действующего веществаЕще цена на препарат может зависеть от количества таблеток в упаковке

Как это работает. «Крестор» подавляет активность HMG CoA-редуктазы, на 46—55% снижая уровень ЛПНП, и на 7% повышая уровень ЛПВП. Правда, пока не до конца понятно, как именно он это делает.

Зачем назначают. Для замедления роста холестериновых бляшек у людей с высоким уровнем холестерина в крови.

Доказательства эффективности. «Крестор» — хорошо изученный препарат, применяется кардиологами по всему миру. Есть в международных базах данных о лекарствах.

Нюансы. Это рецептурный препарат, у которого есть противопоказания и побочные эффекты. Принимать «Крестор» нужно строго по указаниям врача.

Противопоказан людям младше 18 лет и беременным. Кормящим женщинам, у которых есть показания к приему «Крестора», нужно перевести ребенка на искусственное вскармливание.

«Крестор» противопоказан людям с заболеваниями печени — есть шанс, что препарат, который изменяет работу печеночных ферментов, еще что-нибудь в ней повредит. А поскольку алкоголь тоже влияет на работу печени, всегда есть шанс, что, объединив усилия с «Крестором», они разнесут ее в клочья. Именно поэтому препарат нельзя принимать одновременно со спиртными напитками — риск последствий для печени слишком высок.

Качественные дженерики. В нашей стране зарегистрировано 34 препарата, в состав которых входит розувастатин. Существуют препараты — например, «Зенон» или «Эквамер» — в составе которых есть не только розувастатин, но и другие действующие вещества. Прежде чем заменять «Крестор» на такой препарат, нужно проконсультироваться с кардиологом: возможно, именно вам такая замена не подойдет.

Сколько стоят популярные лекарства и их дешевые аналоги

Статин

«Липримар»

Сколько стоит: 219—1286 Р.

Цена за препарат зависит от концентрации действующего веществаЕще цена на препарат может зависеть от количества таблеток в упаковке

Как это работает. Аторвастатин подавляет активность HMG CoA-редуктазы и снижает уровень холестерина, который несут ЛПНП. Именно этот холестерин чаще всего образует атеросклеротические бляшки.

Зачем назначают. Для замедления роста холестериновых бляшек у людей с высоким уровнем холестерина в крови.

Нюансы. Это рецептурный препарат, у которого есть противопоказания и побочные эффекты. Принимать «Липримар» нужно строго в соответствии с указаниями врача. Противопоказан людям младше 18 лет и беременным. Препарат проникает через плаценту и способен навредить плоду. Женщинам, которые принимают «Липримар», нужно предохраняться от беременности с помощью надежных контрацептивов.

Людям, которые принимают «Липримар», нужно избегать жирной пищи — она снижает эффективность препарата. Грейпфрутовый сок тоже нельзя: если пить больше литра в день, аторвастатин провзаимодействует с ним и превратится в яд. Сведите к минимуму употребление алкоголя — совместное употребление препарата и спиртного увеличивает риск повреждения печени.

Качественные дженерики. В нашей стране зарегистрировано 36 препаратов, в состав которых входит аторвастатин. Существуют препараты (например, «Липертанс» или «Атокорд»), в составе которых есть не только аторвастатин, но и другие действующие вещества. Прежде чем заменять «Липримар» на один из таких препаратов, нужно проконсультироваться с кардиологом: возможно, именно вам такая замена не подойдет.

Права пациента при обращении к врачу

Есть ли разница между разными дженериками одного и того же лекарства

Марина Черняева

к. м. н., терапевт

Чтобы сказать, какой препарат из дженериков лучше, необходимо провести сравнительный анализ — то есть сопоставить эффективность разных дженериков у похожих пациентов с одним и тем же заболеванием. Но в исследованиях, как правило, дженерики сравнивают не между собой, а только с оригинальным препаратом.

Если врач склоняется к какому-либо конкретному дженерику — это, скорее всего, его личный опыт в использовании того или иного препарата.

Наверняка можно сказать только одно: разница между дженериками зависит от их качества, а качество — от компании-производителя и от того, насколько хорошо конкретный дженерик защищен от подделок. Как правило, чем крупнее фармацевтическая компания — тем выше качество изготовления препарата и лучше защита.

Дженерики кардиологических лекарств

Сколько стоит

Дженерики и их цена

Нет

Сколько стоит

9589 Р за 180 таблеток по 150 мг
3114 Р за 60 таблеток по 150 мг
1835 Р за 30 таблеток по 110 мг
1810 Р за 30 таблеток по 75 мг

Дженерики и их цена

Нет

Сколько стоит

2570 Р за 60 таблеток по 5 мг
2475 Р за 60 таблеток по 2,5 мг
872 Р за 20 таблеток по 5 мг
871 Р за 20 таблеток по 2,5 мг

Дженерики и их цена

Нет

«Кардиомагнил»

Сколько стоит

395 Р за 100 таблеток по 150 мг
221 Р за 30 таблеток по 150 мг
203 Р за 100 таблеток по 75 мг
136 Р за 30 таблеток по 75 мг

Дженерики и их цена

«Тромбитал» — 181 Р за 30 таблеток по 150 мг
«Фазостабил» — 119 Р за 50 таблеток по 150 мг
«Тромбитал» — 109 Р за 30 таблеток по 75 мг
«ТромбоМаг» — 58,5 Р за 30 таблеток по 150 мг

Сколько стоит

«Дипиридамол», ФПО «Оболенское» — 471 Р за 100 таблеток по 25 мг
«Дипиридамол», ФПО «Оболенское» — 421 Р за 40 таблеток по 75 мг

Дженерики и их цена

«Дипиридамол», ФПО «Оболенское» — 471 Р за 100 таблеток по 25 мг
«Дипиридамол», ФПО «Оболенское» — 421 Р за 40 таблеток по 75 мг
«Дипиридамол», АО «Вертекс» — 364 Р за 120 таблеток по 25 мг
«Дипиридамол», ООО «Атолл» — 329 Р за 40 таблеток по 75 мг

Сколько стоит

5557 Р за 28 таблеток по 40 мг
4131 Р за 28 таблеток по 20 мг
1973 Р за 28 таблеток по 5 мг

Дженерики и их цена

«Розувастатин-Изварино» — 1029 Р за 30 таблеток по 20 мг
«Мертенил» — 637 Р за 30 таблеток по 10 мг
«Розувастатин-Тева» — 561 Р за 30 таблеток по 10 мг
«Мертенил» — 533 Р за 30 таблеток по 5 мг
«Розувастатин-СЗ» — 256 Р за 30 таблеток по 5 мг

Сколько стоит

562 Р за 30 таблеток по 40 мг
435 Р за 30 таблеток по 20 мг
219 Р за 30 таблеток по 10 мг

Дженерики и их цена

«Аторис» — 768 Р за 30 таблеток по 40 мг
«Торвакард» — 612 Р за 30 таблеток по 40 мг
«Тулип» — 277 Р за 30 таблеток по 10 мг
«Аторвастатин-Тева» — 219 Р за 30 таблеток по 10 мг
«Аторвастатин» — 216,9 Р за 30 таблеток по 10 мг

Аспирин антиагрегантное действие — Большая химическая энциклопедия

Десенсибилизация аспирином полезна при заболеваниях, при которых необходимо низкое антиагрегантное действие, а также при лечении пациентов с чувствительностью к аспирину и трудноизлечимыми полипами носа. Наличие лизина и аспирина в Европе позволяет проводить десенсибилизацию путем ингаляции при … [Pg.826]

Антитромбоцитарное действие аспирина противопоказывает его использование пациентами с гемофилией. Хотя раньше аспирин не рекомендовался во время беременности, он может оказаться полезным при лечении преэклампсии-эдампсии.[Pg.802]

Фармакодинамические взаимодействия алкоголя также имеют большое клиническое значение. Наиболее важно сочетание депрессии центральной нервной системы с другими снотворными седативными средствами. Алкоголь также усиливает фармакологические эффекты многих неседативных препаратов, в том числе сосудорасширяющих средств и пероральных гипогликемических средств. Есть некоторые свидетельства того, что алкоголь также усиливает антиагрегантное действие аспирина. [Pg.540]

COX) ингибирует фермент в тромбоцитах на протяжении всей их жизни, потому что у тромбоцитов нет системы для синтеза нового белка, и поэтому низких доз аспирина достаточно для антиагрегантного действия.[Стр.93]

Блокаторы h3-гистаминовых рецепторов по отдельности или вместе. Гиперурикемия, вызванная разрушением клеток, предотвращается дефицитом аллопуринола и железа и фолиевой кислоты с помощью замещающих доз (из-за быстрого ответа миелопролиферативного эритрона). Аспирин остается спорным вопросом. Аспирин в низких дозах (для антитромбоцитарного действия) может быть использован, если уровень тромбоцитов остается высоким или возникает тромбоз, несмотря на вышеуказанное лечение, но лучше избегать его у пациентов с кровотечением в анамнезе. [Pg.600]

Антитромбоцитарное действие аспирина является следствием того факта, что ингибирование синтеза тромбоксана в тромбоцитах по существу является постоянным: у них отсутствует механизм для синтеза нового белка.Напротив, ингибирование синтеза простациклина в эндотелии сосудов носит временный характер, поскольку эти клетки могут синтезировать новый фермент. Подавление синтеза простагландинов также приводит к важным противовоспалительным эффектам. Подавление синтеза простагландинов, вызывающих лихорадку, в мозге вызывает жаропонижающее действие НПВП. Закрытие открытого артериального протока у здорового младенца можно ускорить с помощью мощных НПВП, таких как индометацин. [Pg.177]

Другие системы органов Этанол, даже при относительно низких концентрациях в крови, значительно угнетает сердце.Гладкие мышцы сосудов расслаблены, что приводит к расширению сосудов, иногда с выраженным переохлаждением. Этанол расслабляет гладкие мышцы матки. Препарат также усиливает гипогликемические эффекты сульфонилмочевины и антиагрегантное действие аспирина. [Pg.214]

Снижение образования тромбоксана лежит в основе антитромбоцитарного действия аспирина. Ибупрофен обратимо ингибирует циклооксигеназу в тромбоцитах. Тиклопидин является ингибитором рецептора тромбина тромбоцитов … [Pg.569]

Фармакология Антитромботическое действие является результатом аддитивный антиагрегантный эффект дипиридамола и аспирина.[Стр.97]

Аспирин необратимо подавляет СОХ тромбоцитов, так что антиагрегантный эффект аспирина длится 8-10 дней (время жизни тромбоцитов). В других тканях синтез нового ЦОГ заменяет инактивированный фермент, так что обычные дозы имеют продолжительность действия 6-12 часов. [Pg.802]

Аспирин — это антитромбоцитарный препарат прямого действия (его длительная продолжительность действия после прекращения терапии будет обсуждаться ниже в разделе клинического применения комбинации антикоагулянтных и антитромбоцитарных препаратов). Краткое изложение его фармакологии приведено в Таблица I.[Pg.131]

Существует ряд дополнительных целей, которые могут привести к эффективной антитромботической терапии при ОКС. Что касается антикоагулянтов, концепции агентов, которые имеют сайты двойного ингибирования, такие как тот, который мы находим в гепарине, но которые не имеют некоторых из его нежелательных качеств, могут быть очень полезными. Та же концепция может применяться к лекарствам, которые обладают как антикоагулянтными, так и антитромбоцитарными свойствами. Вполне вероятно, что ингибиторы тканевого фактора, а также рецептора АДФ тромбоцитов в сочетании с аспирином могут быть очень эффективными.Способность блокировать обратную связь полифосфатов, высвобождаемых из тромбоцитов при активации, также является привлекательной целью (рис. 3), … [Pg.133]

Антитромбоцитарная терапия снижает риск повторных сосудистых событий после ТИА и ишемического инсульта , хотя в нескольких исследованиях проводилось различие между различными этиологическими подтипами (Antithrombotic Trialists Collaboration 2002). Большинство данных испытаний касается аспирина, но другие антиагреганты, такие как клопидогрель (Руководящий комитет CAPRIE, 1996) или дипиридамол пролонгированного действия (Sivenius et al.1991) также показали свою эффективность, хотя механизмы действия могут различаться (таблица 24.2). [Pg.285]

MIFEPRISTONE ANTIPLATELET AGENTS-ASPIRIN 1 эффективность мифепристона Антипростагландиновый эффект аспирина противодействует действию мифепристона. антиагрегант в лечении всех ОКС. Раннее введение аспирина всем пациентам без противопоказаний в течение первых 24 часов после поступления в больницу является показателем качества лечения (см. Таблицу 16-3).Антитромбоцитарный эффект аспирина опосредуется ингибированием синтеза тромбоксана А2 посредством необратимого ингибирования циклооксигеназы-1 тромбоцитов. После введения состава без энтеросолюбильного покрытия аспирин быстро (подавляет продукцию тромбоксана А2 в тромбоцитах. Аспирин также обладает противовоспалительным действием, которое снижает С-реактивный белок, а также может способствовать его эффективности при ОКС. ЧКВ, аспирин предотвращает острую тромботическую окклюзию во время процедуры.[Pg.304]

Тиклопидин представляет собой тиенопиридиновый антиагрегант, сходный по структуре и механизму действия с клопидогрелом. Было показано, что он снижает риск инсульта на 30% по сравнению с плацебо и на 21% по сравнению с аспирином 325 мг / день у пациентов из группы риска. Однако использование тиклопидина строго ограничено из-за его побочных эффектов. Он вызывает угнетение костного мозга, сыпь, диарею и повышение концентрации холестерина в сыворотке. Нейтропения встречается у 2% пациентов и, как правило, обратима.Однако более проблематичным является повышенный риск апластической анемии и тромботической тромбоцитопенической пурпуры. Тиклопидин 250 мг два раза в день по-прежнему доступен в качестве альтернативы пациентам, у которых неэффективность или непереносимость других методов лечения, но в этом нет необходимости. [Pg.422]

---

.

Антиагреганты, низкие дозы аспирина — Know Your Doctor

Введение

Антиагреганты, низкие дозы аспирина

Аспирин является антиагрегантным лекарством, что означает, что он снижает риск образования тромбов в крови. Это снижает риск инсульта или сердечного приступа.

Обычно при разрезе или разрыве небольшого кровеносного сосуда образуется сгусток крови, закрывающий отверстие, пока кровеносный сосуд не заживет.

Маленькие клетки крови, называемые тромбоцитами, образуют сгусток крови.Когда тромбоцит обнаруживает поврежденную область кровеносного сосуда, он производит химическое вещество, которое привлекает другие тромбоциты и заставляет их слипаться, образуя сгусток крови.

Аспирин снижает способность тромбоцитов слипаться и снижает риск образования сгустков.

Когда используется аспирин в низких дозах?

Низкие дозы аспирина (обычно 75 мг в день) могут быть назначены вам, если у вас были:

сердечный приступ

инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА)

острый коронарный синдром (незначительный сердечный приступ или нестабильная стенокардия) )

операция аортокоронарного шунтирования

биопротез сердечного клапана

сосудистая операция

стент, введенный в любую из артерий вашего тела

Его также могут назначить вам, если вы считаете, что сердечный приступ или инсульт.Вы можете считаться группой риска, если:

имеете высокий холестерин

имеете высокое кровяное давление

страдаете диабетом

курите

Лечение антиагрегантными препаратами, такими как аспирин, обычно пожизненно.

Более высокие дозы аспирина могут быть назначены при других состояниях, но на этих страницах основное внимание уделяется использованию низких доз аспирина.

Дети

Аспирин можно давать детям под наблюдением специалиста после операций на сердце или для лечения детей с болезнью Кавасаки.

Аспирин нельзя давать лицам моложе 16 лет без консультации со специалистом.

На что следует обратить внимание

Вы не должны принимать аспирин, если у вас есть определенные заболевания, такие как язвенная болезнь или нарушение свертываемости крови.

Вам также следует с осторожностью принимать аспирин, если у вас есть определенные условия, такие как астма или неконтролируемое высокое кровяное давление.

Низкие дозы аспирина (75 мг) можно принимать, если вы беременны или кормите грудью, но только по рекомендации врача общей практики.

Побочные эффекты и взаимодействия

Хотя серьезные реакции возникают редко, аспирин может вызывать побочные эффекты, такие как расстройство желудка. В более серьезных случаях это может вызвать рвоту, аллергическую реакцию или кровотечение в желудке.

Обратитесь к врачу, если вы беспокоитесь или продолжаете испытывать какие-либо побочные эффекты при приеме аспирина в низких дозах.

Аспирин может взаимодействовать со многими другими лекарствами. Всегда читайте информационный листок для пациента, который прилагается к вашему лекарству, чтобы убедиться, что его можно принимать вместе с аспирином.Если вы не уверены, спросите своего фармацевта или терапевта.

Пропущенные дозы

Если вы забыли принять свою дозу аспирина, примите эту дозу, как только вспомните, а затем продолжайте прием аспирина в обычном режиме.

Однако, если почти пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и продолжайте свой обычный график. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Дополнительные дозы

Информационный буклет для пациента, который прилагается к вашему лекарству, содержит советы о том, что делать, если вы пропустите прием.

Если вы случайно примете дополнительную дозу низкодозированного аспирина, маловероятно, что он причинит вам вред, поскольку большие дозы аспирина назначаются безопасно при других состояниях.

Сердечный приступ

Кардиолог-консультант объясняет, что такое сердечный приступ, его симптомы, хирургическое лечение и почему для пациентов с ишемической болезнью сердца важно снизить факторы риска.

Последняя проверка СМИ: 10.02.2013

Срок следующей проверки: 20.10.2015

Аптека и лекарства

Услуги аптеки могут избавить вас от ненужных поездок к терапевту

Особые соображения

Аспирин может не подходить для приема при наличии определенных заболеваний.

Когда следует избегать аспирина

Не следует принимать аспирин в низких дозах, если у вас:

у вас активная (кровоточащая) язвенная болезнь

недавно перенес инсульт, вызванный кровотечением

у вас гемофилия или любое другое нарушение свертываемости крови

у вас аллергия на аспирин или нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен или диклофенак

имеют серьезные проблемы с печенью или почками

принимаете определенные лекарства — прочтите информацию о том, как аспирин взаимодействует с другими лекарствами

Аспирин нельзя давать лицам младше 16 лет без консультации со специалистом.

Беременность и кормление грудью

Если вы беременны или кормите грудью, принимайте только низкие дозы аспирина (75 мг) по рекомендации врача.

Также важно не принимать аспирин в дозах выше 100 мг в день в течение последних трех месяцев беременности, поскольку это может привести к осложнениям у матери или ребенка.

С осторожностью применяйте аспирин

Сообщите своему врачу, прежде чем принимать низкие дозы аспирина, если у вас есть:

астма

тяжелые периоды

неконтролируемое высокое кровяное давление

подагра в анамнезе

проблемы с желудком в анамнезе, тонкий кишечник, печень, почки или сердце

Иногда некоторым людям рекомендуется прекратить прием аспирина за семь дней до запланированной операции.Для некоторых людей это может включать незначительную операцию, например удаление зуба. Обратитесь за советом к своему врачу или хирургу, прежде чем прекратить принимать какие-либо лекарства.

Побочные эффекты аспирина

Аспирин может вызывать побочные эффекты, хотя серьезные реакции возникают редко.

Обратитесь к врачу, если вы беспокоитесь или продолжаете испытывать какие-либо побочные эффекты при приеме аспирина в низких дозах.

Общие побочные эффекты могут включать:

расстройство желудка

повышенный риск кровотечения

Однако менее 10% людей, принимающих аспирин, испытывают эти побочные эффекты.Если вы испытываете расстройство желудка, попробуйте придерживаться простой пищи и принимать аспирин после еды.

Аллергическая реакция

В некоторых случаях аспирин может вызывать аллергическую реакцию, хотя это чаще встречается у людей, страдающих астмой. Обратитесь в отделение неотложной помощи (A&E) ближайшей больницы, если вы испытываете:

отек губ, рта или горла

проблемы с дыханием

кожную сыпь, которая появляется быстро

необычные или редкие побочные эффекты

другие, более редкие побочные эффекты аспирина могут включать:

насморк

головная боль

звон в ушах (шум в ушах)

головокружение

приподнятая зудящая сыпь на коже (крапивница)

тошнота или рвота

ухудшение течения астмы вызванный сужением дыхательных путей

воспаление (опухоль) желудка

кровотечение в желудке

синяк

В крайне редких случаях возможным побочным эффектом приема аспирина в низких дозах является геморрагический инсульт (кровотечение в мозг).

Сообщение о побочных эффектах

Схема желтой карточки позволяет вам сообщать о предполагаемых побочных эффектах от любого типа лекарства, которое вы принимаете.

Он находится в ведении службы по контролю за безопасностью лекарственных средств, которая называется Агентством по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA). Посетите веб-сайт схемы желтых карточек для получения дополнительной информации.

Взаимодействие с другими лекарствами

Аспирин может взаимодействовать со многими различными типами лекарств, что может изменить их действие или увеличить риск серьезных побочных эффектов.

Некоторые из наиболее распространенных взаимодействий перечислены ниже. Однако это далеко не полный список.

Если вы хотите проверить, можно ли принимать лекарства вместе с аспирином, спросите своего врача или фармацевта или прочтите информационный буклет для пациентов, который прилагается к вашему лекарству.

Лекарства, которые могут взаимодействовать с аспирином, включают:

противовоспалительные болеутоляющие, такие как ибупрофен или напроксен

метотрексат — лекарство, используемое для лечения состояний, включая ревматоидный артрит и рак

Антидепрессанты SSRI, такие как циталопрам

или пароксет2000 антидепрессанты лекарства, такие как варфарин или гепарин

лекарства, используемые для лечения высокого кровяного давления, такие как ингибиторы АПФ или диуретики

Взаимодействие с пищей и алкоголем

Нет известных взаимодействий между аспирином и пищей.

Тем не менее, рекомендуется принимать аспирин во время или после еды, чтобы уменьшить раздражение желудка.

Может быть безопасно употреблять алкоголь с некоторыми обезболивающими, которые можно купить без рецепта, если вы:

проверьте информационный листок для пациента, который поставляется вместе с лекарством

примете правильную дозу вашего лекарства

не выпивать больше рекомендованной суточной нормы алкоголя

Прием аспирина или ибупрофена в дозе, превышающей рекомендованную, увеличивает риск раздражения слизистой оболочки желудка.Этот риск еще больше увеличивается, если вы выпиваете больше рекомендованных суточных норм алкоголя (это может привести к кровотечению из желудка).

.

Аспирин, клопидогрель — онлайн-лекция по сестринскому делу

00:00 В этом видео мы рассмотрим антиагреганты, тот, который мы перечислили прямо посередине, как аспирин и его другой друг. 00:08 А теперь попробуйте произнести это имя самому себе.Это непростой вопрос, не правда ли. 00:14 Я хочу поднять вопрос: если вы когда-нибудь задумывались, как произносится «наркотик», просто погуглите. 00:20 Есть масса видео, которые будут воспроизводить звук снова и снова. и это отличный инструмент, чтобы научиться произносить сложные названия лекарств.00:29 Так как же работает антиагрегант? Они уменьшатся? Будут ли они подавлять агрегацию или слипание тромбоцитов, вот почему их называют антиагрегантами — они против объединения тромбоцитов. 00:41 Артериальный тромб — это в первую очередь то, с чем мы имеем дело, — настоящий тромбоцитарный стержень.00:47 Итак, если у меня есть сгусток в артерии, они в основном состоят из большого ядра тромбоцитов. 00:53 Когда вы вернетесь к нашему видео, в котором рассказывается о том, как образуются сгустки, это укрепит вашу идею.00:58 Поэтому мы в первую очередь используем антитромбоциты для предотвращения тромбоза артерий. 01:05 Итак, у нас есть люди, которые, как мы знаем, умеют образовывать сгустки в артериях, мы собираемся использовать антиагреганты.01:11 Это своего рода разница с другими лекарствами, о которых мы говорили. 01:14 Давайте сделаем небольшой обзор того, о чем мы говорили или говорили о тромбах. 01:20 Тромбоциты образуют пробку, потому что они прилипают к срезанным краям сосуда, поэтому, когда эти сосуды повреждены, тромбоциты начинают прилипать к этой области повреждения.01:29 Теперь, когда эти тромбоциты прилипают к области, они начинают выделять эти химические вещества. которые привлекают еще больше тромбоцитов, вот что останавливает кровотечение. 01:38 Итак, антитромбоциты против этого действия, потому что аспирин подавляет или блокирует, или подавляет, они замедляют агрегацию или слипание тромбоцитов.01:48 Такова цель аспирина — остановить слипание тромбоцитов вместе потому что он подавляет изофермент ЦОГ. 01:59 Также говорится о циклооксигеназе, поэтому мы говорим «ингибиторы ЦОГ», а не «ингибиторы циклооксигеназы».02:07 Таким образом, когда вы подавляете этот изофермент, ЦОГ, это приводит к облегчению боли, уменьшению воспаления, снижение температуры и тромбообразования — это наша цель при антиагрегантной терапии, мы используем ее для всех этих способов принести пользу нашим пациентам. 02:23 Прежде чем мы перейдем к следующему слайду, убедитесь, что вы подчеркнули циклооксигеназу и три буквы, COX, так что вы помните, что означают эти слова.02:34 Вы увидите, что об этом много говорится в фармакологической литературе. 02:37 Причина, по которой ваш пациент будет испытывать этот антиагрегантный эффект в течение 7-10 дней, заключается в том, что он соответствует сроку жизни тромбоцитов.02:45 Поэтому при тромбозе или сгустках обычно используется аспирин, чтобы предотвратить образование сгустков в артериях. 02:53 Да, мы используем другие лекарства для вен, но мы используем аспирин для сгустков, которые образуются в артериях.02:59 Итак, некоторые терапевтические применения аспирина, инфаркт миокарда, потому что помните, это в коронарных артериях. 03:06 Мы также используем его при боли в груди; мы стараемся использовать это для профилактики и для лечения острых заболеваний.3:12 Еще одна проблемная область тромбов — в вашем мозгу, так что мы можем использовать аспирин для лечения ишемического инсульта, транзиторной ишемической атаки или ТИА. 3:22 Это похоже на маленькие штрихи, но они разрешаются сами собой.03:25 Хорошо, теперь это лекарство. 3:28 Это действительно хороший препарат, мой отец принимал его после инсульта, но я ненавижу произносить его. 3:35 Это один из тех наркотиков, которые, когда вы посмотрите в Интернете, будут иметь несколько разных типов произношения, но мы пойдем с клопидогрелом, хорошо? Вот что мы собираемся делать.3:45 Это профессиональный препарат, а это значит, что его нужно превратить во что-то еще, чтобы использовать в организме. поэтому он должен метаболизироваться в печени, чтобы стать его активной формой. 3:56 После того, как он метаболизируется в печени, он может выполнять свою работу по влиянию на тромбоциты. от слипания, поэтому этот препарат подавляет слипание тромбоцитов, блокируя, И снова это длинное название — рецепторы P2Y12ADP на тромбоцитах.04:13 Помните, это отличный антиагрегантный препарат. 04:16 Некоторые люди, у которых есть генетический дефицит этих специфических ферментов в печени, могут иметь немного другой ответ на это, это приятно знать, но знайте, что всякий раз, когда у кого-то есть проблема с печенью, это может повлиять на его способность свертываться или не свертываться.04:31 Так для чего мы это используем? Это отлично подходит для того, чтобы держать коронарные стенты открытыми. 04:36 Если у пациента установлен стент, помните, что это — они берут кусок металлической сетки, они вводят его через коронарные артерии, они открывают сосуды и они оставляют эту металлическую сетку там, чтобы она оставалась открытой, это лекарство поможет им сохранить ее открытой еще долго после процедуры.04:53 Это также поможет людям, таким как мой отец, у которых был инсульт, поэтому мы знаем, что он, вероятно, был вызван тромбом, поэтому он принимал это лекарство сразу после инсульта. 05:02 Также работает при инфаркте миокарда, сердечном приступе или при заболеваниях периферических артерий. потому что антитромбоцитарные препараты используются для людей, у которых действительно хорошие сгустки в артериях.

.

Использование аспирина при грудном вскармливании | Drugs.com

Лекарства, содержащие аспирин: Экотрин, Ацетилсалициловая кислота, Экседрин, Аггренокс, Аспир 81, Фиоринал, Бутальбитальное соединение, Перкодан, Экседрин Мигрень, Облегчение мигрени, Показать все 189 »Norgesic, Фасприн, Асприн, Буфферин, Экседрин, Экседрин, Экседрин, Экседрин Seltzer Original, Arthritis Pain, Bayer Aspirin, Anacin, Ascomp with Codeine, Bayer Aspirin Regimen, Vanquish, Backaid Inflamasted Pain Formula, Supac, Дополнительное обезболивающее, Robaxisal, Halfprin, Aspergum, Propoxyphene Compound Coat, Aspirin Low, Aspir-Lite ZORprin, Ecotrin Adult Low Strength, Empirin, Bayer Children’s Aspirin, Azdone, Ascriptin Enteric, Alor 5/500, Genace, Fiorinal с кодеином, Darvon Compound-65, Fortabs, ASA в низкой дозе, Aspirin Low Strength, Norgesic Forte, Back & Body Extra Strength, Synalgos-DC, Orphengesic, Ache и обезболивающее, PC-CAP, Darvon Compound 32, Bayer AM, PAC, Orphengesic Forte, Blowfish от похмелья, Bayer Women’s Low Plus Calcium, PAC Analgesic, BC Headache, BC Артрит, Bayer Back & Body, BC Original, Bayer Extra Strength Back & Body, Stanback, Aspircaf, Bayer Headache Relief, Cope, Genasan, Adult Strength, Midol Traditional, Alka-Seltzer Wake-Up Call !, Anacin Max Strength, Emagrin, Goody’s Body Pain, Carisoprodol Compound, Micrainin, Alka-Seltzer PM, Bayer PM, Panasal 5/500, Damason-P, Lortab ASA, Equagesic, Adalat XL Plus, Alka-Seltzer Plus Day & Night Cold Formula (Day & Night), Yosprala, Percodan -Деми, Роксиприн, Эндодан, Соединение Талвина, Моментум, Правигард Пак, Алка-Зельцер Плюс, Шипучие таблетки от холода, не вызывающие сонливости, Шипучие таблетки Алка-Зельцер плюс Ночная Формула от холода, Соединение Сомы, Бром Зельцер, Соединение Сомы с Кодеином, Алка-Зельцер Plus Flu Formula (старый состав), Шипучие таблетки Alka-Seltzer Plus с формулой от простуды и кашля, Оригинальные шипучие таблетки Alka-Seltzer Plus с формулой от простуды, Шипучие таблетки Alka-Seltzer Plus Cold Formula с апельсиновой цедрой, Шипучие таблетки Alka-Seltzer Plus с холодной формулой Cherry Burst Шипучие Таблетки, Alka-Seltz er Lemon-Lime, Picot Plus, Alka-Seltzer Plus Day & Night Cold Formula (Night Cold), Vida Mia Pain Relief, Winco Foods Шипучий антацид и обезболивающее, Zee-Seltzer Antacid и обезболивающее, Alka-Seltzer Extra Strength, Medique Medi-Seltzer, шипучее обезболивающее, эмпирин с кодеином, быстрое обезболивание BC, миниприн, фиоринал с кодеином III, максимальная сила аскриптина, ринокапс, магнаприн, буферизованный аспирин, формула боли при артрите, Aspir-Mox, Aspir-Mox IB, Arthritis Foundation Болеутоляющее, Painaid, Bayer Aspirin with Heart Advantage, Aspi-Cor, Aspirtab, Bufferin Low Dose, Medi-Seltzer, Easprin, Sloprin, Excedrin PM Headache, Levacet, Aspiritab, Goody’s Headache Powders, Bayer Migraine Formula, Excedrin Menstrual Complete, Arthritenal Complete, Arthritenal Complete , Памприн Макс Менструальное обезболивающее, Сверхсильные порошки Гуди от головной боли, Обезболивающее от ConRx, Интенсивное средство от мочеиспускания, Формула от мигрени, Эксаприн, Экстра сила Гуди, Формула для улучшенной головной боли с анацином, Формула от воспалительной боли от артрита, PainAid E Формула xtra-Strength, средство от головной боли CVS Extra Strength, обезболивающее лекарство, Салето, Санкт-Петербург.Joseph 81 мг жевательного аспирина, Bayer Aspirin Extra Strength Plus, Fiortal с кодеином, Heartline, Ecpirin, Bayer Women’s Aspirin with Calcium, Zero-Order Release, YSP Aspirin, Excedrin Back & Body, Migralex, Bayer Advanced Aspirin, Acuprin 81, Buffasal, Axotal, Fiormor, Fiortal, Idenal, Laniroif, Farbital, St. Joseph 81 мг аспирин с энтеросолюбильным покрытием, Norwich Aspirin, буферный аспирин, Genprin, Buffex, Durlaza, Ecotrin Maximum Strength, Entercote, Extra Strength Bayer, Genacote, Gennin-FC , Litecoat Aspirin, анальгетик Stanback, Minitabs, трехбуферный аспирин, энтаприн, Bufferin Arthritis Strength, Bufferin Extra Strength, Therapy Bayer, St.Иосиф Аспирин, Урсин

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 15 марта 2020 г.

Уровни и эффекты аспирина при грудном вскармливании

Краткое описание использования в период лактации

После приема аспирина салициловая кислота выделяется в грудное молоко, при этом более высокие дозы приводят к непропорционально более высокому уровню молока. Длительный прием высоких доз материнского аспирина, вероятно, вызвал метаболический ацидоз у одного грудного ребенка. Синдром Рея связан с назначением аспирина младенцам с вирусными инфекциями, но риск синдрома Рея из-за салицилата в грудном молоке неизвестен.Альтернативный препарат предпочтительнее постоянной терапии высокими дозами аспирина. После ежедневного приема низких доз (от 75 до 325 мг в день) аспирин не выделяется в грудное молоко, а уровни салицилата низкие. Ежедневная терапия низкими дозами аспирина может рассматриваться как антиагрегантное лекарство для кормящих женщин. [1-3] Если она используется кормящей матерью, следите за ребенком на предмет синяков и кровотечений.

Уровни лекарств

Аспирин быстро метаболизируется до салицилата после приема внутрь, поэтому в большинстве исследований измеряли уровни салицилата в грудном молоке после введения аспирина матери; однако в некоторых исследованиях не измеряли метаболиты салицилата в грудном молоке, которые могут гидролизоваться в кишечнике младенца и всасываться в виде салицилата.[4]

Материнские уровни. Женщина, принимающая 4 грамма аспирина в день при ревматоидном артрите, кормила своего ребенка весом 5 кг (возраст не указан). Салицилат не обнаруживался (<50 мг / л) в грудном молоке с помощью использованного метода относительной нечувствительности [5].

Шесть кормящих матерей, которым было от 2 до 8 месяцев после родов (в среднем 5 месяцев), получали аспирин в дозах 500, 1000 и 1500 мг перорально в 3 отдельных случаях. Пиковые уровни салицилата в грудном молоке составляли 5,8 мг / л, 15,8 мг / л и 38.8 мг / л соответственно. Время пиковых уровней приходилось на 2-6 часов после приема внутрь, с небольшими изменениями уровней во времени. Непропорциональное повышение уровня молока при увеличении дозы было связано с нелинейным метаболизмом и связыванием белков. [6]

Уровни салицилатных метаболитов аспирина в молоке и крови были определены у 8 кормящих женщин после перорального приема 1 г аспирина. Пик уровня салициловой кислоты в молоке, составлявший в среднем 2,4 мг / л, наблюдался через 3 часа после приема дозы.Содержание салициловой кислоты в молоке было больше, чем салициловой кислоты; средний пиковый уровень 10,2 мг / л был достигнут через 9 часов и в среднем составил 4,4 мг / л через 24 часа после введения дозы. Уровни общего салицилата и метаболитов составляли 5,1 мг / л через 3 часа, 9,9 мг / л через 6 часов, 11,2 мг / л через 9 часов и 10,2 мг / л через 12 часов после введения дозы. Кислотолабильные конъюгаты были менее 0,2 мг / л [7]. Используя средний уровень салицилата плюс салицилурат в течение первых 12 часов, полностью вскармливаемый грудью ребенок получит в среднем 9.4% от дозировки, скорректированной по весу матери.

У двух женщин, получавших аспирин 454 мг перорально, пиковый уровень салицилата в молоке составил около 1 мг / л через 1 час после приема. Авторы подсчитали, что около 0,1% общей дозы, полученной матерью, попадает в грудное молоко через 48 часов [8]. Однако метаболиты салицилата в молоке не определялись.

Женщина, кормившая грудью 4-месячного ребенка, длительное время принимала аспирин в дозах от 2 до 5,9 г в день. Во время этой терапии молоко получали через 4 часа после приема дозы 650 мг и непосредственно перед приемом дозы 975 мг.Минимальный уровень салицилата молока составлял 2 мг / л, а пиковый уровень 10 мг / л наблюдался через 3 часа после введения дозы. Уровни салицилата колебались от 4 до 7 мг / л в течение 5 часов после пика. [9] Используя пиковый уровень из этого исследования, ребенок, находящийся на полном грудном вскармливании, будет получать около 10% дозировки салицилата с поправкой на вес матери. Используемый метод анализа должен определять содержание салицилата и метаболитов в молоке.

Семь кормящих матерей в период от 1 до 8 месяцев после родов принимали аспирин с энтеросолюбильным покрытием ежедневно; 6 человек приняли 81 мг, а 1 — 325 мг.Аликвоты полного сбора молока из обеих грудей анализировали на аспирин и салициловую кислоту 6 раз в течение следующих 24 часов. Аспирин не обнаруживался (<0,61 мкг / л) во всех образцах. У матерей, принимавших 81 мг аспирина в день, максимальная концентрация салицилата в молоке составляла 115 мкг / л через 2–4 часа после введения дозы, а средняя концентрация в молоке составляла 24 мкг / л. У женщины, принимавшей 325 мг аспирина, максимальная концентрация салицилата в молоке составила 745 мкг / л через 1 час после приема дозы, а средняя концентрация салицилата составила 107.4 мкг / л. Авторы рассчитали дозировку салицилата для младенцев с поправкой на вес 0,4%. [3]

Детские уровни. 9-недельный младенец, родившийся на 36 неделе беременности, получал около 50% грудного молока и 50% смеси. Мать младенца принимала 2,4 г аспирина в день, а сыворотка младенца содержала 65 мг / л салицилата [10].

У младенца развился метаболический ацидоз с уровнем салицилата в сыворотке крови 240 мг / л и метаболитов салицилата в моче. Нельзя исключать возможность прямого введения младенцу.[11]

Воздействие на младенцев на грудном вскармливании

У 16-дневного младенца, которого вскармливала грудью мать, принимавшая 3,9 грамма аспирина ежедневно для лечения артрита, развился метаболический ацидоз. Нельзя исключать возможность непосредственного введения младенцу [11].

Тромбоцитопения, лихорадка, анорексия и петехии возникли у 5-месячного младенца, находившегося на грудном вскармливании, через 5 дней после того, как ее мать начала принимать аспирин от лихорадки. Через неделю после выздоровления младенцу дали однократную дозу 125 мг аспирина, и количество тромбоцитов снова упало.Первоначальные симптомы, вероятно, были вызваны аспирином или салицилатом в грудном молоке. [12]

Гемолиз после приема аспирина и фенацетина матерью 23-дневного ребенка с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD), возможно, был вызван поступлением аспирина в грудное молоко. [13]

В ходе последующего телефонного исследования матери не сообщили о побочных эффектах у 15 младенцев, получавших аспирин (дозировки и возраст младенцев не указаны) в грудном молоке. [14]

Влияние на лактацию и грудное молоко

Соответствующая опубликованная информация не найдена на дату редакции.

Список литературы

1.

Белл А. Д., Руссен А., Картье Р. и др. Использование антитромбоцитарной терапии в амбулаторных условиях: краткое изложение рекомендаций Канадского сердечно-сосудистого общества. Может J Cardiol. 2011; 27: 208–21. [PubMed: 21459270]

2.

Бейтс С.М., Грир И.А., Миддельдорп С. и др. ВТЭ, тромбофилия, антитромботическая терапия и беременность: Антитромботическая терапия и профилактика тромбоза, 9-е изд: Руководства по клинической практике Американского колледжа грудных врачей, основанные на фактических данных.Сундук 2012; 141 (2 доп.): E691S-736S. PMID: 22315276. [Бесплатная статья PMC: PMC3278054] [PubMed: 22315276]

3.

Датта П., Реверс-Фелкинс К., Каллем Р.Р. и др. Перенос низких доз аспирина в грудное молоко. J Hum Lact. 2017; 33: 296–9. [PubMed: 28418802]

4.

Леви Г. Фармакокинетика салицилатов у новорожденных. In, Morselli PL, Garattini S, Sereni F, eds. Основные и терапевтические аспекты перинатальной фармакологии 1975; Raven Press: New York: 319-30.

5.

Эриксон Ш., Оппенгейм ГЛ. Аспирин в грудном молоке. J Fam Pract. 1979; 8: 189–90. [PubMed: 759544]

6.

Джамали Ф., Кешаварц Э. Выведение салицилатов с грудным молоком. Int J Pharm. 1981; 8: 285–90.

7.

Putter J, Satravaha P, Stockhausen H. Количественный анализ основных метаболитов ацетилсалициловой кислоты. Сравнительный анализ крови и молока кормящих женщин. Z Geburtshilfe Perinatol.1974; 178: 135–8. [PubMed: 4422623]

8.

Финдли Дж. У., Де Ангелис Р. Л., Кирни М. Ф. и др. Обезболивающие в грудном молоке и плазме. Clin Pharmacol Ther. 1981; 29: 625–33. [PubMed: 7214793]

9.

Бейли Д. Н., Велберт Р. Т., Нейлор А. Исследование выделения салицилата и кофеина с грудным молоком двух кормящих матерей. J Anal Toxicol. 1982; 6: 64–8. [PubMed: 7098450]

10.

Unsworth J, d’Assis-Fonseca A, Beswick DT.Уровни салицилата в сыворотке крови грудного ребенка. Ann Rheum Dis. 1987. 46: 638–9. [Бесплатная статья PMC: PMC1002216] [PubMed: 3662653]

11.

Кларк Дж. Х., Уилсон РГ. A. 16-дневный младенец на грудном вскармливании с метаболическим ацидозом, вызванным салицилатом. Клиника Педиатр (Phila). 1981; 20: 53–4. [PubMed: 7449246]

12.

Terragna A, Spirito L. Минерва Педиатр. 1967; 19: 613–6. [Тромбоцитопеническая пурпура у младенца после введения кормилице ацетилсалициловой кислоты] [PubMed: 6069440]

13.

Харли Дж. Д., Робин Х. «Поздняя» желтуха новорожденных у младенцев с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы эритроцитов. Australas Ann Med. 1962; 11: 148–55. [PubMed: 13960788]

14.

Ито С., Блайчман А., Стефенсон М. и др. Перспективное наблюдение за побочными реакциями у грудных детей, подвергшихся лечению материнскими препаратами. Am J Obstet Gynecol. 1993; 168: 1393–9. [PubMed: 8498418]

Идентификация вещества

Регистрационный номер CAS

50-78-2

Класс наркотиков

Грудное вскармливание

Лактация

Анальгетики

Нестероидные противовоспалительные средства

Ингибиторы агрегации тромбоцитов

Заявление об ограничении ответственности: Информация, представленная в этой базе данных, не предназначена для замены профессионального суждения.Вам следует проконсультироваться с вашим лечащим врачом за советом по грудному вскармливанию, связанным с вашей конкретной ситуацией. Правительство США не гарантирует и не принимает на себя никаких обязательств или ответственности за точность или полноту информации на этом Сайте.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

.