2. Антикоагулянты. Механизм действия гепарина и антикоагулянтов непрямого действия. Применение. Осложнения. Антагонисты антикоагулянтов прямого и непрямого действия.
Антиагреганты
аспирин (в малых дозах)
трентал (пентоксифиллин)
танакан
клопидогрель (плавикс)
Механизм действия гепарина:
Гепарин – кислый мукополисахарид, содержащий большое количество отстатков серной кислоты с отрицательным зарядом. Действует на положительно заряженные факторы свертывания крови.
Гепарин
Фармакологическая группа: Антикоагулянты прямого действия.
Механизм действия: антитромботическое действие, которое связано с его прямым влиянием на систему свертывания крови. 1) За счет отрицательного заряда блокирует I фазу; 2) Связываясь с антитромбином Ш плазмы крови и изменяя конформацию его молекулы, гепарин способствует занчительному ускорению связывания антитромбина Ш с активными центрами факторов свертывающей системы крови => торможение тромбообразования — нарушение П фазы;
3) нарушение образования фибрина — Ш фаза; 4) увеличивает фибринолиз.
Эффекты: уменьшает агрегацию тромбоцитов, повышает сосудистую проницаемость, стимулирует коллатеральное кровообращение, оказывает спазмолитическое действие (антагонист адреналина), снижает содержение холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
Применение: при остром инфаркте миокарда, тромбозы и эмболии магистральных вен и артерий, сосудов мозга, для поддержания гипокоагулирующего состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа. Побочные эффекты: геморрагии, аллергические реакции, тромбоцитопения, остеопороза, алопеция, гипоальдостеронизм.
Противопоказан при геморрагических диатезах, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях, подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хр. Лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, венозной гангрене.
Антагонистом гепарина являются протаминосульфат, убиквин, толлуидиновый синий.
Антагонист антикоагулянтов непрямого типа действия: витамин К (викасол)
3. Больному с воспалением легких при температуре тела 37,8 начали проводить курс антибиотикотерапии. После 2х инъекций состояние больного улучшилось, но затем жар усилился, температура тела достигла 39. Доктор не отменил антибиотик, а назначил обильное питье, диуретик, витамин С, преднизолон. Состояние больного улучшилось. Каким антибиотиком мог лечиться больной (только один ответ верен)?
Обладающие бактерицидным действием
массовая гибель бактерий с высвобождением эндотоксинов (пирогенов) жар
витамин С — усиление окислительно восстановительных процессов
- адаптивности и сопротивляемости к инфекции оказывает антитоксическое действие из-за стимуляции выработки кортикостероидов
преднизолон антитоксическое действие:
мембраностабилизирующее действие
активности ферментов печени, участвующих в разрушении эндо- и экзогенных веществ
противоспалительное действие
Нарушающие синтез клеточной стенки бактерий:
-лактамные антибиотики:
ванкомицин, ристомицин
Нарушающие проницаемость ЦПМ:
4.Препараты, применяемые при психозах (антипсихотические):
Антикоагулянты непрямого действия // Фармакология
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии образовательного департамента Института фармации и трансляционной медицины Мультидисциплинарного центра клинических и медицинских исследований Международной школы «Медицина будущего» Первого МГМУ им. И.М. Сеченова (Сеченовский университет), к.фарм.н.
К антикоагулянтам непрямого действия относятся синтетические вещества, производные 4–оксикумарина: Аценокумарол (Синкумар), Варфарин (Варфарекс) и производное индандиона Фениндион (Фенилин).
Данные препараты, в отличие от гепарина, не оказывают влияния на факторы свертывания непосредственно в крови и не воздействуют на сам кровяной сгусток. В лабораторных условиях при смешивании антикоагулянтов непрямого действия с кровью не происходит свертывания крови. Антикоагулянты непрямого действия оказывают влияние на свертывающую систему через ряд биохимических реакций, в результате которых развивается состояние, аналогичное гиповитаминозу К.
Препараты являются стереоструктурными аналогами жирорастворимого витамина К и поэтому их еще называют антагонистами витамина К. При пероральном применении препаратов снижается активность плазменных факторов свертывания крови, тромбин образуется медленнее, а значит медленнее формируется тромб. Они эффективны лишь при непосредственном их введении в организм, т.к. ингибируют в печени синтез белков плазмы крови, зависимых от витамина К – фактора II (протромбина), фактора VII (проконвертина), IX (фактора Кристмаса) и Х (фактора Стюарта).
Все эти факторы прокоагулянтного пути содержат остатки γ–карбоксиглутаминовой кислоты и образуются в эндоплазматическом ретикулуме гепатоцитов. Витамин К необходим для образования функционально полноценных факторов, т.к. выполняет роль кофермента в реакции γ–глутамил–карбоксилирования нескольких остатков глутаминовой кислоты. Ко–ферментную активность проявляет восстановленная форма витамина К–дигидрохинон. В процессе реакции карбоксилирования витамин К–дигидрохинон окисляется с образованием неактивного витамин К–2,3 эпоксида. Антикоагулянты непрямого действия препятствуют восстановлению витамин К–2,3 эпоксида в активный витамин К–дигидрохинон. Остатки γ-карбоксиглутаминовой кислоты в активированных факторах (IIа, VIIа, IXа, Ха) обеспечивают их взаимодействие непосредственно с ионами кальция и с отрицательно заряженными фосфолипидами клеточных мембран.
В отсутствие ионов Ca2+ кровь не свертывается. В печени непрямые антикоагулянты ингибируют тиолзависимые ферменты витамин К — НАД • Н–зависимые эпоксидредуктазуи хинонредуктазу, блокируют восстановительный этап, в результате чего образуются частично карбоксилированные функционально неактивные белки, которые попадают в кровь. Возникает торможение свертывания крови и предупреждается тромбообразование.
При применении антикоагулянтов непрямого действия в крови снижается концентрация факторов свертывания не сразу, а постепенно, одновременно понижается скорость коагуляции. Начало их действия характеризуется латентным периодом, поэтому быстрота возникновения эффекта, сила действия, степень кумуляции (накопления в организме) и продолжительность эффекта у данных препаратов варьирует. Начало действия Варфарина наступает через > 12 ч, пик эффекта — на 3–й день и продолжительность действия — от 36 до 120 ч.
У Аценокумарола антикоагулянтный эффект развивается через 24–48 ч после приема препарата, и этот эффект сохраняется 3 суток. Начало действие Фининдиона — через 8–10 ч, пик действия — 24–48 ч и продолжительность — 4 дня. Препараты обладают наиболее стабильным эффектом. Такое медленное развитие эффекта объясняется тем, что при введении они накапливаются в организме и в крови еще какое–то время циркулируют полноценные факторы свертывания.
ДОЗИРОВАНИЕ
Препараты антикоагулянтов непрямого действия обладают способностью к кумуляции как материальной, так и функциональной, что требует правильного дозирования и точного поддержания развившегося эффекта. Лечение проводят под обязательным контролем уровня протромбина в плазме крови. Методом контроля является определение протромбинового времени — показателя, величина которого зависит от содержания в крови протромбина и факторов IX и X. В период лечения необходимо осторожно достигать удлинения протромбинового времени в 2–3 раза и удерживать его в течение всего курса терапии. При применении антикоагулянтов непрямого действия от 1 до 6 лет снижается риск смертности от инфаркта миокарда и частоты развития повторного нефатального инфаркта на 20%, а при лечении варфарином снижается суммарная частота риска повторных инфарктов, инсульта и общей смертности на 50%.
Антикоагулянты непрямого действия применяют для длительной профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболий (тромбозов глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии, тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий, инфаркте миокарда, протезировании клапанов сердца) в хирургической практике для предупреждения тромбообразования в послеоперационном периоде.
Антикоагулянты непрямого действия применяются исключительно внутрь (перорально), внутримышечно, внутривенно или подкожно их использовать нельзя. Выпускаются в таблетках: Аценокумарол (Синкумар) 2 мг и 4 мг; Варфарин (Варфарекс) 2,5 мг, 3 мг и 5 мг; Фениндион (Фенилин) 30 мг. Препараты хорошо и почти полностью всасываются (90%), биодоступность достигает 93–98%, подвергаются биотрансформации в печени и выводятся с мочой. Во время терапии данными препаратами необходимо строго соблюдать диету, исключив из рациона продукты, богатые витамином К: листовые овощи, цветную капусту, шпинат, томаты, кукурузное масло, говяжью печень, яйца и др.
Обратить внимание! Перечисленные препараты противопоказаны при серьезных заболеваниях печени и почек, при тяжелой артериальной гипертензии. Прекращать терапию антикоагулянтами непрямого действия следует не сразу, а постепенно — медленно, уменьшая дозу и увеличивая время между приемами препарата (до 1 раза в день или даже через день). Резкая отмена лекарственного средства может повлечь за собой внезапное компенсаторное повышение в крови уровня протромбина, что может вызвать тромбоз.
Наиболее частыми осложнениями при применении препаратов — антикоагулянтов непрямого действия являются кровотечения. Для остановки кровотечений, вызванных антикоагулянтами непрямого действия, следует вводить водорастворимый препарат витамина K1 (Викасол) или концентрат протромбинового комплекса (содержит II, VII, IX, X фактор). К другим побочным эффектам антикоагулянтов непрямого действия относятся аллергические реакции, диарея, дисфункция печени, некроз кожи.
Препараты антикоагулянтов непрямого действия проникают через плаценту и могут оказывать тератогенное действие, поэтому они противопоказаны при беременности и далее во время кормления грудью.
Фениндион, помимо перечисленных побочных эффектов, может вызвать угнетение кроветворения. На фоне лечения препаратом возможно окрашивание кожи и изменение цвета мочи. В случае появления этих симптомов следует заменить другим препаратом. Возможна повышенная чувствительность организма больного к Аценокумаролу. В случае появления аллергических реакций его необходимо отменить.
Не следует назначать одновременно с антикоагулянтами многие лекарственные средства. При одновременном применении Варфарина с ацетилсалициловой кислотой (Кардиоаспирин, ТромбоАСС) или другими антиагрегантами усиливается риск возникновения кровотечений, поскольку они способствуют повышению концентрации свободного антикоагулянта в крови. Антикоагулянтный эффект усиливают при одновременном применении препарата с НПВС, симвастатином, амиодароном, хинидином, метронидазолом, цефалоспоринами, салицилатами, сульфасалазином. Ослабляют эффект холестирамин (ухудшение адсорбции), витамин К, слабительные препараты, парацетамол в большой дозе, гризеофульвин и индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин). Антагонистическое действие в отношении антикоагулянтного эффекта возникает у больных, хронически злоупотребляющих алкоголем и никотином.
Важно! Антикоагулянты прямого и непрямого действия — это очень серьезные препараты, которые при непрофессиональном приеме могут вызвать серьезнейшие и даже опасные для жизни осложнения.
Данная информация про все антикоагулянтные препараты предоставлена специалистам — провизорам и фармацевтам — лишь с целью ознакомления и категорически запрещает их рекомендовать покупателям! Определить, необходимы ли они пациенту, а также подобрать эффективную и безопасную дозировку этих препаратов может только врач–кардиолог!
Преферанская Н.Г.
Антагонист антикоагулянтов непрямого действия — КиберПедия
?Протамина сульфат.
$Викасол.
?Алтеплаза.
*338
Механизмы действия антиагрегантов:
$Угнетение циклооксигеназы в тромбоцитах.
?Угнетение циклооксигеназы в эндотелиоцитах.
$Блокада тромбоксановых рецепторов.
?Блокада простациклиновых рецепторов.
$Блокада фибриногеновых рецепторов тромбоцитов.
$Блокада рецепторов АДФ тромбоцитов.
*339
Антиагрегантное действие вызывают вещества, которые:
$Снижают синтез тромбоксана.
?Ингибируют аденилатциклазу тромбоцитов.
$Увеличивают содержание цАМФ в тромбоцитах.
$Снижают концентрацию ионов кальция в цитоплазме тромбоцитов.
?Увеличивают содержание циклических эндопероксидов в тромбоцитах.
*340
При действии простациклина в тромбоцитах активируется:
?Циклооксигеназа.
?Простациклинсинтетаза.
?Фосфодиэстераза.
$Аденилатциклаза.
*341
Антиагрегантное действие кислоты ацетилсалициловой связано с:
$Ингибированием циклооксигеназы.
?Ингибированием 5-липоксигеназы.
?Ингибированием тромбоксансинтетазы.
?Блокадой тромбоксановых рецепторов.
*342
Кислота ацетилсалициловая угнетает агрегацию тромбоцитов, так как:
?Избирательно ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов.
?Не влияет на синтез простациклина.
$Ингибирует циклооксигеназу необратимо.
$Циклооксигеназа в тромбоцитах не ресинтезируется.
*343
Тиклопидин и клопидогрел:
?Ингибируют фосфодиэстеразу.
?Блокируют тромбоксановые рецепторы.
$Блокируют рецепторы АДФ тромбоцитов.
?Повышают содержание ионов кальция в цитоплазме тромбоцитов.
*344
Абциксимаб:
$Препарат моноклональных антител.
?Блокатор тромбоксановых рецепторов.
$Препятствует взаимодействию фибриногена с гликопротеиновыми рецепторами тромбоцитов.
?Угнетает фосфолипазу С.
?Блокирует серотониновые рецепторы.
*345
Верно ли, что:
?Кислота ацетилсалициловая — ингибитор тромбоксансинтетазы.
$Тиклопидин препятствует действию АДФ.
$Абциксимаб — блокатор гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов.
?Кислота аминокапроновая и кислота салициловая — ингибиторы циклооксигеназы
*346
Правильно:
$Простациклин снижает уровень кальция в цитоплазме тромбоцитов.
?Абциксимаб — блокатор простациклиновых рецепторов.
?Тиклопидин и клопидогрел стимулируют рецепторы АДФ.
*347
Гепарин:
?Антагонист витамина К1.
$Кофактор антитромбина III.
$Нарушает переход протромбина в тромбин.
$Снижает активность тромбина.
*348
Низкомолекулярные гепарины в отличие от гепарина:
?Нарушают переход протромбина в тромбин.
?Снижают активность фактора Xa.
$В меньшей степени влияют на активность тромбина.
?Повышают агрегацию тромбоцитов.
?Эффективны при приеме внутрь.
*349
Активность тромбина снижает:
?Синкумар.
?Стрептокиназа.
$Гепарин.
?Неодикумарин.
?Эноксапарин.
*350
Неодикумарин и варфарин :
$Препятствуют образованию активной формы витамина К1.
$Нарушают синтез факторов свертывания в печени.
?Активируют антитромбин III.
?Снижают активность тромбина.
*351
Препятствуют образованию протромбина в печени:
?Гепарин.
?Эноксапарин.
$Варфарин.
$Неодикумарин.
?Викасол.
$Синкумар.
*352
Стрептокиназа стимулирует переход:
?Протромбина в тромбин.
?Фибриногена в фибрин.
$Профибринолизина в фибринолизин.
*353
Стрептокиназа действует в комплексе с:
?Протромбином.
?Гепарином.
?Фибринолизином.
$Профибринолизином.
*354
Урокиназа и стрептокиназа действуют:
?Только в тромбе.
?Только в плазме крови.
$Как в тромбе, так и в плазме крови.
*355
Алтеплаза:
?Действует в комплексе с фибринолизином.
?Оказывает прямое фибринолитическое действие.
$Активируется фибрином.
$Стимулирует переход профибринолизина в фибринолизин преимущественно в тромбе.
?Стимулирует переход профибринолизина в фибринолизин в плазме крови.
*356
Образованию фибринолизина способствуют:
$Алтеплаза.
?Кислота ацетилсалициловая.
?Кислота аминокапроновая.
$Стрептокиназа.
*357
Кислота аминокапроновая:
?Разрушает фибринолизин.
$Препятствует образованию фибринолизина.
?Стимулирует образование тромбина.
?Стимулирует переход протромбина в тромбин.
*358
Кислота ацетилсалициловая:
$Антиагрегант.
?Снижает свертывание крови.
$Противовоспалительное средство.
$Оказывает жаропонижающие действие.
$Анальгетик.
?Оказывает гастропротекторное действие.
*359
Препятствуют агрегации тромбоцитов:
$Тиклопидин.
$Абциксимаб.
?Кислота аминокапроновая.
$Кислота ацетилсалициловая.
$Клопидогрел.
?Варфарин.
*360
Снижают свертывание крови:
$Гепарин.
?Клопидогрел.
$Эноксапарин.
$Варфарин.
$Неодикумарин.
$Синкумар.
*361
Препятствуют образованию фибрина только in vivo:
?Гепарин.
$Варфарин.
$Синкумар.
$Неодикумарин.
*362
Эффективны in vivo и in vitro:
?Варфарин.
$Гепарин.
$Эноксапарин.
?Неодикумарин.
*363
Правильные утверждения:
$Действие гепарина развивается сразу после инъекции.
$Противосвертывающий эффект варфарина развивается в течение 1-2 суток.
?Низкомолекулярные гепарины эффективны только in vivo.
?Протамина сульфат — антагонист любых антикоагулянтов прямого действия.
*364
Протамина сульфат инактивирует:
?Протромбин.
?Тромбин.
?Фибриноген.
?Фибринолизин.
$Гепарин.
*365
Стрептокиназа:
?Действует на фибрин и вызывает его растворение.
$Активирует систему фибринолиза.
$Вызывает распад фибриногена в плазме крови.
?Снижает свертывание крови.
?Снижает агрегацию тромбоцитов.
*366
Алтеплаза:
?Снижает свертывание крови.
?Действует на фибрин и вызывает его растворение.
$Активирует фибринолиз преимущественно в тромбе.
?Активирует переход профибринолизина в фибринолизин в плазме крови.
?Снижает агрегацию тромбоцитов.
*367
Тромбообразованию способствуют:
?Варфарин.
$Тромбин.
$Викасол.
?Стрептокиназа.
$Фитоменадион.
*368
Препятствуют тромболизу:
?Гепарин.
?Викасол.
$Кислота аминокапроновая.
$Кислота транексамовая.
*369
Для профилактики тромбозов применяют:
$Кислоту ацетилсалициловую.
$Неодикумарин.
$Гепарин.
?Кислоту аминокапроновую.
$Тиклопидин.
$Варфарин.
*370
Для предупреждения агрегации тромбоцитов применяют:
?Неодикумарин.
?Эноксапарин.
$Кислоту ацетилсалициловую.
?Синкумар.
$Клопидогрел.
$Абциксимаб.
*371
Кислоту ацетилсалициловую применяют в качестве:
$Антиагреганта.
?Антикоагулянта.
$Противовоспалительного средства.
?Бронхолитического средства.
$Жаропонижающего средства.
$Анальгетического средства.
*372
Для профилактики тромбоза коронарных артерий применяют:
$Кислоту ацетилсалициловую.
?Кислоту аминокапроновую.
$Дипиридамол.
$Клопидогрел.
$Эптифибатид.
$Абциксимаб.
*373
Для снижения свертывания крови применяют:
$Гепарин.
?Кислоту ацетилсалициловую.
$Варфарин.
$Неодикумарин.
?Алтеплазу.
?Абциксимаб.
*374
Антикоагулянты применяют:
$Для профилактики тромбообразования.
?Для растворения тромбов.
?Как для профилактики тромбообразования, так и для растворения тромбов.
*375
Гепарин назначают:
$Внутривенно.
$Подкожно.
?Внутрь.
$Местно.
*376
Варфарин назначают:
?Внутривенно.
?Подкожно.
$Внутрь.
?Местно.
*377
Правильные утверждения:
$Действие гепарина проявляется сразу после инъекции.
$Эффект антикоагулянтов непрямого действия развивается в течение нескольких дней.
?Протамина сульфат неэффективен при передозировке низкомолекулярных гепаринов.
$Викасол используется при передозировке непрямых антикоагулянтов.
*378
При передозировке гепарина применяют:
?Фитоменадион.
$Протамина сульфат.
?Стрептокиназу.
*379
Для повышения свертывания крови применяют:
$Викасол.
$Тромбин.
?Варфарин.
$Фитоменадион.
*380
Для растворения свежих тромбов применяют:
$Стрептокиназу.
?Неодикумарин.
$Алтеплазу.
$Гепарин.
*381
Кислота аминокапроновая эффективна при:
?Любых кровотечениях.
$Повышении активности системы фибринолиза.
$Передозировке фибринолитических средств.
?Передозировке антикоагулянтов.
*382
При кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом, применяют:
?Кислоту ацетилсалициловую.
?Урокиназу.
$Кислоту аминокапроновую.
*383
Кислота ацетилсалициловая может вызвать:
?Тромбозы.
$Изъязвления слизистой оболочки ЖКТ.
$Желудочно-кишечные кровотечения.
$Бронхоспазм.
$Нарушения слуха.
*384
Побочные эффекты гепарина:
$Геморрагии.
$Тромбоцитопения.
$Реакции гиперчувствительности.
?Угнетение ЦНС.
$Остеопороз.
*385
Противопоказания к назначению гепарина:
$Язвенные поражения ЖКТ.
$Геморрагические диатезы.
?Тромбофлебиты.
$Гематурия.
*386
Антикоагулянты непрямого действия противопоказаны при:
?Тромбоэмболии.
$Беременности.
$Язвенных поражениях ЖКТ.
$Почечнокаменной болезни с тенденцией к гематурии.
$Нарушениях функции печени.
*387
При передозировке гепарина применяют:
?Препараты витамина К1.
$Протамина сульфат.
?Кислоту аминокапроновую.
?Тромбин.
?Фитоменадион.
*388
Кровотечения при язвенной болезни желудка могут вызвать:
$Кислота ацетилсалициловая.
?Кислота аминокапроновая.
$Синкумар.
?Фитоменадион.
$Неодикумарин.
$Алтеплаза.
*389
Побочные эффекты стрептокиназы:
$Геморрагии.
$Тромбоэмболии.
?Тромбоцитопения.
$Пирогенная реакция.
$Аллергические реакции.
$Снижение артериального давления.
*390
Кровотечения в связи в системным фибринолизом может вызвать:
$Стрептокиназа.
?Алтеплаза.
?Фитоменадион.
*391
Кислота ацетилсалициловая:
?Антикоагулянт.
$Антиагрегант.
?Ингибитор фосфолипазы А2.
$Ингибитор циклооксигеназы.
?Ингибитор тромбоксансинтазы.
$Нарушает синтез тромбоксана.
*392
Для кислоты ацетилсалициловой характерно:
$Синтез тромбоксана в тромбоцитах нарушается необратимо.
$Применяется для предупреждения инфаркта миокарда.
$Применяется при остром инфаркте миокарда.
?Применяется для растворения свежих тромбов.
$Может вызвать язвенные поражения ЖКТ.
$Противопоказана при бронхиальной астме.
*393
Абциксимаб:
?Синтетический блокатор гликопротеиновых рецепторов тромбоцитов.
?Способствует связыванию фибриногена с тромбоцитами.
?Антикоагулянт.
$Вводят внутривенно.
$Применяют для предупреждения тромбоза.
*394
Тиклопидин:
?Антикоагулянт.
?Ингибитор циклооксигеназы.
?Блокатор тромбоксановых рецепторов.
$Препятствует действию АДФ на тромбоциты.
$Действие развивается в течение 3-5 дней.
$Может вызвать лейкопению.
*395
В отличие от тиклопидина клопидогрел:
?Не влияет на рецепторы АДФ тромбоцитов.
?Применяют в качестве фибринолитического средства.
$В меньшей степени угнетает кроветворение.
?Снижает свертывание крови.
*396
Антикоагулянты прямого действия:
?Вызывают тромболиз.
?Эффективны только in vivo.
$Применяют для профилактики тромбозов.
?Эффективны при приеме внутрь.
?При их передозировке применяют препараты витамина К1
*397
Антикоагулянты непрямого действия:
?Эффективны как in vivo, так и in vitro.
$Действие развивается в течение 1-2 дней.
$Могут нарушать функции печени.
$Являются антагонистами витамина К1.
*398
Гепарин:
$Угнетает активность тромбина.
$Вводят внутривенно.
$Применяют местно.
?Антагонист витамина К1.
$Продолжительность действия 4-6 ч при внутривенном введении.
$При передозировке может развиться гематурия.
*399
Эноксапарин в отличие от гепарина :
?Образует активный комплекс с антитромбином III.
?Ингибирует фактор Ха.
$В меньшей степени угнетает активность тромбина.
$Мало связывается с белками плазмы.
$Действует продолжительнее.
?Вводят под кожу.
$Реже вызывает геморрагические осложнения.
*400
Неодикумарин:
?Снижает активность фибринолизина.
$Нарушает образование активной формы витамина К1.
?Вводят внутривенно.
?Продолжительность действия 2-4 ч.
$Может нарушать функции печени.
*401
Протамина сульфат:
?Антифибринолитическое средство.
$Применяют при передозировке гепарина.
$Эффективен при передозировке низкомолекулярных гепаринов.
?Антагонист гирудина.
*402
Викасол:
$Синтетический аналог витамина К3.
$Способствует синтезу протромбина в печени.
?Стимулирует переход протромбина в тромбин.
?Высокоэффективен при передозировке антикоагулянтов непрямого действия.
*403
Урокиназа:
?Действует непосредственно на фибрин тромба.
$Стимулирует переход профибринолизина в фибринолизин.
$Растворяет только свежие тромбы.
?Применяются внутрь.
$Может вызвать кровотечения.
*404
Стрептокиназа:
?Антикоагулянт.
$Фибринолитическое средство.
$Действует в комплексе с профибринолизином.
$Применяют при остром коронарном тромбозе, тромбозе мозговых сосудов.
$Относительно часто вызывает лихорадку и аллергические реакции.
$Может вызвать кровотечения.
*405
Алтеплаза:
$Рекомбинантный препарат тканевого активатора фибринолизина.
$Активируется фибрином тромба.
$Действует, преимущественно, в тромбе.
?Активирует фибринолитическую систему в плазме крови.
?Практически не вызывает кровотечений.
$Может вызвать кровотечения в связи с растворением тромбов.
*406
Кислота аминокапроновая:
?Антикоагулянт.
$Тормозит переход профибринолизина в фибринолизин.
$Снижает активность фибринолизина.
$Применяют при передозировке фибринолитических средств.
*407
Угнетает агрегацию тромбоцитов, препятствуя образованию тромбоксана А2; применяют внутрь для профилактики тромбозов коронарных и мозговых сосудов, при остром инфаркте миокарда; может вызвать изъязвления ЖКТ:
?Гепарин.
?Стрептокиназа.
$Кислота ацетилсалициловая.
?Клопидогрел.
?Эноксапарин.
*408
Антагонистом антикоагулянтов непрямого действия являются
Содержание статьи
Антикоагулянты: обзор препаратов, применение, показания, альтернативы
Многие годы безуспешно боретесь с ХОЛЕСТЕРИНОМ?
Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно снизить холестерин просто принимая каждый день…
Читать далее »
Антикоагулянты — группа лекарственных препаратов, подавляющих активность свертывающей системы крови и препятствующих тромбообразованию за счет пониженного образования фибрина. Они воздействуют на биосинтез определенных веществ в организме, изменяющих вязкость крови и угнетающих процессы свертываемости.
Антикоагулянты используют в терапевтических и профилактических целях. Их выпускают в различных лекарственных формах: в виде таблеток, растворов для инъекций или мазей. Только специалист может правильно подобрать лекарство и его дозировку. Неадекватная терапия может нанести вред организму и стать причиной тяжелых последствий.
НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!
Для снижения холестерина наши читатели успешно используют Aterol. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию.
Подробнее здесь…
Высокая летальность от сердечно-сосудистых заболеваний обусловлена формированием тромбов: практически у каждого второго умершего от сердечной патологии на вскрытии был обнаружен тромбоз сосудов. ТЭЛА и тромбоз вен — самые распространенные причины смертности и инвалидности. В связи с этим специалисты-кардиологи рекомендуют начинать использовать антикоагулянты сразу после диагностирования заболеваний сердца и сосудов. Раннее их применение позволяет предотвратить формирование сгустка крови, его увеличение и закупоривание сосудов.
С давних времен в народной медицине использовали гирудин — самый известный натуральный антикоагулянт. Это вещество входит в состав слюны пиявок и оказывает прямой антикоагулянтный эффект, действующий в течение двух часов. В настоящее время больным назначают синтетические препараты, а не природные. Известно более сотни наименований лекарств-антикоагулянтов, что позволяет выбрать наиболее подходящий с учетом индивидуальных особенностей организма и воз
Антикоагулянты непрямого действия — SportWiki энциклопедия
Источник:Антикоагулянты непрямого действия — неодикумарин (этилбискумацетат), синкумар (аценокумарол), фенилин (фениндион) и др. — не оказывают непосредственного влияния на сгустки крови, а действуют через печень, нарушая биосинтез белков свертывания крови, в частности, проконвертина, протромбина, антигемофильного глобулина В (фактора Кристмаса) и фактора Стюарта—Прауэра, через антагонизм с витамином К. В отличие от антикоагулянтов прямого действия, их эффект развивается медленно и только в организме. Это производные кумарина и индандиона, которые по своей структуре подобны активной части витамина К — 2-метил-1,4-нафтохинону.
Кумарин был открыт в 1922—1924 гг. при выяснении причин снижения свертывания крови и кровотечений у крупного рогатого скота в Канаде и США при кормлении клевером, который начинал гнить. Позже из испорченного клевера был выделен дикумарин, образующийся из кумарина под влиянием грибов. После определения химической структуры дикумарина он был получен синтетическим путем (позже — и другие производные кумарина, используемые в клинике).
Производные индадиона в качестве антикоагулянтов начали изучать после того как в эксперименте на животных было установлено их антикоагулянтное действие.
Фармакокинетика производных кумарина и индадиона близка, они абсорбируются в пищевом канале, из крови поступают в разные органы, но преимущественно в печень, выводятся почками. Производные индандиона могут окрашивать мочу в розовый цвет.
Антикоагулянтный эффект неодикумарина развивается через 2—3 ч после выведения, максимальный эффект — через 16—18 ч, длительность действия — почти 48 ч. Максимальный эффект синкумара развивается через 36—48 ч, длится 2—4 дня. Препараты кумулируют. Антикоагуляционное действие фенилина развивается через 8—10 ч после введения и достигает максимального эффекта через 24—30 ч.
Фармакодинамика. Антикоагулянты непрямого действия, являясь конкурентными антагонистами витамина К, нарушают синтез факторов коагуляции крови, постепенно снижают ее свертывание. Антикоагулянты непрямого действия также повышают проницаемость стенок кровеносных сосудов, снижают тонус бронхов, кишечника. Угнетают реакцию взаимодействия антигена с антителом, обратимо угнетают активность трипсина, рибонуклеазы, фумаразы, стимулируют выведение мочевой кислоты.
Показания к применению: профилактика и лечение тромбозов и эмболий, тромбофлебита, облитерирующего эндартериита, тромбоэмболических осложнений инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, сопровождающейся коронаросклерозом, в хирургии — используют в послеоперационный период для предупреждения тромбообразования и др. Учитывая способность этих препаратов к кумуляции, лечение следует, проводить под обязательным контролем уровня протромбина в крови с определением протромбинового индекса, который не должен быть ниже 40—50 %. Периодически необходимо проводить анализ мочи на наличие в ней свежих эритроцитов. При их обнаружении применение препаратов необходимо прекратить. Антагонистом непрямых антикоагулянтов является викасол.
Противопоказания: заболевания с низким уровнем свертывания крови, повышенной проницаемостью сосудов, эндокардит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, злокачественные опухоли, а также нарушения функции печени, почек, беременность.
Раздел XI средства влияющие на свёртывание крови
001. Какая из фармакологических групп не относится к средствам, применяемым для профилактики и лечения тромбоза:
a) Антиагрегантные средства
b) Антикоагулянты
c) + Антифибринолитические средства
d) Фибринолитические средства
002. Укажите антиагрегантное средство:
a) Фенилин
b) Неодикумарин
c) + Ацетилсалициловая кислота
d) Гепарин
003. Какой из антиагрегантов по механизму действия относится к ингибиторам тромбоксансинтетазы:
a) Кислота ацетилсалициловая
b) + Дазоксибен
c) Эпопростенол
d) Дипиридамол
004. Укажите антикоагулянт прямого действия:
a) Фенилин
b) Неодикумарин
c) Ацетилсалициловая кислота
d) + Гепарин
005. Укажите антикоагулянт прямого действия, применяемый для консервации крови:
a) Синкумар
b) Неодикумарин
c) + Цитрат натрия
d) Гепарин
006. Укажите препарат, ингибирующий переход из протромбина в тромбин:
a) Фенилин
b) Неодикумарин
c) Ацетилсалициловая кислота
d) + Гепарин
007. Какой из препаратов является низкомолекулярным гепарином:
a) Цитрат натрия
b) Гепарин
c) + Фраксипарин
d) Неодикумарин
008. Антагонистом гепарина является:
a) Викасол
b) Дицинон
c) + Протамина сульфат
d) Хлористый кальций
009. Какой из препаратов является антикоагулянтомв прямого действия, связывающим ионы кальция:
a) Неодикумарин
b) + Гидроцитрат натрия
c) Гепарин
d) Фенилин
010. Укажите антикоагулянт непрямого действия, производное 4-оксикумарина:
a) + Неодикумарин
b) Трилон Б
c) Фенилин
d) Гепарин
011. Что является антагонистом антикоагулянтов непрямого действия:
a) Витамин Е
b) + Витамин К
c) Витамин Д
d) Фенилин
012. Укажите механизм действия антикоагулянтов непрямого действия:
a) Угнетение перехода протромбина в тромбин
b) + Угнетение синтеза протромбина и проконвертина в печени
c) Угнетение перехода фибриногена в фибрин
d) Растворение фибриновых сгустков
013. Какой из указанных препаратов относится к фибринолитическим средствам:
a) Гепарин
b) Синкумар
c) + Стрептокиназа
d) Протамина сульфат
014. К гемостатикам для местного применения относят все препараты, кроме:
a) Тромбин
b) Губка гемостатическая
c) + Викасол
d) Раствор перекиси водорода
015. Укажите антифибринолитическое средство:
a) Стрептодеказа
b) Урокиназа
c) + Кислота аминокапроновая
d) Желатин
IV средства, влияющие на обмен веществ раздел I гормональные препараты гипоталамуса, гипофиза и щитовидной железы. Антитиреоидные средства.
001. Гормоны это:
a) + Продукты секреции эндокринных желез
b) Медиаторы воспалительного процесса
c) Продукты жизнедеятельности всех тканей организма
d) Продукты секреции экзокринных желез
002. Отметить гормональный препарат — производное аминокислоты:
a) Инсулин
b) Гидрокортизон
c) Кальцитонин
d) + Тироксин
003. Указать гормональный препарат белковой природы:
a) + Тиреоидин
b) Преднизолон
c) Метандростенолон
d) Прегнин
004. Указать гормональный препарат стероидной структуры:
a) Кортикотропин
b) Инсулин
c) Тиреоидин
d) + Гидрокортизон
005. Отметить возможный механизм действия стероидных гормонов:
a) Стимулируют активность аденилатциклазы и повышают содержание цАМФ
b) Влияют на захват, высвобождение и внутриклеточное распределение Са2+
c) + Активируют в ядре клетки ДНК, и-РНК, что приводит к индукции синтеза белка
d) Оказывают влияние на фосфатидилинозитольный цикл
006. Отметить препарат из группы гипоталамических гормонов:
a) Тиреоидин
b) Гидрокортизон
c) + Гонадорелин
d) Глюкагон
007. Указать препарат передней доли гипофиза:
a) Окситоцин
b) + Тиротропин
c) Питуитрин
d) Прогестерон
008. Верно ли утверждение, что синтез и выделение гормонов гипоталамуса и аденогипофиза осуществляется по принципу “обратной связи”?
a) + Верно
b) Не верно
009. Отметить наиболее важное показание к применению кортикотропина:
a) Микседема
b) + После длительного применения глюкокортикоидов
c) Бронхиальная астма
d) Акромегалия
010. Отметить основное показание к применению тиротропина:
a) Гипертиреоидизм
b) + Для дифференциальной диагностики микседемы
c) Акромегалия
d) Сахарный диабет
011. Отметить препарат, угнетающий секрецию лактотропного гормона.
a) Галоперидол
b) + Бромокриптин
c) Метоклопрамид
d) Аминазин
012. Отметить основное показание к применению бромокриптина.
a) Гипофизарная недостаточность
b) + Галакторея
c) Микседема
d) Для повышения лактации в послеродовом периоде
013. Отметить препарат гормонов задней доли гипофиза:
a) Кортикотропин
b) Гонадотропин менопаузный
c) Тиротропин
d) + Вазопрессин
014. Отметить основной эффект окситоцина:
a) + Стимулирующее влияние на миометрий
b) Сниженине тонуса и ослабление сократимости миометрия
c) Антидиуретическое действие
d) Повышение тонуса мочевого пузыря
015. Отметить один из основных эффектов вазопрессина:
a) + Антидиуретическое действие
b) Повышение диуреза
c) Расширение кровеносных сосудов
d) Угнетение процесса тромбообразования
016. Отметить основное показание к применению препаратов вазопрессина:
a) Сахарный диабет
b) Гипертоническая болезнь
c) + Несахарный диабет
d) Атония кишечника
017. Отметить гормоны, которые продуцируются клетками щитовиднойт железы:
a) + Трийодтиронин
b) Тиреолиберин
c) Тиреотропный гормон
d) Инсулин
018. По химическому строению гормональные препараты щитовидной железы:
a) Вещества белкового и пептидного строения
b) Стероидные соединения
c) Катехоламины
d) + Производные аминокислот
019. Отметить фармакологические эффекты гормонов щитовидной железы:
a) Снижение потребления кислорода тканями
b) Гиперхолестеринемия
c) + Повышение температуры тела
d) Усиление синтеза белков
020. Синтез и высвобождение тиреоидных гормонов регулируются:
a) Надпочечниками
b) + Передней долей гипофиза
c) Задней долей гипофиза
d) Половыми железами
021. Отметить патологию, которая развивается при недостаточности функции щитовидной железы:
a) Карликовый рост
b) Несахарное мочеизнрение
c) Бесплодие
d) + Микседема
022. Отметить основное показание к применению препаратов тиреоидных гормонов:
a) Акромегалия
b) + Кретинизм
c) Базедова болезнь
d) Болезнь Паркинсона
023. При коме у больных с микседемой назначают:
a) Тироксин
b) Тиреоидин
c) Кальцитонин
d) + Трийодтиронин
024. Отметить один из побочных эффектов при применении препаратов тиреоидных гормонов.
a) Повышение массы тела
b) Брадикардия
c) + Тремор
d) Снижение умственной и физической работоспособности
025. Указать препарат, угнетающий продукцию тиреоидного гормона передней доли гипофиза:
a) Мерказолил
b) Калия перхлорат
c) + Дийодтирозин
d) Радиоактивный йод
026. Верно ли утверждение, что мерказолил нарушает синтез тироксина и трийодтиронина в щитовидной железе:
a) + Верно
b) Не верно
027. Отметить основное показание к применению мерказолила:
a) Микседема
b) + Тиреотоксикоз
c) Галакторея
d) Сахарный диабет
028. Отметить механизм действия калия перхлората.
a) Угнетение продукции тиреотропного гормона
b) + Нарушение поглощения йода щитовидной железой
c) Разрушение клеток фолликулов щитовидной железы
d) Угнетение синтеза тиреоидных гормонов
препараты для применения при сосудистых патологиях :: SYL.ru
Заболевания сосудистой системы широко распространены во всём мире. Осложнения, которые они влекут за собой, часто становятся причинами инвалидности и смертности. Поэтому силы врачей направлены на профилактику и лечение сосудистых патологий, а также на борьбу с их последствиями. Наиболее распространёнными состояниями, приводящими к сгущению крови, являются: атеросклероз, осложнения сахарного диабета, варикозное расширение вен нижних конечностей, геморрой, нарушение целостности вен и артерий, малоподвижный образ жизни, из-за которого происходит застой. Всё это может привести к запуску специфических процессов в организме. Изменения в сосудистой и кровеносной системах стимулируют тромбообразование, которое ведёт к страшным последствиям. Антикоагулянты – препараты, которые помогают предотвратить этот процесс.
Механизм развития тромбоза
При замедлении кровотока, застойных явлениях в сосудах появляется риск развития тромба. Но для того чтобы он образовался, необходим ещё один фактор – повреждение эндотелия. Этот механизм приводит к адгезии тромбоцитов к сосудистой стенке. Это влечёт за собой физиологическую реакцию кровеносной системы, которая выражается в наслоении на сгусток фибрина, задержке там эритроцитов. Последним этапом является ретракция тромба, то есть плотное слипание всех его частей между собой (как бы склеивание). Этим процессам могут способствовать заболевания кровеносной системы, при которых кровь изначально предполагается густой консистенции. Кроме того, существует ответная реакция организма на большие потери жидкости – ДВС-синдром, который проявляется внутрисосудистым свёртыванием и является частой причиной смерти больных.
Механизм действия антикоагулянтов
Реакцией, обратной сгущению крови, является её разжижение. Для этого в организме имеются специальные вещества, контролирующие этот процесс, – антикоагулянты. Чаще всего при заболеваниях сосудистой системы естественной защиты бывает недостаточно. Поэтому осуществляется заместительная терапия медикаментами, содержащими антикоагулянты. Препараты имеют широкое распространение в медицине, и используются как для оказания экстренной помощи больным, так и в профилактических целях. Эти лекарственные средства оказывают своё действие при помощи нарушения образования фибрина – одного из участников тромбообразования. Они могут влиять на свёртываемость крови при помощи прямого и непрямого механизмов.
Классификация антикоагулянтов
Существует 2 большие группы препаратов, это – антикоагулянты прямого и непрямого действия. Первые оказывают угнетающее воздействие на тромбин, фактор крови, запускающий патологический механизм. Их применяют путём внутривенного введения. Наиболее яркий представитель первой группы – препарат «Гепарин».
Антикоагулянты непрямого действия выпускаются в виде таблеток, их роль заключается в блокировке протромбина, который образуется в печени. Эти препараты относятся к фармакологической группе антагонистов витамина К, наиболее яркий их представитель – лекарственное средство «Варфарин». Непрямые антикоагулянты, в свою очередь, бывают трех видов: моно-, дикумарины и индандионы.
Показания к применению
Антикоагулянты прямого действия имеют следующие показания к применению: тромбозы вен и артерий, нарушение коронарного и мозгового кровообращения – инфаркт миокарда, инсульт, варикозная болезнь, сахарный диабет (при развитии нефро-, ретинопатий), ДВС-синдром. Помимо этого, «Гепарин» и его производные назначают при переливании крови и операциях на сердце с использованием искусственных клапанов.
Антагонисты витамина К имеют те же показания, что и прямые антикоагулянты, но их эффект более продолжительный. Начало их действия тоже замедлено, поэтому их нельзя применять при острых процессах, которые требуют немедленной помощи. Антагонисты витамина К назначаются при хронических варикозных заболеваниях, сахарном диабете, сердечно-сосудистых патологиях.
Противопоказания к применению
Множество заболеваний сосудов могут осложняться кровотечениями. При этом препараты, разжижающие кровь, только усугубят положение. По этой причине все патологии, при которых существует риск, являются противопоказаниями к применению антикоагулянтов. Кровотечения происходят при ослаблении стенок сосудов, разрыве, ранее имеющихся дефектах (например, язвенная поверхность), при этом крайне опасно использовать антикоагулянты. Препараты как прямого, так и непрямого действия запрещены при следующих патологиях:
Артериальная гипертензия тяжёлой степени;.- Ретинопатия, имеющая склонность к геморрагическому процессу.
- Язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Полипы и кровоточащие опухоли.
- Расширение вен пищевода, к которому обычно приводят заболевания печени, в частности цирроз.
- Атеросклероз сосудов мозга у пожилых людей.
- Острая и хроническая почечная недостаточность.
- Эндокардит.
- Аневризмы аорты и церебральных артерий.
Артериальная гипертензия тяжёлой степени;.Кроме указанных патологий, антикоагулянты не рекомендуется использовать при алкоголизме, тяжёлом поражении геморроидальных вен, панкреатите.
Лекарственные препараты, относящиеся к группе антикоагулянтов
Представителями, оказывающими прямое действие, являются медикаменты «Кибернин», «Гепарин», «Тромбофоб», «Кальципарин», «Фрагмин», «Фраксипарин», «Флуксум», «Кливарин», «Клексан». К антагонистам витамина К относятся следующие антикоагулянты: препараты «Варфарин», «Синкумар», «Тромбостоп», «Фепромарон», «Фенилин» и т. п.