Дексаметазон (Dexamethasonum): рецепт, описание, инструкция

Фарм. группа

Глюкокортикоидные препараты

Аналоги (дженерики, синонимы)

амрадексон, аркодексан, кортадекс, деазон, декакорт, декакортин, декадин, декардан, декардон, декастеролон, дезометон, дексакорт, декамекортин, дексаметан, дексазон, дексон, дексовел, дексафер, гексадекадрол, гексадрол, милликортен, миникорт, новометазон, ортадексон, пренизолон ф, рестикорт, стералол, суперпрендол, фортекортин, детазон, сондекс, даксин, дексабене, дектазон, рафт, азидекс, аурикулярум, пледрекс, полидекса, софрадекс, рафт, фармадекс, фортекортин, тобрадекс

Рецепт (международный)

Rp.: Dexamethasoni 0,0005
D. t. d. № 30 in tab.
S. По 1 табл. 1 раз в день.

Rp.: Sol. dexamethasoni 0,025% – 2ml.
D. t. d. № 5 in ampull.
S. Вводить внутривенно струйно с 20 мл. 0,9% раствора натрия хлорида.

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк — 107-1/у

Действующее вещество

Дексаметазон (Dexamethasone)

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов.

Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени.
Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение ж

Дексаметазон (Dexamethasonum): описание, рецепт, инструкция

Аналоги (дженерики, синонимы)

Амрадексон, Аркодексан, Кортадекс, Деазон, Декакорт, Декакортин, Декадин, Декардан, Декардон, Декастеролон, Дезометон, Дексакорт, Декамекортин, Дексаметан, Дексазон, Дексон, Дексовел, Дексафер, Гексадекадрол, Гексадрол, Милликортен, Миникорт, Новометазон, Ортадексон, Пренизолон Ф, Рестикорт, Стералол, Суперпрендол, Фортекортин, Детазон, Сондекс, Даксин, Дексабене, Дектазон, Рафт, Азидекс, Аурикулярум, Пледрекс, Полидекса, Софрадекс, Рафт, Фармадекс, Фортекортин, Тобрадекс

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов.

Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени.
Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ. Обладает противошоковым действием.

 

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, Tmax — 1–2 ч. В крови связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 3–4,5 ч, T1/2 из тканей — 36–54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

 

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Дексаметазон РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (АМПУЛЫ): инструкция, описание PharmPrice

Инструкция по медицинскому применению лекарственногосредства

ДЕКСАМЕТАЗОН

 

Торговое название 

Дексаметазон

 

Международное непатентованное название 

Дексаметазон

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 мг/мл

 

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество — дексаметазона натрияфосфата 4,37 мг (эквивалентно дексаметазону фосфата 4,00 мг),

вспомогательные вещества: глицерин, динатрияэдетат, натрия гидрофосфат дигидрат, вода для инъекций.

 

Описание

Прозрачный, бесцветный или слегкажелтоватый раствор.

 

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероидное средство для системногоприменения, глюкокортикостероиды.

Код АТС  H02AB02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарат начинаетдействовать быстро, а после внутримышечного введения клинический эффектдостигается через 8 часов. Действие препарата пролонгированное и продолжаетсяот 17 до   28 дней после внутримышечноговведения и от 3 дней до 3 недель после локального применения (в областьпоражения). Доза дексаметазона 0,75 мг эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолонаи триамцинолона, 5 мг преднизона и преднизолона, 20 мг гидрокортизона и 25 мгкортизона. В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинамиплазмы крови, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальноеколичество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон  является жирорастворимым соединением. Препаратпервоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазонаметаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходитчерез мочу. Период полувыведения (Т1\2 ) составляет около  190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормономкоры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препаратоказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое               и десенсибилизирующее действие,обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточносведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как онидействуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системырецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидныхрецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный ииммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредствомминералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, атакже водный и электролитный баланс.

 

Показания к применению

Дексаметазон вводится внутривенно иливнутримышечно в острых случаях или при невозможности проведения пероральнойтерапии.

— заместительная терапия первичной и вторичной(гипофизарной)

   надпочечниковой недостаточности

— врождённая гиперплазия надпочечников,

— подострый тиреоидит и тяжёлые формыпослелучевого тиреоидита.

— ревматическая лихорадка

— острый ревмокардит

— пузырчатка,  псориаз, дерматит (контактный дерматит споражением

  большойповерхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный

  герпетиформный,себорейный и др.), экзема

— токсидермия, токсический эпидермальныйнекролиз (синдром  Лайелла)

— злокачественная экссудативная эритема(синдром Стивенса-Джонсона)

— аллергические реакции на ЛС и пищевыепродукты

—  сывороточная болезнь,  лекарственная экзантема

—  крапивница, ангионевротический отек

—  аллергическийринит, поллиноз

— заболевания, угрожающие потерей зрения(острый центральный

   хориоретинит,воспаление зрительного нерва)

— аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит,склерит, кератит,   ириит)

— системные иммунные заболевания (саркоидоз,височный артериит)

— пролиферативные изменении в орбите(эндокринная офтальмопатия,

  псевдоопухоли)

— симпатическая офтальмия

— иммуносупрессивная терапия притрансплантации роговицы.

Препарат применяется системно или местно (ввиде субконъюнктивальных, ретробульбарных или парабульбарных инъекций)

— язвенный колит

— болезнь Крона

— локальный энтерит

— саркоидоз (симптоматический)

— острый токсический бронхиолит

— хронический бронхит и астма (обострения)

— агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч.аутоиммунная

  гемолитическая, врожденная гипопластическая,эритробластопения)

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

— вторичная тромбоцитопения у взрослых,лимфома (ходжкинская,

  неходжкинская)

— лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

-заболевания почек аутоиммунного генеза (вт.ч. острый   гломеру-

 лонефрит)

— нефротический синдром

— паллиативная терапия лейкемии и лимфомы увзрослых

— острая лейкемия у детей

— гиперкальциемия при злокачественныхновообразованиях

— отёк головного мозга вследствие первичныхопухолей или метастазов

  вголовной мозг, вследствие краниотомии или травм головы.

Шок различного генеза

— шок, не отвечающий на стандартную терапию

— шок у пациентов с надпочечковойнедостаточностью

— анафилактический шок (внутривенно, послевведение адреналина)

Другие показания

Показания для внутрисуставного введениядексаметазона или введения в мягкие ткани:

— ревматоидный артрит (тяжёлое воспаление вотдельном суставе),

— анкилозирующий спондилит (когда воспалённыесуставы не отечают на

  стандартную терапию)

— псориатический артрит (олигоартикулярноепоражение и тендосинови-

  иты)

— моноартрит (после удаления внутрисуставнойжидкости)

— остеоартриты (только при наличии экссудата исиновиита)

— внесуставной ревматизм (эпикондилиты,тендосиновииты, бурситы).

Местное введение (инъекции в очаг поражения):

— келоиды

— гипертрофические, воспалённые иинфильтрированные очаги лишая,

  псориаза, кольцевидной гранулёмы,склерозирующего фолликулита,

  дискоиднойволчанки и кожного саркоидоза

— локализированная алопеция

 

Способ применения и дозы

Дозы устанавливаются индивидуально для каждогопациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительностилечения, переносимости кортикостероидов и реакции пациента на проводимуютерапию.

Парентеральное применение

Раствор для инъекций вводится внутривенно иливнутримышечно, а также в форме внутривенных вливаний (с глюкозой илифизиологическим раствором).

Рекомендуемая средняя начальная суточнаядоза  при внутривенном или внутримышечномвведении варьирует от  0,5 мг до 9 мг и,если необходимо, более. Начальную дозу дексаметазона необходимо применять дотех пор, пока не будет достигнут клинический эффект; затем доза постепенноуменьшается до минимально эффективной. В течение суток можно вводить от 4 до 20мг Дексаметазона 3-4 раза. Продолжительность парентерального введения обычносоставляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию пероральнойформой препарата.

Местное введение

Рекомендуемая разовая доза дексаметазона длявнутрисуставного введения составляет от 0,4 мг до 4 мг. Внутрисуставноевведение можно повторять через 3-4 месяца. Инъекции в один и тот же суставможно проводить только 3-4 раза в жизни, и нельзя совершать инъекции более чемв два сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может привестик повреждению внутрисуставного хряща и некрозу кости. Доза зависит от размерапоражённого сустава. Обычная доза дексаметазона составляет от      2 мг до 4 мг для крупных суставов и от 0,8мг до 1 мг для мелких суставов.

Обычная доза дексаметазона для введения внутрьсуставной сумки составляет от 2 мг до 3 мг, для введение во влагалище сухожилия– от   0,4 мг до1 мг, и для сухожилий — от 1 мг до 2мг.

При введении в ограниченные очаги пораженийиспользуются такие же дозы дексаметазона, что и для внутрисуставного введения.Препарат можно вводить одновременно, максимум, в два очага.

Рекомендуемая доза дексаметазона привоспалении мягких тканей (периартикулярное введение) составляет от  2 мг до 6 мг.

Дозирование у детей

При внутримышечном введении доза длязаместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площадиповерхности тела, которую делят на 3 инъекции с интервалом в 2 дня, или от0,008 мг до 0,01 мг/кг массы тела или от 0,2 мг до 0,3мг/м2 площадиповерхности тела ежедневно.

Для других показаний рекомендуемая дозасоставляет от 0,02 мг до 0,1 мг/кг массы тела или от 0,8 мг до 5 мг/м2площади поверхности тела, каждые 12-   24часа.

 

Побочные действия

— снижение толерантности к глюкозе,»стероидный» сахарный диабет или

  манифестация латентного сахарного диабета

— синдром Иценко-Кушинга, увеличение массытела

— икота, тошнота, рвота, повышение илиснижение аппетита, метеоризм,

  повышение активности «печеночных»трансаминаз и щелочной

  фосфатазы,панкреатит

— «стероидная» язва желудка идвенадцатиперстной кишки, эрозивный

  эзофагит,кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

— аритмии, брадикардия (вплоть до остановкисердца), развитие 

  (упредрасположенных пациентов) или усиление выраженности

  хроническойсердечной недостаточности, повышение артериального

  давления

— гиперкоагуляция, тромбоз

— делирий, дезориентация, эйфория,галлюцинации, маниакально-

депрессивный психоз, депрессия, паранойя

— повышение внутричерепного давления,нервозность, беспокойство,

  бессонница, головная боль, головокружение,судороги, вертиго

— псевдоопухоль мозжечка

— внезапная потеря зрения (при парентеральномвведении возможно

  отложение кристаллов препарата в сосудахглаза), задняя субкапсулярная

  катаракта,повышение внутриглазного давления с возможным

  повреждениемзрительного нерва, трофические изменения роговицы,

  экзофтальм,развитие вторичных бактериальных, грибковых или

  вирусных  инфекций глаз

— отрицательный азотистый баланс (повышенныйраспад белков),

  гиперлипопротеинемия

— повышенное потоотделение

— задержка жидкости и натрия (периферическиеотеки), гиперкилиемичес-

  кий синдром(гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц,

  необычная слабость и утомляемость)

— замедление роста и процессов окостенения удетей (преждевременное

  закрытиеэпифизарных зон роста)

— повышенное выведение кальция, остеопороз, патологическиепереломы

  костей,асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв

  сухожилий

— «стероидная» миопатия, атрофиямышц

— замедленное заживление ран, склонность кразвитию пиодермии и

  кандидозов

— петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер-или гипопигментация,

  стероидныеугри, стрии

— генерализованные и местные аллергическиереакции

— снижение иммунитета, развитие или обострениеинфекций

— лейкоцитурия

— нарушение секреции половых гормонов(нарушение менструального

  цикла,гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

— синдром «отмены»

— жжение, онемение, боль, парестезии иинфекции, некроз окружающих

  тканей,образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и

  подкожной клетчатки при внутримышечном введении(особенно опасно

  введение в дельтовидную мышцу), аритмии,»приливы» крови к лицу,

  судороги (при  внутривенном введении), коллапс (при быстромвведении

  большихдоз)

 

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активномувеществу или   вспомогательным

  компонентам препарата

— язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки

— остеопороз

— острые вирусные, бактериальные и системныeгрибковые инфекции

  (когда не применяется соответствующая терапия)

— синдром Кушинга

— беременность и период лактации

— почечная недостаточность

— цирроз печени или хронический гепатит

— острые психозы

— внутримышечное введение противопоказанопациентам с тяжёлыми

  нарушениямигемостаза (идиопатическая тромбоцитопеническая

  пурпура)

— для применения в офтальмологическойпрактике: вирусные и грибковые

  заболевания глаз

— острая форма гнойной глазной инфекции при отсутствииспецифической

 терапии,заболевания роговицы, сочетающиеся с дефектами эпителия,

 трахома,глаукома

— активная форма туберкулеза

 

Лекарственные взаимодействия

Эффективность дексаметазона снижается приодновременном приеме рифампицина, карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина(дифенилгидантоин), примидона, эфедрина или аминоглютетимида. Дексаметазонснижает терапевтический эффект гипогликемизирующих препаратов, гипотензивныхсредств, празиквантела и натрийуретиков; дексаметазон повышает активностьгепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон может изменять действиепротивосвертывающих препаратов кумаринового ряда.

Одновременное применение дексаметазона ибольших доз глюкокортикоидов или агонистов b2-рецепторов увеличивает риск развития гипокалиемии. Более высокаяаритмогенность и токсичность сердечных гликозидов отмечается у пациентов,страдающих гипокалиемией.

При одновременном применении пероральныхконтрацептивов период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиваться, чтоприводит к усилению их действия и увеличению количества побочных эффектов.

Противопоказано одновременное применениеритодрина и дексаметазона в период родовой деятельности, поскольку это можетпривести к гибели матери из-за отёка лёгких.

Одновременное назначение дексаметазона иметоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов 5-HT3рецепторов (серотониновые или 5-гидрокситриптаминовыерецепторы 3 типа), такие как ондансетрон или гранисетрон, эффективно дляпрофилактики тошноты и рвоты, вызываемых химиотерапией с применениемцисплатина, циклофосфамида, метотрексата, фтороурацила.

 

Особые указания

Применение в педиатрии

У детей во время длительного лечения  необходимо тщательно следить за динамикойроста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должныприменяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдениемврача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечениипрепаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контактес больными  корью, ветряной оспой,назначают специфические иммуноглобулины.

При сахарном диабете, туберкулёзе,бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях,сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите,дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазоннеобходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного леченияосновного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечениеглюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно вслучае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов:анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли,общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев можетсохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этотпериод возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а принеобходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательнопровести обследование пациента на наличие язвенной патологиижелудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию даннойпатологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент долженпридерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженнымсодержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентныхинфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать сантибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют напротяжении 8 недель до  и    2-х  недель после активной иммунизации(вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмамии нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначатьглюкокортикоиды необходимо с осторожностью.

Особенности влияния на способность управлятьтранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызватьголовокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе сдругими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля иуправления другими потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: возможно усугубление побочныхэффектов.

Лечение: следует отменить и назначитьсимптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

После исчезновения симптомов передозировкиприем препарата возобновляют.

 

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 4 мг/мл.

По 1 мл в ампулы из темного стекла с белойточкой и кольцом зеленого цвета для вскрытия ампул. По 5 ампул в контурнуюячейковую упаковку.                     По5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном ирусском языках помещают в пачку из картона. 

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

 

 

Адрес организации, принимающей на территорииРеспублики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «КРКА, д.д. Ново место» в РК

РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 5/1, секция3 А, 4-й этаж

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

www.krka.si

sT

Дексаметазон уколы : инструкция по применению

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью: его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

При однократном введении

— тошнота, рвота

— аритмии, брадикардия, вплоть до остановки сердца

— артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата)

— снижение толерантности к глюкозе

— снижение иммунитета

При продолжительной терапии

— стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение функции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция)

— панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота, в редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия

— дистрофия миокарда, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы

— делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психическая зависимость, беспокойство, нарушения сна, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные нарушения

— повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострение бактериальных, грибковых или вирусных заболеваний глаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза)

— повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость

— задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз

— замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Усиление боли в суставе, опухание сустава, безболезненное разрушение сустава, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении)

— замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

— гиперчувствительность, включая анафилактический шок, местные аллергические реакции — кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после внутривенной инъекции больших доз кортикостероидов-фосфатов

местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

— развитие или обострение инфекций (способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, риск тромбообразования и инфекций.

Дексаметазон Dexamethasonum (Decadron, Millicorten)

Дексаметазон (Dexamethasonum; синоним: Decadron, Millicorten; список Б) — это синтетический глюкокортикостероид, значительно более активный, чем кортизон. Показания к применению те же, что и у кортизона (см.).

Назначают дексаметазон внутрь по 0,001, а в тяжелых случаях по 0,002 г 3 раза в день. После наступления терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до 0,0005— 0,001 г в сутки. Суточную дозу назначают в 2—3 приема во время или после еды. Дексаметазон хорошо переносится больными, побочные явления вызывает редко. Форма выпуска: таблетки по 0,0005 и 0,001 г.

См. также Гормонотерапия, Кортикостероиды.

Дексаметазон (Dexametazon)— 16-а-метил-9-а-фтор-преднизолон. Весьма активное синтетическое кортикостероидное вещество. Его противовоспалительное действие в эксперименте в 190 раз сильнее действия естественного гормона, в то время как влияние на отложение гликогена только в 17 раз интенсивнее влияния естественного гормона. Активность препарата в 7 раз выше преднизона и в 35 раз выше кортизона. Препарат хорошо переносим. В терапевтических дозах относительно мало влияет на минеральный обмен и чаще всего не вызывает задержки хлора, натрия и воды в организме. Тем не менее может вызывать отеки. Незначительное действие дексаметазона на обмен электролитов объясняется тем, что он резко тормозит образование гидрокортизона, но не влияет на продукцию альдостерона.

Незначительно влияние дексаметазона и на обмен углеводов. Гликемия под его воздействием мало меняется. У больных сахарным диабетом, получавших преднизон или адренокортикотропный гормон, с переходом на дексаметазон наступало выраженное уменьшение гликозурии. По другим данным, дексаметазон у части больных вызывает обычное для гликокортикоидов действие на углеводный обмен.

Дексаметазон резко снижает выделение 17-кетостероидов с мочой. Мнение некоторых исследователей о том, что препарат вызывает появление ожирения по буйволовому типу и другие проявления гиперкортицизма в меньшей степени, чем преднизон, не подтверждается другими авторами.

Дексаметазон в 25 раз сильнее, чем кортизон, угнетает лимфоидную ткань. Вследствие усиленного выведения кальция с калом баланс этого минерала становится отрицательным. На артериальное кровяное давление дексаметазон, по-видимому, не оказывает влияния. Сравнительно часто наблюдались кожные геморрагические сыпи, протекавшие без изменения числа тромбоцитов и времени свертывания крови. Действие на желудочно-кишечный тракт, возможно, даже сильнее, чем других кортикоидов.

Большие дозы препарата усиливают обмен азота и приводят к его отрицательному балансу. Однако одновременно резко усиливается аппетит, что вызывает прибавление в весе.

Побочные явления при лечении дексаметазоном появляются только после длительного лечения, но тогда в более тяжелой форме. Они включают в себя остеопороз, гиперкортицизм, гипопротеинемию, отеки. На этом основании считают, что дексаметазон малопригоден для длительного лечения, но эффективен при коротких курсах.

Способ применения. Назначают дексаметазон внутрь. Для лечения надпочечно-полового синдрома, вызванного гиперплазией коры надпочечников, дексаметазон применяют в количестве 0,00075—0,00125 в сутки. Применение его основано на резко выраженном тормозящем действии дексаметазона на гипофиз в эксперименте.

У больных ревматоидным артритом клинические результаты лучше, чем при лечении преднизоном. Необходимая поддерживающая доза в среднем 0,0013 в сутки (от 0,0008 до 0,002).

При ревматизме начальная доза препарата составляла 0,002— 0,005 в сутки, поддерживающая 0,001—0,002. В течение 4—5 дней у больных наступает резкое клиническое улучшение.

При лечении больных ревматизмом детей начальная доза составляет 0,00014—0,0002 на 1 кг веса. Поддерживающая доза 0,001.

Хорошее действие препарат оказывает при бронхиальной астме, экземе, крапивнице, отеке Квинке, острых приступах подагры, рассеянной красной волчанке, сезонном катаре верхних дыхательных путей.

Дозировка. Обычная суточная доза составляет 0,0003, в тяжелых случаях ее увеличивают до 0,001—0,003, после наступления терапевтического эффекта ее понижают постепенно до 0,0005—0,001 в день. Дневную дозу назначают в два—три приема во время или после еды.

Прекращают лечение постепенно, целесообразно в конце лечения назначить несколько инъекций адренокортикотропного гормона.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0005—0,001.
Rp. Dexametazoni 0,0005.
D. t. d. in tabulettis N. 20.
S. По 0,5 таблетки три раза в день.