Препараты бра – Нош-Бра инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Nos-Bra таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. (6552)

Содержание

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2: список препаратов

Среди основных факторов развития ишемической болезни и инсультов как главных причин смертности в России — гипертоническая болезнь, которая характеризуется подъемами артериального давления выше 140/80 мм.рт.ст. Лечение артериальной гипертонии — длительный, чаще всего пожизненный процесс. В этой ситуации необходим грамотный подход к выбору гипотензивной терапии, характеризующейся значительной антигипертензивной эффективностью, положительным влиянием на органы, подвергающиеся пагубному влиянию повышенного давления, минимальными побочными эффектами и удобными способами применения. Согласно современным рекомендациям, одними из основных групп препаратов, использующихся в лечении артериальной гипертонии, являются блокаторы ангиотензиновых рецепторов 2 в качестве единственного препарата или в комбинациях с другими средствами.

1
Механизм действия и фармакологические эффекты

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны) – это класс гипотензивных препаратов, механизм действия которых основан на торможении активности ренин–ангиотензин–альдостероновой системы (РААС) – главного гормонального регулятора артериального давления (АД) и объема крови в организме.

БРА ингибируют (затормаживают) ангиотензиновые рецепторы первого типа, посредством которых осуществляются негативные влияния ангиотензина II, а именно:

повышение АД за счет сужения сосудов;
увеличение обратного захвата ионов Na⁺ в канальцах почек;
усиление выработки альдостерона, адреналина и ренина – основных сосудосуживающих гормонов;
стимулирование структурных изменений в стенке сосудов и сердечной мышце;
активация активности симпатической (возбуждающей) нервной системы.

Чрезмерная активность рецепторов ангиотензина 2 приводит к появлению вредных, часто опасных для жизни изменений внутренних органов (табл. 1).

Активность рецепторов 1-го типа ангиотензина 2 в отношении внутренних органов:

Пораженный орган	Изменения	Заболевание
Головной мозг	Атеросклероз	Инсульт
Сосудистая стенка	Вазоконстрикция. Гипертрофия стенки. Дисфункция эндотелия	Артериальная гипертония
Сердце	Гипертрофия левого желудочка. Фиброз. Ремоделирование. Апоптоз	Инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность
Почки	Снижение клубочковой фильтрации. Протеинурия. Повышенное высвобождение альдостерона. Гломерулосклероз	Хроническая почечная недостаточность

БРА, избирательно действующие на 1-й тип рецепторов, снижают тонус сосудов, улучшают диастолическую функцию миокарда, стимулируют уменьшение гипертрофии сердечной мышцы, снижают секрецию гормонов альдостерона, норадреналина, эндотелина. БРА по своим свойствам похожи на активность другого класса гипотензивных препаратов – ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ ): оба препарата значительно улучшают функцию почек. Рекомендован переход с блокаторов ангиотензина II на ингибиторы АПФ в случае, если первые вызывают кашель.

Таблетки от сердечной недостаточности: показания и противопоказания, побочные эффекты

2
Метаболические эффекты и классификация

Блокаторы рецепторов ангиотензина, особенно Лозартан, обладают урикозурическим (способствующим выведению мочевой кислоты с мочой ) эффектом. Подобное свойство дает дополнительные преимущества комбинированной терапии с тиазидными диуретиками. Большинство препаратов перечня БРА способны повышать инсулиновую чувствительность периферических тканей. Данный эффект обусловлен симпатолитическим действием, улучшением эндотелиальной функции и расширением периферических сосудов.

Также было доказано влияние БРА на особые рецепторы PPRAγ, что напрямую обеспечивает повышение чувствительности к инсулину на уровне клетки и стимулирует противовоспалительный ответ, уменьшает уровень триглицеридов и свободных жирных кислот. Современные исследования демонстрировали возможность предупреждения развития сахарного диабета 2 типа при приеме БРА.

Классификация БРА:

Признак классификации	Группы	Примеры препаратов
Химическая структура	Бифениловые/небифениловые производные тетразола/негетероциклические соединения	Лозартан, Ирбесартан, Тазосартан, Кандесартан/Телмисартан, Эпросартан/Валсартан
Наличие фармакологической активности	Активные препараты/пролекарства	Эпросартан, Ирбесартан, Валсартан, Ирбесартан/Олмесартан, Лозартан, Кандесартан, Азилсартан
Механизм взаимодействия	Конкурентный/неконкурентный механизм	Эпросартан, Лозартан/Валсартан, Телмисартан, Ирбесартан, Олмесартан

Препараты для нормализации артериального давления: классификация, побочные эффекты, противопоказания

3
Клиническая фармакология

Все препараты высокоактивны в крови, имеют хорошую биодоступность и длительно действуют при приеме внутрь, поэтому их рекомендуется принимать один раз в день. БРА преимущественно выводятся печенью и в малой степени почками, что делает возможным их осторожное применение при почечной недостаточности. Поскольку БРА сходны по активности с иАПФ, блокаторы ангиотензина II не следует назначать при стенозе обеих почечных артерий. Эпросартан и Телмисартан относительно противопоказаны при заболеваниях печени и желчных протоков, так как более 90% их концентрации элиминируется печенью. Клиническая фармакология основного списка препаратов представлена в таблице 3.

Фармакокинетические параметры антагонистов рецепторов ангиотензина II:

Препарат	Биодоступность(%)	Связь с белками плазмы (%)	Максимальная концентрация (ч )	Период полувыведения (ч)	Печеночная экскреция (%)	Почечная э кскреция (%)
Валсартан	23	94-97	2-4	6-7	70	30
Ирбесартан	60-80	96	1,5-2	11-15	Более 75	20
Кандесартан	42	Более 99	4	9	68	33
Лозартан	33	99	1-2	2 (6-7)	65	35
Телмисартан	42-58	Более 98	0,5-1	24	Более 98	Менее 1
Эпросартан	13	98	1-2	5-9	70	30

БРА влияют на нейрогуморальные взаимодействия в организме, включающие основные регуляторные системы: РААС и симпато-адреналовой системы (САС), ответственных за повышение АД, появление и прогрессирование сердечно-сосудистых патологий.

Инструкция по применению препарата Коринфар: показания и противопоказания к приему

4
Показания и противопоказания

Основные показания к назначению блокаторов ангиотензиновых рецепторов:

артериальная гипертония;
хроническая сердечная недостаточность (ХСН функциональных классов II–IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации NYHA в комбинациях препаратов, при невозможности применения или неэффективности терапии иАПФ) в комплексном лечении;
увеличение процента больных, перенесших острый инфаркт миокарда, осложненный недостаточностью левого желудочка и/или систолической левожелудочковой дисфункцией, при стабильной гемодинамике;
уменьшение вероятности развития острых нарушений мозгового кровообращения (инсультов) у больных с артериальной гипертонией и левожелудочковой гипертрофии;
нефропротективная функция у пациентов с сахарным диабетом второго типа, ассоциированным с протеинурией с целью ее снижения, регрессирования патологии почек, уменьшения риска прогрессирования хронической почечной недостаточности до терминальной стадии (предупреждение проведения гемодиализа, вероятности повышения концентрации креатинина сыворотки крови).

Противопоказания к применению БРА: индивидуальная непереносимость, двустороннее стенозирование артерий почек или стеноз артерии единственной почки, беременность, лактация.

5
Побочные действия

По данным исследований, препараты БРА имеют минимальное количество зафиксированных побочных эффектов. В отличие от похожего класса антигипертензивных препаратов иАПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II существенно реже вызывают кашель. При увеличении дозировок и сочетании с приемом мочегонных средств возможно развитие реакций гиперчувствительности, ортостатической гипотензии.

В случае назначения БРА у пациентов с хронической почечной недостаточностью или недиагностированным стенозом почечных артерий возможно развитие гиперкалиемии, нарастание креатинина и мочевины крови, что требует уменьшения дозировок лекарства. Данных о повышении риска развития онкологических заболеваний при длительном приеме блокаторов рецепторов ангиотензина в результате многочисленных исследований не выявлено.

6
Фармакологические взаимодействия

Блокаторы рецепторов ангиотензина II могут вступать в фармакодинамические взаимодействия, изменяя проявление гипотензивного эффекта, увеличением концентрации калия в сыворотке крови при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и калийсберегающими препаратами. Фармакокинетическое взаимодействие возможно также с Варфарином и Дигоксином (таблица 4).

Лекарственное взаимодействие блокаторов рецепторов ангиотензина II:

Взаимодействующий препарат	Антагонисты рецепторов ангиотензина II	Результат взаимодействия
Алкоголь	Лозартан, Валсартан, Эпросартан	Усиление гипотензивного эффекта
Гипотензивные препараты, диуретики	Все	Усиление гипотензивного эффекта
Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики	Все	Ослабление гипотензивного эффекта
Калийсберегающие диуретики, калийсодержащие препараты	Все	Гиперкалиемия
Варфарин	Валсартан, Телмесартан	Уменьшение максимальной концентрации в крови, увеличение протромбинового времени
Дигоксин	Телмисартан	Увеличение максимальной концентрации в крови

7
Список препаратов и их торговые названия

В настоящее время в условиях рыночной экономики существует значительное число торговых марок препаратов, содержащих одно и то же действующее вещество. Для выбора подходящего препарата обязательно необходима консультация специалиста.

Список наиболее назначаемых БРА и их торговые названия:

Действующее вещество	Торговые названия (компания-производитель)	Особенности препарата
Валсартан	Валз (Actavis Group hf.), Вальсакор (KRKA), Валсартан-СЗ (Северная звезда), Диован (Novartis Pharma)	Применяется у больных после перенесенного острого нарушения коронарного кровотока (инфаркта миокарда). Следует аккуратно применять в случае необходимости управления транспортными средствами, поскольку возможно нарушение концентрации внимания
Ирбесартан	Апровель (Санофи Клир ЭсЭнСи), Ирсар (Канонфарма продакшн ЗАО)	Не рекомендуется для применения у пациентов, страдающих первичным гиперальдостеронизмом, в случае высоких стадий хронической почечной недостаточности, у больных, недавно перенесших пересадку почки
Кандесартан	Ангиаканд (Канонфарма продакшн ЗАО ), Ордисс (Teva), Ксартен (ВЕРТЕКС ЗАО)	Во время лечения может возникать головокружение и повышенная усталость. Это следует принимать во внимание до начала работы с техникой или управления автотранспортом
Лозартан	Лориста (КРКА-Рус), Вазотенз (СиЭнВиТи ФАРМА ЛИМИТЕД), Лозап (Zentiva a.s)	Назначается чаще всего. Обладает дополнительным урикозурическим эффектом. Может рекомендоваться в комплексной терапии подагры
Телмисартан	Телсартан (Dr. Reddy’s), Микардис (Boehringer Ingelheim Pharma)	Достоверно предупреждает развитие острых нарушений мозгового кровообращения и острых нарушений коронарного кровотока (инфаркт миокарда), обладает выраженным нефропротективным эффектом

Перед началом применения подобных лекарственных средств обязательно нужно проконсультироваться с врачом.

Блокаторы ангиотензиновых рецепторов

БРА — группа препаратов, которые блокируют рецепторы 1-го типа к ангиотензину II.

КЛАССИФИКАЦИЯ

По химическому строению
• Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан, кандесартан.
• Небифениловые нететразоловые соединения: телмисартан, эпросартан.
• Негетероциклические соединения: валсартан.

По особенностям действия
• Активные препараты (эпросартан, ирбесартан, валсартан, телмисартан).
• Пролекарства (лозартан, кандесартан).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
БРА избирательно блокируют рецепторы 1-го типа к ангиотензину II и подавляют обусловленную им вазоконстрикцию, расширяют преимущественно отводящую артериолу клубочков, снижая фильтрационное давление в почках, уменьшают секрецию альдостерона и ряда других прессорных гормонов (норадреналина, эндотелина и др.), улучшают функцию эндотелия. Гемодинамические эффекты во многом схожи с действием ингибиторов АПФ. Это относится также к торможению пролиферации гладкомышечных клеток, уменьшению стимулирующего влияния ангиотензина II на миокард (препятствует гипертрофии

кардиомиоцитов), торможению образования коллагена в фибробластах. При блокировании 1-го типа рецепторов к ангиотензину II происходит компенсаторная стимуляция других подтипов рецепторов (преимущественно 2-го, а также 3-го и 4-го типов), что тоже имеет отношение к терапевтическому действию препаратов данного класса. Стимуляция 2-го типа рецепторов сопровождается антипролиферативным действием, выделением натрия с мочой, улучшением выработки оксида азота эндотелиальными клетками, высвобождением ряда сосудорасширяющих простагландинов.

Основные фармакологические эффекты
Блокирование 1-го типа рецепторов к ангиотензину II играет важнейшую роль в органопротекции прежде всего при АГ, а также и при ХСН, СД, нефропатиях (табл. 7-20).

Роль рецепторов 1-го типа к ангиотензину II в поражении органов мишеней

Орган	Патологические изменения при стимуляции рецепторов 1-го типа к ангиотензину II	Заболевание
Головной мозг	Атеросклероз	Инсульт
Сосудистая стенка	Вазоконстрикция. Гипертрофия. Дисфункция эндотелия	АГ
Сердце	ГЛЖ. Фиброз. Ремоделирование. Апоптоз	ИМ. ХСН
Почка	Снижение клубочковой фильтрации. Протеинурия. Повышение высвобождения альдостерона. Гломерулосклероз	Хроническая почечная недостаточность

• Антигипертензивное действие. Снижение АД происходит за счет уменьшения ОПСС при отсутствии изменений сердечного выброса и ЧСС. Степень снижения АД зависит от исходной активности ренин-ангиотензиновой системы.

• Метаболические эффекты.
✧ Урикозурическое действие. БРА, в частности лозартан, обладают урикозурическим дозозависимым действием.
Точное клиническое значение данного эффекта неизвестно, но это может давать дополнительные преимущества при одновременном назначении с тиазидными диуретиками.
✧ Повышение чувствительности периферических тканей к инсулину (за счет симпатолитического действия, торможения пролиферации жировых клеток, стимуляции ядерных рецепторов пролифератора пероксисом).
• Уменьшение выраженности ГЛЖ.
• Нефропротективное действие.

КЛИНИЧЕСКОЕ ЗНАЧЕНИЕ
Назначение БРА сопровождается профилактикой развития новых случаев СД 2-го типа; cнижением риска смертельных и несмертельных ИМ, а также инсультов (в том числе повторных), риска развития терминальной почечной недостаточности, снижением общей смертности.
Благоприятное действие препараты оказывают у больных с ХСН, АГ (в том числе на фоне ГЛЖ), нефропатией (в том числе диабетической), остром периоде ИМ и в постинфарктном периоде. Снижается риск развития новых случаев ФП у больных с АГ и ХСН.

ФАРМАКОКИНЕТИКА
Все препараты достаточно активны при приеме внутрь и длительно действуют, что позволяет назначать их 1 раз в сутки. Большинство препаратов выводится через печень и почки, эпросартан и телмисартан — в большей степени через печень (более 90%), поэтому они относительно противопоказаны при обструктивных заболеваниях желчевыводящих путей.

Свойства основных блокаторов рецепторов к ангиотензину II

Препарат	Биодоступность, %	Связывание с белками плазмы, %	Активный метаболит	Период полувыведения, ч	Пик эффекта, ч	Стандартная доза, мг в сутки
Лозартан	33	92–99	EXP13174	2	0,5–4,0	5–100
Валсартан	25	94–97	Нет	6	2–4	80–320
Ирбесартан	60–80	90	Нет	11–15	1,5–2	150–300
Эпросартан	13	98	Нет	5–9	1–3	400–800 (600)
Кандесартан	15	99,8	CV 15 959 (кандесартан)	24	3–4	8–32

,

ПОКАЗАНИЯ
• Артериальная гипертензия. БРА можно использовать в качестве терапии первой линии. Также препараты этой группы можно использовать для вторичной профилактики инсульта и для снижения АД в остром периоде инсульта. За счет хорошей переносимости они показаны больным с побочными эффектами при приеме препаратов других групп, а также при низкой приверженности к лечению.

• Хроническая сердечная недостаточность. БРА показаны всем больным в случае непереносимости ингибиторов АПФ.
Также их можно применять у больных после ИМ и при лечении клинически выраженной ХСН наравне с ингибиторами АПФ. Особенно показаны больным с ХСН при наличии АГ и ГЛЖ. В лечении ХСН наиболее изучены лозартан, валсартан и кандесартан.
✧ Выбор дозы. При отсутствии осложнений и хорошей переносимости терапии дозу удваивают через 3–5 дней лечения. Для кандесартана целевая доза при ХСН — 16 мг в сутки, для валсартана — 320 мг, для лозартана — 100 мг.
Можно совместно назначать БРА с ингибиторами АПФ в лечении ХСН (кандесартан или валсартан) при непереносимости β-адреноблокаторов.
• Нефропатия при СД 2-го типа. БРА — препараты выбора.

• Протеинурия другой этиологии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Беременность.
• Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.
• Индивидуальная непереносимость.

Следует соблюдать осторожность при назначении БРА пациентам со значительно нарушенной функцией почек, при одновременном назначении с ингибиторам АПФ, антагонистами альдостерона и препаратами калия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Среди всех антигипертензивных ЛС БРА обладают наименьшим количеством побочных эффектов. В целом профиль побочных эффектов не отличается от плацебо.
• Частота кашля существенно меньше, чем при приеме ингибиторов АПФ, и не отличается от группы плацебо (не более 1%).
• Гиперчувствительность.
• Ортостатическая артериальная гипотензия (обычно возникает при назначении большой дозы препаратов, особенно у больных, получающих мочегонные).
• Повышение уровня креатинина и калия плазмы крови (при недиагностированном стенозе почечных артерий или при хронической почечной недостаточности). Необходимо уменьшить дозу.
• Ангионевротический отек (крайне редко).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
БРА можно сочетать с любыми другими антигипертензивными ЛС, кроме ингибиторов АПФ (кроме редких исключений).

Наиболее рационально сочетание с тиазидным диуретиком. Гиперкалиемия может возникать при одновременном назначении с антагонистами альдостерона.

Препараты бра список

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2: основные препараты, показания и противопоказания к применению

Препараты

20.09.2017

10.4 тыс.

6.9 тыс.

5 мин.

повышение АД за счет сужения сосудов;
увеличение обратного захвата ионов Na+ в канальцах почек;
усиление выработки альдостерона, адреналина и ренина – основных сосудосуживающих гормонов;
стимулирование структурных изменений в стенке сосудов и сердечной мышце;
активация активности симпатической (возбуждающей) нервной системы.

Активность рецепторов 1-го типа ангиотензина 2 в отношении внутренних органов:

Пораженный органИзмененияЗаболевание

Головной мозг	Атеросклероз	Инсульт
Сосудистая стенка	Вазоконстрикция. Гипертрофия стенки. Дисфункция эндотелия	Артериальная гипертония
Сердце	Гипертрофия левого желудочка. Фиброз. Ремоделирование. Апоптоз	Инфаркт миокарда. Сердечная недостаточность
Почки	Снижение клубочковой фильтрации. Протеинурия. Повышенное высвобождение альдостерона. Гломерулосклероз	Хроническая почечная недостаточность

Классификация БРА:

Признак классификацииГруппыПримеры препаратов

Химическая структура	Бифениловые/небифениловые производные тетразола/негетероциклические соединения	Лозартан, Ирбесартан, Тазосартан, Кандесартан/Телмисартан, Эпросартан/Валсартан
Наличие фармакологической активности	Активные препараты/пролекарства	Эпросартан, Ирбесартан, Валсартан, Ирбесартан/Олмесартан, Лозартан, Кандесартан, Азилсартан
Механизм взаимодействия	Конкурентный/неконкурентный механизм	Эпросартан, Лозартан/Валсартан, Телмисартан, Ирбесартан, Олмесартан

Фармакокинетические параметры антагонистов рецепторов ангиотензина II:

ПрепаратБиодоступность(%)Связь с белками плазмы (%)Максимальная концентрация (ч )Период полувыведения (ч)Печеночная экскреция (%)Почечная э кскреция (%)

Валсартан

94-97

2-4

Препараты бра список — Давление и всё о нём