противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – раствор д/инъекций; капсулы в справочнике лекарственных средств

Препарат, улучшающий метаболизм. Является структурным аналогом предшественника карнитина гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом водорода замещен на атом азота.

Предполагается, что существует 2 механизма воздействия Милдроната на организм

1. Влияние на синтез карнитина

В результате угнетения активности бутиробетаингидроксилазы Милдронат снижает биосинтез карнитина и тормозит транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембрану клеток, предотвращая накопление в клетках активированных производных неокисленных жирных кислот — ацилкарнитина и ацилкоэнзима А, которые обладают выраженными свойствами детергентов. В условиях ишемии Милдронат восстанавливает равновесие между доставкой и потреблением кислорода в клетках, устраняет нарушения транспорта АТФ, одновременно активируя альтернативный источник энергии — гликолиз, который осуществляется без дополнительного потребления кислорода.

При повышенной нагрузке в результате интенсивного потребления энергии в клетках здорового организма происходит временное снижение содержания жирных кислот, главным образом, карнитина. Известно, что биосинтез карнитина регулируется его уровнем в плазме крови и стрессом, но не зависит от концентрации предшественников карнитина в клетке. Поскольку Милдронат тормозит превращение ГББ в карнитин, это приводит к снижению укровня карнитина в крови, что в свою очередь активирует процесс синтеза предшественника карнитина — ГББ.

При снижении концентрации Милдроната процесс биосинтеза карнитина восстанавливается и концентрация жирных кислот в клетке нормализуется. Таким образом, клетки подвергаются регулярной тренировке, которая способствует их выживанию в условиях повышенной нагрузки, при которой содержание жирных кислот в них регулярно снижается, а при уменьшении нагрузки содержание жирных кислот быстро восстанавливается. В условиях реальной перегрузки клетки, «тренированные» с помощью Милдроната, выживают в тех условиях, когда «нетренированные» клетки погибают.

2. Функция медиатора гипотетической ГББ-ергической системы

Выдвинута гипотеза, что в организме существует ранее не описанная система передачи нервных импульсов — ГББ-ергическая система, крторая обеспечивает передачу нервных импульсов на соматические клетки. Медиатором этой системы является непосредственный предшественник карнитина — сложный эфир ГББ. В результате действия эстеразы этот медиатор отдает клетке электрон, перенося, таким образом, электрический импульс, а сам превращается в ГББ.

Синтез ГББ возможен в любой соматической клетке организма. Его скорость регулируют интенсивность стимула и затраты энергии, которые в свою очередь зависят от концентрации карнитина. Поэтому при снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ. При повышении концентрации медиатора (сложного эфира ГББ) в каком-либо месте в организме при участии ЦНС включаются регуляторные механизмы, которые «отвечают» именно за него.

Таким образом, в организме существует экономичная цепь реакций, которая обеспечивает адекватный ответ на раздражение или стресс:

• она начинается с получения сигнала от нервных волокон (в виде электрона), затем следует синтез ГББ и его сложного эфира, который, в свою очередь, переносит сигнал на мембраны соматических клеток. Соматические клетки в ответ на раздражение синтезируют новые молекулы, обеспечивая распространение сигнала. После этого гидролизованная форма ГББ при участии активного транспорта поступает в печень, почки и семенники, где превращается в карнитин.

Как уже указывалось ранее, Милдронат является структурным аналогом ГББ, в котором один атом водорода замещен атомом азота. Поскольку Милдронат может подвергаться действию ГББ-эстеразы, он может выполнять функции гипотетического «медиатора». Однако ГББ-гидроксилаза не действует на милдронат и поэтому при его введении в организм концентрация карнитина не повышается, а снижается. Благодаря тому, что Милдронат сам действует как «медиатор» стресса, а также повышает содержание ГББ, он способствует развитию ответной реакции организма. В результате, возрастает общая метаболическая активность и в других системах, например, ЦНС.

Результаты экспериментальных исследований

В опытах на наркотизированных кошках исследовано влияние милдроната на показатели деятельности сердечно-сосудистой системы. Установлено, что в широком диапазоне доз препарат увеличивает объемный кровоток, систолический и минутный объемы, не оказывает существенного влияния или несколько понижает венозное давление. Эти данные свидетельствуют о положительном влиянии Милдроната на сократительную функцию миокарда.

Милдронат оказывает защитное действие при гипоксии миокарда. В опытах на изолированных предсердиях кролика установлено, что после прекращения гипоксического воздействия препарат ускоряет восстановление сократительной способности миокарда до нормального уровня.

В другой серии опытов на наркотизированных белых крысах выявлено, что введение Милдроната перед началом эксперимента устраняет нарастание ишемии (подъем сегмента ST) после перевязки левой коронарной артерии, уменьшает соответствующий очаг инфаркта и увеличивает продолжительность жизни животных. При повторном введении препарата в течение 10 дней обнаружено выраженное (больше чем в 2 раза по сравнению с контролем) уменьшение очага инфаркта.

Милдронат эффективнее нифедипина предупреждает развитие нарушений сердечного ритма, в том числе и фибрилляции желудочков, у крыс после перевязки коронарных артерий.

В условиях «облегченного» экспериментального инфаркта миокарда (перевязка левой коронарной артерии на ≤1 ч) у собак препарат устраняет ишемические изменения ЭКГ.

Милдронат защищает миокард от повреждающего действия катехоламинов и алкоголя.

В опытах на крысах установлено, что предварительное введение Милдроната у 50% животных полностью устраняет изменения ЭКГ, вызываемые изопротеренолом (изадрином) и эпинефрином (адреналином). Гистологическое исследование миокарда крыс свидетельствует о том, что в случае применения эпинефрина милдронат защищает клетки миокарда, предупреждает развитие необратимых изменений кардиомиоцитов и содействует восстановлению нормальной структуры миокарда.

В экспериментальных исследованиях установлено, что токсическими концентрациями этилового спирта вызванные поражения миокарда в принципе не отличаются от таковых, вызванных ишемией или стрессом.

Можно предположить, что это обусловлено сходством механизмов действия факторов, поражающих ткани миокарда. Данные о том, что Милдронат уменьшает поражения миокарда, вызванные этиловым спиртом, служат обоснованием использования препарата для коррекции функциональных и органических нарушений организма при хронической алкогольной интоксикации.

Экспериментально установлено, что Милдронат примерно в 5 раз снижает возбуждающий эффект этилового спирта. В условиях «свободного выбора» милдронат на 80-100% снижает потребление этилового спирта экспериментальными животными.

В опытах на животных наблюдали антигипоксическое и улучшающее мозговой кровоток действие препарата. Установлено, что Милдронат оказывает положительный эффект при ишемии ткани мозга. Препарат оптимизирует распределение объема мозгового кровотока в пользу очагов ишемии, повышает устойчивость нейронов к гипоксии. Так, в опытах на крысах препарат частично или полностью устранял изменения ЭЭГ после окклюзии сонной артерии.

Милдронат оказывает активирующее влияние на ЦНС:

• возрастает двигательная активность и физическая работоспособность, отмечена стимуляция двигательных реакций, а также антистрессовый эффект, проявляющийся в стимуляции симпатической нервной системы, повышении содержания катехоламинов в мозге и надпочечниках, защитном действии в отношении вызываемых стрессом изменений внутренних органов.

Полученные результаты экспериментальных исследований свидетельствуют об эффективности Милдроната и возможности его применения при цереброваскулярной патологии.

Результаты клинических исследований

Анализ клинических данных о курсовом лечении стабильной стенокардии Милдронатом свидетельствует о том, что под влиянием препарата снижаются частота и интенсивность приступов, а также уменьшается количество используемого нитроглицерина. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие при наличии ИБС и желудочковых экстрасистол и менее эффективен при наджелудочковых экстрасистолах.

Особого внимания заслуживает способность препарата снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают показателем эффективности антиангинального лечения ИБС. Милдронат оказывает благоприятное действие на атеросклеротические процессы в коронарных и других периферических сосудах в результате снижения уровня общего холестерина в плазме крови и индекса атерогенности.

Роль Милдроната в лечении хронической сердечной недостаточности, обусловленной ИБС, проанализирована на основании довольно большого числа клинических исследований, которые свидетельствуют о том, что препарат увеличивает толерантность к физической нагрузке и объем работы, выполняемой пациентами, страдающими сердечной недостаточностью.

В отдельном исследовании Латвийского и Томского институтов кардиологии изучена эффективность Милдроната при сердечной недостаточности средней степени тяжести (II функциональный класс по классификации NYHA). После лечения Милдронатом 59-78% пациентов с начальным диагнозом сердечной недостаточности II функционального класса было отнесено к группе I функционального класса.

Установлено, что Милдронат улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Отмечено, однако, что Милдронат может вызвать умеренную артериальную гипотензию, кожные аллергические реакции, головную боль, чувство дискомфорта под ложечкой. При тяжелой сердечной недостаточности Милдронат следует назначать в сочетании с традиционными средствами, применяемыми для лечения этого заболевания.

Хороший клинический эффект Милдроната проявился у пациентов с кардиалгией, развившейся вследствие климакса и алиментарного ожирения.

В клинических условиях установлено, что при лечении Милдронатом уменьшается частота рецидивов алкоголизма. Показано, что Милдронат позволяет купировать синдром алкогольной абстиненции.

Милдронат является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Установлено, что Милдронат нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность.

Исследовано влияние Милдроната на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической эффективности свидетельствуют о положительном, зависимом от дозы влиянии препарата на восстановление физической работоспособности и функциональной независимости пациентов в период выздоровления. При анализе изменений отдельных и интегральных интеллектуальных функций выявлено положительное влияние Милдроната на процесс восстановления интеллектуальных функций в период реабилитации. Выяснено, что Милдронат улучшает качество жизни выздоравливающих (главным образом, в результате восстановления физических функций), а также способствует ликвидации душевных расстройств у пациентов.

В период реабилитации Милдронат оказывает положительное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

В клинике и практике спортивной медицины подтверждены экспериментальные данные о способности Милдроната повышать работоспособность и ускорять процессы восстановления работоспособности после интенсивных физических нагрузок. Эти особенности действия препарата характеризуются улучшением переносимости тренировочных нагрузок, устранением чувства усталости, приливом бодрости. Кроме того препарат снижает эмоционально-психическое напряжение (исчезновение апатии и раздражительности после нагрузок на тренировках и соревнованиях).

Токсикологическая характеристика

Милдронат малотоксичен. При введении мышам и крысам действующего вещества через рот величина LD₅₀ превышала 18000 мг/кг. Повторное введение милдроната крысам и собакам в течение 6 мес не вызывало неблагоприятных изменений массы тела, состава крови, биохимических показателей крови и мочи животных. В высоких дозах Милдронат вызывал у собак кровоизлияния в печени и почках, не оказывая влияния на функции этих органов.

При изучении специфической токсичности Милдроната тератогенное и эмбриотоксическое действие не наблюдалось. У препарата отсутствуют мутагенные и канцерогенные свойства. В опытах на животных аллергизирующее действие не выявлено.

Милдронат 500 мг №60 капс.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного препарата

МИЛДРОНАТ®

Торговое название

МИЛДРОНАТ®

Международное непатентованное название

Мельдоний

Лекарственная форма

Капсулы 500 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – мельдония дигидрат 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный высушенный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат,

капсула (корпус и крышка): титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 00 белого цвета. Содержимое – белый кристаллический порошок со слабым запахом. Порошок гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие кардиотонические препараты. Мельдоний.

Код АТХ C01EB22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После разового перорального применения мельдония максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) возрастают пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-2 часа. При повторном применении равновесная концентрация в плазме достигается в течение 72‑96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели Cmax и AUC.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Метаболизм

Мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. Полупериод выведения мельдония (t1/2) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность.

Пациенты с нарушением деятельности почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3‑гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония в этой группе пациентов противопоказано.

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота.

В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется ГББ, обладающий вазодилатирующими свойствами. В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. В случае нарушений неврологического характера (после нарушений мозгового кровообращения, операций на головной мозг, травм головы, перенесенного клещевого энцефалита) позитивно влияет на восстановительный процесс физических и интеллектуальных функций в период выздоровления.

Показания к применению

В комплексной терапии в следующих случаях:

—          заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I‑III функционального класса NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

—          острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

—          пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;

—          в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь. Капсулу проглатывают, запивая водой. Лекарство можно применять до или после еды. В связи с возможным стимулирующим эффектом лекарство рекомендуют применять в первой половине дня.

Взрослые

Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения

Доза составляет 500–1000 мг в день. Суточную дозу можно применять всю сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Пониженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления

Доза составляет 500 мг в день. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек может быть необходимо уменьшить дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку лекарство выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого лекарства детям и подросткам противопоказано.

Побочные действия

Часто

—      аллергические реакции

—      головные боли

—      диспепсия

Редко

—     повышенная чувствительность, аллергический дерматит, высыпания (общие/макулезные/папулезные), зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция

—     возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна

—     парестезия, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, потеря сознания

—     изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди

—     колебания артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов

—     воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ

—     дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, рвотные позывы, тошнота, рвота, накопление газов, диарея, боли в животе, —           боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы

—     поллакиурия

—     общая слабость, дрожь, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот

—     отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия

Противопоказания

—     повышенная чувствительность к активному веществу или к какому‑либо вспомогательному веществу препарата.

—     повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

—     тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности применения.

—     беременность и лактация, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.

—     детский и подростковый возраст до 18 лет, ввиду отсутствия данных о клиническом применении препарата в этот период.

Лекарственные взаимодействия

Усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипина, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа.

В тесте утраты рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении D-карнитина (фармакологически неактивный изомер)-мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с лекарственными средствами, обладающими таким же эффектом, в том числе с другими препаратами, содержащими мельдоний.

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при длительном применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки мельдонием неизвестны, препарат малотоксичен.

При пониженном кровяном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение: симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

В связи с выраженным связыванием препарата с белками, гемодиализ не имеет существенного значения.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы 500 мг.

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки с поливинилиденхлоридным покрытием и алюминиевой фольги.

По 2 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влажности.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Производитель

АО «Гриндекс», Латвия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс»

050010, г. Алматы, пр-т Достык, угол ул. Богенбай батыра, д. 34а/87а, офис №1

т./ф. 291-88-77, 291-13-84

эл. почта: [email protected]

инструкция по применению (дозировка, показания, состав, побочные действия от препарата)

Фармакологическое действие

Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

Ингибирует гамма-бутиробетаингидрооксиназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот — производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

МИЛДРОНАТ — инструкция, состав, применение, дозировка, показания, противопоказания, отзывы

Фармакодинамика.

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен атомом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента – активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом, предотвращаются повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка аденозинтрифосфата (АТФ) от мест его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, т. е. ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов – ГББ-эргическая система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина – ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, а сам превращается в ГББ. Далее гидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение опять синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний как сам, заменяя «медиатор», так и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдония и действие, которе способствует мозговому кровообращению. Мельдоний оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Мельдонию присуще стимулирующее действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессорное действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено позитивное действие на восстановительный процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он способствует устранению психических нарушений.

Мельдонию присуще позитивное влияние на функцию нервной системы — уменьшение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Всасывание

После разового перорального применения мельдония в дозах 25, 50, 100, 200, 400, 800 или 1500 мг максимальная концентрация в плазме крови (С_max) и площадь под кривой время/концентрация (AUC) увеличивается пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации (t_max) составляет 1–2 часа. При повторном применении доз равновесная концентрация в плазме достигается через 72–96 часов после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Пища замедляет всасывание мельдония, не изменяя показатели C_max и AUC.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных доказано, что мельдоний выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных выяснено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. Период полувыведения мельдония (t_½) составляет примерно 4 часа. При применении повторных доз период полувыведения отличается.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, у которых повышена биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.

Нарушения функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. Неклинические исследования показали, что при пероральном применении крысам мельдоний в дозах 20, 100 и 500 мг/кг малотоксичен и не влияет на деятельность почек. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушения функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония. При исследовании токсичности на крысах при применении мельдония в дозе более 100 мг/кг установлено окрашивание печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдония (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения больших доз 400–800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Meldonium® (милдронат 250-500 мг) — дозировка, применение, взаимодействия, предупреждения и побочные эффекты

Основная информация о лекарстве

Производитель: Grindex
Активное вещество: мельдоний
Лекарственная форма: капсулы, внутривенная инфузия, внутримышечная инфузия, сироп
Доступные дозы: милдронат 250 мг, милдронат 500 мг

Что такое милдронат?

Милдронат — популярное решение для широкого спектра оздоровительных эффектов. Препарат улучшает обменные процессы в тканях и может применяться для лечения различных заболеваний, при которых наблюдается недостаточное снабжение клеток питательными веществами и накопление в них вредных продуктов разложения.

Милдронат, точнее его действующее вещество мельдоний, был синтезирован в конце 70-х годов в Латвии. Изначально Милдронат использовался только как ветеринарное средство, позволяющее ускорить рост сельскохозяйственных животных. Однако после открытия его кардиозащитных агентов милдронат стал широко применяться в медицине.В настоящее время милдронат используется для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний, для коррекции состояний чрезмерного физического и психического истощения. Спортсменам назначают препарат для восстановления физических сил.

Активное вещество и механизм действия

Согласно научной литературе, милдронат появился в Латвии в 1970-х годах в ходе испытаний для увеличения скорости роста мясных животных. На 15 февраля 2016 г. у PubMed есть 215 статей над ключевыми словами. Первый был опубликован в 1986 году латвийскими исследователями и касался метаболизма в сердце, где было показано, что милдронат улучшает энергетический обмен в клетках сердечной мышцы.Еще 8 статей были опубликованы на русском языке до того, как вышла первая — все еще с русскими авторами — на английском языке в 1988 году. Две японские статьи на английском языке были опубликованы в 1989 году, но до 1997 года было только две статьи из Японии по сравнению с 49 из Латвии, России. и Украина.

С 2000 года можно установить, что кардиозащитный эффект мезония хорошо рассредоточен в Японии, из которой был опубликован ряд статей об экспериментах в основном на крысах.

Способ применения и дозы

Мельдоний принимают во время еды, запивая достаточным количеством воды.Дозировки и дозировка строго индивидуальны и определяются врачом. Вот общая схема:

Сердечно-сосудистые заболевания (в сочетании с другими лекарственными средствами): 500-1000 мг за один-два приема в день в течение 4-6 недель.

Хронические нарушения мозгового кровообращения: 500 мг 1 раз в день в течение 4-6 недель.

Психофизический стресс: 250 мг четыре раза в день в течение 10-14 дней.

Абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в комбинации с другими лекарственными средствами): по 500 мг 4 раза в день в течение 7-10 дней.

Учитывая, что препарат следует принимать только по назначению врача, дозу необходимо адаптировать с учетом необходимости, в частности ее следует уменьшать у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с умеренной почечной и / или печеночной недостаточностью.

Медицинские приложения

Милдронат назначают в странах, где он одобрен для лечения стенокардии и сердечных приступов. В основе этого лежит идея о том, что метаболизм сердечной мышцы в случае ишемии, т.е.грамм. в результате окклюзии коронарной артерии следует переключить с аэробного на анаэробный метаболизм для снабжения клеток сердечной мышцы, несмотря на недостаток кислорода, все еще с необходимой энергией.

Использование в спорте

Милдронат — это лекарство с очень скромной стоимостью, представленное на рынке с 1980-х годов во многих странах (особенно в странах бывшего советского блока, а не в США), которое можно приобрести в аптеках, которое производится исключительно латвийской компанией Grindex. На терапевтическом уровне он используется против головных болей и как противоишемическое средство, но он изменяет метаболизм, снижает уровень гемоглобина, улучшая текучесть крови.Воздействие на спортсменов все еще тщательно изучается: но после того, как многие анализы показали частое использование в России, тесты в лаборатории Кельна привели к включению продукта в список запрещенных. Его использование, — написала немецкая лаборатория в научном издании, из которого WADA взяло результаты для постановления о запрете, — демонстрирует повышение сопротивляемости спортсменов, помогает восстановлению после упражнений, защищает от стресса и улучшает работу центральной нервной системы ». Достаточные причины для того, чтобы антидопинговое агентство запретило препарат.

Мельдоний — сердечное лекарство, которое было включено в список допинговых веществ с 1 января 2016 года и поэтому запрещено Всемирным антидопинговым агентством (WADA). Препарат попал в заголовки газет, потому что российская теннисистка Мария Шарапова, у которой были обнаружены положительные результаты тестов на это вещество, призналась, что использовала его в течение 10 лет по рецепту своего семейного врача для лечения ряда заболеваний.По этой причине Международная федерация отстранила Шарапову на два года.

Воздействие на здоровье милдроната

Милдронат — противоишемический препарат, разработанный для лечения ишемии сердца, стенокардии, ишемической кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности. Он также нашел применение в терапии острой цереброваскулярной недостаточности и при восстановлении после нарушений мозгового кровообращения и травм головы.

Милдронат регулирует энергетический обмен, снижая уровень L-карнитина, аминокислоты, чтобы предотвратить накопление токсичных промежуточных продуктов.

Сегодня можно считать достаточно уверенным, что действие мельдония можно проследить до митохондрий («электростанции» клетки), что интересно, потому что митохондрии присутствуют во всех клетках организма, что позволяет мельдонию влиять на все органы в организме, которым может помочь лучший энергетический обмен. Это в некоторой степени использовалось в исследованиях нейронов, и поэтому существуют небольшие исследования (или гипотезы) об использовании препарата после инсульта, а также при болезнях Паркинсона и Альцгеймера.Однако нельзя увидеть, что есть научные результаты, которые показывают, что препарат оказывает какое-то действие в этих условиях.

В одном отчете утверждается, что милдронат повышает бдительность, а в другом — способность к обучению. Механизм действия милдроната связан с карнитином, веществом, которое не в последнюю очередь изучается в контексте занятий спортом в качестве пищевых добавок. Карнитин — это транспортная молекула, которая связана с транспортом длинных жирных кислот через внутреннюю митохондриальную мембрану. Одним из источников карнитина является мясо, но карнитин также может синтезироваться самостоятельно из аминокислот лизина и метионина.

Милдронат (как в краткосрочных, так и в долгосрочных исследованиях) снижает содержание карнитина в крови (в одном четырехнедельном исследовании на 18%), поскольку милдронат подавляет биосинтез карнитина и, таким образом, действует как ингибитор окисления жирных кислот. Это влияет на скорость энергетического метаболизма клеток.

Милдронат имеет следующие действия

• антиоксидант,
• антиангинальный,
• кардиозащитное,
• нейропротектор,
• антигипоксический

В целом милдронат положительно влияет на организм, проявляясь в улучшении работоспособности, снижении перенапряжения, как умственного, так и физического.Также препарат повышает уровень гуморального и клеточного иммунитета.

Побочные эффекты милдроната

Обычно мельдоний переносится хорошо, а побочные эффекты редки и легки. Во время исследований или в постмаркетинговую фазу случаи:

• аллергических реакций (только в клинических исследованиях)
• головная боль (только в клинических исследованиях)
• расстройство желудка (только в клинических исследованиях)
• аллергический дерматит, крапивница
• возбуждение, беспокойство, тремор
• нарушения сна
• головокружение, аномальная походка
• Изменения ЧСС, нарушения сердечного ритма

В литературе нет сообщений о случаях передозировки, однако в случае случайного приема чрезмерного количества мельдония необходимо проверить функцию почек и печени.

У людей с патологическим поражением миокарда и сердечной недостаточностью препарат применяют для улучшения метаболизма клеток сердечной мышцы. Кардиопротекторный эффект милдроната при лечении ишемической болезни сердца следующий:

• Повышенная толерантность сердечной мышцы к нагрузкам,
• уменьшение некроза,
• улучшение кровообращения в зоне поражения,
• сокращение продолжительности реабилитационного периода.

У пациентов, страдающих хроническими сердечными заболеваниями, препарат может снизить частоту приступов стенокардии.Также препарат, как указано в инструкции, увеличивает силу сокращений сердечной мышцы и мощность сердечного выброса. При регулярном приеме Милдронат замедляет скорость патологических процессов, протекающих в миокарде.

Не следует использовать:

• при повышенной чувствительности к продукту
• Почечная и / или печеночная недостаточность тяжелой степени
• у пациентов до 18 лет
• у беременных и кормящих женщин

Для получения милдроната требуется одноразовый рецепт врача (как допинг для перорального применения), действительный в течение 30 дней только один раз.

Компания Meldonium заявляет, что нормальный курс лечения составляет от четырех до шести недель | Мария Шарапова

Латвийская компания, производящая мельдоний, утверждает, что нормальный курс лечения от этого препарата составляет от четырех до шести недель, а не 10 лет, когда Мария Шарапова употребляла это вещество.

Пятикратная чемпионка турниров Большого шлема заявила, что не прошла допинг-тест на Открытом чемпионате Австралии в январе на мельдоний, который 1 января этого года стал запрещенным веществом в соответствии с кодексом Всемирного антидопингового агентства.

Бывшая первая ракетка мира сказала, что она принимала мельдоний, сердечное лекарство, улучшающее кровоток, в течение десяти лет после различных проблем со здоровьем, включая регулярные болезни, ранние признаки диабета и «нестандартные» результаты эхокардиографических исследований. «Впервые мне дали это вещество еще в 2006 году. В то время у меня было несколько проблем со здоровьем», — сказала она. Шарапова не уточнила, использовала ли она его постоянно с тех пор.

Мельдоний был запрещен, потому что он способствует поглощению кислорода и повышению выносливости, и несколько спортсменов, занимающихся различными международными видами спорта, уже были уличены в его употреблении с тех пор, как он был запрещен.

Латвийская компания Grindeks, производящая мельдоний, сообщила Associated Press, что обычным курсом является от четырех до шести недель. «В зависимости от состояния здоровья пациента курс лечения препаратами мельдония может составлять от четырех до шести недель. Курсы лечения можно повторять дважды или трижды в год », — говорится в сообщении компании.

«Только врачи могут следить за состоянием здоровья пациента и определять, следует ли ему принимать мельдоний в течение более длительного периода времени.

В то время как Гриндекс ранее заявлял, что препарат может обеспечить «улучшение работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках и в период реабилитации», компания заявила, что, по ее мнению, это вещество не улучшит результаты спортсменов на соревнованиях и может даже сделать наоборот.

«Было бы разумно рекомендовать им использовать мельдоний в качестве клеточного протектора, чтобы избежать сердечной недостаточности или повреждения мышц в случае нежелательной перегрузки», — заявили в компании.Гриндекс сказал, что во время занятий спортом препарат замедляет расщепление жирных кислот в организме для выработки энергии.

Гриндекс отказался от комментариев, когда его спросили, подойдет ли человек с описанными Шараповой симптомами для приема мельдония. Компания заявила, что он был разработан для пациентов с хроническими заболеваниями сердца и кровообращения, выздоравливающих после болезней или травм и людей, страдающих «пониженной работоспособностью, физической и психоэмоциональной перегрузкой».

Во вторник AP смог купить мельдоний в ампулах и таблетках без рецепта в Москве.В сопроводительной документации указано, что побочные эффекты могут включать изменения артериального давления, нерегулярное сердцебиение и кожные заболевания.

Немецкий антидопинговый эксперт Марио Тевис, который помогал разработать тест на мельдоний, сказал, что тестирование было надежным, несмотря на недавнее добавление препарата в список запрещенных Wada.

«Как ученый, вы никогда не можете сказать 100%, но это вещество не является натуральным, а это означает, что его можно легко отличить [от веществ природного происхождения]», — сказал Тевис, профессор антидопинговой лаборатории в Кельн. «Его можно проверить так же надежно, как и любой другой допинг».

Он добавил: «У этого вещества есть потенциал для повышения работоспособности, и он был описан как средство для облегчения восстановления и повышения физических, а также умственных способностей к нагрузкам».

Thevis сказал, что препарат наиболее распространен в странах Восточной Европы. «Тот факт, что это вещество доступно как лекарство, отпускаемое по рецепту, так и без рецепта, в определенных составах, и оно одобрено, такое вещество, только в странах Восточной Европы и Балтии, вероятность того, что спортсмен из этого регион имеет больше контактов с такими веществами.Это логическое следствие », — сказал он.

Министр спорта России Виталий Мутко заявил, что ожидает положительного результата теста на мельдоний у большего числа российских спортсменов. «Ясно, что нас ждут новые потрясения, связанные с этим веществом», — сказал он агентству ТАСС. «Люди, которые делают это, осознают всю ответственность».

Хотя мельдоний был запрещен в январе, решение о запрете было объявлено Wada и спортивными организациями еще в сентябре 2015 года. Шарапова сказала, что получила электронное письмо с информацией об изменениях в декабре, но тогда не прочитала его.

До скорости на мельдонии

Я открыто признаю, что никогда не слышал о мельдониуме (он же милдронат) до вчерашнего дня, когда он попал в заголовки на спортивных страницах (и стоил Марии Шараповой больших рекламных денег). Вероятно, потому, что он никогда не был одобрен ни в США, ни где-либо в Западной Европе. Эта категория наркотиков — относительно небольшая и очень разнородная сумка. В очень немногих странах есть компании или институты, которые действительно разрабатывают новые лекарства, и как только вы пройдете через Северную Америку, Западную Европу и Японию, ситуация довольно быстро исчезнет.Индия и Китай только сравнительно недавно начали заниматься открытием новых лекарств с нуля, так что у вас будет Израиль, Австралия и не так уж много других, если вы выйдете за пределы трех регионов, упомянутых выше.

Но Восточная Европа и бывший Советский Союз — это отдельный случай. Разделение Европы в эпоху «холодной войны» привело к развитию двух параллельных научных миров, а также в фармацевтическом бизнесе. Были (и есть) чрезвычайно способные химики и биологи в России, Украине, странах Балтии, бывшей Чехословакии, Венгрии, Восточной Германии, Польше и т. Д., и в годы холодной войны было проведено множество фармацевтических исследований и разработок, которые никогда не смешивались с Западом. Те читатели, которые помнят химические и биологические журналы Варшавского договора, знают об огромном объеме работы, выполненной в этих странах (хотя, судя по тому, что мне сказали, в этом часто присутствовал аспект оправдания своего относительно хорошего товарища по работе. все это издательство).

Мельдоний — один из них. Он появился в Латвии в 1970-х годах, и единственными местами, где это разрешенный препарат, по всей видимости, являются части бывшего Советского Союза.Может быть несколько причин такого рода похмелья «холодной войны» в одобрении, но у меня нет проблем с приведением своего стандартного ответа на вопросы, которые начинаются со слов «Интересно, почему они? . . », То есть« Деньги ». Лекарства, которые были одобрены старым правительством (ами) в этом регионе, в общем и целом сохранились до сегодняшнего дня, и получение одобрения в ЕС или США — дорогостоящее предложение для чего-то, патентоспособность которого подорвана.

Но есть и другие факторы. Выдающийся препарат, попавший в такую ​​ситуацию, легко мог бы стать предметом некоторых исследований с целью создания нового производного или улучшенного препарата, который был бы запатентован, но если вы этого не заметили, это увеличивает вероятность того, что само лекарство является чем-то, что, вероятно, не нашел бы много ниши.Мельдоний, тем не менее, недавно был предметом клинических исследований в нескольких странах, как правило, у людей, перенесших сердечные приступы или инсульты. Его назначают при ишемии сердечным пациентам, и усиленный кровоток, несомненно, является причиной того, что он прижился среди некоторых спортсменов. Заявление Шараповой о том, что она принимала его в течение многих лет по «медицинским показаниям», звучит не очень правдоподобно, по крайней мере, на первый взгляд, учитывая, как выглядит одобренная популяция пациентов — у них, как правило, не очень эффективны удары слева.

Она утверждает, что страдает от дефицита магния и в семейном анамнезе страдает диабетом, но мне трудно провести границу между ними и мельдонием. В большинстве случаев, когда люди говорят о семейном анамнезе диабета, они имеют в виду что-то вроде типа I или MODY, которые, по-видимому, давно проявились бы в случае Шарпаровой. А профессиональный спортсмен, похоже, подвергается небольшому риску заражения типом II, который напрямую связан с увеличением веса и отсутствием физических упражнений. Что касается дефицита магния, это один из основных элементов исследования «Может ли у вас распространенное заболевание?» столбцы, как правило, со ссылкой на неопределенные симптомы (усталость!), которые испытывает каждый.Магний не является особенно редким элементом в разнообразном рационе человека, и его можно легко дополнить. Настоящая проблема с его абсорбцией — это то, что можно продемонстрировать клинически. Если у Шараповой нет аргументов в пользу этого диагноза, он тоже не очень твердый.

Соединение — очень простая структура — по-видимому, действует как ингибитор пути биосинтеза карнитина и может иметь несколько других активностей. Самого по себе приземления на этот путь вполне могло быть достаточно; метаболически на этом перекрестке происходит много всего.Всемирное антидопинговое агентство теперь запретило его на основании исследований, которые говорят, что он повышает выносливость, ускоряет восстановление, защищает от стресса, а также может оказывать влияние на ЦНС. Если не появятся новые доказательства, я бы сказал, что этот случай именно такой, как выглядит.

Мельдоний может покинуть организм через несколько месяцев, говорит производитель лекарств.

Кейт Келланд, Мартин Херман

ЛОНДОН (Рейтер) — Препарат, который дал более 100 положительных результатов спортивных допинг-тестов с тех пор, как был объявлен вне закона в январе.«Мне может потребоваться несколько месяцев, чтобы полностью покинуть тело», — сказал в понедельник Рейтер производитель мельдония.

Препарат милдронат (мельдоний) изображен в аптеке в Саулкрасты, Латвия, на этой фотографии из архива 9 марта 2016 года. REUTERS / Ints Kalnins / Files

Ряд спортсменов заявляют, что они принимали сердечные препараты до того, как они были запрещены Всемирным антидопинговым агентством (WADA).

Латвийский производитель Grindeks сообщил, что период полураспада мельдония составляет от четырех до шести часов, но «его окончательное выведение из организма может длиться несколько месяцев» в зависимости от таких факторов, как доза, продолжительность лечения и чувствительность методов тестирования.

Мельдоний был в центре внимания с тех пор, как бывшая теннисистка мира из России Мария Шарапова ошеломила спортивный мир, объявив в этом месяце, что она провалила допинг-тест на препарат после поражения от Серены Уильямс на Открытом чемпионате Австралии в этом году.

По меньшей мере 16 российских спортсменов и женщин, в том числе олимпийский чемпион по конькобежному спорту Семен Елистратов, были уличены в употреблении мельдония с момента вступления в силу запрета вместе с десятками спортсменов из других стран.

В то время как комментарии Grindeks, казалось бы, предлагают одну причину, почему было так много положительных тестов на мельдоний, WADA сообщило, что спортсмены были проинформированы о том, что это вещество будет добавлено в список запрещенных веществ в октябре прошлого года.

«Дата взятия пробы спортсмена — это дата, когда утверждается, что имело место любое последующее нарушение антидопинговых правил», — заявил в понедельник представитель ВАДА.

«На любом последующем слушании ответственность за объяснение того, каким образом вещество было в его или ее теле, ложится на спортсмена.

«Важно отметить, что каждый год все заинтересованные стороны информируются о любых изменениях в Запрещенном списке за три месяца до его вступления в силу, что дает достаточно времени для ознакомления с любыми изменениями в списке».

Шарапова, которая временно запрещена на время расследования Международной федерации тенниса (ITF), сказала, что она принимала препарат на законных основаниях в течение 10 лет по состоянию здоровья и не знала, что он был добавлен в список запрещенных ВАДА.

Четырехкратная чемпионка мира по плаванию Юлия Ефимова также получила положительный результат на мельдоний, но сказала в интервью телеканалу Russia 24 в понедельник, что ей никогда не сообщали о его запрете.

«В последний раз я принимал мельдоний, когда это было еще разрешено. Я взяла его по медицинским показаниям и внимательно прочитала инструкцию », — сказала она.

«Сейчас эксперты изучают, какие следы мельдония могут быть в моем образце через несколько месяцев после того, как я перестал его принимать».

Четверо российских легкоатлетов также дали положительный результат, что добавило дополнительного внимания к стране, которой в настоящее время запрещено участвовать в международных соревнованиях по легкой атлетике после прошлогодних разоблачений о широко распространенном мошенничестве и коррупции.

Мельдоний, продаваемый как милдронат и распространенное лекарство в Восточной Европе, был разработан для лечения сердечных заболеваний, таких как стенокардия. Он также широко использовался в течение трех десятилетий, чтобы укрепить советские войска в боевых действиях на большой высоте.

ВАДА включило его в свой список для наблюдения в 2015 году после того, как появилось много свидетельств его преимущества в повышении производительности и широкого использования в различных видах спорта.

Дополнительная отчетность Дмитрия Роговицкого; Под редакцией Оссиана Шайна и Элисон Уильямс

Что делает с телом спортсмена препарат, который только что задержала Мария Шарапова? — Quartz

Международная звезда тенниса Мария Шарапова объявила в понедельник, что у нее положительный результат на препарат под названием мельдоний, который был добавлен в список запрещенных препаратов Всемирного антидопингового агентства 1 января 2016 года.

Препарат, известный под коммерческим названием милдронат, был разработан Латвийским институтом органического синтеза в 1980-х годах и сегодня производится и продается латвийской компанией Grindeks. Он в основном используется для лечения людей с сердечными заболеваниями, которые влияют на способность крови доставлять кислород в организм. Оказалось, что доставка кислорода также является ключом к работоспособности спортсмена.

Вот что делает мельдоний:

Он снижает количество кислорода, необходимого для поддержания жизни тканей, изменяя способ метаболизма мышечными клетками различных веществ в крови.Обычно длинноцепочечные жирные кислоты попадают в митохондрии клетки, где и происходит метаболический процесс. Мельдоний блокирует это действие, вместо этого отправляя углеводы в митохондрии.

Для метаболизма углеводов требуется меньше кислорода, чем для метаболизма жирных кислот, поэтому предоставление митохондриям углеводов вместо жирных кислот может поддерживать жизнь клеток, когда в крови недостаточно кислорода. Это может спасти жизни, когда плохое кровообращение снижает приток крови и кислорода к тканям. По той же причине снижение потребности в кислороде может улучшить спортивные результаты.

Когда мы доводим свое тело до предела своих возможностей, эти пределы в значительной степени определяются способностью нашей крови доставлять кислород к нашим клеткам. Во время тренировки, когда наш организм использует кислород, наша кровь становится дефицитной, потому что мы потребляем кислород быстрее, чем наши легкие могут его восполнить.

Нет, если вы Мария Шарапова на Мельдонии. Ее кровь дольше остается насыщенной кислородом, что позволяет ей дольше выступать на тренировках и на матчах. А поскольку препарат изменяет собственно вещества, которые метаболизируются в организме, он меняет и самочувствие Шараповой после тренировки.Меньше лактата и мочевины — двух клеточных побочных продуктов сжигания жирных кислот, которые заставляют ваши мышцы ощущать жесткость после бега — вырабатывается в результате ишемического метаболизма, поэтому Шарапова может выполнять больше тренировок за меньшее время, когда она использует мельдоний.

На пресс-конференции в понедельник Шарапова сказала, что принимает это лекарство в течение последних 10 лет после того, как в 2006 году его прописал врач.

«Мне впервые дали это лекарство от моего врача по поводу нескольких проблем со здоровьем. было еще в 2006 году », — сказала Шарапова.«Я много болел. Каждые пару месяцев я болел гриппом. У меня были нестандартные результаты ЭКГ ».

Шарапова также сказала, что у нее, возможно, был риск развития диабета в то время, когда она начала принимать мельдоний. «У меня был дефицит магния, в моей семье был диабет, и были признаки диабета. Это одно из лекарств, которое я принимала вместе с другими », — сказала она.

Исследования препарата на крысах показали, что он может лечить диабет, вызванный накоплением глюкозы в крови.Мельдоний снижает количество глюкозы в крови, заставляя клетки метаболизировать углеводы, которые состоят из глюкозы.

Дополнительные исследования показали, что мельдоний может улучшить настроение и двигательную функцию у людей с неврологическими расстройствами и проблемами кровообращения в головном мозге. Было даже показано, что он улучшает когнитивные способности и предотвращает деменцию у крыс.

В настоящее время мельдоний не одобрен FDA в США. По словам представителя Grindeks, он не был отправлен на утверждение, потому что стоимость, связанная с получением разрешения FDA, слишком высока.

Он утвержден в странах Балтии и России, по словам представителя, который сказал, что процесс утверждения в этих странах короче и дешевле, чем в Соединенных Штатах.

Исследования на крысах показали, что препарат не оказывает длительного неблагоприятного воздействия на работу сердца или печени. Надеюсь, то же самое касается людей, которые принимали это в течение десяти лет, таких как Шарапова.

Производитель заявляет, что 4-6 недель — это нормальное лечение от наркотиков в деле Марии Шараповой

МОСКВА — Препарат, лежащий в основе допингового дела Марии Шараповой, регулярно давался советским войскам в 1980-х годах для повышения их выносливости во время боев в Афганистане. обычно назначают для медицинского применения на период от четырех до шести недель.

Шарапова, пятикратная чемпионка турниров Большого шлема, столкнулась с возможными санкциями после положительного результата теста на мельдоний, также известный как милдронат, лекарство, которое, по ее словам, российская звезда тенниса принимала в течение 10 лет для лечения различных заболеваний. Шарапова не указала в своем объявлении в понедельник, как часто она принимала его.

Ее адвокат, Джон Дж. Хаггерти, отказался вдаваться в подробности во вторник, но сказал во время телефонной конференции, что хочет «развеять заблуждение, что Мария принимала милдронат каждый день в течение 10 лет, потому что это просто не так.«

Латвийская компания, производящая мельдоний, сообщила, что обычный курс лечения намного короче.

« В зависимости от состояния здоровья пациента курс лечения препаратами мельдония может варьироваться от четырех до шести недель », — говорится в сообщении Гриндекс, отправленном во вторник. «Ассошиэйтед Пресс». «Лечебный курс можно повторять дважды или трижды в год. Только врачи могут следить за состоянием здоровья пациента и оценивать его, а также определять, следует ли пациенту использовать мельдоний в течение более длительного периода времени.»Мельдоний

, на который у Марии Шараповой оказался положительный результат, был запрещен, потому что он способствует поглощению кислорода и повышению выносливости, и несколько спортсменов, занимающихся различными международными видами спорта, уже были уличены в его употреблении с момента его запрета 1 января. Кеворк Джансезян / Getty Images

Хаггерти сказал, что «Мария все время принимала милдронат в соответствии с рекомендациями своего врача». Он неоднократно отказывался вдаваться в подробности лечения Шараповой, утверждая, что он должен придерживаться «строгой конфиденциальности» процедуры Международной федерации тенниса.

Однако представитель ITF сообщил Associated Press, что организация не накладывает никаких ограничений на то, что игроки и их представители могут публично говорить о текущем деле.

Шарапова заявила в понедельник, что не прошла допинг-тест на Открытом чемпионате Австралии в январе на мельдоний, который в этом году стал запрещенным веществом в соответствии с кодексом Всемирного антидопингового агентства. Мельдоний — сердечное лекарство, улучшающее кровоток, и малоизвестное в США, но когда-то оно было распространено в советских вооруженных силах.

Шарапова сказала, что она принимала мельдоний в течение десяти лет из-за различных проблем со здоровьем, включая регулярные болезни, ранние признаки диабета и «нестандартные» результаты эхокардиографических исследований.

«Впервые мне дали это вещество в 2006 году. В то время у меня было несколько проблем со здоровьем», — сказала она.

Изобретатель препарата Иварс Калвиньш рассказал латвийской газете Diena в интервью 2009 года, что мельдоний давали солдатам в 1980-х годах, когда советские войска вели боевые действия в Афганистане.

«Большая высота. Недостаток кислорода. Если им придется пробежать 20 километров со всем снаряжением, в конце они получат ишемию [состояние кровообращения]», — сказал Калвинс.

«Им всем дали мельдоний. Они сами не знали, что употребляют его. Тогда никого не спрашивали [согласны ли они на это]».

Калвинс сказал, что мельдоний «не является допингом», добавив, что он «позволяет выдерживать большее физическое давление, но организм по-прежнему тратит свои запасы.«

Haggerty ответил во вторник на сообщения о том, что препарат следует принимать только в течение четырех-шести недель, в то время как Шарапова сказала, что принимала его в течение 10 лет. Он сказал, что Калвинс» сказал, что курс лечения составляет четыре-шесть недель, две-три. раз в год или по рекомендации врачей. Мария всегда принимала его по рекомендации врачей. Она не принимала его каждый день в течение 10 лет, это просто не тот случай ».

Он также сказал, что помимо того, что у нее был семейный анамнез диабета и низкий уровень магния, Шарапова также принимала препарат из-за отклонений от нормы на ЭКГ. .

Мельдоний был запрещен, поскольку он способствует усвоению кислорода и повышению выносливости, и несколько спортсменов из различных международных видов спорта уже были уличены в его употреблении с тех пор, как он был запрещен 1 января.

Волна случаев заражения мельдонием перекликается с допинговым скандалом с участием другого человека. Советский военный препарат бромантан, который был запрещен после того, как был обнаружен в образцах российских спортсменов на Олимпийских играх 1996 года в Атланте.

В то время как Гриндекс ранее заявлял, что мельдоний может обеспечить «улучшение работоспособности здоровых людей при физических и умственных перегрузках и в период реабилитации», латвийская компания заявила во вторник, что, по ее мнению, это вещество не улучшит результаты спортсменов на соревнованиях и может даже сделать наоборот.

«Было бы разумно рекомендовать им использовать мельдоний в качестве клеточного протектора, чтобы избежать сердечной недостаточности или повреждения мышц в случае нежелательной перегрузки», — заявили в компании.

Гриндекс сообщил, что во время занятий спортом препарат замедляет расщепление жирных кислот в организме для выработки энергии.

Хаггерти сказал, что изобретатель лекарства «не видит его улучшающей работоспособности природы и не считает, что спортсменам следует запретить принимать его».

Что касается любых публичных предположений о том, что Шарапова не нуждалась в лекарстве, Хаггерти сказал: «У них нет всех фактов, всех записей, всех анализов.Они немного в темноте ».

Гриндекс не стал комментировать, когда его спросили, подойдет ли человек с описанными Шараповой симптомами для приема мельдония. Компания заявила, что он был разработан для пациентов с хроническими заболеваниями сердца и кровообращения, выздоравливающих после болезней или травм и людей, страдающих «пониженной работоспособностью, физическими и психоэмоциональными перегрузками».

Мельдоний не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США.

В то время как мельдоний был внесен в список запрещенных с января.1, решение о запрете было объявлено ВАДА и спортивными организациями еще в сентябре 2015 года. Шарапова сказала, что получила электронное письмо с информацией об изменениях в декабре, но тогда не читала эту информацию.

Во вторник AP смог купить мельдоний в ампулах и таблетках без рецепта в Москве. В сопроводительной документации указано, что побочные эффекты могут включать изменения артериального давления, нерегулярное сердцебиение и кожные заболевания.

Немецкий антидопинговый эксперт Марио Тевис, который помогал разработать тест на мельдоний, сказал AP, что тестирование было надежным, несмотря на недавнее добавление мельдония в список запрещенных ВАДА.

«У этого вещества есть потенциал для улучшения работоспособности, и он был описан как средство для облегчения восстановления и повышения физических, а также умственных нагрузок», — Тевис, профессор антидопинговой лаборатории в Кельне, Германия. — сказал он в телефонном интервью. «Его можно проверить так же надежно, как и любой другой допинг».

По словам Хаггерти, Шарапова будет временно отстранена от дел с 12 марта. Как долго еще неизвестно, в то время как Хаггерти сказал, что дата слушаний и возможная апелляция еще не назначены.

Джим Кейпл из ESPN и Associated Press внесли свой вклад в этот отчет.

Информационный бюллетень SWJ: Фармацевтический солдат — Лекарства, повышающие эффективность на поле боя — Исследование с открытым исходным кодом

Информационный бюллетень SWJ: Фармацевтический солдат — Повышающие эффективность лекарственные средства на поле боя — Исследование с открытым исходным кодом

S.A. Cavanagh

Краткое содержание

Фармацевтический солдат — понятие не новое.Профессиональные бойцы на протяжении веков использовали наркотики, чтобы обеспечить физиологическое и психологическое преимущество на поле боя. Фармацевтические препараты позволяют повысить производительность, снизить утомляемость, улучшить суждение, противостоять стрессу и оптимизировать отдых. Викинги-берсерки глотали грибы, воины инков жевали листья коки, американские солдаты гражданской войны использовали морфин, канадские солдаты обильно употребляли кокаин во время позиционной войны, а немецкий Вермахт набирал скорость для устойчивого развития. (Kamienski, 2018) (Rickett, 2016) Акцент на современных фармацевтических препаратах на поле боя: сирийские «джихадисты» используют каптагон, смешанный с опиоидами, гашишем и иногда кокаином. (Rickett, 2016) Модафинил (Провигил) — это агент, способствующий пробуждению, который предпочитают Французский Иностранный легион, а также ВВС Индии и США. Русский солдат в Афганистане впервые применил мельдоний для боевых действий, повысив выносливость и способность переносить кислород в горах. (Kamienski, 2018) Военнослужащие-фармацевты используют рецептурные, безрецептурные лекарства и добавки для достижения терапевтического эффекта.Классификация лекарств включает стимуляторы, седативные средства, ноотропы, агенты, способствующие бодрствованию, эугорики и психостимуляторы. Кратковременный выигрыш от потребления усилителей боевых характеристик иллюстрируется большим масштабом документированного использования в вооруженных силах. Долгосрочный риск трудно квалифицировать и требует исследования, основанного на доказательствах. Этические дилеммы широко распространены и имеют далеко идущие последствия, однако они выходят за рамки данной статьи. Что несомненно, так это то, что препараты для повышения производительности дают преимущество солдатам, участвующим в операциях с высокими ставками, когда необходимость сражаться дольше, лучше сражаться и ясно мыслить под усталостью действительно имеет значение.Военные институты, изучающие препараты, повышающие эффективность, с целью разработки безопасных, всеобъемлющих и поддерживающих программ приема лекарств, осмотрительно продвигаются к осознанию того, что солдатам физиологическое и психологическое превосходство необходимо для выживания в условиях боевых действий.

Автор, Фармацевтические препараты, повышающие эффективность солдат на поле боя — исследование с открытым исходным кодом не одобряет, не рекомендует и не поощряет употребление наркотиков военнослужащими или другими гражданскими военизированными формированиями, профессионалами с высокими ставками, союзными службами или другие лица. Использование добавок, кофеина, табака, лекарств, отпускаемых по рецепту и без рецепта, сопряжено с риском. Всегда следуйте советам медицинских работников и внимательно читайте инструкции и предупреждения о лекарствах. Самостоятельное назначение лекарств и использование не по назначению по своей природе опасно и не должно практиковаться.

Содержание

• Стимуляторы GO PILLS
• Агенты, способствующие бодрствованию — психостимулятор / эугорический препарат «GO PILLS»
• Лекарства, повышающие эффективность
• Снотворные — «НЕТ ПУБЛИКАЦИЙ»
• Ноотропы
• Опиаты и опиоиды

Стимуляторы GO PILLS

Captagon « GO PILL»

каптагон фенетиллина гидрохлорид

Каптагон = Теофиллин + Амфетамин

(RxList, 2018)

Кто использует каптагон?

• Каптагон популярен на войне в Сирии
• «Наркотик джихадистов» (Гидда, 2017)
• Истребители ИГИЛ

Что такое каптагон? Что делает Каптагон?

• Каптагон, также известный под общим названием фенетиллин, на самом деле относительно мягкий в мире амфетаминов и амфетаминоподобных наркотиков (Miller, 2015).
• Теофиллин похож на кофеин, но он также открывает дыхательные пути человека и иногда используется для лечения людей, страдающих астмой
• Теофиллин (фенетиллин) структурно классифицируется как метилксантин
• Амфетамин, является основным психоактивным ингредиентом в Captagon
.
• «Амфетамины все ускоряют»
• вызывают чувство удовольствия и повышенную бдительность
• снижает потребность во сне и пище

• стимулирует центральную нервную систему
• повышение бдительности
• для повышения концентрации и физической работоспособности
• дарит ощущение благополучия
• часто смешивают с опиоидами, гашишем и иногда кокаином (Rickett, 2016)

Пользователи Описание Captagon high

• «Я чувствовал себя хозяином мира, кайф»
• «Как будто у меня есть сила, которой нет ни у кого»
• «Приятное ощущение.«
• «После того, как я принял каптагон, страха больше не было» (Drahl, 2015)

Побочные эффекты каптагона

• вызывает сильное привыкание
• Крайняя депрессия
• лишение сна
• Токсичность для сердца и кровеносных сосудов
• недоедание (Drahl, 2015)

Декседрин «GO PILL»

ДЕКСЕДРИН (сульфат декстроамфетамина)

(RxList. com, 2018)

Кто использует декседрин?

• Предыдущий предпочтительный стимулятор ВВС США в основном заменен модафинилом
• Люди с СДВГ-синдромом дефицита внимания и гиперактивности
• Люди с нарколепсией
• Сменные рабочие, водители грузовиков, отдыхающие (Паттерсон, 2018)

Что такое декседрин? Что делает декседрин?

• ДЕКСЕДРИН (сульфат декстроамфетамина) — симпатомиметический амин группы амфетаминов
• Стимулятор
• Стимулирует центральную нервную систему
• Усилитель физиологических процессов

Декседрин Обеспечивает

• Повышенная бдительность
• Субъективное увеличение энергии
• Бдительность и сосредоточенное внимание (Cunha, 2018)
• передатчик, вызывающий удовольствие, связанный с движением, эмоциями и мотивацией
• Повышение частоты сердечных сокращений, артериального давления и мышечной реакции
• Изменения настроения и регулирование цикла сна / бодрствования
• Улучшение навыков принятия решений
• Улучшение настроения
• Пониженное напряжение
• Чувство завышенной самооценки
• Бесстрашие
• Повышение самооценки
• Более подходящее семейное и социальное взаимодействие (Паттерсон, 2018)

Побочные эффекты декседрина

• Беспокойство
• Головокружение
• Бессонница
• Нарушение движения
• Раздражительность
• Шаткость
• Повышение артериального давления
• Более высокая частота пульса
• Головная боль
• Двигательные и словесные тики
• Проблемы со зрением
• Сухость во рту
• Диарея
• Запор
• Сексуальная дисфункция
• Риск конфискации (Паттерсон, 2018)

Побочные эффекты Долгосрочное злоупотребление декседрином

• Маниакальные симптомы — бессонница, очень высокая энергия, неправильное принятие решений
• Психотические симптомы — галлюцинации, бредовое мышление, паранойя и отрыв от реальности
• Агрессивно-физическое насилие, словесные всплески (Паттерсон, 2018)

Амфетамины GO PILLS

Сульфат амфетамина
(RxList, 2018)

Что такое амфетамины? Что делают амфетамины?

• Амфетамины — это стимуляторы центральной нервной системы, которые влияют на химические вещества в головном мозге и нервах, которые способствуют гиперактивности и контролю над импульсами
• Сульфат амфетамина — симпатомиметик
• Комбинация амфетамина и декстроамфетамина используется для лечения нарколепсии и синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ)

Кокаин-стимулятор GO PILLS

Гидрохлорид кокаина

(ChemSpider, 2018)

Кто употребляет кокаин?

• Бойцы Исламского Государства Ирак и Бойцы группировки Левант, известные как ИГИЛ или ИГИЛ, иногда употребляют кокаин в Сирии (Rickett, 2016)
• Кокаин был предпочтительным наркотиком во время Первой мировой войны, немецкие и французские пилоты использовали кокаин, британские и канадские солдаты получали кокаин в окопах в аптечках, лондонские фармацевты продавали аптечки с кокаином и героином (Kamienski, 2018).

Что такое кокаин? Что делает кокаин?

• Кокаин получают из листьев растений коки
• Быстрое действие
• Увеличивает выброс дофамина
• Дофамин — нейромедиатор, дающий положительные и «полезные» чувства.
• Это увеличение дофамина отчасти является причиной субъективного «кайфа» употребления кокаина (НАРКОТИК.COM, 2018)
• Местный анестетик и сосудосуживающее средство, которое клинически используется для этой цели, особенно в глазах, ушах, носу и горле
• Сильный эффект на центральную нервную систему, подобный амфетаминам, и злоупотребление наркотиками (DRUGBANK, 2018)

Высококвалифицированный включает

• Чувство эйфории
• Повышенная энергия
• Грандиозность; завышенная самооценка
• Повышенное настроение (НАРКОТИК.COM, 2018)

Побочные эффекты кокаина

• Поражение сердечной мышцы-кардиомиопатия
• Внутривенное употребление кокаина может привести к эндокардиту
• Сердечные приступы
• Сердечные аритмии, которые могут привести к летальному исходу (DRUGABUSE. COM, 2018)

Симптомы кардиотоксичности, вызванной кокаином, включают

• Воспаление сердечной мышцы
• Разрыв аорты, основной артерии, ведущей от сердца
• Серьезное ухудшение здоровья и качества жизни из-за снижения сердечной функции
• Сердечная недостаточность или повреждение, вызванная кокаином
• Повышенный риск инсульта или повреждения головного мозга
• Поражение почек (НАРКОТИК.COM, 2018)

Токсичность кокаина

• Интенсивное возбуждение, судороги, гипертония, нарушение ритма, коронарная недостаточность, гипертермия, рабдомиолиз и почечная недостаточность (DRUGBANK, 2018)

Побочные эффекты

Реже или редко

• путаница
• головокружение или бред
• возбуждение, нервозность, беспокойство или любое настроение или психические изменения
• быстрое или нерегулярное сердцебиение
• галлюцинации или видение, слышание или ощущение вещей, которых нет
• головная боль (внезапная)
• Повышенное потоотделение
• тошнота (DRUGBANK, 2018)

Агенты, способствующие бодрствованию — психостимулятор / эугорический препарат «GO PILLS»

«Заставить наших врагов действовать непрерывно без достаточного ежедневного сна — очень эффективное оружие. «Чтобы выиграть эту войну на изнеможение, мы должны« справляться с усталостью между собой ». Мы должны накачать наши войска, чтобы пережить твои. Вы, в свою очередь, должны накачать свои войска, чтобы не отставать. На поле битвы будущего нет сна, кроме смерти. -НАС. Исследовательская лаборатория ВВС (Салетан, 2013)

PROVIGIL / Модафинил 2 — [(дифенилметил) сульфинил] ацетамид

(RxList, 2018)

Кто использует PROVIGIL / Modafinil?

• U.S. Air Force как замена амфетаминов или «апперов» (Kamienski, 2018)
• Французский Иностранный Легион
• ВВС Индии
• Соединенное Королевство Военные неподтвержденные
• Астронавты-Международная космическая станция
• Китайская Народная Республика одобрила PROVIGIL / Modafinil, однако в Китае есть аналогичная формула под названием Night Eagle (SCMP, 2011)

Что такое PROVIGIL / Modafinil? Что делает PROVIGIL / Modafinil?

• Евгорик — лекарство, способствующее бодрствованию
• Показано для улучшения когнитивных функций
• Способствует бодрствованию среди сменных рабочих (Westcott, 2005)
• Используется для лечения чрезмерной сонливости, вызванной апноэ во сне, нарколепсией
• Психостимулятор нового поколения
• Считается, что он работает, изменяя естественные химические вещества (нейротрансмиттеры) в мозге (Drugs. com, 2018)

Побочные эффекты PROVIGIL / Modafinil

• лихорадка
• легкий синяк или кровотечение
• галлюцинации
• депрессия
• боль в груди
• быстрое / стучащее / нерегулярное сердцебиение
• психические изменения / изменения настроения (например, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, редкие мысли о самоубийстве) (RxList.com, 2018)

Ночной орел -Формула удивительно похожа на модафинил

[Изображение — наркотик ночного орла] (Ye-seul, 2011)

Кто использует Night Eagle?

• Китайско-народно-освободительная армия

Что такое Ночной орел? Что делает Night Eagle?

• Night Eagle — ответ Китая на модафинил
Формула
• похожа на Модафинил
• Вероятно, это модифицированная версия модафинила
• Night Eagle может считаться препаратом-конкурентом модафинила — проявлением китайского фармацевтического опыта (Moreno, 2012).
• Китайское правительство не решается раскрывать формулу, что приводит к слухам, что это ребрендинг модафинила
• Не дает спать солдатам до 72 часов
• Помогает солдатам поддерживать умственные способности и бдительность, несмотря на недостаток сна (Gorvett, 2012).
• Помогите солдатам справиться с недосыпанием во время миссий (SCMP, 2011)
• Помогают поддерживать когнитивные способности, когда они используются в поисково-спасательных операциях после землетрясений, наводнений и других стихийных бедствий, а также в некоторых специальных военных миссиях (SCMP, 2011).

Неблагоприятные побочные эффекты

• Китайская академия военно-медицинских наук, не сообщила подробностей о возможных побочных эффектах (SCMP, 2011).

Риталин-метилфенидат «GO PILL» или «NOOTROPIC»

• См. Ноотропы Риталин-метилфенидат

Adderall «GO PILL» или «NOOTROPIC»

• См. Ноотропы Декстроамфетамины Adderall

Лекарства, повышающие эффективность

Мельдоний / милдронат -Лекарство, повышающее эффективность

(ChemSpider, 2018)

Кто использует мельдоний / милдронат?

• Русские солдаты
• Используется советскими войсками в Афганистане

Что такое мельдоний / милдронат? Что делает мельдоний / милдронат?

• Ученый Иварс Калвинс изобрел мельдоний в 1970-х годах, когда Латвия еще была советской республикой
• Используется для повышения выносливости советских войск, сражавшихся на больших высотах в Афганистане в 1980-х годах.
• «Если солдаты будут действовать в горах, будет нехватка кислорода», — говорит Калвинс.«Способ защиты от повреждений — использование милдроната»
• Повышенная пропускная способность кислорода (Reuters, 2018)
• Мельдоний — ингибитор окисления жирных кислот
• Лекарство действует, изменяя пути выработки карнитина, питательного вещества, участвующего в метаболизме жиров (Newman, 2018).

Используется для лечения пациентов с

• Заболевания сердца
• стенокардия
• хроническая сердечная недостаточность
• кардиомиопатия и другие сердечно-сосудистые заболевания
• помогает регулировать использование энергии организмом и может повысить выносливость и выносливость (Niiler, 2016)

Неблагоприятные побочные эффекты Мельдоний / милдронат

• головная боль
• нервозность
• головокружение
• бессонница
• аллергические симптомы
• падение артериального давления
• тахикардия (Сеппяля, 2015)

ГИПНОТИКА «Таблетки, которые нельзя использовать»

AMBIEN- «Таблетки без выхода»

AMBIEN (тартрат золпидема)

(RxList, 2018)

Кто им пользуется?

• U.S. Военно-воздушные силы и специальные операции — вероятно, другие подразделения вооруженных сил США используют Ambien
.
• У Пентагона нет конкретных цифр, но в 2007 году журнал Time оценил, что 10 000 солдат за границей получили разрешение принимать снотворное (Drummond, 2013).
• ВВС Индии
• Соединенное Королевство — неизвестно, используются ли таблетки No Go Pills
• Франция-Неизвестно, если используются таблетки No Go Pills

Что это? Что оно делает?

• Замедляет мозговую активность, чтобы вы могли заснуть (RxWiki, 2018)
• АМБИЕН (тартрат золпидема) показан для краткосрочного лечения бессонницы, характеризующейся трудностями с засыпанием
В контролируемых клинических исследованиях было показано, что
• AMBIEN снижает задержку сна на срок до 35 дней (RxList, 2018).

Побочные эффекты Амбиена

Серьезные побочные эффекты Амбиена могут включать

• Вставать с постели, не полностью проснувшись, и принимать участие в деятельности, о которой вы не подозреваете

• Ненормальные мысли и поведение, включая
  • Более общительное или агрессивное поведение, чем обычно
  • путаница
  • агитация
  • галлюцинации (видеть или слышать то, чего нет)
  • обострение депрессии
  • суицидальные мысли или действия
• потеря памяти
• тревога
• тяжелые аллергические реакции, в том числе:
• Отек языка или горла
• проблемы с дыханием
• тошнота и рвота (RxWiki, 2018)

«НООТРОПИКС»

Что такое ноотропы?

Ноотропы — это обобщающий термин для класса химических веществ, некоторые из которых возникают в природе, а некоторые созданы человеком, которые дают когнитивные преимущества человеческому мозгу. (SmartDrugSmarts.com, 2017)

Чтобы стать действительно техническим, чтобы быть ноотропом, вещество должно соответствовать пяти критериям, установленным доктором Корнелиу Э. Джурджа, человеком, который ввел термин «ноотроп». Вещество должно…

• Улучшить память и способность учиться
• Помогает мозгу функционировать в деструктивных условиях, таких как гипоксия (низкий уровень кислорода) и электросудорожный шок
• Защищать мозг от химических и физических воздействий, таких как антихолинергические препараты и барбитураты
• Повышение эффективности механизмов управления возбуждением нейронов в корковых и подкорковых областях мозга
• Обладают небольшими побочными эффектами или не имеют их и практически не токсичны (SmartDrugSmarts.com, 2017)

Каковы преимущества ноотропов?

• Память — традиционные таблетки памяти превратились в ноотропы, повышающие производительность, которые поддерживают рабочую память, хранение, отзыв, обучение, сохранение знаний и многое другое
• Внимание — различные аспекты внимания, фокуса и концентрации, которые усиливаются ноотропами, могут дать пользователям преимущество в производительности
• Обучение — студенты академических кругов и учащиеся на протяжении всей жизни могут извлечь пользу из различных улучшений ноотропов для процессов когнитивного обучения, таких как формирование памяти, хранение и вспоминание
• Настроение — ноотропы, которые помогают с расслаблением, уверенностью, балансом настроения, мотивацией, общительностью, тревогой, счастьем и т. Д., Могут оптимизировать когнитивные функции и жизнедеятельность
• Творчество — Ноотропы, настраивающие мозговые волны, могут способствовать расслабленному, свободному мышлению, которое способствует творческому мышлению, творческому поиску и спокойному созерцанию
• Физические — Хотя они и являются добавками для мозга, ноотропы теперь входят в канон спортивного питания из-за их способности улучшать мотивацию, усиливать тренировки и повышать концентрацию внимания в тренажерном зале
• Стрессоустойчивость — Ноотропы обладают хорошо задокументированными антистрессовыми преимуществами, которые могут улучшить производительность любого человека, от многозадачных профессионалов до конкурентоспособных спортсменов (Velazquez, 2018).

Кофеин-стимулятор-ноотроп

Кофеин

(SoftSchools.com, 2018)

Кто употребляет кофеин?

• Кофеин широко используется военными и гражданскими лицами во всем мире
• Кофеин используется в качестве лечебного препарата в клинических учреждениях здравоохранения

Что такое кофеин? Что делает кофеин?

• Наиболее заметный фармакологический эффект кофеина — стимулятор центральной нервной системы
• Повышение бдительности и возбуждение
• Также расслабляет гладкие мышцы
• Стимулирует сердечную мышцу
• Стимулирует диурез и полезен при лечении некоторых типов головной боли
• Наблюдалось несколько клеточных действий кофеина, но не совсем ясно, как каждое из них вносит свой вклад в его фармакологический профиль.
• Ингибирование циклических нуклеотидфосфодиэстераз, антагонизм аденозиновых рецепторов и модуляция внутриклеточной обработки кальция
• Метилксантин, встречающийся в природе в некоторых напитках, а также используемый в качестве фармакологического агента
• Для лечения усталости, ортостатической гипотензии и для краткосрочного лечения апноэ недоношенных детей грудного возраста (WebMD, 2018)

Побочные эффекты и безопасность

• Кофеин ВЕРОЯТНО БЕЗОПАСЕН для большинства взрослых при правильном использовании.

• Кофеин ВОЗМОЖНО БЕЗОПАСНО при приеме внутрь в течение длительного времени или в довольно высоких дозах. Кофеин может вызывать бессонницу, нервозность и беспокойство, раздражение желудка, тошноту и рвоту, учащенное сердцебиение и дыхание, а также другие побочные эффекты. Кофеин может ухудшить нарушения сна у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД). Большие дозы могут вызвать головную боль, беспокойство, возбуждение, боль в груди и звон в ушах. (WebMD, 2018)

• Кофеин ВЕРОЯТНО НЕ БЕЗОПАСЕН при приеме внутрь в очень высоких дозах, так как он может вызвать нерегулярное сердцебиение и даже смерть.Продукты с очень концентрированным или чистым кофеином имеют высокий риск употребления в слишком высоких дозах. Избегайте использования этих продуктов. (WebMD, 2018)

Никотин -Ноотропный стимулятор

(ResearchGate, 2018)

Что такое никотин? Что делает никотин?

• Никотин, основной алкалоид в табачных изделиях, стерео-селективно связывается с никотино-холинергическими рецепторами вегетативных ганглиев, мозгового вещества надпочечников, нервно-мышечных соединений и головного мозга
• Никотин оказывает два эффекта: стимулирующий эффект, оказываемый на голубое пятно, и эффект вознаграждения в лимбической системе.
• Внутривенное введение никотина вызывает высвобождение ацетилхолина, норэпинефрина, дофамина, серотонина, вазопрессина, бета-эндорфина и АКТГ.
• Никотин вызывает сильное привыкание
• Никотин также вызывает сужение периферических сосудов, тахикардию и повышение артериального давления.Никотиновые ингаляторы и пластыри используются для лечения синдрома отмены курения
• Никотин классифицируется как стимулятор вегетативных ганглиев (DRUGBANK, 2018).
• Дешевый, распространенный и наиболее безопасный препарат
• Ежедневно используется на протяжении веков сотнями миллионов людей
• Исследуется его терапевтический потенциал для лечения длинного списка распространенных болезней
• Список включает болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, депрессию и тревогу, шизофрению, синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ) и даже боль и ожирение.(Powledge, 2004)

Риталин-метилфенидат -ноотропный стимулятор

(EPA, 2018)

Кто использует риталин?

• Военнослужащим США на действительной службе прописан риталин
• Неизвестно, прописан ли препарат в качестве стимулятора «GO PILL» для использования не по назначению или для лечения СДВГ, Нарколепсия.
• Tricare Management Activity, подразделение Министерства обороны, которое управляет медицинскими услугами для военных, показывает, что количество рецептов на риталин и аддерал, выписанных для военнослужащих, находящихся на действительной военной службе, увеличилось почти на 1000 процентов за пять лет до 32 000 с 3000. (Фридман, 2012)

Что такое риталин? Что делает риталин?

• Стимулятор центральной нервной системы, наиболее часто используемый при лечении нарушений внимания у детей и при нарколепсии.Его механизмы похожи на механизмы декстроамфетамина. (ДРУГБАНК, 2018)

• Для использования в качестве неотъемлемой части общей программы лечения, которая обычно включает другие лечебные меры (психологические, образовательные, социальные) для стабилизирующего эффекта у детей с поведенческим синдромом, характеризующимся следующей группой несоответствующих развитию симптомов: от умеренной до средней. -сильная отвлекаемость, непродолжительное внимание, гиперактивность, эмоциональная лабильность и импульсивность. (ДРУГБАНК, 2018)

• Метилфенидат — стимулятор центральной нервной системы, наиболее часто используемый при лечении нарушений внимания у детей и при нарколепсии. Метилфенидат также блокирует обратный захват норадреналина и дофамина. (ДРУГБАНК, 2018)

Опиаты и опиоиды

Что такое опиаты / опиоиды?

Опиаты

• Классически термин «опиаты» относится к натуральным веществам, получаемым из опия.Сам опий может быть извлечен из опийного мака и содержит химические соединения, в том числе морфин и кодеин. Таким образом, примерами опиатов являются морфин и кодеин. (Лабонвиль, 2018)

Опиоиды

• Есть также продукты, которые связываются с теми же рецепторами, что и опиаты, но не встречаются в природе, известные как полусинтетические или синтетические опиоиды. В то время как синтетические опиоиды производятся химическим способом, полусинтетические опиоиды представляют собой гибрид, полученный в результате химических модификаций природных опиатов. (Лабонвиль, 2018)

Примеры синтетических опиоидов:

• фентанил и метадон
• оксикодон и гидрокодон являются примерами полусинтетических опиоидов (Labonville, 2018)

Классификация опиоидов по синтетическому процессу (Pathan & Williams, 2012)

Как действуют опиоиды?

• Опиоиды прикрепляются к рецепторам — части клеток — в головном, спинном мозге и других частях тела.Они уменьшают посылку сообщений о боли в мозг и уменьшают чувство боли. (WebMD, 2018)

• Опиоиды прикрепляются к рецепторам головного мозга. Обычно эти опиоиды представляют собой эндогенные разновидности, которые естественным образом вырабатываются в организме. После присоединения они посылают в мозг сигналы об «опиоидном эффекте», который блокирует боль, замедляет дыхание и оказывает общее успокаивающее и антидепрессивное действие. Организм не может производить достаточно натуральных опиоидов, чтобы остановить сильную или хроническую боль, и не может производить достаточно, чтобы вызвать передозировку. (НААБТ, 2018)

• Опиоиды могут активировать рецепторы, потому что их химическая структура имитирует структуру естественного нейромедиатора. Это сходство в структуре «вводит в заблуждение» рецепторы и позволяет лекарствам блокировать нервные клетки и активировать их. Хотя эти препараты имитируют химические вещества мозга, они не активируют нервные клетки так же, как естественный нейротрансмиттер, и приводят к ненормальным сообщениям, передаваемым по сети. (НААБТ, 2018)

• Опиоиды воздействуют на систему вознаграждения мозга, наполняя цепь дофамином.Дофамин — это нейромедиатор, присутствующий в областях мозга, которые регулируют движение, эмоции, познание, мотивацию и чувство удовольствия. Чрезмерная стимуляция этой системы, которая вознаграждает наше естественное поведение, вызывает эйфорический эффект, которого добиваются люди, злоупотребляющие наркотиками, и учит их повторять такое поведение. (НААБТ, 2018)

Кто ими пользуется?

• Военные США
• боевые медики часто прописывают наркотические обезболивающие, в том числе оксиконтин, викодин и морфин, иногда в 180-дневных запасах, предназначенных для того, чтобы солдаты оставались на ногах во время длительных боевых действий
• В 2009 году военные врачи написали 3. 8 миллионов рецептов на обезболивающие (Drummond, 2013)
• американских солдата во Вьетнаме — подразделения, проникающие в Лаос с четырехдневной миссией, получили медицинский набор, который содержал, среди прочего, 12 таблеток Дарвона (слабое болеутоляющее), 24 таблетки кодеина (опиоидный анальгетик) и шесть таблеток Декседрин. Перед отъездом в долгую и сложную экспедицию членам специальных подразделений также делали инъекции стероидов (Kamienski, 2016)

Опиаты и опиоиды, обычно используемые в вооруженных силах

Викодин- Битартрат гидрокодона и ацетаминофен

(RxList, 2018)

Битартрат гидрокодона и ацетаминофен

• показан для купирования боли, достаточно сильной, чтобы требовать опиоидного анальгетика, и для которой альтернативные методы лечения неадекватны
• Ацетаминофен — неопиатный, несалицилатный анальгетик и жаропонижающий (RxList, 2018)

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

• Наиболее частыми побочными реакциями являются бред, головокружение, седативный эффект, тошнота и рвота

Другие побочные реакции включают:

• Центральная нервная система: Сонливость, помутнение сознания, вялость, снижение умственной и физической работоспособности, беспокойство, страх, дисфория, психологическая зависимость, изменения настроения
• Желудочно-кишечная система: Запор
• Мочеполовая система: Спазм мочеточника, спазм пузырного сфинктера и задержка мочи
• Особые чувства: Случаи нарушения слуха или необратимой потери регистрировались преимущественно у пациентов с хронической передозировкой
• Дерматологические: Кожная сыпь, кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, аллергические реакции
• Гематологический: Тромбоцитопения, агранулоцитоз

• Серотониновый синдром: сообщалось о случаях серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния, при одновременном приеме опиоидов с серотонинергическими препаратами
• Надпочечниковая недостаточность: сообщалось о случаях надпочечниковой недостаточности при употреблении опиоидов, чаще после более чем одного месяца использования
• Анафилаксия: сообщалось об анафилаксии с ингредиентами, содержащимися в таблетках битартрата гидрокодона и ацетаминофена
• Андрогенная недостаточность: случаи андрогенной недостаточности имели место при хроническом употреблении опиоидов (RxList, 2018)

Морфин — сульфат

(RxList, 2018)

• Таблетки с пролонгированным высвобождением показаны для снятия боли, достаточно сильной, чтобы требовать ежедневного, круглосуточного, длительного лечения опиоидами, и для которых альтернативные варианты лечения неадекватны
• Морфин — важнейший алкалоид опия и производное фенантрена. Он доступен в виде сульфатной соли
.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Следующие серьезные побочные реакции

• Зависимость, злоупотребление и злоупотребление
• Угрожающая жизни респираторная депрессия
• Неонатальный синдром отмены опиоидов
• Взаимодействие с другими депрессантами ЦНС
• Гипотензивный эффект
• Желудочно-кишечные эффекты
• Изъятия (RxList, 2018)

OXYCONTIN — (оксикодона гидрохлорид)

(RxList, 2018)

ОКСИКОНТИН (гидрохлорид оксикодона)

• — опиоидный анальгетик пролонгированного действия
• Оксикодон представляет собой белый кристаллический порошок без запаха, полученный из алкалоида опия, тебаина (RxList, 2018)

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Следующие серьезные побочные реакции

• Зависимость, злоупотребление и злоупотребление
• Угрожающая жизни респираторная депрессия
• Неонатальный синдром отмены опиоидов
• Взаимодействие с другими депрессантами ЦНС
• Гипотензивный эффект
• Желудочно-кишечные эффекты
• Изъятия (RxList, 2018)

OPIATE / OPIOID WARNING

ЗАВИСИМОСТЬ, ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ и НЕПРАВИЛЬНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ; Опасная для жизни респираторная депрессия; СЛУЧАЙНОЕ ПРОГЛАТЫВАНИЕ; и НЕОНАТАЛЬНЫЙ ОПИОИДНЫЙ СИНДРОМ отмены

Зависимость, злоупотребление и злоупотребление

• Таблетки с расширенным высвобождением морфина сульфата подвергают пациентов и других пользователей риску опиоидной зависимости, злоупотребления и неправильного использования, что может привести к передозировке и смерти. Перед назначением таблеток с пролонгированным высвобождением морфина сульфата оцените риск каждого пациента и регулярно наблюдайте за всеми пациентами на предмет развития такого поведения или состояний (RxList, 2018)

Угрожающая жизни респираторная депрессия

• Серьезное, опасное для жизни или смертельное угнетение дыхания может произойти с использованием таблеток пролонгированного высвобождения сульфата морфина. Следите за угнетением дыхания, особенно во время начала приема таблеток с пролонгированным высвобождением сульфата морфина или после увеличения дозы.Попросите пациентов проглотить таблетки пролонгированного высвобождения сульфата морфина; раздавливание, жевание или растворение таблеток с пролонгированным высвобождением сульфата морфина может вызвать быстрое высвобождение и абсорбцию потенциально смертельной дозы морфина

(RxList, 2018)

Случайное проглатывание

• Случайное проглатывание даже одной дозы таблеток с пролонгированным высвобождением сульфата морфина, особенно детьми, может привести к передозировке морфина со смертельным исходом (RxList, 2018)

Синдром опиоидной абстиненции новорожденных

• Продолжительное использование таблеток с пролонгированным высвобождением морфина сульфата во время беременности может привести к неонатальному синдрому отмены опиоидов, который может быть опасным для жизни, если его не распознать и не лечить, и требует лечения в соответствии с протоколами, разработанными экспертами в области неонатологии. Если беременной женщине необходимо употребление опиоидов в течение длительного периода, сообщите пациенту о риске неонатального синдрома отмены опиоидов и убедитесь, что будет доступно соответствующее лечение (RxList, 2018)

Резюме

Профессиональные воины веками использовали наркотики, чтобы обеспечить физиологическое и психологическое преимущество на поле боя. Фармацевтические препараты позволяют повысить работоспособность, снизить утомляемость, улучшить суждение, противостоять стрессу и оптимизировать отдых.Солдаты-фармацевты используют рецептурные, безрецептурные лекарства и добавки для достижения терапевтического эффекта. Классификация лекарств включает стимуляторы, седативные средства, ноотропы, агенты, способствующие бодрствованию, эугорики и психостимуляторы. Кратковременный выигрыш от потребления усилителей боевых характеристик иллюстрируется большим масштабом документированного использования в вооруженных силах. Долгосрочный риск трудно квалифицировать и требует исследования, основанного на доказательствах. Этические дилеммы широко распространены и имеют далеко идущие последствия.Что несомненно, так это то, что препараты для повышения производительности дают преимущество солдатам, участвующим в операциях с высокими ставками, когда необходимость сражаться дольше, лучше сражаться и ясно мыслить под усталостью действительно имеет значение. Военные институты, изучающие препараты, повышающие эффективность, с целью разработки безопасных, всеобъемлющих и поддерживающих программ приема лекарств, осмотрительно продвигаются к осознанию того, что солдатам физиологическое и психологическое превосходство необходимо для выживания в условиях боевых действий.

С.А. Кавана — независимый аналитик. Г-н Кавана служил в канадских регулярных войсках пехотинцем. Он имеет дипломы колледжей Хамбера и лоялистов и сертификаты об образовании колледжей Хамбера и Дарема.

Ресурсы

Каменски, Л. (2018, 8 мая) Combat High — Краткая, но отрезвляющая история употребления наркотиков в военное время. Военная история сейчас. Получено с https://m militaryhistorynow.com/2018/05/08/combat-high-a-sobering-history-of-drug-use-in-wartime/

.

Рикетт, О.(2016, 11 апреля) Практически на каждой войне солдаты использовали наркотики, чтобы повысить свою способность убивать. Vice News. Получено с https://www.vice.com/en_us/article/kwxdby/drugs-have-been-used-in-pretty-much-every-war-ever-shooting-up

.

RxList. (2018) Сульфат амфетамина [рисунок структурной формулы] Описание лекарственного средства. Получено с https://www.rxlist.com/evekeo-drug.htm#indications_dosage

.

Миллер, С. (2015, 24 ноября) Таблетка для суперсолдатов ИГИЛ? Не так быстро.ЖИВАЯ НАУКА. Получено с https://www.livescience.com/52904-captagon-amphetamine-pill-explainer.html

.

Драхл, К. (2015, 21 ноября) Что нужно знать о каптагоне, наркотике выбора в раздираемой войной Сирии. Forbes. Получено с https://www.forbes.com/sites/carmendrahl/2015/11/21/what-you-need-to-know-about-captagon-the-drug-of-choice-in-war-torn- Сирия / # 575364b83c82

Гидда, М. (2017, 17 декабря) Наркотики на войне: что такое каптагон, «таблетка джихада», используемая боевиками Исламского государства? Newsweek.Получено с https://www.newsweek.com/drugs-captagon-islamic-state-jihad-war-amphetamines-saudi-arabia-608233

.

RxList. (2018) ДЕКСЕДРИН сульфат декстроамфетамина [Рисунок Структурная формула] Описание лекарственного средства. Получено с https://www.rxlist.com/dexedrine-spansule-drug.htm

.

Паттерсон, Э. (2018) Эффекты от использования декседрина. DRUGABUSE.COM. Получено с https://drugabuse.com/library/effects-of-dexedrine/

.

Кунья, Дж.(2018) Аддерол против Декседрина. MedicineNet.com. Получено с https://www.medicinenet.com/adderall_vs_dexedrine/article.htm#adderall_vs._dexedrine_comparison

.

RxList. (2018) Adderall-XR-Capsules. [Рисунок структурной формулы] Описание лекарственного средства. Получено с https://www.rxlist.com/adderall-xr-capsules-drug/patient-images-side-effects. htm#whatis

.

Кокаин. (2018) ДРУГБАНК. Получено с https://www.drugbank.ca/drugs/DB00907

.

ChemSpider — Королевское химическое общество (2015) Гидрохлорид кокаина.[Рисунок структурной формулы] Описание лекарственного средства. Получено с http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.571113.html

.

Кроу, В. (2015, 7 января) Заправляются ли боевики ИГИЛ горами кокаина? News.com.au. Получено с https://nypost.com/2015/01/07/are-isis-fighters-fueled-by-piles-of-cocaine/

.

Мэллинсон, А. (2016, 21 мая)) Накачанный и опасный: война с наркотиками. Зритель. Получено с https://www.spectator.co.uk/2016/05/pumped-up-and-dangerous-going-to-war-on-drugs/

.

Кокаин (актуальный).(7 июня 2018 г.) Drugs.com. Получено с https://www.drugs.com/cons/cocaine-topical.html

.

RxList. (2018) PROVIGIL (модафинил). [Рисунок структурной формулы] Описание лекарственного средства. Получено с https://www. rxlist.com/provigil-drug.htm

.

Provigil. (23 апреля 2018 г.) Что такое Provigil? Drugs.com. Получено с https://www.drugs.com/provigil.html

.

Уэсткотт, К. (2005, апрель) Модафинил, депривация сна и когнитивные функции в вооруженных силах

и медицинские учреждения.ВОЕННАЯ МЕДИЦИНА. Источник https://watermark.silverchair.com/milmed.170.4.333.pdf?token=AQECAHi208BE49Ooan9kkhW_Ercy7Dm3ZL_9Cf3qfKAc485ysgAAAbcwggGzBgkqhkiG9w0BBwagggGkMIIBoAIBADCCAZkGCSqGSIb3DQEHATAeBglghkgBZQMEAS4wEQQMCEwK-REd4uj6aY3fAgEQgIIBal3YMhojFPGhOM7QNFIMgke_pFZiQef8M9DtGCk3CerhTn-6xDSClGZTeYd7BdzM5uslJuFV01nM-A7taNqlp_bPDl2Qryv6aYrAkKO5ZUcytoOu5CmaUhlcAFEU7M56f3RglRSqJQWi_ZDfJJ3UyHv9vCv_epCmArSKnNkAbnectDwYRk_LXuyvT__lG_-fuya6ERs_fsCsCElbjr_XXGk54u6Bd6phHKQA3iCZnh5M0Eet5PurI5VR1MZQas6WOBYBbOLUpXai-GMuOG1hxZvUzwYQmqxckh-HGhXFP_gzKZR7qaNX6IBgCSZtRIQxNNXjn4TpSMpyBVD_VnXfWdRcD2bIIYxUa6wD3UksczjRNCFD9dNNTgdE9rPXi_Wp-QqeYSjXi-0DZZx6CWR131RRhd7IWSbqrAu54pxgdYKc3yaRXhfsyk1sKBjSq1uKZ_6X5-RciVlKRvBGklSaDztS9xH6LOWe7qjE

Кунья, Дж.(8 мая 2018 г.) Provigil. RxList.com. Получено с https://www.rxlist.com/provigil-side-effects-drug-center.htm

.

[Фотография, предположительно, наркотик Ночного Орла]. (2011, 27 августа) Есыль, Ю. The Korean Times. http://www.koreatimes.co.kr/www/news/nation/2011/10/182_96829.html

НОАК взорвет «Ночного орла», чтобы составить армию сов. (2011, 16 октября) South China Morning Post. Получено с https://www.scmp.com/article/982075/pla-eyes-night-eagle-make-army-night-owls

.

Горветт, З.(2012, 1 октября) Допинг мозга: тихая революция. Азиатский ученый. Получено с https://www.asianscientist.com/2012/10/features/brain-doping-a-quiet-revolution-2012/

.

Морено, Дж. (2012, 15 апреля) Бодрствуйте, товарищи, противосонная таблетка китайской армии. Психология сегодня. Получено с https://www.psychologytoday.com/ca/blog/impromptu-man/201204/stay-awake-comrades

.

ChemSpider — Королевское химическое общество (2015) Мельдоний. [Рисунок структурной формулы] Описание лекарственного средства.Получено с http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.110405.html

.

Ньюман, Т. (2018, 19 июля) Почему люди используют мельдоний? Медицинские новости сегодня. Получено с https://www.medicalnewstoday.com/articles/309165.php

.

Factbox: Пять фактов о мельдонии (2018, 18 февраля) Reuters. Получено с https://www.reuters.com/article/us-olympics-2018-doping-fivefacts-factbo/factbox-five-facts-about-meldonium-idUSKCN1G20IT

.

Ниллер, Э.(2016, 9 марта) ОРИГИНАЛЬНЫЕ ПОЛЬЗОВАТЕЛИ МЕЛДОНИЯ, ЗАПРЕЩЕННОГО НАРКОТИКА ШАРАПОВОЙ? СОВЕТСКИЕ СУПЕРСОЛДАТЫ. Проводной. Получено с https://www.wired.com/2016/03/original-users-meldonium-sharapovas-banned-drug-soviet-super-soldiers/

.

Сеппяля, Т. (2015) Милдронат мельдония. Финский центр профессиональной этики в спорте (FINCIS)

Финское антидопинговое агентство (FINADA). Получено с https://www.suek.fi/documents/13731/128389/Meldonium%2C%20or+mildronate

.

Салетан, W.(2013, 29 мая) Война со сном. Военная гонка вооружений призвана создать солдат, которые сражаются без усталости. Slate Group-Slate.com. http://www.slate.com/articles/health_and_science/superman/2013/05/sleep_deprivation_in_the_m military_modafinil_and_the_arms_race_for_soldiers.html

Золпидем. (2018) RxWiki. Получено с https://www.rxwiki.com/zolpidem#drug-class

.

Драммонд, К. (5 февраля 2013 г.) Это ваши вооруженные силы по борьбе с наркотиками. Новая Республика.Получено с https://newrepublic.com/article/112269/112269

.

RxList. (2018) АМБИЕН (тартрат золпидема). [Рисунок структурной формулы] Описание лекарственного средства. Получено с https://www.rxlist.com/ambien-drug.htm

.

Что такое ноотропы? (2017) Nóos Media. ООО СМАРТДРУГСМАРТС.КОМ. Получено с https://smartdrugsmarts.com/faq/nootropics/

.

Веласкес, Р. (2018, 17 апреля) Что такое ноотропы? Определения и объяснения умственных способностей.Получено с https://www.mindlabpro.com/blog/nootropics/what-are-nootropics/

.

SoftSchools.com. (2018) Формула кофеина. [Рисунок структурной формулы] Описание лекарственного средства. Получено с http://www.softschools.com/formulas/chemistry/caffeine_formula/465/

.

WebMD. (2018) Кофеин. Получено с https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-979/caffeine

.

ResearchGate. (2018) Никотин. [Рисунок структурной формулы] Описание лекарственного средства.Получено с https://www.researchgate.net/figure/Chemical-structure-of-nicotine-with-permission-Bentham-Science-Publishers-C-65_fig1_51160434

RxList. (2018) Nicotrol NS (никотиновый назальный спрей) Получено с https://www.rxlist.com/nicotrol-ns-drug.htm#description

ДРУГБАНК. (2018) Никотин. Получено с https://www.drugbank.ca/drugs/DB00184

.

Пауэледж, Т. (2004, 16 ноября) Никотин как терапия. Национальный центр биотехнологической информации, U.С. Национальная медицинская библиотека. Получено с https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC526783/

.

Агентство по охране окружающей среды США. (2018) Гидрохлорид метилфенидата. [Рисунок структурной формулы] Описание лекарственного средства. Получено с https://comptox.epa.gov/dashboard/dsstoxdb/results?search=DTXSID8020886

.

Фридман, Р. (2012, 21 апреля) Почему мы накачиваем наших солдат наркотиками? Газета «Нью-Йорк Таймс. Получено с https://www.nytimes.com/2012/04/22/opinion/sunday/why-are-we-drugging-our-soldiers.html

ДРУГБАНК. (2018) Метилфенидат. Получено с https://www.drugbank.ca/drugs/DB00422

.

Labonville, S. (2018, 29 марта) Опиаты, опиоиды, наркотики — в чем разница? IWP Аптека. Получено с http://info.iwpharmacy.com/opiate-opioid-narcotic-whats-the-difference

.

Патан, Х. и Уильямс, Дж. (2012, 6 февраля) Базовая фармакология опиоидов: обновленная информация. Национальный центр биотехнологической информации, U.С. Национальная медицинская библиотека. Получено с https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC45

/

.

Что такое опиоиды? (2018) WebMD. Получено с https://www.webmd.com/pain-management/opioids-opiates-explained#1

.

Как опиоиды действуют на мозг? (2018) НААБТ. Получено с https://www.naabt.org/faq_answers.cfm?ID=6

.

Драммонд, К. (5 февраля 2013 г.) Это ваши вооруженные силы по борьбе с наркотиками. Новая Республика. Получено с https: // newrepublic.ru / article / 112269/112269

Каменски, Л. (2016, 8 апреля) Наркотики, которые создали суперсолдат. Атлантический океан. Получено с https://www.theatlantic.com/health/archive/2016/04/the-drugs-that-built-a-super-soldier/477183/

.

RxList. (2018) Викодин. Получено с https://www.rxlist.com/vicodin-drug.htm#side_effects_interactions

.

RxList. (2018) Викодин (битартрат гидрокодона и ацетаминофен) [рисунок структурной формулы] Описание лекарственного средства.