Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике | #07/11

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамин­индуцированного бронхоспазма.

Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту), в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. табл.).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• Альфа1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным препаратам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2–3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др. ), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (Супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для Супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин (Димедрол), — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности Димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное.

Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (Тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер, чем и обусловлена невысокая частота наблюдения седативного эффекта — до 10%. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Диметенден (Фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам второго поколения, от препаратов первого поколения отличается значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, aльфа-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Лоратадин (Кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне объяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Азеластин (Аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и конъюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель азеластин практически лишен системного действия.

Цетиризин (Зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце.

Выводы

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

К недостаткам большинства антигистаминных препаратов 1-го поколения относится феномен тахифилаксии (привыкание), требующий смены препарата каждые 7–10 дней, хотя, к примеру, для диметиндена (Фенистил) и клемастина (Тавегил) показана эффективность в течение 20 дней без развития тахифилаксии (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

Продолжительность действия от 4–6 часов для дифенгидрамина, 6–8 часов у диметиндена, до 12 (а в некоторых случаях и 24) часов у клемастина, поэтому препараты назначаются 2–3 раза в сутки.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты 1-го поколения занимают прочные позиции в аллергологической практике, особенно в педиатрии и гериатрии (Лусс Л. В., 2009). Наличие инъекционных форм данных лекарственных средств делает их незаменимыми в острых и неотложных ситуациях. Дополнительный антихолинергический эффект хлоропирамина значительно уменьшает зуд и кожные высыпания при атопическом дерматите у детей; снижает объем назальной секреции и купирование чихания при ОРВИ. Терапевтический эффект антигистаминных препаратов 1-го поколения при чихании и кашле в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н1- и мускариновых рецепторов. Ципрогептадин и клемастин наряду с антигистаминовым действием обладают выраженной антисеротониновой активностью. Диментиден (Фенистил) дополнительно угнетает действие других медиаторов аллергии, в частности кининов. Более того, установлена более низкая стоимость антигистаминных средств 1-го поколения по сравнению с препаратами 2-го поколения.

Указывается эффективность пероральных антигистаминных препаратов 1-го поколения, не рекомендуется их использование в комбинации с оральными деконгестантами у детей.

Следовательно, преимуществами антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: длительный опыт (в течение 70 лет) применения, хорошая изученность, возможность дозированного применения их у детей грудного возраста (для диметиндена), незаменимость при острых аллергических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы насекомых, при проведении премедикации, в хирургической практике.

Особенностями анигистаминных препаратов 2-го поколения является высокое сродство (аффинность) к Н1-рецепторам, длительность действия (до 24 часов), низкая проходимость через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, отсутствие инактивации препарата пищей, отсутствие тахифилаксии. Практически данные препараты не подвергаются метаболизму в организме. Не вызывают развитие седативного эффекта, однако у некоторых пациентов может наблюдаться сонливость при их использовании.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

• У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.
• Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.
• Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).
• После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

Антигистаминные препараты 2-го поколения характеризуются противоаллергическим и противовоспалительным действием. Описаны определенные антиаллергические эффекты, однако их клиническое значение остается неясным.

Длительная (годы) терапия пероральными антигистаминными средствами как первого, так и второго поколения безопасна. Некоторые, но не все препараты этой группы подвергаются метаболизму в печени под действием системы цитохрома Р450 и могут взаимодействовать с другими лекарственными веществами. Установлена безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям.

Таким образом, имея столь широкий круг антигистаминных препаратов, врач имеет возможность выбирать лекарственное средство в зависимости от возраста пациента, конкретной клинической ситуации, диагноза. Антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения остаются неотъемлемой частью комплексного лечения аллергических заболеваний у взрослых и детей.

Литература

1. Гущин И. С. Антигистаминные препараты. Пособие для врачей. М.: Авентис Фарма, 2000, 55 с.
2. Коровина Н. А., Чебуркин А. В., Захарова И. Н., Заплатников А. Л., Репина Е. А. Антигистаминные препараты в практике детского врача. Рук-во для врачей. М., 2001, 48 с.
3. Лусс Л. В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Рос. аллергологический журнал. 2009, № 1, с. 1–7.
4. ARIA // Allergy. 2008. V. 63 (Suppl. 86). P. 88–160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Second generation h2 antagonists potency versus selectivity // Annual Meeting of The European Hisamine Research Society, 2002, 22 may, Eger, Hungary.

---

О. Б. Полосьянц, кандидат медицинских наук

ГКБ № 50, Москва

Контактная информация об авторе для переписки: 127206, Россия, Москва, ул. Вучетича, д. 217

Почему не помогают таблетки от аллергии — Медицинский центр «Лотос»

Почему антигистаминные препараты могут быть не эффективными читайте в нашей статье.

Все статьи26.08.2020

Моисеева Татьяна Николаевна

Заведующая отделением педиатрии, врач аллерголог-иммунолог

Аллергия – в современном мире очень распространенное состояние. Многие аллергики, посмотрев рекламные ролики, мчатся в аптеку в полной уверенности, что популярное средство уж точно принесет им свободу от недуга.

Однако на деле все не так просто. 

Антигистаминные препараты могут быть не эффективными в следующих случаях:

• Препарат не помогает, если Вы применяете его не по инструкции, не соблюдая дозировку, может быть индивидуальная нечувствительность.

• При атопическом дерматите, когда не устраняется причина, приведшая к обострению, когда нарушена барьерная функция кожи из-за врожденных особенностей или в результате воспаления кожи. Возникает замкнутый круг: сухость, высыпания провоцируют зуд, а зуд – повторные высыпания.

• При пищевых аллергиях некоторые испытывают судьбу, а потом спасаются антигистаминным препаратом. Захотел шоколад, съел, выпил таблетку и доволен. А в итоге повторные провокации приводят к усилению аллергии и легкая степень заболевания перерастает в тяжёлую, появляется реакция на другие продукты.

• На фоне приёме препарата продолжается контакт с аллергеном. Реакция аналогична, как описано выше.

• Лекарство не помогает при обострении бронхиальной астмы, для её лечения используются другие средства.

• Антигистаминные препараты не помогают, когда причина кроется не в истинной аллергической реакции: ОРЗ, бронхит, аденоидит, инфекционный дерматит и т.д.

Что делать при аллергии, если лечение зашло в тупик?

Не нужно упорствовать, имеет смысл попробовать новые методы лечения и другие препараты. К примеру, доказал свою высокую эффективность метод АСИТ (аллергенспецифическая иммунная терапия). 90% проявления аллергии удается значительно снизить или устранить навсегда.

Прежде чем спешить в аптеку за то и дело мелькающим в рекламе препаратом, хорошо бы все-таки посоветоваться с врачом!

Антигистаминные препараты в дерматологической практике

Длительное время антигистаминные препараты (АГП) используются в дерматологической практике с целью купирования зуда — основного субъективного симптома большинства воспалительных дерматозов. Применение первой генерации АГП в большинстве случаев способствовало развитию широкого спектра нежелательных явлений, которые были обусловлены липофильностью препаратов и, как следствие, их проникновением через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Появление АГП нового поколения (неседативные) в значительной степени повысило переносимость терапии и в настоящий момент они являются лекарственными средствами первой линии при лечении острой, хронической идиопатической и физической крапивницы. Однако отсутствие доказательной базы поставило под вопрос целесообразность их использования в лечении дерматозов, сопровождающихся зудом, так как они не дают центрального эффекта. В данной статье рассмотрены механизмы действия гистамина, его роль в развитии симптомов заболеваний кожи и определены основные положения выбора АГП на современном этапе в дерматологии.

Гистамин и его рецепторы

Гистамин (2-(4-имидазолил) этиламин) является одним из низкомолекулярных моноаминов, синтезируется из L-гистидина и обладает широчайшим спектром действия в модификации ряда физиологических и патологических процессов: пролиферации и дифференцировки клеток, кроветворении, эмбриональном развитии, регенерации тканей и заживлении ран, мозговой деятельности (сон, ноцицепция, прием пищи и поведение), секреции гормонов гипофиза, регуляции функций желудочно-кишечного тракта и кровообращения (вазодилатация и артериальное давление), а также в модуляции воспалительных и иммунных реакций [1, 2].

Главным резервуаром гистамина в коже являются тучные клетки (ТК) и в меньшей степени — базофилы, которые под влиянием различных фармакологических или иммунных стимулов дегранулируют с выделением гистамина и других медиаторов воспаления. От 50 до 70% свободного гистамина преобразуется N-метилтрансферазой в N-метилгистамин. Остальной гистамин метаболизируется диаминооксидазой в имидазолуксусную кислоту. Действие гистамина на клетки-мишени осуществляется через специальные рецепторы. В настоящее время выделено четыре типа G-мембранных рецепторов-лигандов (h2R, h3R, h4R и h5R), которые экспрессированы в различных органах и тканях: h2R — в гладких мышцах бронхов и пищеварительной системы, сердце, сосудах и головной мозге, h3R — в слизистой оболочке желудка, матки, головном мозге, h4R — в гистаминергических нейронах, h5R — костном мозге и клетках периферической крови [3—5].

Либерация гистамина, его взаимодействие с рецепторами (в первую очередь с h2R), приводит к расширению сосудов и повышению проницаемости их стенок. Это способствует сгущению крови и отеку окружающих тканей, гиперсекреции желез, спазму гладких мышц. Клинически эти процессы выражаются появлением воспалительной реакции (эритема и зуд, волдыри и ангионевротический отек). Также активно обсуждается роль гистамина в экспрессии цитокинов и молекул адгезии в поздней фазе воспалительной реакции — миграции эффекторных клеток и формировании полиморфного инфильтрата [6, 7].

Роль гистамина в развитии заболеваний кожи

Участие гистамина в развитии воспаления очевидно при многих заболеваниях, но особенно в генезе аллергодерматозов.

Крапивница — гетерогенная группа заболеваний, развивающихся в результате действия широкого спектра факторов и характеризующихся появлением волдырей и ангионевротического отека. Крапивница является одной из сложных и неоднозначных проблем современной практической медицины. Результаты эпидемиологических исследований указывают на высокую распространенность (достигает 15—25%) указанной патологии в общей популяции [8, 9].

Многообразие клинических форм крапивницы объясняется тем, что в их основе лежат разные патогенетические механизмы, индуцированные триггерами различной природы. Выделяют иммунные (I—V типы реакций), неиммунные, аутоиммунные и смешанные механизмы развития крапивницы. I тип иммунных реакций (IgE-опосредованный) характерен для острой аллергической крапивницы, встречается чаще, чем типы II и III. Некоторые исследователи предполагают, что часть форм хронической крапивницы протекает по IV типу реакций с выделением интерлейкинов IL-3 и IL-5, которые активируют дегрануляцию ТК и участвуют в привлечении эозинофилов. Иммунные реакции II типа предположительно лежат в основе холинергической и дермографической крапивниц. III тип реакции (цитотоксический) лежит в основе некоторых видов контактной крапивницы, IV тип — в основе крапивницы при вирусных и бактериальных инфекциях [10].

Результатом различных по генезу патофизиологических реакций при крапивнице является активация и дегрануляция ТК, которые определяются как основные эффекторные клетки для большинства форм заболевания. Стимуляция дегрануляции ТК осуществляется нейроактивными пептидами и, в частности, субстанцией Р (SP), вазоактивным пептидом (VIP) и соматостатином. Исследования микродиализа дермы с введением в кожу SP показали, что данный пептид индуцирует выделение гистамина в очень низкой концентрации (10^–6М). При активации ТК происходит высвобождение гистамина, лейкотриенов, цитокинов и хемокинов. Однако клинические симптомы крапивницы в первую очередь обусловлены действием гистамина — отек сосочкового слоя дермы при формировании волдырей и/или отек более глубоких слоев дермы и подкожной жировой клетчатки при развитии ангиоотека [11].

Атопический дерматит (АтД) является хроническим зудящим дерматозом, который возникает в результате сложного взаимодействия патофизиологических реакций: нарушение функциональной активности эпидермального барьера, дефекты иммунного ответа, специфическая сенсибилизация к раздражителям, дефицит антимикробных пептидов и отклонения в работе центральной и вегетативной нервной регуляции. Неотъемлемым симптомом АтД является зуд, который проявляется в форме гиперреактивности кожи в результате действия антигенов и ирритантов в низких концентрациях. Патофизиология зуда при АтД не изучена. В настоящее время считают, что индуцированное выделение гистамина из тучных клеток при АтД не является ведущим механизмом симптома, а данные о снижении активности зуда при использовании топических глюкокортикостероидов и ингибиторов кальцийневрина позволяют предположить, что основными его индукторами при этом заболевании являются вырабатываемые Т-лифмоцитами цитокины [12, 13].

Однако отсутствие роли гистамина в возникновении зуда и воспалительных реакций при АтД не доказано окончательно. Например, у пациентов с АтД нередко определяется уртикарный дермографизм. Было установлено, что стимуляция Н1R приводит к повышению Ca²⁺, цГМФ, NFκB, киназы и протеаз, роль которых в патофизиологии воспалительной реакции при данном дерматозе показана в исследованиях. В коже больных АтД обнаруживается повышенное количество ТК, увеличена концентрация гистамина в коже и плазме, повышен уровень спонтанного высвобождения гистамина из базофилов, увеличена концентрация h5R, а многолетний опыт применения антагонистов Н1R обусловил возобновление исследований по эффективности и целесообразности применения препаратов данной группы в комплексной терапии дерматоза [14, 15].

Аллергический контактный дерматит (АКД) характеризуется развитием воспаления кожи в ответ на воздействие веществ, способных вызывать специфическую аллергическую реакцию замедленного типа, обусловленную участием клеток иммунной системы. По эпидемиологическим данным, АКД страдают от 5 до 10% населения. Патогенез АКД обусловлен аллергической реакцией гиперчувствительности Т-лимфоцитов замедленного типа (IV тип) более чем на 3700 экзогенных химических веществ. Поскольку при АКД развивается истинная аллергическая реакция, для возникновения клинических проявлений достаточно минимальных концентраций сенсибилизатора. В отличие от патогенеза АтД в основе патофизиологии АКД лежит моновалентная сенсибилизация, отсутствуют отягощающие психовегетативные и эндокринно-гуморальные факторы. Высыпания при АКД локализуются не только в зоне контакта с аллергеном, но и за ее пределами. Выделение гистамина при активации ТК вследствие взаимодействия кожи с гаптенами приводит к повышенной проницаемости сосудов, что облегчает миграцию нейтрофилов и макрофагов в кожу. Экспрессия провоспалительных цитокинов (IL-1β, IL-18) в результате активации Тh₁-клеток способствует замедлению апоптоза клеток воспалительного инфильтрата, что в дальнейшем может определить формирование хронического течения заболевания. Для клинической картины АКД характерны зуд, жжение и покалывание кожи, интенсивная гиперемия, отечность, образование везикул, эрозий (в острой стадии), инфильтрация, шелушение, сухость кожи (в хронической стадии) [16, 17].

В свою очередь интенсивным зудом, в возникновении которого определяется роль гистамина, сопровождаются красный плоский лишай, экзема, системный мастоцитоз, укусы насекомых и заболевания внутренних органов [18].

Антагонисты Н₁-рецепторов

Первые антигистаминные препараты были синтезированы физиологом и фармакологом D. Bouvet и A. Staub в 1942 г. Они показали, что эти соединения уменьшают выраженность анафилаксии у животных, за что в 1957 г. D. Bouvet получил Нобелевскую премию. Однако использование указанных соединений у больных оказалось невозможным из-за высокой токсичности. В начале 40-х годов XX века известным французским ученым H. Halpern в клиническую практику был введен фенбензамин, а затем пириламин — с этого началась эра применения АГП. В 80-е годы были синтезированы АГП нового поколения. В настоящее время известно более 40 представителей этого класса препаратов [19].

Несмотря на столь длительный опыт и широкое использование антигистаминных препаратов в клинической практике, постоянно возникает ряд дискуссионных положений, касающихся их применения. Это возобновляет интерес к данным препаратам.

АГП (антагонисты Н₁-рецепторов) представляют собой азотистые основания, содержащие алифатическую боковую цепь (как и в молекуле гистамина) замещенного этиламина, обеспечивающую противогистаминовую активность [20].

Одним из важнейших вопросов, касающихся антигистаминных препаратов, является их классификация, предложенная Европейской академией аллергологии и клинической иммунологии (EAACI, 2003). По этой классификации все АГП делятся на препараты «старого» и «нового» поколения. В клинической практике, в европейских и российских согласительных документах по-прежнему используют термин «антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколения». В основе такого разделения лежит их способность вызывать седативный эффект [21].

Н₁-антигистаминные препараты старого поколения были введены в клиническую практику, когда не существовало правил проведения клинических исследований и сбора информации о безопасности препаратов. В этой связи в настоящее время не существует научно обоснованных данных о реальном действии АГП старого поколения на организм, почти нет данных об их фармакокинетических и фармакодинамических свойствах, не проводились исследования в особых возрастных группах (пожилые и дети), а дозы препаратов были подобраны эмпирически [22, 23].

Ограничение использования АГП старого поколения на современном этапе обусловлено высоким удельным весом развития нежелательных явлений (НЯ). Наиболее важным и существенным НЯ является развитие седации в результате проникновения через ГЭБ и взаимодействия с 70% центральных H₁-рецепторов, локализующихся на постсинаптической мембране гистаминергических нейронов. Эти соединения индуцируют седативное действие и подавляют когнитивные функции центральной нервной системы (ЦНС) (память, внимание, координация движения, способность к обучению и др.). Сон на фоне приема АГП старого поколения не является физиологичным, так как практически полностью угнетается REM-фаза сна и не вырабатывается рилизинг-фактор, который обеспечивает возможность бодрствования человека. Нарушение функции ЦНС наблюдается даже при использовании минимальных доз АГП старого поколения: хлорфинирамин 4 мг, дифенгидрамин 25 мг, прометазин 10 мг, трипролидин 5 мг [24, 25]. Таким образом, использование препаратов первой генерации для купирования зуда, например при АтД с целью седации, является нерациональным и необоснованным.

Помимо этого, антагонисты Н1R первой генерации обладают атропиноподобным действием, связанным с антихолинергическими свойствами препаратов, что клинически проявляется сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связан с центральным холинолитическим действием препаратов. Ряд седативных АГП уменьшают симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина. Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге [26]. При этом α₁-блокирующий эффект с периферической вазодилатацией, особенно присущий антигистаминам фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц. Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства АГП старого поколения (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии. Тахифилаксия (снижение антигистаминной активности при длительном приеме) обусловливает необходимость чередования лекарственных средств каждые 2—3 нед [27].

Весомым преимуществом данных препаратов является наличие инъекционных форм, применение которых удобно и при ургентных состояниях, и при нарушении функции глотания и ангионевротическом отеке гортани [28].

Анализ последних данных по безопасности АГП привел к введению запрета на применение у детей до 6 лет любых Н1-антагонистов старого поколения на территории Канады и США. Также рассматривается вопрос о запрете безрецептурной продажи данных лекарственных средств во всех возрастных группах. Ситуация на территории России является крайне тревожной: лидирующие позиции по продажам (73%) сохраняют за АГП старого поколения, несмотря на все попытки привлечь внимание клиницистов к аспектам безопасности данных лекарственных средств. В мире этот показатель составляет менее 5% [22].

Современные АГП были синтезированы в конце 80-х годов. Преимуществом нового поколения является практически полное отсутствие седативного эффекта, высокая селективность к Н₁-рецепторам, что исключает возникновение воздействия на холинергические и серотониновые рецепторы. Важным аспектом является наличие высокого сродства к h2R у данной категории препаратов, что обеспечивает длительный эффект и устраняет необходимость приема средств несколько раз в сутки; отсутствие метаболизации в печени (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин и биластин) позволяет принимать их вместе с пищей и комбинировать с другими препаратами, в том числе с теми, в метаболизме которых участвует цитохром Р-450. Важным аспектом является отсутствие формирования тахифилаксии, что позволяет использовать их в течение длительного периода, что важно при терапии и профилактике крапивницы, АтД. В экспериментальных исследованиях выявлено, что спектр фармакологической активности АГП нового поколения не ограничивается лишь связыванием с h2R. Они также подавляют высвобождение провоспалительных медиаторов (гистамина, лейкотриенов), снижают экспрессию адгезионных молекул (ICAM-1 и Р-селектина) и некоторых цитокинов (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13), гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора. Все эти данные позволяют предполагать у современных АГП противовоспалительный эффект и обосновывают их использование в комплексной терапии воспалительных дерматозов [29, 30].

Препараты новой генерации соответствуют современным требованиям, предъявляемым к АГП (селективность, быстрый терапевтический эффект, длительный эффект, отсутствие тахифилаксии, взаимодействия с пищей, лекарственными препаратами, токсического действия, седативного эффекта, атропиноподобного действия, увеличения массы тела, кардиотоксического эффекта) [8]. Несмотря на то что синтезировано много Н₁-антагонистов нового поколения, только 7 препаратов были изучены в масштабных исследованиях, которые соответствовали принципам доказательной медицины: цетиризин, дезлоратадин, фексофенадин, левоцетиризин, лоратадин, рупатадин и биластин [31].

Биластин является новейшим АГП, который в Российской Федерации был зарегистрирован в июле 2016 г. под торговым названием Никсар. Эффективность и переносимость биластина была изучена в исследованиях в Европе, Аргентине и Южной Африке при кратковременном (4 нед) и длительном (12 мес) применении. На сегодняшний день биластин относится к лидерам среди АГП новой генерации, что обусловлено его высокой селективностью к Н1R, отсутствием метаболизации (активный метаболит), доказанной эффективностью при симптоматической терапии крапивницы и аллергического ринита (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический риноконъюнктивит), а также высоким профилем безопасности. Для него характерны низкий потенциал к лекарственным взаимодействиям, отсутствие способности потенцировать влияние алкоголя на ЦНС и потребности в коррекции дозы при нарушениях функции почек и/или печени [32—34].

Цель настоящего исследования — определение эффективности и переносимости биластина (препарата Никсар) в терапии острой спонтанной крапивницы.

Материал и методы

В рамках клинического наблюдательного исследования были обследованы и пролечены 30 пациентов (23 женщины и 7 мужчин) в возрасте от 18 до 49 лет (средний возраст 27,36±4,32 года) с острой спонтанной крапивницей (ОСК). В рамках исследования проводился анализ анамнеза с целью определения триггеров возникновения ОСК и наличия сопутствующей аллергической патологии. Оценка тяжести течения крапивницы проводилась с использованием индекса UAS (urticaria activity score), который предполагает суммарную оценку в баллах основных симптомов заболевания (от 0 до 3 баллов по основным клиническим симптомам: зуду и количеству уртикарий) самим пациентом за сутки. Сумма баллов за сутки может составлять 6 баллов максимально. Сумма баллов 0—2 соответствует легкому течению ОСК; 3—4 — средней тяжести процесса; 5—6 — тяжелому течению [31] (табл. 1). Таблица 1. Определение степени активности крапивницы — индекс UAS

Критериями включения больных в исследования были: возраст пациентов от 18 до 60 лет, верифицированный диагноз ОСК, UAS>2, добровольное согласие на участие в исследовании. Критериями невключения в исследование были: хроническая крапивница, уртикарный васкулит, изолированный ангионевротический отек, наличие любых острых и декомпенсация хронических заболеваний, беременные и кормящие женщины, психические заболевания, участие в других клинических исследованиях.

Для определения переносимости фармакологического лечения ОСК определялись когнитивные функции при помощи корректурной пробы Бурдона. Для проведения теста использовались специальные бланки, в которых нарисованы рядом расположенные буквы, цифры, фигуры, все в хаотичном порядке. Пациенты в спокойной обстановке должны вычеркнуть определенные указанные цифры или буквы. На выполнение одного этапа тестирования отводится около 60 с, после чего пациент ставит вертикальную черту и подсчитывает все отмеченные знаки до черты. Результаты исследования оценивались по количеству пропущенных и неправильно зачеркнутых знаков или букв при помощи формул, учитывающих темп и правильность выполнения теста [35].

Оценка безопасности лечения проводилась на основании учета нежелательных явлений, по данным жалоб и объективного физикального обследования, а также динамики клинического анализа крови, мочи и биохимического анализа крови до и через 28 дней лечения. На последнем визите все больные заполняли опросник, в рамках которого им было предложено оценить по 5-балльной шкале эффективность терапии, удобство в применении биластина (препарат Никсар), переносимость лечения и вероятность использования данного лекарственного средства в случае рецидива дерматоза.

Результаты исследования были оценены с использованием методов вариационной статистики с помощью пакета статистических программ MS Exel 7, Statsoft Statistica 17.0. При обработке полученных данных использовались методы непараметрической статистики с использованием среднеарифметических значений и их ошибки по таблице Стьюдента. Статистически значимыми считали различия при p<0,05.

Клиническая характеристика больных

В первую очередь проводилась регистрация данных по выявлению триггеров. В результате анкетирования было установлено, что наиболее часто причиной развития ОСК было употребление лекарственных препаратов — у 13 (43,33%) больных, реже — контакт с химическими аэрозолями — у 3 (10%) пациентов и пищевые продукты — у 4 (13,33%). У 10 (33,33%) пациентов выяснить причину развития крапивницы не удалось (рис. 1). Рис. 1. Распределение больных по выявлению триггеров ОСК.

Сопутствующая аллергическая патология была зарегистрирована у 11 (36,67%) пациентов: у 6 (20%) — АтД, у 2 (6,67%) — бронихиальная астма, у 8 (26,67%) — аллергический ринит, который у 4 больных сочетался с АтД и у 1 пациента — с бронихиальной астмой.

На этапе скрининга была проведена оценка степени тяжести ОСК. В результате анкетирования и клинического осмотра больных средние значения UAS у больных, вошедших в исследование, составили 4,01±0,94 балла, т. е. у большинства пациентов определялась средняя степень тяжести течения крапивницы — у 28 (93,33%), у 2 (6,67%) больных — тяжелая.

Всем больным проводилась монотерапия с использованием препарата Никсар по 1 таблетке (20 мг) в сутки в течение 28 дней. Обязательным условием в лечении было исключение установленных или возможных триггеров заболевания при отсутствии их выявления.

Оценка результатов лечения с определением тяжести течения ОСК проводилась до лечения, на 3, 5 и 7-й дни лечения, далее — 1 раз в 7 дней с использованием индекса UAS (рис. 2). Рис. 2. Динамика средних значений индекса UAS в результате лечения.

Анализ динамики средних значений индекса UAS показал достоверное снижение активности ОСК уже на 3-й день терапии до 2,98±0,07 балла (снижение на 25,69%) (р<0,05). Через 1 нед лечения средние значения UAS составили 1,99±0,05 балла (снижение на 50,37%), через 14 дней — 1,01±0,02 балла (снижение на 74,81%), через 21 день — 0,45±0,02 балла (снижение на 88,78%) и на 28-й день — 0,12±0,01 балла (снижение на 97,01%) (р<0,05). В результате лечение ремиссия ОСК была констатирована у 28 (93,33%) больных, выраженное улучшение — у 2 (6,67%).

Проведение корректурной пробы Бурдона с целью изучения влияния использования биластина на когнитивную функцию у больных ОСК в результате лечения позволило установить, что проводимая терапия не способствовала снижению репродуктивности выполненных заданий и повышению ошибок (табл. 2). Таблица 2. Результаты корректурной пробы Бурдона

На каждом визите пациентов регистрировали Н.Я. Появление сонливости и головной боли было отмечено у 1 (3,33%) пациентки: это НЯ сохранялось в течение всего курса терапии, но носило легкий характер и не требовало прекращения применения препарата Никсар. Значимых клинических отклонений в результатах лабораторных исследований не было зарегистрировано ни у одного пациента.

Средний балл результатов тестирования по удовлетворенности пациентов от проведенного лечения составил 4,73±0,21 (рис. 3). Рис. 3. Результаты тестирования больных.

Опрос больных показал, что в среднем пациенты отметили хорошую эффективность и переносимость терапии (4,33±0,27 и 4,59±0,15 балла соответственно), при этом переносимость и вероятность повторного применения биластина (препарата Никсар) все больные оценили по наивысшему баллу.

Важным аспектом в лечении больных в условиях современного ритма жизни является эффективность проводимой терапии, ее переносимость и безопасность. Монотерапия острой спонтанной крапивницы с использованием биластина (препарата Никсар) способствовала быстрому и достоверному снижению активности клинических симптомов, формированию ремиссии у 93,33% больных, при этом когнитивные нарушения в результате терапии отсутствовали, а частота НЯ была низкой. Все это характеризует данный лекарственный препарат как современное, эффективное и безопасное средство первой линии для лечения аллергических заболеваний кожи.

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

*e-mail: [email protected]

Антигистаминные препараты в дерматологии

Антигистаминные препараты (АГП) широко применяют в медицине и относят к первой линии терапии многих аллергических состояний. В дерматологии АГП также рекомендованы при различных заболеваниях. В последних клинических рекомендациях РОДВК (2015) применение АГП предписано при лечении таких аллергодерматозов, как крапивница, атопический дерматит, контактный дерматит и токсикодермия. АГП также рекомендованы в терапии герпетиформного дерматита, почесухи, многоформной эритемы, себорейного дерматита, розового лишая. Эти заболевания, несмотря на различия в патогенезе и клинических проявлениях, объединяет общий симптом — зуд. Зуд является важным симптомом не только многих дерматозов, но и целого ряда соматических нарушений. Болезни внутренних органов, паразитарные, заболевания нервной системы, медикаментозные и другие интоксикации также могут сопровождаться зудом. Зуд обусловливает появление расчесов кожи, которые могут воспаляться, что сопровождается дегидратацией кожи, присоединением вторичных инфекций. Это в свою очередь значительно ухудшает качество жизни больных, вызывает чувство депрессии и провоцирует суицидальные попытки [1, 2].

Механизмы зуда

Зуд определяется как ощущение, вызывающее сознательное или рефлекторное желание расчесывания. Единой классификации зуда на сегодняшний момент нет. Основные причины зуда можно классифицировать как пруритосептивный кожный зуд, нейропатический и нейрогенный зуд, возникающий как следствие патологии нервной системы и нейрохимической активности, и психогенный зуд, развивающийся при бредовых состояниях.

Ощущение зуда, но не боли, прямо связано с кожей. В коже имеются свободные нервные окончания, которые являются прямыми сенсорами боли и зуда. По классификации Эрлангера—Гассера существует два типа сенсоров, проводящих сигнал зуда: волокна A и C типов [3]. Волокна типа A покрыты миелином и подразделяются на Aa, Аβ, Аg и Аδ подтипы, различающиеся размером (примерно 15, 6, 3 и 3 мкм соответственно) и скоростью проведения сигнала (примерно 100, 50, 25 и 12 м/с соответственно), из них только самые мелкие по размеру и медленные по скорости проведения сигнала Aδ-волокна задействованы в проведение сигнала зуда [3]. К Aδ-рецепторам по характеристикам близки немиелинизированные волокна типа С (1 мкм и 1 м/с), которые считаются основными проводниками зуда. Они также делятся на два типа: распознающие механические и тепловые сигналы (СМН) и нераспознающие их (СMi). Именно CMi отвечают на гистамин высвобождением нейропептидов, таких как субстанция Р, кальцитонин-ассоциированный пептид и другие, что приводит к васкулярной реакции и активации тучных клеток [4]. Кроме гистамина, медиаторами зуда в коже являются серотонин, алармины тимический стромальный лимфопоэтин (ТСЛП) и β-аланин, ферменты трипсин, триптазы, катепсины, калликреины, интерлейкин-31 (ИЛ-31) и другие гуморальные факторы [5, 6]. На аксонах нервных клеток имеется ряд рецепторов, чувствительных к медиаторам зуда, в частности Н₁-рецептор гистамина, PAR₂-рецепторы, взаимодействующие с ферментами, рецепторы к ТСЛП и ИЛ-31 и другие [5, 7—9].

В проведении сигналов гистамина, ферментов и ряда других медиаторов через нервные волокна участвует семейство сцепленных с G-белком рецепторов (G protein coupled receptors, GPCRs) [10]. Одним из наиболее описанных рецепторов зуда является Mrgpr (от Мas-related G protein–coupled receptor, где Mas относится к рецепторам к ангиотензину 1—7). Mrgprs (иногда обозначают как Mrg/SNSR) входит в семейство GPCRs, включающее более 50 белков у мыши и 10 — у человека, преимущественно экспрессированных на мелких нейронах спинных ганглиев и отсутствующих в центральной нервной системе и других тканях тела [11, 12]. Кроме Mrgprs, на нейронах экспрессированы PARs, гистаминовые Н₁-рецепторы, toll-подобные рецепторы (TLR), рецепторы к ИЛ-31, а также рецепторы, чувствительные к изменению потенциала (transient receptor potential subfamily, TRPV1/A1) и ряд других [13]. На мышиной модели показано, что рецепторы зуда и боли могут быть различными. Так, инактивация рецептора MrgprA3 отменяла формирование зуда в ответ на антималярийный препарат хлорокин, но не влияла на чувство боли [13—15]. Для человека таких данных пока нет. Считается, что низкий уровень сигнала через специфические рецепторы вызывает зуд, усиление сигнала подавляет зуд и вызывает чувство боли. Расчесывание усиливает сигнал, что приводит к снижению зуда за счет накопления болевого сигнала и активации Bhlhb5+ нейронов, подавляющих зуд [15, 16].

Зуд связан с продукций гуморальных факторов, спектр которых различен при разных заболеваниях.

Атопический дерматит

Атопический дерматит (АтД) является дерматозом, при котором основным симптомом и важным диагностическим критерием, характеризующим заболевание, является зуд. Кожа контактирует с большим количеством патогенов и экзогенных веществ, подвержена физическим и химическим воздействиям, что требует значительной плотности нервных окончаний. В 1 см² кожи находится порядка 300 чувствительных окончаний, связанных афферентными волокнами со спинным и головным мозгом. Показано, что у лиц с АтД плотность нервных окончаний выше, чем у здоровых доноров [17, 18]. Результаты экспериментов на мышах показали, что собственно повышение плотности в коже нервных окончаний не приводит в зуду. Так, у мышей NC/Nga, имеющих высокую плотность нервных окончаний в коже, не наблюдали АтД-подобного зуда [19]. Аналогичные результаты получены и в других моделях. По-видимому, повышение плотности нервных окончаний в коже больных АтД является не предрасполагающим фактором, а возникает как результат нарушения целостности кожного покрова, что ассоциировано с повышенным ростом как эпидермиса, так и нервных окончаний в коже. Известно, что повышение иннервации кожи вызвано дисбалансом продукции факторов элонгации и ограничения роста аксонов, продуцируемых кератиноцитами [20].

АтД относится к атопической триаде (АтД, аллергические риноконъюнктивиты, атопическая бронхиальная астма) и возникает в результате сочетанного влияния факторов окружающей среды и генетической предрасположенности [21]. У 30% больных АтД наблюдается дефект кожного покрова и сниженная экспрессия белка филаггрина (от Filamen Aggregating Protein), участвующего в формировании верхнего плотного рогового слоя эпидермиса [22]. У детей, имеющих одного или двух родителей с аллергией, предрасположенность к атопическому процессу составляет 50 и 80% соответственно [23]. У 10—30% АтД провоцируется пищевыми продуктами — яйцами, молоком, арахисом, соей, пшеницей [24].

Дефект кожного барьера снижает влажность и прочность кожи и способствует проникновению различных ирритантов. При АтД наблюдается активация Т-хелперов 2-го типа (Тх2), продуцирующих ИЛ-4, ИЛ-5, ИЛ-13 при обострении, а также цитокины Тх1, интерферон-γ и ИЛ-12 при хроническом течении [25]. Вызванный цитокинами зуд обусловливает расчесывание кожи и выброс кератиноцитами фактора некроза опухоли и провоспалительных цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6. В коже больных АтД снижена продукция антимикробных пептидов β-дефензинов и кателицидина, что приводит к повышенной колонизации кожи Staphylococcus aureus у 90% больных. Результаты последних исследований MeDALL, объединивших 44 научных работы и включивших 44 тыс. детей от рождения и до 20 лет, показали, что формирование IgE наблюдается только у 38% больных, а в остальных случаях аллергические реакции опосредованы другими механизмами [26]. Таким образом, зуд при АтД может быть вызван разными факторами.

Контактный дерматит

Контактный дерматит (КД) является одной из разновидностей аллергической реакции I типа, опосредованной формированием антител IgE к веществам, входящим в состав различных изделий или средств бытовой химии, имеющим контакт с кожей. Наиболее известна аллергия на перчатки из латекса, шампуни, некоторые мази и т. д. Механизм аллергизации опосредован формированием Тх2 и продукцией IgE. Соответственно зуд при КД вызван высвобождением гистамина.

Крапивница характеризуется зудом, волдырями, иногда отеком Квинке, может быть острой и хронической. Основными эффекторами крапивницы являются тучные клетки, секретирующие ряд факторов, из которых основным является гистамин [27]. При крапивнице антитела IgE часто не регистрируют. Дегрануляция тучных клеток может быть спровоцирована различными физическими и химическими факторами (холод, свет и т. д.). Соответственно первой линией терапии являются АГП.

Токсикодермия

Токсикодермия возникает при попадании аллергена в кожу гематогенным путем, при этом аллергическая реакция наблюдается не только в коже, но и во всем организме. Примерами токсикодермии являются синдромы Стивена—Джонсона и Лайела, мультиформная эритема, эпидермальный некролиз и др. Токсикодермия является системным заболеванием, формирующимся по I (IgE-опосредованному) или IV (IgG-опосредованному) типам [28]. Из-за системного характера реакции требуется использование системной терапии. Часто наблюдаются реакции на сульфаниламиды, антибиотики, барбитураты, витамины. Реже возникает алиментарная токсикодермия, вызванная пищевыми продуктами и добавками. При легких формах IgE-опосредованной токсикодермии кожные проявления можно купировать АГП. Предпочтительным является элиминация агента, вызвавшего токсикодермию.

Гистамин и его роль в организме

Гистамин (имидазолил-2-этиламин) — это биогенный амин (C5H9N3), образующийся в организме из гистидина при декарбоксилировании гистидиндекарбоксилазой. Гистамин входит в состав гранул тучных клеток, эозинофилов и базофилов в виде комплекса с гепарином. Свободный гистамин быстро окисляется под действием гистаминазы. В состав гранул входит также ряд других медиаторов зуда — серотонин, лизанды TLR, ИЛ-31 и др. Гистамин в организме человека выполняет ряд физиологических функций, играет роль нейротрансмиттера и участвует во многих патобиологических процессах воспалительного характера. Гистамин стимулирует секрецию слизистой оболочки носа, способствует сокращению гладких мышц бронхов и кишечника. Гистамин вызывает гиперемию тканей, дилатацию мелких кровеносных сосудов, повышение сосудистой проницаемости для воды, белков, нейтрофилов, воспалительный отек и зуд. При аллергических заболеваниях и любых патологических процессах с выраженным воспалительным компонентом уровень гистамина в организме всегда повышен. Это показано при хронических инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхательного и урогенитального трактов, острых респираторных вирусных инфекциях, гриппе. При этом суточное количество гистамина в моче при гриппе примерно такое же, как и при обострении аллергических заболеваний. Следовательно, патогенетически обоснованным и клинически полезным шагом является снижение активности гистаминовой системы в условиях ее повышенной активности. Принципиально подавить гистаминергическую активность организма можно либо через уменьшение количества свободного гистамина (торможение синтеза, активация метаболизма, торможение высвобождения из депо), либо через блокаду сигналов гистаминовых рецепторов.

Существует четыре типа гистаминовых рецепторов, обозначаемых h2, h3, h4 и Н4, выполняющих различные функции и распределенных в организме в зависимости от их функций. Так, Н1-рецепторы экспрессированы на гладких мышцах, эндотелиальных клетках сосудов, на постсинаптических мембранах нервных клеток ЦНС. Н2-рецепторы экспрессированы преимущественно на париетальных клетках желудка, где контролируют выброс желудочного сока. Н3-рецепторы экспрессированы на пресинаптических мембранах нервных клеток, где регулируют выброс нейромедиаторов ацетилхолина, серотонина, норадреналина, γ-аминомасляной кислоты и т. д. Н4 были открыты в 2000 г. [29, 30]. Эти рецепторы экспрессированы на клетках костного мозга, лейкоцитах, эпителии различных органов. Данный вид рецепторов участвует в хемотаксисе клеток, выбросе нейтрофилов из костного мозга, воспалительных реакциях, в том числе аллергических [30, 31]. В аллергических реакциях участвуют Н1, Н2 и Н4-рецепторы гистамина. Одним из наиболее значимых механизмов снижения активности гистаминовой системы является блокада сигналов гистаминовых рецепторов.

Антигистаминные препараты

Механизм действия АГП основан на блокаде связывания гистамина с рецептором Н1, экспрессированном на поверхности эндотелиальных клеток. Современные антигистаминные препараты имеют более высокое сродство к Н1-рецептору, что приводит к преимущественному связыванию рецептора с препаратом, а не с гистамином. Основной мишенью действия АГП является блокада воспалительного процесса, вызванного связыванием антител IgE с аллергеном. В результате действия АГП снижается зуд и отек.

Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологов и клинических иммунологов, все АГП подразделяются на два поколения в зависимости от их влияния на ЦНС. h2-антагонисты I поколения проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и могут как стимулировать, так и подавлять работу ЦНС. При приеме АГП I поколения, помимо седативного эффекта, отмечается влияние на когнитивные функции. Значимым отличием АГП II поколения является отсутствие седативного действия, так как препараты этой группы не проникают через ГЭБ. К важным показателям эффективности АГП относятся объем распределения, занятость Н1-гистаминовых рецепторов, скорость наступления эффекта и селективность в отношении Н1-рецепторов. При приеме АГП I поколения отмечаются кратковременный эффект, быстрое развитие тахифилаксии, низкая избирательность действия. Препараты этой группы, помимо гистаминовых Н1-рецепторов, блокируют рецепторы ацетилхолина, адреналина, серотонина, дофамина и ионные каналы, вызывая множество побочных эффектов: тахикардию, сухость слизистых оболочек, повышение вязкости мокроты. В отличие от АГП I поколения АГП II поколения практически не проникают через ГЭБ и не вызывают седативного эффекта. АГП II поколения способны селективно блокировать h2-рецепторы, быстро оказывать клинический эффект на протяжении 24 ч, практически не вызывают тахифилаксию и имеют высокий профиль безопасности. Безопасность АГП зависит также от их метаболизма в печени. При приеме препаратов, которые не метаболизируются в печени, нет опасности лекарственного взаимодействия, т. е. эффективность не зависит от сопутствующей терапии, а максимальная концентрация достигается в кратчайшие сроки, что обеспечивает быстрое наступление терапевтического эффекта.

Особое место среди препаратов II поколения занимает левоцетиризин. Наряду со всеми преимуществами неседативных АГП, левоцетиризин обладает не только высокой селективностью к Н1-рецепторам, но и самым быстрым и длительным антигистаминным эффектом при однократном приеме в день. Преимуществом левоцетиризина является отсутствие метаболитов, что обеспечивает возможность его сочетания с другими препаратами. Отмечается высокая приверженность больных лечению за счет высокого профиля безопасности препарата и возможности его длительного приема. Так, в исследовании M. Ferrer и соавт. [32] проведен анализ выбора АГП при терапии аллергодерматозов различного генеза у детей 2—12 лет методом анкетирования родителей. Оценивали удовлетворенность АГП, используемыми в настоящее время, а также намерение родителей в будущем продолжать данную терапию. Показатели удовлетворенности родителей эффективностью и переносимостью терапии АГП были первичными результатами исследования, показатели удовлетворенности врачей — вторичными, оценка родителями влияния АГП на сон и успеваемость в школе их ребенка, а также готовность родителей и врачей использовать/рекомендовать тот же АГП в будущем были третьей целью исследования. В общей сложности в исследование был включен 4581 пациент; 67% из них имели аллергический ринит, 15% — крапивницу, 33% — астму, 18% — АтД, 5% — пищевую аллергию, 2% — лекарственную гиперчувствительность. Было однозначно показано преимущество АГП II поколения. Левоцетиризин (n=2339) и фексофенадин (n=42) показали лучшую эффективность, переносимость, глобальное удовлетворение, меньше влияли на способность ребенка функционировать в школе, на качество сна. Кроме того, более 97% родителей и врачей указали на свое желание продолжать или рекомендовать использование левоцетиризина в будущем [32].

Применение антигистаминных препаратов в дерматологии

Применение Н1-блокаторов является стандартом при лечении аллергических заболеваний и терапией первой линии при хронической идиопатической крапивнице легкой и средней степени. Данные вещества являются обратными агонистами Н1-гистаминовых рецепторов: в результате их приема уменьшаются зуд, сосудистая проницаемость, кожные высыпания. АГП II поколения рекомендованы в качестве базовой терапии первой линии при острой и хронической крапивнице. Назначение h2-гистаминоблокаторов I поколения в терапии крапивницы в настоящее время ограничено из-за их низкой эффективности и риска побочных эффектов (седация, антихолинергические эффекты, расстройства сна и т. д.) и показано только в ряде исключительных случаев.

Антагонисты h2-гистаминовых рецепторов широко применяют для лечения зуда при АтД (степень рекомендации 1, уровень доказательности B) в целях улучшения качества жизни пациентов путем ингибирования сосудистых и неврологических эффектов. Так, в ходе рандомизированного плацебо-контролируемого параллельного исследования, включившего 510 детей с АтД, показана эффективность левоцетиризина в купировании высыпаний и зуда [33, 34].

АГП эффективны также при крапивнице. В обзоре Sharma и соавт. проведен анализ баз данных Cochrane Skin Group Specialised Register, CENTRAL, MEDLINE, EMBASE и PsycINFO, включивших 9759 участников: сравнивалась эффективность АГП при крапивнице. Среди известных АГП левоцетиризин был эффективен в дозе 5 и 10 мг при относительно длительном приеме; в дозе 20 мг — при использовании коротким курсом [35]. При сравнении эффективности левоцетиризина и дезлоратадина в дозах 2 и 5 мг обнаружена лучшая эффективность левоцетиризина (р<0,02).

Влияние Н1-антигистаминных средств на зуд варьирует у пациентов с АтД и отличается от эффектов крапивницы, которая лучше отвечает на АГП, что связано с более сложным механизмом патогенеза АтД. В настоящее время проводятся исследования II фазы эффективности Н4-гистаминоблокаторов. Результаты показали, что Н4-антагонист JNJ-39758979 также подавляет зуд, но и его действие не полностью эффективно [36].

В основных международных документах EADV (2012) и AAD (2014), РОДВК (2015) рекомендовано кратковременное прерывистое применение седативных АГП при лечении пациентов АтД [37]. Терапевтическая ценность АГП I поколения заключается, главным образом, в их седативных свойствах за счет нормализации ночного сна и уменьшения интенсивности зуда.

Другую точку зрения высказывают многие исследователи, которые поддерживают терапию АГП при АтД, и рекомендуют препараты этой группы в качестве адъювантной терапии в комбинации с противовоспалительными препаратами (топические стероиды, ингибиторы кальциневрина) и увлажняющими средствами. В работах ряда японских авторов показано, что АГП уменьшают зуд, связанный с AтД, понижают класс кортикостероидов для наружного применения [38—40]. Переход к топическим кортикостероидам более низкой степени активности приводит к уменьшению возможности развития побочных эффектов, что значительно повышает комплаентность лечения [40].

В ряде последних исследований [41—45] показано, что седативные и неседативные АГП II поколения показывают одинаковую противозудную эффективность при лечении больных АтД. Отсутствие антихолинергических воздействий, незначительная частота встречаемости нежелательных реакций, таких как сонливость, недомогание и ухудшение работоспособности, свидетельствуют о преимуществах АГП II поколения.

Можно отметить еще один фактор, который позволяет говорить о преимуществе использования в лечении АтД неседативных АГП. АтД часто сочетается с другими заболеваниями аллергической природы. Это является еще одним важным показанием в пользу выбора неседативных АГП. Неседативные АГП рекомендуются в качестве стандартного лечения АтД при наличии крапивницы или других атопических состояний (аллергический ринит и/или конъюнктивит) [41, 42].

Недавно в РФ появился левоцетиризин под торговым названием Аллервэй (компания «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.», Индия), доступный в виде таблеток в дозировке 5 мг, рекомендованных к применению у детей с 6 лет, подростков и взрослых для лечения симптомов аллергического ринита, крапивницы и других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями [46].

Аллервэй, являясь АГП последнего поколения, обладает рядом преимуществ. Он оказывает мощный антигистаминный эффект за счет самого высокого среди АГП II поколения сродства с Н1-рецепторами и низкого объема распределения [47, 48]; начинает действовать уже через 12 мин [49]; обеспечивает стойкий эффект на 24 ч при приеме 1 раз в день [46]; безопасен при длительном применении [50]. На основании результатов исследования биоэквивалентности было сделано заключение, что препарат Аллервэй биоэквивалентен оригинальному препарату левоцетиризина (ксизал). Оба средства продемонстрировали удовлетворительный профиль безопасности, каких-либо различий в частоте и виде нежелательных побочных реакций не обнаружено.

АГП рекомендованы в качестве адъювантной терапии для лечения зуда при АтД в комбинации с противовоспалительными препаратами и эмолентами. При выборе АГП предпочтение отдается группе неседативных препаратов. Неседативные АГП рекомендуются в качестве стандартного лечения АтД при наличии крапивницы или других атопических состояний. Аллервэй (левоцетиризин) обладает высокой эффективностью, безопасностью, оптимальным фармакоэкономическим индексом, обеспечивающим терапию с гарантированным качеством для большего числа пациентов.

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

¹e-mail: [email protected]
²e-mail: [email protected]

Таблетки от аллергии: обзор современных препаратов :: Здоровье :: РБК Стиль

© cottonbro/Pexels

Автор Ирина Рудевич

18 февраля 2021

По данным ВОЗ, более 30% людей во всем мире страдают от аллергии. Какие антигистаминные препараты помогают в борьбе с ее симптомами? Разбираемся вместе с экспертом

Статью проверила и прокомментировала Виктория Галяс, врач аллерголог-иммунолог сети клиник «Семейная»

Антигистаминные препараты от аллергии

При возникновении аллергической реакции выделяется гистамин — вещество, которое связывается с рецепторами определенных клеток [1]. Симптомы могут быть различными: от легкого недомогания, насморка и сыпи до серьезных осложнений, таких как отек Квинке и проблемы с дыханием. Препараты «от аллергии» снижают действие гистамина и помогают избавиться от симптомов, но не от причины. Единственная возможность устранить ее — не взаимодействовать с аллергеном.

Перед началом приема лекарств необходимо проконсультироваться с врачом. Только специалист может подобрать правильные препараты с учетом индивидуальных особенностей пациента и определить длительность лечения.

Вес, аллергия и настроение: как мегаполис влияет на здоровье и счастье

Препараты первого поколения от аллергии

К начальной группе относятся лекарства с действующими веществами бенадрилом, дифенгидрамином и хлорфенирамином. Это одни из первых препаратов для лечения симптомов аллергии [1]. Они обладают успокаивающим действием, угнетают нервную систему и могут вызвать сонливость. Выводятся из организма довольно быстро, поэтому требуют частой дозировки, если причину аллергии невозможно устранить в кратчайшие сроки.

Таблетки на основе этих веществ помогают избавиться от насморка, зуда, чихания, слезоточивости и респираторных признаков аллергии.

Препараты «от аллергии» снижают действие гистамина и помогают избавиться от симптомов, но не от причины аллергической реакции

© Castorly Stock/Pexels

Препараты из группы первого поколения имеют побочные эффекты. Помимо сонливости, они могут вызвать сухость во рту и носоглотке, головную боль, реже — потерю аппетита, тошноту, мышечную слабость. Следует проконсультироваться с врачом перед приемом лекарств.

Некоторым пациентам они строго противопоказаны, например, при глаукоме, бронхите, эмфиземе и повышенном артериальном давлении. Кроме того, только профессионал может просчитать возможные эффекты от сочетания антигистаминных препаратов с другими лекарствами.

Аллергия на солнце: как защитить кожу и что делать, если она пострадала

Препараты второго и третьего поколения от аллергии

Новые безрецептурные пероральные антигистаминные препараты второго и третьего поколения нацелены на более специфические рецепторы. Таблетки и капли действуют гораздо дольше, поэтому для устранения симптомов требуется меньшая доза. Это актуально, если избавиться от источника аллергенов невозможно в течение нескольких недель, например при сезонной аллергии на пыльцу.

Препараты выпускают в виде таблеток, капсул, капель, назальных противоотечных спреев. Подходящий формат подбирается индивидуально по рекомендации лечащего врача. В некоторых случаях назначаются антигистаминные кремы для тела, глазные капли и ингаляции с действующим веществом [2].

Лекарства на основе цетиризина

Цетиризин — одно из распространенных действующих веществ в антигистаминных препаратах второго и третьего поколения [3]. Побочных эффектов от его приема гораздо меньше, по сравнению с лекарствами из предыдущего блока, но они не исключены. Врачи указывают на возможные головные боли, сонливость, затрудненное дыхание и глотание. Препараты на основе цетиризина, как и большинство антигистаминных средств, нельзя сочетать с алкоголем. Они противопоказаны пациентам с заболеваниями почек и астматикам [4].

Таблетки и капли действуют гораздо дольше, поэтому для устранения симптомов требуется меньшая доза

© Castorly/Pexels

Лекарства на основе лоратадина

Лоратадин также помогает избавиться от чихания, насморка и зуда, устраняет большинство неприятных и опасных симптомов аллергии верхних дыхательных путей [5]. Его применяют для лечения крапивницы — кожной аллергической реакции. Прием препарата нередко вызывает сонливость и головную боль. Среди побочных эффектов отмечаются сыпь, зуд и проблемы с дыханием.

Лекарства на основе фексофенадина

Как и большинство препаратов, фексофенадин производится в виде таблеток, капсул и капель. Он применяется для лечения крапивницы, помогает снять зуд и устранить симптомы аллергии верхних дыхательных путей. Побочные эффекты такие же, как у других препаратов второго и третьего поколения.

Среди возможных последствий: расстройство желудка, боль в конечностях, головокружение и аллергическая реакция на сам препарат. Фексофенадин нельзя принимать вместе с некоторыми противогрибковыми средствами, антибиотиками и антацидами [6]. Проконсультируйтесь с врачом, чтобы уточнить все нюансы. Так, эффективность лекарства может снизить даже обычный фруктовый сок.

Комментарий аллерголога

Виктория Галяс, врач аллерголог-иммунолог сети клиник «Семейная»

В России каждый третий взрослый и четвертый ребенок — аллергик. К самым распространенным аллергическим заболеваниям относятся поллиноз, которым страдает 18–20% граждан, аллергический ринит (7–12%) и бронхиальная астма (7–11%).

В рекомендуемых дозировках препараты безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаллизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма.

Во время приема антигистаминных препаратов не рекомендуется употреблять алкоголь, так как он может снижать концентрацию вещества в крови, а также усиливать сонливость.

Что касается детей, то существуют антигистаминные препараты, которые разрешены с одного месяца жизни, дозировка индивидуальна и подбирается врачом в зависимости от тяжести заболевания. Некоторые действующие вещества противопоказаны в детском возрасте, но им всегда можно подобрать альтернативу.

Я отдаю предпочтение препаратам третьего поколения, в особенности на основе фексофенадина. Большинство лекарств универсальны, но есть и индивидуальные факторы. Уровень чувствительности к тому или иному действующему веществу у нас всех разный. Бывает, что аллергия проходит без дополнительной медикаментозной поддержки. У одного человека симптомы прекращаются сразу после прерывания контакта с аллергеном, у другого — сохраняются в течение длительного времени.

Если аллерген не устранен, есть риск, что болезнь будет прогрессировать, и помимо легких симптомов могут появиться более тяжелые, например, переход аллергического ринита в бронхиальную астму. В такой ситуации антигистаминные препараты уже не будут эффективны.

Читайте также

R06 АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ | ATC-классификация

R06A АНТИГИСТАМИННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

Эта группа включает простые и комбинированные антигистаминные препараты для системного применения. Антигистаминные препараты, ПРИМЕНЯЕМЫЕ при укачивании, классифицируются в этой группе. Прочие препараты, применяемые при укачивании, см. A04 — Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту.

См. также N07C — Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях.

Комбинированные препараты (в том числе комбинированные препарты с гидроксизином) классифицированы на отдельных 5-х уровнях с использованием соответствующей 50-й серии.

Комбинации антигистаминных препаратов классифицируются на отдельном 4-м уровне, R06AK.

Антигистаминные препараты также входят в состав комбинированных препаратов, классифицированных в других группах:

Комбинированные препараты с анальгетиками — N02

Комбинированные препараты с ксантинами — R03DA

Комбинированные препараты с антагонистами лейкотриеновых рецепторов — R03DC

Комбинированные препараты с экспекторантами — R05C

Комбинированные противоотечные средства для системного применения при патологии полости носа — R01B

Комбинированные препараты с противокашлевыми средствами — R05D

Экстракты аллергенов, см. V01.

Группа подразделяется по химической структуре.

Для разных лекарственных форм некоторых препаратов назначены разные DDD из-за различий в биодоступности.

R06AA Аминоалкиловые эфиры

Комбинированные препараты с кодеином классифицированы в N02AA.

Комбинированные препараты циннаризина с тефлатом дифенгидрамином (дименгидринат) классифицируются в N07CA — Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях (головокружении).

Различные DDD установлены для двух солей дифенгидрамина (код ATC R06AA02):

-хлорид и -теоклат (дименгидринат).

DDD доксиламина основаны на лечении бессонницы.

R06AB Замещенные алкиламины

R06AC Замещенные этилендиамины

R06AD Производные фенотиазина

R06AE Производные пиперазина

Циннаризин и флунаризин классифицируются в N07C – Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях.

R06AK Комбинированные антигистаминные препараты

R06AX ПРОЧИЕ АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ

антигистаминные препараты и категорийный менеджмент

В основном сложившаяся тенденция объясняется тем, что к воздействию растительных иммунных триггеров присоединяется также и «негатив» от многочисленных загрязняющих веществ, витающих в воздухе – особенно часто обострения случаются в солнечные дни. Что ж, категория антигистаминных средств постоянно развивается, а для аптечного бизнеса это означает новые возможности – повысить продажи и помочь клиентам. Именно в таком тандеме – отпуск адекватного антигистамина + консультирование – необходимо развивать категорию противоаллергических средств.

Возможности «аллергической» категории очень велики, никто с этим не поспорит. Но почему-то далеко не все аптеки в нужное время могут предложить посетителям с поллинозами необходимый товар по разумной цене. Иногда создается впечатление, что наши фармацевты «впечатляются» рекламой сильнее самих пациентов – порой даже приходится уговаривать первостольника поискать и отпустить антигистамин отечественного производителя вместо предлагаемого им известного и дорогого бренда. А о полноценной консультации-экскурсии по формам и режимам симптоматической терапии и речи быть не может (даже если аптека пустует).

Между тем, полная «товарная» готовность к ключевым пикам сезона сенной лихорадки – это фактически ключ к коммерческому успеху аптеки. Важно лишь определить ее структуру, подсчитать количество позиций и стимулировать рост категории сервисом, грамотным маркетингом и выкладкой.

Антигистаминные препараты – классическая аптечная категория с относительно стабильными колебаниями спроса. По прошлогодним данным аналитиков IRI, исследующим международный фармрынок, структура потребления популярных форм антигистаминных средств выглядит примерно следующим образом: пероральные средства ~74%, назальные спреи ~ 17%, глазные капли ~ 9%.

Колебания продаж местных антигистаминных средств коррелируют с различиями в количестве пыльцы, попадающей в воздух.

Как и в случае с другими сезонными категориями, период поллиноза все же может быть плохо  предсказуемым, поэтому важно следить за погодными условиями, особенно уровнями пыльцы. Это позволяет лучше планировать закупки, обеспечивая аптеку соответствующими продуктами.

«Пролонгированный» сезон

Традиционно пик продаж антигистаминных средств приходится на весну – продажи погоду делают пациенты с поллинозами. Поскольку проявления этого вида аллергии затрагивают и глаза, и ЛОР-органы, необходимо, чтобы структура категории отражала специфику этой симптоматики. То есть, запасаться нужно не только таблетками, но и каплями, и спреями. Разнообразие и баланс этих лекарственных форм – лучшая гарантия того, что клиент не уйдет на «дозаправку» к конкурентам.

Наибольший удельный вес в этой категории приходится на таблетки (69 % больше), однако ожидается, что самым быстрорастущим сегментом станут назальные спреи (монокомпонентные и комбинированные). Так что обеспечьте правильные пропорции всех этих средств на приоритетной полке.

Полки, кстати, нужно подготовить заблаговременно. Эксперты отмечают тенденцию к более раннему началу сезона сенной лихорадки, равно как и к увеличению продолжительности этого сезона. Сверьтесь с календарем! Среди самых зловредных и распространенных весенних аллергенов указывается пыльца березы, ольхи и дуба. Очень мощным, вездесущим и упорным является амброзия: цветет с самого начала до конца лета или даже до середины сентября практически на всей территории Украины. Этот сорняк досаждает чувствительным пациентам не только по всей Европе, но и в Северной Америке.

Все же структура заболеваемостью поллинозами в разных климатогеографических зонах Украины существенно различается. Например, в Винницкой области среди триггеров поллинозов лидируют представители семейства злаковых, а в Луганской области – семейства астровых (полынь) и лебедовые.

По прогнозам гидрометцентра…

Формируя товарные запасы, не мешало бы свериться с прогнозами метеорологов: на сезон сенной лихорадки оказывают сильное влияние погодные факторы. Ситуацию усугубляют климатические «перверсии»: высокая солнечная активность, атмосферные загрязнения в сочетании с пыльцой ухудшают симптомы аллергиков, и особенно это ощутимо в больших городах. Как уже понятно, активное озеленение районов не помогает решить их проблемы, а в случае если для посадки используются аллергенные виды растений, то лишь усугубляет их.

Британские эксперты отмечают, что по мере того, как для озеленения в Великобритании высаживается все больше оливковых деревьев (глобальное потепление!), отмечается увеличение числа случаев сенсибилизации к их пыльце

Поскольку при поллинозе развивается аллергическая реакция немедленного типа (проявляются уже через 15-20 минут после контакта аллергена с сенсибилизированной тканью), то будет очень уместно рассмотреть на предмет аллергенной и флору микрорайона, где расположена ваша аптека. Это хоть и не решающий фактор при закупках, но все же и его стоит учесть: не все пациенты носят с собой антигистамины в кармане. И не все люди догадываются, что они… аллергики.

Советы на вес золота

Поскольку заболеваемость аллергиями растет, в эту категорию постоянно поступают новые и абсолютно «необученные» покупатели – максимум, что они знают о поллинозе, так это лозунги из рекламы известных антигистаминных средств. А ведь этого категорически недостаточно, очень важно, чтобы такие пациенты знали, что существует несколько вариантов контроля симптомов аллергии, и фармацевт играет критическую роль в обучении таких посетителей: только единицы из них потратят время на обращение к врачу ради консультации.

«Новички» с поллинозами – важная для аптек группа посетителей, которую можно превратить в постоянных и преданных клиентов советами и информационной и моральной поддержкой. Но не все так просто. Как отмечает заведующая одной из аптек сети «АНЦ» в г. Николаев Юлия Фурман, в настоящее время у посетителей наибольшим спросом пользуются антигистаминные препараты второго поколения, так как они в меньшей мере вызывают сонливость после приема, а также менее выражено сказываются на здоровье печени и почек. В числе самых ходовых средств, выпускаемых в таблетированной форме – дезлоратадин, немецкий «Эриус», «Алерзин», «Эдем», фексофенадин, «Тигофаст» и «Фексофаст». Наряду с таблетками набирают популярность гормональные спреи, самые популярные из которых – «Назонекс», «Форинекс» и «Гленспрей». Основным параметром при выборе в пользу того или иного препарата вместе с его эффективностью для конкретного пациента выступает цена. И здесь, если рассматривать стоимость антигистаминных препаратов, представленных в украинских аптеках, победа за отечественными медикаментами, цены на которые стартуют с 40-45 гривен за 10 таблеток. Лекарства зарубежного производства в противовес им стоят в разы дороже. В качестве примера можно представить тот же «Эриус», реализуемый по 230 гривен за те же 10 таблеток. По словам Юлии, «бывалые» пациенты, которые живут с аллергией не первый год, обычно хорошо ориентируются в ассортименте антигистаминов и не так часто обращаются за рекомендацией к фармацевтам. А тем, кто столкнулся с проявлениями сезонной аллергии впервые, в аптеке рекомендуют первым делом отправиться на прием к врачу – чтобы получить точный диагноз и перечень препаратов, рекомендуемых к приему, вместе с указанием рекомендованных дозировок. Ведь бесконтрольный прием медпрепаратов чреват не только их неэффективностью, но вредом для здоровья.

Идентификация сенной лихорадки и обсуждение возможных триггеров важны не только потому, что обучат пациента их избегать. Как только пациенты начинают понимать причины и механизм развития поллиноза, у них не возникает вопросов к необходимости использования различных лекарственных форм или поколений антигистаминных препаратов. Осведомленные посетители уже не будут агрессивно относиться к попытке предложить им к таблеткам дополнительные средства, такие как спрей, солевой раствор или глазные капли – для них это будет уже выглядеть не как навязчивость, а как забота.

Блиц-консультация поможет пациенту понять, что комплексное применение лекарственных средств часто работает лучше. А этого часто не знают даже аллергики со стажем. Точно также мало кому известно, что в сезон цветения триггерной пыльцы антигистаминный препарат лучше принимать не после проявления симптомов, а до – утром, перед выходом на улицу.

Важно, чтобы новые клиенты понимали и то, как правильно использовать такие лекарства, например, назальные спреи, и то, что можно от них ожидать. Поэтому провизор должен потратить некоторое время:

• на подбор антигистаминного препарата или комбинации противоаллергических средств;
• на обучение применению сложных лекарственных форм;
• на объяснение того факта, что ни один антигистамин не излечивает аллергию, а лишь устраняет симптомы, соответственно;
• на рекомендации по профилактике обострений поллиноза.

Первичная консультация важна и потому, что помогает определить, что проблема посетителя связана именно с сенсибилизацией, а не с простудой. Если первостольники в аптеке слишком загружены, лучше сопровождать проведение сезонной акции мощной информационной поддержкой: заказать буклетики или брошюры, в которых подчеркиваются различия между симптомами ОРВИ и аллергического ринита (на первый взгляд, их проявления очень похожи, но все же можно выделить достаточно характерные).

Усилить категорию

Активная маркетинговая деятельность с такими продуктами является безотказно срабатывающим способом продвижения категории «Аллергия». Но не единственным. Стоит также соединить выкладку антигистаминных средств по принципам кросс-мерчандайзинга с солевыми растворами, сосудосуживающими каплями (для снижения отечности слизистой носоглотки), сорбентами (для детокса после лечения). Все эти средства не относятся к антигистаминным, но часто рекомендуются в составе комплексной симптоматической терапии аллергических ринитов, конъюнктивитов и прочих аллергических диагнозов.

Возвращаясь к началу, стоит подчеркнуть значимость наличия выбора генериков – аллергики тоже считают деньги, и многие из них находят экономически необоснованной стоимость дорогих брендированных препаратов, которые стоили в разы дешевле еще несколько лет назад. Проще говоря, есть люди, которые считают, что снять легкое раздражение слизистой носа (а далеко не все аллергики расплываются в отеке, чешутся и страдают от насморка) не оценивается в 20-30 грн./сутки, или в 200-300 грн. в перспективе 10-дневного приема. Конечно, человек с более яркими проявлениями поллиноза будет уже не таким прижимистым. Но, опять же, помним: важно не продать подороже, а обслужить получше. И сумма среднего чека никак из-за этого не снизится, ведь при втором варианте посетитель уйдет, скорее всего, не с одним препаратом.

С другой стороны, есть и потребители, лояльные к брендам, которые они знают и которым доверяют, поэтому жестко «купировать» линейку брендированных средств тоже не стоит. Немало людей сами диктуют свой выбор, основываясь на том, что они использовали в прошлом. Конечно же, переубеждать их или, тем более, ограничивать можно только в исключительных случаях.

Как они работают, типы и побочные эффекты

Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, полезны для наших читателей. Если вы совершаете покупку по ссылкам на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию. Вот наш процесс.

Когда у человека возникает аллергическая реакция, он может испытывать такие симптомы, как заложенность носа, чихание и кожный зуд. Антигистаминные препараты могут помочь облегчить эти симптомы.

В этой статье мы рассмотрим принцип действия антигистаминных препаратов, а также различия между антигистаминными препаратами первого, второго и третьего поколения и их побочные эффекты.

Человек испытывает аллергическую реакцию при контакте с безвредным веществом, которое его организм интерпретирует как вторгающийся патоген.

Аллергены — это вещества, вызывающие аллергические реакции, и они включают в себя все, от перхоти домашних животных и пыльцы до определенных белков, содержащихся в пищевых продуктах.

Когда аллерген проникает в организм человека или касается его кожи, клетки иммунной системы выделяют гистамины, которые связываются со специфическими рецепторами, расположенными на клетках по всему телу.

Когда гистамины связываются с этими рецепторами, они вызывают несколько типичных аллергических реакций, таких как расширение кровеносных сосудов и сокращение гладкомышечных тканей.

Антигистаминные препараты относятся к типу лекарств, которые лечат симптомы аллергии, укачивание, а также некоторые симптомы простуды и гриппа. Антигистаминные препараты блокируют гистаминовые рецепторы H2.

Люди могут использовать антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита, который вызывает воспаление в носу.

Антигистаминные препараты могут помочь облегчить широкий спектр симптомов, таких как:

• заложенность
• чихание
• насморк
• зуд или слезотечение
• зуд
• кожная сыпь
• крапивница
• тошнота

Есть доступен ряд антигистаминных препаратов.

Первое поколение

Пероральные антигистаминные препараты первого поколения, включая дифенгидрамин (Бенадрил) и хлорфенирамин (Хлор-Триметон), легко проникают через гематоэнцефалический барьер и влияют на рецепторы H2 в центральной нервной системе (ЦНС).

h2-рецепторов в ЦНС помогают регулировать цикл сна и бодрствования в организме.

Антигистаминные препараты первого поколения обладают седативными свойствами. Связываясь с рецепторами ЦНС, антигистаминные препараты первого поколения могут ухудшать когнитивные и двигательные функции и вызывать сонливость.

Другие серьезные побочные эффекты, связанные с антигистаминными препаратами первого поколения, включают:

Другие примеры антигистаминных препаратов первого поколения включают:

• бромфенирамин (диметан)
• карбиноксамин (клистин)
• клемастин (тавист)
ун
• доксиламин (доксиламин).
• гидроксизин (Атаракс, Вистарил)
• прометазин (Фенерган)
• трипролидин (Триафед)

Хотя доступно несколько типов антигистаминных препаратов первого поколения, некоторые медицинские работники могут не рекомендовать их, если доступна более новая версия.

Второе и третье поколение

Антигистаминные препараты второго и третьего поколения не обладают седативными свойствами. Согласно статье в журнале Национального института диабета, болезней органов пищеварения и почек, антигистаминные препараты второго и третьего поколения с меньшей вероятностью преодолеют гематоэнцефалический барьер. Это означает, что они не оказывают такого значительного воздействия на ЦНС, как типы первого поколения.

Эти антигистаминные препараты безопасны для взрослых и детей старше 12 лет.

По мнению авторов обзора 2019 года, антигистаминные препараты второго и третьего поколения безопаснее и эффективнее, чем препараты первого поколения.

Примеры антигистаминных препаратов второго и третьего поколений включают:

• биластин (билакстен)
• дезлоратадин (кларинекс)
• лоратадин (кларитин)
• фексофенадин (аллегра)
• рупатадин (рупафин)
-счетчик антигистаминных препаратов

Люди могут приобрести различные антигистаминные препараты в местных аптеках.Они доступны в нескольких различных формах, таких как таблетки, гелевые капсулы, спреи для носа и глазные капли.

Типы безрецептурных антигистаминных препаратов включают:

• Benadryl
• Chlor-Trimeton
• Claritin
• Allegra
• Tavist
• Zyrtec

Люди могут поговорить с врачом, если им потребуется помощь в принятии решения. какой антигистаминный препарат им подходит.

Антигистаминные препараты, отпускаемые по рецепту

Некоторые типы антигистаминных препаратов доступны только по рецепту лицензированного специалиста в области здравоохранения.

Антигистаминные препараты, требующие рецепта, могут содержать более высокие концентрации активных ингредиентов, чем препараты, отпускаемые без рецепта.

Другие антигистаминные препараты можно отпускать по рецепту только из-за риска побочных эффектов.

Примеры антигистаминных препаратов, требующих рецепта, включают:

• азеластин (Астелин, Астепро, Оптивар)
• карбиноксамин (Палджик)
• дезлоратадин (Кларинекс)
• гидроксизин (Атаракс, Вистарилризин)
левоцецизин левоцецизин прометазин (Phenergan)

Любой, кто принимает антигистаминные препараты или какие-либо лекарства, должен проверить этикетку, чтобы увидеть, какие активные ингредиенты содержатся в лекарстве, чтобы избежать риска передозировки.Если человек передозирует седативные антигистаминные препараты, у него могут возникнуть сердечные аномалии или судороги.

Если человек подозревает, что у него передозировка, ему следует немедленно обратиться за медицинской помощью или позвонить в Американскую ассоциацию центров по борьбе с отравлениями (AAPCC) за консультацией по телефону 1-800-222-1222. Горячая линия AAPCC работает круглосуточно и бесплатно.

Большинство людей могут безопасно принимать низкие дозы безрецептурных или рецептурных антигистаминных препаратов в течение коротких периодов времени.

Однако у некоторых людей антигистаминные препараты могут вызывать легкие побочные эффекты.К ним могут относиться:

Тяжелые побочные эффекты могут включать:

• крапивницу
• кожную сыпь
• затрудненное дыхание или глотание
• отек лица, рта или горла
• делирий

Хотя редко, но длительное время Использование неседативных антигистаминных препаратов (второго и третьего поколения) может привести к легкому повреждению печени. Однако терфенадин, который является одним из антигистаминных препаратов, связанных с повреждением печени, больше не доступен для клинического использования.

Беременным женщинам безопасно принимать большинство антигистаминных препаратов первого и второго поколения в низких дозах. Однако прием высоких доз прометазина, который является седативным антигистаминным препаратом первого поколения, может вызвать побочные эффекты во время беременности.

Беременным женщинам следует поговорить со своим врачом, прежде чем принимать антигистаминные препараты. Врачи могут предоставить соответствующие рекомендации по дозировке в зависимости от симптомов и состояния здоровья человека.

Большинство медицинских работников рекомендуют использовать антигистаминные препараты второго или третьего поколения для лечения симптомов аллергии от легкой до умеренной, включая заложенность носа, слезотечение и кожный зуд.

Люди все еще могут покупать антигистаминные препараты первого поколения. Однако эти формы могут вызывать сонливость и седативный эффект.

Люди могут выбирать между широким ассортиментом антигистаминных препаратов в аптеках и в Интернете.

Родители и опекуны могут пожелать проконсультироваться с врачом перед тем, как давать ребенку антигистаминные препараты, особенно если ребенку 12 лет или меньше.

Как они работают, типы и побочные эффекты

Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, полезны для наших читателей.Если вы совершаете покупку по ссылкам на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию. Вот наш процесс.

Когда у человека возникает аллергическая реакция, он может испытывать такие симптомы, как заложенность носа, чихание и кожный зуд. Антигистаминные препараты могут помочь облегчить эти симптомы.

В этой статье мы рассмотрим принцип действия антигистаминных препаратов, а также различия между антигистаминными препаратами первого, второго и третьего поколения и их побочные эффекты.

Человек испытывает аллергическую реакцию при контакте с безвредным веществом, которое его организм интерпретирует как вторгающийся патоген.

Аллергены — это вещества, вызывающие аллергические реакции, и они включают в себя все, от перхоти домашних животных и пыльцы до определенных белков, содержащихся в пищевых продуктах.

Когда аллерген проникает в организм человека или касается его кожи, клетки иммунной системы выделяют гистамины, которые связываются со специфическими рецепторами, расположенными на клетках по всему телу.

Когда гистамины связываются с этими рецепторами, они вызывают несколько типичных аллергических реакций, таких как расширение кровеносных сосудов и сокращение гладкомышечных тканей.

Антигистаминные препараты относятся к типу лекарств, которые лечат симптомы аллергии, укачивание, а также некоторые симптомы простуды и гриппа. Антигистаминные препараты блокируют гистаминовые рецепторы H2.

Люди могут использовать антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита, который вызывает воспаление в носу.

Антигистаминные препараты могут помочь облегчить широкий спектр симптомов, таких как:

• заложенность
• чихание
• насморк
• зуд или слезотечение
• зуд
• кожная сыпь
• крапивница
• тошнота

Есть доступен ряд антигистаминных препаратов.

Первое поколение

Пероральные антигистаминные препараты первого поколения, включая дифенгидрамин (Бенадрил) и хлорфенирамин (Хлор-Триметон), легко проникают через гематоэнцефалический барьер и влияют на рецепторы H2 в центральной нервной системе (ЦНС).

h2-рецепторов в ЦНС помогают регулировать цикл сна и бодрствования в организме.

Антигистаминные препараты первого поколения обладают седативными свойствами. Связываясь с рецепторами ЦНС, антигистаминные препараты первого поколения могут ухудшать когнитивные и двигательные функции и вызывать сонливость.

Другие серьезные побочные эффекты, связанные с антигистаминными препаратами первого поколения, включают:

Другие примеры антигистаминных препаратов первого поколения включают:

• бромфенирамин (диметан)
• карбиноксамин (клистин)
• клемастин (тавист)
ун
• доксиламин (доксиламин).
• гидроксизин (Атаракс, Вистарил)
• прометазин (Фенерган)
• трипролидин (Триафед)

Хотя доступно несколько типов антигистаминных препаратов первого поколения, некоторые медицинские работники могут не рекомендовать их, если доступна более новая версия.

Второе и третье поколение

Антигистаминные препараты второго и третьего поколения не обладают седативными свойствами. Согласно статье в журнале Национального института диабета, болезней органов пищеварения и почек, антигистаминные препараты второго и третьего поколения с меньшей вероятностью преодолеют гематоэнцефалический барьер. Это означает, что они не оказывают такого значительного воздействия на ЦНС, как типы первого поколения.

Эти антигистаминные препараты безопасны для взрослых и детей старше 12 лет.

По мнению авторов обзора 2019 года, антигистаминные препараты второго и третьего поколения безопаснее и эффективнее, чем препараты первого поколения.

Примеры антигистаминных препаратов второго и третьего поколений включают:

• биластин (билакстен)
• дезлоратадин (кларинекс)
• лоратадин (кларитин)
• фексофенадин (аллегра)
• рупатадин (рупафин)
-счетчик антигистаминных препаратов

Люди могут приобрести различные антигистаминные препараты в местных аптеках.Они доступны в нескольких различных формах, таких как таблетки, гелевые капсулы, спреи для носа и глазные капли.

Типы безрецептурных антигистаминных препаратов включают:

• Benadryl
• Chlor-Trimeton
• Claritin
• Allegra
• Tavist
• Zyrtec

Люди могут поговорить с врачом, если им потребуется помощь в принятии решения. какой антигистаминный препарат им подходит.

Антигистаминные препараты, отпускаемые по рецепту

Некоторые типы антигистаминных препаратов доступны только по рецепту лицензированного специалиста в области здравоохранения.

Антигистаминные препараты, требующие рецепта, могут содержать более высокие концентрации активных ингредиентов, чем препараты, отпускаемые без рецепта.

Другие антигистаминные препараты можно отпускать по рецепту только из-за риска побочных эффектов.

Примеры антигистаминных препаратов, требующих рецепта, включают:

• азеластин (Астелин, Астепро, Оптивар)
• карбиноксамин (Палджик)
• дезлоратадин (Кларинекс)
• гидроксизин (Атаракс, Вистарилризин)
левоцецизин левоцецизин прометазин (Phenergan)

Любой, кто принимает антигистаминные препараты или какие-либо лекарства, должен проверить этикетку, чтобы увидеть, какие активные ингредиенты содержатся в лекарстве, чтобы избежать риска передозировки.Если человек передозирует седативные антигистаминные препараты, у него могут возникнуть сердечные аномалии или судороги.

Если человек подозревает, что у него передозировка, ему следует немедленно обратиться за медицинской помощью или позвонить в Американскую ассоциацию центров по борьбе с отравлениями (AAPCC) за консультацией по телефону 1-800-222-1222. Горячая линия AAPCC работает круглосуточно и бесплатно.

Большинство людей могут безопасно принимать низкие дозы безрецептурных или рецептурных антигистаминных препаратов в течение коротких периодов времени.

Однако у некоторых людей антигистаминные препараты могут вызывать легкие побочные эффекты.К ним могут относиться:

Тяжелые побочные эффекты могут включать:

• крапивницу
• кожную сыпь
• затрудненное дыхание или глотание
• отек лица, рта или горла
• делирий

Хотя редко, но длительное время Использование неседативных антигистаминных препаратов (второго и третьего поколения) может привести к легкому повреждению печени. Однако терфенадин, который является одним из антигистаминных препаратов, связанных с повреждением печени, больше не доступен для клинического использования.

Беременным женщинам безопасно принимать большинство антигистаминных препаратов первого и второго поколения в низких дозах. Однако прием высоких доз прометазина, который является седативным антигистаминным препаратом первого поколения, может вызвать побочные эффекты во время беременности.

Беременным женщинам следует поговорить со своим врачом, прежде чем принимать антигистаминные препараты. Врачи могут предоставить соответствующие рекомендации по дозировке в зависимости от симптомов и состояния здоровья человека.

Большинство медицинских работников рекомендуют использовать антигистаминные препараты второго или третьего поколения для лечения симптомов аллергии от легкой до умеренной, включая заложенность носа, слезотечение и кожный зуд.

Люди все еще могут покупать антигистаминные препараты первого поколения. Однако эти формы могут вызывать сонливость и седативный эффект.

Люди могут выбирать между широким ассортиментом антигистаминных препаратов в аптеках и в Интернете.

Родители и опекуны могут пожелать проконсультироваться с врачом перед тем, как давать ребенку антигистаминные препараты, особенно если ребенку 12 лет или меньше.

Как они работают, типы и побочные эффекты

Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, полезны для наших читателей.Если вы совершаете покупку по ссылкам на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию. Вот наш процесс.

Когда у человека возникает аллергическая реакция, он может испытывать такие симптомы, как заложенность носа, чихание и кожный зуд. Антигистаминные препараты могут помочь облегчить эти симптомы.

В этой статье мы рассмотрим принцип действия антигистаминных препаратов, а также различия между антигистаминными препаратами первого, второго и третьего поколения и их побочные эффекты.

Человек испытывает аллергическую реакцию при контакте с безвредным веществом, которое его организм интерпретирует как вторгающийся патоген.

Аллергены — это вещества, вызывающие аллергические реакции, и они включают в себя все, от перхоти домашних животных и пыльцы до определенных белков, содержащихся в пищевых продуктах.

Когда аллерген проникает в организм человека или касается его кожи, клетки иммунной системы выделяют гистамины, которые связываются со специфическими рецепторами, расположенными на клетках по всему телу.

Когда гистамины связываются с этими рецепторами, они вызывают несколько типичных аллергических реакций, таких как расширение кровеносных сосудов и сокращение гладкомышечных тканей.

Антигистаминные препараты относятся к типу лекарств, которые лечат симптомы аллергии, укачивание, а также некоторые симптомы простуды и гриппа. Антигистаминные препараты блокируют гистаминовые рецепторы H2.

Люди могут использовать антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита, который вызывает воспаление в носу.

Антигистаминные препараты могут помочь облегчить широкий спектр симптомов, таких как:

• заложенность
• чихание
• насморк
• зуд или слезотечение
• зуд
• кожная сыпь
• крапивница
• тошнота

Есть доступен ряд антигистаминных препаратов.

Первое поколение

Пероральные антигистаминные препараты первого поколения, включая дифенгидрамин (Бенадрил) и хлорфенирамин (Хлор-Триметон), легко проникают через гематоэнцефалический барьер и влияют на рецепторы H2 в центральной нервной системе (ЦНС).

h2-рецепторов в ЦНС помогают регулировать цикл сна и бодрствования в организме.

Антигистаминные препараты первого поколения обладают седативными свойствами. Связываясь с рецепторами ЦНС, антигистаминные препараты первого поколения могут ухудшать когнитивные и двигательные функции и вызывать сонливость.

Другие серьезные побочные эффекты, связанные с антигистаминными препаратами первого поколения, включают:

Другие примеры антигистаминных препаратов первого поколения включают:

• бромфенирамин (диметан)
• карбиноксамин (клистин)
• клемастин (тавист)
ун
• доксиламин (доксиламин).
• гидроксизин (Атаракс, Вистарил)
• прометазин (Фенерган)
• трипролидин (Триафед)

Хотя доступно несколько типов антигистаминных препаратов первого поколения, некоторые медицинские работники могут не рекомендовать их, если доступна более новая версия.

Второе и третье поколение

Антигистаминные препараты второго и третьего поколения не обладают седативными свойствами. Согласно статье в журнале Национального института диабета, болезней органов пищеварения и почек, антигистаминные препараты второго и третьего поколения с меньшей вероятностью преодолеют гематоэнцефалический барьер. Это означает, что они не оказывают такого значительного воздействия на ЦНС, как типы первого поколения.

Эти антигистаминные препараты безопасны для взрослых и детей старше 12 лет.

По мнению авторов обзора 2019 года, антигистаминные препараты второго и третьего поколения безопаснее и эффективнее, чем препараты первого поколения.

Примеры антигистаминных препаратов второго и третьего поколений включают:

• биластин (билакстен)
• дезлоратадин (кларинекс)
• лоратадин (кларитин)
• фексофенадин (аллегра)
• рупатадин (рупафин)
-счетчик антигистаминных препаратов

Люди могут приобрести различные антигистаминные препараты в местных аптеках.Они доступны в нескольких различных формах, таких как таблетки, гелевые капсулы, спреи для носа и глазные капли.

Типы безрецептурных антигистаминных препаратов включают:

• Benadryl
• Chlor-Trimeton
• Claritin
• Allegra
• Tavist
• Zyrtec

Люди могут поговорить с врачом, если им потребуется помощь в принятии решения. какой антигистаминный препарат им подходит.

Антигистаминные препараты, отпускаемые по рецепту

Некоторые типы антигистаминных препаратов доступны только по рецепту лицензированного специалиста в области здравоохранения.

Антигистаминные препараты, требующие рецепта, могут содержать более высокие концентрации активных ингредиентов, чем препараты, отпускаемые без рецепта.

Другие антигистаминные препараты можно отпускать по рецепту только из-за риска побочных эффектов.

Примеры антигистаминных препаратов, требующих рецепта, включают:

• азеластин (Астелин, Астепро, Оптивар)
• карбиноксамин (Палджик)
• дезлоратадин (Кларинекс)
• гидроксизин (Атаракс, Вистарилризин)
левоцецизин левоцецизин прометазин (Phenergan)

Любой, кто принимает антигистаминные препараты или какие-либо лекарства, должен проверить этикетку, чтобы увидеть, какие активные ингредиенты содержатся в лекарстве, чтобы избежать риска передозировки.Если человек передозирует седативные антигистаминные препараты, у него могут возникнуть сердечные аномалии или судороги.

Если человек подозревает, что у него передозировка, ему следует немедленно обратиться за медицинской помощью или позвонить в Американскую ассоциацию центров по борьбе с отравлениями (AAPCC) за консультацией по телефону 1-800-222-1222. Горячая линия AAPCC работает круглосуточно и бесплатно.

Большинство людей могут безопасно принимать низкие дозы безрецептурных или рецептурных антигистаминных препаратов в течение коротких периодов времени.

Однако у некоторых людей антигистаминные препараты могут вызывать легкие побочные эффекты.К ним могут относиться:

Тяжелые побочные эффекты могут включать:

• крапивницу
• кожную сыпь
• затрудненное дыхание или глотание
• отек лица, рта или горла
• делирий

Хотя редко, но длительное время Использование неседативных антигистаминных препаратов (второго и третьего поколения) может привести к легкому повреждению печени. Однако терфенадин, который является одним из антигистаминных препаратов, связанных с повреждением печени, больше не доступен для клинического использования.

Беременным женщинам безопасно принимать большинство антигистаминных препаратов первого и второго поколения в низких дозах. Однако прием высоких доз прометазина, который является седативным антигистаминным препаратом первого поколения, может вызвать побочные эффекты во время беременности.

Беременным женщинам следует поговорить со своим врачом, прежде чем принимать антигистаминные препараты. Врачи могут предоставить соответствующие рекомендации по дозировке в зависимости от симптомов и состояния здоровья человека.

Большинство медицинских работников рекомендуют использовать антигистаминные препараты второго или третьего поколения для лечения симптомов аллергии от легкой до умеренной, включая заложенность носа, слезотечение и кожный зуд.

Люди все еще могут покупать антигистаминные препараты первого поколения. Однако эти формы могут вызывать сонливость и седативный эффект.

Люди могут выбирать между широким ассортиментом антигистаминных препаратов в аптеках и в Интернете.

Родители и опекуны могут пожелать проконсультироваться с врачом перед тем, как давать ребенку антигистаминные препараты, особенно если ребенку 12 лет или меньше.

Как они работают, типы и побочные эффекты

Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, полезны для наших читателей.Если вы совершаете покупку по ссылкам на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию. Вот наш процесс.

Когда у человека возникает аллергическая реакция, он может испытывать такие симптомы, как заложенность носа, чихание и кожный зуд. Антигистаминные препараты могут помочь облегчить эти симптомы.

В этой статье мы рассмотрим принцип действия антигистаминных препаратов, а также различия между антигистаминными препаратами первого, второго и третьего поколения и их побочные эффекты.

Человек испытывает аллергическую реакцию при контакте с безвредным веществом, которое его организм интерпретирует как вторгающийся патоген.

Аллергены — это вещества, вызывающие аллергические реакции, и они включают в себя все, от перхоти домашних животных и пыльцы до определенных белков, содержащихся в пищевых продуктах.

Когда аллерген проникает в организм человека или касается его кожи, клетки иммунной системы выделяют гистамины, которые связываются со специфическими рецепторами, расположенными на клетках по всему телу.

Когда гистамины связываются с этими рецепторами, они вызывают несколько типичных аллергических реакций, таких как расширение кровеносных сосудов и сокращение гладкомышечных тканей.

Антигистаминные препараты относятся к типу лекарств, которые лечат симптомы аллергии, укачивание, а также некоторые симптомы простуды и гриппа. Антигистаминные препараты блокируют гистаминовые рецепторы H2.

Люди могут использовать антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита, который вызывает воспаление в носу.

Антигистаминные препараты могут помочь облегчить широкий спектр симптомов, таких как:

• заложенность
• чихание
• насморк
• зуд или слезотечение
• зуд
• кожная сыпь
• крапивница
• тошнота

Есть доступен ряд антигистаминных препаратов.

Первое поколение

Пероральные антигистаминные препараты первого поколения, включая дифенгидрамин (Бенадрил) и хлорфенирамин (Хлор-Триметон), легко проникают через гематоэнцефалический барьер и влияют на рецепторы H2 в центральной нервной системе (ЦНС).

h2-рецепторов в ЦНС помогают регулировать цикл сна и бодрствования в организме.

Антигистаминные препараты первого поколения обладают седативными свойствами. Связываясь с рецепторами ЦНС, антигистаминные препараты первого поколения могут ухудшать когнитивные и двигательные функции и вызывать сонливость.

Другие серьезные побочные эффекты, связанные с антигистаминными препаратами первого поколения, включают:

Другие примеры антигистаминных препаратов первого поколения включают:

• бромфенирамин (диметан)
• карбиноксамин (клистин)
• клемастин (тавист)
ун
• доксиламин (доксиламин).
• гидроксизин (Атаракс, Вистарил)
• прометазин (Фенерган)
• трипролидин (Триафед)

Хотя доступно несколько типов антигистаминных препаратов первого поколения, некоторые медицинские работники могут не рекомендовать их, если доступна более новая версия.

Второе и третье поколение

Антигистаминные препараты второго и третьего поколения не обладают седативными свойствами. Согласно статье в журнале Национального института диабета, болезней органов пищеварения и почек, антигистаминные препараты второго и третьего поколения с меньшей вероятностью преодолеют гематоэнцефалический барьер. Это означает, что они не оказывают такого значительного воздействия на ЦНС, как типы первого поколения.

Эти антигистаминные препараты безопасны для взрослых и детей старше 12 лет.

По мнению авторов обзора 2019 года, антигистаминные препараты второго и третьего поколения безопаснее и эффективнее, чем препараты первого поколения.

Примеры антигистаминных препаратов второго и третьего поколений включают:

• биластин (билакстен)
• дезлоратадин (кларинекс)
• лоратадин (кларитин)
• фексофенадин (аллегра)
• рупатадин (рупафин)
-счетчик антигистаминных препаратов

Люди могут приобрести различные антигистаминные препараты в местных аптеках.Они доступны в нескольких различных формах, таких как таблетки, гелевые капсулы, спреи для носа и глазные капли.

Типы безрецептурных антигистаминных препаратов включают:

• Benadryl
• Chlor-Trimeton
• Claritin
• Allegra
• Tavist
• Zyrtec

Люди могут поговорить с врачом, если им потребуется помощь в принятии решения. какой антигистаминный препарат им подходит.

Антигистаминные препараты, отпускаемые по рецепту

Некоторые типы антигистаминных препаратов доступны только по рецепту лицензированного специалиста в области здравоохранения.

Антигистаминные препараты, требующие рецепта, могут содержать более высокие концентрации активных ингредиентов, чем препараты, отпускаемые без рецепта.

Другие антигистаминные препараты можно отпускать по рецепту только из-за риска побочных эффектов.

Примеры антигистаминных препаратов, требующих рецепта, включают:

• азеластин (Астелин, Астепро, Оптивар)
• карбиноксамин (Палджик)
• дезлоратадин (Кларинекс)
• гидроксизин (Атаракс, Вистарилризин)
левоцецизин левоцецизин прометазин (Phenergan)

Любой, кто принимает антигистаминные препараты или какие-либо лекарства, должен проверить этикетку, чтобы увидеть, какие активные ингредиенты содержатся в лекарстве, чтобы избежать риска передозировки.Если человек передозирует седативные антигистаминные препараты, у него могут возникнуть сердечные аномалии или судороги.

Если человек подозревает, что у него передозировка, ему следует немедленно обратиться за медицинской помощью или позвонить в Американскую ассоциацию центров по борьбе с отравлениями (AAPCC) за консультацией по телефону 1-800-222-1222. Горячая линия AAPCC работает круглосуточно и бесплатно.

Большинство людей могут безопасно принимать низкие дозы безрецептурных или рецептурных антигистаминных препаратов в течение коротких периодов времени.

Однако у некоторых людей антигистаминные препараты могут вызывать легкие побочные эффекты.К ним могут относиться:

Тяжелые побочные эффекты могут включать:

• крапивницу
• кожную сыпь
• затрудненное дыхание или глотание
• отек лица, рта или горла
• делирий

Хотя редко, но длительное время Использование неседативных антигистаминных препаратов (второго и третьего поколения) может привести к легкому повреждению печени. Однако терфенадин, который является одним из антигистаминных препаратов, связанных с повреждением печени, больше не доступен для клинического использования.

Беременным женщинам безопасно принимать большинство антигистаминных препаратов первого и второго поколения в низких дозах. Однако прием высоких доз прометазина, который является седативным антигистаминным препаратом первого поколения, может вызвать побочные эффекты во время беременности.

Беременным женщинам следует поговорить со своим врачом, прежде чем принимать антигистаминные препараты. Врачи могут предоставить соответствующие рекомендации по дозировке в зависимости от симптомов и состояния здоровья человека.

Большинство медицинских работников рекомендуют использовать антигистаминные препараты второго или третьего поколения для лечения симптомов аллергии от легкой до умеренной, включая заложенность носа, слезотечение и кожный зуд.

Люди все еще могут покупать антигистаминные препараты первого поколения. Однако эти формы могут вызывать сонливость и седативный эффект.

Люди могут выбирать между широким ассортиментом антигистаминных препаратов в аптеках и в Интернете.

Родители и опекуны могут пожелать проконсультироваться с врачом перед тем, как давать ребенку антигистаминные препараты, особенно если ребенку 12 лет или меньше.

Как они работают, типы и побочные эффекты

Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, полезны для наших читателей.Если вы совершаете покупку по ссылкам на этой странице, мы можем получить небольшую комиссию. Вот наш процесс.

Когда у человека возникает аллергическая реакция, он может испытывать такие симптомы, как заложенность носа, чихание и кожный зуд. Антигистаминные препараты могут помочь облегчить эти симптомы.

В этой статье мы рассмотрим принцип действия антигистаминных препаратов, а также различия между антигистаминными препаратами первого, второго и третьего поколения и их побочные эффекты.

Человек испытывает аллергическую реакцию при контакте с безвредным веществом, которое его организм интерпретирует как вторгающийся патоген.

Аллергены — это вещества, вызывающие аллергические реакции, и они включают в себя все, от перхоти домашних животных и пыльцы до определенных белков, содержащихся в пищевых продуктах.

Когда аллерген проникает в организм человека или касается его кожи, клетки иммунной системы выделяют гистамины, которые связываются со специфическими рецепторами, расположенными на клетках по всему телу.

Когда гистамины связываются с этими рецепторами, они вызывают несколько типичных аллергических реакций, таких как расширение кровеносных сосудов и сокращение гладкомышечных тканей.

Антигистаминные препараты относятся к типу лекарств, которые лечат симптомы аллергии, укачивание, а также некоторые симптомы простуды и гриппа. Антигистаминные препараты блокируют гистаминовые рецепторы H2.

Люди могут использовать антигистаминные препараты для лечения аллергического ринита, который вызывает воспаление в носу.

Антигистаминные препараты могут помочь облегчить широкий спектр симптомов, таких как:

• заложенность
• чихание
• насморк
• зуд или слезотечение
• зуд
• кожная сыпь
• крапивница
• тошнота

Есть доступен ряд антигистаминных препаратов.

Первое поколение

Пероральные антигистаминные препараты первого поколения, включая дифенгидрамин (Бенадрил) и хлорфенирамин (Хлор-Триметон), легко проникают через гематоэнцефалический барьер и влияют на рецепторы H2 в центральной нервной системе (ЦНС).

h2-рецепторов в ЦНС помогают регулировать цикл сна и бодрствования в организме.

Антигистаминные препараты первого поколения обладают седативными свойствами. Связываясь с рецепторами ЦНС, антигистаминные препараты первого поколения могут ухудшать когнитивные и двигательные функции и вызывать сонливость.

Другие серьезные побочные эффекты, связанные с антигистаминными препаратами первого поколения, включают:

Другие примеры антигистаминных препаратов первого поколения включают:

• бромфенирамин (диметан)
• карбиноксамин (клистин)
• клемастин (тавист)
ун
• доксиламин (доксиламин).
• гидроксизин (Атаракс, Вистарил)
• прометазин (Фенерган)
• трипролидин (Триафед)

Хотя доступно несколько типов антигистаминных препаратов первого поколения, некоторые медицинские работники могут не рекомендовать их, если доступна более новая версия.

Второе и третье поколение

Антигистаминные препараты второго и третьего поколения не обладают седативными свойствами. Согласно статье в журнале Национального института диабета, болезней органов пищеварения и почек, антигистаминные препараты второго и третьего поколения с меньшей вероятностью преодолеют гематоэнцефалический барьер. Это означает, что они не оказывают такого значительного воздействия на ЦНС, как типы первого поколения.

Эти антигистаминные препараты безопасны для взрослых и детей старше 12 лет.

По мнению авторов обзора 2019 года, антигистаминные препараты второго и третьего поколения безопаснее и эффективнее, чем препараты первого поколения.

Примеры антигистаминных препаратов второго и третьего поколений включают:

• биластин (билакстен)
• дезлоратадин (кларинекс)
• лоратадин (кларитин)
• фексофенадин (аллегра)
• рупатадин (рупафин)
-счетчик антигистаминных препаратов

Люди могут приобрести различные антигистаминные препараты в местных аптеках.Они доступны в нескольких различных формах, таких как таблетки, гелевые капсулы, спреи для носа и глазные капли.

Типы безрецептурных антигистаминных препаратов включают:

• Benadryl
• Chlor-Trimeton
• Claritin
• Allegra
• Tavist
• Zyrtec

Люди могут поговорить с врачом, если им потребуется помощь в принятии решения. какой антигистаминный препарат им подходит.

Антигистаминные препараты, отпускаемые по рецепту

Некоторые типы антигистаминных препаратов доступны только по рецепту лицензированного специалиста в области здравоохранения.

Антигистаминные препараты, требующие рецепта, могут содержать более высокие концентрации активных ингредиентов, чем препараты, отпускаемые без рецепта.

Другие антигистаминные препараты можно отпускать по рецепту только из-за риска побочных эффектов.

Примеры антигистаминных препаратов, требующих рецепта, включают:

• азеластин (Астелин, Астепро, Оптивар)
• карбиноксамин (Палджик)
• дезлоратадин (Кларинекс)
• гидроксизин (Атаракс, Вистарилризин)
левоцецизин левоцецизин прометазин (Phenergan)

Любой, кто принимает антигистаминные препараты или какие-либо лекарства, должен проверить этикетку, чтобы увидеть, какие активные ингредиенты содержатся в лекарстве, чтобы избежать риска передозировки.Если человек передозирует седативные антигистаминные препараты, у него могут возникнуть сердечные аномалии или судороги.

Если человек подозревает, что у него передозировка, ему следует немедленно обратиться за медицинской помощью или позвонить в Американскую ассоциацию центров по борьбе с отравлениями (AAPCC) за консультацией по телефону 1-800-222-1222. Горячая линия AAPCC работает круглосуточно и бесплатно.

Большинство людей могут безопасно принимать низкие дозы безрецептурных или рецептурных антигистаминных препаратов в течение коротких периодов времени.

Однако у некоторых людей антигистаминные препараты могут вызывать легкие побочные эффекты.К ним могут относиться:

Тяжелые побочные эффекты могут включать:

• крапивницу
• кожную сыпь
• затрудненное дыхание или глотание
• отек лица, рта или горла
• делирий

Хотя редко, но длительное время Использование неседативных антигистаминных препаратов (второго и третьего поколения) может привести к легкому повреждению печени. Однако терфенадин, который является одним из антигистаминных препаратов, связанных с повреждением печени, больше не доступен для клинического использования.

Беременным женщинам безопасно принимать большинство антигистаминных препаратов первого и второго поколения в низких дозах. Однако прием высоких доз прометазина, который является седативным антигистаминным препаратом первого поколения, может вызвать побочные эффекты во время беременности.

Беременным женщинам следует поговорить со своим врачом, прежде чем принимать антигистаминные препараты. Врачи могут предоставить соответствующие рекомендации по дозировке в зависимости от симптомов и состояния здоровья человека.

Большинство медицинских работников рекомендуют использовать антигистаминные препараты второго или третьего поколения для лечения симптомов аллергии от легкой до умеренной, включая заложенность носа, слезотечение и кожный зуд.

Люди все еще могут покупать антигистаминные препараты первого поколения. Однако эти формы могут вызывать сонливость и седативный эффект.

Люди могут выбирать между широким ассортиментом антигистаминных препаратов в аптеках и в Интернете.

Родители и опекуны могут пожелать проконсультироваться с врачом перед тем, как давать ребенку антигистаминные препараты, особенно если ребенку 12 лет или меньше.

Почему антигистаминные препараты вызывают сонливость? | Бенадрил Найкил

Сонливость — один из основных побочных эффектов некоторых антигистаминных препаратов, таких как дифенгидрамин (Бенадрил) и сукцинат доксиламина (антигистаминный препарат, содержащийся в Найкиле).А из-за своих сильных седативных свойств антигистаминные препараты также являются активными ингредиентами, содержащимися во многих безрецептурных снотворных.

Но почему антигистаминные препараты вызывают сонливость?

История начинается с гистаминов, которые представляют собой химические соединения, которые играют несколько ролей в организме, хотя они наиболее известны своим участием в местных иммунных реакциях организма.

Когда вы получаете травму или ваша иммунная система обнаруживает потенциально опасное инородное вещество, определенные белые кровяные тельца и клетки тканей выделяют гистамины, которые ищут и прикрепляются к другим клеткам, имеющим рецептор гистамина.

Здесь гистамины вызывают воспалительную реакцию — они расширяют кровеносные сосуды, увеличивая приток крови к месту повреждения или инвазии. Они также делают кровеносные сосуды более проницаемыми, позволяя белкам и лейкоцитам проникать в поврежденные или инфицированные ткани.

Но у этого процесса заживления есть побочные эффекты. Например, когда вы боретесь с простудой (риновирусом), гистамины расширяют кровеносные сосуды в полости носа, вызывая заложенность носа.

Кроме того, повышенная утечка жидкости из кровеносных сосудов в сочетании с повышенной выработкой слизи — также вызванная гистаминами — может привести к насморку.

Аллергия возникает, когда ваша иммунная система ошибочно считает, что безвредное инородное вещество, такое как пыльца или шерсть домашних животных, действительно опасно. Гистамины начинают действовать, вызывая ряд симптомов, связанных с аллергией (чихание, зуд в глазах, заложенность грудной клетки, хрипы и т. Д.).

Антигистаминные препараты обычно используются для облегчения симптомов аллергии и действуют, блокируя прикрепление гистаминов к рецепторам, не позволяя соединениям выполнять свои функции.

Но старые антигистаминные препараты первого поколения, включая дифенгидрамин и доксиламин сукцинат, не различают, какие гистаминовые рецепторы они блокируют.

Они могут преодолевать гематоэнцефалический барьер и ингибировать одну из других функций гистаминов, то есть основную роль, которую они играют в регулировании сна и бодрствования. Это нарушение действия гистаминов в головном мозге приводит к сонливости.

Новые антигистаминные препараты, такие как лоратадин (Кларитин) и фексофенадин (Аллегра), показали в клинических испытаниях, что они вызывают меньшую сонливость, чем антигистаминные препараты первого поколения.

Следите за Джозеф Кастро на Twitter .Следуйте за нами @livescience , Facebook & Google+ .

антигистаминных препаратов | Применение, типы и побочные эффекты

Для чего используются антигистаминные препараты?

Если вы один из многих, кто ежегодно болеет сенной лихорадкой, вы знаете все об антигистаминных препаратах. Это одно из самых распространенных применений антигистаминных препаратов. Их также можно использовать для решения других задач. Например:

Для лечения каких состояний используются антигистаминные препараты?

Обычно используются антигистаминные препараты:

Как действуют антигистаминные препараты?

Гистамин — это химическое вещество, которое естественным образом вырабатывается различными клетками вашего тела.Он имеет множество различных функций. Большое количество гистамина вырабатывается в клетках, называемых тучными клетками, в местах, где организм контактирует с внешней средой. Например, в носу, горле, легких и коже. Здесь тучные клетки и гистамин составляют часть вашей системы иммунной защиты. (В то время как в желудке гистамин, вырабатываемый клетками, выстилающими желудок, помогает производить кислоту для переваривания пищи.) не сделано вашим телом.(Слизистые оболочки — это оболочки, выстилающие полости тела, такие как рот, нос и пищеварительный тракт.) Если ваша кожа повреждена или ваша иммунная система обнаруживает инородное вещество, тучные клетки высвобождают гистамин. Гистамин связывается со специальными участками (рецепторами) других клеток, называемыми рецепторами h2. Это запускает цепную реакцию, в результате которой кровеносные сосуды в этой области становятся слегка протекающими. Специализированные клетки и химические вещества, которые защищают ваше тело, теперь могут получить доступ к этой области. Хотя это полезный ответ, он также вызывает покраснение, отек и зуд.

Аллергические реакции, такие как сенная лихорадка (сезонный аллергический ринит), вызваны повышенной чувствительностью или чрезмерной реакцией иммунной системы на конкретный аллерген. Аллерген — это чужеродное для организма вещество, которое может вызывать аллергическую реакцию у некоторых людей. Например, пыльца, перхоть, плесень, некоторые микробы. У большинства людей иммунная реакция на эти чужеродные вещества нормальная и адекватная. Но у аллергиков это чрезмерно. Например, у людей с сенной лихорадкой контакт с пыльцой в носу, горле и глазах заставляет там тучные клетки выделять гораздо больше гистамина, чем обычно.Это чрезмерное высвобождение гистамина вызывает сопутствующие симптомы зуда, отека, насморка и т. Д.

Антигистаминные препараты действуют, физически блокируя рецепторы h2, не давая гистамину достичь своей цели. Это снижает реакцию вашего организма на аллергены и, следовательно, помогает уменьшить неприятные симптомы, связанные с аллергией.

Антигистаминные препараты также используются для лечения плохого самочувствия (тошнота) и тошноты (рвота). Однако точный способ облегчения этих симптомов до конца не изучен.В мозге есть несколько ключевых областей, контролирующих рвоту. Считается, что антигистаминные препараты блокируют рецепторы H2 в области мозга, что вызывает тошноту в ответ на химические вещества в организме.

Некоторые антигистаминные препараты могут также обладать так называемым антимускариновым действием. Это означает, что лекарство также может блокировать рецепторы другого типа, обнаруженные на поверхности определенных клеток. Если эти рецепторы затронуты, у вас могут возникнуть некоторые побочные эффекты, связанные с антигистаминными препаратами. Например, сухость во рту, помутнение зрения и задержка мочи.Эти эффекты в основном вызваны более старыми антигистаминными препаратами первого поколения, которые описаны ниже.

Примечание : антигистаминные препараты не следует путать с блокаторами h3, которые снижают выработку желудочной кислоты. Хотя оба типа лекарств блокируют действие гистамина, они воздействуют на разные рецепторы в разных системах организма.

Где их взять?

Некоторые из этих лекарств можно купить в аптеке без рецепта. Другие доступны только по рецепту.

Как мне их взять?

Эти лекарства бывают разных форм, как упоминалось выше. Ваш врач или фармацевт посоветуют вам, как принимать лекарства, в том числе в какой дозе и как часто. Прочтите брошюру, прилагаемую к вашему бренду, для получения дополнительной информации.

Существуют ли разные типы антигистаминных препаратов?

Обычно антигистаминные препараты подразделяются на две группы:

• Антигистаминные препараты первого поколения или седативные препараты могут вызывать значительную сонливость и, как правило, больше связаны с антимускариновыми побочными эффектами, упомянутыми выше.К ним относятся алимемазин, хлорфенамин, клемастин, ципрогептадин, гидроксизин, кетотифен и прометазин. Эти лекарства могут быть использованы из-за их седативного действия, если ваш сон нарушается из-за зуда.
• Неседативные антигистаминные препараты или антигистаминные препараты второго поколения — это новые лекарства, которые обычно вызывают меньшую сонливость. Тем не менее, любой, кто принимает эти лекарства при выполнении квалифицированных задач — например, за рулем, — должен знать, что седативный эффект все еще может иметь место, особенно в сочетании с алкоголем.Антигистаминные препараты второго поколения включают акривастин, цетиризин, дезлоратадин, фексофенадин, левоцетиризин и лоратадин.

Какой антигистаминный препарат лучший?

Все антигистаминные препараты очень хорошо уменьшают симптомы аллергии. Ваш врач или фармацевт могут посоветовать или прописать определенный антигистаминный препарат в зависимости от причины вашей аллергии и от того, требуется ли вам седативное или неседативное лекарство. Например:

• В целом антигистаминные препараты, вероятно, примерно одинаково эффективны для уменьшения симптомов сенной лихорадки (сезонный аллергический ринит) и крапивницы (крапивница).Однако чаще используются неседативные антигистаминные препараты, поскольку они вызывают меньшую сонливость.
• Антигистаминные препараты второго поколения обычно рекомендуются при большинстве аллергических ситуаций, поскольку они вызывают меньшую сонливость.
• Цетиризин, фексофенадин или лоратадин часто рекомендуются при крапивнице.
• Антигистаминные глазные капли могут быть рекомендованы, когда зуд в глазах является особой проблемой — например, глазные капли азеластин или капли кетотифена.
• Седативный антигистаминный препарат может быть особенно полезен перед сном для детей с аллергическими симптомами.Лекарства от кашля, содержащие седативные антигистаминные препараты, не подходят для детей в возрасте до 6 лет, а детям в возрасте от 6 до 12 лет требуется консультация фармацевта.

При других условиях могут использоваться специальные антигистаминные препараты. Например, циклизин и теоклат прометазина используются при плохом самочувствии (тошнота) и тошноте (рвота), а не при сенной лихорадке. Хлорфенамин — это антигистаминный препарат, который чаще всего используется в чрезвычайных ситуациях, таких как анафилаксия, и в этой ситуации его можно вводить путем инъекции.Дифенгидрамин (Нитол®) продается без рецепта как средство от сна.

Какие препараты есть?

Антигистаминные препараты выпускаются в виде:

• Таблетки (чаще всего).
• Жидкое лекарство (для тех, кто не может глотать таблетки — например, детям).
• Инъекции (при серьезных аллергических реакциях, требующих немедленного лечения).
• В глазных каплях.
• В каплях и спреях для носа.
• В кремах и мазях.

Как быстро действуют антигистаминные препараты?

Таблетка антигистамина обычно начинает действовать в течение 30 минут после приема.Пик эффективности обычно наступает в течение 1-2 часов после приема.

Как долго нужно лечение?

Это может варьироваться в зависимости от причины лечения. Если у вас сенная лихорадка, вы можете принимать лекарство в течение всего сезона пыльцы.

Могут ли быть побочные эффекты?

Большинство людей, принимающих антигистаминные препараты, не имеют серьезных побочных эффектов. Если побочные эффекты все же возникают, они обычно незначительны. Наиболее частыми являются:

• Сонливость.
• Головная боль.
• Головокружение.
• Агитация.
• Сухость во рту.
• Затуманенное зрение.
• Затруднение при мочеиспускании (задержка мочи).
• Расстройства желудка и кишечника (дискомфорт в желудочно-кишечном тракте).

Полный список всех побочных эффектов и возможных взаимодействий, связанных с вашим лекарством, можно найти в листовке, прилагаемой к вашему лекарству.

Как пользоваться схемой желтых карточек

Если вы считаете, что у вас возник побочный эффект одного из ваших лекарств, вы можете сообщить об этом в схеме желтых карточек.Вы можете сделать это в Интернете по адресу www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Схема желтой карточки используется для информирования фармацевтов, врачей и медсестер о любых новых побочных эффектах, которые могут вызвать лекарства или любые другие медицинские продукты. Если вы хотите сообщить о побочном эффекте, вам необходимо предоставить основную информацию о:

• Побочном эффекте.
• Название лекарства, которое, по вашему мнению, вызвало это заболевание.
• Человек, у которого был побочный эффект.
• Ваши контактные данные как докладчика о побочном эффекте.

Будет полезно иметь при себе лекарство и / или прилагаемую к нему листовку, пока вы заполняете отчет.

Кому нельзя принимать антигистаминные препараты?

Большинство людей могут безопасно принимать антигистаминные препараты. Антигистаминные препараты не следует принимать людям с редким нарушением обмена веществ, называемым острой порфирией. Кроме того, они могут не подходить для людей с проблемами печени или почек. Антигистаминные препараты первого поколения могут не подходить для мужчин с увеличением простаты (доброкачественной гиперплазией простаты).Они также могут не подходить для людей с повышенным давлением в глазу (острая глаукома) или людей с риском глаукомы.

Беременным или кормящим женщинам обычно не рекомендуется принимать антигистаминные препараты. Это потому, что неизвестно, причиняют ли они какой-либо вред, и на всякий случай нельзя проводить исследования на женщинах в этой ситуации. Однако известно, что они не причиняют вреда. Если определенные условия, такие как сенная лихорадка или утреннее недомогание, вызывают сильное недомогание во время беременности, польза от лечения может быть больше, чем очень небольшой риск причинения вреда.Ваш врач обсудит это с вами и назначит один из антигистаминных препаратов, которые считаются безопасными при беременности, если вы решите его принять. Точно так же у кормящих грудью женщин в некоторых случаях польза может быть больше, чем риск. Антигистаминные препараты проникают в грудное молоко в небольших количествах, хотя, как известно, они не причиняют никакого вреда.

Полный список людей, которым нельзя принимать антигистаминные препараты, включен в информационный буклет, который входит в пакет с лекарством. Если вам прописали или купили антигистаминный препарат, прочтите это, чтобы быть уверенным, что принимать его безопасно.

Насколько они эффективны?

Обычно можно найти антигистаминный препарат, который помогает контролировать симптомы. Иногда вам может потребоваться поэкспериментировать и попробовать несколько, чтобы найти тот, который лучше всего подходит для вас. При сенной лихорадке, если одной таблетки антигистаминного средства недостаточно, вам могут потребоваться глазные капли и / или назальный спрей, чтобы полностью устранить все симптомы.

Антигистаминные препараты обычно более эффективны при постоянном, а не периодическом приеме.Это особенно актуально для людей с сенной лихорадкой (сезонный аллергический ринит). В летние месяцы количество пыльцы обычно выше, и вы можете регулярно контактировать с аллергеном. Регулярный прием лекарства может помочь держать симптомы под контролем. Их эффективность также будет зависеть от принимаемой дозы и формы лекарства.

Можно ли принимать антигистаминные препараты во время беременности?

Фармацевтические компании, естественно, очень неохотно тестируют лекарства на беременных или кормящих женщинах, поэтому нет никаких исследований, которыми они могли бы руководствоваться.Они, как правило, не советуют перестраховаться, хотя нет никаких доказательств того, что они вызывают проблему. Обсудите это со своим врачом, который расскажет вам о возможных вариантах. Если считается, что польза от лечения перевешивает любые возможные риски, обычно рекомендуется использовать лоратадин.

Могу ли я употреблять алкоголь, когда принимаю антигистаминные препараты?

Алкоголь взаимодействует с антигистаминными препаратами. Вероятно, эффект больше у седативных антигистаминных препаратов, но он может происходить с любым типом.Сочетание алкоголя и антигистаминных препаратов вызывает у вас сонливость с большей вероятностью, чем любое другое действие по отдельности. Так что будьте осторожны и не переусердствуйте!

Безопасно ли принимать антигистаминные препараты с другими лекарствами?

Некоторые лекарства могут взаимодействовать с антигистаминными препаратами, усиливая побочные эффекты одного или обоих лекарств. Обычно лучше избегать приема антигистаминных препаратов одновременно с некоторыми лекарствами, включая:

• Определенные типы антидепрессантов.