Мексидол и милдронат как принимать вместе: особенности и цели применения, совместимость препаратов и действие в комбинации, показания и противопоказания к совместному приему

Содержание

Нейрохакинг #4 — Личный опыт на vc.ru

В этой подборке статей публикуются отчеты людей, которые принимали ноотропные препараты. Все нижеописанное – исключительно субъективный опыт. Оценкой эффективности выступают результаты выполненной работы и субъективный уровень личного счастья. Вы также можете поделиться своей историей, написав в комментариях «Есть история». В этой статье рассказывается о курсе «Мельдоний 750 мг». Текст испытуемого отредактирован.

{«id»:194836,»url»:»https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4″,»title»:»\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4″,»services»:{«facebook»:{«url»:»https:\/\/www.facebook.com\/sharer\/sharer.php?u=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4″,»short_name»:»FB»,»title»:»Facebook»,»width»:600,»height»:450},»vkontakte»:{«url»:»https:\/\/vk.com\/share.php?url=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4&title=\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4″,»short_name»:»VK»,»title»:»\u0412\u041a\u043e\u043d\u0442\u0430\u043a\u0442\u0435″,»width»:600,»height»:450},»twitter»:{«url»:»https:\/\/twitter.com\/intent\/tweet?url=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4&text=\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4″,»short_name»:»TW»,»title»:»Twitter»,»width»:600,»height»:450},»telegram»:{«url»:»tg:\/\/msg_url?url=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4&text=\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4″,»short_name»:»TG»,»title»:»Telegram»,»width»:600,»height»:450},»odnoklassniki»:{«url»:»http:\/\/connect.ok.ru\/dk?st.cmd=WidgetSharePreview&service=odnoklassniki&st.shareUrl=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4″,»short_name»:»OK»,»title»:»\u041e\u0434\u043d\u043e\u043a\u043b\u0430\u0441\u0441\u043d\u0438\u043a\u0438″,»width»:600,»height»:450},»email»:{«url»:»mailto:?subject=\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4&body=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4″,»short_name»:»Email»,»title»:»\u041e\u0442\u043f\u0440\u0430\u0432\u0438\u0442\u044c \u043d\u0430 \u043f\u043e\u0447\u0442\u0443″,»width»:600,»height»:450}},»isFavorited»:false}

8707 просмотров

Нейрохакинг #4 Mr. Clever

Причина курса

Здарова ребята, меня зовут [no name 3]. 23 года, работаю бариста. Кафе принадлежит моему дяде, поэтому еще вечерами помогаю в раскрутке, реклама, то сё, немного СММ, оформление постов в соцсетях, понемногу разного. Но постепенно количество дел росло, а вместе с ними и нагрузка. 2020-тый стал жестким испытанием, пришлось быстро переделывать стратегию и справляться с новыми вызовами. Так выбор пал на Милдронат.

О препарате

Милдронат, он же Мельдоний, самый демонизируемый ноотроп последнего времени. Инцидент со спортсменами превратил название препарата в имя Сатаны, причем абсолютно не оправдано. Мельдоний используется для повышения выносливости. Его основная задача – защищать клетки сердца при высоких нагрузках. Но как это помогает мозгу?

Сам препарат повышает выносливость организма именно при высоких нагрузках, защищая от гипоксии. При этом препарат расширяет кровеносные сосуды, способствуя току крови в мозге. А это обеспечивает как приток кислорода и глюкозы, так и отток продуктов их распада.

В интернете читал отзывы, но все сводится к спорам: «есть доказательный эффект или нет». Ну и тут стало понятно, что если не попробую, то и не узнаю. Собрав волю в кулак, купил в аптеке заветную пачку и начал курс.

Дозировка

Препарат начал принимать по рекомендуемой инструкцией дозировке. В ней указывалось, что следует принимать только в первой половине дня, так как эффект от препарата возбуждающий. Первые 5 дней я так и делал, но потом перестал и перешел на трехразовый прием.

Принимал по 750 мг в день, и дозировку не повышал. В целом эффект оказался очень даже приличным! Скажем так, препарат превзошел мои ожидания, и теперь я периодически устраиваю себе «марафон хардкора» раз в сезон.

Возможно, о таких марафонах еще расскажу/напишу отчеты.

Дневник приема

Препарат принимал регулярно, три раза в сутки. Цель – справиться со стрессом, повысить работоспособность. Кофе уже не помогал, а при повышении дозировок ловил страх, тряслись руки, было очень некомфортно.

Эффект от Милдроната

Первый прем препарата меня буквально поразил. В голове наступила прозрачная ясность, которую не чувствовал даже при супер-крепкой порции эспрессо! И это при полном отсутствии всех побочек от кофе!

Пропив препарат 5 дней я понял, что нашел очень даже хороший стимулятор, который действовал быстро, сознание оставлял «светлым» и позволял работать с невероятной концентрацией. На период курса я полностью забил на кофе, и просто глотал мельдоний, наслаждаясь эффектом.

Оценив мягкость эффекта, я начал принимать мельдоний и во второй половине дня. На сон это не повлияло никак. Я выпахивал на работе в диком угаре, вечером «добивал» дыры в системе продаж и падал в кровать, едва успевая стащить с себя одежду.

Вывод

Препарат стимулирует мягко и постепенно. После приема тебя словно начинают наводить, как фокус на объективе фотоаппарата. Очень медленно и деликатно, твоя продуктивность растет, а процесс работы постепенно поглощает в себя, становясь интересным.Вывод

Побочных эффектов я не почувствовал. Ни на старте, ни в конце курса. Препарат работал просто идеально. Когда раньше я буквально вымучивал и истязал себя рутиной и решением постоянно подкидываемых задач, то с милдронатом я словно превратился в отчаянного воина-рубака, который искал задачи, чтобы решить их и двигаться дальше.

Без паники, без тревог, без кофеина, я вошел в состояние, когда все делается быстро, ровно, эффективно и приносит ожидаемый результат. Это сказалось и на прибыли. Мало того, что я стал зарабатывать столько же, сколько при работе в кафе в нормальное время, так будучи на карантине, смог увеличить свои доходы!

Вот такая история.

Это был отчет одного участника группы Нейрохакеров. Предыдущие отчеты Вы, дорогой друг, можете найти по следующим ссылкам:

Что Вы думаете о таком курсе и результатах? Были ли у Вас подобные эксперименты над собой и к чему они привели? Напишите в комментариях или оставьте метку «Есть история», чтобы поделиться ей с аудиторией и помочь людям более эффективно улучшать свой разум. Больше о ноотропных препаратах и способах разгона мозга, читайте на блоге.

Крепкий нейронных связей, нейрогенеза и да пребудет с Вами успех, друзья!

через систему сигма-рецепторов он активизирует противотревожную защиту нервных клеток

Оригинальный анксиолитический (противотревожный) препарат.

Афобазол является небензодиазепиновым анксиолитиком и обладает новым механизмом действия: через систему сигма-рецепторов он способен активизировать естественную противотревожную защиту нервных клеток («система эндогенного анксиолизиса»).

Афобазол обладает особым клиническим профилем, отличным от всех других противотревожных средств:

эффект развивается с первой недели приема и сохраняется после завершения лечения;
не вызывает дневной сонливости, зависимости и привыкания, а также синдрома «отмены»;
обладает не только противотревожным, но и активирующим эффектом;
подходит для лечения нарушений сна, связанных с тревогой, а также предменструального синдрома и синдрома «отмены» при отказе от курения;
совместим с большинством других соматотропных препаратов, не взаимодействует с этанолом.

Вопрос-Ответ

Можно ли принимать Афобазол вместе с растительными успокаивающими препаратами и глицином?

Афобазол не взаимодействует с седативными средствами растительного происхождения и глицином, поэтому может приниматься совместно. Тем не менее, при проведении комбинированной терапии следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Какая максимальная продолжительность курса терапии Афобазолм?

Афобазол не накапливается в организме, не вызывает привыкания и зависимости, что делает возможным безопасное проведение длительных курсов терапии. Длительность курсового применения препарата обычно составляет 2–4 недели, при необходимости длительность лечения может быть продолжена до 3 месяцев. Как правило, продолжительность курса зависит от исходного состояния, его изменения на фоне терапии, сопутствующих заболеваний, наличия внешних стрессогенных факторов. По завершении курса терапии необходимо проконсультироваться с лечащим врачом для решения вопроса о дальнейшей тактике терапии.

Как часто можно повторять курсы приема Афобазола? Какой перерыв нужно делать между курсами?

Афобазол можно принимать без перерыва в течение 3 месяцев. После прекращения лечения эффект препарата сохраняется в течение 1-2 недель. Продолжительность перерывов между курсами терапии зависит от Вашего состояния и определяется в каждом отдельном случае лечащим врачом на основании результатов оценки Вашего состояния.

Совместим ли Афобазол с алкоголем?

Одновременный прием Афобазола и алкоголя не противопоказан. Однако необходимо помнить, что алкоголь может оказывать неблагоприятное действие на состояние центральной нервной системы, в том числе при наличии тревожных расстройств. Кроме того, употребление высоких доз алкоголя вредно для организма и может усиливать симптомы различных заболеваний.

Здравствуйте, возможно ли применение Афобазола вместе с противозачаточными таблетками?

Взаимодействия Афобазола и пероральных противозачаточных средств не выявлено, совместное применение не противопоказано.

Через какое время можно планировать беременность после отмены препарата?

Афобазол достаточно быстро выводится из организма. В то же время, после отмены любого препарата необходимо удостовериться в том, что симптомы состояния, из-за которого препарат назначался, полностью прошли и нет необходимости в продолжении лечения этим или каким-нибудь другим препаратом. Поэтому мы рекомендуем планировать беременность не ранее чем через 2 недели после отмены препарата.

Скажите, можно ли принимать Афобазол при беременности? Заранее спасибо

Во время беременности противопоказано применение многих лекарственных средств, в т.ч. Афобазола. Несмотря на то, что, по данным экспериментальных исследований, Афобазол не оказывает негативного воздействия на развитие плода у животных, у беременных женщин эффекты Афобазола достаточно не изучены.

Здравствуйте, можно ли принимать Афобазол при вождении автомобиля?

Афобазол не оказывает седативного действия, а также не вызывает ухудшения концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому может приниматься людьми, управляющими транспортным средством, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрого реагирования.

Можно лип применять препарат у детей?

Согласно утвержденной инструкции, Афобазол не применяется у детей до 18 лет, т.к. специальных исследований у этой категории лиц не проводилось.

Здравствуйте, можно ли принимать афобазол при приеме антидепрессантов?

Одновременное применение Афобазола и антидепрессантов не противопоказано.

А может препарат помочь при первом употреблении?

Препарат Афобазол уменьшает выраженность тревожных расстройств различного происхождения. Терапевтический эффект развивается не сразу, а постепенно. И хотя первое улучшение может ощущаться довольно быстро, заметный эффект наступает на 5-7й дни лечения. Оптимальная продолжительность курса терапии – 2-4 недели, при необходимости прием Афобазола может быть продолжен до 3 месяцев.

Можно ли принимать Афобазол во время лактации?

В связи с отсутствием клинических данных по применению Афобазола во время кормления грудью, не следует принимать препарат во время лактации. При необходимости его приема следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Какие побочные реакции может вызывать Афобазол?

К побочным эффектам Афобазола относятся: аллергические реакции, в редких случаях описано возникновение головной боли, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

В каких случаях противопоказано применение Афобазола?

Прием Афобазола противопоказан при индивидуальной непереносимости препарата, во время беременности, в период грудного вскармливания, а также детям в возрасте до 18 лет.

Чем нас лечат: Мексидол и другие антиоксиданты

Всего PubMed выдает восемь статей по названию вещества и упоминанию плацебо-контролируемого исследования. В абстракте этих статей даже не указано количество пациентов, а их полный текст недоступен.

Indicator.Ru выяснил: доказательств мало, и они невысокого качества

Как бы нам этого ни хотелось, никто не смог доказать, что ежедневные передозировки антиоксидантов спасают от рака, старения и болезней. Витамины A, C, E, зеленый чай, ликопин, антоцианы, селен и прочие популярные вещества поодиночке и в разных сочетаниях, которые относят к этой группе, полезны и нужны только в разумных количествах. Ударные дозы вовсе не приносят здоровья и вечной молодости, напротив, они могут лишь повысить риск расстроить некоторые химические реакции, происходящие в каждой клеточке вашего тела, так что энтузиазм ученых по поводу антиоксидантов сильно преувеличен (что выгодно их многочисленным производителям).

Общая судьба антиоксидантов постигла и Мексидол, который оказался очередным препаратом, продаваемым практически только в России. Исследование его эффективности при лечении ишемического инсульта, которое соответствовало бы международным критериям и снижало бы риск предубеждений должно было быть завершено 31 мая 2016 года, но найти публикацию нельзя до сих пор. Да и проводилось исследование на выборке всего лишь в 200 человек. Это вряд ли можно назвать лучшей стратегией позиционирования для препарата, который в прошлом году отметил 20-летие применения в клинической практике, о чем гордо сообщается на сайте.

Сказать что-либо определенное о его действии против инфаркта, инсульта, глаукомы и других болезней без более четких и достоверных результатов нельзя. Если есть альтернативный препарат с лучшей доказательной базой, лучше воспользоваться им.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем, как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: Facebook, ВКонтакте, Twitter, Telegram.

что лучше и в чем разница (отличие составов, отзывы врачей)

Общая информация о Милдронате

Милдронат используется в терапии различных заболеваний с целью улучшения внутриклеточного обмена, для повышения жизненного тонуса и обладает общеукрепляющим действием. Действующее вещество – мельдоний.

Благодаря его кардиопротективным свойствам, его используют при лечении болезней сердца, связанных с ишемией (уменьшает некротические зоны при инфаркте миокарда, уменьшает частоту и длительность стенокардических приступов).

Воздействие на организм препарата Милдронат

Препарат способен улучшать кровоснабжение головного мозга, что приводит к улучшению когнитивных функций, повышению работоспособности, укорачивает восстановительный период после перенесенных инсультов. Он борется на клеточном уровне с гипоксией – это позволяет его использовать также в спорте для восстановления сил спортсменов между выступлениями и в период тренировок.

Этот препарат производится латвийской фармакологической компанией в различных формах для удобства применения:

капсулы;
сироп;
раствор для инъекций (внутримышечный, внутривенный и парабульбарный).

Милдронат оказывает профилактическое действие на течение заболевания, улучшая течение болезни, облегчая состояние больного, но в острый период может не принести должного эффекта. Благоприятно воздействует на эмоциональный фон, снижает воздействие стрессовых факторов на организм, уменьшает тревожность, улучшает сон.

Общая информация о Мексидоле

Основным эффектом Мексидола является снижение гипоксии тканей за счет улучшения способности тканей усваивать кислород, поступающий с кровью. За счет этого улучшаются когнитивные функции головного мозга, купируются судороги различной этиологии, снижается тревожность и стрессовое воздействие на организм.

Благодаря антиоксидантным свойствам, данный препарат незначительно повышает иммунитет. У Мексидола сильно выражено влияние на высшие нервные функции. При его приеме повышается внимание, мышление, способность к запоминанию, нормализуются эмоциональные реакции, снижаются тревога и страх, нормализуется сон. Это позволяет широко использовать его в неврологии.

Мексидол выпускается несколькими отечественными производителями, в основе его лежит вещество – этилметилгидроксипиридина сукцинат. Имеет различные формы выпуска:

таблетки;
раствор для инъекций (внутримышечный, внутривенный).

Внутривенный прием

Мексидол вводят внутривенно трижды за сутки, делая восьмичасовые перерывы. Всего ежедневно вводят 8 миллиграммов вещества в расчете на килограмм веса. Предельная дозировка – 800 мг.

Внутривенно Милдронат вводят по 0,75 г две недели ежедневно. Потом пациента переводят на прием капсул. Всего терапевтический курс может длиться 10-40 дней.

Принцип действия препаратов

Основное воздействие в организме человека Мексидол оказывает на клеточную мембрану. Этот препарат обладает мембранопротекторным эффектом, который влияет на перекисное окисление липидов клеточной стенки. При этом вязкость клеточной мембраны уменьшается, и увеличивается ее текучесть, клетка становится более стойка к внешнему воздействию.

Также увеличивается связывающая способность мембранных рецепторов, улучшаются синаптические передачи и транспорт нейромедиаторов. Благодаря этим эффектам проявляется ноотропное действие препарата (улучшается память, речь, мышление).

Антигипоксическое действие Мексидола в кардиомиоцитах проявляется в виде уменьшения зоны некроза и ишемии при инфарктах миокарда, улучшения сократительной способности мышечной ткани сердца. Повреждающие воздействие гипоксии и других неблагоприятных факторов на организм человека уменьшается.

Попадая в организм, Милдронат блокирует фермент карнитин, при этом оказывая вазодилатирующее действие на сосуды, уменьшая агрегацию тромбоцитов, снижая содержание токсических продуктов анаэробного гликолиза в клетках. Это приводит к восстановлению соотношения между потребностью клетки в кислороде и его поступлением с кровью.

Оценка эффективности и безопасности Милдроната

Таким образом, ткани насыщаются кровью богатой кислородом, и гликолиз в клетках становится более эффективным. Возрастает толерантность к физическим нагрузкам. Комплексная терапия инфаркта миокарда, включающая применение Милдроната, уменьшает зону некроза, что позволяет пациентам быстрее восстановиться и уменьшить реабилитационный период.

Эффекты от приёма, в чем разница?

Мексидол обладает таким лечебным действием:

антигипоксическим;
стрессопротекторным;
ноотропным;
противосудорожным;
анксиолитическим.

Медикамент способствует повышению резистентности организма к воздействию следующих негативных проблем:

гипоксия;
шоковое состояние;
ишемия;
алкогольное отравление;
дисфункция мозгового кровообращения.

Препарат ингибирует липидное перекисное окисление, усиливает активность супероксиддисмутазы, выравнивает соотношение белков и липидов, уменьшает мембранную вязкость, поскольку ее текучесть увеличивается.

Милдронат считается прямым кардиопротектором, обладающим следующими эффектами:

нормализирует процессы обмена;
адаптогенным и антигипоксическим;
купирует спазмы сердечно-сосудистых гладкомышечных волокон.

Милдронат характеризуется широким терапевтическим эффектом. Однако главное его направление – это нормализации и обеспечение обменных процессов в клетках и тканях.

Показания и противопоказания

Оба препарата применяют при различных патологиях и состояниях. Милдронат назначают при:

ИБС и ХСН.
Прединфаркте и инфаркте миокарда.
ЦВБ (мозговые кризы, при которых кислород поступает в мозг в недостаточном объеме).
Дисгормональной кардиомиопатии.

Мексидол используется при:

Хронической недостаточности мозгового кровообращения.
Поражениях сосудов головного мозга.
ВСД.
Атеросклерозе.
Гипоксии тканей.

Милдронат строго противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания, детям до 18 лет и пациентам, страдающим повышенным внутричерепным давлением, а также при индивидуальной непереносимостью составных компонентов.

При тяжелых заболеваниях печени или почек может применяться только после проведенного обследования. У пациентов с кризовым течением гипертонии или с гипотонией применение возможно, но необходимо обследование и наблюдение врача.

Передозировка

Оба препарата необходимо употреблять в соответствии с установленной дозировкой. При употреблении слишком большой дозы Мексидола у пациента чаще всего развивается сонливость. Милдронат характеризуется невысокой токсичностью и не является причиной реакций, которые могли бы повлиять на состояние здоровья больных. Лечение передозировки должно быть симптоматическим. Определить превышение рекомендуемой дозы Милдроната у человека можно по следующим симптомам:

понижение артериального давления вместе с головной болью;
головокружение;
тахикардия;
общая слабость организма.

В случае передозировки необходимо как можно быстрее вызвать пациенту скорую. Пока она будет ехать, можно попробовать оказать ему первую помощь. Она должна заключаться в промывании желудка.

Инструкция по применению

При ишемической болезни сердца Мексидол применяют в течение 1-1,5 месяца, и такой курс повторяют 2 раза в год, преимущественно весной и осенью. Лечение начинают с 1-2 таблеток (125-250 мг) и титруют до получения эффекта. Максимальная доза может составлять 800 мг – 6 таблеток.

Курс лечения препаратами мельдония, как правило, длительный, от нескольких недель до нескольких месяцев. Суточная доза при заболеваниях сердца 500-1000 мг, разделенная на 2 приема. При кардиалгии, связанной с кардиомиопатией, терапевтический эффект достигается дозой – 500мг 1 раз в сутки.

В остром периоде инсульта Милдронат может назначаться сначала в виде внутривенных инъекций и через 2 недели в виде таблеток на протяжении 2 месяцев. В терапии хронической алкогольной интоксикации используют 1-2 недельный курс приема препарат в дозе 500 мг 4 раза в сутки.

Важно не превышать установленную максимально допустимую дозу в 2 г, так как возможно развитие нежелательных побочных эффектов в виде чрезмерной возбудимости нервной системы.

Так как препараты схожи по своему действию, многих волнует вопрос – можно ли одновременно принимать эти препараты. Так как механизм действия данных лекарственных средств отличается, то при совместном применении наблюдается суммирование эффектов. Доза препаратов при совместном приеме рассчитывается точно так же, как и по отдельности. То есть, по 500 мг каждого средства.

Отзывы пациентов

Алла, 39 лет, г. Брянск

Принимала Мексидол после черепно-мозговой травмы. Врач назначил его в составе комплексной терапии. От болевого синдрома принимала другое лекарство, а Мексидол помог избежать развития осложнений.

Лариса, 44 года, г. Владимир

Милдронат является спасительным средством, т. к. у меня обнаружились сосудистые патологии. После курса лечения становится легче, терапевтический эффект сохраняется надолго. Побочные явления пока ни разу не возникали (прошла несколько курсов в течение последних 2 лет).

Основные отличия

Основное отличие Милдроната и Мексидола состоит в их составе, который и определяет свойства медикаментов, и благодаря которому можно понять, в чем разница между ними. В состав первого препарата входит Мельдоний, в состав второго – этилметилгидроксипиридина сукцинат.

При приеме Милдроната наблюдается ряд важных эффектов:

Мексидол повышает сопротивляемость организма к неблагоприятным факторам (ишемия, гипоксия, интоксикация химическими веществами), обладает мембранопротективным действием, улучшает реологические свойства крови, снимает явления абстиненции, вызванные длительным потреблением алкоголя. Эффективен при нервном тике и повышенных эмоциональных нагрузках, улучшает когнитивные функции мозга.

Общая характеристика

Наличие одинакового состава позволяет получать от Мексидола и Милдроната одинаковый эффект. Наличие мельдония в Милдронате наделяет медикамент следующими лечебными характеристиками:

Ангианальным. Обеспечивает терапию коронарной недостаточности. Лекарство снимает приступы стенокардии посредством транспортировки к сердечной мышце большего объема кислорода.
Ангиопротективным. Помогает снизить выработку медиаторов воспалений. Обеспечивает нормализацию проницаемости сосудистых стенок, а также повышение их тонуса.
Антигипоксическим. Способствует повышению переносимости организма перед дефицитом кислорода.
Кардиопротективным. Улучшает клеточный метаболизм и восстанавливает работу миокарда.
Снижает риск развития некроза.
Способствует активному восстановлению организма после патологий и операций.
Устраняет патологии глаз.
Повышает иммунитет.

Мексидол характеризуется следующими действиями:

Ноотропным. Способствует доставке кислорода к клеткам мозга.
Антиоксидантным. Нейтрализует свободные радикалы, способствуя повышению защитных механизмов организма.
Мембраностабилизирующим. Обеспечивает регенерацию и повышение устойчивости клеточных мембран.
Противосудорожным. Блокирует мышечные непроизвольные сокращения.
Анксиолитическим. Обеспечивает снятие напряжения, налаживает эмоциональный фон.

При выборе лечебного средства медики исходят от поставленной терапевтической задачи. Важно обеспечить максимально быстрый и эффективный результат.

Какое средство эффективнее?

Для лечения проблем связанных с кислородным голоданием мышечной ткани, больше подходит Милдронат. Этот препарат повышает толерантность организма к физическим нагрузкам и улучшает транзит кислорода к миоцитам.

Но в то же время, если проблемы связаны с эмоциональным напряжением или психологической нагрузкой, то применение Мексидола более целесообразно. Прием его эффективнее при инсультах и других нарушениях мозгового кровообращения.

Аналоги

Наиболее эффективными препаратами с похожим действием, как у Милдроната, являются:

Ангиокардил;
Вазонат;
Энерготон;
Идринол;
Кардазин;
Кардионат;
Кардуктал;
Мельдоний;
Мельфор;
Метазидин;
Милдрокард;
Милдроксин;
Президин;
Рибоксин;
Тридуктан и пр.

Наиболее качественные аналоги Мексидола:

Актовегин;
Нейрокс;
Мексифин;
Мексикор;
Мексиприм;
Астрокс;
Церекард и пр.

Сравнительная эффективность применения милдроната, мексидола и триметазидина при хронической сердечной недостаточности, вызванной окклюзией нисходящей ветви левой коронарной артерии Текст научной статьи по специальности «Ветеринарные науки»

ФАРМАКОЛОГИЯ ТОКСИКОЛОГИЯ

И. Н. Тюренков, В. Н. Перфилова, Д. Д. Бородин

Кафедра фармакологии и биофармации ФУВ ВолгГМУ, Научно-исследовательский институт фармакологии ВолгГМУ

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРИМЕНЕНИЯ МИЛДРОНАТА, МЕКСИДОЛА И ТРИМЕТАЗИДИНА ПРИ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ, ВЫЗВАННОЙ ОККЛЮЗИЕЙ НИСХОДЯЩЕЙ ВЕТВИ ЛЕВОЙ КОРОНАРНОЙ АРТЕРИИ

УДК 616.12-008.46-085.31

Показано, что окклюзия нисходящей ветви левой коронарной артерии (ОНВЛКА) в течение 28 суток приводит к возникновению хронической сердечной недостаточности (ХСН) у животных, о чем свидетельствуют негативные гемодинамические сдвиги и высокий процент зоны некроза миокарда. Мексидол, в большей степени, и милдронат обладают кардиопротекторным действием в условиях экспериментальной ХСН, ограничивают изменения гемодинамических показателей и зону некроза миокарда у животных. Триметазидин не эффективен на данной модели ХСН.

Ключевые слова: окклюзия нисходящей ветви левой коронарной артерии, хроническая сердечная недостаточность, мексидол, милдронат, триметазидин.

I. N. Tyurenkov, V. N. Perfilova, D. D. Borodin

COMPARATIVE EFFICACY OF MILDRONATE, MEXIDOLE AND TRIMETAZIDINE IN CHRONIC HEART FAILURE CAUSED BY THE OCCLUSION OF THE LEFT CORONARY ARTERY DESCENDING BRANCH

It is shown that occlusion of the left coronary artery descending branch (OLCADB) leads to chronic heart failure (CHF) in animals within 28 days, as it is evidenced by the negative hemodynamic changes and high percentage of myocardium necrosis zones. Mildronate and, lately, mexidole displayed cardio-protective effect in CHF experimental condition limiting hemodynamic changes and myocardium necrotic zone in animals. Trimetazidine proved ineffective when administered in this model of CHF.

Key words: occlusion of the left coronary artery descending branch, chronic heart failure,

mildronate, mexidole, trimetazidine

При ишемической болезни сердца (ИБС) и сердечной недостаточности широко используется направление лекарственной терапии, которое можно обозначить как «цитопротекция» и рассматривать как метод оптимизации метаболизма на уровне кардио-миоцитов в условиях ишемии миокарда. К основным цитопротекторам в настоящее время относят мексидол, триметазидин и милдронат [4, 5]. Несмотря на, казалось бы, достаточную изученность пре-

паратов, не было проведено сравнительной оценки их эффективности при хронической сердечной недостаточности (ХСН).

ЦЕЛЬ РАБОТЫ

Сравнительное изучение эффективности милд-роната, мексидола и триметазидина при ХСН, вызванной окклюзией нисходящей ветви левой коронарной артерии (ОНВЛКА).

МЕТОДИКА ИССЛЕДОВАНИЯ

Исследование проведено на 55 крысах-самцах линии Wistar в возрасте 9—10 месяцев массой 280— 340 г Животные получены из Филиала «Столбовая» ГУ НЦБМТ РАМН г. Чехов, Московская область.

Формирование групп для изучения эффективности применения милдроната, триметазидина и мексидо-ла при ХСН, вызванной ОНВЛКА, осуществлялось методом накопления до 10 выживших животных в группе. Учитывая количество погибших животных на разных этапах эксперимента, получили следующие группы:

1. Контрольная группа — животные (n = 16) с экспериментальным инфарктом миокарда (ЭИМ), получавшие внутрибрюшинно физиологический раствор за час до ОНВЛКА и ежедневно в течение 28 дней после ОНВЛКА.

2. Опытная группа—животные (n = 14) с ЭИМ, получавшие внутрибрюшинно милдронат в дозе 50 мг/кг за час до ОНВЛКА и ежедневно в течение 28 дней после ОНВЛКА.

3. Опытная группа—животные (n = 13) с ЭИМ, получавшие внутрибрюшинно триметазидин в дозе 25 мг/кг за час до ОНВЛКА и ежедневно в течение 28 дней после ОНВЛКА*.

4. Опытная группа—животные (n = 12) с ЭИМ, получавшие внутрибрюшинно мексидол в дозе 100 мг/кг за час до ОНВЛКА и ежедневно в течение 28 дней после ОНВЛКА.

Экспериментальный инфаркт миокарда моделировали ОНВЛКА на границе верхней и средней трети. После наркотизации (хлоралгидрат, 400 мг/кг) проводилась интубация и перевод животного на искусственное дыхание (аппарат «Вита», Россия). Далее в четвертом межреберье делалась торакотомия, затем перикардо-томия и перевязка нисходящей ветви левой коронарной артерии на границе ее верхней и средней трети. После чего рану ушивали, животное экстубировали.

Исходно экспериментальным животным проводилась запись электрокардиограммы (ЭКГ) и реограм-мы, затем у 3 животных поочередно из каждой группы ежедневно моделировался ЭИМ. Исследуемые препараты вводились внутрибрюшинно за 30 минут до ОНВЛКА и далее 1 раз в сутки в течение 28 дней.

Запись ЭКГ и реограммы проводилась через час, 14 и 28 дней после моделирования инфаркта миокарда с помощью реографа 4РГ-2М, системы Power Lab/4SP c ML135 Dual Bio Amp и MLA0112 ECG Lead Swich Box с использованием оригинального пакета программ и компьютера Pentium. Регистрировались следующие кардио- и гемодинамичес-кие параметры: артериальное давление (АД), частота сердечных сокращений (ЧСС), ударный (по Ку-бичеку) и минутный объемы крови (УО, МОК).

«Исключение составляет триметазидин, ввиду большого числа гибели животных, особенно в первые 7 дней после ЭИМ (из 13 животных погибло 10), формирование данной группы пришлось приостановить.

Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) определяли расчетным способом по формуле: ОПСС (дин*см-5*с-1) = [АД/ МОК]* 1332 • 60,

где АД — артериальное давление в мм рт. ст.; МОК — минутный объем крови в мл/мин., 1332 — коэффициент перевода мм рт. ст. в дины; 60 — коэффициент для перевода минуты в секунды.

Артериальное давление регистрировалось с хвоста животного неинвазивным методом. После 28 суток у эвтаназированных животных извлекали сердце, освобождали его от перикарда, отделяли предсердия и правый желудочек. Левый желудочек рассекали в плоскости, перпендикулярной его оси, на 5 блоков одинаковой толщины. Блоки выдерживали в среде, содержащей нитросиний тетразолий, при этом интактная ткань приобретала темно-синюю окраску, а зона некроза оставалась бесцветной. Далее определяли общую массу блока и массу некро-тизированной ткани, рассчитывали процент зоны (объема) некроза. Сравнивали процент некроза миокарда животных опытной и контрольной группы и на основании этого судили об уменьшении (увеличении) зоны инфаркта под влиянием исследуемых веществ на каждом уровне и в левом желудочке в целом [3].

В работе были использованы: милдронат-3-(2,2,2-триметил-гидразиний) пропионата дигидрат (ПАО Гриндекс, Рига, Латвия), мексидол (этилметил-гидроксипиридина сукцинат) (ООО НПК «Фарма-софт», Москва, Россия), триметазидин (Тримектал-ЗАО «Вертекс» СПб., Россия).

Статистическую обработку результатов исследований проводили в пакете прикладных программ «Statistika 6.0», используя стандартные параметрические и непараметрические методы, с учетом предварительной проверки выборок на нормальность распределения. При сравнении результатов опытов с альтернативной формой реакции использовался точный критерий Фишера для четырехпольных таблиц.

РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ И ИХ ОБСУЖДЕНИЕ

Через 14 дней после ОНВЛКА в контрольной группе погибло 6 животных (4 — в 1-е сутки после операции, одно животное — на 4-е сутки и одно — на 10-е) из 16, что составило 37,5 %. В группах животных, получавших милдронат и мексидол, летальных исходов было 4 из 14 и 2 из 12, соответственно 28,6 и 16,7 %. Самый высокий процент гибели животных наблюдался в группе, получавшей триметазидин, — 10 из 13 животных погибло в разные послеоперационные сроки, что составило 76,9 % и было практически вдвое больше, чем в контрольной группе. Мы не сочли возможным продолжать набор животных до 10 выживших из-за значительной их гибели в группе, получавшей триметазидин. Поэтому гемодинамические показатели у инфарцирован-ных животных, получавших этот препарат, были сняты через час после ОНВЛКА у 13 животных, через 14 и 28 дней только у 3 животных (табл. 1).

* Данные статистически достоверны по сравнению с группой животных, получавших триметазидин по ?-крите-рию Фишера.

ТАБЛИЦА 1

Количество случаев гибели животных с ЭИМ

Группы животных Доза, мг/кг Сутки после ОНВЛКА Всего животных Всего погибло, (%)

1 2 3 4 5 6 10 12 13

1. Физ. р-р + ЭИМ — 4 1 1 16 6 (37,5)

2. Милдронат + ЭИМ 50 2 1 1 14 4* (28,6)

3. Триметазидин + ЭИМ 25 2 1 2 — 1 1 — — 3 13 10 (76,9)

4. Мексидол + ЭИМ 100 1 1 — 12 2* (16,7)

Разница в изменениях АД во всех исследуемых группах была статистически недостоверна по сравнению с контролем (табл. 2).

У животных контрольной группы ЧСС увеличивалась на 11,3 через час после окклюзии коронарной артерии, на 14-е и 28-е сутки на 16,8 и 11,8 % соответственно по сравнению с исходными данными, что могло способствовать повышению потребности миокарда в кислороде, снижению коронарного кровотока и соответственно увеличению зоны инфаркта миокарда. В группе животных, получавшей милдронат, отмечалось выраженное урежение сердечного ритма через час после ОНВЛКА, а в последующем периоде при регистрации ЭКГ на 14-й и 28-й день ЧСС уже не

отличалась от исходной. У животных, которым вводились триметазидин и мексидол, отмечалось незначительное снижение ЧСС во все время наблюдения (табл. 3).

Ударный и минутный объемы крови у инфар-цированных животных контрольной группы существенно уменьшались через час, на 14-е и 28-е сутки после операции по сравнению с исходными данными. УО и МОК в опытных группах животных снижались через час после ОНВЛКА в меньшей степени, чем в контрольной группе, к 14-м и 28-м суткам показатели повышались, за исключением группы животных, получавших триметазидин, где изменения УО и МОК были выраженными во все периоды наблюдения (табл. 4, 5).

ТАБЛИЦА 2

Влияние исследуемых препаратов на артериальное давление у животных с ЭИМ (М ± 5, мм рт. ст.)

Группы животных Дозы, мг/кг Исходные данные Через час после ОНВЛКА, (%) Через 14 дней после ОНВЛКА, (%) Через 28 дней после ОНВЛКА, (%)

1. Физ. р-р + ЭИМ — 97,6 ± 19,8 74,6 ± 21,9 (-23,6) 101,8 ± 9,9 (4,3) 100,5 ± 15,9 (3,0)

2. Милдронат + ЭИМ 50 99,1 ± 24,6 64,9 ± 18,6 (-34,5) 97,0 ± 28,0 (-2,2) 88,6 ± 25,2 (-10,6)

3. Триметазидин + ЭИМ 25 107,2 ± 24,0 83,7 ± 20,4 (-21,9) 91,2 ± 6,7 (-14,9) 82,1 ± 17,2 (-23,4)

4. Мексидол + ЭИМ 100 100,3 ± 25,7 69,1 ± 31,6 (-31,1) 82,9 ± 18,6 (-17,3) 76,4 ± 15,2 (-23,8)

Примечание. В скобках — изменение АД в % по отношению к исходным данным. ТАБЛИЦА 3 Влияние исследуемых препаратов на ЧСС у животных с ЭИМ (М ± 5, уд. в мин)

1. Физ.р-р + ЭИМ — 397,7 ± 86,8 442,6 ± 63,8 (11,3) 464,5 ± 54,9 (16,8) 444,9 ± 51,3 (11,8)

2. Милдронат + ЭИМ 50 416,2 ± 74,1 356,2 ± 36,4* (-14,4) 404,5 ± 74,6 (-2,8) 408,0 ± 91,2 (-1,9)

3. Триметазидин + ЭИМ 25 377,9 ± 93,7 383,8 ± 33,9 (1,5) 352,5 ± 99,2 (-6,7) 353,1 ± 127,3 (-6,6)

4. Мексидол + ЭИМ 100 388,3 ± 84,2 364,9 ± 31,9 (-6) 369,2 ± 62,6 (-4,9) 371,9 ± 103,4 (-4,2)

Примечание. В скобках — изменение ЧСС в % по отношению к исходным данным.

* Данные достоверны по сравнению с контрольной группой животных по ¿-критерию Стьюдента при р < 0,05.

В контрольной группе животных ОПСС существенно возрастало через час, на 14-е и 28-е сутки после ОНВЛКА на 29,6; 43,9 и 38,2% соответственно по сравнению с исходными данными, что на фоне падения сердечного выброса могло при-

ТАБЛИЦА 4

Влияние исследуемых препаратов на УО крови у ж

вести к снижению гемоперфузии жизненно важных органов. Изменения ОПСС в опытных группах животных были менее выражены по сравнению с контролем, за исключением животных, получавших триметазидин (табл. 6).

с ЭИМ (М ± 5, мл)

Препараты Дозы, мг/кг Исходные данные Через час после ОНВЛКА, (%) Через 14 дней после ОНВЛКА, (%) Через 28 дней после ОНВЛКА, (%)

1. Физ. р-р + ЭИМ 0,576 ± 0,080 0,299 ± 0,070 0,356 ± 0,090 0,386 ± 0,100

(-48) (-38,2) (-33)

2. Милдронат + ЭИМ 50 0,615 ± 0,100 0,391 ± 0,100 (-36,4) 0,438 ± 0,080 (-28,8) 0,506 ± 0,100* (-17,8)

3. Триметазидин + ЭИМ 25 0,619 ± 0,080 0,355 ± 0,100 (-42,6) 0,371 ± 0,050 (-40) 0,389 ± 0,100 (-37,2)

4. Мексидол + ЭИМ 100 0,613 ± 0,090 0,404 ± 0,070* (-34,2) 0,475 ± 0,080* (-22,5) 0,525 ± 0,090* (-14,4)

Примечание. В скобках — изменение УО в % по отношению к исходным данным.

* Данные достоверны по сравнению с контрольной группой животных по критерию Стьюдента при р < 0,05.

ТАБЛИЦА 5

Влияние исследуемых препаратов на МОК у животных с ЭИМ (М ± 5, мл/мин)

1. Физ. р-р + ЭИМ — 230,8 ± 65,3 133,6 ± 40,5 (-42,1) 165,8 ± 45,3 (-28,1) 172,2 ± 52,4 (-25,4)

2. Милдронат + ЭИМ 50 249,4 ± 40,8 137,3 ± 37,6 (-44,9) 175,9 ± 11,1 (-29,5) 205,8 ± 58,6 (-17,5)

3. Триметазидин + ЭИМ 25 229,9 ± 69,3 142,5 ± 50,6 (-38) 129,4 ± 33,7 (-43,7) 144,4 ± 76,1 (-37,2)

4. Мексидол + ЭИМ 100 237,4 ± 59,2 148,3 ± 34,0 (-37,5) 177,3 ± 49,2 (-25,3) 195,7 ± 19,7 (-17,6)

Примечание. В скобках — изменение МОК в % по отношению к исходным данным. ТАБЛИЦА 6

Влияние исследуемых препаратов на ОПСС у животных с ЭИМ (М ± 5, дин*см-5*с-1)

1. Физ. р-р + ЭИМ — 36410,0 ± 12013,0 47199,0 ± 15992,4 (29,6) 52414,0 ± 14780,3 (43,9) 50310,0 ± 17472,3 (38,2)

2. Милдронат + ЭИМ 50 31910,0 ± 9946,4 41270,2 ± 18759,5 (29,33) 43494,0 ± 12481,8 (36,3) 34368,57 ± 7392,10 (7,7)

3. Триметазидин + ЭИМ 25 38989,0 ± 11549,1 51732,0 ± 23867,6 (32,7) 54764,0 ± 11566 (40,4) 56971,0 ± 32773,6 (46,1)

4. Мексидол + ЭИМ 100 32292,0 ± 14211,5 36330,0 ± 12551,6 (12,5) 40507,0 ± 15324,3 (25,4) 33119,0 ± 16629,7 (2,5)

Примечание. В скобках — изменение ОПСС в % по отношению к исходным данным.

В контрольной серии экспериментов через 28 суток после моделирования ЭИМ четко сформировалась зона некротического поражения левого желудочка сердца, составлявшая 24,6 %. В группах животных, получавших в течение 28 суток после перевязки

нисходящей ветви левой коронарной артерии милд-ронат в дозе 50 мг/кг, мексидол — 100 мг/кг и триметазидин — 25 мг/кг, зона некроза равнялась соответственно 22,4; 20,3 и 23,4 %, то есть на 8,7; 17,5 и 4,9 меньше, чем у контрольной группы (табл. 7).

ТАБЛИЦА 7

Влияние препаратов на зону некроза миокарда экспериментальных животных (М ± 5)

Препарат Доза, мг/кг Масса левого желудочка, мг Масса зоны некроза, мг % зоны некроза

1. Физ. р-р — 559,7 ± 69,9 137,6 ± 59,6 24,6

2. Милдронат 50 518,3 ± 52,8 116,4 ± 25,5 22,4

3. Триметазидин 25 540,9 ± 40,1 126,4 ± 31,7 23,4

4. Мексидол 100 541,0 ± 59,8 109,7 ± 31,1 20,3

Таким образом, в результате проведенных экспериментов выявлено, что при ЭИМ, вызванном ОНВЛКА, у животных контрольной группы происходило снижение АД, насосной функции сердца (УО и МОК), увеличение ОПСС на фоне возрастания ЧСС, что создает неблагоприятные гемодинамические условия для гемоперфузии тканей различных органов, в том числе миокарда и мозга. Уменьшение кровоснабжения мозга может вести к активации симпатических центров, увеличению их влияний на сосуды, чем и объясняется рост ОПСС, которое повышает постнагрузку для сердца со сниженными ино-тропными резервами. Уменьшение кровоснабжения почек, вследствие снижения АД, может стимулировать выработку ренина и активацию системы ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС), что также ведет к увеличению ОПСС и постнагрузки, к ухудшению условий для выброса крови миокардом. В итоге, в контрольной группе животных отмечался высокий процент зоны инфаркта миокарда и гибели животных.

В группе животных, получавших милдронат и мексидол, отмечаются менее выраженные изменения гемодинамических параметров, чем у животных контрольной группы, препараты ограничивают зону некротического повреждения в условиях ЭИМ. Самым неэффективным на данной модели ХСН оказался триметазидин. Ввиду большого количества случаев гибели животных в первые 14 дней гемодинамические параметры через 28 дней регистрировались у 3 животных, и поэтому говорить о достоверности представленных результатов невозможно.

Все исследуемые нами препараты нашли широкое применение в кардиологической практике.

Триметазидин является антиоксидантом и прямым ингибитором бета-окисления длинно- и корот-коцепочечных жирных кислот, блокируя последнюю реакцию 4-стадийного процесса окисления жирных кислот (3-кетоацил-КоА-тиолазную) [12], что сопровождается накоплением недоокисленных жирных кислот внутри митохондрий, относительным возрастанием роли гликолиза в миокарде с соответственным увеличением образования свободных радикалов [10]. Кроме того, в исследовании «EMIP-FR» (European Myocardial Infarction Project — Free Radicals) было показано, что триметазидин, применяемый в качестве антиоксиданта, например для лечения инфаркта миокарда в виде 48-часовой ин-фузии (кратковременно, в острой фазе), по эффективности сравним с плацебо. В нашем исследова-

нии триметазидин оказался не эффективным в лечении хронической сердечной недостаточности, вызванной ОНВЛКА, гибель животных была выше, чем в группе контроля.

Милдронат «Гриндекс» (мельдоний-3(2,2,2-триме-тилгидразин) пропионат, как и триметазидин, уменьшает интенсивность бета-окисления свободных жирных кислот посредством предотвращения поступления их в митохондрии, но в отличие от триметазидина он ограничивает транспорт через мембраны митохондрий только длинноцепочечных жирных кислот, не ограничивая проникновение в митохондрии короткоцепочечных и их окисление, что не приводит к накоплению недоокисленных жирных кислот внутри митохондрий и не оказывает токсического действия на дыхание митохондрий [11]. Милдронат является одним из сильнейших обратимых ингибиторов гамма-бутиробетаингидрокси-лазы, обеспечивающей переход гамма-бутиробетаи-на в карнитин, поэтому снижает карнитин-зависимый транспорт жирных кислот в митохондрии [7]. Для мил-дроната характерна антиоксидантная, антиишемичес-кая активность, что дает положительный эффект при стенокардии, инфаркте миокарда, ХСН [8]. В наших исследованиях милдронат оказывает умеренное кар-диопротективное действие, превосходя по эффективности триметазидин, уступая мексидолу по влиянию на выживаемость животных и ограничению зоны некроза после инфаркта миокарда.

Механизм действия мексидола, используемого нами в исследованиях, определяют его антиоксидант-ные свойства, способность стабилизировать биомембраны клеток, активировать энергосинтезирующие функции митохондрий, модулировать работу рецеп-торных комплексов и прохождение ионных токов [1].

Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ. Препарат улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости [1, 2, 6]. Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность

нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности [4, 5, 9]. Мексидол был эффективнее всех препаратов и в наших исследованиях, о чем свидетельствует менее выраженное снижение гемодинамических показателей у инфарцированных животных, получавших мексидол и низкий процент зоны некроза миокарда.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

1. Мексидол обладает наиболее выраженным кардиопротекторным действием у животных с ХСН, вызванной ОНВЛКА. Препарат ограничивает зону некроза миокарда на 17,5 % по сравнению с контрольной группой животных, сохраняет гемодинами-ческие показатели на более высоком уровне.

2. Милдронат оказывает умеренное защитное действие на миокард, превосходя по эффективности триметазидин, уступая мексидолу по влиянию на выживаемость животных и ограничению зоны некроза после инфаркта миокарда.

3.Триметазидин не эффективен в лечении хронической сердечной недостаточности, вызванной ОНВЛКА, о чем свидетельствует высокий процент гибели животных в группе, получавшей препарат.

ЛИТЕРАТУРА

1. Воронина Т. А. // Психофармакология и биологическая наркология. — 2001. — № 1. — С. 2—12.

2. Гарькин Г. Г. Сравнительная оценка кардиопротек-торного эффекта обзидана, мексидола, эмоксипина, димефос-фона и предуктала при ишемии миокарда: автореф. дис. … канд. мед. наук. — Саранск, 2001. — 22 с.

3. Гацура С. В. // Фармакология кардиотропных средств. — М., 1984. — С. 82—86.

4. Голиков А. П., Полумисков В. Ю, Михин В. П. // Кар-диоваскулярная терапия и профилактика. — 2004. — № 6, Ч. 2. — С. 66—74.

5. Голиков А. П., Давыдов Б. В., Руднев Д. В. и др. // Кардиология. — 2005. — Т. 45. — № 7. — С. 21—26.

6. Горячева Т. В. Исследование противоаритмичес-кой активности препарата мексикор в эксперименте: автореф. дис. … канд. мед. наук. — Саранск, 2003. — 16 с.

7. Калвиньш И. Я. Милдронат — механизм действия и перспективы его применения. — Рига, 2002. — 39 с.

8. Карпов Р. С., Кошельская О. А, Врублевский А. В. // Кардиология. — 2000. — № 6. — С. 69—74.

9. Котляров А. А, Сернов Л. Н. // Рос. кардиол. журн. — 2003. — № 5. — С. 77—82.

10. Стаценко М. Е, Туркина С. В., Беленкова С. В. и др. // Российский кардиологический журнал. — 2010. — Т. 2, № 82. — С. 45—51.

11. Dambrova M., Liepinsh E., Kalvinsh I. // Trends Cardiovasc. Med. — 2002. — Vol. 12, № 6. — P. 275—279.

12. Lopaschuk G. D. // Coron. Artery Dis. — 2001. — Vol. 12 (Suppl. 1). — P. 8—11.

М. П. Парамонова, Д. А. Бабков, А. А. Озеров, М. С. Новиков, Г. Н. Солодунова

Кафедра фармацевтической и токсикологической химии ВолгГМУ,

Лаборатория фармацевтической химии Волгоградского медицинского научного центра

ПРОТИВОВИРУСНЫЕ АГЕНТЫ.

VI. СИНТЕЗ НОВЫХ 1-ЦИННАМИЛ-Э-БЕНЗИЛ ПРОИЗВОДНЫХ УРАЦИЛА

УДК 615.3:547.854.4

Обработкой 1-циннамилурацила соответствующими бензилгалогенидами, содержащими различные заместители в ароматическом кольце, осуществлен синтез новых 1-циннамил-3-бензил производных урацила, выход которых составил 73—81 %. Данные соединения представляют интерес в качестве потенциальных анти-ВИЧ-1 -агентов.

Ключевые слова: синтез, урацил, N-алкилирование, потенциальные противовирусные агенты.

M. P. Paramonovа, D. A. Babkov, A. A. Ozerov, M. S. Novikov, G. N. Solodunova ANTIVIRAL AGENTS.

VI. SYNTHESIS OF NEW 1-CINNAMYL-3-BENZYLURACIL DERIVATIVES

Treatment of 1-cinnamiluracil with benzylhalides containing different substituents in aromatic cycle led to 3-benzyl-1-cinnamyluracil derivatives with a 73—81 % yield. These compounds are of interest as potential anti-HIV-1 agents.

Key words: synthesis, uracil, N-alkylation, potential antiviral agents.

Высокоэффективная антиретровирусная терапия ции и переход ее в стадию СПИД, позволяя ВИЧ-инфи-способна существенно замедлить прогресс ВИЧ-инфек- цированному человеку жить полноценной жизнью. Со-

По Петербургу бродит армия «супергероев» | | moika78.ru

Толпы «наркоманов» в Петербурге каждый день выходят из домов, садятся в автобусы, спускаются в подземку и, как роботы, пашут отмеренное работодателем время. Многие постоянно улыбаются, но каждый из них не знает усталости.

Эта армия год от года становится все многочисленнее. Немалую роль в этом играют инвесторы и подрядные компании, реализующие в городе крупные строительные объекты.

Последняя «подгрузка» произошла после завершения строительства Западного скоростного диаметра, когда пустили машины по центральному участку трассы.

Новую партию ждут, как только сдадут башню «Лахта-центра». Возбужденные, но безработные мигранты будут шастать по улицам не у дел.

Один из бизнесменов, занимающийся строительством в городе, проговорился, рассказав, как ему удается поддерживать работоспособность «наемников»: «Мельдонием кормлю». Многие подсыпают подопечным в еду разрешенную «химию», чтобы не уставали, выполняли план, думали, что могут горы свернуть. Происходит это тайно. Как правило, без последствий.

Большинство препаратов можно купить в обычной аптеке без рецепта. Это лекарства, которые тонизируют нервную систему, насыщают мозг кровью и кислородом, улучшают настроение – превращают человека в «супергероя».

Если намешать коктейль из таблеток, то можно создать почти «супервоина».

Любой участковый терапевт из районной поликлиники назначает эти лекарства пришедшему пациенту по одной только жалобе на усталость и плохое настроение.

Сейчас в моду у врачей вошло лекарство «Мексидол». Его основное предназначение – не давать клетке умирать, сохранять его внешнюю оболочку в целостном состоянии. Если говорить проще, то не давать организму стареть. Препарат повышает устойчивость к стрессам, делает человека более сговорчивым и неконфликтным — понимающим, что работодателю нужно помочь.

«Фенотропил» — как розетка для разряженной батареи в смартфоне. Если принять нужное количество препарата утром, то целый день человек бегает как электровеник. И никакой усталости. Приятный бонус – улучшает настроение. Беспричинная улыбка обеспечена.

Мельдоний («Милдронат»), набивший оскомину из-за допингового скандала у спортсменов, успешно используется в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Он восстанавливает кровообращение в мозгу, улучшает состояние артерий и вен, насыщает клетки тела кислородом. Иными словами тот, кто принимает это лекарство, постоянно ощущает прилив сил.

«Ноотропил» и «Пирацетам» улучшают концентрацию внимания и умственную работоспособность. Рассеянный человек становится собранным и способным выполнять несколько задач одновременно.

Если добавить таблетки с янтарной кислотой, то можно еще помочь работнику сбросить лишний вес. Эта кислота активно расщепляет сахара и жир. Вес уходит, сил прибавляется. Известно же, что при «сжигании» глюкозы и жира высвобождается много энергии.

«Химию» можно заменять на сиропы и настойки женьшеня, лимонника, элеутерококка и пантокрина. Они повышают тонус скелетных мышц и общую двигательную активность.

«Глицин» поможет перевозбужденным от тонизирующих лекарств успокоиться и заснуть блаженным сном.

Как и любой препарат, эти лекарства имеют побочные эффекты, но одного в них точно нет – эффекта привыкания, как у наркотиков. «Слезть» с них легко.

Правда, врачи не советуют злоупотреблять этими «энергетиками». Если уставшее тело постоянно подпитывать и не давать ему отдыхать, то «крышеснос» человеку гарантирован. Сошедшая с катушек армия может натворить много неприятностей на городских улицах.

Mildronate® [Мельдоний] инструкция по применению капсул — CosmicNootropic

Мельдоний — синтетический аналог гамма-бутиробетаина (ГББ), вещества, которое присутствует в каждой клетке человеческого тела. Он подавляет гамма-бутиробетаиндиоксигеназу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, предотвращает накопление в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот (производных ацилкарнитина и ацилкофермента А).

В условиях ишемии милдронат восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предотвращает нарушение транспорта АТФ (аденозинтрифосфата); одновременно он активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода.В результате снижения концентрации карнитина интенсивно синтезируется ГББ (гамма-бутиробетаин), обладающий сосудорасширяющими свойствами. Механизм действия определяет разнообразие фармакологических эффектов: повышение эффективности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация клеточного и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае острого ишемического поражения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, сокращает реабилитационный период.При сердечной недостаточности увеличивает сократимость миокарда, повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает кровообращение в очаге ишемии и способствует перераспределению крови в пользу очага ишемии. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии сосудов глазного дна. Также оказывает тонизирующее действие на центральную нервную систему и устранение функциональных нарушений соматической и вегетативной нервной системы у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом с абстинентным синдромом.

Когда дело доходит до повышенной физической активности, мельдоний увеличивает сопротивляемость организма и способность быстро восстанавливать запасы энергии, поэтому милдронат используется для повышения физической и умственной работоспособности.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь всасывается быстро, его биодоступность составляет 78%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Соединение метаболизируется в основном в печени с образованием 2 основных метаболитов, которые выводятся почками.Период полувыведения (T½) при пероральном приеме составляет 3-6 часов в зависимости от дозы.

НАЗНАЧЕНИЕ (ДЛЯ КАПСУЛ 250 МГ)

Низкая работоспособность, умственные и физические перегрузки.

НАЗНАЧЕНИЕ (ДЛЯ КАПСУЛ 500 МГ)

Низкая работоспособность, умственные и физические перегрузки, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме (в сочетании со специфической терапией). В комплексной терапии больных ишемической болезнью сердца (стенокардия, инфаркт миокарда и др.)), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии, а также подострых и хронических нарушениях мозгового кровообращения (после инсульта, цереброваскулярной недостаточности и др.)

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к мельдонию или другим компонентам препарата, повышение внутричерепного давления (вызванное нарушением венозного оттока или внутричерепными опухолями), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не гарантируются), беременность и период лактации.

С осторожностью:

Заболевания печени и / или почек.

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ

250 мг Капсулы:

Суточная доза для взрослых составляет 500 мг (2 капсулы). Вы можете принять всю дозу утром или разделить на 2 приема дважды в день. Продолжительность лечебного курса 10-14 дней. При необходимости повторить через 2-3 недели.

500 мг Капсулы:

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность и дисгормональная кардиомиопатия: в комплексной терапии, 500 мг -1 г 1-2 раза в сутки внутрь.Продолжительность лечебного курса 4-6 недель. При дисгормональной кардиомиопатии — в составе комплексной терапии по 500 мг внутрь 1 раз в сутки. Продолжительность лечебного курса 12 дней.
Подострые и хронические нарушения мозгового кровообращения (инсульт и цереброваскулярная недостаточность): после завершения инъекционной терапии милдронатом продолжить прием капсул внутрь в составе комплексной терапии по 500 мг — 1 г в сутки. Применить всю дозу сразу или разделить на 2 приема и принимать дважды в день.Продолжительность лечебного курса 4-6 недель. Пациентам с хроническими заболеваниями назначают по 500 мг внутрь 1 раз в сутки в составе комплексной терапии. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Возможно повторение курса лечения (обычно 2–3 раза в год) после консультации с врачом.
Пониженная работоспособность; умственное и физическое перенапряжение (в том числе у спортсменов): Рекомендуется принимать по 500 мг внутрь 2 раза в сутки. Продолжительность лечебного курса 10-14 дней.При необходимости терапию можно повторить через 2-3 недели. Спортсменам рекомендуется употреблять 500 мг -1 г два раза в день перед тренировкой. Продолжительность стандартного курса — 14-21 день в подготовительном периоде и 10-14 дней во время соревнований.
Алкогольный абстинентный синдром (хроническое употребление алкоголя): в сочетании со специфической терапией принимать внутрь по 500 мг 4 раза в день. Продолжительность курса 7-10 дней.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Редко: аллергических реакций (покраснение и зуд кожи, кожная сыпь, отек, крапивница или ангионевротический отек), диспепсия и головная боль.

Очень редко: Повышенная возбудимость, тахикардия, общая слабость, эозинофилия, гипотензия и гипертония.

Передозировка:

Случаи передозировки милдроната не описаны. Токсичность препарата невысока и не может вызывать побочных эффектов, опасных для здоровья пациентов.

Симптомы: снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: симптоматическое.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Мельдоний можно применять одновременно с пролонгированными формами нитратов и другими антиангинальными средствами, сердечными гликозидами и диуретиками. Его также можно сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, коронарных деглютантов, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов, других гипотензивных средств и периферических вазодилататоров.

Одновременное применение с другими препаратами, содержащими мельдоний, не допускается, поскольку может возрасти риск возникновения нежелательных реакций.

СПЕЦИАЛЬНЫЕ ИНСТРУКЦИИ

Ввиду возможного стимулирующего эффекта рекомендуется применять Милдронат не позднее 17 часов.

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.

При необходимости применения препарата дольше месяца следует проконсультироваться с врачом.

Недостаточно данных о применении милдроната детьми младше 18 лет.

Беременность и лактация:

Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Поэтому во избежание возможных неблагоприятных воздействий на плод не следует применять Милдронат во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли мельдоний с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами: нет данных.

Срок отпуска из аптеки: по рецепту врача.

Условия хранения: хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° C. Храните в недоступном для детей месте.

Срок годности: 4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Страна производитель: Латвия

Купить ➤MILDRONATE® (Мельдоний) 250-500 мг / кап, 40-60 капсул за 13,00 $ в магазине rusmedicines.com

Подробности

Спортсменам рекомендуется принимать 500–1000 мг 2 раза в день за 40–60 минут до тренировки. Продолжительность подготовительного (нагрузочного) периода составляет 14-21 день, продолжая принимать во время соревнований.

(мельдоний, THP, MET-88, милдронат, кватерин) — противоишемический препарат, разработанный для лечения ишемии сердца и ее последствий. Милдронат используется в неврологии для лечения нарушений мозгового кровообращения. Значительно улучшает настроение пациентов.Они становятся более активными, их двигательная дисфункция уменьшается, а астения, головокружение и тошнота становятся менее выраженными. Также препарат улучшает обучаемость и память.

ИСПОЛЬЗУЕТ

Улучшает доставку кислорода к клеткам.
Отлично подходит спортсменам для повышения выносливости.
Защищает клетки от интоксикации.
Повышает уровень энергии и ускоряет физическое восстановление.
Лечит хроническую сердечную недостаточность и церебральный инсульт.
Абстинентный синдром.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ЭКСПЛУАТАЦИИ (АНГЛИЙСКИЙ)
Скачать PDF

Оригинал от латвийского АО Grindeks.
Все упаковки герметично закрыты и имеют срок годности до 12.2022.

ОПИСАНИЕ
Действующее вещество препарата — мельдоний. Действие препарата заключается в предотвращении накопления цитотоксических промежуточных продуктов бета-окисления жирных кислот в ишемизированных тканях и в блокировании этого процесса с высоким потреблением кислорода.Милдронат благотворно влияет на нарушения мозгового кровообращения и функции центральной нервной системы. Милдронат назначают пациентам с пониженной работоспособностью.
http://en.wikipedia.org/wiki/Meldonium

Милдронат выпускается в капсулах.
В составе комбинированной терапии: 500-1000 мг 1 раз в сутки (или разделить суточную дозу на 2 раза в сутки). Срок терапии 4-6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения: 500 мг 1 раз в сутки. Срок терапии 4-6 недель.
Интеллектуальная и физическая нагрузка: 250 мг четыре раза в день. Срок терапии 10-14 дней.
Спортсменам: по 500-1000 мг 2 раза в день перед тренировкой. Продолжительность лечения в подготовительном периоде 2-3 недели, в период соревнований 10-14 дней.
Хронический алкоголизм: 500 мг четыре раза в день. Срок терапии 7-10 дней.

MHRA и FDA не оценивали и не одобряли этот продукт. Пожалуйста, проконсультируйтесь со своим врачом перед использованием этой или любых других пищевых добавок или лекарств.

ВИДЕО

ХРАНЕНИЕ
Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Не превышайте температуру хранения выше 25 градусов по Цельсию. Беречь от прямых солнечных лучей. Хранить запертым и недоступным для детей.

ВОПРОСЫ?
Задайте нам любые вопросы о милдронате.

Купить МИЛДРОНАТ (мельдоний) 60 капсул / упаковка, 250-500 мг / капсула

Спортсменам рекомендуется принимать по 500-1000 мг 2 раза в день за 40-60 минут до тренировки.Продолжительность подготовительного (нагрузочного) периода — 14-21 день. Продолжайте принимать во время соревнований и физических упражнений.

МИЛДРОНАТ® (мельдоний, THP, MET-88, милдронат, кватерин) — популярный метаболический препарат, применяемый для лечения сердечной недостаточности, ишемии, диабета, нарушений мозгового кровообращения; уменьшает двигательные дисфункции, астению, тошноту. Милдронат обеспечивает широкий спектр мощных положительных эффектов, таких как нормализация глюкозы и энергетического обмена, увеличение кровотока и снабжения кислородом, повышение выносливости, выносливости и реабилитации после упражнений, защита от стресса, стимуляция центральной нервной системы, улучшение когнитивных функций и объем памяти.

ИСПОЛЬЗУЕТ

Лечить болезнь коронарной артерии
Искоренить ишемию
Увеличение кровотока и снабжения кислородом
Вызывает противосудорожные и антигипнотические эффекты
Борьба с хронической сердечной недостаточностью и церебральным инсультом
Улучшить умственную и физическую работоспособность

ИНСТРУКЦИЯ ПО ЭКСПЛУАТАЦИИ (АНГЛИЙСКИЙ)
Скачать PDF

ГАРАНТИЯ И СРОК ГОДНОСТИ
100% оригинал от латвийского АО Grindeks.
Все упаковки герметично закрыты и имеют срок годности до 01.2024.

ОПИСАНИЕ
Мельдоний — активное вещество милдроната. Это субстрат для гамма-бутиробетаиндиоксигеназы. Его кардиозащитный эффект обеспечивается расширением сосудов в коронарных артериях за счет увеличения синтеза оксида азота, снижения концентрации глюкозы в крови за счет повышенного окисления глюкозы. Мельдоний блокирует процесс с высоким потреблением кислорода, подавляя накопление цитотоксических промежуточных продуктов бета-окисления жирных кислот в ишемизированных тканях.Он предотвращает образование N-оксида триметиламина, который возникает в результате распада карнитина и вызывает патогенез атеросклероза и застойной сердечной недостаточности.
Читать далее: http://en.wikipedia.org/wiki/Meldonium

УПАКОВКА И ДОЗИРОВКА
Милдронат выпускается в капсулах.
В составе комбинированной терапии: 500-1000 мг 1 раз в сутки (или разделить суточную дозу на 2 раза в сутки). Срок терапии 4-6 недель.
Хронические нарушения мозгового кровообращения: 500 мг 1 раз в сутки.Срок терапии 4-6 недель.
Интеллектуальная и физическая нагрузка: 250 мг четыре раза в день. Срок терапии 10-14 дней.
Спортсменам: по 500-1000 мг 2 раза в день перед тренировкой. Продолжительность лечения в подготовительном периоде 2-3 недели, в период соревнований 10-14 дней.
Хронический алкоголизм: 500 мг четыре раза в день. Срок терапии 7-10 дней.

Примечание: MHRA и FDA не оценивали и не одобряли этот продукт. Пожалуйста, проконсультируйтесь со своим врачом перед использованием этой или любых других пищевых добавок или лекарств.

ВОПРОСЫ?
Задайте нам любые вопросы о милдронате.

Мы пробовали легальный допинг, и вот что произошло

Кетоны, вот в чем дело. Возможно кетогенная диета. Все они принимают сальбутамол, флутиказон, кодеин, кофеин.Люди говорят, что они используют свекольный сок, нитраты в бутылке с водой, бикарбонат соды перед гонкой и есть этот протеиновый ген — он стоит 100 фунтов стерлингов за укол и, очевидно, дает вам 10% -ный прирост. Все в этом …

Слова Питер Стюарт

Когда дело доходит до дискуссий о том, что профессионалы используют для повышения производительности без риска запрета на допинг, существует много предположений, но очень мало фактов.

Список продуктов, добавок и химикатов, которые потенциально могут повысить скорость, огромен, а их преимущества неопределенны, поэтому велосипедист решил узнать правду от экспертов и проверить утверждения на себе.

Вот как я оказался в окружении небольшой горы эликсиров, пакетов с таблетками и тюбиков с порошком, и мне предстояло шесть недель тестирования, чтобы увидеть, может ли какой-либо из этих — полностью законных — продуктов превратить меня в более быстрого и сильного всадник.

Перейти к:

Серая зона: как стереть грань между легальными и незаконными веществами
Таблетки и порошки: Какие разрешенные вещества вы можете принимать для повышения производительности?
Поспешный кайф: выбор добавок для собственного путешествия
Программа: сколько мы принимали, как проверяли результаты
Падение данных: какие различия легальный допинг
Подробно: полные результаты испытаний

Серая зона: как стереть грань между законными и незаконными веществами

Моя первая задача — убедиться, что все, что я беру, безопасно и никоим образом не рассматривается допинговыми властями как изворотливое.Это не всегда однозначно.

Футляр с сальбутамолом Фрума

Самые увлеченные любители велоспорта помнят споры, которые окружали Криса Фрума в 2018 году. Тест показал, что он превысил максимально допустимую дозу сальбутамола, лекарства от астмы (к которому мы вернемся более подробно позже).

Фрум был очищен от правонарушений, поскольку он и Команда Скай смогли доказать, что уровни сальбутамола в его моче находились в пределах ожидаемого диапазона колебаний, основанного на разрешенном количестве.В то время ходили исследования, в которых спорили, дает ли сальбутамол какие-либо вероятные преимущества в производительности и не злоупотребляют ли им некоторые велосипедисты.

Мельдониевый футляр Шараповой

Другой подходящий пример серой зоны — звезда тенниса Мария Шарапова. На нее были наложены санкции за использование мельдония, препарата, который разрешалось использовать на соревнованиях до тех пор, пока он не был запрещен в начале 2016 года.

Она продолжала принимать его после запрета, не зная, что мельдоний является синонимом милдроната, лекарства, которое, как она понимала, разрешено в соответствии с правилами ВАДА.Лекарство обычно использовалось для лечения ишемии, недостаточного притока крови к частям тела, и обычно использовалось людьми со стенокардией или сердечной недостаточностью. Дало бы это ей несправедливое преимущество? Ну кто знает. Это было воплощением серой зоны между легальным и незаконным допингом.

В то время как мельдоний в настоящее время является незаконным в конкуренции, существует множество других фармацевтических продуктов, которые остаются законными в конкуренции, но занимают темную золотую середину в плане повышения эффективности.

В езде на велосипеде болеутоляющее трамадол было одним из наиболее часто обсуждаемых, очевидно, используемых велосипедистами для уменьшения боли и повышения производительности.Первоначально он был запрещен профессиональными командами, входящими в MPCC (Mouvement Pour Cyclisme Crédible), а в 2019 году UCI вмешался, чтобы запретить его использование по всем направлениям. Однако это еще не все.

Стимуляторы, такие как никотин и кофеин, вызывают постоянную озабоченность, и теперь оба они включены в список контролируемых веществ WADA (Всемирный антидопинговый орган) — промежуточный путь к запрету, и на то есть веские причины.

Использование рецептурных лекарств чревато побочными эффектами, и зачастую в этом нет никакой реальной пользы.Начнем с обезболивающих.

«Трамадол — это опиат, подобный морфину, кетамину и другим наркотикам», — объясняет д-р Джаррад ван Зуйдам, врач команды Эмирейтс ОАЭ (хотя он был в Dimension Data во время нашего интервью).

«Он слабее, но имеет психотропные побочные эффекты этих препаратов: головокружение, бред, концентрацию, и влияет на время вашей реакции. Нет никаких доказательств того, что это заставляет вас двигаться быстрее ».

Обезболивающие, по его словам, в целом имеют небольшую пользу, но являются сильным фактором риска — даже ибупрофен может вызвать серьезное повреждение почек, если его использовать на соревнованиях.Я поставил эту партию в свой список «нет».

Ван Зуйдам так же пренебрежительно относится к другой стороне спектра — стимуляторам. В эту группу входят психоактивные препараты, которые временно повышают умственную и физическую работоспособность. Амфетамины, кокаин и МДМА попадают в эту категорию, как и легальные вещества, такие как кофеин и никотин.

«Стимуляторы — довольно неприятная группа», — предупреждает ван Зуйдам. «Даже кофеин в высоких дозах может быть довольно токсичным, потенциально вызывая сердечную аритмию.’

Хотя те, кто регулярно пьет кофе, могут быть шокированы предположением, что кофеин представляет собой большой риск, следует помнить, что спортсмены, как правило, принимают его в форме таблеток и в больших дозах.

Таким образом, я решил, что стоит попробовать кофеин, но стараюсь сохранять небольшие дозы.

Однако на этом список сомнительных средств правовой защиты не заканчивается. К другим веществам, которым отдают предпочтение спортсмены, относятся препараты, которые действуют как сосудорасширяющие средства (например, мельдоний), увеличивая кровоток.

Близко связаны бронходилататоры (сальбутамол), которые увеличивают приток воздуха в легкие. Кроме того, существуют синтетические гормоны (левотироксин), которые повышают уровень определенных гормонов для повышения производительности.

Эти самые серые вещества, хотя и разрешены ВАДА, требуют рецепта в Великобритании, поэтому я решаю исключить их из своих тестов.

Но есть средства повышения производительности, которые гораздо менее опасны и более доступны в свободном доступе.

Таблетки и порошки: Какие разрешенные вещества вы можете принимать для повышения производительности?

Добавки бывают разных форм, и некоторые из них могут повысить производительность.Пищевые добавки, которые являются наиболее распространенными, используются для пополнения запасов микроэлементов, которые встречаются в обычном рационе, например, магния, цинка или железа.

Для профессиональных велосипедистов это важная часть поддержания работоспособности.

«UCI рекомендует и регулирует проведение анализов крови в течение года. Если, например, у вас низкий уровень железа, что важно для вашей производительности, вы должны следить за тем, чтобы спортсмены вернулись к нормальному уровню », — объясняет Джудит Хаудум, диетолог BMC Racing.После консультации я включил добавку магния в свой список «да», так как ее дефицит серьезно помешал бы действию остальных продуктов из моего коктейля.

Более интересная группа добавок — это те, которые относятся к классу «эргогенных» и нацелены исключительно на повышение производительности.

«На ум приходят два, — говорит Мэтт Фербер, старший научный сотрудник GSK Human Performance Lab. «Креатин, который воздействует на ваш фосфокреатиновый путь, увеличивая силу, мощь и регенерацию этой взрывной силы.

‘Тогда у вас есть бета-аланин, который сдерживает выработку лактата. Таким образом, они могут повысить вашу производительность за счет большей регенерации или большей мощности ».

И креатин, и бета-аланин содержатся в пище, но в небольших количествах.

«Вы слышите, как люди говорят:« Мы стараемся сделать это с помощью еды ». Я слышал, как это говорила команда Инеос. Но невозможно получить 20 г креатина в день только с пищей, — сказал Роб Чайлд, который был биохимиком в Team Katusha и Elite Sport Group, когда мы говорили еще в 2016 году.

«Чтобы принимать эти продукты в эффективной дозе, необходимое количество мяса подавило бы аппетит настолько, что вы не смогли бы съесть необходимые углеводы».

Имея это в виду, неудивительно, что в пропелотоне присутствуют как добавки с бета-аланином, так и креатин. «Я бы сказал, что одна треть наших гонщиков использует бета-аланин», — говорит Хаудум.

Однако она гораздо более пренебрежительно относится к креатину: «Никто [в BMC] не использует креатин. Если вы посмотрите на научные данные и на статьи, то увидите, что доказательств существования шоссейного велоспорта не так уж и много.

«Если вы пойдете на трек, то это было бы хорошим дополнением». Ван Зуйдам объясняет, что он присутствовал, но редко среди его спортсменов в Dimension Data.

«Вы используете его по очень конкретным причинам, возможно, если это перед началом сезона, когда у вас есть спринтер или здоровяк, который пытается набрать немного мышечной массы.

«В сезон креатин, вероятно, не лучшая идея, так как он просто дает вам дополнительный вес, дополнительную воду и дополнительную мышечную массу». Другие эргогенные добавки включают HMB, аминокислоту, предотвращающую распад мышечного белка, и L-карнитин, который снижает усталость и помогает превращать жиры в энергию.

Поспешный кайф: Выбираем добавки для собственного путешествия

Эргогенные добавки — это не быстрое решение, и требуется некоторое время, чтобы добиться реальных улучшений. Однако есть бустеры немедленного действия, из которых бикарбонат соды является самым необычным.

Бикарбонат соды увеличивает уровень естественного бикарбоната в организме, который является щелочным химическим веществом, которое борется с действием молочной кислоты на мышцы. Это определенно не так опасно, как обезболивающие или стимуляторы, но вызывает обеспокоенность врачей.

«Бикарб — один из тех традиционных, он давно используется велосипедистами», — говорит ван Зуйдам.

«Они используют его для коротких усилий — прологов и испытаний на время — но исследования все чаще показывают, что это не так уж и полезно. У него также есть некоторые побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта — диарея, рвота и тому подобное ».

Еще одна добавка к естественным химическим веществам — кетоны, которые стали самой сенсационной добавкой в спорте.

«Кетон — еще один источник энергии», — говорит Киран Кларк, профессор физиологической биохимии Оксфордского университета и изобретатель первого напитка на основе кетонов, DeltaG. Открытие Кларка очень взволновало мир велоспорта, и поползли слухи, что бутылки с кетоновым напитком были проданы профессиональным велосипедистам по цене 2000 евро (1500 фунтов стерлингов) каждая.

Кетон обычно метаболизируется в организме для выработки энергии и образуется из жира.

«Он вырабатывается нормально, когда вы не ели или соблюдаете кетогенную диету», — говорит Кларк.

«Исследование первоначально финансировалось армией США. Они хотели, чтобы кто-то изобрел действительно эффективную пищу, и мы сказали, что сможем это сделать ». Напиток, созданный Кларком, означает, что вы можете вводить кетоны прямо в свое тело, которые можно превратить в энергию.

«Он действует так же, как глюкоза, и работает так же, как напитки из глюкозы, он обеспечивает энергию для ваших мышц». Кетоны, безусловно, вызвали наш интерес, но все еще ожидают одобрения для продажи в Великобритании. Однако шумиха кажется несколько неоправданной.

Их изобретатель, профессор Киран Кларк, не видит реальных преимуществ для среднего спортсмена перед добавками глюкозы и напитками. «Если у вас есть глюкоза сама по себе или кетоны сами по себе, это не лучше. Это точно так же — просто дает энергию. На самом деле для спринтов лучше подходит глюкоза, потому что вам нужно что-то анаэробное », — говорит она.

Ходят слухи, что спортсмены получают 10% мгновенное преимущество в пороговом темпе при употреблении кетонового эфира, но когда мы предъявляем претензии Кларк, она отвечает сдержанным смехом: «Нет, я так не думаю! Я думаю, что любой, кто так думает, самоуверен.’

Вооружившись советами экспертов, теперь у меня есть окончательный список продуктов для тестирования. Чтобы сократить потребление бета-аланина, креатина, HMB, магния и L-карнитина, я приму все это в течение шестинедельного периода.

Чтобы время от времени поднять настроение, я попробую бикарбонат соды и кофеин. Помните, я не профессиональный райдер и не спортивный ученый, и это не рецензируемый журнал.

Я могу только принимать продукты, проводить тесты и рассказывать вам, какие эффекты я обнаруживаю. Итак, поехали…

Программа

Я следую графику, предложенному Робом Чайлдом, который рассчитан на загрузку определенных элементов, таких как креатин, но более медленный рост с другими, такими как бета-аланин.

Мое первое открытие заключается в том, что принимать добавки — это рутинная работа. Моя программа включает четыре таблетки бета-аланина, 20 г креатина в четырех дозах (снижается до 5 г после периода нагрузки), три таблетки HMB, 400 мг магния и таблетку L-карнитина.

Это 14 доз добавок каждый день. Это своего рода медицинский график, обычно предназначенный для очень больных или очень старых.

С самого начала есть эффекты, как хорошие, так и плохие. Бета-аланин, вероятно, наиболее заметен.Он вызывает покалывание в коже, что-то вроде булавок и игл, что технически называется парестезией. Это безобидно, но тревожно.

Креатин вызывает у меня чувство обезвоживания, и я часто просыпаюсь по ночам от жажды. L-карнитин и магний незаметны. HMB обладает сильным вкусом, а это значит, что его лучше всего принимать с пищей.

Креатин действует быстро. Обычно мой вес неизменно стабилен, но за шесть недель приема креатина я прибавил полкилограмма.Мои джинсы кажутся более тесными, а квадрицепсы более сильными.

С моей дневной дозой магния я чувствую, что у меня больше энергии, больше концентрации и меньше усталости, в то время как эффекты бета-аланина и HMB слишком незаметны, чтобы сказать. Но я думаю, что скорость моего восстановления постоянно увеличивается.

Что касается кофеина и бикарбоната соды, мне нужно принять их только один раз, чтобы почувствовать эффект. Я экспериментировал с кофеином раньше и был немного обеспокоен его влиянием на нервы и сердцебиение, поэтому подхожу к дозировке консервативно, придерживаясь только 100 мг — многие спортсмены принимают до 500 мг на соревнования.

Этого достаточно, чтобы я отскакивал от стен. Между тем, бикарбонат соды действительно вреден. Я могу сравнить это только с рассолом из аквариума с чешуйчатыми кусочками рыбы.

В течение шести недель я мирился с неудобствами и периодическим дискомфортом от наполнения своего тела этими легальными усилителями производительности. Единственный вопрос, который остается, — это оказали ли они какое-либо измеримое влияние на мои способности как велосипедиста.

Падение данных: Какие отличия легальный допинг сделал

Во время программы я заметил только самые тонкие различия во время моих обычных поездок.

После долгих расстояний утомлялась немного меньше. Мои короткие спринты были немного острее. Мои долгие попытки лазать по порогу были примерно такими же — мои ноги стали немного сильнее, но также и немного тяжелее. Они также быстро утомлялись, но быстро восстанавливались.

Исходя из одних лишь сенсаций, я бы сказал, что результаты были заметными, хотя и минимальными. Согласуются ли цифры моих тестов в лаборатории?

Роб Чайлд разработал для меня тест на рампу, который проводился на статическом велосипеде, и контролировал показатели частоты пульса, мощности и лактата в крови.Я делал тест в начале шести недель и регулярно во время программы, а теперь возвращаюсь, чтобы посмотреть, отличаются ли мои окончательные показания от первых.

Pe ter Stuart проходит физиологическое тестирование

Продолжительность теста в рамп-тесте составляет 10 секунд, 30 секунд, одну минуту, пять минут и 20 минут, и я вынужден опустошаться на велосипеде, пока я не превращусь в мятую грязь в луже собственного пота.

Когда все закончилось и Чайлд получил возможность проанализировать результаты, он рассказал мне о степени моего превращения в велосипедного супермена.(Полные результаты доступны здесь).

Продолжительность	Базовый уровень (средн. Ватт)	3 неделя	неделя 5 *	6 неделя
10 секунд	795	750	802	886
30 секунд	592	608	621	686
1 мин. Вкл. / Выкл. / Вкл.	502/441	541/475	526/466	538/475
5 минут	372	370	378	376
20 минут	323	325	**	313

* Кофеин и бикарбонат соды, использованные в этом тесте ** Мы пропустили 20-минутный компонент этого теста, поскольку хотели сосредоточиться на более коротких усилиях

«30-секундная мощность показала наиболее заметное и последовательное увеличение по сравнению с исходным уровнем, увеличившись на 2.7% на третьей неделе, 4,8% на пятой неделе и 16% на шестой неделе », — говорит он.

«Для этого типа усилий усталость вызвана падением мышечного АТФ и накоплением метаболических кислот, поэтому это может отражать двойное действие добавок креатина и бета-аланина.

«Одноминутные тесты мощности также стабильно улучшались примерно на 7,7% через три недели, на 5% через пять недель и 7% через шесть недель».

Мои пяти- и 20-минутные попытки устрашающе похожи на результаты первоначального теста.«Пяти- и 20-минутные тесты делают больший упор на поглощение, транспортировку и использование кислорода», — говорит Чайлд.

«Поскольку креатин и бета-аланин практически не влияют на выработку аэробной энергии, они могут иметь ограниченное значение для повышения производительности при более длительных усилиях».

Я рад, что мои более короткие усилия улучшаются, но я немного удивлен, не увидев, что моя мощность подскочила с большим отрывом. Ван Зайдам размышлял об этом, когда сказал мне в начале программы: «Держу пари, что это не сильно повлияет на ваше выступление.У добавок есть свое место, но это место — только после того, как вы позаботитесь об основах ».

После завершения теста у меня остается выбор: продолжить прием добавок или вернуться к жизни «паниагуа» без добавок.

Хотя креатин действительно давал мне больше силы, он прибавлял лишнего веса и оказывал нежелательные побочные эффекты на мою гидратацию. Кофеин и бикарбонат также повлияли на меня определенным образом, но без достаточной компенсации. Возможно, L-карнитин или HMB повлияли на выздоровление, но я посмотрю, пропущу ли я их, прежде чем вернуться к своей коробке с таблетками.

Исходя из моего собственного опыта, анекдотов других гонщиков и научных журналов, я считаю, что бета-аланин, возможно, является лучшим легальным средством повышения эффективности велосипедных прогулок, и я буду продолжать его использовать. Магний тоже останется в моем арсенале просто потому, что мне лучше его принимать, чем нет.

Так может ли велосипедист заниматься допингом на законных основаниях? Конечно, но для этого нужно идти на риск и жертвовать, и только ради малейшей выгоды — конечно, не с чем сравнивать с огромной маржой, которую, казалось бы, предлагают незаконные наркотики.

Я выхожу из эксперимента, усилив некоторые из самых слабых сторон моей формы, но более чем когда-либо осознавая, что никакой прирост производительности не дается бесплатно.

Большое спасибо компаниям Etixx (магний, карнитин и HMB) и PowerBar (креатин и бета-аланин) за предоставление пищевых и эргогенных добавок, а также Garmin и Wattbike за все оборудование для проверки мощности.

Эта статья впервые появилась на Cyclist.co.uk в мае 2016 г. и была обновлена в марте 2020 г.

Законный допинг: данные

Подробная разбивка данных проверки велосипедиста на допинг

Базовый тест — 26.2.2016

Базовый лактат 1,6 ммл

Лактат в покое: 1,6 ммоль / л

Вес: 72,0 кг

10 секунд	Среднее значение	Макс
Мощность	795w	1,001 Вт
ЧСС	127 ударов в минуту	137 ударов в минуту

30 секунд	Среднее значение
Мощность	592w
Частота пульса	152 уд / мин
лактат	9.5 ммоль / л

60 секунд	Среднее значение
Мощность	502w
Частота пульса	168 ударов в минуту
лактат	8,1 ммоль / л

60 секунд	Среднее значение
Мощность	441 Вт
Частота пульса	174 ударов в минуту
лактат	12.9 ммоль / л

5 минут	Среднее значение
Мощность	372w
Частота пульса	168 ударов в минуту
лактат	14,6 ммоль / л
Лактат @ 50 Вт	10,2 ммоль / л

20 минут	Среднее значение
Мощность	323 Вт
Частота пульса	166 ударов в минуту
лактат	19.5 ммоль / л
Лактат @ 50 Вт	10,2 ммоль / л

Тест 2 — Через 3 недели 18.3.2016

Базовый лактат 1,5 ммл

Лактат в покое: 1,5 ммоль / л

Вес: 72,4 кг

10 секунд	Среднее значение	Макс
Мощность	583 Вт	909w
ЧСС	90 уд / мин	109 ударов в минуту

30 секунд	Среднее значение
Мощность	608w
Частота пульса	133 ударов в минуту
лактат	8.1 ммоль / л

60 секунд	Среднее значение
Мощность	541 Вт
Частота пульса	150 ударов в минуту
лактат	9,0 ммоль / л

60 секунд	Среднее значение
Мощность	475 Вт
Частота пульса	161 уд / мин
лактат	14.4 ммоль / л

5 минут	Среднее значение
Мощность	370 Вт
Частота пульса	169 ударов в минуту
лактат	14,6 ммоль / л
Лактат @ 50 Вт	10,2 ммоль / л

20 минут	Среднее значение
Мощность	325 Вт
Частота пульса	173 ударов в минуту
лактат	16.5 ммоль / л

**Тест 3 * с 150 мг кофеина и 15 г соды — через 5 недель 7.4.2016**

10 секунд	Среднее значение	Макс
Мощность	802 Вт	933 Вт
ЧСС	136 ударов в минуту	1148 ударов в минуту

30 секунд	Среднее значение
Мощность	621w
Частота пульса	160 ударов в минуту

60 секунд	Среднее значение
Мощность	526w
Частота пульса	164 ударов в минуту

60 секунд	Среднее значение
Мощность	466 Вт
Частота пульса	172 ударов в минуту

5 минут	Среднее значение
Мощность	378 Вт
Частота пульса	175 ударов в минуту

* Этот тест исключил анализ лактата или 20-минутный блок, так как он был предназначен для выявления краткосрочного эффекта кофеина и бикарбонатной соды

Тест 4 — Через 6 недель 11.4.2016

Базовый лактат 2,0 ммл

Вес: 72,6 кг

10 секунд	Среднее значение	Макс
Мощность	886w	975ww
ЧСС	131 ударов в минуту	144 ударов в минуту

30 секунд	Среднее значение
Мощность	686w
Частота пульса	155 ударов в минуту
лактат	9.4 ммоль / л

60 секунд	Среднее значение
Мощность	538 Вт
Частота пульса	160 ударов в минуту
лактат	11,4 ммоль / л

60 секунд	Среднее значение
Мощность	475 Вт
Частота пульса	173 ударов в минуту
лактат	15.3 ммоль / л

5 минут	Среднее значение
Мощность	374 Вт
Частота пульса	176 ударов в минуту
лактат	14,6 ммоль / л
Лактат @ 50 Вт	Ошибка теста

20 минут	Среднее значение
Мощность	313w
Частота пульса	179 ударов в минуту
лактат	11 ммоль / л
Лактат @ 50 Вт	НЕТ

Анализ

Роб Чайлд, биохимик по производительности для Team Katusha и Elite Sports Group (elitesportgroup.org)

Тест

Самыми популярными лабораторными тестами для велосипедистов являются VO2 max и лактатный порог, при которых гонщик постепенно увеличивает выходную мощность для достижения порога или истощения.

Такие прогрессивные изменения в нагрузке редко (если вообще когда-либо) происходят в гонках, где гонщики обычно прилагают сверхмаксимальные усилия различной продолжительности, а также предпринимают устойчивые усилия, превышающие анаэробный порог. Чтобы отразить это, для тестов был выбран диапазон продолжительности упражнений.

Типичные усилия, которые могут возникнуть в дорожной гонке, особенно для ключевых движений, таких как финишные спринты, отрывы и преодоление пробелов. Таким образом, тестовая батарея дает более полезное представление о том, как эти добавки могут повлиять на реальные результаты езды на велосипеде.

Дополнения

Ряд добавок был выбран на основе их способности повышать производительность во время упражнений высокой интенсивности. Все эти продукты были проверены на наличие стимуляторов и стероидов, чтобы гарантировать, что любые наблюдаемые эффекты не связаны с запрещенными веществами.

Креатин

В течение 5 дней вводили поддерживающую дозу для поддержания уровня креатинфосфата в мышцах в течение оставшейся части исследования.

Креатин может улучшить выполнение упражнений высокой интенсивности, поддерживая уровень АТФ в мышцах и тем самым замедляя наступление усталости. Он также может увеличить скорость восстановления между максимальными усилиями за счет более быстрой выработки АТФ.

Бета-аланин

Он попадает в мышцы и превращается в карнозин, кислотный буфер.Добавки с бета-аланином в течение 6 недель значительно повышают уровень карнозина в мышцах и связаны с улучшением работоспособности, когда усталость вызвана падением рН в мышцах, то есть накоплением метаболических кислот.

Это может быть причиной утомления при усилиях продолжительностью от 30 секунд до 20 минут.

Результаты

Результаты оценивались относительно исходных условий до приема добавок. 10-секундное усилие измеряет активацию мышц и мышечную массу.

Падение мощности на 3-й и 5-й неделях, вероятно, отражает изменчивость теста и вопросы, является ли 5% -ное увеличение 10-секундной мощности на 6-й неделе реальным, или просто изменчивость данных.

30-секундная мощность показала наиболее заметное и последовательное увеличение относительно исходного уровня, увеличиваясь на 2,7% на 3-й неделе, 4,8% на 5-й неделе и 16% на 6-й неделе.

Для этого типа усилий усталость вызывается падением мышечного АТФ и накоплением метаболических кислот, поэтому это может отражать двойное действие креатина и добавок бета-аланина.

1-минутные тесты мощности также стабильно улучшались примерно на 7,7% через 3 недели, 5% через 5 недель и 7% через 6 недель.Опять же, вероятная причина усталости — снижение мышечного АТФ и мышечный ацидоз.

Сравнение выходной мощности для первого и второго 1-минутного теста при каждом посещении лаборатории позволяет оценить скорость восстановления мышц.

При каждом посещении лаборатории мышечная сила была примерно на 13% ниже в течение второй минуты по сравнению с первой, что свидетельствует о том, что, хотя добавки могли увеличивать выходную мощность, они не помогали мышцам быстрее восстанавливаться.

Для 5-минутного теста улучшение мощности составило 0% на 3-й, 1-й неделе.6% через 5 недель и 1% через 6 недель, что мало и находится в пределах экспериментальной ошибки.

Точно так же падение производительности на 3% за 20-минутный тест может отражать экспериментальную ошибку. В отличие от 10-секундных, 30-секундных и 1-минутных тестов, 5- и 20-минутные тесты делают больший упор на поглощение, транспортировку и использование кислорода.

Поскольку креатин и бета-аланин практически не влияют на выработку аэробной энергии, они могут иметь ограниченное значение для повышения производительности при более длительных усилиях.