действие на организм, показания и противопоказания к применению
Мельдоний оказывает тонизирующий действие на нервную систему. Он улучшает работу сердца, в результате чего увеличивается выносливость к физическим нагрузкам.
Описание
История получения
В середине 70 годов ХХ столетия был синтезирован Мельдоний (meldonium), как стимулятор роста растений, домашних животных и птиц. Открыл вещество Иварс Калвиньш, работавший в «Институте органического синтеза АН Латвийской ССР». Также сначала препарат использовался в качестве промежуточного продукта при получении полиамидных смол. Его открытие связано с необходимостью уничтожения ракетного топлива, средство, которое синтезировал Калвиньш за 2 года понизило содержание действующего вещества на 1% и гептил нельзя стало применять по назначению. Позже его зарегистрировали в качестве лекарственного препарата под торговым названием Милдронат. Идея его использовать в качестве медикамента пришла при обнаружении у вещества кардиопротекторных свойств при использовании его у животных.
В продаже существует 2 формы выпуска: капсулы и уколы. При рассмотрении Мельдония следует отметить, что состав препарата может отличаться, так как он выпускается несколькими фирмами.
Воздействие на организм
Мельдоний представляет собой структурный аналог γ-бутиробетаина, который можно обнаружит в каждой клетке человеческого организма.
Мельдоний оказывает следующие действия на организм:
- нормализует баланс между доставкой и потребностью тканей и сосудов в кислороде;
- предупреждает накопление в клетках конечных продуктов метаболизма, защищает их от повреждения;
- обладает тонизирующим действием;
- повышает устойчивость организма к чрезмерным нагрузкам, помогает скорее восстановить энергетический резерв;
- повышает толерантность миокарда к физической нагрузке;
- положительно влияет на кровоток при нарушениях мозгового кровообращения;
- улучшает кровообращение в очаге ишемии;
- устраняет нарушения функции ЦНС, возникающие при алкогольной абстиненции.
Применение
В спорте
Препарат помогает спортсменам при сильных нагрузках, которые истощают организм во время тренировок.
У мельдония показания к применению в спорте следующие:
- вещество притупляет реакцию организма на физическое и умственное переутомление, что повышает его выносливость в тренировках;
- препарат ускоряет выведения продуктов распада, поэтому организм после занятий спортом восстанавливается быстрее;
- он повышает выносливость во время тренировок, что позволяет быстрее набрать мышечную массу;
- защищает сердечную мышцу от перегрузки и снижает риск развития патологий сердечно- сосудистой системы;
- он ускоряет метаболизм веществ и способствует похудению;
- предупреждает накопление жирных кислот.
При диабете
Препарат применяется при диабетической ретинопатии, которая часто развивается у пациентов, страдающих диабетом.
При давлении
Мельдоний нельзя при высоком внутричерепном давлении. Артериальное давление на фоне его приема может как повышаться, так и понижаться.
При аритмии сердца
Лекарственное средство оказывает положительное влияние на сердце:
- при ишемическом повреждении сердечной мышцы замедляет распространение некротических очагов;
- улучшает кровоснабжение в ишемизирующих участках;
- защищает миокард от вредного воздействие свободных радикалов, улучшает энергетические процессы в нем.
В комплексной терапии применяют при заболеваниях сердца, которые сопровождаются аритмией.
Инструкция
Дозировка
Дозировка в спорте отличается от курса лечения ИБС и других сердечно-сосудистых патологий. Обычно рекомендуется такая схема:
- от 16 до 22 мг на кг массы тела;
- препарат принимают за 30 минут до физической нагрузки;
- курс не должен превышать 35 суток, затем делается перерыв.
Но нужно учитывать, что разовая доза препарата для приема внутрь не должна превышать 1 г, а суточная доза — 2 г. Кратность приема может варьировать от 2 до 4 раз в сутки.
Максимальная разовая дозировка при введении лекарства в вену составляет 500 мг.
Лекарственные сочетания
Мельдоний можно принимать в комплексе со следующими группами медикаментами:
- диуретики;
- сердечные гликозиды;
- нитраты продолжительного действия и другие препараты, выписываемые для лечения и профилактики стенокардии;
- антикоагулянты;
- антиагреганты;
- антиаритмики;
- препараты, улучшающие микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать эффект от следующих медикаментов:
- нитроглицерин;
- нифедипин;
- β-адреноблокаторы;
- медикаменты, понижающие АД;
- средства расширяющие мелкие вены и артерии.
Принимать Мельдоний с другими лекарственными средствами не рекомендуется, так как это может повысит риск возникновения побочных эффектов.
Побочные эффекты, противопоказания
Мельдоний обычно хорошо переносится, но иногда наблюдаются следующие побочные эффекты:
- повышение уровня эозинофилов в крови;
- аллергия, которая проявляется покраснением кожных покровов, сыпью, зудом и припухлостью;
- головная боль, чрезмерное возбуждение;
- учащение сердцебиения, падение или повышение артериального давления;
- диспепсические расстройства;
- бессилие.
Перед началом использования Мельдония нужно учитывать, что он имеет следующие противопоказания:
- индивидуальная непереносимость состава лекарства;
- высокое внутричерепное давление, вызванное нарушением венозного оттока и новообразования головного мозга;
- период беременности и грудного вскармливание;
- возраст младше 18 лет.
С осторожностью его следует использовать при нарушении функции печени и почек.
Почему запрещен
Мельдоний в качестве допинга действует как сильное средство, поэтому с 1 января 2016 года он запрещен к применению во время соревнований.
Аналоги
В продаже существуют полные аналоги Мельдония и препараты со схожим механизмом действия.
Структурные
В продаже существуют препараты, содержащие Мельдоний в качестве активного вещества. Их список представлен ниже:
- Милдронат;
- Вазомаг;
- Ангиокардил;
- Идринол;
- Мельфор.
Они являются полными структурными аналогами Мельдония, имеют такие же показания, противопоказания и вызывают схожие нежелательные реакции.
Со сходным принципом действия
Кроме полных аналогов Мельдония в продаже имеются препараты со схожим механизмом действия, такие как Рибоксин, в продаже он бывает в таблетках и уколах. Препарат улучшает метаболизм, повышает усвоение углеводов в тканях. Он положительно влияет на обмен в сердце, увеличивает силу его сокращений, способствует его полному расслаблению во время диастолы, так как в его основе содержатся полезные витамины. Уменьшает склеивание тромбоцитов, ускоряет процессы регенерации, особенно в пищеварительном тракте и сердце.
Видео
Подробнее о Мельдонии смотрите в следующем видео.
Для чего нужен Мельдоний? — Рамблер/спорт
Одним из наиболее интригующих лекарств в современной медицине является мельдоний, более известный под торговым названием Милдронат. Многочисленные допинговые истории последних лет привлекли к нему пристальное внимание со стороны широкой общественности.
Особенно любопытным является тот факт, что практически все уличенные в приеме этого препарата атлеты были из России. Что же собой представляет мельдоний, зачем он нужен и кому его можно принимать?
История создания мельдония
Мельдоний — уникальный препарат, который изначально создавался совсем не для людей. Его синтезировали еще в 70-х годах прошлого столетия в одном научном исследовательском институте Литвы, которая на тот момент входила в состав СССР.
Первоначально планировалось использовать препарат в сельском и домашнем хозяйстве — для ускорения роста растений и улучшения темпа роста скота и птиц. А если копнуть еще глубже, то оказывается, что мельдоний — это производное переработки ракетного топлива, которое было необходимо куда-то утилизировать с полезными целями.
Удачные эксперименты навели ученых на мысль — а не апробировать ли препарат на людях? Если он ускоряет рост домашнего скота, то может окажется полезным и для человеческого организма.
После того, как в 1976 году он был запатентован как советское лекарство, им заинтересовались в США. Однако этот интерес быстро пропал, так как, по мнению специалистов FDA, мельдоний не показал заслуживающих внимания результатов в проведенных клинических исследованиях.
По этой причине лекарство в течение длительного времени оставалось исключительно советским и выпускалось только на фармацевтических заводах СССР. После распада Союза его продолжили поставлять на аптечные витрины только в Латвии и России.
Как действует мельдоний
Мельдоний относится к метаболическим средствам, влияющим на обменные процессы во многих тканях и органах человеческого тела. Производитель объясняет механизм его действия ингибированием гаммабутиробетаингиброксиназы, в результате чего ускоряется рост, регенерация и переносимость гипоксии в критические периоды.
Этим обусловлены широкие показания, которые гипотетически могут быть у мельдония. Однако в инструкции по применению официально их всего два: умственные и физические перегрузки и сниженная работоспособность. Обнаружить это у себя при желании могут 90% людей. Объективных критериев для определения наличия или отсутствия этих состояний просто не существует.
Мельдоний негласно применяется практически во всех областях медицины: кардиология, неврология, офтальмология и т.д. Его используют для лечения дисциркуляторной энцефалопатии, остеохондроза, кохлеовестибулярных расстройств, ишемический болезни сердца, ретинопатии, осложнений сахарного диабета и др.
Как проходит лечение мельдонием
Вряд ли найдется хотя бы одна больница в нашей стране, формулярный перечень которой не содержит мельдоний. Его выпускают в виде раствора для внутривенного введения и капсул, так что теоретически возможна даже преемственность терапии: начало в инфузионной форме в стационаре и продолжение в виде перорального приема. Есть даже раствор для парабульбарного введения при патологии глаз.
Однако, учитывая довольно прозрачный механизм действия и заявленную производителем универсальность, возникает вопрос, почему этот «чудодейственный» препарат приняли на западе и в США настолько холодно, что сейчас его там попросту нет.
Причем такая ситуация наблюдается не только с мельдонием, но и с большинством препаратов из группы метаболических средств (улучшающих обменные процессы), ведь по большому счету они выпускаются и продаются только в России и странах постсоветского пространства.
О реальной эффективности мельдония говорить трудно: крупных рандомизированных плацебоконтролируемых клинических испытаний с его участием просто не проводилось.
По этой причине он может быть использован как вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии различных заболеваний внутренних органов и в неврологической практике, когда необходима борьба с ишемией и улучшение метаболизма.
Но применять данное средство в качестве монотерапии, например, при ишемической болезни сердца не только недопустимо, но и опасно. Отсутствие препаратов с доказанной эффективностью в перечне рекомендаций может привести к довольно печальным последствиям, например, к прогрессированию стенокардии, аритмии, ишемии миокарда и даже острому инфаркту.
Мельдоний и допинговые скандалы
В последние годы этот препарат все чаще стали упоминать в связи с массовыми нарушениями допинговых правил. Практически все применявшие его спортсмены были из России и стран СНГ по указанной ранее причине: ни в Европе, ни в США мельдония попросту нет.
На употреблении мельдония «попались» теннисистка Мария Шарапова, пловчиха Юлия Ефимова, керлингист Александр Крушельницкий и многие другие.За прием этого препарата отстранили от соревнований несколько десятком борцов греко-римского стиля, всю юношескую сборную по хоккею с шайбой, четырех легкоатлетов и многих других спортсменов.
26 отзывов, инструкция по применению
Мельдоний — действующее вещество популярного лекарственного средства милдронат (о нем здесь будет написано отдельно), одновременно являющееся и самостоятельным препаратом, выпускаемым отечественным фармацевтическим заводом «Фармстандарт». Мельдоний запускает на клеточном уровне целый каскад фармакологически значимых реакций, взаимодействий и превращений, влияющих на клеточный метаболизм и позволяющих использовать данный препарат как в режиме «соло», так и в рамках комбинированной терапии в таких, казалось бы, совершенно не связанных между собой областях, как лечение сердечно-сосудистых и глазных заболеваний, терапия абстинентного синдрома и коррекция астенических состояний. Механизм действия данного препарата вряд ли будет полностью понятен непосвященному в биохимические таинства человеку: мельдоний подавляет фермент гамма-бутиробетаингидроксигеназу, участвующую в синтезе карнитина, в результате чего увеличивается продукция гамма-бутиробетаина, обладающего сосудорасширяющими свойствами. Но это далеко не все достоинства мельдония: он угнетает перемещение длинноцепочечных жирных кислот через клеточную оболочку, активно противодействует присутствию и приумножению в клетках активных форм неокисленных жирных кислот, являющихся производными ацилкоэнзима А и ацилкарнитина. И если пока большинству читателей еще не очень понятно, какой от всего этого толк, то следует немного потерпеть и продолжить чтение. Один из главных клинически значимых эффектов мельдония — корректировка нарушенного баланса между доставкой кислорода к клеткам и его потреблением в неблагоприятных условиях ишемии (в Большой советской энциклопедии дано очень меткое и понятное определение этого патологического состояния — местное малокровие).
Препарат препятствует нарушению транспорта главного энергетического субстрата клетки — АТФ, одновременно с этим благим делом активируя анаэробный гликолиз. При ишемии сердечной мышцы мельдоний замедляет образование зоны омертвения, сокращает период реабилитации. При недостаточности функции сердца он повышает сократимость сердечной мышцы, наделяет пациента способностями переносить более внушительные физические нагрузки, урежает частоту стенокардических явлений. На уровне самоощущений мельдоний повышает работоспособность, тонизирует центральную нервную систему, активирует иммунитет, снимает физическое и психическое перенапряжение.
Мельдоний выпускается в виде капсул и раствора для инъекций. Пероральная лекарственная форма принимается перед приемом пищи. Доза, кратность и длительность приема определяются конкретным заболеванием и могут варьироваться в довольно широком диапазоне: так, длительность приема мельдония при сердечной недостаточности, стабильной стенокардии или нарушениях мозгового кровообращения составляет 4-6 недель, при кардиалгии — 12 дней, при алкогольной абстиненции — 7-10 дней, при пониженной работоспособности и в качестве вспомогательного средства при занятиях спортом — 10-21 день.
Мельдоний действие на организм человека
Здравствуйте. Знаю, знаю, я уже писал много статей на тему такого препарата как мельдоний, но все-таки считаю, что информации недостаточно. А мне кое-что удалось раздобыть и хотелось бы поделиться с Вами, друзья, о том, какое оказывает мельдоний действие на организм. Поэтому не буду медлить – приступаем.
Содержание (Скрыть)
Как я уже писал, мельдоний или мильдронат (есть еще несколько названий за рубежом, но они не столь важны) – это грубо говоря аптечный препарат, который до недавнего времени очень широко использовался в спортивной сфере. Почему использовался? Да поточу, что с начала 2016 года его внесли в «черный список» препаратов, запрещенных Допинговым агентством.
Только представьте, сколько любителей и просто опытных спортсменов его «юзали» (использовали, если что), если даже всемирно известная Маша Шарапова «спалилась» на использовании данного препарат.
Чем так привлекателен?
Хорошо, давайте я постараюсь максимально просто объяснить, чем же так нравится этот незамысловатый препарат многим атлетам стран СНГ. Ответьте для начала на вопрос: какая мышца в организме человека никогда не отдыхает? Наверное, Вам пришло на ум сразу сердце? Тогда Вы не ошиблись – сердце действительно постоянно работает, без отдыха, перерывов и выходных. Только вот на тренировках оно начинает биться чаще. А что насчет тяжелых тренировок, где необходимо пробегать большие дистанции, поднимать тонны железа, выжимать из организма все соки, сжигая его резервы?
Подобные случаи не редкость не то, что для профессиональных спортсменов, но даже и для большинства любителей, нацеленных на достижение результатов. И как в подобных ситуациях уберечь свое здоровье и не получить инсульт (в лучшем случае)?
Да очень просто – начните принимать мельдоний, который поможет избавиться от ряда проблем, если Вы, конечно, не спортсмен олимпийской сборной и Вам через неделю необходимо пройти допинг-контроль. Каких именно проблем, я расскажу чуть ниже.
Влияния на организм человека
Знаете, перед тем, как написать эту статью, я перешерстил уйму информации, где во многих источниках давалась не то, чтобы противоположная информация, но все-таки несоответствующая официальным заявлениям создателя этого препарат. Поэтому я буду опираться исключительно на заявления самого автора – Ивара Кальвиньша.
Он рассказал, что лекарство изначально разрабатывалось в военных целях, а уже потом перешло в гражданское пользование.
Посудите сами, солдат – это тот же спортсмен многоборья, где присутствует и бег, и поднятие тяжестей, и их перемещение, физический труд и многое другое. Представьте, что на учениях солдатам необходимо преодолеть марш-бросок дистанцией 20 – 30 километров, что обозначает приличное расстояние.
Нет, это не просто бег — это бег в полном обмундировании (бронежилет, автомат, боекомплект, рация, ну Вы понимаете, о чем я). А если дело дойдет до реальных боевых действий, где необходимо после преодоления дистанции еще вести бой с настоящим противником? Мало кто сможет выдержать подобные нагрузки без последствий для организма. Вот и обратились за помощью в фармакологию.
Как утверждает сам автор, мельдоний не только предотвращает заболевания сердца вследствие чрезмерных физических нагрузок, но и позволяет адаптироваться к последующим стрессовым ситуациям (в физическом и психологическом плане). Да, именно психологическом.
Ведь частенько можно наткнуться на спортсмена, употребляющего мельдоний в целях преодоления волнения на соревнованиях. Представьте, что вы находитесь на стадионе, и на Вас смотрят десятки тысяч болельщиков. Вы бы не волновались? Если нет, то Вы уверенный в себе человек, каких немного. Вот и получается, что лекарственное средство помогает бороться со стрессом, дабы нормально проявить свои физические качества.
Кстати, на многих ресурсах и источниках я натыкался на информацию, что средство якобы увеличивает выносливость. По факту так оно и получается, но определение не совсем верно. Не буду вдаваться в подробности, как и что происходит в организме на клеточном уровне, но скажу лишь, что спортсмены, принимающие его определенное время, увеличили свою работоспособность.
Усвояемость, выведение, побочные эффекты
Усваивается препарат на 78%, что свидетельствует о большой отдаче. Работать по максимуму он начинает в течение двух часов после приема. Всасывание лекарства происходит через желудочно-кишечный тракт, а вот выведение происходит (полувыведение) через почки в течение 3 – 6 часов.
Прямо-таки критических побочных эффектов не замечено, но у некоторых присутствовал кожный зуд, возбуждение, тахикардия и диспепсия. Честно говоря, я не до конца понимаю значение двух последних терминов, но если Вам интересно, то «погуглите». Наверняка найдете.
Заключение
Итак, подытожим, какие действия оказывает этот препарат на человека: увеличение выносливости, адаптация к большим физическим нагрузкам, сохранение сердца, предотвращение и преодоление волнения, стресса. Кстати, это не весь список воздействий, оказываемых лекарством, ведь то, что я описал – интересно исключительно спортсменам. А вот для больных определенными болезнями в препарате тоже кроется много полезностей.
Надеюсь, я смог раскрыть тему статьи. Если есть какие-то вопросы – задавайте, не стесняйтесь. Ну, а мне будет приятно с Вами побеседовать. Если Вас заинтересовала статья, то не забудьте ею поделиться в социальных сетях, а также подписаться на обновления моего блога, если Вы еще не со мной. До новых встреч.
- 5
- 4
- 3
- 2
- 1
С уважением, Владимир Манеров
Подписывайтесь и узнавайте первым о новых статьях на сайте, прямо у себя на почте:
Действие мельдония на организм, польза и правильный приём
Мельдоний — активное вещество, влияющее на обменные процессы в клетках нашего организма. Мельдоний позволяет сделать поступление питательных веществ и кислорода к клетке более стабильным. Улучшенное снабжение клетки питательными веществами и кислородом приводит к её более быстрому восстановлению.
Применение вне спорта
Несмотря на возросшую популярность этого препарата среди спортсменов, гораздо чаще его применяют в медицинских целях. Список диагнозов, при которых он может быть назначен, обширен.
Польза для здоровья
Препараты, содержащие мельдоний (самым популярным из которых является Милдронат), часто назначают людям, которые проходят различного рода реабилитации после операций, серьёзных травм, инсультов. Врачи частно назначают милдронат пациентам, страдающим от проблем с сердечно-сосудистой системой и другими системами, такими как лёгкие. Нередки случаи, когда препараты на основе мельдония назначают людям занимающимся изматывающей, непосильной физической или умственной деятельностью.
Вред для здоровья
Препарат, принимаемый в соответствии с дозировками, не оказывает негативного влияния на организм здорового человека, однако существует ряд противопоказаний, с которыми нужно ознакомиться перед началом приёма.
Препарат строго противопоказан людям, страдающим:
- болезнями почек и печени;
- органическими повреждениями центральной нервной системы;
- повышенным внутричерепным давлением;
- онкологией;
- отёчностью;
- индивидуальной непереносимостью самого вещества, либо каких-то компонентов; препарата.
Также от приёма препарата необходимо воздержаться в период беременности и вскармливания.
Милдронат является довольно сильным препаратом, поэтому пить его постоянно и без назначения вредно, он даже может стать опасным, обязательна консультация со специалистом. Препарат, особенно принимаемый самовольно, не является полноценным лечением, но если принимать его правильно, может быть хорошей профилактикой сердечных заболеваний. Он призван лишь помочь организму пережить тяжёлый период. Препарат принимается курсами, между курсами необходимы перерывы, чтобы избежать перенасыщения, принимать его слишком долго не имеет смысла.
Мельдоний не накапливается в организме, но может стать в некотором роде зависимостью. По ряду исследований, наблюдается определённый откат после прекращения приёма препарата, это объясняется тем, что организм, привыкая в течение курса получать энергию одним путём (под действием мельдония), лишается этой возможности и вынужден спешно переходить на питание по старому пути, именно этот переход может негативно сказаться на самочувствии и общем состоянии организма.
Возможные побочные эффекты:
- Тахикардия при сильном эмоциональном возбуждении — учащённое сердцебиение.
- Снижение артериального давления
- Повышение артериального давления
- Расстройства пищеварительной системы
- Аллергия — зуд, отёк, сыпь.
Стандартные дозировки
Взрослому человеку, во время умственных или физических перегрузок, следует употреблять Милдронат в дозировке 15−20 мг на 1 кг веса, 1 раз в день, за 30 минут до нагрузки. Период приёма 6−12 недель. Отдых между курсами приёма препарата не менее одного месяца.
Людям, страдающим сердечными заболеваниями
Лечащим врачом препарат может быть назначен, как временное средство, после произошедшего кризиса, такого как инфаркт, так и для приёма на постоянной основе, особенно когда речь идёт о пожилых людях, страдающих хроническими проблемами с сердцем. В первом случае, обычно назначаются инъекции, тогда как для регулярного профилактического приёма чаще применяют препарат в капсулах.
Применение в спорте
Когда речь идёт о спорте, дозировки и принцип приёма сильно отличается от обычных людей. Подразумевается, что речь идёт о людях с идеальным здоровьем, режим дня которых полностью выстроен вокруг тренировочного процесса. Взгляды на то, как принимать милдронат спортсменам могут отличаться в разных видах спорта.
Отдельно необходимо учитывать, не является ли данный препарат допингом в федерации, где планируется выступать.
Для похудения
Применение оправдано, лишь когда речь идёт о комплексной работе направленной на похудение. Принимать сам по себе мельдоний для похудения бессмысленно. Препарат поможет лучше привыкнуть и адаптироваться к физической нагрузке, которая в свою очередь и должна помочь избавиться от лишних килограммов. Несмотря на все положительные свойства, этот препарат сам по себе никак не помогает потере лишнего веса.
Соревновательный период
Препарат нашёл применение в подготовке к соревнованиям по широчайшему перечню дисциплин, от пауэрлифтинга и бега, до шахмат. Мельдоний и его действие на организм способны сыграть свою роль не столько на соревнованиях, сколько в период предсоревновательной подготовки.
Если речь идёт о тяжёлой силовой нагрузке, такой, как занятия с железом, то основное преимущество, которое способен дать препарат, — нормализация обменных процессов в тканях спортсмена во время снижения доступа кислорода и общего ухудшения кровоснабжения. Кровообращение в некоторых органах серьёзно затрудняется во время пиковой нагрузки, возникающей в силовых видах спорта.
Спортсмены, выступающие во всех прочих видах спорта, получают всё те же преимущества — повышение работоспособности, снижение общего утомления, улучшенное питание и восстановление мышечных тканей.
Помимо повышения продуктивности тренировочного процесса, очень важным остаётся эффект улучшенного питания сердечной мышцы. Особенно это касается людей, которые продолжают занятие спортом в зрелом и пожилом возрасте. Люди, которые никогда в молодости не имели опыта спортивных занятий, но хотят попробовать себя в любом из видов спорта, должны пройти комплексное обследование и координировать все свои действия со спортивным врачом либо просто специалистом достаточно высокого уровня.
Дозировки в силовом спорте
Более предпочтительным считается вариант приёма препарата в инъекционном виде. Такая форма препарата подходит для внутримышечного и внутривенного применения. Последний способ считается более предпочтительным. После открытия ампулы никаких дополнительных манипуляций производить не требуется, препарат уже готов к применению. Разовая доза Милдроната 500 мг, это 5 миллилитров раствора. Вводят 1−2 раза в день в течение 10−14 дней. Эти 2 недели считаются законченным курсом. Между курсами необходимо делать перерывы в течение трёх недель. Ампулы нельзя замораживать.
Если приём препарата в инъекционном виде неудобен, на помощь приходят капсулы. Принимать необходимо по 250 мг 4 раза в день, длительность курса 10−14 дней, перерыв между курсами 2−3 недели. Перед особенно тяжёлыми тренировками и соревнованиями рекомендуется повышать дозу до 500−1000 мг (2−4 таблетки) и перейти на приём 2 раза в сутки, один из приёмов за 30 минут до тренировки.
Такой усиленный курс применяют 2−3 недели, когда речь идёт о тренировках и 10−14 дней, если речь идёт о соревновательном периоде. Капсулы необходимо принимать до еды, или через 30 минут после приёма пищи. Как сочетать режим питания и тренировок и милдронат в спорте и как его принимать, необходимо отдельно обдумывать.
Рекомендуется принимать препарат в первой половине дня, последний приём не позднее чем 4−5 часов до сна из-за способности препарата вызывать бессонницу, тем самым мельдоний может вредить соблюдению спортсменом режима восстановления. Именно правильная дозировка и время приёма делают его полезным или вредным в тренировочном процессе.
Определение и использование в спорте
Мельдоний, продаваемый под торговой маркой Милдронат, является препаратом, улучшающим спортивные результаты, и вызывает много споров в мире спортивного допинга.
Первоначально разработанный в Латвии для использования на животных Всемирное антидопинговое агентство (WADA) указало, что этот препарат запрещен в олимпийских видах спорта.
Мельдоний в основном производится латвийской фармацевтической компанией Grindeks. Он также известен как Mildron & amacr; ts, Quaterine, MET-88, THP, триметилгидразиниум пропионат и 3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат,
Он лицензирован в Восточной Европе и Центральной Азии для ряда условий. , включая сердечные жалобы.Мельдоний не лицензирован для использования в США.
Мельдоний остается в списке запрещенных препаратов ВАДА в спорте.
Ряду спортсменов из США, России и Европы в настоящее время грозит запрет на использование мельдония. Совсем недавно это Александр Крушельницкий, завоевавший медали в керлинге для России на последних зимних Олимпийских играх. Олимпийский комитет лишил его медалей и запретил ему заниматься спортом на 2 года.
В этой статье мы рассмотрим происхождение мельдония, его возможное медицинское использование, а также связанные с ним исследования и новости.
Краткие сведения о мельдонии
- Латвийская фармацевтическая компания создала мельдоний.
- Всемирное антидопинговое агентство (WADA) запретило использование мельдония в спорте.
- В странах, где он лицензирован, люди в основном используют мельдоний для лечения сердечных заболеваний, но он имеет ряд фармацевтических применений.
- Он не лицензирован для использования в США.
Мельдоний — препарат, улучшающий спортивные результаты.
Одно из первых применений мельдония было на животных. Сельскохозяйственные рабочие использовали препарат специально для повышения половой активности и подвижности сперматозоидов кабанов. Позднее его лицензия была расширена для использования на людях.
Фармацевтическая компания Grendiks, расположенная в Латвии, производила мельдоний. В 2013 году объем продаж препарата составил 56 миллионов евро, и это один из крупнейших медицинских товаров, экспортируемых Латвией.
По словам создателя препарата Ивара Кальвинса, председателя научного совета Латвийского института органического синтеза, мельдоний был создан для увеличения способности организма переносить кислород.
До использования мельдония для лечения сердечных заболеваний компания поставляла большие количества этого препарата советским войскам в Афганистан в период с 1979 по 1989 год.
Из-за гористой местности Афганистана советские солдаты принимали мельдоний для повышения своей выносливости. в воздухе с пониженным содержанием кислорода при ношении больших рюкзаков.
Мельдоний — ингибитор окисления жирных кислот, и в настоящее время он в основном используется при сердечных заболеваниях, таких как стенокардия, сердечный приступ, сердечная недостаточность и другие.Лекарство работает, изменяя пути выработки карнитина, питательного вещества, участвующего в метаболизме жиров.
Исследование, проведенное в 2005 году, показало, что мельдоний в сочетании с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, называемым лизиноприлом, улучшает способность к физическим нагрузкам и улучшает периферическое кровообращение у людей с хронической сердечной недостаточностью.
Китайская исследовательская группа проверила эффективность мельдония при лечении острого ишемического инсульта и обнаружила, что он так же эффективен, как цинепазид, вазодилататор, который люди в Китае обычно используют для лечения инсульта.
В некоторых странах люди используют мельдоний для лечения проблем с кровообращением в головном мозге. Некоторые люди сообщают, что препарат поднимает настроение и улучшает двигательные симптомы, головокружение и тошноту.
Эти страны включают:
- Латвия
- Россия
- Украина
- Грузия
- Казахстан
- Азербайджан
- Беларусь
- Узбекистан
- Молдова
- Кыргызстан
Мельдоний также может помочь уменьшить симптомы отмены у людей с алкогольная зависимость.
Другие возможные применения мельдония включают:
- Модуляция иммунной системы
- лечение язвы желудка
- лечение травм глаза
- лечение инфекций легких и верхних дыхательных путей
ВАДА добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ в 2016 году из-за «свидетельств его использования спортсменами с целью повышения производительности».
Они классифицируют мельдоний как метаболический модулятор в той же группе, что и инсулин.
Исследование, опубликованное в журнале « Drug Testing and Analysis » в декабре 2015 года, резюмировало следующее о мельдонии:
«[Это] демонстрирует повышение выносливости спортсменов, улучшение реабилитации после упражнений, защиту от стресса и усиление активации функции центральной нервной системы (ЦНС) ».
Мельдоний попал в заголовки газет в 2016 году благодаря бывшей теннисистке номер один в мире Марии Шараповой.
Поделиться в PinterestМарии Шараповой попали в бан после положительного результата теста на мельдоний.Изображение предоставлено: [http://www.flickr.com/photos/david_wilmot/ daramot], 2006.
У нее положительный результат на вещество 7 марта 2016 года. Хотя г-жа Шарапова утверждала, что принимала мельдоний в течение 10 лет. лет для лечения продолжающейся болезни, она была временно отстранена.
С тех пор многие спортсмены из России, Эфиопии, Швеции, Германии и Украины получили временные запреты после положительных тестов на мельдоний.
Однако 13 апреля 2016 года ВАДА сообщило, что сможет отменить запреты для любых спортсменов, у которых был положительный результат до 1 марта 2016 года.Это связано с тем, что у руководящего органа еще нет надежных данных о том, сколько времени требуется организму для выделения мельдония, поэтому было неясно, принимали ли спортсмены, обвинявшиеся в допинге, препарат после того, как он стал незаконным.
Совсем недавно российская команда столкнулась с противоречиями после получения запрета на участие в зимних Олимпийских играх в Пхеньяне за широко распространенные обвинения в применении допинга.
Хотя некоторые члены команды все еще имели разрешение участвовать в соревнованиях без какой-либо связи со страной, это показало, насколько серьезно ВАДА относится к использованию мельдония в соревновательных видах спорта.
Q:
Каковы побочные эффекты мельдония?
A:
Мы все еще недостаточно знаем об этом препарате, чтобы использовать его безопасно и законно в США. Учащенное сердцебиение — один из первых эффектов, о которых сообщают люди, принимающие мельдоний.
Люди также регулярно жалуются на тошноту, металлический привкус, головную боль и дрожь после приема мельдония. У человека также может быть аллергия на этот препарат.
Другие побочные эффекты могут включать беспокойство, головокружение, обмороки, расстройство пищеварения и мышечные спазмы.Большинство исследований не сообщают о каких-либо серьезных побочных эффектах этого препарата, но долгосрочные последствия не ясны из текущих исследований.
Для наиболее безопасного результата избегайте этого препарата.
Дебра Роуз Уилсон, доктор философии, MSN, RN, IBCLC, AHN-BC, CHT Ответы отражают мнение наших медицинских экспертов. Весь контент носит исключительно информационный характер и не может рассматриваться как медицинский совет. .Что такое мельдоний и что он делает с вашим телом?
Пятикратная чемпионка турниров Большого шлема и бывшая теннисистка номер один в мире Мария Шарапова признала, что не прошла допинг-контроль на Открытом чемпионате Австралии в январе.
У Шараповой положительный результат теста на мельдоний, также известный как милдронат — вещество, которое, по ее словам, она принимала в течение 10 лет, но только в этом году была добавлена в список запрещенных.
Доктор Питер Брукнер, ведущий спортивный врач и профессор спортивной медицины в университете Ла Троб, объяснил ABC NewsRadio, что это за препарат и почему он используется.
Выберите маркеры, чтобы узнать, какое действие мельдоний оказывает на организм.Что такое мельдоний?
Мельдоний — противоишемический препарат, который помогает улучшить кровообращение, особенно в головном мозге.
Производится в Латвии, существует уже некоторое время и широко используется в Северной Европе.
Он также используется при сердечных заболеваниях, таких как стенокардия (при которой ограничен приток крови к сердцу), сердечные приступы, сердечная недостаточность и иногда после инсультов.
Ходят слухи, что некоторое время его использовали спортсмены.
Повышает ли производительность?
К такому выводу пришло Всемирное антидопинговое агентство (WADA) — что оно существует для повышения эффективности.
Когда он был добавлен в список запрещенных ВАДА?
Извините, срок действия этого видео истек
Тест Шараповой на наркотики: Что такое мельдоний?1 января 2016 г. добавлен в запрещенный список.
Это было сделано без особой помпы. Однако дело спортсмена — знать, что находится в запрещенном списке, а дело спорта — сообщить людям, что происходит.
Доступен запрещенный список. Каждый врач имеет к нему доступ и каждый год объявляет, какие вещества в него были добавлены.
Всемирный антидопинговый орган в прошлом году включил его в свой список для мониторинга, чтобы следить за его использованием и пытаться оценить, насколько широко он используется.
Тем временем был выполнен ряд исследовательских проектов, чтобы определить, действительно ли это улучшило производительность.
Распространен ли он среди спортсменов?
Нет, не по уважительным причинам.
За последнее время было несколько положительных моментов. Были некоторые российские танцоры, которые стали золотыми медалистами [Зимних] Олимпийских игр в 2014 году. В прошлом месяце они дали положительный результат.
Это популярное дополнение, особенно в странах бывшего Советского Союза.
Используем ли мы его в Австралии?
Я не думаю, что мы видим слишком много этого [в Австралии], и я не думаю, что это даже разрешено в Соединенных Штатах.
Но он определенно существует уже некоторое время, и в последние пару лет на первый план стали выходить слухи о спортсменах, принимающих его.
Я думаю, что это довольно противоречивый препарат. Он не используется в достаточно ортодоксальной медицине как таковой в западных странах. Используется в странах Северной Европы.
Подробнее об этой истории:
.Мельдоний может покинуть организм через несколько месяцев, говорит производитель лекарств.
ЛОНДОН (Рейтер). Препарат, который дал более 100 положительных результатов тестов на допинг в спорте после того, как 1 января был объявлен вне закона, может занять «несколько месяцев», чтобы полностью покинуть организм. об этом агентству Reuters сообщил производитель мельдония.
Препарат милдронат (мельдоний) изображен в аптеке в Саулкрасты, Латвия, на этой фотографии из архива 9 марта 2016 года. REUTERS / Интс Калниньш / Files
Ряд спортсменов заявляют, что они принимали сердечные препараты до того, как они были запрещены Всемирным антидопинговым агентством (WADA).
Латвийский производитель Grindeks сказал, что период полураспада мельдония составляет от четырех до шести часов, но «его окончательное выведение из организма может длиться несколько месяцев» в зависимости от таких факторов, как доза, продолжительность лечения и чувствительность методов тестирования.
Мельдоний был в центре внимания с тех пор, как бывшая теннисистка мира из России Мария Шарапова ошеломила спортивный мир, объявив в этом месяце, что она провалила допинг-тест на препарат после поражения от Серены Уильямс на Открытом чемпионате Австралии в этом году.
По меньшей мере 16 российских спортсменов и женщин, в том числе олимпийский чемпион по конькобежному спорту Семен Елистратов, были уличены в употреблении мельдония с момента вступления в силу запрета, а также десятки спортсменов из других стран.
В то время как комментарии Grindeks, казалось бы, предлагают одну причину, почему было так много положительных тестов на мельдоний, WADA сообщило, что спортсмены были проинформированы о том, что это вещество будет добавлено в список запрещенных веществ в октябре прошлого года.
«Дата взятия пробы спортсмена — это дата, когда утверждается, что имело место любое последующее нарушение антидопинговых правил», — заявил в понедельник представитель ВАДА.
«На любом последующем слушании спортсмен должен объяснить, как это вещество было в его или ее теле.
«Важно отметить, что каждый год все заинтересованные стороны уведомляются о любых изменениях в Запрещенном списке за три месяца до его вступления в силу, что дает достаточно времени для ознакомления с любыми изменениями в списке».
Шарапова, которая временно запрещена, пока Международная федерация тенниса (ITF) проводит расследование, сказала, что она принимала препарат на законных основаниях в течение 10 лет по состоянию здоровья и не знала, что он был добавлен в список запрещенных ВАДА.
Четырехкратная чемпионка мира по плаванию Юлия Ефимова из России также показала положительный результат на мельдоний, но сказала в интервью телеканалу «Россия 24» в понедельник, что ей никогда не сообщали, что он запрещен.
«В последний раз я принимал мельдоний, когда это было еще разрешено. Я взяла его по медицинским показаниям и внимательно прочитала инструкцию », — сказала она.
«Сейчас эксперты изучают, какие следы мельдония могут быть в моем образце через несколько месяцев после того, как я перестал его принимать».
Четверо российских легкоатлетов также дали положительный результат, что добавило дополнительного внимания к стране, которой в настоящее время запрещено участвовать в международных соревнованиях по легкой атлетике после того, как в прошлом году было обнаружено широко распространенное мошенничество и коррупция.
Мельдоний, продаваемый как милдронат и распространенное лекарство в Восточной Европе, был разработан для лечения сердечных заболеваний, таких как стенокардия. Он также широко использовался в течение трех десятилетий, чтобы укрепить советские войска в боевых действиях на большой высоте.
ВАДА включило его в свой список для наблюдения в 2015 году после того, как появилось много свидетельств его преимущества для повышения производительности и широкого использования в различных видах спорта.
Дополнительная репортажная работа Дмитрия Роговицкого; Под редакцией Оссиана Шайна и Элисон Уильямс.
Наши стандарты: принципы доверия Thomson Reuters.,Мельдоний 100 мг / мл раствор в ампуле 5 мл № 10- инструкция по применению, фармакологические свойства, показания и противопоказания.
Мельдоний инструкция по применению
Состав
действующее вещество: мельдоний; 1 мл мельдония (дигидрата 3- (2,2,2-триметилгидразиниум) пропионата) 100 мг; 5 мл раствора (1 ампула) содержат дигидрат 3- (2,2,2-триметилгидразиниум) пропионата мельдония 500 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота соляная разбавленная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Инъекция.
Основные физико-химические свойства:
прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
Кардиологические препараты . Код ATX C01E B22.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мельдоний — предшественник карнитина, структурного аналога гамма-бутиробетаина (GBB), в котором один атом углерода заменен на атом азота.Его действие на организм можно объяснить двояко.
- Влияние на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и, следовательно, предотвращает перенос длинноцепочечных жирных кислот через клеточные мембраны, тем самым предотвращая накопление в клетках сильных активированных детергентом форм некисленных жирных кислот. Таким образом предотвращается повреждение клеточных мембран.
При снижении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и транспорт АТФ от участков его биосинтеза (митохондрий) к местам потребления (цитозоль) восстанавливается.Фактически, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, и потребление этих веществ оптимизируется.
В свою очередь, с увеличением биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активируются NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и снижается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мекония биосинтез карнитина снова увеличивается и количество жирных кислот в клетках постепенно увеличивается.
Считается, что в основе эффективности действия мельдонии лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).
- Функция посредника в гипотетической ГББ-ергической системе.
Высказана гипотеза, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов — GBB-ергическая система, обеспечивающая передачу нервного импульса между клетками. Посредником этой системы является последний предшественник карнитина — GBB-эфир.В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает электрон клетке, передавая тем самым электрический импульс, превращается в гидролизованную форму ГББ, активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. , В соматических клетках в ответ на стимуляцию синтезируются новые молекулы HBB, обеспечивающие распространение сигнала. При снижении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как указывалось ранее, является структурным аналогом ГББ и может служить «посредником». Напротив, ГББ-гидроксилаза «не распознает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя увеличению концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующая реакция организма. В результате общая метаболическая активность увеличивается и в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, обладает миокардиопротекторным действием (в том числе в отношении катехоламинов и алкоголя), способен предотвращать нарушения сердечного ритма и уменьшать зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия).
Анализ данных исследований курса применения мельдония при лечении стабильной нагрузки стенокардии показал, что препарат снижает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого тринитрата глицерина.Препарат обладает выраженным антиаритмическим действием у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолиями, меньший эффект наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолиями.
Особенно важна способность препарата снижать потребление кислорода в покое, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ишемической болезни сердца.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, снижая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность.
Установлено, что употребление мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физическим нагрузкам, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая серьезных побочных эффектов. В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдонию следует применять в сочетании с другими традиционными методами лечения.
Влияние на центральную нервную систему.
В экспериментах на животных было установлено антигипоксическое действие мельдония и влияние на мозговое кровообращение.Препарат улучшает перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, увеличивает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарат оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях.
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивление капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность. Изучено влияние мельдонии на процесс реабилитации пациентов с неврологическими нарушениями (после заболеваний сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, клещевого энцефалита).
Результаты тестирования терапевтической активности мельдонии свидетельствуют о его дозозависимом положительном влиянии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период восстановления.
При анализе изменений индивидуальных и общих интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное влияние на процесс восстановления интеллектуальных функций в период восстановления.
Установлено, что мельдония улучшает качество жизни выздоравливающих (в основном за счет восстановления физических функций организма), а также устраняет психологические нарушения.
Мельдоний положительно влияет на функцию нервной системы, уменьшая нарушения у пациентов с неврологическими нарушениями во время выздоровления.
Улучшает общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регресс пареза, улучшение координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика.
Фармакокинетикаизучалась на здоровых добровольцах при внутривенном и пероральном введении мельдония.
Всасывание
Биодоступность 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (C m ax) достигается сразу после приема. После введения многократных доз Cmax достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл. При внутривенном введении площадь под кривой «концентрация-время» (AILS) после однократного и повторного введения мекония различается, что указывает на возможное накопление мельдония в плазме крови.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях с высоким сердечным сродством.Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдония проникает в грудное молоко.
Метаболизм
При изучении метаболизма на экспериментальных животных было установлено, что мельдония в основном метаболизируется в печени.
Заключение
При выводе мельдония и его метаболитов из организма важна почечная экскреция. После однократного приема 250 мМ, 500 мг и 1000 мг период полувыведения мельдония составляет 5.56-6,55 часов, окончательный период ликвидации — 15,34 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушением функции печени и почек, у которых биодоступность увеличивается, необходимо снизить дозу мельдония.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, у которых биодоступность увеличивается, необходимо снизить дозу мельдония. Наблюдается взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимеледония) и карнитина, что увеличивает почечный клиренс карнитин.Прямого воздействия мельдонии, ГББ и мельдонии / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему нет.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушением функции печени, у которых биодоступность увеличивается, необходимо снизить дозу мельдония. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдония в дозе 100 мг / кг выявлен желтый цвет печени и денатурация жиров. В гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдония (400 мг / кг и 1600 мг / кг) было установлено накопление липидов в клетках печени.Изменений функции печени у человека после применения больших доз (400-800 мг) не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Дети
Нет данных о безопасности и эффективности милдонии у детей (до 18 лет), поэтому применение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Показания
В комплексной терапии болезней:
- болезни сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (NYHA, I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердца и сосудистой системы;
- Острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
- снижение работоспособности, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к мельдонии и / или любому из вспомогательных веществ препарата
- Повышенное внутричерепное давление (при нарушении венозного оттока, внутричерепные опухоли)
- тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (данных о безопасности применения недостаточно)
- Во время беременности и кормления грудью
- детский возраст (до 18 лет).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие взаимодействия
Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и мочегонными препаратами (сердечная недостаточность).Также его можно сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих тринитрат глицерина, нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие антигипертензивные и периферические вазодилататоры.
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшился состав жирных кислот в эритроцитах.
При использовании мельдония в сочетании с оротовой кислотой наблюдается дополнительный фармакологический эффект для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения в сердце, вызванные азидотимидином (AZT), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные AZT, которые приводят к дисфункции митохондрий. Использование мельдонии в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительный эффект при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
В тесте на потерю равновесного рефлекса, вызванного этанолом, мельдоний сокращал продолжительность сна. В ходе исследования, вызванного пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при полной блокировке противосудорожного действия в дозе 10 мг / кг до лечения меконием альфа-2-адреноблокатором йохимбин в дозе 2 мг / кг и ингибитором синтазы оксида азота (COA) N- (G) -нитро-L-аргинин глинтвейн.
Передозировка мекедонии может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызываемую ифосфамидом.
Мельдоний обладает защитным действием в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксического действия, вызванного эфавиренцем.
Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск побочных реакций.
Возможности приложения
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени и / или почек в анамнезе следует соблюдать осторожность при применении препарата (следует контролировать функцию печени и / или почек).Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первой линии при остром коронарном синдроме.
Применение во время беременности или кормления грудью
Беременность.
Для оценки воздействия мельдония на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому мельдоний противопоказан при беременности.
Грудное вскармливание.
Имеющиеся данные исследований на животных указывают на проникновение мельдонии в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдония в грудное молоко. Невозможно исключить риск для новорожденных / грудных детей, поэтому в период грудного вскармливания мельдун противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследования влияния на способность управлять транспортом и обслуживать другие механизмы не проводились.
Способ применения и дозы
Применять внутривенно. Применение препарата не предусматривает специальной подготовки перед приемом. В связи с возможным возбуждающим действием препарат рекомендуется применять утром.
Взрослые
Болезни сердца и сосудистой системы; нарушение мозгового кровообращения
Доза 500 мг — 1000 мг (5-10 мл) в сутки, дозу вводят за один прием или распределяя ее на 2 инъекции.Максимальная суточная доза — 1000 мг.
Период восстановления работоспособности, физического и психоэмоционального перенапряжения после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита
Доза 500 мг (5 мл) в сутки. Максимальная суточная доза — 500 мг.
Продолжительность курса лечения 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2–3 раза в год.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушением функции печени и / или почек можно снизить дозу мельдонии.
Пациенты с нарушением функции почек
Поскольку препарат выводится почками, пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек следует принимать меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести следует принимать меньшую дозу мельдония.
Дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мекония у этой категории пациентов противопоказано.
Передозировка
О случаях передозировки мельдонии не сообщалось. Препарат малотоксичен и не вызывает опасных побочных эффектов.
При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.
При тяжелой передозировке необходимо контролировать функцию печени и почек.
Гемодиализ не оказывает значимого эффекта при передозировке мельдонии из-за выраженного связывания с белками крови.
Побочные реакции
Побочные эффекты классифицируются в соответствии с системами органов и частотой MedDRA: часто (от> 1/100 до <1/10), редко (от> 1/10000 до <1/1000).
Из иммунной системы | ||
часто | аллергические реакции | |
редко | Гиперчувствительность, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции вплоть до шока | |
Со стороны психики | ||
редко | Волнение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна | |
С нервной стороны | систем | |
часто | головная боль | |
редко | Парестезия, тремор, гипестезия, шум в ушах, головокружение, головокружение, нарушение походки, пресинкопе, обмороки | |
От всего сердца | ||
редко | Изменения сердечного ритма, учащенное сердцебиение, тахикардия / синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, дискомфорт в груди / боль в груди | |
Со стороны системы кровообращения | ||
редко | Повышение / понижение артериального давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность | |
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | ||
часто | Инфекции дыхательных путей | |
редко | Боль в горле, кашель, одышка, апноэ во сне | |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
часто | диспепсия | |
редко | Дисгевзия (металлический привкус), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, сухость во рту или гиперсаливация | |
Заболевания кожи и подкожной клетчатки | ||
редко | Высыпания, общие / макулезно / папулезная сыпь, кожный зуд | |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной | ||
редко | Боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы | |
Почки и мочевыводящая система | ||
редко | полакиурия | |
Общие нарушения и реакции в месте введения | ||
редко | Общая слабость, озноб, утомляемость, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте инъекции, включая боль в месте инъекции | |
Исследование | ||
часто редко | Дислипидемия, повышенный уровень С-реактивного белка Отклонение на электрокардиограмме (ЭКГ), учащение сердца, эозинофилия |
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл в ампуле; 5 ампул в блистерах; 2-х контурная упаковка в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
0,00 ср. рейтинг ( 0 % баллов) — 0 голосов — голосов
,