Что такое антиагрегантное средство: список препаратов, что это такое, механизм действия – Антиагреганты: список препаратов

alexxlab 10.08.2020 No Comments

Содержание

список препаратов, классификация и механизм действия

Что такое антикоагулянты?

Реологические свойства крови обеспечиваются равновесием между свертывающей и антикоагулянтной системами. В поддержании этого баланса в качестве естественных антикоагулянтов участвую антитромбин III и гепарин, которые выполняют прямую антитромботическую функцию, то есть препятствуют образованию тромба.

Механизм действия последнего связан с образованием комплекса с антитромбином III, в результате чего происходит образование активного антитромбина. Он, в свою очередь, отвечает за связывание тромбина, делая его неактивным – это и способствует угнетению тромбообразования. Сам антитромбин III также обладает антикоагуляционными свойствами, инактивируя тромбин, однако эта реакция протекает очень медленно.

Способность гепарина обеспечивать инактивацию тромбина напрямую зависит от количества антитромбина III в крови. Обязательно требуется корректирование дозы на основании анализов. Часто требуется назначение двух препаратов сразу – гепарина и антитромбина III, при этом дозировки подбираются индивидуально для каждого человека.

Связывание с антитромбином – не единственная функция гепарина. Помимо этого, он способен расщеплять фибрин без участия плазмина, что называют неферментативным лизисом. Такая реакция связана с образованием соединений с различными биологически активными веществами, среди которых пептиды и гормоны. Среди других функций выделяют подавление ряда ферментов, участие в воспалительном процессе (снижает его интенсивность), а также активацию липопротеинлипазы и улучшение кровотока в сосудах сердца.

Когда назначают

Основные показания для приёма антиагрегантов следующие:

  • ИБС (ишемия сердца).
  • Транзисторные ишемические атаки.
  • Нарушения мозгового кровообращения, профилактика ишемических инсультов, состояние после перенесенного ишемического инсульта.
  • Гипертоническая болезнь.
  • Состояние после хирургического вмешательства на сердце.
  • Облитерирующие заболевания сосудов ног.

Противопоказания

Антиагреганты – препараты, названия которых известны многим за счет широкого применения. Основная функция этой группы – профилактика тромбообразования. Антиагреганты – препараты, эффективно применяющиеся при ряде сердечно-сосудистых патологий, а также после хирургических операций (протезирование клапанов сердца).

Показание

Список антиагрегантов

Аортокоронарный шунт

«Аспирин», «Сульфинпиразон», «Индометацин»

Атеросклероз, искусственные клапаны, ишемическая болезнь сердца

«Дипиридамол», «Тиклопидин», «Сулоктидил», «Пирацетам», «Цетедиел»

Нестабильная стенокардия, атеросклероз

«Простациклин»

Назначение антиагрегантов требует тщательного сбора анамнеза, который включает информацию о сопутствующих патологиях. При наличии того или иного заболевания, являющегося противопоказанием для приема препаратов этой группы, необходима коррекция плана лечения. В таких случаях проводится индивидуальный подбор средств и их дозировки, а терапия осуществляется под строгим наблюдением врача. Ни в коем случае не допускается самостоятельное назначение антиагрегантов, так как последствия могут быть губительными.

Список противопоказаний:

  • аллергия;
  • геморрагические диатезы;
  • риск возникновения кровотечений;
  • тяжелая недостаточность печени и почек;
  • аритмии в анамнезе;
  • артериальная гипертензия тяжелой степени;
  • обструктивные заболевания дыхательной системы;
  • детский возраст (для большинства препаратов).

Кроме того, многие антиагреганты (список препаратов рассмотрен в данной статье) противопоказаны при беременности и лактации. В этот период следует отдавать предпочтение лекарствам, которые будут безопасны как для ребенка, так и для матери.

Разные препараты могут иметь разные противопоказания. К общим можно отнести следующие:

  • Нарушения в работе печени и почек выраженного характера.
  • Язвенная болезнь желудка.
  • Болезни, связанные с риском возникновения кровотечений.
  • Сердечная недостаточность с выраженными проявлениями.
  • Инсульт геморрагический.
  • Беременность и время кормления ребенка грудью.

Антиагреганты. Препараты: список при беременности

Препаратов, которые относятся к этой группе, довольно много, и все они обладают своими особенностями. Подбор того или иного лекарства зависит от клинического случая. И, естественно, самолечение в данной ситуации неуместно.

При нарушении кровообращения плода возникает риск прерывания беременности. Такое явление получило название фетоплацентарная недостаточность. При нарушении доставки кислорода с кровью у плода развивается тяжелейшая гипоксия, что грозит не только отклонениями в его развитии, но и гибелью. При диагностировании такой патологии требуется незамедлительное лечение, которое заключается в улучшении кровотока, снижении вязкости крови.

Список антиагрегантов и их классификация

Еще советуем прочитать:Прием аспирина для разжижения крови
  1. Ацетилсалициловая кислота и его производные (Тромбо-АС, Аспирин кардио, Ацекардол, Кардиомагнил, Аспикор, КардиАСК) и другие.
  2. Блокаторы АДФ-рецепторов (Клопидогрел, Тиклопидин).
  3. Ингибиторы фосфодиэстразы (Трифлузал, Дипиридамол).
  4. Блокаторы гликопротеиновых рецепторов (Ламифибан, Эптифибатид, Тирофибан, Абциксимаб).
  5. Ингибиторы метаболизма арахидоновой кислоты (Индобуфен, Пикотамид).
  6. Лекарства на основе растения Гинкго Билоба (Билобил, Гинос, Гинкио).
  7. Растения, обладающие антиагрегантными свойствами (конский каштан, черника, солодка, зеленый чай, имбирь, соя, клюква, чеснок, женьшень, красный клевер, гранат, зверобой, лук и другие).
  8. К этой категории относят и витамин Е, который проявляет такие же свойства.

Теперь – более подробно о некоторых наиболее распространенных препаратах.

Аспирин

Первым в списке стоит ацетилсалициловая кислота, или аспирин, – самое известное средство, которое широко применяется не только как антиагрегант, но и как противовоспалительное и жаропонижающее. Механизм действия аспирина заключается в подавлении биосинтеза тромбоксана A2, который находится в тромбоцитах.

АспиринАспирин

Аспирин — самый популярный антиагрегант

У аспирина разные показания, но чаще всего его назначают для профилактики тромбообразования. Препарат хорошо всасывается в желудке, выводится почками в течение 20 часов. Эффект наступает через полчаса. Принимать следует только после еды, иначе есть риск развития язвы желудка. Выпускается в форме таблеток.

Самостоятельно пить аспирин нельзя. Во время его приема необходимо контролировать показатели свертывания крови и корректировать дозировку в случае необходимости. Важно помнить о риске кровотечений при одновременном приеме аспирина и антикоагулянтов. Ацетилсалициловая кислота вместе с другими противовоспалительными нестероидными препаратами негативного влияет на слизистую желудка.

К вышеописанным противопоказаниям следует добавить астму бронхиальную.

Аспирин вызывает достаточно много побочных эффектов, среди которых:

  • боли в желудке;
  • тошнота;
  • язвенная болезнь ЖКТ;
  • головная боль;
  • аллергии;
  • нарушения в работе почек и печени.

Клопидогрел

Этот препарат относится к блокаторам АДФ-рецепторов. Он блокирует связывание аденозинтрифосфата с рецепторами, чем угнетает процесс слипания тромбоцитов. По сравнению с другими блокаторами АДФ-рецепторов вызывает меньше аллергий и побочных действий со стороны системы крови и ЖКТ.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание препарата в ЖКТ, через час отмечается максимальная концентрация в крови. Выводится с калом и мочой. Максимальное действие достигается примерно через неделю и может продолжаться до 10 дней. Выпускается в таблетках.

Антиагреганты это вещества

Антиагреганты это вещества

Предупреждает тромбообразование при сердечно-сосудистых заболеваниях эффективнее, чем аспирин.

Препарат нельзя назначать вместе с прямыми и непрямыми антикоагулянтами. Противопоказания в основном такие же, как и у других средств, относящихся к этой группе.

Из побочных действий наблюдаются аллергии, желтуха, нарушения в работе ЖКТ, головокружение.

Относится к антагонистам IIb/IIIa гликопротеиновых рецепторов. Препятствует связыванию фибриногена и факторов свертывания плазмы с рецепторами кровяных пластинок, тем самым подавляет склеивание тромбоцитов. Он никак не воздействует на АЧТВ и протромбиновое время. Его действия обратимы, и спустя несколько часов к тромбоцитам их функции возвращаются.

Вместе с Интегрилином назначают гепарин и ацетилсалициловую кислоту при комплексном лечении острого коронарного синдрома. Выпускается в растворе для инъекций и применяется только при стационарном лечении.

Препарат противопоказан при беременности, лактации, внутренних кровотечениях, геморрагических диатезах, выраженной гипертонии, тромбоцитопении, аневризме, тяжелых почечных и печеночных патологиях.

Антиагреганты список препаратов

Антиагреганты список препаратов

Из побочных эффектов можно назвать брадикардию, снижение АД, аллергические реакции, уменьшение количества тромбоцитов в крови.

Курантил

Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы тромбоцитов с главным действующим веществом дипиридамолом.

Его антиагрегантное действие основано на подавлении активности ферментов тромбоцитов, освобождении из эндотелия простациклина и блокаде образования тромбоксана A2.

По своему действию близок к аспирину, кроме этого, расширяет коронарные сосуды во время приступа стенокардии.

Всасывается в ЖКТ быстро, на 40-60 %, и примерно через час достигает максимальной концентрации в крови. Выводится с желчью.

Форма выпуска лекарства – таблетки и драже.

Из побочных действий чаще всего отмечаются:

  • головокружения;
  • головная боль,
  • тошнота,
  • покраснение кожи лица;
  • мышечные боли;
  • понижение АД,
  • кожные аллергии;
  • усиление симптомов ишемии.
КурантилКурантил

Нельзя принимать Курантил при остром инфаркте и нестабильной стенокардии

Тиклид (тиклопидин)

Этот препарат превосходит по своему антиагрегантному действию ацетилсалициловую кислоту, но желаемое действие наступает значительно позже. Он блокирует рецепторы тромбоцитов IIb/IIIa, снижает вязкость крови, увеличивает эластичность красных клеток и продолжительность кровотечения.

Антиагреганты препараты

Антиагреганты препараты

Назначают его при выраженном атеросклерозе с целью профилактики ишемии, после инфаркта миокарда, после операции по коронарному шунтированию, в качестве профилактического средства при тромбоцитарных патологиях, для предотвращения развития ретинопатии на фоне сахарного диабета.

Форма выпуска – таблетки.

Нельзя принимать Тиклид при склонности к кровотечениям (при некоторых заболеваниях крови, геморрагиях, язве желудка), непереносимости тиклопидина. Лекарство может вызывать изменения в составе крови, кровоточивость, боль в животе, аллергические реакции, желтуху.

В состав таких лекарств входит несколько антиагрегантов, которые усиливают действия друг друга. К наиболее часто назначаемым относятся:

  • Аспигрель – в его составе есть ацетилсалициловая кислота и клопидогрел.
  • Агренокс – содержит дипиридамол и аспирин.
  • Кардиомагнил – изготовлен на основе ацетилсалициловой кислоты и магния.
  • КомбиАСК – аналог Кардиомагнила.
  • Магникор – по составу близок к Кардиомагнилу.

«Аспирин»

В регуляции гемостаза принимают участие эйкозаноиды, которые являются продуктом окисления арахидоновой кислоты. Среди них наиболее важен тромбоксан A2, а его основная функция – обеспечение агрегации тромбоцитов. Действие аспирина направлено на угнетение фермента, который получил название циклооксигеназа.

В результате этого подавляется синтез томбоксана A2, следовательно, угнетаются процессы тромбообразования. Эффект увеличивается при повторном приеме препарата за счет кумуляции. Для полного угнетения циклооксигеназы требуется ежедневный прием. Оптимальная дозировка снижает вероятность проявления побочных эффектов «Аспирина» даже при постоянном применении. Повышение дозы недопустимо, так как имеется риск возникновения осложнений в виде кровотечений.

Заключение

Самостоятельное применение антиагрегантов ввиду большого количества противопоказаний и побочных эффектов не допускается. Лечение должно проходить под контролем врача, который будет следить за показателем свертываемости крови и менять при необходимости дозировку или сам препарат.

Даже те средства, которые продаются в аптеках без рецепта, нужно принимать только по назначению врача. К ним относятся аспирин, курантил и другие препараты, в составе которых есть ацетилсалициловая кислота, а также таблетки на основе гинкго билоба. Не стоит увлекаться и растениями, которые обладают антиагрегантным действием.

«Тиклопидин»

Действие препарата основано на блокировании определенных рецепторов, отвечающих за тромбообразование. В норме при связывании с ними АДФ происходит изменение формы тромбоцита и стимулируется агрегация, а «Тиклопидин» угнетает этот процесс. Особенностью этого антиагреганта является высокая биологическая доступность, которая достигается высокой скоростью всасывания.

«Дипиридамол»

Основное действие препарата – вазодилатация, то есть расширение сосудов, однако при комбинировании с другими препаратами наблюдается выраженное антиагрегантное действие. «Дипиридамол» назначают вместе «Аспирином», если имеется высокий риск тромбообразования. Также возможна комбинация с «Варфарином», что эффективно применяется после протезирования сердечных клапанов для снижения вероятности эмболии. При монотерапии действие менее выражено.

Антиагреганты – препараты (список: «Эликвис», «Клопидогрель» и другие), широко применяемые в практике.

«Курантил»

Препарат пользуется большой популярностью за счет того, что в списке его противопоказаний отсутствуют беременность и грудное вскармливание. Действующее вещество «Курантила» – ранее описанный дипиридамол, который расширяет сосуды, а также подавляет тромбообразование. Препарат улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, обеспечивая доставку необходимого количества кислорода.

За счет этого К»урантил» может применяться при наличии сердечно-сосудистой патологии у беременной. Однако основным показанием для назначения его беременным является фетоплацентарная недостаточность. Благодаря улучшению реологических свойств крови и вазодилатации, осуществляется профилактика закупорки сосудов плаценты, поэтому плод не страдает от гипоксии.

Дополнительным преимуществом лекарственного средства можно назвать иммуномодулирующий эффект. Препарат стимулирует выработку интерферона, в результате чего снижается риск развития вирусных заболеваний у матери. Хотя «Курантил» и может применяться при беременности и лактации, однако назначать его стоит только при наличии показаний.

Антиагреганты, список препаратов которых насчитывает десятки наименований, эффективно применяются в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы. Однако следует помнить о возможных осложнениях, связанных с пониженной вязкостью крови и подавлением свертывания. Антиагреганты – препараты, которые могут применяться только под контролем лечащего врача, он подберет необходимую дозировку и курс терапии.

Что значит антиагрегантное средство

Содержание страницы

Действуют на этапе свёртывания крови, во время которого происходит слипание, или агрегация, тромбоцитов.

Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

Что значит антиагрегантное средство

В современной медицине применяются лекарственные препараты, которые могут влиять на свертывание крови. Речь идет про антиагреганты.

Действующие компоненты оказывают влияние на метаболические процессы, являются профилактикой тромбообразования в сосудах. В большинстве случаев врачи назначают такие средства при патологиях сердца.

Применение препаратов этой категории предупреждает склеивание тромбоцитов не только между собой, но и со стенками сосудов.

Что это за лекарства

Что значит антиагрегантное средство

Когда на теле человека образуется рана, кровяные тельца (тромбоциты) направляются к месту повреждения, чтобы создать тромб. При глубоких порезах это хорошо. Но если травмирован или воспален кровеносный сосуд, присутствует атеросклеротическая бляшка, ситуация может закончиться печально.

Существуют определенные лекарства, которые уменьшают риск образования тромбов. Эти же препараты устраняют агрегацию клеток. К таким средствам относятся антиагреганты.

Врач назначает лекарства, рассказывает больным, что это такое, каким действием обладают лекарства и для чего необходимы.

Классификация

В медицине выделяют тромбоцитарные и эритроцитарные препараты, используемые для профилактики. Лекарства обладают мягким действием, предупреждают возникновение кровяных сгустков.

  1. Гепарин. Средство используют против тромбоза глубоких вен, эмболии.
  2. Ацетилсалициловая кислота (Аспирин). Эффективное и недорогое лекарство. В небольших дозах разжижает кровь. Для достижения выраженного эффекта следует принимать препарат длительное время.
  3. Дипиридамол. Действующие компоненты расширяют сосуды, понижают артериальное давление. Увеличивается скорость кровотока, клетки больше получают кислорода. Дипиридамол помогает при стенокардии, расширяя коронарные сосуды.

Классификация препаратов основана на действии каждого антиагреганта. Правильно подобранное средство позволяет добиться максимального эффекта в лечении и предупредить возможные осложнения, последствия.

Что значит антиагрегантное средство

  1. Пентоксифиллин. Биологически активные вещества усиливают реологию крови. Гибкость эритроцитов повышается, они могут проходить через мелкие капилляры. На фоне применения пентоксифиллина кровь становится текучей, снижается вероятность склеивания клеток. Препарат назначается больным при нарушении кровообращения. Противопоказан пациентам после инфаркта миокарда.
  2. Реополиглюкин. Лекарственное средство, обладающее похожими характеристиками с Тренталом. Единственное отличие между лекарствами в том, что Реополиглюкин более безопасный для человека.

Медицина предлагает комплексные препараты, которые препятствуют тромбообразованию. Лекарства содержат антиагреганты разных групп соответствующего действия. Наиболее эффективными являются Кардиомагнил, Аспигрель и Агренокс.

Принцип действия

Препараты блокируют образование тромбов в сосудах и разжижают кровь. Каждое лекарство обладает определенным действием:

Что значит антиагрегантное средство

  1. Ацетилсалициловая кислота, Трифлузал – лучшие средства в борьбе с агрегацией тромбоцитов и образованием сгустков. Содержат активные вещества, которые блокируют производство простагландинов. Клетки принимают участие в запуске свертывающей системы крови.
  2. Трифлузал, Дипиридамол оказывают антиагрегатный эффект, увеличивая содержание циклической формы аденозинмонофосфата в тромбоцитах. Нарушается процесс агрегации между кровяными клетками.
  3. Клопидогрел содержит активное вещество, способное блокировать рецепторы к аденозиндифосфату, что находятся на поверхности тромбоцитов. Сгустки образуются медленнее за счет деактивации кровяных клеток.
  4. Ламифибан, Фрамон – лекарства, которые блокируют деятельность гликопротеиновых рецепторов, находящихся на мембране кровяных клеток. За счет активного влияния действующих веществ снижается вероятность слипания тромбоцитов.

Существует большой список препаратов, используемых для лечения и профилактики тромбоза. В каждом индивидуальном случае врач подбирает максимально эффективное, учитывая особенности пациента, состояние его организма.

Когда назначаются

Лекарства прописывает врач, назначает средства после тщательного медицинского осмотра на основании установленного диагноза и по результатам исследований.

Основные показания к применению:

Что значит антиагрегантное средство

  1. В профилактических целях или после приступа ишемического инсульта.
  2. Для восстановления нарушений, связанных с мозговым кровообращением.
  3. При повышенном артериальном давлении.
  4. В борьбе с заболеваниями, что поразили сосуды нижних конечностей.
  5. Для лечения ишемической патологии сердца.

Современные антиагреганты прописываются пациентам после проведения хирургического вмешательства на сердце или сосудах.

Самостоятельное лечение препаратами не рекомендуется в силу того, что они обладают многочисленными противопоказаниями и побочными эффектами. Необходимы консультация и назначения доктора.

Для долговременной профилактики и лечения тромбозов, эмболии врачи прописывают пациентам непрямые антиагреганты. Лекарства оказывают непосредственное действие на систему свертывания крови. Функционирование плазменных факторов уменьшается, образование сгустка происходит медленнее.

Кому запрещен прием

Препараты назначает врач. Лекарства предусматривают определенные противопоказания, о которых следует знать. Лечение антиагрегантами запрещено в следующих случаях:

  • при язвенной болезни органов пищеварительной системы на стадии обострения;
  • если есть проблемы с функционированием печени и почек;
  • пациентам с геморрагическим диатезом или патологиями, на фоне которых риск появления кровотечения увеличивается;
  • если у больного диагностировали выраженную сердечную недостаточность;
  • после приступа геморрагического инсульта.

Беременным в период третьего триместра и молодым мамам, кормящим грудью, нельзя пить антиагреганты. Необходимо консультироваться с доктором или внимательно читать инструкцию применения лекарств.

Возможные побочные эффекты

Применение антиагрегантов может спровоцировать дискомфорт и неприятные ощущения. При возникновении побочных эффектов появляются характерные признаки, о которых следует сообщить доктору:

Что значит антиагрегантное средство

  • усталость;
  • чувство жжения в груди;
  • головные боли;
  • тошнота, пищеварительные расстройства;
  • диарея;
  • кровотечение;
  • желудочные болезненные ощущения.

В редких случаях пациента тревожит аллергическая реакция на теле с отеками, кожные высыпания, рвота, проблемы со стулом.

Действующие компоненты препаратов могут нарушить речевые, дыхательные и глотательные функции. Также учащается сердцебиение, поднимается температура тела, кожа и глаза приобретают желтушность.

Среди побочных эффектов выделяют общую слабость в теле, болевой синдром в суставах, спутанное сознание и появление галлюцинаций.

Список самых доступных, недорогих и эффективных средств

Современная кардиология предлагает достаточное количество препаратов для лечения и профилактики тромбообразования. Важно, чтобы антиагрегант назначил лечащий доктор. Все антикоагулянты обладают побочными эффектами и противопоказаниями.

Что значит антиагрегантное средство

  1. Ацетилсалициловая кислота. Часто назначается пациентам в профилактических целях, чтобы предупредить формирование кровяного сгустка. Действующие компоненты обладают высокой скоростью всасывания. Антиагрегантный эффект наступает через 30 минут после первого приема. Лекарство выпускается в таблетках. В зависимости от установленного диагноза врач назначает от 75 до 325 мг в сутки.
  2. Дипиридамол. Антиагрегант, расширяющий коронарные сосуды, увеличивает скорость кровообращения. Действующим веществом является дипиридамол. Антикоагулянт защищает стенки сосудов и понижает способности кровяных клеток склеиваться. Форма выпуска препарата: таблетки и инъекции.
  3. Гепарин. Антикоагулянт прямого действия. Активным компонентом является гепарин. Средство, фармакология которого предусматривает противосвертывающее действие. Назначается препарат пациентам, у которых присутствует высокий риск тромбообразования. Дозировка и механизм лечения подбираются индивидуально для каждого больного. Лекарство выпускается в инъекциях.
  4. Тиклопидин. Средство, превосходящее по эффективности ацетилсалициловую кислоту. Но для достижения лечебного эффекта понадобится больше времени. Препарат блокирует работу рецепторов и уменьшает агрегацию тромбоцитов. Лекарство в виде таблеток пациенту необходимо принимать 2 раза за сутки по 2 штуки.
  5. Илопрост. Препарат уменьшает адгезию, агрегацию и активацию кровяных клеток. Расширяет артериолы и венулы, восстанавливает проницаемость сосудов. Другое название лекарства – Вентавис или Иломедин.

Это неполный список антиагрегантов, применяемых в медицине.

Врачи не рекомендуют заниматься самолечением, важно своевременно обратиться к специалисту и пройти терапию. Антиагреганты назначает кардиолог, невролог, хирург или терапевт.

В большинстве случаев пациенты принимают лекарства на протяжении оставшейся жизни. Все зависит от состояния больного.

Человеку следует находиться под постоянным контролем специалиста, периодически делать анализы и проходить тщательное обследование, чтобы определить параметры свертываемости крови. Реакцию на лечение антиагрегантами строго наблюдают врачи.

Автор: Dr. Sakovich · Опубликовано 2017/09/20 · Обновлено 2018/01/04

Антиагреганты – группа препаратов, которая применяется перорально для профилактики тромбообразования при ИБС, нарушениях периферического (болезнь Рейно и т.д.) и мозгового кровообращения (инсульты). Внутривенно антиагреганты применяются при остром коронарном синдроме. При ИБС антиагреганты часто комбинируют с b-адреноблокаторами, антагонистами кальция и тромболитиками.

Список препаратов

Действующее вещество ацетилсалициловая кислота (на латинском: Acidum acetylsalicylicum, разговорный: аспирин):

  • АСК-кардио
  • Аспинат
  • Аспинат 300
  • Асинат кардио
  • Аспинат «Йорк»
  • КардиАСК
  • Плидол
  • Тромбогард
  • Тромбо АСС
  • Микристин
  • Колфарит

Действующее вещество клопидогрел (Clopidogrelum):

  • Агрегаль
  • Зилт
  • Деплатт
  • Детромб
  • Кардогрель
  • Кардутоп
  • Клапитакс
  • Клопидекс
  • Клопидогрел
  • Клопидогрел-Акрихин
  • Клопидогрел-НАНОЛЕК®
  • Клопидогрел-Рихтер
  • Клопидогрел-СЗ
  • Клопидогрел-ТАД
  • Клопидогрел-Тева
  • Клопидогрела бисульфат
  • Клопидогрела гидросульфат
  • Клопидогреля бисульфат
  • Клопилет
  • Лирта
  • Лопирел
  • Листаб
  • Плогрель
  • Пидогрел
  • Плавикс
  • Плагрил
  • Тромборель
  • Трокен
  • Таргетек
  • ЭГИТРОМБ
  • Флюдер

Действующее вещество тиклопидин (Ticlopidinum):

Действующее вещество алпростадил (Alprostadilum):

  • Алпростадил
  • Алпростан
  • Алпростан Зентива
  • ВАП 20
  • ВАП 500
  • Мьюз

Действующее вещество дипиридамол (Dipyridamolum):

  • Дипиридамол
  • Дипиридамол-ФПО
  • Курантил
  • Парседил
  • Персантин
  • Саномил-Сановель

Действующее вещество метилэтилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

  • Виксилин
  • Метилэтилпиридинол
  • Метилэтилпиридинол-Эском
  • Метилэтилпиридинола гидрохлорид
  • Эмокси-оптик
  • Эмоксибел
  • Эмоксипин-АКОС
  • Эмоксипин-Акти
  • Эмоксипин
  • Кардиоксипин

Действующее вещество ксантинола никотинат (Xantinoli nicotinas):

  • Компламин
  • Ксантинола никотинат
  • Ксантинола никотинат-УБФ
  • Ксантинола никотината раствор для инъекций 15%
  • Ксантинола никотината таблетки 0,15 г

Другие препараты (в скобках указано действующее вещество):

  • Агрилин (Анагрелид)
  • Брилинта (Тикагрелор)
  • Вентавис (Илопрост)
  • Ибустрин (Индобуфен)
  • Интегрилин (Эптифибатид)
  • РеоПро (Абциксимаб)
  • Тикагрелор (Тикагрелор)
  • Тромборедуктин (Анагрелид)
  • Цилостазол (Цилостазол)
  • Эффиент (Прасугрел)

Механизм действия

Необратимые ингибиторы циклооксигеназы

К необратимым ингибиторам циклооксигеназы относятся аспирин и трифлузал. Как показано на рисунке, аспирин ингибирует циклооксигеназу тромбоцитов, ключевой фермент в гене тромбоксана A2 (TXA2). Тромбоксан А2 вызывает реакции, которые приводят к активации и агрегации тромбоцитов. Эти эффекты продолжаются приблизительно от 7 до 10 дней. механизм действия антиагрегантов

Ингибиторы рецепторов аденозинфосфата (АДФ)

К ингибиторам рецепторов аденозинфосфата (АДФ) относятся клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Препараты этой группы тормозят агрегацию тромбоцитов за счет необратимой блокады рецепторов АДФ в тромбоцитах. Эти лекарственные препараты назначают тогда, когда противопоказан аспирин.
антиагреганты тиклопидин и клопидогрел

Ингибиторы фосфодиэстеразы

К ингибиторам фосфодиэстеразы относится дипиридамол. Они тормозят агрегацию тромбоцитов, блокируя фермент фосфодиэстеразу и захват аденозина. Блокада фосфодиэстеразы увеличивает содержание в тромбоцитах ц-АМФ и ц-ГМФ.

Дипиридамол сам по себе не применяется из-за слабого антиагрегантного эффекта, а применяется в комбинации с аспирином, варфарином и другими препаратами.

Ингибиторы гликопротеина IIB / IIIA

К ингибиторам гликопротеина IIB/IIIA относятся абциксимаб, тирофибан. Данная группа назначается перорально под контролем при ОКС. Активация гликопротеина IIB / IIIA на поверхности тромбоцитов, является конечным этапом агрегации тромбоцитов. Именно этот этап агрегации и блокирует абциксимаб.

Применение антиагрегантов

Показания к применению

Антиагреганты применяются при следующих патологических состояниях:

  • Ишемическая болезнь сердца
  • Атеросклероз
  • АГ
  • Нестабильная стенокардия напряжения
  • Для профилактики или после перенесенного ишемического инсульта, для предотвращения осложнений
  • После операций на органах кровообращения
  • Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей
  • При склонности к тромбообразованию

Применение с другими препаратами

Лекарственные препараты, которые усиливают эффект антиагрегантов:

  • НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
  • Цитостатики, препараты подавляющие деятельность красного костного (Лефлунамид, Гидрохлорохин, Адалимумаб, Инфликсимаб, Этанерцепт, Сульфасалазин, Пеницилламин, Метотрексат, Азатиоприн, Микофенолат)
  • Другие антиагрегантные препараты
  • Антикоагулянты
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Лекарственные препараты, которые уменьшают эффект антикоагулянтов:

Заболевания, которые усиливают эффект антиагрегантов:

  • Хроническая почечная недостаточность
  • Заболевание печени
  • Злокачественные заболевания крови
  • Химиотерапия
  • ХСН
  • Гемофилия и болезнь Виллебранда
  • Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Антиагреганты при укусе насекомых

При укусе насекомых необходимо размельчить таблетку (можно смешать с небольшим количеством воды) и нанести ее на место укуса. Через пару минут симптомы воспаления и боль пройдут.

Антиагреганты для красивой кожи

Благодаря своему противовоспалительному действию, эти препараты хорошо применять для борьбы с прыщами и черными точками, однако применять таблетки нужно не внутрь, а местно. Также широкое применение антиагреганты нашли в борьбе с мозолями и натоптышами, размягчая твердую кожу.

Антиагреганты в ветеринарной медицине

Антиагреганты иногда используются с анальгетической или антикоагулянтной функцией в ветеринарии, прежде всего у собак и лошадей. Однако широкое применение они не получили из-за большого количества побочных эффектов.

Противопоказания к применению

Антиагреганты абсолютно противопоказаны при следующих состояниях:

  • Заболевания печени
  • Заболевание почек
  • ХСН
  • Язва желудка или 12-перстной кишки
  • Заболевания связанные с риском кровотечения
  • Беременность и период кормления
  • Тромбоцитопения
  • Индивидуальная непереносимость

Побочные действия антиагрегантов

Антиагреганты могут оказывать следующие побочные эффекты:

  • Тошнота, рвота
  • Желудочно-кишечное кровотечение
  • Повышенный риск кровотечений других локализаций
  • Анемия
  • Симптомы интоксикации
  • Аллергическая реакция
  • Головокружение
  • Шум в ушах

Антиагреганты — это… Что такое Антиагреганты?

лекарственные средства, угнетающие агрегацию тромбоцитов. В связи с отсутствием препаратов, избирательно блокирующих агрегацию тромбоцитов, в качестве А. в медицинской практике используют лекарственные средства, у которых антиагрегационный эффект является сопутствующим. К их числу относятся ненаркотический анальгетик кислота ацетилсалициловая (см. Аналгезирующие средства), противоподагрический препарат антуран (см. Противоподагрические средства), некоторые сосудорасширяющие и спазмолитические средства (например, дипиридамол, пентоксифиллин, ксантинола никотинат). а также кровезаменитель реополиглюкин. Механизмы действия А. могут быть обусловлены способностью препаратов нарушать метаболизм арахидоновой кислоты, повышать внутриклеточный уровень циклического АМФ (цАМФ), изменять состояние цитоплазматической мембраны тромбоцитов и др. Кислота ацетилсалициловая необратимо ингибирует простагландин-Н-синтетазу (циклооксигеназу) путем ацетилирования активных центров данного фермента. В результате этого блокируется образование из арахидоновой кислоты простагландина Н2 и тромбоксана А2, которые являются эндогенными индукторами агрегации тромбоцитов. Угнетение агрегации тромбоцитов развивается через 1—3 ч после приема этого препарата внутрь и продолжается в течение нескольких дней. Последнее связано с тем, что восстановление циклооксигеназной активности после необратимого ингибирования данного фермента кислотой ацетилсалициловой возможно только за счет образования нового фермента, а тромбоциты не обладают способностью синтезировать белки, и в т.ч. ферменты, т.к. являются безъядерными клетками. Т.о., после однократного приема кислоты ацетилсалициловой длительность ее антиагрегационного эффекта соответствует средней продолжительности жизни тромбоцита (8—11 дней). В связи с этим в качестве А. кислоту ацетилсалициловую назначают по 0,05—0,1 г 1 раз в день либо по 1—1,5 г 2—3 раза в неделю; применение в более высоких дозах или с большей частотой нецелесообразно, т.к. при этом кислота ацетилсалициловая длительно ингибирует циклооксигеназу в сосудистой стенке и тем самым нарушает образование из арахидоновой кислоты простациклина, являющегося эндогенным антагонистом тромбоксана А2 по влиянию на агрегацию тромбоцитов и тонус сосудов. Восстановление циклооксигеназной активности сосудистой стенки у человека после однократного приема кислоты ацетилсалициловой в дозе 0,5 г происходит в течение 6 ч за счет образования циклооксигеназы в эндотелии и клетках интимы сосудов. Агрегационная способность крови после отмены кислоты ацетилсалициловой восстанавливается медленно (в течение нескольких дней) и происходит за счет смены популяции тромбоцитов с блокированной циклооксигеназой на новообразованные тромбоциты с ненарушенной циклооксигеназной активностью. По механизму действия на агрегацию тромбоцитов антуран несколько отличается от кислоты ацетилсалициловой. Способностью обратимо блокировать циклооксигеназу обладают образующиеся в организме сульфидные метаболиты антурана. Однако это является, по-видимому, не основной причиной его антиагрегационного эффекта, т.к. при однократном приеме антуран обратимо, а при длительном применении необратимо угнетает агрегацию тромбоцитов. Последнее обусловлено тем, что при длительном использовании антуран вызывает необратимые изменения цитоплазматической мембраны тромбоцитов. В результате адгезия тромбоцитов к эндотелию сосудов ослабляется, нарушаются процессы выделения из этих клеток ряда веществ (АДФ, серотонина, тромбоксана), индуцирующих агрегацию тромбоцитов. Антиагрегационный эффект антурана развивается постепенно и достигает максимума через несколько месяцев его постоянного применения. При отмене препарата после его длительного (в течение 3 мес.) приема угнетение агрегации тромбоцитов сохраняется 1—2 нед. В качестве А. антуран назначают в суточной дозе 0,6—0,8 г (обычно в 2—4 приема). Дипиридамол (синоним: курантил, персантин), ксантинола никотинат (синоним: компламин, ксавин, теоникол) и пентоксифиллин (синоним трентал) угнетают агрегацию тромбоцитов путем повышения содержания в них цАМФ, т.к. эти препараты тормозят активность цАМФ-фосфодиэстеразы — фермента, метаболизирующего цАМФ. В качестве А. дипиридамол назначают внутрь (за 1 ч до еды) обычно по 0,1 г 4 раза в день; пентоксифиллин — в начале лечения по 0,2—0,4 г 3 раза в день, затем в поддерживающей дозе (по 0,1 г 3 раза в день). При необходимости достижения быстрого антиагрегационного эффекта дипиридамол вводят внутривенно по 0,01—0,02 г. Иногда прибегают к капельному внутривенному введению 0,1 г пентоксифиллина в 250—500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (со скоростью 30—60 капель в 1 мин). Пентоксифиллин можно также применять внутриартериально в дозах 0,1—0,3 г (со скоростью 0,01 г в 1 мин). Ксантинола никотинат в экстренных случаях вводят внутривенно по 0,3—0,6 г в сутки. Для поддерживающей терапии его назначают внутрь, реже внутримышечно. В отличие от ингибиторов циклооксигеназы указанные А., повышающие содержание цАМФ, не только не угнетают, но даже несколько стимулируют антиагрегационную активность сосудистой стенки. Однако их эффект в отношении агрегации тромбоцитов не стабилен, в связи с чем А. данной группы применяют обычно в комбинации с кислотой ацетилсалициловой.

Выраженными антиагрегационными свойствами обладает простациклин. Он повышает уровень цАМФ в тромбоцитах за счет активации аденилатциклазы, стимулирующей образование цАМФ. Однако действие простациклина очень непродолжительно (несколько минут), в связи с чем он не получил широкого практического применения. Ведутся поиски новых активных А. среди аналогов простациклина, отличающихся от него большей продолжительностью действия.

Иногда для достижения быстрого антиагрегационного эффекта используют кровезаменитель реополиглюкин, являющийся препаратом низкомолекулярного декстрана. Механизм его действия мало изучен и, по-видимому, во многом обусловлен гемодилюцией.

Показаниями к применению А. являются предтромботические состояния, тромбозы, нарушения микроциркуляции разной локализации. В частности, А. показаны при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, диабетической ангиопатии, атеросклеротической ретинопатии, тромбоэмболии легочных артерий и артерий конечностей, тромбофлебитах, для профилактики послеоперационных тромбозов Кроме того, А. используют при синдроме диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, причем снижение агрегационной способности тромбоцитов в общем кровотоке при этом синдроме не является противопоказанием к назначению препаратов данной группы. При угрозе кровотечений А. противопоказаны. Действие А. могут усиливать многие препараты, угнетающие функции тромбоцитов, например индометацин, бутадион, ибупрофен и другие нестероидные противовоспалительные средства, блокаторы кальциевых каналов (верапамил, фенигидин и др.), ангиопротекторы (пармидин, этамзилат) и др. Это необходимо учитывать при комбинированном применении А. и таких препаратов.

Библиогр.: Лакин К.М. и др. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, Фарм. и токсикол., № 3, с. 113, 1983, библиогр., Лакин К.М. и др. Механизм действия различных ингибиторов агрегации тромбоцитов, Вести. АМН СССР, № 11, с. 54, 1984, библиогр.

Антикоагулянты и антиагреганты. Справочник основных лекарственных средств

Антикоагулянты и антиагреганты

Антикоагулянты и антиагреганты – это группа веществ, которые либо замедляют процесс свертывания крови, либо препятствуют агрегации тромбоцитов, предохраняя таким образом кровеносные сосуды от образования тромбов. Данные препараты широко применяют для вторичной (реже – первичной) профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Фениндион

Действующее вещество:фениндион.

Фармакологическое действие:антикоагулянт непрямого действия; тормозит синтез протромбина в печени, повышает проницаемость стенок сосудов. Действие отмечается спустя 8—10 ч от момента приема и достигает максимума спустя 24 ч.

Показания:профилактика тромбоэмболии, тромбофлебит, тромбоз глубоких вен ног, коронарных сосудов.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, пониженная свертываемость крови, период беременности и кормления грудью.

Побочные действия:возможны головная боль, нарушения пищеварения, функции почек, печени и мозгового кроветворения, а также аллергические реакции в виде кожной сыпи.

Способ применения:в 1-й день лечения доза составляет 120–180 мг на 3–4 приема, во 2-й день – 90– 150 мг, затем пациента переводят на поддерживающую дозу 30–60 мг в день. Отмену препарата проводят постепенно.

Форма выпуска:таблетки по 30 мг, по 20 или 50 штук в упаковке.

Особые указания:прием препарата необходимо прекратить за 2 дня до начала менструации и не применять во время нее; с осторожностью назначать при почечной или печеночной недостаточности.

Фраксипарин

Действующее вещество:надропарин кальция.

Фармакологическое действие:препарат оказывает антикоагулянтное и антитромбическое действия.

Показания:профилактика свертывания крови во время гемодиализа, тромбообразования при хирургических вмешательствах. Также применяют для терапии нестабильной стенокардии и тромбоэмболий.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, высокий риск кровотечения, поражения внутренних органов со склонностью к кровоточивости.

Побочные действия:чаще в месте инъекции образуется подкожная гематома, большие дозы препарата могут спровоцировать кровотечения.

Способ применения:вводят подкожно, в живот на уровне пояса. Дозы определяют индивидуально.

Форма выпуска:раствор для инъекций в одноразовых шприцах по 0,3, 0,4, 0,6 и 1 мл, по 2 или 5 шприцев в блистере.

Особые указания:нежелательно применять в период беременности, нельзя вводить внутримышечно.

Дипиридамол

Действующее вещество:дипиридамол.

Фармакологическое действие:способен расширять коронарные сосуды, увеличивает скорость кровотока, оказывает защитное действие на стенки сосудов, снижает способность тромбоцитов к слипанию.

Показания:препарат назначают для профилактики образования артериальных и венозных тромбов, при инфаркте миокарда, нарушении мозгового кровообращения вследствие ишемии, нарушениях микроциркуляции, а также для лечения и профилактики синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови у детей.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, острая фаза инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженные артериальные гипо– и гипертензии, печеночная недостаточность.

Побочные действия:возможны учащение или урежение пульса, при высоких дозах – синдром коронарного обкрадывания, падение артериального давления, расстройства функций желудка и кишечника, чувство слабости, головная боль, головокружение, артриты, миалгии.

Способ применения:в целях профилактики тромбозов – внутрь по 75 мг 3–6 раз в день натощак или за 1 ч до приема пищи; суточная доза составляет 300–450 мг, при необходимости ее можно повысить до 600 мг. Для профилактики тромбоэмболического синдрома в первый день – по 50 мг вместе с ацетилсалициловой кислотой, затем по 100 мг; кратность приема – 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сутки) или по 100 мг 4 раза в день в течение 2 суток до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости – в комбинации с варфарином). При коронарной недостаточности – внутрь по 25–50 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в начале лечения – по 75 мг 3 раза в день, впоследствии дозу уменьшают; суточная доза составляет 150–200 мг.

Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой, по 25, 50 или 75 мг, по 10, 20, 30, 40, 50, 100 или 120 штук в упаковке; 0,5 %-ный раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 штук в упаковке.

Особые указания:для уменьшения выраженности возможных желудочно-кишечных расстройств препарат запивают молоком.

В период лечения воздерживаться от употребления чая или кофе, так как они ослабляют действие лекарственного средства.

Плавикс

Действующее вещество:клопидогрел.

Фармакологическое действие:антиагрегантный препарат, приостанавливает слипание тромбоцитов и тромбообразование.

Показания:профилактика инфарктов, инсультов и тромбоза периферических артерий на фоне атеросклероза.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, острые кровотечения, выраженная печеночная или почечная недостаточность, туберкулез, опухоли легких, период беременности и кормления грудью, предстоящие хирургические вмешательства.

Побочные действия:кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, геморрагический инсульт, боли в области живота, нарушения пищеварения, кожная сыпь.

Способ применения:препарат принимают внутрь, дозировка составляет 75 мг 1 раз в день.

Форма выпуска:таблетки по 75 мг в ячейковых контурных упаковках, по 14 штук.

Особые указания:препарат усиливает действие гепарина и непрямых коагулянтов. Не применять без назначения врача!

Клексан

Действующее вещество:эноксапарин натрий.

Фармакологическое действие:антикоагулянт прямого действия.

Является антитромбическим препаратом, не оказывающим негативного действия на процесс агрегации тромбоцитов.

Показания:лечение тромбоза глубоких вен, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда в острой фазе, а также для профилактики тромбоэмболий, венозных тромбозов и т. д.

Противопоказания:повышенная чувствительность к препарату, высокая вероятность самопроизвольного прерывания беременности, неконтролируемое кровотечение, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипертензия.

Побочные действия:мелкоточечные кровоизлияния, краснота и болезненность в месте инъекции, повышенная кровоточивость, реже наблюдаются кожные аллергические реакции.

Способ применения:подкожно в верхне– или нижнебоковую часть передней брюшной стенки. Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий доза составляет 20–40 мг 1 раз в сутки. Больным с осложненными тромбоэмболическими нарушениями – 1 мг/кг массы тела 2 раза в день. Обычный курс лечения – 10 дней.

Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда требует дозировки 1 мг/кг массы тела каждые 12 ч при параллельном применении ацетилсалициловой кислоты (100–325 мг 1 раз в сутки). Средняя продолжительность лечения при этом составляет 2–8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).

Форма выпуска:раствор для инъекций, содержащий 20, 40, 60 или 80 мг активного вещества, в одноразовых шприцах по 0,2, 0,4, 0,6 и 0,8 мл препарата.

Особые указания:не применять без назначения врача!

Гепарин

Действующее вещество:гепарин.

Фармакологическое действие:антикоагулянт прямого действия, являющийся естественным противосвертывающим средством, приостанавливает продуцирование в организме тромбина и уменьшает агрегацию тромбоцитов, а также улучшает коронарный кровоток.

Показания:лечение и профилактика закупорки сосудов кровяным сгустком, предотвращение образования тромбов и свертывания крови при гемодиализе.

Противопоказания:повышенные кровоточивость, проницаемость кровеносных сосудов, замедление свертывания крови, тяжелые нарушения функций печени и почек, а также гангрена, хронические лейкозы и апластические анемии.

Побочные действия:возможно развитие кровотечений и индивидуальных аллергических реакций.

Способ применения:дозировки препарата и методики его введения строго индивидуальны. При острой фазе инфаркта миокарда начинать с введения гепарина в вену в дозе 15 000—20 000 ЕД и продолжать (после госпитализации) минимум 5–6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000—10 000 ЕД каждые 4 ч). Введение препарата необходимо проводить под строгим контролем свертываемости крови. Причем время свертывания крови должно быть на уровне, превышающем нормальный в 2–2,5 раза.

Форма выпуска:флаконы с раствором для инъекций по 5 мл; раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (5000, 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл).

Особые указания:самостоятельное применение гепарина недопустимо, введение проводят в лечебном учреждении.

Данный текст является ознакомительным фрагментом.

Читать книгу целиком

Поделитесь на страничке

Следующая глава >

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *