Антиаритмические препараты: список и характеристики

Почти все пациенты кардиолога так или иначе сталкивались с аритмиями различного рода. Современная фармакологическая промышленность предлагает множество противоаритмических препаратов, характеристики и классификацию которых рассмотрим в этой статье.

Антиаритмические средства делятся на четыре основных класса. I класс дополнительно делится на 3 подкласса. В основе этой классификации лежит действие препаратов на электрофизиологические свойства сердца, то есть на способность его клеток вырабатывать и проводить электрические сигналы. Препараты каждого класса действуют на свои «точки приложения», поэтому их эффективность при разных аритмиях отличается.

В стенке клеток миокарда и проводящей системы сердца имеется большое число ионных каналов. Через них идет движение ионов калия, натрия, хлора и других внутрь клетки и из нее. Движение заряженных частиц формирует потенциал действия, то есть электрический сигнал. Действие антиаритмических препаратов основано на блокаде тех или иных ионных каналов. В результате прекращается течение ионов, и подавляется выработка патологических импульсов, вызывающих аритмию.

Классификация антиаритмических препаратов:

• I класс – блокаторы быстрых натриевых каналов:

1. IА – хинидин, новокаинамид, дизопирамид, гилуритмал;
2. IВ – лидокаин, пиромекаин, тримекаин, токаинид, мексилетин, дифенин, априндин;
3. IС – этацизин, этмозин, боннекор, пропафенон (ритмонорм), флекаинид, лоркаинид, аллапинин, индекаинид.

• II класс – бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол, ацебуталол, надолол, пиндолол, эсмолол, алпренолол, тразикор, корданум).
• III класс – блокаторы калиевых каналов (амиодарон, бретилия тозилат, соталол).
• IV класс – блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил).
• Другие антиаритмические препараты (натрия аденозинтрифосфат, калия хлорид, магния сульфат, сердечные гликозиды).

Блокаторы быстрых натриевых каналов

Эти лекарства блокируют натриевые ионные каналы и прекращают поступление натрия в клетку. Это приводит к замедлению прохождения волны возбуждения по миокарду. В результате исчезают условия для быстрой циркуляции патологических сигналов в сердце, и аритмия прекращается.

Препараты IА класса

Препараты IА класса назначаются при суправентрикулярной и желудочковой экстрасистолии, а также для восстановления синусового ритма при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) и для профилактики повторных ее приступов. Они показаны для лечения и профилактики суправентрикулярных и желудочковых тахикардий.
Наиболее часто из этого подкласса используют хинидин и новокаинамид.

Хинидин

Хинидин применяется при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии и пароксизмах фибрилляции предсердий для восстановления синусового ритма. Назначается он чаще в таблетках. Из побочных эффектов можно отметить расстройства пищеварения (тошнота, рвота, жидкий стул), головную боль. Использование этого лекарства может способствовать уменьшению количества тромбоцитов в крови. Хинидин может вызвать снижение сократимости миокарда и замедление внутрисердечной проводимости.

Самое опасное побочное действие – развитие особой формы желудочковой тахикардии. Она может быть причиной внезапной смерти больного. Поэтому лечение хинидином необходимо проводить под наблюдением врача и с контролем электрокардиограммы.

Хинидин противопоказан при атриовентрикулярной и внутрижелудочковой блокаде, тромбоцитопении, интоксикации сердечными гликозидами, сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, беременности.

Новокаинамид

Этот препарат применяется по тем же показаниям, что и хинидин. Он довольно часто назначается внутривенно для купирования пароксизма фибрилляции предсердий. При внутривенном введении препарата может резко снизиться артериальное давление, поэтому вводят раствор очень медленно.

Побочные эффекты препарата включают тошноту и рвоту, коллапс, изменения в крови, нарушения функции нервной системы (головная боль, головокружение, иногда спутанность сознания). При постоянном применении возможно развитие волчаночноподобного синдрома (артриты, серозиты, лихорадка). Вероятно развитие микробной инфекции в полости рта, сопровождающееся кровоточивостью десен и медленным заживлением язв и ранок. Новокаинамид способен вызвать аллергическую реакцию, первым признаком которой бывает мышечная слабость при введении препарата.

Введение препарата противопоказано на фоне атриовентрикулярной блокады, при тяжелой сердечной или почечной недостаточности. Он не должен применяться при кардиогенном шоке и артериальной гипотензии.

Препараты IВ класса

Эти лекарства мало влияют на синусовый узел, предсердия и атриовентрикулярное соединение, поэтому при суправентрикулярных аритмиях они неэффективны. Препараты IВ класса применяются для лечения желудочковых нарушений ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия), а также для терапии аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией (передозировкой сердечных гликозидов).

Наиболее часто используемый препарат этого класса – лидокаин. Он вводится внутривенно для лечения тяжелых желудочковых нарушений ритма, в том числе при остром инфаркте миокарда.

Лидокаин может вызвать нарушение функции нервной системы, проявляющееся судорогами, головокружением, нарушением зрения и речи, расстройством сознания. При введении больших доз возможно снижение сократимости сердца, замедление ритма или аритмии. Вероятно развитие аллергических реакций (поражение кожи, крапивница, отек Квинке, кожный зуд).

Применение лидокаина противопоказано при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде. Он не назначается при тяжелых суправентрикулярных аритмиях из-за риска развития фибрилляции предсердий.

Препараты IC класса

Эти лекарства удлиняют внутрисердечную проводимость, особенно в системе Гиса-Пуркинье. Эти средства имеют выраженный аритмогенный эффект, поэтому их применение в настоящее время ограничено. Из медикаментов этого класса используется в основном ритмонорм (пропафенон).

Этот препарат применяется для лечения желудочковых и суправентрикулярных аритмий, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. В связи с риском аритмогенного эффекта, лекарство должно использоваться под контролем врача.

Помимо аритмий, препарат может вызвать ухудшение сократимости сердца и прогрессирование сердечной недостаточности. Вероятно появление тошноты, рвоты, металлического привкуса во рту. Не исключено головокружение, нарушение зрения, депрессия, бессонница, изменения в анализе крови.

Бета-адреноблокаторы

При повышении тонуса симпатической нервной системы (например, при стрессах, вегетативных расстройствах, гипертонической болезни, ишемической болезни сердца) в кровь выделяется большое количество катехоламинов, в частности, адреналина. Эти вещества стимулируют бета-адренорецепторы миокарда, приводя к электрической нестабильности сердца и развитию аритмий. Основной механизм действия бета-блокаторов заключается в предупреждении избыточной стимуляции этих рецепторов. Таким образом, эти препараты защищают миокард.

Кроме того, бета-адреноблокаторы понижают автоматизм и возбудимость клеток, составляющих проводящую систему. Поэтому под их влиянием замедляется сердечный ритм.

Замедляя атриовентрикулярную проводимость, бета-блокаторы снижают частоту сокращений сердца при фибрилляции предсердий.

Бета-адреноблокаторы применяются в лечении фибрилляции и трепетания предсердий, а также для купирования и профилактики суправентрикулярных аритмий. Помогают они справиться и с синусовой тахикардией.

Желудочковые аритмии хуже поддаются лечению этими препаратами, за исключением случаев, четко связанных с избытком катехоламинов в крови.

Наиболее часто для лечения нарушений ритма применяются анаприлин (пропранолол) и метопролол.

К побочным эффектам этих препаратов относят снижение сократимости миокарда, замедление пульса, развитие атриовентрикулярной блокады. Эти лекарства могут вызывать ухудшение периферического кровотока, похолодание конечностей.

Применение пропранолола ведет к ухудшению бронхиальной проходимости, что важно для больных с бронхиальной астмой. У метопролола это свойство выражено слабее. Бета-блокаторы способны утяжелять течение сахарного диабета, приводя к повышению уровня глюкозы в крови (особенно пропранолол).
Эти медикаменты влияют и на нервную систему. Они способны вызывать головокружение, сонливость, ухудшение памяти и депрессию. Кроме того, они изменяют нервно-мышечную проводимость, являясь причиной слабости, утомляемости, снижения силы мышц.

Иногда после приема бета-блокаторов отмечаются кожные реакции (сыпь, зуд, алопеция) и изменения со стороны крови (агранулоцитоз, тромбоцитопения). Прием этих средств у некоторых мужчин приводит к развитию эректильной дисфункции.

Следует помнить о возможности синдрома отмены бета-блокаторов. Он проявляется в форме ангинозных приступов, желудочковых нарушений ритма, повышении артериального давления, учащении пульса, снижении переносимости физической нагрузки. Поэтому отменять эти медикаменты нужно медленно, в течение двух недель.

Бета-адреноблокаторы противопоказаны при острой сердечной недостаточности (отек легких, кардиогенный шок), а также при тяжелых формах хронической сердечной недостаточности. Нельзя их применять при бронхиальной астме и инсулинозависимом сахарном диабете.

Противопоказаниями являются также синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени, снижение систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст.

Блокаторы калиевых каналов

Эти средства блокируют калиевые каналы, замедляя электрические процессы в клетках сердца. Наиболее часто применяемый препарат из этой группы – амиодарон (кордарон). Помимо блокады калиевых каналов, он действует на адренергические и М-холинорецепторы, подавляет связывание тиреоидного гормона с соответствующим рецептором.

Кордарон медленно накапливается в тканях и так же медленно из них высвобождается. Максимальный эффект достигается лишь через 2 – 3 недели после начала лечение. После отмены препарата антиаритмическое действие кордарона также сохраняется в течение как минимум 5 дней.

Кордарон применяется для профилактики и лечения суправентрикулярных и желудочковых аритмий, мерцательной аритмии, нарушений ритма на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта. Он используется для предотвращения угрожающих жизни желудочковых аритмий у больных с острым инфарктом миокарда. Кроме того, кордарон можно применять при постоянной фибрилляции предсердий для уменьшения частоты сокращений сердца.

При длительном приеме препарата возможно развитие интерстициального фиброза легких, фотосенсибилизации, изменения цвета кожи (возможно окрашивание в фиолетовый цвет). Может изменяться функция щитовидной железы, поэтому при лечении этим препаратом необходимо контролировать уровень тиреоидных гормонов. Иногда появляются нарушения зрения, головные боли, нарушения сна и памяти, парестезии, атаксия.

Кордарон может быть причиной синусовой брадикардии, замедления внутрисердечной проводимости, а также тошноты, рвоты и запоров. Аритмогенный эффект развивается у 2 – 5% больных, принимающих это лекарство. Кордарон обладает эмбриотоксичностью.

Этот препарат не назначается при исходной брадикардии, нарушениях внутрисердечной проводимости, удлинении интервала Q-T. Он не показан при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, болезнях щитовидной железы, беременности. При сочетании кордарона с сердечными гликозидами дозу последних необходимо уменьшить в два раза.

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Эти средства блокируют медленный ток кальция, снижая автоматизм синусового узла и подавляя эктопические очаги в предсердиях. Основным представителем этой группы является верапамил.

Верапамил назначается для купирования и профилактики пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, при лечении суправентрикулярной экстрасистолии, а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции и трепетании предсердий. При желудочковых нарушениях ритма верапамил неэффективен. Побочные эффекты препарата включают синусовую брадикардию, атриовентрикулярную блокаду, артериальную гипотензию, в некоторых случаях – снижение сократительной способности сердца.

Верапамил противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, тяжелой сердечной недостаточности и кардиогенном шоке. Препарат не следует использовать при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, так как это приведет к увеличению частоты сокращений желудочков.

Другие антиаритмические средства

Натрия аденозинтрифосфат замедляет проводимость в атриовентрикулярном узле, что позволяет использовать его для купирования суправентрикулярных тахикардий, в том числе на фоне синдрома Вольфа -Паркинсона-Уайта. При его введении часто возникает покраснение лица, одышка, давящая боль в груди. В некоторых случаях появляется тошнота, металлический привкус во рту, головокружение. У ряда больных может развиться желудочковая тахикардия. Препарат противопоказан при атриовентрикулярной блокаде, а также при плохой переносимости этого средства.

Препараты калия помогают уменьшить скорость электрических процессов в миокарде, а также подавляют механизм re-entry. Хлорид калия применяется для лечения и профилактики почти всех суправентрикулярных и желудочковых нарушений ритма, особенно в случаях гипокалиемии при инфаркте миокарда, алкогольной кардиомиопатии, интоксикации сердечными гликозидами. Побочные эффекты – замедление пульса и атриовентрикулярной проводимости, тошнота и рвота. Одним из ранних признаков передозировки калия являются парестезии (нарушения чувствительности, «мурашки» в пальцах кистей). Препараты калия противопоказаны при почечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде.

Сердечные гликозиды могут применяться для купирования суправентрикулярных тахикардий, восстановления синусового ритма или снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий. Эти препараты противопоказаны при брадикардии, внутрисердечных блокадах, пароксизмальной желудочковой тахикардии и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта. При их использовании необходимо следить за появлением признаков дигиталисной интоксикации. Она может проявиться тошнотой, рвотой, болью в животе, нарушениями сна и зрения, головной болью, носовыми кровотечениями.

список таблеток и лекарств для нормализации ЧСС

Нарушения кардиальной активности, частоты сердечных сокращений сопровождают множество патологических процессов.

От сравнительно безопасной синусовой идиопатической тахикардии, когда причину обнаружить невозможно до инфаркта с критическим падением насосной функции и резким снижением частоты ударов.

Обнаружение причины жизненно необходимо, потому как от этиологии расстройства будет зависеть методика терапии.

Антиаритмические препараты (ААП) — это группа лекарственных средств, направленных на купирование нарушений частоты сердечных сокращений. Существует множество форм аритмий: тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочков, экстрасистолии, единичные и групповые.

Некоторые опаснее других, но все без исключения они как минимум доставляют дискомфорт пациенту и снижают качество жизни.

Большая часть лекарств, направленных на борьбу с кардиальными патологиями не справляются с аритмиями.

Медикаменты указанной группы представлены несколькими подкатегориями, а те в свою очередь множеством наименований.

Выбрать самостоятельно невозможно в принципе: риск ошибиться близится к 100%, при этом антиаритмические средства отличаются большой опасностью при неграмотном использовании, могут повлечь остановку сердца.

Вопрос выбора препарата остается на усмотрение врача.

Виды препаратов и механизм их действия

Классификация проводится по фармацевтической группе. Механизм действия в каждом случае будет различен.

Блокаторы каналов калия

Суть воздействия заключается в снижении скорости и интенсивности проникновения калия через сердечную стенку в кардиомиоциты.

Благодаря подобному запланированному нарушению биохимического процесса, наблюдается частичное снижение тонуса мышечного органа, при этом сократительная способность, насосная функция как таковая не падает, остается на нормальном адекватно уровне.

Внимание:

Препараты данного типа не подходят для применения у людей с выраженной сердечной недостаточностью, после перенесенного инфаркта.

Также не рекомендуется их использование длительными курсами, не считая некоторых случаев.

Блокаторы кальциевых каналов

Имеют идентичный эффект, только снижается скорость проникновения через клеточные мембраны кардиомиоцитов не калия, а, как и следует из названия группы — кальция.

Указанные средства действенны против синусовой тахикардии, некоторых наджелудочковых аритмий, но совершенно не подходят для купирования опасных форм расстройства: множественной экстрасистолии, фибрилляции желудочков.

При этом наблюдается параллельное падение артериального давления, что может привести к коллапсу и гибели. Подобное — главный минус блокаторов кальциевых каналов в контексте борьбы с аритмиями.

У средств предыдущей группы способность снижать артериальное давление нулевая, что дает им сильное преимущество.

Бета-блокаторы

Угнетают восприимчивость особых рецепторов, расположенных в сердце. По этой причины кардиальные структуры становятся менее чувствительными к воздействию адреналина, который в некоторых случаях и выступает виновником повышения частоты сердечных сокращений.

Возможно параллельное применение бета-блокаторов и прочих медикаментов.

Анестетические препараты

Используются для борьбы с наиболее опасными формами расстройств кардиальной активности.

Эти антиаритмики снижают чувствительность миокарда, нарушают проводимость импульсов от синусового и атриовентрикулярного узлов.

С одной стороны это позволяет добиться качественного эффекта. С другой — делает применение невозможным при минимальных нарушениях работы пучка Гиса и прочих структур проводящей системы.

Смешанные медикаменты

Есть и другие медикаменты, которые строго нельзя отнести к классу антиаритмических или же они имеют смешанное происхождение.

К таковым, например, относятся растительные медикаменты (не путать с БАДами, которые лекарствами не считаются вообще) или сердечные гликозиды, параллельно повышающие насосную, сократительную функцию миокарда и косвенным образом борются с нарушениями частоты сокращений сердца.

Независимо от ситуации, лечение подбирает строго врач-кардиолог. Это его прерогатива.

Внимание:

Самостоятельно принимать антиаритмические, тем более сердечные гликозиды — огромный риск для жизни. Вероятность угадать с препаратом чуть больше, чем выиграть главный приз в лотерею.

Блокаторы калиевых каналов

Нарушают проведение ионов одноименного вещества в сердце. Благодаря чему наблюдается падение частоты сердечных сокращений, тормозятся процессы возбуждения в кардиальных структурах, нарушается проведение импульса, что особенно актуально при использовании у пациентов с избыточным усилением сердечной активности.

В то же время, это ограничивает сферу применения таких медикаментов, требует внимательного отношения к физиологическим показателям работы организма пациента.

Важное отличие блокаторов калиевых каналов — отсутствие способности воздействовать на артериальное давление.

Едва ли не единственный медикамент этой группы — «Амиодарон».

Он используется в подавляющем числе случаев, в рамках рутинной терапии хронических патологий, которые сопровождаются нарушениями частоты сокращений сердца и в неотложных состояниях в рамках реанимации.

Имеет широкую вариабельность скорости эффекта:

• При инъекционном введение действует стремительно, выводится также быстро, что делает его идеальным вариантом купирования острых состояний.
• В таблетированной же форме эффект начинается позднее,но и работает медикамент дольше.

Амиодарон имеет минимум побочных явлений и относительно хорошо переносится. Длительное применение возможно, но с большой осторожностью.

Потому как сердечнососудистые патологии имеют склонность к постоянному прогрессированию. В определенный момент прием может стать опасным. Тогда терапию пересматривают.

Дополнительный полезный эффект — способность снижать потребность миокарда в кислороде.

Среди показаний к применению:

Есть несколько торговых наименований: Аритмил, Кордарон.

Принципиальных отличий между ними нет: форма, концентрация действующего вещества идентичны. Разве что количество таблеток в упаковке неодинаково. Подбор медикамента осуществляет врач на свое усмотрение.

Блокаторы кальциевых каналов

Противоаритмические препараты этой группы влияют на частоту сокращений сердца косвенным образом.

Нарушается проникновение ионов одноименного вещества в клетки-кардиомиоциты, что способствует снижению возбуждения, падению интенсивности проведения импульса.

В то же время некоторые из препаратов данной группы так же эффективно подавляют проникновение ионов кальция через сосудистую стенку, что приводит к снижению АД (показателя тонометра).

Внимание:

Антигипертензивный эффект в той или иной мере присущ всем блокаторам кальциевых каналов. Подобный результат должен учитываться при назначении терапии.

Сегодня существует 4 поколения медикаментов, если рассматривать конкретные наименования, которые могли бы быть эффективны.

Верапамил

Считается идеальным вариантом для лечения наджелудочковых форм аритмии, особенно осложненных повышенными цифрами артериального давления.

Для устранения прочих разновидностей нарушения не используется из-за отсутствия полезного действия.

Показания к применению:

Верапамил выпускается в инъекционной и таблетированной формах, эффективность каждой зависит от конкретного клинического случая.

Парентеральное (внутривенное) введение практикуется в неотложных ситуациях, для быстрого достижения результата.

Есть несколько аналогов препарата. Они идентичны по фармакологическим свойствам, потому взаимозаменяемы. Например, «Феноптин».

Дилтиазем

Если Верапамил — довольно узкой направленности, используется преимущественно для терапии патологий сердца, купирования аритмий, то Дилтиазем считается средством универсальным, промежуточным.

Потому может давать непредсказуемые последствия при неправильном использовании. Необходим четкий подбор дозировки, схемы, чтобы не причинить вреда.

А значит пациентам с аритмиями рекомендуется находиться в стационаре для оперативной коррекции терапии или же регулярно посещать кардиолога, что менее предпочтительно.

Дилтиазем эффективно справляется с наджелудочковыми аритмиями. В основном назначается для систематического лечения, потому как обладает сравнительно мягким действием.

• Фенилалкиламины (Верапапил) используются наиболее часто в рамках терапии именно кардиальных патологий.
• Представители бензодиазепинов (куда относится уже названный выше Дилтиазем) назначаются реже.

Применять дигидропиридины (Амлодипин и аналоги) в качестве антиаритмических не имеет смысла вообще.

Они действуют, преимущественно, на сосуды, основная сфера их применения — лечение артериальной гипертензии.

Бета-блокаторы

Основу фармацевтического эффекта составляет способность снижать чувствительность кардиальных структур к адреналину.

Это временное действие, однако во многих случаях даже одними препаратами этой группы удается прервать эпизод нарушения частоты сокращений сердца.

Лекарства от аритмии представлены средствами срочного действия и медикаментами для продолжительного использования в рамках постоянной терапии.

К первым относятся такие наименования:

Метопролол

Подходит для купирования в неотложных случаях. Антиаритмический эффект достигается, примерно, через полчаса от приема.

Действующее вещество несколько менее активно, если сравнивать его с Амиодароном, но обладает дополнительными эффектами, вроде снижения давления, восстановления коронарного кровотока за счет расширения одноименных артерий.

Возможно параллельное применение с блокаторами калиевых каналов.

Анаприлин

Используется столь же широко, как для постоянного приема, так и в рамках купирования приступов аритмии.

Особенно сильным противоаритмическим эффектом медикамент обладает в борьбе с наджелудочковыми формами расстройства.

Восстановление нормальной кардиальной активности происходит быстро, примерно за 40-50 минут, что делает Анаприлин идеальным вариантом для устранения многих форм аритмий.

Особенно зарекомендовал себя препарат в снятии приступов синусовой тахикардии.

Препараты пролонгированного действия:

Бисопролол и его аналоги

В отличие от предыдущих двух, не дает стремительного эффекта. Действует мягко, комплексно, влияет как на рецепторы, чувствительные к адреналину, так и на тонус коронарных артерий, нормализует питания и кислородный обмен в миокарде.

Максимальное противоаритмическое действие достигается спустя 12 часов от приема таблеток и сохраняется довольно долгое время.

Присутствует кумулятивный эффект, когда действующее вещество накапливается, усиливая терапевтические качества медикамента.

Бисопролол используется в рамках длительного лечения сердечнососудистых патологий. Как правило, в системе с препаратами других групп.

Он предотвращает приступы аритмий и снижает риски неотложных состояний. Выпускается в форме таблеток, названий несколько — Бипролол, Конкор.

Внимание:

Все без исключения бета-блокаторы имеют негативное свойство — они не могут применяться при выраженных легочных и сердечных патологиях, потому как увеличивают риски гибели больного от осложнений.

Анестетики

Обладают потенциалом блокировать излишнюю активность кардиальных структур, подавлять сократительную способность миокарда. По этой причине действуют одновременно на все камеры сердца.

Используются в деле терапии в том числе желудочковых аритмий опасного типа (фибрилляций, экстраситолий).

Это и есть основное показание, потому как в прочих случаях риски слишком высоки, нет необходимости в использовании анестетиков. Выпускаются эти медикаменты в форме раствора для инъекций.

Основных препарата два:

• Новокаинамид. Обладает менее выраженным действием, потому не так опасен.

• Лидокаин. Не имеет селективности, выборочности влияния. Применяется реже, в крайних случаях.

Оба препарата дают стремительный, но кратковременный эффект. Часто провоцируют побочные реакции, что нужно учитывать при применении.

Препараты, не относящиеся ни к какому классу

Таковых сравнительно немного.

Сердечные гликозиды

Основу фармацевтического эффекта этих препаратов составляет способность усиливать насосную, сократительную функцию сердца, стимулировать работу кардиальных структур.

При парадоксальном развитии аритмии, когда наблюдается увеличение частоты ударов, неравномерность на фоне сниженной интенсивности выброса крови, применение гликозидов вполне оправдано.

Основные средства — Дигоксин и настойка ландыша.

Внимание:

Лекарства не подходят для продолжительного приема и требуют постоянного контроля над объективными показателями: уровнем артериального давления и частоты сокращений сердца.

Средства на основе калия

Используются в рамках поддержания нормальной сократимости миокарда. Особенно актуально это при длительном лечении глюкокортикоидами, бронходилалаторами, которые вымывают калий.

Классический и наиболее доступный препарат — Аспаркам.

Растительные антиаритмические

Представлены ключевым наименованием — Хинидин. По фармацевтическим свойствам близок к Амидарону и часто сравнивается с ним. Может использоваться как аналог.

По количеству побочных эффектов находится, примерно, на том же уровне. Но действует более грубо, интенсивно, потому и список противопоказаний несколько шире.

В то же время Хинидин может назначаться пациентам с желудочковыми формами аритмий и подходит для продолжительного приема.

Противопоказания

Лекарства от аритмии имеют различные основания для отказа от применения. Если представить усредненный перечень, он будет выглядеть таким образом.

• Выраженная сердечная недостаточность. В том числе и после стабилизации состояния.
• Перенесенный недавно инфаркт. Некроз тканей сердца. Процесс реабилитации после инфаркта описан в этой статье, первичная и вторичная профилактика здесь.
• Нарушения работы проводящей системы мышечного органа (сердечные блокады).
• Дыхательная недостаточность (в некоторых случаях).
• Индивидуальная непереносимость веществ, содержащихся в лекарстве. Аллергия.
• Поливалентная иммунная реакция на медикаменты. Встречается крайне редко, не является абсолютным противопоказанием, но требует внимания и осторожности.
• Беременность, период грудного вскармливания (также не всегда).

Побочные эффекты

Список препаратов широкий, каждое название имеет собственные негативные явления, потому нужно рассматривать конкретное лекарство. В общем же, таковых множество, если верить инструкциям.

На самом же деле большинство лекарств, описанных выше, переносится хорошо, но нужно учитывать индивидуальные особенности.

При развитии стойких нежелательных явлений, препарат отменяют и назначают аналогичный.

• Головная боль.
• Спутанность сознания.
• Нарушение ориентации в пространстве.
• Шум в ушах.
• Падение остроты зрения.
• Аллергические реакции.
• Усталость, общая астения (потеря сил).
• Понос, рвота, тошнота, запор, изжога, отрыжка — диспепсические явления.

Таблетки от аритмии сердца, инъекционные растворы подбираются, исходя из конкретного случая. Невозможно назвать лучший препарат, такого попросту нет. Самостоятельное назначение исключено, это опасно.

Антиаритмические препараты – виды лекарств и список самых эффективных

Нарушение сердечного ритма зачастую становится причиной гибели пациентов с сердечной патологией. Для борьбы с заболеванием врачи используют антиаритмические препараты. Эти лекарственные средства призваны нормализовать сердечные сокращения, предупредить развитие осложнений. Однако при неправильном применении они способны ухудшить ситуацию.

Что такое ААП?

Антиаритмические препараты (сокращенно ААП) – большая группа лекарственных средств, которые предназначены для лечения аритмии. Они не излечивают от данной патологии, однако помогают активно подавлять аритмическую активность и предотвращать развитие рецидивов сбоя сердечного ритма. Стоит отметить, что нормализующими свойствами обладают вещества, принадлежащие к различным классам химических соединений, входящие в состав нескольких фармакологических групп. В связи с этим антиаритмические средства для их разграничения врачи классифицируют определенным образом.

Антиаритмические препараты – классификация

Самой распространенной во врачебной практике является классификация, предложенная Воген-Вильямсом. Он выделял следующие основные классы антиаритмических препаратов:

• I класс – мембраностабилизирующие. Данный класс принято подразделять на 3 подгруппы: IА, IВ, IС;
• II класс — лекарственные средства, принадлежащие к бета-адреноблокаторам;
• III класс — препараты, замедляющие реполяризацию, или блокаторы калиевых каналов;
• IV класс — блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).

Антиаритмические препараты – механизм действия

Механизм действия антиаритмических средств в большинстве случаев связан с воздействием на клеточные мембраны и транспорт основных ионов, без которых нормальная работа сердечно-сосудистой системы невозможна (ионы натрия, калия и кальция). Кроме того, ААП призваны влиять на процессы изменения деполяризации мембранного потенциала клеток сердечной мышцы и электрофизиологические процессы миокарда.

Учитывая особенности данных механизмов, антиаритмические препараты и различают между собой. Так, лекарственные средства, принадлежащие к IА и IС подгруппам, подавляют процессы транспорта ионов натрия через натриевые каналы в клеточных мембранах. Препараты IВ улучшают проницаемость мембран для калиевых ионов. Хинидиноподобные вещества, обладающие выраженными антиаритмическими свойствами:

• снижают скорость деполяризации;
• повышают порог возбудимости сердечной мышцы;
• затрудняют проводимость в пучке Гиса и волокнах Пуркинье.

Антиаритмические препараты – показания

Список показаний к применению данной группы препаратов широк. Так, антиаритмические препараты при мерцательной аритмии помогают нормализовать сокращение желудочков, снижают частоту сокращений. В целом, антиаритмические средства могут использоваться при любых патологиях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся нарушением ритма. Среди таковых можно выделить:

• тахикардию;
• аритмию на фоне недостатка магния;
• аритмию, вызванную гликозидной интоксикацией;
• наджелудочковые тахикардии, включая синусовую;
• фибрилляции предсердий;
• атриовентрикулярные узловые реципрокные тахикардии.

Антиаритмические препараты – противопоказания

Нарушение сердечного ритма не всегда является показанием для использования ААП. В каждом конкретном случае врачи тщательно оценивают ситуацию перед их использованием. Средства оказывают прямое влияние на сердечный ритм, поэтому использование лекарств при наличии серьезных сердечных патологий может только усугубить ситуацию и ухудшить самочувствие пациента. Антиаритмические препараты запрещено использовать в следующих случаях:

• декомпенсаторные состояния сердечно-сосудистой системы;
• период беременности;
• выраженная сердечная недостаточность;
• диагностированное нарушение проводимости;
• воспалительные изменения в сердечной мышце;
• гипотензия;
• нарушение работы печени, почек.

Антиаритмические препараты – список

На фармацевтическом рынке широко представлены препараты от аритмии сердца: список этих лекарств постоянно расширяется, изобретаются новые, усовершенствованные средства. Однако для каждой из групп существует свой представитель, который проверен временем и доказал свою эффективность в борьбе с нарушением сердечного ритма. Рассмотрим подробнее основные из них.

Мембраностабилизирующие препараты

Термином мембраностабилизирующее антиаритмическое средство принято обозначать блокаторы натриевых каналов. Эта группа лекарств замедляет процессы проведения в натриевых каналах сердечной мышцы. Путем блокирования каналов в кардиомиоцитах предсердий и желудочков, системы Гиса-Пуркинье средства нормализуют сердечный ритм. На ЭКГ это отображается в виде расширения P-волны, удлинения PR-интервала и их комбинацией.

Согласно особенностям кинетического эффекта натриевых каналов, в медицинской практике используется следующее разделение мембраностабилизаторов на подгруппы:

• IB – обладают быстрой кинетикой. Представители группы: Лидокаин, Тримекаин, Токаинид;
• IC – отличаются медленной кинетикой: Аймалин, Этацизин;
• IA – проявляют промежуточную кинетику: Хинидин, Этмозин, Дизопирамид.

Препараты бета-адреноблокаторы

При стрессовых ситуациях, повышенном артериальном давлении, ишемии, расстройстве вегетативной системы в кровяном русле присутствует много катехоламинов. Эти вещества непосредственно воздействуют на бета-адренорецепторы миокарда, в результате чего возникает нарушение сердечной стабильности, аритмия. Действие же бета-адреноблокаторов направлено на чрезмерную стимуляцию рецепторов, что защищает сердечную мышцу.

Одновременно средства из данной группы антиаритмических препаратов уменьшают возбудимость проводящей системы сердца, что приводит к замедлению сердечного ритма. Благодаря таким свойствам, бета-адреноблокаторы могут применяться для лечения трепетаций, помогают эти антиаритмические препараты при фибрилляции предсердий, используются с целью профилактики и купирования аритмии. В качестве представителей данной группы, препараты при мерцательной аритмии используют следующие:

• Метопролол;
• Надолол;
• Алпренолол;
• Корданум;
• Пропранолол;
• Ацебуталол.

Препараты – антагонисты кальция

Блокаторы медленных кальциевых каналов призваны остановить ток ионов кальция. В результате наблюдается подавление активных эктопических очагов в предсердиях, что способствует снижению автоматизма синусового узла. Лекарственные средства данной группы применяются с целью профилактики и курирования пароксизмов тахикардии суправентрикулярного типа. Эффективны эти антиаритмические препараты при экстрасистолии. Среди применяемых антагонистов кальция:

Блокаторы калиевых каналов

Данные препараты при нарушении сердечного ритма призваны увеличить длительность потенциала действия и обеспечить рефрактерность в тканях. При их использовании наблюдается ухудшение способности мышечных волокон сердца передавать импульсы на высоких частотах при неизменной скорости проведения. В результате отмечается снижение автоматизма и удлинение потенциала действия. При проведении ЭКГ фиксируется удлинение интервала QT. К основным представителям данной группы относятся следующие препараты:

Антиаритмические средства для комплексной терапии

Зачастую препараты против аритмии самостоятельно неспособны нормализовать сердечный ритм. Это может быть обусловлено наличием других патологий сердечно-сосудистой системы. В таких случаях для комплексного лечения врачами назначаются препараты, результирующие обменные процессы, баланс ионов в миокарде.

В качестве таковых часто используются средства, содержащие магний. Они помогают не только в профилактике аритмий, но и при наблюдающихся пароксизмах желудочковой терапии. Среди используемых для комплексного лечения можно выделить следующие лекарственные средства:

Лучшие антиаритмические препараты

Препараты для лечения аритмии должны подбираться индивидуально. В каждом отдельном случае врач определяет, что лучше подходит пациенту с учетом клинической картины, общего самочувствия и сопутствующих патологий. В связи с этим выделить из антиаритмических препаратов лучшие практически невозможно: то, что подходит одному пациенту, способно принести вред здоровью другого. Если же говорить о самых распространенных и часто используемых во врачебной практике ААП, то можно назвать следующие антиаритмические препараты последнего поколения:

• Флекаинид;
• Амиодарон;
• Пропафенон;
• Дизопирамид;
• Дронедарон;
• Соталол.

Применение антиаритмических препаратов

Антиаритмическая терапия всегда проводится под строгим и непрерывным контролем врачей. Все антиаритмические средства обладают выраженным проаритмическим эффектом (наиболее выражен у препаратов I класса), в связи с чем требуется строгое следование показаниям к применению лекарств. Осторожно применяют средства у лиц со структурными изменениями миокарда: лица, перенесшие инфаркт, имеющие гипертрофию сердечной мышцы левого желудочка, сердечную недостаточность.

Таким пациентам категорически запрещено назначать антиаритмические I класса, так как это чревато усилением аритмии. Для их лечения используют следующие препараты:

• бета-адреноблокаторы;
• III класс антиаритмических средств.

Антиаритмические препараты – побочные эффекты

Принимая препараты от аритмии, пациенты нередко фиксируют появление побочных эффектов. При этом характер их разнообразен. В большинстве случаев развитию побочных действий способствует нарушение дозировки, режима приема. Среди часто встречающихся:

• тошнота;
• запор;
• тремор;
• артериальная гипотензия;
• эпилептический припадок;
• остановка дыхания;
• печеночная недостаточность;
• брадикардия;
• асистолия.

 

Антиаритмические препараты: действие, классы, примеры средств

Автор: Солдатенков Илья Витальевич, врач-терапевт

Антиаритмические препараты – лекарственные средства, применяемые для нормализации ритма сердечных сокращений. Эти химические соединения относятся к различным фармакологическим классам и группам. Они предназначены для лечения тахиаритмий и препятствуют их возникновению. Антиаритмики не увеличивают продолжительность жизни, а используются с целью контроля клинических симптомов.

Антиаритмические средства назначают кардиологи при наличии у пациента аритмии патологического характера, которая ухудшает качество жизни и может привести к развитию тяжелых осложнений. Антиаритмические препараты оказывают положительное воздействие на организм человека. Принимать их следует длительно и только под контролем электрокардиографии, которую проводят не реже одного раза в три недели.

Клеточная стенка кардиомиоцитов пронизана большим количеством ионных каналов, через которые перемещаются ионы калия, натрия, хлора. Подобное движение заряженных частиц приводит к формированию потенциала действия. Аритмия обусловлена аномальным распространением нервных импульсов. Чтобы восстановить ритм сердца, необходимо снизить активность эктопического водителя ритма и прекратить циркуляцию импульса. Под воздействием противоаритмических препаратов закрываются ионные каналы и уменьшается патологическое влияние на сердечную мышцу симпатического отдела нервной системы.

Выбор антиаритмического средства определяется видом аритмии, наличием или отсутствием структурной патологии сердца. При соблюдении необходимых условий безопасности эти лекарства улучшают качество жизни больных.

Антиаритмическая терапия в первую очередь проводится с целью восстановления синусового ритма. Больные лечатся в кардиологическом стационаре, где им внутривенно или перорально вводят антиаритмические препараты. При отсутствии положительного терапевтического эффекта переходят к электрической кардиоверсии. Пациенты без сопутствующей хронической патологии сердца могут восстановить синусовый ритм самостоятельно в амбулаторных условиях. Если приступы аритмии возникают редко, являются короткими и малосимптомными, больным показано динамическое наблюдение.

Классификация

В основе стандартной классификации противоаритмических средств лежит их способность воздействовать на выработку электрических сигналов в кардиомиоцитах и их проведение. Их подразделяют на четыре основных класса, каждый из которых имеет свой путь воздействия. Эффективность лекарств при разных видах аритмии будет отличаться.

• Мембраностабилизирующие блокаторы натриевых каналов – «Хинидин», «Лидокаин», «Флекаинид». Мембраностабилизаторы воздействуют на функциональность миокарда.
• Бета-блокаторы – «Пропранолол», «Метапролол», «Бисопролол». Они снижают смертность от острой коронарной недостаточности и предупреждают рецидивы тахиаритмий. Лекарства данной группы координируют иннервацию сердечной мышцы.
• Блокаторы калиевых каналов – «Амиодарон», «Соталол», «Ибутилид».
• Антагонисты кальция – «Верапамил», «Дилтиазем».
• Прочие: сердечные гликозиды, седативные препараты, транквилизаторы, нейротропные средства оказывают комбинированное влияние на функции миокарда и его иннервацию.

Таблица: деление антиаритмиков на классы

Представители основных групп и их действие

1А класс

Наиболее распространенным препаратом из группы антиаритмиков 1А класса является «Хинидин», который изготавливают из коры хинного дерева.

Это медикаментозное средство блокирует проникновение ионов натрия в кардиомиоциты, понижает тонус артерий и вен, обладает раздражающим, обезболивающим и жаропонижающим действием, угнетает деятельность головного мозга. «Хинидин» обладает выраженной антиаритмической активностью. Он эффективен при различных видах аритмий, но вызывает побочные эффекты при неправильном дозировании и применении. «Хинидин» оказывает влияние на ЦНС, сосуды и гладкую мускулатуру.

Принимая препарат, его не следует разжевывать, чтобы не получить раздражения слизистой ЖКТ. Для лучшего защитного эффекта рекомендуют принимать «Хинидин» во время еды.

действие препаратов различных классов на ЭКГ

1B класс

Антиаритмик 1В класса – «Лидокаин». Он обладает антиаритмической активностью благодаря способности увеличивать проницаемость мембран для калия и блокировать натриевые каналы. Только значительные дозы препарата могут повлиять на сократимость и проводимость сердца. Лекарство купирует приступы желудочковой тахикардии в постинфарктном и раннем послеоперационном периоде.

Чтобы остановить аритмический приступ, необходимо ввести внутримышечно 200 мг «Лидокаина». При отсутствии положительного терапевтического эффекта инъекцию повторяют спустя три часа. В тяжелых случаях лекарство вводят внутривенно струйно, а затем переходят к внутримышечным уколам.

1C класс

Антиаритмики 1С класса удлиняют внутрисердечную проводимость, но обладают выраженным аритмогенным эффектом, что ограничивает в настоящее время их применение.

Наиболее распространенным средством данной подгруппы является «Ритмонорм» или «Пропафенон». Это лекарство предназначено для лечения экстрасистолии — особой формы аритмии, обусловленной преждевременным сокращением сердечной мышцы. «Пропафенон» – антиаритмический препарат с прямым мембраностабилизирующим действием на миокард и местноанестезирующим эффектом. Он замедляет приток ионов натрия в кардиомиоциты и снижает их возбудимость. «Пропафенон» назначают лицам, страдающим предсердными и желудочковыми аритмиями.

2 класс

Антиаритмики 2 класса — бета-адреноблокаторы. Под влиянием «Пропранолола» расширяются сосуды, снижается артериальное давление, тонус бронхов повышается. У больных нормализуется сердечный ритм, даже при наличии устойчивости к сердечным гликозидам. При этом тахиаритмическая форма мерцательной аритмии трансформируется в брадиаритмическую, сердцебиение и перебои в работе сердца исчезают. Препарат способен накапливаться в тканях, то есть присутствует эффект кумуляции. Из-за этого при использовании его в пожилом возрасте, дозы необходимо снижать.

3 класс

Антиаритмики 3 класса – блокаторы калиевых каналов, замедляющие электрические процессы в кардиомиоцитах. Самый яркий представитель данной группы – «Амиодарон». Он расширяет коронарные сосуды, блокирует адренорецепторы, понижает артериальное давление. Препарат препятствует развитию гипоксии миокарда, снижает тонусвенечных артерий, уменьшает ЧСС. Дозировка для приема подбирается только врачом в индивидуальном порядке. Из-за токсического действия препарата, его прием необходимо постоянно сопровождать контролем давления и других клинических и лабораторных показателей.

4 класс

Антиаритмик 4 класса – «Верапамил». Это высокоэффективное средство, улучшающее состояние больных с тяжелыми формами стенокардии, гипертонии и аритмии. Под воздействием препарата расширяются коронарные сосуды, увеличивается коронарный кровоток, повышается устойчивость миокарда к гипоксии, нормализуются реологические свойства крови. «Верапамил» накапливается в организме, а затем выводится почками. Выпускают его в виде таблеток, драже и инъекции для внутривенного введения. Лекарство имеет достаточно мало противопоказаний и хорошо переносится пациентами.

Другие препараты с антиаритмическим действием

В настоящее время существует множество препаратов, которые оказывают антиаритмическое действие, но не входят в данную фармацевтическую группу. К ним относятся:

1. Холинолитики, которые используют для увеличения частоты сердечных сокращений при брадикардии – «Атропин».
2. Сердечные гликозиды, предназначенные для урежения сердечного ритма – «Дигоксин», «Строфантин».
3. «Сульфат магния» применяется для купирования приступа особой желудочковой тахикардии, называемой «пируэт». Она возникает при выраженных электролитных нарушениях, в результате длительного приема некоторых антиаритмических препаратов, после жидкой белковой диеты.

Антиаритмические средства растительного происхождения

Антиаритмическим действием обладают лекарства растительного происхождения. Список современных и наиболее распространенных препаратов:

• «Экстракт валерианы» выпускают в виде таблеток, настойки и растительного сырья. Это растение обладает седативным, болеутоляющим, антиаритмическим действием. Валериана является отличным антидепрессантом и превосходным средством от бессонницы.
• Пустырник – растение, из которого готовят спиртовую настойку. Принимать ее следует по тридцать капель три раза на день. Настой из пустырника можно приготовить самостоятельно в домашних условиях. Столовую ложечку травы заливают кипятком, настаивают час, процеживают и принимают по 50 мл трижды в день.
• «Новопассит» – средство, широко применяемое в терапии аритмии. В его состав входят: гвайфенезин, валериана, мелисса, зверобой, боярышник, страстоцвет, хмель, бузина. Принимать его следует по одной чайной ложке 3 раза в день.
• «Персен» оказывает седативное, спазмолитическое и противоаритмическое действие. Входящие в его состав экстракты валерианы, мяты и мелиссы обуславливают его успокоительное действие и антиаритмический эффект. Он снимает раздражение, напряженность, психическое переутомление, восстанавливает нормальный сон и повышает аппетит. «Персен» снимает чувство беспокойства, воздействует успокаивающе на людей в состоянии возбуждения и психоэмоционального напряжения.

Побочные эффекты

Негативные последствия антиаритмической терапии представлены следующими эффектами:

1. Аритмогенные эффекты антиаритмических препаратов проявляются в 40% случаев в виде опасных для жизни состояний, которые заметно повышают общую смертность. Аритмогенный эффект антиаритмических препаратов — способность провоцировать развитие аритмии.
2. Антихолинергическое действие препаратов 1 группы у пожилых людей и ослабленных лиц проявляется сухостью во рту, спазмом аккомодации, затруднением мочеиспускания.
3. Лечение антиаритмическими препаратами может сопровождаться бронхоспазмом, диспепсическими явлениями, дисфункцией печени.
4. Со стороны ЦНС неблагоприятные последствия приема препаратов включают: головокружение, головную боль, двоение в глазах, сонливость, судороги, нарушения слуха, тремор, судороги, обмороки, остановку дыхания.
5. Отдельные препараты могут вызвать аллергические реакции, агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, лекарственную лихорадку.

Заболевания сердечно-сосудистой — частая причина смерти, особенно сред лиц зрелого и пожилого возраста. Болезни сердца провоцируют развитие других опасных для жизни состояний, таких как аритмия. Это достаточно серьезное для здоровья состояние, не допускающее самостоятельного лечения. При малейшем подозрении на развитие данного недуга необходимо обратиться за медицинской помощью, пройти полноценное обследование и полный курс антиаритмического лечения под наблюдением специалиста.

Видео: лекция по антиаритмическим препаратам

Вывести все публикации с меткой:

Рекомендации читателям СосудИнфо дают профессиональные медики с высшим образованием и опытом профильной работы.

На ваш вопрос ответит один из ведущих авторов сайта.

На вопросы данного раздела в текущий момент отвечает: Сазыкина Оксана Юрьевна, кардиолог, терапевт

Поблагодарить специалиста за помощь или поддержать проект СосудИнфо можно произвольным платежом по ссылке.

Антиаритмические препараты: классы, списки |odiagnosti.ke7.ru..ru

Есть ли аритмия, где и почему она возникла, следует ли её лечить – может определить только врач-кардиолог. В многообразии антиаритмических препаратов разобраться может только специалист. Применение многих средств показано при узких патологиях и имеет массу противопоказаний. Поэтому препараты из данного списка не назначают себе самостоятельно.

Нарушений, вызывающих все известные виды аритмии, масса. Не всегда они напрямую связаны с патологией сердца. Но отражаясь на работе этого важного органа, способны вызывать острые и хронические патологии сердечного ритма с угрозой для жизни.

Общая картина возникновения аритмии

Сердце совершает свою работу под воздействием электрических импульсов. Сигнал рождается в главном центре, управляющем сокращениями – синусном узле. Далее импульс транспортируется в оба предсердия по проводящим трактам и пучкам. Сигнал, попадая в следующий, атриовентрикулярный узел, через пучок Гиса распространяется на правое и левое предсердие по нервным окончаниям и группам волокон.

Слаженная работа всех частей этого сложного механизма, обеспечивает ритмичное биение сердца с нормальной частотой (от 60 до 100 ударов в минуту). Нарушение на любом участке вызывает сбой, нарушает периодичность сокращений. Причём нарушения могут быть разного порядка: неритмичная работа синусов, невозможность мышц выполнять приказы, нарушение проводимости нервных пучков.

Любая преграда на пути сигнала или его слабость, также приводят к тому, что передача команды пойдёт по совершенно другому сценарию, что провоцирует хаотические, нерегулярные сокращения сердца.

Причины некоторых таких нарушений до сих пор полностью не установлены. Как и механизм действия многих лекарств, помогающих восстанавливать привычный ритм, до конца не ясен. Однако, эффективных препаратов для лечения и срочного купирования аритмии разработано множество. С их помощью, большинство нарушений успешно устраняются или поддаются длительной коррекции.

Классификация антиаритмических препаратов

Электрический импульс передаётся благодаря постоянному перемещению положительно заряженных частиц – ионов. На частоту сердечных сокращений (ЧСС) влияет проникновение в клетки ионов натрия, калия, кальция. Препятствуя их прохождению через специальные каналы в клеточных мембранах, можно повлиять на сам сигнал.

Лекарственные средства от аритмии объединяют в группы не по действующему веществу, а по производимому эффекту на проводящую систему сердца. Сходное воздействие на сердечные сокращения могут оказывать вещества с абсолютно разным химическим составом. По этому принципу антиаритмические препараты (ААП) классифицировал в 60 годы 20 века Воган Вильямс.

Наиболее простая классификация по Вильямсу, выделяет 4 основных класса ААП и является общеприменимой по сей день.

Традиционная классификация антиаритмических препаратов:

• I класс – блокируют ионы натрия;
• II класс – бета-адреноблокаторы;
• III класс – блокируют частицы калия;
• IV класс – антагонисты кальция;
• V класс – условный, включает все антиаритмические препараты, не вошедшие в классификацию.

Даже с последующими доработками, такое деление не признаётся идеальным. Но попытки предложить различение антиаритмических средств по другим принципам, пока не увенчались успехом. Рассмотрим каждый класс и подкласс ААП подробнее.

Блокаторы Na-каналов (1 класс)

Механизм действия лекарственных средств 1 класса основан на способности некоторых веществ блокировать натриевые каналы и замедлять скорость распространения электрического импульса по миокарду. Электрический сигнал при аритмических нарушениях, часто движется по кругу, вызывая дополнительные сокращения сердечной мышцы, не контролируемые главным синусом.  Исправить именно такие нарушения помогает блокировка ионов натрия.

1 класс – самая большая группа антиаритмических препаратов, которая делится на 3 подкласса: 1А, 1В и 1С. Все они оказывают сходное влияние на сердце, уменьшая число его сокращений в минуту, но в каждом есть некоторые особенности.

1А – описание, список

Дополнительно к натриевым, препараты блокируют каналы калия. Кроме хороших антиаритмических свойств, дополнительно оказывают местное обезболивающее действие, так как блокирование одноимённых каналов в нервной системе приводит к сильному анестезирующему действию. Список часто назначаемых препаратов группы 1А:

• Новокаинамид;
• Хинидин;
• Аймалин;
• Гилуритмал;
• Дизопирамид.

Препараты действенны при купировании множества острых состояний: экстрасистолия (желудочковая и наджелудочковая), мерцательная аритмия и её пароксизмы, некоторые тахикардии, в том числе при WPW (преждевременном желудочковом возбуждении).

Новокаинамид и хинидин применяются чаще других средств группы. Оба препарата доступны в таблетированной форме. Применяются по одним и тем же показаниям: суправентикулярная тахикардия, фибриляция предсердий со склонностью к пароксизмам. Но препараты имеют разные противопоказания и возможные негативные последствия.

Из-за сильной токсичности, множества не кардиологических побочных эффектов, класс 1А преимущественно применяется для снятия приступа, для длительной терапии назначается при невозможности применить медикаменты из других групп.

Внимание! Аритмогенные эффекты ААП! При лечении антиаритмическими средствами, в 10% случаев (для 1С – в 20%) проявляется эффект обратный предполагаемому. Вместо купирования приступа или урежения частоты сокращений сердца, может произойти усугубление первоначального состояния, наступить фибриляция. Аритмогенные эффекты представляют реальную угрозу для жизни. Приём любых видов ААП должен быть предписан врачом-кардиологом, обязательно проходить под его контролем.

1В – свойства, список

Отличаются свойством не ингибировать как 1А, а активировать каналы калия. Применяются преимущественно при патологиях желудочков: тахикардии, экстрасистолии, пароксизме. Чаще всего, требуют струйного или капельного внутривенного введения. В последнее время, многие антиаритмические препараты класса 1В выпускают в виде таблеток (например, Дифенин). К подгруппе относятся:

• Лидокаин;
• Дифенин;
• Мексилетин;
• Пиромекаин;
• Тримекаин;
• Фенитоин;
• Априндин.

Свойства медикаментов этой группы делают возможным их применение даже при инфаркте миокарда.  Основные побочные явления связаны со значительным угнетением нервной системы, кардиологических осложнений практически нет.

Лидокаин –  самый известный лекарственный препарат из списка, знаменит отличными анестезирующими свойствами, которые применяются во всех отраслях медицины. Характерно, что действенность принятого вовнутрь лекарства практически не наблюдается, именно при внутривенном вливании лидокаин оказывает сильнейшее антиаритмическое действие. Наиболее эффективно струйное быстрое введение. Часто вызывает аллергические реакции.

1С – список и противопоказания

Самые мощные блокаторы ионов натрия и кальция, действуют на всех уровнях передачи сигнала, начиная с синусового узла. Применяются преимущественно внутрь. Лекарства из группы отличаются широким спектром применения, проявляют высокую эффективность при мерцательной аритмии, при тахикардиях различного происхождения. Часто применяемые средства:

• Пропафенон;
• Флекаинид;
• Индекаинид;
• Этацизин;
• Этмозин;
• Лоркаинид.

Используются как для быстрого купирования, так и постоянного лечения наджелудочковых и желудочковых аритмий. Лекарства из группы не применимы при любых органических поражениях сердца.

Пропаферон (ритмонорм) только недавно стал доступен во внутривенной форме. Обладает мембраностабилизирующим действием, проявляет свойства бета-блокатора, применяется при приступообразных нарушениях ритма (экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий), синдроме WPW, предсердно-желудочковой тахикардии, в качестве профилактики.

Весь 1 класс имеет ограничения в применении при органическом поражении миокарда, серьёзной сердечной недостаточности, рубцах, других патологических изменениях тканей сердца. После проведения статистических исследований, обнаружено увеличение смертности пациентов с подобными заболеваниями при терапии данным классом ААП.

Антиаритмические препараты последнего поколения, часто называемые бета-блокаторами, выгодно отличаются по этим показателям от 1 класса антиаритмиков и всё чаще применяются на практике. Введение этих препаратов в курс лечения, значительно сокращает вероятность аритмогенного эффекта медикаментов других групп.

Бета-блокаторы – II класс

Блокируют адренорецепторы, замедляют сердечный ритм. Осуществляют контроль сокращений при мерцательных аритмиях, фибриляции, некоторых тахикардиях. Помогают избежать влияния стрессовых состояний, перекрывая возможность катехоламинам (в частности адреналину) воздействовать на андренорецепторы и вызывать учащение сердечных сокращений.

После перенесённого инфаркта, применение бета-блокаторов значительно снижает риск внезапной смерти.  Хорошо зарекомендовали себя в лечении аритмий:

• Пропранолол;
• Метопролол;
• Корданум;
• Ацебуталол;
• Тразикор;
• Надолол.

Долгое применение может спровоцировать расстройство половой функции, бронхолёгочные нарушения, повышение сахара в крови. β-блокаторы абсолютно противопоказаны при некоторых состояниях: острой и хронической формах сердечной недостаточности, брадикардии, гипотонии.

Важно! Бета-блокаторы вызывают синдром отмены, поэтому не рекомендуется завершать их приём резко –  только по схеме, в течение двух недель. Не желательно пропускать время приёма таблеток и самовольно делать перерывы в лечении.

Наблюдается значительное угнетение ЦНС при длительном приёме: ухудшается память, возникают депрессивные состояния, отмечается общая слабость и вялость опорно-двигательного аппарата.

Блокаторы К- каналов – III класс

Блокируют заряженные атомы калия на входе в клетку. Ритмы сердца, в отличии от лекарств 1 класса, замедляют незначительно, но в состоянии купировать длительные, месяцами длящиеся фибриляции предсердий, где бессильны другие препараты. Сопоставимы по действию с электрокардиоверсией (восстановление ритма сердца с помощью электрического разряда).

Аритмические побочные эффекты менее 1%, тем не менее, большое количество несердечных побочных явлений, требуют постоянного медицинского контроля при лечении.

Список часто применяющихся средств:

• Амиодарон;
• Бретилий;
• Соталол;
• Ибутилид;
• Рефралол;

Наиболее часто применяемый препарат из списка – амиодарон (кордарон), проявляет свойства сразу всех классов антиаритмических препаратов и дополнительно является антиоксидантом.

Обратите внимание! Кордарон можно назвать самым эффективным, на сегодня, антиаритмическим средством. Как и бета-блокаторы является препаратом первого выбора при аритмических нарушениях любой сложности.

К антиаритмическим препаратам последнего поколения III класса относят дофетилид, ибутилид, нибентан. Их применяют при мерцательной аритмии, но риск возникновения тахикардии по типу «пируэт» значительно увеличивается.

Особенность всего 3 класса в способности вызвать тяжёлые формы тахикардии при совместном приёме с кардиологическими, другими аритмическими препаратами, антибиотиками (макролидами), антигистаминными, мочегонными. Кардиологические осложнения при таких сочетаниях могут вызвать синдром внезапной смерти.

Блокаторы кальция IV класс

Уменьшая поступление заряженных частиц кальция в клетки, действуют как на сердце, так и на сосуды, воздействуют на автоматизм синусового узла. Урежая сокращения миокарда, одновременно расширяют сосуды, снижают артериальное давление, препятствуют образованию тромбов.

• Верапамил;
• Дилтиозел;
• Нифедипин;
• Дилтиазем.

Препараты 4 класса позволяют корректировать аритмические расстройства при гипертонии, стенокардии, инфаркте миокарда. С осторожностью должны применяться при мерцательной аритмии с синдромом ВПВ. Из побочных кардиальных эффектов – гипотензия, брадикардия, недостаточность кровообращения (особенно в сочетании в-блокаторами).

Антиаритмические препараты последнего поколения, механизмом действия которых является блокировка кальциевых каналов, обладают пролонгированным воздействием, что позволяет принимать их 1–2 раза в сутки.

Другие антиаритмические средства – V класс

Лекарственные средства, оказывающие положительный эффект при аритмиях, но не попадающие в классификацию Вильямса по механизму своего действия, объединяют в условную 5 группу препаратов.

Сердечные гликозиды

Механизм действия лекарств основан на свойствах природных сердечных ядов оказывать положительное воздействие на сердечно-сосудистую систему, при условии правильной дозировки. Сокращая число сердечных сокращений, одновременно увеличивают их эффективность.

Растительные яды используются для срочного купирования тахикардий, применимы в длительной терапии нарушений ритма на фоне хронической сердечной недостаточности. Замедляют проводимость узлов, часто используются для коррекции трепетаний и мерцаний предсердий.  Могут заменить бета-андреноблокаторы, если их использование противопоказано.

Список гликозидов растительного происхождения:

1. Дигоксин.
2. Строфанин;
3. Ивабрадин;
4. Коргликон;
5. Атропин.

Передозировка может вызвать тахикардию, мерцание предсердий и привести к фибриляции желудочков. При длительном приёме, накапливаются в организме, вызывая специфическую интоксикацию.

Соли натрия, калия, магния

Восполняют дефицит жизненно важных минералов. Изменяют баланс электролитов, позволяют снимать перенасыщение другими ионами (в частности кальция), понижают давление, успокаивают неосложнённую тахикардию. Показывают хорошие результаты в терапии гликозидных интоксикаций и профилактике аритмогенных эффектов, свойственных 1 и 3 классам ААП. Применяются такие формы:

1. Сульфат магния.
2. Хлорид натрия.
3. Хлорид калия.

Назначаются в различных формах для профилактики многих сердечных нарушений. Самые популярные аптечные формы солей: Магний-Б6, Магнерот, Орокомаг, Панангин, Аспаркам, Аспарагинат калия и магния. По рекомендации врача может быть назначен курс препаратов из списка или витаминов с минеральными добавками для восстановления после обострений.

Аденазин (АТФ)

Срочное введение аденозинтрифосфата внутривенно купирует большинство приступов внезапного пароксизма. Из-за короткого периода действия, в экстренных случаях может быть применён несколько раз подряд.

Как универсальный источник «быстрой» энергии, обеспечивает поддерживающую терапию при целом спектре сердечных патологий и широко применяется для их профилактики. Не назначается вместе с сердечными гликозидами и минеральными добавками.

Эфедрин, изадрин

В противоположность бета-блокаторам, вещества усиливают восприимчивость рецепторов, стимулируют нервную и сердечно-сосудистую системы. Это свойство применяют для коррекции частоты сокращений при брадикардии. Длительный приём не рекомендуется, используются в качестве экстренных средств.

Назначение классических антиаритмических средств осложнено ограниченной возможностью предсказать их эффективность и безопасность для каждого отдельного пациента. Часто это приводит к необходимости искать лучший вариант методом подбора. Накопление негативных факторов требует постоянного мониторинга и обследований в процессе лечения.

Антиаритмические средства последнего поколения

В разработке лекарств от аритмии нового поколения перспективными направлениями являются поиск средств с брадикардическими свойствами, разработка предсердно-селективных средств. Некоторые новые антиаритмики, способные оказывать помощь при ишемических нарушениях и вызванных ними аритмиях, находятся на стадии клинических испытаний.

Проводится модификация известных эффективных антиаритмических препаратов (например, Амиодарон и Карведилол) с целью уменьшения их токсичности и взаимного влияния с другими кардиопрепаратами. Изучаются свойства средств, ранее не рассматривавшихся в качестве антиаритмических, в эту группу входит также рыбий жир и ингибиторы АПФ.

Целью разработки новых препаратов от аритмии является выпуск доступных лекарств с наименьшими побочными действиями, и обеспечение большей длительности их действия, по сравнению с существующими, для возможности однократного суточного приёма.

Приведённая классификация упрощённая, список препаратов очень велик и пополняется всё время. Назначение каждого из них имеет свои причины, особенности и последствия для организма. Знать их и предупредить или исправить возможные отклонения может только врач-кардиолог. Аритмия, осложнённая серьёзными патологиями, не лечится в домашних условиях, выписывать лечение и препараты самостоятельно – занятие очень опасное.

Читайте также:

• Синусовая аритмия у детей: чем опасна? Синусовая аритмия – нарушение регулярного сокращения сердца вследствие неправильной подачи импульсов синусового узла, который обладает функцией автоматического генерирования сигналов. […]
• Аритмия: почему возникает и как восстановить нормальные сокращения сердца? Аритмия может возникать даже при нормальных показателях сердцебиения. Во время аритмии у человека сбивается сердечный ритм. Это состояние касается замедления, ускорения частоты […]
• Синусовая аритмия Сердце человека не может биться в едином ритме, иначе это означало бы серьезную патологию. Ритм может изменяться в зависимости от обстоятельств, быть чаще или реже. Синусовая аритмия – […]

Антиаритмические препараты I группы.

Антиаритмические препараты – лекарственные средства, оказывающие нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечных сокращений, относятся к разным классам химических соединений и принадлежат к разным фармакологическим группам. Но существует ряд препаратов, для которых основное действие – это нормализующее влияние на ритм сердца при различных видах аритмии. Все медикаменты этой группы делятся на четыре класса. Дополнительно первый класс разделяется еще на три подкласса. Данная классификация основана на степени влияния лекарств на способность клеток сердца осуществлять выработку и проведение электрических сигналов. Разные классы антиаритмических препаратов имеют свои пути воздействия, поэтому при разных видах аритмии их эффективность будет отличаться. 1) мембраностабилизирующие средства (хинидиноподобные) – I класс; Блокаторы быстрых натриевых каналов останавливают поступление в клетки натрия, что влечет замедление прохождения по миокарду волны возбуждения. Благодаря этому купируются условия для быстрой циркуляции в сердце патологических сигналов, и аритмия устраняется I класс включает ряд препаратов, разделяющихся по некоторым особенностям действия. Условно их подразделяют на три подгруппы:

1.1 подгруппа IА – хинидин, новокаинамид, этмозин, дизопирамид; Назначаются такие антиаритмические препараты при экстрасистолии (желудочковой и суправентрикулярной), а также с целью восстановления синусового ритма в случае фибрилляции предсердий (мерцательная аритмия). Помимо этого, они применяются для профилактики повторных приступов. «Новокаинамид» и «Хинидин» — эффективные антиаритмические препараты при тахикардии.

1.2 подгруппа IВ – местные анестетики (лидокаин, тримекаин, пиромекаин, токаинид), а также мексилетин и дифенин Такие лекарства оказывают слабое воздействие на синусовый узел, атриовентрикулярное соединение и предсердия, поэтому неэффективны в случае суправентрикулярной аритмии. Назначаются данные антиаритмические препараты при экстрасистолии, пароксизмальной тахикардии, то есть для терапии желудочковых нарушений ритма. Также они используются для лечения аритмий, которые спровоцированы передозировкой сердечных гликозидов. 1.3 подгруппа IС – аймалин, этацизин, аллапинин. «Ритмонорм» («Пропафенон»). Лекарства, относящиеся к этому классу, удлиняют внутрисердечную проводимость, в особенности в системе Гиса-Пуркинье. Они обладают выраженными аритмогенными свойствами, поэтому в настоящее время их используют ограниченно. Он назначается при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях, в т. ч. при ВПВ-синдроме. Поскольку есть риск аритмогенного эффекта, медикамент должен использоваться под контролем доктора. Кроме аритмий, этот препарат способен вызвать прогрессирование сердечной недостаточности и ухудшение сократимости сердца. В числе побочных явлений можно выделить возникновение металлического привкуса во рту, тошноты и рвоты. Не исключены такие негативные эффекты, как нарушения зрения, изменения в анализе крови, головокружение, бессонница, депрессия.

2) β-адреноблокаторы – II класс; («Метопролол», «Надолол», «Алпренолол», «Корданум», «Пропранолол», «Ацебуталол», «Эсмолол»)

Когда повышается тонус симпатической нервной системы, к примеру, в случае стресса, при гипертонии, вегетативном расстройстве, ишемии, в крови появляется много катехоламинов, в том числе адреналина. Данные вещества воздействуют на бета-адренорецепторы миокарда, что приводит к электрической сердечной нестабильности и появлению аритмий. Бета-адреноблокаторы предупреждают чрезмерную стимуляцию рецепторов и тем самым защищают миокард.

Также, они снижают возбудимость клеток проводящей системы, что влечет замедление сердечного ритма. Медикаменты данного класса применяются при лечении трепетания и фибрилляции предсердий, для профилактики и купирования суправентрикулярной аритмии. Кроме того, они помогают побороть синусовую тахикардию. Малоэффективные рассматриваемые антиаритмические препараты при мерцательной аритмии, за исключением случаев, когда патология обусловлена именно избытком в крови катехоламина. 3) препараты, замедляющие реполяризацию (основной представитель амиодарон, симпатолитик орнид) – III класс; Блокаторы калиевых каналов В список антиаритмических препаратов данной группы входят средства, замедляющие в клетках сердца электрические процессы и тем самым блокирующие калиевые каналы. Самое известное лекарство этого класса – «Амиодарон» («Кордарон»). Помимо прочего, оно воздействует на М-холино- и адренергические рецепторы. «Кордарон» используют для лечения и профилактики желудочковой, мерцательной и суправентрикулярной аритмии, нарушений ритма сердца на фоне ВПВ-синдрома. Медикамент назначается также в целях предотвращения угрожающей жизни желудочковой аритмии у пациентов с острым инфарктом. Помимо этого, его применяют для уменьшения частоты сердечных сокращений при постоянной фибрилляции предсердий.

4) блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция) – IV класс. Блокаторы медленных кальциевых каналов Эти лекарства осуществляют блокировку медленного тока кальция, за счет чего подавляются эктопические очаги в предсердиях и снижается автоматизм синусового узла. В список антиаритмических препаратов данной группы входит «Верапамил», который назначается с целью профилактики и купирования пароксизмов суправентрикулярной тахикардии, для терапии суправентрикулярной экстрасистолии. «Верапамил» неэффективен в случае желудочковых нарушений ритма.

Хинидина сульфат (Chinidini sulfas).

Правовращающий изомер хинина.

Применение: пароксизмальная тахикардия, пароксизм мерцательной аритмии, экстрасистолии, стойкая мерцательная аритмия. Внутрь принимают по 0,1 4–5 раз в день, при необходимости – до 0,8–1,6 г в сутки.

Побочные действия: при передозировке – угнетение сердечной деятельности, тошнота, рвота, понос, иногда фибрилляция предсердий.

Противопоказания: декомпенсация сердечно-сосудистой системы, беременность.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,1 № 20.

Новокаинамид (Novocainamidum).

Понижает возбудимость мышц сердца, подавляет эктопические очаги возбуждения, обладает местноанестезирующим свойством.

Применение: нарушения сердечного ритма.

Способ применения: внутрь назначают по 0,5–1 г 3–4 раза в сутки; в/м – 5—10 мл 10 %-ного раствора, в/в (капельно) для купирования острых приступов – 2—10 мл 10 %-ного раствора в 5 %-ном растворе глюкозы или 0,9 %-ном растворе натрия хлорида.

Побочные действия: коллатоптоидные реакции, общая слабость, головная боль, тошнота, бессонница.

Противопоказания: выраженная сердечная недостаточность, нарушение проводимости.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г № 20, ампулы по 5 мл 10 %-ного раствора № 10.

Аймалин (Ajmalinum).

Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии.

Применение: нарушения сердечного ритма, аритмия, вызванная дигиталисной интоксикацией, свежий инфаркт миокарда.

Способ применения: вводят в/м – 0,05—0,15 г в сутки, для купирования острого приступа тахикардии в/в – 2 мл 2,5 %-ного раствора в 10 мл 0,9 %-ного раствора натрия. Для устранения аритмии – принимают внутрь по 0,1 г 3–4 раза в день.

Побочные действия: слабость, тошнота, рвота, понижение АД, при в/в введении ощущение жара.

Противопоказания: тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная сердечная недостаточность, гипотония, воспалительные изменения миокарда.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 200, ампулы по 2 мл 2,5 %-ного раствора № 10.

6. Антиаритмические препараты I и II класса

К I группе также относятся следующие препараты.

Этмозин (Aetmozinum).

Применение: нарушение ритма, эффективен при передозировке сердечных гликозидов.

Способ применения: начальная доза – 75—200 мг в сутки (25–50 мг 3–4 раза в день) в зависимости от формы аритмии и переносимости. Поддерживающая терапия – уменьшенная доза на 1/3. Курс лечения – 7—45 дней.

Побочные действия: небольшая болезненность в эпигастрии, легкое головокружение.

Противопоказания: тяжелые нарушения проводящей системы сердца, выраженная гипотония, нарушения функции печени и почек, ингибиторы моноаминооксидазы.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г № 50, 2,5 %-ный раствор в ампулах по 2 мл № 10.

Этацизин (Aethcizinum).

Обладает антиаритмическим действием, местноанестезирующей и спазмолитической активностью.

Применение: аритмии различной этиологии.

Способ применения: назначают внутрь по 1 таблетке 3–4 раза в день независимо от приема пищи; в/в (время введения не менее 5 мин) – 2 мл 2,5 %-ного раствора в 20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида.

Побочные действия: головокружение, шум в ушах и голове, онемение и ощущение жжения губ и кончика языка, «сетка» перед глазами, при приеме внутрь пошатывание, нарушение аккомодации. В таких случаях прием прекращают.

Противопоказания: нарушения проводимости сердца, тяжелая сердечная недостаточность, гипотония.

Форма выпуска: раствор 2,5 %-ный в ампулах по 2 мл № 10, таблетки по 0,05 г, покрытые оболочкой, № 50.

Ритмилен (Rytmilen).

Применяется так же, как этацизин, и при хирургических вмешательствах.

Способ применения: ритмилен быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, но существенных гемодинамических изменений не наблюдается, при в/в введении АД может снижаться. Начальная суточная доза внутрь – 0,2–0,3 г, далее в зависимости от состояния больного – 0,3–0,8 г в 3–4 приема. При в/м введении – по 0,001—0,002 г/кг массы тела.

Побочные действия: затруднение мочеиспускания, задержка мочи, сухость во рту, головная боль. При отмене явления исчезают.

Противопоказания: полная атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, беременность, детский возраст.

Форма выпуска: капсулы по 0,1 № 100, 1 %-ный раствор в ампулах по 5 мл № 10, таблетки по 0,1 г № 100.

Антиаритмические препараты : инструкция по применению

Механизм действия и фармакологические эффекты

Точные механизмы и места действия многих антиаритмических средств окончательно еще не выяснены. Тем не менее, большинство из них работают сходным образом. Антиаритмические препараты связываются с каналами и воротами, контролирующими ионные потоки через мембраны сердечных клеток. В результате изменяются скорость и продолжительность фаз потенциала действия, соответственно этому изменяются основные электрофизиологические свойства сердечной ткани: скорость проведения, рефрактерность и автоматизм.

Во время фазы 0 происходит быстрая деполяризация клеточной оболочки, обусловленная быстрым поступлением ионов натрия через каналы, избирательно пропускающие эти ионы.

• Фаза 1 характеризуется коротким начальным периодом быстрой реполяриза-ции, главным образом за счет выхода из клетки ионов калия.
• Фаза 2 отражает период замедленной реполяризации, происходящей в основном за счет медленного поступления ионов кальция из внеклеточного пространства в клетку через кальциевые каналы.
• Фаза 3 — это 2-й период быстрой реполяризации, в течение которой ионы калия выходят из клетки.
• Фаза 4 характеризует состояние полной реполяризации, во время которой ионы калия вновь поступают в клетку, а ионы натрия и кальция выходят из нее. В течение этой фазы содержимое клетки, которая разряжается автоматически, постепенно становится менее отрицательным, до тех пор, пока не будет достигнут потенциал (порог), что позволит пройти быстрой деполяризации (фаза 0), и весь цикл повторяется. Клетки, которые сами по себе не обладают автоматизмом, зависят от перехода потенциала действия от других клеток для того, чтобы началась деполяризация.

Основной характеристикой ААС класса I является их способность блокировать быстрые натриевые каналы. Вместе с тем многие из них оказывают блокирующее действие и на калиевые каналы, хотя и более слабое, чем антиаритмические препараты III класса. Соответственно выраженности натрий и калий блокирующего действия ЛС I класса подразделяются на 3 подкласса: IA, IB и 1С.

Антиаритмические препараты класса IA, блокируя быстрые натриевые каналы, замедляют фазу 0 потенциала действия и умеренно замедляют скорость проведения импульса. Благодаря блокаде калиевых каналов удлиняются потенциал действия и рефрактерность. Эти электрофизиологические эффекты проявляются как в предсердной, так и в желудочковой тканях, поэтому антиаритмические препараты класса IA имеют потенциальную эффективность при предсердных и желудочковых тахиаритмиях. Антиаритмические препараты способны подавлять автоматизм синусового узла, что чаще проявляется при его патологии.

Антиаритмические препараты класса IB оказывают относительно малое воздействие на быстрые натриевые каналы при нормальных частотах сердечного ритма, а значит, и на скорость проведения. Их основной эффект состоит в уменьшении продолжительности потенциала действия и, как следствие, укорочении рефрактерных периодов. Однако при высокой частоте сердечного ритма, а также на фоне ишемии, гипокалиемии или ацидоза некоторые антиаритмические препараты, например лидокаин, могут существенно замедлять деполяризацию и скорость проведения импульса. На предсердия антиаритмические средства IB влияют незначительно (за исключением фенитоина) и поэтому полезны только для лечения желудочковых аритмий. Антиаритмические препараты подавляют автоматизм синусового узла. Так, лидокаин способен подавлять как нормальный автоматизм, так и аномальный, что может привести к асистолии при его введении на фоне желудочкового выскальзывающего ритма.

Для ЛС класса 1С характерно выраженное действие на быстрые натриевые каналы, т.к. они обладают медленной кинетикой связывания, что определяет существенное замедление скорости проведения даже при нормальных частотах сердечного ритма. Влияние этих ЛС на реполяризацию незначительное. Антиаритмические препараты класса 1С оказывают сопоставимый эффект на предсердную и желудочковую ткани и полезны при предсердных, желудочковых тахиаритмиях. Антиаритмические препараты подавляют автоматизм синусового узла. В отличие от других антиаритмические средства 1С класса пропафенон способствует небольшому увеличению рефрактерных периодов во всех тканях сердца. Кроме того, пропафенон имеет умеренно выраженное бета-блокирующее и кальций-блокирующее свойства.

К ЛС класса II относятся бета-адреноблокаторы, основное антиаритмическое действие которых заключается в подавлении аритмогенных эффектов катехоламинов.

Общий механизм антиаритмического эффекта ЛС класса III заключается в удлинении потенциала действия путем блокирования калиевых каналов, опосредующих реполяризацию, и увеличении таким образом рефрактерных периодов сердечной ткани. Все представители этого класса ЛС имеют дополнительные электрофизиологические свойства, вносящие свой вклад в их эффективность и токсичность. ЛС характерна обратная частотная зависимость, т.е. при медленном сердечном ритме удлинение потенциала действия наиболее выражено, а при учащении ЧСС выраженность эффекта уменьшается. Этот эффект, однако, слабо выражен у амиодарона. В отличие от других антиаритмические средства класса III, амиадорон способен умеренно блокировать и натриевые каналы, вызывать неконкурентную блокаду бета-адренорецепторов, а также в некоторой степени вызывать блокаду кальциевых каналов.

Бретилия тозилат по своим фармакодинамическим свойствам относится к периферическим симпатолитикам. Антиаритмические препараты оказывает двухфазное действие, стимулирует выход норадреналина из пресинаптических нервных окончаний, чем и объясняется развитие гипертензии и тахикардии сразу после его введения. Во 2-й фазе антиаритмические препараты предупреждает выход медиатора в синаптическую щель, вызывая периферическую адренергическую блокаду и химическую симпатэктомию сердца. 3-я фаза действия заключается в блокаде повторного поглощения катехоламинов. По этой причине его ранее использовали в качестве гипотензивного средства, но к нему быстро развивается толерантность, и в настоящее время для лечения гипертензии ЛС не применяют. Бретилия тозилат понижает порог фибрилляции (снижает необходимую для дефибрилляции мощность разряда) и предупреждает рецидив фибрилляции желудочков (ФЖ) и желудочковой тахикардии (ЖТ) у больных с выраженной сердечной патологией.

Соталол обладает одновременно свойствами некардиоселективного бета-блокатора и антиаритмические препараты класса III, поскольку удлиняет сердечный потенциал действия в предсердиях и желудочках. Соталол вызывает зависимое от дозы увеличение интервала Q-Т.

Нибентан вызывает увеличение продолжительности потенциала действия в 2- 3 раза более выраженное по сравнению с таковым у соталола. При этом он не оказывает существенное влияние на силу сокращения папиллярных мышц. Нибентан снижает частоту желудочковой экстрасистолии, повышает порог развития ФЖ. В этом отношении он в 5-10 раз превышает эффективность соталола. Антиаритмические препараты не влияет на автоматизм синусового узла, внутрипредсердную, АВ и внутрижелудочковую проводимость. Он оказывает выраженный антиаритмический эффект у больных с трепетанием или мерцанием предсердий. Эффективность его у больных со стойким трепетанием или мерцанием предсердий составляет 90 и 83%, соответственно. Менее выраженный эффект он оказывает при купировании предсердной экстрасистолии.

Ибутилид является новым уникальным ЛС класса III, т.к. он удлиняет потенциал действия преимущественно путем блокады входящих натриевых потоков, а не выходящих калиевых. Как и соталол, ибутилид вызывает зависимое от дозы удлинение интервала Q-Т. Ибутилид в небольшой степени урежает частоту синусового ритма и замедляет АВ проводимость.

К классу VI ААС относятся верапамил и дилтиазем. Эти антиаритмические препараты ингибируют медленные кальциевые каналы, ответственные за деполяризацию двух основных структур: С А и АВ узлов. Верапамил и дилтиазем подавляют автоматизм, замедляют проведение и увеличивают рефрактерность в СА и АВ узлах. Как правило, влияние блокаторов кальциевых каналов на миокард предсердий и желудочков минимально или отсутствует. Однако медленные кальциевые каналы участвуют в развитии как ранних, так и поздних следовых деполяризаций. Антиаритмические препараты класса VI способны подавлять следовые деполяризации и аритмии, которые они вызывают. В редких случаях верапамил и дилтиазем используют для лечения желудочковых аритмий.

Механизм антиаритмического действия аденозина — ЛС, не входящего в классификацию Вогана Вильямса, связан с повышением проводимости калия и подавлением вызванного цАМФ входа Са2+ в клетку. В результате развивается выраженная гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия. При однократном введении аденозин вызывает прямое угнетение проводимости в АВ узле и увеличивает его рефрактерность, оказывая незначительное действие на СА узел.

Аритмогеный эффект. Антиаритмические препараты, помимо антиаритмического, способны вызывать аритмогенный эффект, т.е. могут сами провоцировать аритмии. Это свойство ААС напрямую связано с их основными механизмами действия, а именно с изменением скорости проведения и продолжительности рефрактерных периодов. Так, изменение скорости проведения или рефрактерности в различных участках петли ре-ентри способно устранить критические соотношения, при которых происходит инициирование и сохранение реципрокных аритмий. Чаще других усугубление реципрокных аритмий вызывают антиаритмические препараты класса 1С, т.к. они выраженно замедляют скорость проведения. В несколько меньшей степени это свойство выражено у ЛС класса IA, еще меньше у ЛС IB и III классов. Этот вид аритмий чаще наблюдается у пациентов с заболеваниями сердца.

Тахиаритмии типа «пируэт» — еще один вид аритмогенного действия ААС. Этот вид аритмии проявляется полиморфными ЖТ, вызванными удлинением интервала Q-Т или другими аномалиями реполяризации. Причиной этих аритмий считается развитие ранних следовых деполяризаций, которые могут быть следствием применения ААС классов IA и III. Токсические дозы дигоксина тоже могут вызывать полиморфную ЖТ, но за счет образования поздних следовых деполяризаций. Для проявления этого вида аритмий наличие заболеваний сердца не обязательно. Они развиваются, если какой-нибудь фактор, например антиаритмические препараты, удлиняет потенциал действия. Тахикардия типа «пируэт» чаще всего возникает в первые 3-4 дня лечения, что требует мониторирования ЭКГ.

Гемодинамические эффекты. Большинство ААС оказывают влияние на показатели гемодинамики, что в зависимости от их выраженности ограничивает возможности их применения, выступая как побочные эффекты. Наименьшее влияние на уровень АД и сократимость миокарда оказывает лидокаин. Введение лидокаина в дозе 1 мг/кг сопровождается лишь кратковременным (на 1-3-й минуте) снижением УОС и МОС, работы ЛЖ на 15, 19 и 21% от исходного уровня. Некоторое урежение ЧСС (5 ± 2) наблюдается лишь на 3-й минуте. Уже на 5-й минуте вышеуказанные показатели не отличаются от исходных.

Выраженным гипотензивным действием обладают антиаритмические препараты класса IA, особенно при в/в введении, и бретилия тозилат, в меньшей степени это свойственно ЛС других классов. Аденозин расширяет коронарные и периферические артерии, вызывая снижение АД, однако эффекты эти кратковременны.

Дизопирамид обладает наиболее выраженным отрицательным инотропным эффектом, из-за которого его не рекомендуют назначать больным с сердечной недостаточностью. Прокаинамид оказывает значительно более слабое действие на сократимость миокарда. Умеренно выраженным эффектом обладает пропафенон. Амиодарон вызывает расширение периферических сосудов, вероятно, за счет а-адреноблокирующего действия и блокады кальциевых каналов. При в/в введении (5-10 мг/кг) амиодарон вызывает снижение сократимости миокарда, выражающееся в уменьшении фракции изгнания ЛЖ, величины первой производной скорости нарастания давления в аорте (dP/dUDK), среднего давления в аорте, КДДЛЖ, ОПС и СВ.