Механизм действия альфа-адреноблокаторов

Классификация

Для терапевтических целей используют несколько видов препаратов. Они отличаются своим избирательным или неизбирательным воздействием на рецепторы.

Селективные

Данные лекарственные средства действуют на рецепторы выборочно, в частности, они затрагивают адренорецепторы типа а1. На данный момент в классификацию селективных альфа-адреноблокаторов включено несколько подгрупп, разнящихся по продолжительности своего действия. К лекарственным средствам, отличающимся непродолжительным эффектом, относят празозин. Пролонгированное действие отмечено у теразозина и доксазозина. Кроме того, в отдельную группу выделяют уроселективные блокаторы, влияющие на адренорецепторы, расположенные в мышцах мочеполового тракта.

Неселективные

В отличие от предыдущих препаратов, данные альфа-блокаторы воздействуют неизбирательно. Они блокируют периферические альфа-рецепторы типа а1 и типа а2. Неселективное действие альфа-адреноблокаторов приводит к непродолжительному понижению артериального давления из-за влияния на а1. Однако блокировка альфа-2-адренорецепторов стимулирует высвобождение норадреналина, что приводит к нивелированию гипотензивного эффекта.

Неселективные терапевтические средства могут применяться только для экстренного кратковременного лечения, но не подходят для длительного приема.

Список препаратов

Блокаторы адренорецептеров имеют широкий перечень особенностей применения. Назначать средства может только специалист. Рассмотрим некоторые средства из данного класса в рамках таблицы.

Показания

Широкий диапазон действия позволяет использовать препараты класса для проведения терапии при различных заболеваниях. Наиболее часто средства применяются в кардиологической практике, а также для лечения патологий мочеполовой системы.

Доброкачественная гиперплазия простаты

Ранее данное заболевание, представляющее собой доброкачественное образование в предстательной железе, именовалось аденомой простаты. В среднем каждый второй мужчина, достигший возраста 40-45 лет, страдает этой патологией.

Для облегчения состояния могут быть рекомендованы альфа-адреноблокаторы, влияющие на рецепторы а1. Они способствуют снижению тонуса гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала, расслабляют шейку мочевого пузыря.

Применение альфа-адреноблокаторов позволяет купировать проявления обструкции и раздражения, вызванного аденомой.

Артериальная гипертония

Регулярное повышенное артериального давления до показателя 140/90 мм рт. столба и более носит название артериальной гипертензии (гипертонии). Для снижения давления специалисты в ряде случаев назначают блокаторы а1. Альфа-адреноблокаторы при гипертонии селективного типа способствуют снижению давления без увеличения числа сердечных сокращений. Препараты класса сокращают пред- и пост-нагрузку на мышечную ткань сердца. Средства отличаются длительным эффектом – до 24 часов.

Другие сердечно-сосудистые заболевания

Альфа-адреноблокаторы а1 имеют и иные показания к применению. В частности, средства рекомендованы для проведения терапии при сердечной недостаточности. Препараты дают выраженный реверсивный эффект при гипертрофии левого желудочка. Что касается блокаторов рецепторов а2, их рекомендуют при нарушении эректильной функции и импотенции.

Противопоказания

Перед использованием препаратов следует ознакомиться с ограничениями по их применению.

Таблица 3. Противопоказания к лечению альфа-адреноблокаторами а1

Блокаторы а2 не рекомендованы при нарушениях свертываемости крови, кровотечениях, гиперплазии предстательной железы, сахарном диабете, при угнетенном эмоциональном состоянии, беременности и т.д. Подробнее с информацией можно ознакомиться в инструкции к конкретному препарату.

Артериальная гипертензия как фактор развития инсульта

Побочные эффекты от приема

К наиболее явным негативным явлениям, вызванным приемом блокаторов а1, относят понижение артериального давления и ортостатический коллапс. Как правило, эти побочные эффекты наблюдаются после первого применения альфа-адреноблокатора (феномен «первой дозы»). Также у пациентов обнаруживаются:

• боль в голове, головокружение;
• быстрая утомляемость, сонливость, снижение работоспособности;
• обострение ишемической болезни;
• увеличение риска постуральных явлений и пр.

Терапия альфа-2-адреноблокаторами может повлечь повышение артериального давления, тремор, диспепсические расстройства, частое мочеиспускание и т.д.

Инструкция по применению некоторых таблеток

Аннотация к лекарственным средствам включает в себя подробные данные о механизме действия, схеме приема и особенностях использования. Некоторые аспекты, изложенные в инструкции к альфа-адреноблокаторам, приведены далее.

Доксазозин

Для предотвращения возникновения эффекта «первой дозы» лекарственное средство рекомендуется назначать, начиная с минимального количества – 0,5-1 мг. Кроме того, существует особая форма данного альфа-адреноблокатора, обладающая контролируемым высвобождением действующего вещества.

Ее применение способствует более мягкому снижению как систолического, так и диастолического давления. В этом случае уменьшение дозы при первом применении не требуется.

Кардура

Препарат на основе доксазозина мезилата, производимый в Германии. Альфа-адреноблокатор приводит к существенному снижению давления. Даже при длительном проведении терапии у пациентов не обнаруживалось появление толерантности к данному средству. Помимо гипотензивного эффекта, оказывает благотворное влияние на эректильную функцию.

Празозин

Проведение фармакологической терапии рекомендуется начинать с малого количества – 0,5-1 мг, во избежание выраженного снижения артериального давления. Постепенно суточное количество альфа-адреноблокатора увеличивают. Максимальная дневная дозировка оставляет 7,5 мг. Как правило, препарат переносится хорошо.

Теразозин

Может стать причиной снижения работоспособности, боли в голове, нарушения зрения, появления шума в ушах, изменения сердечного ритма, диспепсических расстройств и пр. Этот альфа-адреноблокаторы усиливает действие антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, диуретических препаратов и т.д.

Сетегис

Сетегис – альфа-адреноблокатор, производимый в Венгрии. Является аналогом предыдущего препарата. Суточная доза Сетегиса подбирается индивидуально, исходя из артериального давления конкретного пациента. Рекомендуется начинать прием с минимального количества, постепенно увеличивая мг.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию о роли альфа-адреноблокаторов в лечении артериальной гипертензии:

Выводы

1. Альфа-адреноблокаторы – эффективные лекарственные средства, используемые для нормализации артериального давления, терапии аденомы простаты, увеличения либидо и борьбы с импотенцией.
2. Препараты данного класса стоит принимать с осторожностью ввиду внушительного списка ограничений и вероятных побочных эффектов.
3. Категорически запрещено принимать альфа-адреноблокаторы без рекомендации врача.

Есть ли натуральные бета-блокаторы?

Бета-блокаторы (β-адреноблокаторы) – это обычные лекарства, которые блокируют гормоны стресса, запускающие реакцию «беги или сражайся». В результате замедляется сердцебиение, снижается артериальное давление, уменьшаются симптомы острой тревоги, частота дыхания и тремор.

Мы рассмотрим 9 природных естественных бета-блокаторов и риски использования этих натуральных альтернатив.

Что лечат бета-блокаторами?

Бета-блокаторы могут назначаться для лечения многих состояний, таких как:

• Высокое артериальное давление (гипертония). Бета-блокаторы замедляют сердечный ритм и блокируют гормоны, которые вызывают учащенное сердцебиение.
• Сердечный приступ. Бета-блокаторы используются после сердечного приступа для замедления активности сердца.
• Сердечная недостаточность и боль в груди. Бета-блокаторы назначаются при сердечной недостаточности, поскольку они снижают уровень гормонов, вызывающих симптомы сердечной недостаточности.
• Нерегулярное сердцебиение (аритмия). Хотя бета-блокаторы не являются лекарством, которое назначают в первую очередь, они могут замедлить работу сердца при аритмии.
• Гипертиреоз. Бета-блокаторы могут назначаться для замедления сердечного ритма, вызванного гиперактивностью щитовидной железы (гипертиреозом).
• Тревога. Бета-блокаторы могут назначаться не по назначению для снятия тревоги, чтобы помочь уменьшить воздействие адреналина, выделяющегося в организме из-за тревоги.
• Мигрень. Бета-блокаторы помогают контролировать некоторые триггеры, приводящие к возникновению головной боли. В их число входят высокое кровяное давление и гормоны, такие как адреналин.

9 вариантов 

Некоторые продукты, травы и добавки также могут работать как “бета-блокаторы”, помогая уменьшить воспаление, снизить кровяное давление, снять тревогу и многое другое.

1. Антиоксиданты

Многие фрукты, овощи и растительные продукты содержат антиоксиданты, которые играют важную роль в профилактике воспалительных процессов, а также могут понизить кровяное давление.

Гранаты содержат антиоксиданты, которые помогают бороться с раком, разжижают кровь и снижают уровень холестерина, тем самым снижая риск сердечных заболеваний. Гранатовый сок становится популярным в качестве натурального бета-блокатора.

2. Боярышник

Боярышник используется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Он может положительно влиять на артериальное давление и сердечный ритм, и даже помогает справиться с симптомами сердечной недостаточности.
Еще один плюс – боярышник обладает мочегонным действием, а бета-блокаторы  не обладают,  и их часто комбинируют с диуретиками для лечения гипертонии.

3. Индийский змеиный корень – раувольфия змеиная

Травники используют корни для лечения целого ряда расстройств, в том числе гипертонии, тревоги, запоров, бессонницы и ревматизма. Корни содержат производные триптофана, называемые индоловыми алкалоидами. Некоторые из этих алкалоидов действуют подобно бета-блокаторам.

Раувольфия  понижает артериальное давление за счет снижения способности организма поглощать норадреналин.

4. L-аргинин

L-аргинин – это аминокислота, которая помогает вырабатывать оксид азота (NO), что приводит к расширению кровеносных сосудов и понижению кровяного давления.

Источники L-аргинина включают в себя:

• мясо и птица
• орехи и семена
• листовые овощи

5. Красный ферментированный рис (Monascus Purpureus)

Популярная травяная добавка для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.

Красный ферментированный рис содержит вещества, называемые моноколинами. Один из них – моноколин K, очень похож на статины (снижающие уровень холестерина) и является наиболее изученным соединением в красном ферментированном рисе.

В одном из клинических исследований, в 2015 году, обнаружили, что смесь красного ферментированного риса и оливкового масла способна улучшить липидный профиль у участников с метаболическим синдромом.

Прежде чем принимать красный ферментированный рис, проконсультируйтесь со своим врачом, так как он может иметь побочные эффекты, аналогичные побочным эффектам, вызванным приемом статиновых препаратов. Кроме того, исследователи обнаружили, что уровень моноколинов в красном ферментированном рисе может варьироваться, поэтому невозможно точно определить, сколько моноколина содержится в какой-либо отдельной добавке красного ферментированного риса.

6. .Пассифлора (страстоцвет)

Учитывая тот факт, что есть несколько исследований, демонстрирующих выраженный эффект снижения тревоги, сопровождающийся снижением кровяного давления и частоты сердечных сокращений, пассифлора представляется лучшей естественной альтернативой использованию бета-блокаторов при сильной тревоге.

7. Омега-3 жирные кислоты

Омега-3 жирные кислоты были тщательно исследованы с точки зрения их роли для здоровья сердца, а также других полезных плюсов для здоровья.

Эти полезные для здоровья жиры могут снижать артериальное давление, образование тромбов, бляшек и воспаления.

Один обзор 16 исследований показал, что EPA и DHA (2 основных типа омега-3) эффективны в улучшении сердечно-сосудистой функции. Омега-3 жирные кислоты также могут помочь уменьшить симптомы тревоги.

8. CoQ10 (коэнзим Q10)

CoQ10 играет важную роль в выработке энергии и антиоксидантной защите. Низкий уровень CoQ10 был связан с различными заболеваниями, включая болезни сердца.

Одно исследование на животных 2016 года показало, что добавка CoQ10 улучшает артериальное давление у крыс с гипертонической болезнью.

9. Магний

Незаменимый минерал, необходимый для метаболических процессов, таких как сокращение мышц и нормализация нервной системы. Исследования показывают, что низкий уровень магния может привести к повышению артериального давления.

Добавка магния помогает также снизить уровень тревоги.

Есть ли риск использовать натуральные бета-блокаторы?

Риски, связанные с употреблением в пищу большего количества фруктов, овощей и антиоксидантов, очень незначительны, поэтому не стесняйтесь включать их в свой рацион.

С другой стороны, большинство витаминов и минералов можно безопасно ежедневно принимать в составе поливитамина.

Однако некоторые травяные добавки могут негативно взаимодействовать с лекарственными средствами. Важно проконсультироваться со своим врачом, прежде чем начинать прием витаминов или растительных добавок, особенно если вы принимаете лекарства по рецепту.

Для вашей же безопасности никогда не прекращайте принимать бета-блокаторы или другие препараты, отпускаемые по рецепту, без разрешения вашего врача.

Поговорите со своим врачом об изменениях питания и образа жизни, которые могут помочь естественно понизить ваше кровяное давление.
Многие люди не решаются спросить своего врача об альтернативах бета-блокаторам, поскольку их считают «нетрадиционным подходом». Но это Ваше Здоровье – и всегда лучше задавать как можно больше вопросов. Натуральные средства могут быть безопаснее и эффективнее.

Адренорецепторы — Википедия

Материал из Википедии — свободной энциклопедии

Адренорецепторы — рецепторы к адренэргическим веществам. Все адренорецепторы относятся к GPCR. Реагируют на адреналин и норадреналин. Различают несколько групп рецепторов, которые различаются по опосредуемым эффектам, локализации, а также аффинитету к различным веществам: α₁-, α₂-, β₁-, β₂, β₃-адренорецепторы.

• α₁— и β₁-рецепторы локализуются в основном на постсинаптических мембранах и реагируют на действие норадреналина, выделяющегося из нервных окончаний постганглионарных нейронов симпатического отдела.

• α₂— и β₂-рецепторы являются внесинаптическими, а также имеются на пресинаптической мембране тех же нейронов. На α₂-рецепторы действуют как адреналин, так и норадреналин. β₂-рецепторы чувствительны в основном к адреналину. На α₂-рецепторы пресинаптической мембраны норадреналин действует по принципу отрицательной обратной связи — ингибирует собственное выделение. При действии адреналина на β₂-адренорецепторы пресинаптической мембраны выделение норадреналина усиливается.

Кратко охарактеризовать значение рецепторов можно следующим образом:

• α₁ — локализуются в артериолах, стимуляция приводит к спазму артериол, повышению давления, снижению сосудистой проницаемости и уменьшению эксудативного воспаления.

• α₂ — главным образом пресинаптические рецепторы, являются «петлёй обратной отрицательной связи» для адренэргической системы, их стимуляция ведёт к снижению артериального давления.

• β₁ — локализуются в сердце, стимуляция приводит к увеличению частоты (положительный хронотропный эффект) и силы сердечных сокращений, (положительный инотропный эффект) кроме того, приводит к повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Также локализуются в почках, являясь рецепторами юкстагломерулярного аппарата.
• β₂ — локализуются в бронхиолах, стимуляция вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма. Эти же рецепторы находятся на клетках печени, воздействие на них гормона вызывает гликогенолиз и выход глюкозы в кровь.
• β₃ — находятся в жировой ткани. Стимуляция этих рецепторов усиливает липолиз и приводит к выделению энергии, а также к повышению теплопродукции^[1].

Учитывая широкую распространенность адренорецепторов в организме, модуляция их активности приводит к разнообразным терапевтическим или токсическим эффектам.

Например, существуют гипотензивные α₁-адреноблокаторы, α₂-адреномиметики, β-адреноблокаторы, противоаритмические (β-адреноблокаторы), антиастматические (β₂-адреномиметики), средства против насморка (α₁-адреномиметики) и другие средства, чьё лечебное действие связано с воздействием на адренорецепторы.

Кроме веществ, непосредственно стимулирующих адренорецепторы, возможно и опосредованное стимулирование при помощи ингибиторов моноаминооксидазы (МАО). Этот фермент разлагает адреналин и норадреналин, и его ингибирование приводит к возрастанию концентрации этих нейромедиаторов и усилению стимуляции рецепторов. Ингибиторы МАО применяются как антидепрессанты.

Самый Стрессовый Гормон — Адреналин

Всем привет! Сегодня мы разберем принцип работы одного из самых ощутимых и сильных медиаторов, функционирующих в организме. Адреналин прост до безобразия, в супер стрессовых ситуациях он включается и спасает жизнь. Он, как профессиональный телохранитель, 99% времени бездействует, но в 1%,  работает быстро, жестко, эффективно.

Как действует адреналин

Исходными веществами являются аминокислоты, продукты, богатые белком. Адреналин относится к катехоламинам, и является последним, самым сильным звеном. Норадреналин и дофамин так же относятся к катехоламинам, но ощущаются намного мягче.

В момент внезапной стрессовой ситуации, этот гормон вырабатывается нашими надпочечниками. Но выработка и выброс вещества в кровь еще ничего не значит. Для работы адреналину, как и любому другому гормону или нейромедиатору нужно прикрепиться к специфическим рецепторам на клетке, чтобы эта клетка резко прочувствовала, что к ней как пиявка присосался адреналин.

Весь этот, казалось бы, сложный процесс занимает доли секунды. Попробуйте прыгнуть в прорубь и за секунду взбодритесь как от самого мощного психостимулятора.)

Рецепторы адреналина

Наш организм очень умный и он сам знает к каким рецепторам нужно крепиться адреналину. Адреналин в организме выступает как мощный источник энергии, а уж куда направить энергию определяют рецепторы к адреналину или аденорецепторы. Кстати норадреналин тоже работает с этими рецепторами.

Альфа-адренорецепторы

Их 2.

Альфа 1 рецептор регулирует в первую очередь гладкие мышцы. Это кровеносные сосуды, кишечник. Так вот, когда адреналин крепится к альфа1 адренорецепторам, кровообращение становится хуже, мозг работает хуже. Именно поэтому испуг или сильный стресс иногда вызывают побледнение кожи и отток крови. Норадреналин работает с этим рецептором в большей степени, чем адреналин.

Альфа 2 рецептор уже находится в нашем мозге на нервных клетках и часть так же на гладких мышцах, а то мало ли альфа 1 не затащит!)

Чтобы не делать скучную лекцию, сразу перейдем к эффектам: подавление высвобождения норадреналина и ацетилхолина. Альфа 2 рецептор тут же резко снижает сам норадреналин. Повышение и затем резкое снижение давления. Тут же замедление обмена веществ. Короче ни поесть ни в туалет под альфа 2 рецепторами вам не захочется.

Бета-Адренорецепторы

Их 3.

Бета 1. Делает вас потливым, ускоряет сердцебиение, способствует жиросжиганию.

Бета 2. Это именно тот рецептор, который воздействует уже на скелетные мышцы, реализуя функцию «Бей или беги». Резко увеличивается выносливость, сил кажется хватит чтобы поднимать машины, но именно кажется. Бета 2 адренорецептор улучшает доставку глюкозы и расширяет артерии, так что мозг тоже соображает чуть быстрее. Единственное – для хороших эффектов, чтобы не кружилась голова и не подташнивало – важно поедать больше углеводов.

Бета 3. Присутствует в жировой ткани, при активации сильнее «топит» жир и «подогревает» скелетные мышцы, косвенно повышая их работоспособность.

Нельзя сказать, что в одной ситуации адреналин и норадреналин крепятся именно к одному рецептору, и игнорят другой. Всегда есть процентное распределение. Когда вам стыдно – вырабатывается адреналин, когда страшно – он же. Только рецепторы в первом случае заставляют вас краснеть, а во втором – бледнеть.

Есть еще разница и в адреналине и норадреналине. Когда-то приводился пример, что в организме льва – хищного агрессивного животного преобладает выработка норадреналина, а у трусливого зайца – адреналин. Это скользкая тема, однако доля истины есть.

Мы привыкли, что характер определяет уровень нашей смелости и трусости. С другой стороны, характер формируется и от соотношения разных веществ, которые в нас вырабатываются. В общем, подумайте на эту тему)

Как повысить адреналин

Обычно у людей нет проблем с повышением этого гормона, когда надо он повысится – будьте уверены. Остановимся на специфическом повышении активности отдельных рецепторов, так называемых агонистов. Информация дается в ознакомительных целях.

Альфа 1: Этилефрин, фенилэфрин, синефрин и другие –эфрины)

Альфа 2: Агматин, клофелин.

Бета 1: Сердечные лекарства, обычно используют чистый адреналин, или эпинефрин, тот самый, за которым гонялся Стетхэм в фильме.

Бета 2: Территория эфедрина и DMAA. Но они не чистые агонисты бета 2 рецепторов. Самый известный агонист бета 2 – кленбутерол.

Бета 3 имеют очень мало агонистов.

Как снизить Адреналин

В первую очередь успокоиться, если есть такая возможность. Надо как бы со стороны посмотреть на ситуацию, и, если лет через 5, вы о ней и не вспомните – значить париться не стоит. Конечно нельзя выключить адреналин, в момент подскальзывания на льду, какое-то резкое движение все-равно произойдет. Однако, в пограничных ситуациях, лучше стараться не переживать.

Существуют определенные вещества, которые несколько снижают тревожность, нормализуя состояние за счет поднятия других гормонов и нейрометиаторов. Это как в математике: стресс, адреналин, кортизол сделали +5 единиц к нервозности, а противотревожные сделали -2, усреднено получается +3.

Более лайтовые, мягкие вещества для успокоения: Селанк, Л-теанин, Кава, настойка Родиолы.

Но можно ведь не только давить на тормоз, можно и ослабить нажим на газ. С адреналином и норадреналином это означает заблокировать им доступ до рецепторов. Такие вещества называются адреноблокаторы. Тупо перечислять названия лекарств мы не будем, а остановимся на одном популярном адреноблокаторе – Йохимбин.

По этому веществу будет отдельный выпуск! Его интерес в том, что он и как стимулятор и как ноотроп. Как ранее говорилось, единственный рецептор, который помогает снизить ацетилхолин и норадреналин – альфа-2. При его блокировке йохимбином же, происходит, наоборот, повышение норадреналина и ацетилхолина. А значит, хоть это и блокатор – стимуляции от него становится больше, а ацетилхолин сместит часть стимуляции в интеллект. Берите на заметку вещество)

Итог:

— Адреналин – самый ощутимый гормон. Чуть слабее будет – норадреналин и еще слабее – дофамин. Адреналин выпрыскивается больше, когда имеется прямая угроза жизни, норадреналин – когда боязно, чувство перед ответственным выступлением, когда есть еще хорошая примесь дофамина, то не просто боязно, но и любопытно/интересно.

— Действие адреналина зависит от работы адренорецепторов.

— Повысить адреналин и норадреналин: стресс. Из веществ: Йохимбин, ДМАА, Кленбутерол.

— Снизить: Адреноблокаторы.

Что ж, адреналин, норадреналин и дофамин – это залог, как минимум, яркой, насыщенной жизни. Важно только не уходит в сильный минус. Надеюсь, статья была полезена! Удачи и до скорого!)